pole pod krzywą stężenia
Pole pod krzywą stężenia (AUC – Area Under the Curve) to parametr farmakokinetyczny, który odzwierciedla całkowitą ekspozycję organizmu na lek w czasie. Wartość ta jest obliczana jako całka matematyczna krzywej zależności stężenia leku we krwi od czasu.
AUC jest kluczowym parametrem w badaniach biorównoważności i biodostępności leków. Pozwala na porównanie różnych postaci farmaceutycznych tego samego leku lub różnych leków o podobnym działaniu. Wyższe wartości AUC wskazują na większą ekspozycję organizmu na substancję czynną.
W praktyce klinicznej pole pod krzywą stężenia służy do optymalizacji dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Jest również istotne w monitorowaniu terapii przeciwdrobnoustrojowej, przeciwnowotworowej oraz immunosupresyjnej, gdzie skuteczność leczenia i ryzyko działań niepożądanych są ściśle związane z ekspozycją na lek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fostimon 75 j.m.
Fostimon, zawierający urofolitropinę (ludzki hormon folikulotropowy, FSH), jest dostępny w formie proszku i rozpuszczalnika do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań, gdzie 1 ml roztworu zawiera 75 j.m. FSH. Po podaniu domięśniowym lub podskórnym biodostępność wynosi około 70%, co wskazuje na efektywne wchłanianie leku. Stężenie FSH w osoczu utrzymuje się na podwyższonym poziomie przez 72 godziny po podaniu, co świadczy o długotrwałym działaniu. Dla dawki 150 j.m. FSH parametry farmakokinetyczne to: Cmax 8,9 ± 2,5 m j.m./ml, Tmax 7,7 ± 2,1 godziny oraz AUC 258,6 ± 47,9 m j.m./ml × godzina. Okres półtrwania wynosi 30-40 godzin, co determinuje schemat dawkowania w terapii.
biodostępność, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawkowanie leku, hormon folikulotropowy, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, pole pod krzywą stężenia, protokół leczenia, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, urofolitropina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Progastim 20 mg
Omeprazol, będący inhibitorem pompy protonowej (IPP) z grupy A02BC01, działa poprzez specyficzne, odwracalne hamowanie enzymu H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka, co skutkuje znacznym zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego. Doustne podanie omeprazolu w dawce 20 mg/dobę u pacjentów z wrzodem dwunastnicy redukuje kwaśność soku żołądkowego o około 80% oraz maksymalne wydzielanie kwasu po stymulacji pentagastryną o około 70% w ciągu 24 godzin. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 24 godziny, a maksymalna skuteczność obserwowana jest po 4 dniach regularnego stosowania. Omeprazol nie wykazuje tachyfilaksji, co umożliwia długotrwałą terapię bez utraty efektywności. W leczeniu choroby refluksowej przełyku zmniejsza ekspozycję przełyku na kwaśną treść żołądkową, a stopień hamowania wydzielania kwasu koreluje z polem pod krzywą stężenia leku w osoczu (AUC).
błona śluzowa żołądka, Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, chromogranina A, Clostridium difficile, guz neuroendokrynny, H+ K+ ATP-aza, Helicobacter pylori, inhibitor pompy protonowej, kanalik wydzielniczy, komórka enterochromafinopochodna, komórka okładzinowa żołądka, nadkwaśność, objawy dyspeptyczne, omeprazol, pole pod krzywą stężenia, pompa protonowa, racemiczna mieszanina, rak żołądka, refluksowe zapalenie przełyku, Salmonella, sekrecja kwasu solnego, tachyfilaksja, terapia eradykacyjna, torbiel gruczołowa żołądka, wrzód dwunastnicy, wrzód trawienny, wydzielanie kwasu solnego, zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie błony śluzowej żołądka, zarzucanie treści żołądkowej - Leksykon substancji czynnych
Gonadotropina kosmówkowa – Właściwości farmakokinetyczne
Gonadotropina kosmówkowa (hCG), stosowana w preparatach takich jak Chorapur, Zivafert, Menopur czy Mensinorm Set, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką zależną od drogi podania. Po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie hCG w surowicy osiągane jest po około 10 godzinach, natomiast po podaniu podskórnym preparatu Zivafert w dawce 10 000 j.m. – po około 16 godzinach, z Cmax wynoszącym 338 ± 100 IU/L oraz AUC0-t 22989 ± 4802 IUxh/L. Okres półtrwania hCG wynosi około 30 godzin po podaniu domięśniowym i 37 godzin po podaniu podskórnym, co implikuje długotrwały efekt terapeutyczny i ryzyko kumulacji hormonu przy codziennych dawkach. Eliminacja hCG odbywa się głównie przez nerki, z 10-20% dawki wydalanej z moczem w postaci niezmienionej, co wymaga ostrożności u pacjentów z dysfunkcją nerek, ze względu na brak szczegółowych danych farmakokinetycznych w tej populacji.
