Interakcje leku
Asmenol 10 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Asmenol, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych z wieloma lekami stosowanymi w terapii astmy, takimi jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna, bez istotnego wpływu na ich metabolizm. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co powoduje, że jednoczesne stosowanie z induktorami tego enzymu, takimi jak fenobarbital, fenytoina czy ryfampicyna, może prowadzić do znacznego zmniejszenia stężenia montelukastu w osoczu (np. o około 40% przy fenobarbitalu), co wymaga monitorowania skuteczności klinicznej, zwłaszcza w populacji pediatrycznej. Pomimo silnego hamowania CYP2C8 in vitro, montelukast nie wpływa istotnie na metabolizm leków będących substratami tego enzymu (paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid) in vivo.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast, substancja czynna preparatu Asmenol, może być stosowana jednocześnie z innymi lekami powszechnie wykorzystywanymi w profilaktyce i długotrwałej terapii astmy. Badania kliniczne nad interakcjami lekowymi wykazały, że zalecana dawka kliniczna montelukastu nie wpływa w sposób istotny na farmakokinetykę szeregu często stosowanych leków, takich jak: teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (zawierające etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna.1

Interakcje z induktorami CYP3A4

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu montelukastu z lekami indukującymi aktywność izoenzymu CYP3A4. U pacjentów otrzymujących równocześnie fenobarbital obserwowano zmniejszenie pola pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) o około 40%. Wynika to z faktu, że montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4. Ostrożność jest zalecana zwłaszcza w populacji pediatrycznej, gdy montelukast jest podawany jednocześnie z takimi induktorami CYP3A4 jak: fenytoina, fenobarbital oraz ryfampicyna.2

Wpływ na metabolizm leków przez CYP2C8

Badania przeprowadzone in vitro wskazują, że montelukast jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP2C8. Jednakże dane pochodzące z badań klinicznych dotyczących interakcji montelukastu z rozyglitazonem (który jest substancją reprezentatywną dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) dowodzą, że montelukast nie hamuje aktywności tego izoenzymu w warunkach in vivo. W związku z tym nie przewiduje się, aby montelukast wpływał znacząco na metabolizm leków, które są substratami CYP2C8, takich jak: paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid.3

Interakcje z alkoholem

W odniesieniu do interakcji montelukastu z alkoholem, dostępne dane kliniczne są ograniczone. Biorąc jednak pod uwagę mechanizm działania i profil metaboliczny montelukastu, należy uwzględnić pewne istotne aspekty podczas jednoczesnego stosowania leku i spożywania alkoholu:

  • Montelukast jest metabolizowany głównie przez układ cytochromu P450, w szczególności przez izoenzym CYP3A4, a alkohol może wpływać na aktywność enzymów wątrobowych.
  • Spożywanie alkoholu może potencjalnie nasilać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, które są rzadko zgłaszane przy stosowaniu montelukastu.
  • U pacjentów z astmą alkohol może być czynnikiem wyzwalającym objawy astmatyczne, co może zmniejszać skuteczność leczenia montelukastem.

W związku z powyższym, zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu montelukastu i spożywaniu alkoholu, szczególnie u pacjentów z astmą, gdyż alkohol może niekorzystnie wpływać na przebieg choroby.

Tabela interakcji montelukastu z innymi lekami

Lek lub grupa leków Opis interakcji Poziom ważności interakcji
Fenobarbital Zmniejszenie AUC montelukastu o około 40% poprzez indukcję CYP3A4 Wysoki
Fenytoina Możliwe zmniejszenie stężenia montelukastu w osoczu poprzez indukcję CYP3A4 Średni
Ryfampicyna Możliwe zmniejszenie stężenia montelukastu w osoczu poprzez indukcję CYP3A4 Średni
Teofilina Brak istotnego wpływu montelukastu na farmakokinetykę teofiliny Niski
Prednizon/Prednizolon Brak istotnego wpływu montelukastu na farmakokinetykę kortykosteroidów Niski
Doustne środki antykoncepcyjne Brak istotnego wpływu montelukastu na farmakokinetykę etynyloestradiolu i noretyndronu Niski
Terfenadyna Brak istotnego wpływu montelukastu na farmakokinetykę terfenadyny Niski
Digoksyna Brak istotnego wpływu montelukastu na farmakokinetykę digoksyny Niski
Warfaryna Brak istotnego wpływu montelukastu na farmakokinetykę warfaryny Niski
Substancje metabolizowane przez CYP2C8 (paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid) Mimo silnego hamowania CYP2C8 in vitro, montelukast nie wykazuje znaczącego wpływu na aktywność tego enzymu in vivo Niski
Alkohol Brak bezpośrednich danych klinicznych; potencjalne nasilenie działań niepożądanych ze strony OUN; możliwy wpływ na przebieg astmy Średni

Ważne uwagi kliniczne

Podczas terapii montelukastem należy zwrócić szczególną uwagę na następujące aspekty związane z interakcjami lekowymi:

  1. U pacjentów przyjmujących jednocześnie leki będące induktorami CYP3A4 może być konieczne monitorowanie skuteczności klinicznej montelukastu ze względu na możliwe zmniejszenie jego stężenia we krwi.
  2. W populacji pediatrycznej szczególnie istotne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji z induktorami CYP3A4, gdyż może to wpływać na skuteczność leczenia.
  3. Pomimo braku istotnych interakcji z większością powszechnie stosowanych leków, zawsze należy zachować ostrożność przy wprowadzaniu nowych leków do schematu terapeutycznego pacjenta leczonego montelukastem.

Montelukast wykazuje korzystny profil interakcji z innymi lekami, co pozwala na jego bezpieczne stosowanie w terapii skojarzonej astmy i innych chorób, w których lek ten jest wskazany.4

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl