Dane przedkliniczne o bezpieczeństwie stosowania Tadalafil Bluescience

Szeroko zakrojone badania przedkliniczne przeprowadzone dla tadalafilu oceniły bezpieczeństwo substancji w różnych aspektach farmakologicznych, toksykologicznych oraz wpływu na rozrodczość. Konwencjonalne badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, badania genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz ocena toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka podczas stosowania leku Tadalafil Bluescience.¹

Badania teratogenności i toksycznego wpływu na rozwój

W trakcie badań przedklinicznych nie wykazano działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego u szczurów i myszy, którym podawano tadalafil w dawkach do 1000 mg/kg/dobę. Ta dawka znacząco przekracza dawki stosowane klinicznie u ludzi. Badania te wskazują na dobry profil bezpieczeństwa tadalafilu w odniesieniu do rozwoju zarodka i płodu.²

Badania przedurodzeniowego i pourodzeniowego rozwoju

W specjalistycznych przedurodzeniowych i pourodzeniowych badaniach rozwoju przeprowadzonych na szczurach, dawka 30 mg/kg/dobę została określona jako dawka, która nie powodowała zauważalnych efektów negatywnych. W przypadku ciężarnych samic szczura wartość AUC (pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu) wyliczona dla niezwiązanego leku była około 18 razy większa niż wartość AUC obserwowana u ludzi po podaniu standardowej dawki 20 mg. Tak znaczna różnica wskazuje na duży margines bezpieczeństwa podczas stosowania tadalafilu w standardowych dawkach terapeutycznych.³

Wpływ na płodność

Badania przedkliniczne nie wykazały zaburzeń płodności u samców i samic szczurów, co sugeruje brak negatywnego wpływu tadalafilu na funkcje rozrodcze przy stosowaniu terapeutycznych dawek u ludzi.⁴

Wpływ długotrwałego podawania na spermatogenezę

Szczegółowa ocena długotrwałego podawania tadalafilu przeprowadzona została na psach, którym podawano lek codziennie przez okres od 6 do 12 miesięcy. W badaniach tych zaobserwowano, że przy dawkach wynoszących 25 mg/kg/dobę (co powoduje co najmniej trzykrotnie większą ekspozycję [w zakresie od 3,7 do 18,6] niż obserwowana u ludzi po przyjęciu jednorazowej dawki 20 mg) oraz przy większych dawkach, występował zanik nabłonka kanalików nasiennych. U niektórych psów efekt ten prowadził do zmniejszenia spermatogenezy. Należy jednak podkreślić, że ekspozycja u zwierząt znacząco przewyższała terapeutyczne stężenia leku u ludzi stosujących zalecane dawki.⁵

Podsumowując, dane przedkliniczne wskazują na dobry profil bezpieczeństwa tadalafilu, substancji czynnej zawartej w produkcie leczniczym Tadalafil Bluescience. Obserwowane efekty niepożądane występowały przy dawkach znacznie przewyższających dawki stosowane terapeutycznie u ludzi, co potwierdza odpowiedni margines bezpieczeństwa przy stosowaniu produktu zgodnie z zaleceniami.⁶