Chorapur, dawkowanie leku, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka, gonadotropina kosmówkowa, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, Menopur, menotropina, Mensinorm Set, okres półtrwania, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, stymulacja owulacji, wstrzyknięcie domięśniowe, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, Zivafert - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 70 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 1 godziny dla samego proleku i około 3,5-4,7 godziny dla aktywnej deksamfetaminy, zależnie od obecności pokarmu. Wchłanianie jest mediowane przez białko transportowe PEPT1, a pokarm bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax deksamfetaminy z 3,8 do 4,7 godziny, nie wpływając jednak na AUC i Cmax. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg u dzieci z ADHD w wieku 6-12 lat, a u dorosłych obserwuje się różnice płciowe – u kobiet AUC i Cmax deksamfetaminy są odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn. Lisdeksamfetamina nie ulega akumulacji po 7 dniach stosowania, a jej metabolizm zachodzi głównie w erytrocytach przez hydrolizę do D-amfetaminy i L-lizyny, z dalszym metabolizmem amfetaminy przez CYP2D6 do aktywnych metabolitów, takich jak 4-hydroksyamfetamina i norefedryna. Okres półtrwania lisdeksamfetaminy wynosi poniżej 1 godziny, natomiast deksamfetaminy około 11 godzin.
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450, D-amfetamina, dysfagia, erytrocyt, fenyloaceton, hematokryt, klirens deksamfetaminy, klirens kreatyniny, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, liniowa farmakokinetyka, lisdeksamfetaminy dimezylan, maksymalne stężenie w osoczu, norefedryna, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, układ CYP2D6 - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluconazolum Aflofarm 5 mg/ml
Flukonazol, będący triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym (ATC: J02AC01), działa poprzez selektywne hamowanie demetylacji 14 alfa-lanosterolu zależnej od cytochromu P-450, co prowadzi do deficytu ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Preparat dostępny jest m.in. w formie syropu o stężeniu 5 mg/ml. W badaniach klinicznych wykazano, że stosowanie flukonazolu w dawkach od 50 mg/dobę do 400 mg/dobę nie wpływa istotnie na stężenia endogennych steroidów ani na funkcję hormonalną u zdrowych osób. Lek charakteryzuje się bezpiecznym profilem farmakokinetycznym i farmakodynamicznym, z liniową zależnością AUC od dawki oraz korelacją skuteczności z wartością MIC dla szczepów Candida spp., zwłaszcza w zakażeniach jamy ustnej i kandydemii.
ACTH, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, EUCAST, fenazon, flukonazol, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, MIC, oporność na azole, parametry PK/PD, pole pod krzywą stężenia, stężenia graniczne, testosteron, triazol przeciwgrzybiczny, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aribit ODT 30 mg
Przedawkowanie arypiprazolu, substancji czynnej Aribit ODT, może prowadzić do poważnych objawów klinicznych, które różnią się w zależności od wieku pacjenta. U dorosłych dawki przedawkowania sięgały nawet 1260 mg, manifestując się letargiem, sennością, tachykardią, wzrostem ciśnienia tętniczego oraz objawami ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka). U dzieci dawki do 195 mg wywoływały senność, przemijającą utratę świadomości oraz objawy pozapiramidowe, takie jak dystonie, dyskinezy i akatyzja, które stanowią istotne zagrożenie zdrowotne. W obu grupach wiekowych nie odnotowano zgonów, jednak konieczna jest szybka interwencja medyczna i ścisłe monitorowanie stanu pacjenta.
