Właściwości farmakokinetyczne
Moxifloxacinum Stulln 5 mg/ml
Moxifloxacinum Stulln w postaci kropli do oczu zawiera moksyfloksacynę w stężeniu 5 mg/ml, co odpowiada około 210 µg substancji czynnej na kroplę. Po miejscowym podaniu do obu oczu (3 razy na dobę przez 4 dni) u 21 osób stwierdzono obecność moksyfloksacyny w osoczu, z maksymalnym stężeniem (Cmax) wynoszącym 2,7 ng/ml oraz polem pod krzywą stężenia (AUC) 41,9 ng·h/ml. Parametry te są odpowiednio około 1600 i 1200 razy niższe niż po doustnym podaniu 400 mg moksyfloksacyny, co wskazuje na minimalną ekspozycję ogólnoustrojową przy terapii miejscowej. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi 13 godzin, co jest istotne dla eliminacji substancji po zakończeniu leczenia, choć kluczowe pozostają lokalne stężenia w oku.
Właściwości farmakokinetyczne moksyfloksacyny
Produkt leczniczy Moxifloxacinum Stulln w postaci kropli do oczu zawiera moksyfloksacynę w stężeniu 5 mg/ml. Każda kropla dostarcza około 210 mikrogramów substancji czynnej. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tego antybiotyku przy podaniu miejscowym do oka.1
Wchłanianie systemowe
Mimo że Moxifloxacinum Stulln jest podawany miejscowo do oka, substancja czynna ulega częściowemu wchłanianiu do krążenia ogólnego. Badania farmakokinetyczne potwierdziły obecność moksyfloksacyny w osoczu po podaniu ocznym.2
Parametry farmakokinetyczne w osoczu
Badania kliniczne z udziałem 21 osób (mężczyzn i kobiet) wykazały mierzalne stężenia moksyfloksacyny w osoczu po miejscowym podaniu leku do obu oczu w schemacie 3 razy na dobę przez 4 dni. W stanie stacjonarnym zaobserwowano następujące parametry farmakokinetyczne:3
| Parametr | Wartość | Porównanie z podaniem doustnym (400 mg) |
|---|---|---|
| Średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) | 2,7 ng/ml | Około 1600 razy niższe |
| Pole pod krzywą stężenia (AUC) | 41,9 ng·h/ml | Około 1200 razy niższe |
| Okres półtrwania w osoczu | 13 godzin | – |
Porównanie z podaniem ogólnoustrojowym
Ekspozycja ogólnoustrojowa na moksyfloksacynę po podaniu miejscowym do oka jest znacząco niższa w porównaniu z podaniem doustnym dawek terapeutycznych. Wartości Cmax i AUC po podaniu ocznym są odpowiednio około 1600 i 1200 razy niższe niż wartości uzyskiwane po przyjęciu doustnej dawki terapeutycznej 400 mg moksyfloksacyny.4
Okres półtrwania
Dla moksyfloksacyny podawanej w postaci kropli do oczu określono okres półtrwania w osoczu wynoszący 13 godzin. Ten parametr ma znaczenie dla zrozumienia czasu eliminacji leku z organizmu po zakończeniu terapii, chociaż przy podaniu miejscowym większe znaczenie mają lokalne stężenia leku na powierzchni i w strukturach oka.5
Charakterystyka postaci farmaceutycznej
Moxifloxacinum Stulln jest dostarczany w postaci przezroczystego, jasnożółtego roztworu o pH w zakresie 6,3–7,3 i osmolalności 270-320 mOsm/kg. Odpowiednie pH i osmolalność zapewniają kompatybilność z tkankami oka i minimalizują dyskomfort podczas aplikacji.6
Każda kropla roztworu dostarcza około 210 mikrogramów moksyfloksacyny, co wynika ze stężenia 5 mg/ml (5,45 mg moksyfloksacyny chlorowodorku odpowiada 5 mg moksyfloksacyny w formie wolnej zasady).7
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania