okres półtrwania

Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.

Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.

W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Heparinum GSK 300 j.m./g

Heparinum GSK w postaci kremu zawiera 300 j.m./g heparyny sodowej i charakteryzuje się minimalną penetracją do krążenia ogólnoustrojowego przy stosowaniu miejscowym, co eliminuje istotne ryzyko systemowe. Penetracja heparyny w warstwach skóry wynosi od 0,04 do 23 µg/cm², z wyższymi stężeniami obserwowanymi w skórze zmienionej zapalnie, co wskazuje na zwiększoną absorpcję przy uszkodzeniu bariery naskórkowej. Heparyna nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nie przenika przez barierę łożyskową ani do mleka kobiet karmiących, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i matek karmiących. Objętość dystrybucji wynosi 0,037–0,072 l/kg, a biologiczny okres półtrwania od 23 do 168 minut, co wpływa na czas działania leku.
alkohol cetostearylowy, bariera łożyskowa, bariera naskórkowa, depolimeryzacja, desulfonacja, heparyna sodowa, krążenie ogólnoustrojowe, nabłonek, naczynie krwionośne, nadwrażliwość, naskórek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skóra właściwa, układ siateczkowo-śródbłonkowy, uroheparyna, warstwa rogowa, wchłanianie przezskórne, zakrzep przyścienny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Darunavir Accord 75 mg

Darunawir, podawany w skojarzeniu z kobicystatem lub rytonawirem, wykazuje zwiększoną ekspozycję u pacjentów zakażonych HIV-1 w porównaniu do zdrowych ochotników, co jest związane z wyższym stężeniem kwaśnej glikoproteiny α1 (AAG) i silniejszym wiązaniem z białkami osocza. Lek jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, a rytonawir, jako inhibitor CYP3A, znacząco zwiększa stężenie darunawiru w osoczu, podnosząc jego biodostępność z 37% do około 82% przy dawce 600 mg darunawiru i 100 mg rytonawiru dwa razy na dobę. Maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu 2,5-4 godzin, a całkowita ekspozycja na darunawir wzrasta około 14-krotnie przy jednoczesnym podaniu z rytonawirem. Zaleca się przyjmowanie leku z pokarmem, gdyż podanie na czczo obniża biodostępność o 30%. Darunawir wiąże się w 95% z białkami osocza, a jego okres półtrwania wynosi około 15 godzin w obecności rytonawiru. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (79,5%) i moczem (13,9%), z czego 41,2% i 7,7% dawki odpowiednio w formie niezmienionej.
biodostępność bezwzględna, biodostępność darunawiru, CYP3A, inhibitor CYP3A, klirens kreatyniny, komórki CD4, kwaśna glikoproteina α1, leczenie przeciwretrowirusowe, metabolizm oksydacyjny, mikrosomy wątrobowe, mutacje DRV-RAM, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rytonawir, schemat przeciwretrowirusowy, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, wiremia HIV-1, wolna frakcja darunawiru, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hascovir Control 200 mg

Acyklowir, substancja czynna leku Hascovir Control (200 mg tabletki), charakteryzuje się niską biodostępnością doustną na poziomie 15-20%. Po podaniu doustnym w dawkach 200 mg i 400 mg co 4 godziny osiąga średnie stężenia maksymalne odpowiednio 0,7 μg/ml i 1,2 μg/ml oraz stężenia minimalne 0,4 μg/ml i 0,6 μg/ml. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (9-33%), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając około 50% stężenia osoczowego. U dorosłych po dożylnym podaniu okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a lek jest głównie wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, z udziałem wydzielania kanalikowego. Metabolit 9-karboksymetoksymetyloguanina stanowi 10-15% wydalanej dawki.
acyklowir, Hascovir Control, hemodializa, karboksymetoksymetyloguanina, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe, zakażenie HIV, zydowudyna
Leksykon substancji czynnych
Cytyzyna – Właściwości farmakokinetyczne

Cytyzyniklina, stosowana w terapii uzależnienia od nikotyny, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym potwierdzonym badaniami na modelach zwierzęcych i ludziach. Po podaniu doustnym u myszy biodostępność wynosiła 42%, a Tmax osiągano po 120 minutach; u ludzi Tmax wynosił średnio 0,92 godziny, a Cmax 15,55 ng/mL. Objętość dystrybucji u królików wynosiła 6,21 L/kg po podaniu doustnym i 1,02 L/kg po dożylnym. Okres półtrwania u myszy po podaniu dożylnym wynosił 200 minut, a u ludzi około 4 godziny, z MRT około 6 godzin. Wydalanie z moczem u myszy wynosiło 18% po podaniu doustnym i około 33% po dożylnym, natomiast u ludzi 64% dawki w ciągu 24 godzin. Wydalanie z kałem u myszy stanowiło 3% dawki w ciągu 6 godzin. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby oraz wpływu pokarmu na ekspozycję leku.
biodostępność, cytyzyniklina, farmakokinetyka, MRT, niewydolność narządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, przewód pokarmowy, receptory nikotynowe acetylocholiny, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, Tmax, uzależnienie od nikotyny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Natrii fluoridum (18F) Synektik 2 GBq/ml