akatyzja, Aribit ODT, arypiprazol, biegunka, drożność dróg oddechowych, dyskineza, dystonia, elektrokardiografia, hemodializa, letarg, nadciśnienie tętnicze, nudności, objawy pozapiramidowe, pole pod krzywą stężenia, senność, stężenie leku w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, tachykardia, utrata świadomości, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, wymioty, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil Bluescience 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tadalafilu, substancji czynnej leku Tadalafil Bluescience, obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych, toksykologicznych oraz oceny wpływu na rozrodczość. W badaniach na szczurach i myszach, przy dawkach sięgających 1000 mg/kg/dobę, nie stwierdzono działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego, co wskazuje na brak negatywnego wpływu na rozwój zarodka i płodu. W badaniach rozwojowych na szczurach dawka 30 mg/kg/dobę nie wywołała zauważalnych efektów niepożądanych, a ekspozycja (AUC) u ciężarnych samic była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po standardowej dawce 20 mg, co podkreśla szeroki margines bezpieczeństwa. Ponadto, badania płodności u szczurów nie wykazały zaburzeń funkcji rozrodczych przy dawkach terapeutycznych, sugerując brak negatywnego wpływu tadalafilu na płodność.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie przedurodzeniowe i pourodzeniowe, badanie teratogenności, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcja rozrodcza, pole pod krzywą stężenia, spermatogeneza, tadalafil, toksyczny wpływ na rozwój, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – FANHDI 100 j.m./ml; 1000 j.m. + 120 j.m./ml; 1200 j.m.
FANHDI to koncentrat zawierający ludzki czynnik krzepnięcia VIII oraz czynnik von Willebranda (VWF), dostępny w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań w trzech stężeniach: 25 j.m. FVIII i 30 j.m. VWF/ml (250 j.m. FVIII + 300 j.m. VWF), 50 j.m. FVIII i 60 j.m. VWF/ml (500 j.m. FVIII + 600 j.m. VWF) oraz 100 j.m. FVIII i 120 j.m. VWF/ml (1000 j.m. FVIII + 1200 j.m. VWF). Po dożylnym podaniu aktywność FVIII wykazuje dwufazową eliminację z okresem półtrwania około 14,18 ± 2,55 h, odzyskiem in vivo 105,5 ± 18,5% (około 2,1 ± 0,4 j.m./dl na 1 j.m./kg), średnim czasem przebywania (MRT) 20,6 ± 4,8 h, AUC 19,3 ± 3,7 j.m.h/dl oraz klirensem 2,6 ± 0,5 ml/h/kg. Aktywność FVIII oznaczana jest metodą chromogenną zgodną z Farmakopeą Europejską, a VWF na podstawie aktywności kofaktora rystocetyny (VWF:RCo) według standardów WHO.
aktywność czynnika VIII, aktywność kofaktora rystocetyny, choroba von Willebranda, czynnik VIII, czynnik von Willebranda, Farmakopea Europejska, klirens, kofaktor rystocetyny, koncentrat czynnika von Willebranda, krzywa dwuwykładnicza, ludzki czynnik VIII, metoda chromogenna, odzysk in vivo, okres półtrwania, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, poziom szczytowy, roztwór do wstrzykiwań, średni czas przebywania leku - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lacosamide Neuraxpharm 150 mg
Podczas kwalifikacji do terapii lekiem Lacosamide Neuraxpharm zawierającym lakozamid, lekarz powinien szczegółowo ocenić ryzyko i korzyści stosowania leku u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Konieczne jest przeprowadzenie wywiadu dotyczącego planów prokreacyjnych oraz omówienie potrzeby skutecznej antykoncepcji. Należy poinformować pacjentkę o zwiększonym ryzyku wad rozwojowych u dzieci kobiet z padaczką (2-3 razy wyższe niż w populacji ogólnej, gdzie częstość wynosi około 3%), zwłaszcza przy terapii wielolekowej. Przerwanie skutecznego leczenia jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zaostrzenia napadów, które mogą szkodzić matce i płodowi. Dane kliniczne dotyczące stosowania lakozamidu w ciąży są ograniczone; badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak obserwowano toksyczność przy dawkach toksycznych dla samic. Lakozamid należy stosować w ciąży tylko, gdy korzyści przewyższają ryzyko dla płodu.
antykoncepcja, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, karmienie piersią, lakozamid, leki przeciwpadaczkowe, maksymalna dawka, napad padaczkowy, płodność, pole pod krzywą stężenia, przenikanie do mleka matki, terapia wielolekowa, toksyczność dla człowieka, toksyczność zarodkowa, wada rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AzitroLEK 200 mg/5 ml
Farmakokinetyka azytromycyny w preparacie AzitroLEK charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z objętością dystrybucji 31,1 l/kg i stężeniami w tkankach przekraczającymi stężenia osoczowe nawet 50-krotnie, co umożliwia skuteczne leczenie infekcji w płucach, migdałkach i gruczole krokowym. Azytromycyna wiąże się z białkami osocza w sposób zależny od stężenia (52% przy 0,05 mg/l i 12% przy 0,5 mg/l). Okres półtrwania w tkankach wynosi 2-4 dni, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne. Eliminacja obejmuje wydalanie około 12% dawki niezmienionej w moczu po podaniu dożylnym oraz metabolizm do 10 nieaktywnych metabolitów. Lek kumuluje się w fagocytach, co sprzyja lokalizacji w miejscach zapalenia i zakażenia.