Sód fluorek (18F) jest radiofarmaceutykiem wykorzystywanym w diagnostyce PET układu kostnego, charakteryzującym się okresem półtrwania izotopu 18F wynoszącym 110 minut. Po dożylnym podaniu około 50% dawki ulega szybkiemu wychwytowi przez tkankę kostną, gdzie pozostaje przez cały okres rozpadu promieniotwórczego. Pozostała część dystrybuuje do płynu zewnątrzkomórkowego i jest eliminowana głównie przez nerki, z około 20% aktywności wydalanej w moczu w ciągu pierwszych 2 godzin. Warto podkreślić, że stopień wiązania sodu fluorku (18F) z białkami osocza nie został jeszcze określony, co stanowi istotną lukę w pełnym profilu farmakokinetycznym tego związku.
badanie PET, białko osocza, choroba Pageta, droga nerkowa, dysplazja kostna, gruźlica kręgosłupa, hyperostosis frontalis interna, izotop promieniotwórczy, kostniejące zapalenie mięśni, metabolizm kostny, nasada kości, nowotwór kości, okres półtrwania, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, promieniowanie gamma, radiofarmaceutyk, rozpad promieniotwórczy, scyntygrafia układu kostnego, sód fluorek 18F, szkielet osiowy, tkanka kostna okołostawowa, wychwyt kostny, zapalenie kości i szpiku, złamanie kości
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Zentiva 20 mg

Syldenafil w dawce 20 mg (cytrynian syldenafilu) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 30-120 minut (średnio 60 minut) z biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). W przypadku dawek 20-40 mg podawanych 3 razy na dobę, wzrost AUC i Cmax jest proporcjonalny do dawki, natomiast dawka 80 mg 3 razy na dobę powoduje nieliniowy wzrost stężeń. Posiłek opóźnia Tmax o 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%, nie wpływając istotnie na AUC (zmniejszenie o 11%). Syldenafil ma dużą objętość dystrybucji (Vss 105 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~96%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, którego aktywność wobec PDE5 stanowi około 50% siły działania leku. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, CYP2C9, CYP3A4, cytrynian, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, nadciśnienie płucne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w surowicy, tętnicze nadciśnienie płucne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Protrimil 35 mg

Trimetazydyna zawarta w preparacie Protrimil (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach. Stan stacjonarny jest uzyskiwany po 60 godzinach terapii i utrzymuje się przez cały czas leczenia. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~16%) oraz pozorną objętość dystrybucji na poziomie 4,8 l/kg, co wskazuje na efektywną dystrybucję do tkanek. Główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, głównie w postaci niezmienionej, a okres półtrwania (t1/2) u dorosłych wynosi około 7 godzin, wydłużając się do 12 godzin u pacjentów powyżej 65 roku życia.
białko osocza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawka podzielona, ekspozycja na lek, eliminacja substancji czynnej, farmakokinetyka, interakcja z pokarmem, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, Protrimil, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, trimetazydyna, trimetazydyna dichlorowodorek, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroDulox 60 mg

Duloksetyna jest podawana jako pojedynczy enancjomer i charakteryzuje się znacznym metabolizmem wątrobowym, głównie przez enzymy CYP1A2 oraz polimorficzny CYP2D6, co skutkuje dużą zmiennością farmakokinetyczną (50-60%) zależną od płci, wieku, palenia tytoniu i aktywności CYP2D6. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po około 6 godzinach, z biodostępnością wahającą się od 32% do 80% (średnio 50%). Wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~96%), a metabolity, które są farmakologicznie nieaktywne, wydalane są głównie z moczem. Okres półtrwania wynosi średnio 12 godzin, z klirensem osoczowym po podaniu dożylnym 22-46 l/h (średnio 36 l/h) i pozornym klirensem po podaniu doustnym 33-261 l/h (średnio 101 l/h). U kobiet pozorny klirens jest około 50% mniejszy niż u mężczyzn, jednak różnice te nie uzasadniają zmiany dawkowania. U osób starszych (≥65 lat) obserwuje się około 25% wzrost AUC i wydłużenie okresu półtrwania, co wymaga ostrożności w leczeniu, ale nie koniecznie modyfikacji dawki.
4-hydroksyduloksetyna, 5-hydroksy-6-metoksyduloksetyna, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność duloksetyny, biotransformacja, cytochrom P450, duże zaburzenia depresyjne, dystrybucja duloksetyny, enzymy utleniające, farmakokinetyka duloksetyny, farmakologiczna nieaktywność, klasyfikacja Child-Pugh, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolity duloksetyny, metabolizm, modelowanie populacyjne, okres półtrwania, pozorny klirens osoczowy, sprzęganie, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, umiarkowana niewydolność wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efracea 40 mg