antybiotyk makrolidowy, biodostępność, chromatografia cieczowa, demetylacja, dysfagia, eliminacja azytromycyny, fagocytoza, fagocyty, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens wątrobowy, komórki żerne, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą stężenia, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie, zawiesina doustna - Leksykon leków
Interakcje leku – Cipronex 250 mg
Cyprofloksacyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, trójpierścieniowych przeciwdepresyjnych, makrolidów oraz leków przeciwpsychotycznych. Wchłanianie cyprofloksacyny jest znacznie obniżone przez leki tworzące kompleksy chelatowe (np. preparaty zawierające jony wapnia, magnezu, glinu, żelaza), dlatego zaleca się przyjmowanie cyprofloksacyny 1-2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po tych lekach. Spożycie produktów nabiałowych lub soków wzbogaconych wapniem również może obniżać biodostępność antybiotyku. Probenecyd zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu poprzez hamowanie jej wydzielania nerkowego, natomiast metoklopramid przyspiesza wchłanianie, skracając czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax). Omeprazol powoduje niewielkie zmniejszenie Cmax i AUC cyprofloksacyny.
acenokumarol, agomelatyna, antagonista witaminy K, biodostępność cyprofloksacyny, bloker receptora H2, cyklosporyna, CYP450, doustny lek przeciwzakrzepowy, duloksetyna, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, fenprokumon, fenytoina, fluindion, fluorochinolon, fluwoksamina, glibenklamid, hipoglikemia, izoenzym 1A2 cytochromu P450, kanalik nerkowy, klirens lidokainy, klozapina, kofeina, kompleks chelatowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lidokaina, makrolid, maksymalne stężenie, metoklopramid, metotreksat, N-desmetyloklozapina, odstęp QT, omeprazol, pentoksyfilina, pochodna ksantyny, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, ropinirol, stężenie kreatyniny, syldenafil, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyzanidyna, warfaryna, wartość INR, wielowartościowy kation, zaburzenie rytmu serca, zolpidem - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadulan 20 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne tadalafilu, substancji czynnej leku Tadulan, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej na szczurach i myszach, przy dawkach do 1000 mg/kg mc./dobę, nie stwierdzono działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego. W badaniach rozwoju przedurodzeniowego i pourodzeniowego na szczurach dawka 30 mg/kg mc./dobę nie wywołała zauważalnych efektów, przy czym AUC u ciężarnych samic szczura była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce terapeutycznej 20 mg. Badania płodności u samców i samic szczurów nie wykazały zaburzeń, co potwierdza brak negatywnego wpływu tadalafilu na parametry reprodukcyjne w modelu zwierzęcym.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczne, badanie karcynogenne, badanie przedurodzeniowe i pourodzeniowe, badanie toksykologiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, mechanizm działania leku, niezwiązany lek, parametr reprodukcyjny, pole pod krzywą stężenia, profil farmakologiczny, rozwój zarodka i płodu, tadalafil, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, właściwość farmakodynamiczna, zaburzenie płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych, zmniejszenie spermatogenezy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – TADALAFIL MAXON 10 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne tadalafilu wykazały brak istotnych zagrożeń dla funkcji życiowych organizmu, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz farmakologii bezpieczeństwa nie stwierdzono istotnych efektów ubocznych. Szczególną uwagę zwrócono na wpływ na rozród i rozwój potomstwa – u szczurów i myszy podawano tadalafil w dawkach do 1000 mg/kg/dobę bez wykrycia teratogenności, embriotoksyczności czy fetotoksyczności. W badaniach rozwoju przedurodzeniowego i pourodzeniowego u szczurów dawka 30 mg/kg/dobę nie powodowała zauważalnych efektów ubocznych, a AUC u ciężarnych szczurów była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg.
AUC, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, farmakologia bezpieczeństwa, fetotoksyczność, genotoksyczność, pole pod krzywą stężenia, rozwój potomstwa, spermatogeneza, tadalafil, teratogenność, toksyczność po wielokrotnym podaniu, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symbicort (80 mcg + 2,25 mcg)/dawkę
Symbicort w dawce 80 µg budezonidu i 2,25 µg formoterolu na dawkę inhalacyjną charakteryzuje się szybkim wchłanianiem do krążenia ogólnoustrojowego, z Tmax odpowiednio 15 minut dla budezonidu i 6 minut dla formoterolu. Ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) budezonidu z aerozolu inhalacyjnego wynosi 90% wartości referencyjnego produktu Turbuhaler, natomiast formoterolu 116%. Stosowanie komory inhalacyjnej AeroChamber Plus Flow Vu zwiększa AUC odpowiednio o 68% dla budezonidu i 77% dla formoterolu, co jest szczególnie istotne u pacjentów z niską ekspozycją bez komory. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między składnikami preparatu. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, formoterol w 50%, a ich objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg i 4 l/kg, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek.
16-alfa-hydroksyprednizolon, 6-beta-hydroksybudezonid, aerozol inhalacyjny, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność, biotransformacja, budezonid, choroba wątroby, dawka terapeutyczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, formoterol, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, komora inhalacyjna, liniowa zależność, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, Symbicort Turbuhaler, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meronem 1 g
Meropenem, antybiotyk karbapenemowy o szerokim spektrum działania, charakteryzuje się określonym profilem farmakokinetycznym: u osób zdrowych okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a objętość dystrybucji około 0,25 l/kg (11-27 l). Klirens zmienia się w zależności od dawki, wynosząc 287 ml/min dla 250 mg i 205 ml/min dla 2 g. Po 30-minutowym wlewie dożylnym Cmax i AUC rosną proporcjonalnie do dawki (np. dla 1000 mg Cmax = 49 µg/ml, AUC = 62,3 µg·h/ml). Meropenem nie kumuluje się przy podawaniu co 8 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~2%) i doskonałą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym płuc, żółci, PMR, tkanek układu płciowego, skóry oraz jamy otrzewnej. Metabolizowany jest głównie przez hydrolizę pierścienia beta-laktamowego, z mniejszą wrażliwością na DHP-I niż imipenem, co eliminuje konieczność stosowania inhibitora DHP-I.
antybiotyk karbapenemowy, ciężka niewydolność nerek, dehydropeptydaza-I, dystrybucja leku, farmakokinetyka meropenemu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, klirens, klirens hemodializacyjny, klirens kreatyniny, klirens pozanerkowy, marskość wątroby poalkoholowa, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, Pseudomonas aeruginosa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie jamy brzusznej, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil MENSIL 10 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa tadalafilu, substancji czynnej produktu leczniczego Tadalafil MENSIL, obejmowała szeroki zakres badań farmakologicznych, w tym toksyczność po wielokrotnym podaniu, genotoksyczność, działanie rakotwórcze oraz wpływ na reprodukcję. Badania na szczurach i myszach wykazały brak działania teratogennego, embriotoksycznego i fetotoksycznego przy dawkach do 1000 mg/kg mc./dobę, co znacznie przekracza dawki terapeutyczne u ludzi. W badaniach rozwojowych u szczurów dawka 30 mg/kg mc./dobę nie wywołała istotnych efektów niepożądanych, a wartość AUC dla niezwiązanego tadalafilu u ciężarnych szczurów była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg. Ponadto, nie stwierdzono zaburzeń płodności u samców i samic szczurów.
badanie farmakologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, nabłonek kanalików nasiennych, płodność, pole pod krzywą stężenia, potencjał genotoksyczny, rozwój przed- i pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, spermatogeneza, tadalafil, toksyczność, toksyczność długoterminowa, toksyczność reprodukcyjna, wpływ na reprodukcję, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Aurovitas 40 mg
Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Całkowita biodostępność leku wynosi około 12%, co jest wynikiem intensywnego efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie, mimo wysokiej biodostępności postaci tabletki (95-99%). Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~381 l) oraz bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm atorwastatyny odbywa się głównie przez cytochrom P450 3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania leku wynosi około 14 godzin, natomiast działanie farmakodynamiczne utrzymuje się 20-30 godzin dzięki obecności aktywnych metabolitów. Wydalanie następuje głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P-450 3A4, działanie hipolipemizujące, efekt pierwszego przejścia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klasyfikacja Child-Pugh, maksymalne stężenie w osoczu, miopatia, OATP1B1, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm SLCO1B1, polipeptyd 1B3, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, stężenie LDL-C