Doksycyklina w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Efracea 40 mg) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 510 ng/ml po pojedynczej dawce i 600 ng/ml w stanie stacjonarnym osiąganym po 7 dniach stosowania. Maksymalne stężenia osiągane są po 2-3 godzinach, co wskazuje na szybkie wchłanianie mimo formy o zmodyfikowanym uwalnianiu. Podawanie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze i białka, zwłaszcza zawierającym produkty nabiałowe, powoduje istotne zmniejszenie biodostępności – redukcję AUC o około 20% oraz Cmax o 43%. Doksycyklina wiąże się z białkami osocza w ponad 90%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek i płynów ustrojowych.
antybiotyk tetracyklinowy, AUC, białko osocza, biodostępność antybiotyku, doksycyklina, Efracea, hemodializa, induktor enzymu, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, parametr farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candepres HCT 32 mg + 12,5 mg

Candepres HCT to lek złożony zawierający kandesartan cyleksetylu (32 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg lub 25 mg), których farmakokinetyka nie ulega wzajemnemu istotnemu wpływowi. Kandesartan po podaniu doustnym wykazuje bezwzględną biodostępność około 40% (tabletka 34%), osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po 3-4 godzinach, wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego okres półtrwania wynosi około 9 godzin. Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się biodostępnością około 70%, szybkim wchłanianiem, wiązaniem z białkami na poziomie 60% oraz okresem półtrwania około 8 godzin. Kandesartan jest eliminowany głównie w postaci niezmienionej z moczem i żółcią, natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki. Wydalanie kandesartanu obejmuje 26% dawki w moczu i 56% w kale, a hydrochlorotiazydu około 70% dawki w moczu w ciągu 48 godzin.
biodostępność bezwzględna, ciśnienie tętnicze, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, obrzęk, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultop 10 mg

Omeprazol, substancja czynna preparatu Ultop, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin, z biodostępnością około 40% po jednorazowym podaniu doustnym, która wzrasta do około 60% przy wielokrotnym stosowaniu. Lek wykazuje niewielką objętość dystrybucji (~0,3 l/kg) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4, co determinuje potencjalne interakcje metaboliczne. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę leku – u wolno metabolizujących obserwuje się 5-10-krotnie wyższe AUC i 3-5-krotnie wyższe stężenia w osoczu, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania eliminacji wynosi poniżej 1 godziny, a lek nie kumuluje się przy standardowym dawkowaniu raz na dobę.
AUC, biodostępność omeprazolu, całkowity metabolizm, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka nieliniowa, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, klirens ogólnoustrojowy, kwas solny, niestabilność w środowisku kwaśnym, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, polimorfizm genetyczny, sulfon omeprazolu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Accordeon 10 mg

Oksykodon, substancja czynna leku Accordeon, charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością po podaniu doustnym, sięgającą do 87%, co jest znacząco wyższe niż w przypadku morfiny (~30%). Okres półtrwania oksykodonu wynosi około 3-6 godzin, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 (N-demetylacja do nieaktywnego noroksykodonu) oraz CYP2D6 (O-demetylacja do aktywnego oksymorfonu). Biodostępność tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna z formą o szybkim uwalnianiu, z Tmax odpowiednio około 3 godzin i 1-1,5 godziny. Wskazane jest zachowanie integralności tabletki, aby uniknąć szybkiego uwalniania substancji czynnej. Oksykodon wykazuje wiązanie z białkami osocza na poziomie 38-45%, objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg, a klirens osoczowy 0,8 l/min. W farmakokinetyce istotne są polimorfizmy genetyczne CYP2D6 oraz interakcje lekowe wpływające na metabolizm i skuteczność przeciwbólową.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biodostępność oksykodonu, biodostępność względna, działanie antynocyceptywne, glukuronidacja, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, metabolity oksykodonu, N-demetylacja, O-demetylacja, okres półtrwania, oksykodon, polimorfizm genetyczny CYP2D6, równoważność biologiczna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zinnat 250 mg/5 ml

Cefuroksym aksetyl, prolek cefalosporyny II generacji, po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego cefuroksymu, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 2-3 godzinach przy jednoczesnym spożyciu pokarmu. Farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek 125-1000 mg, z maksymalnymi stężeniami odpowiednio: 2,1 µg/ml (125 mg), 4,1 µg/ml (250 mg), 7,0 µg/ml (500 mg) oraz 13,6 µg/ml (1000 mg). Zawiesina doustna charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem i niższą biodostępnością (o 4-17%) w porównaniu do tabletek, co wyklucza ich bezpośrednią zamienność. Cefuroksym wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (33-50%), ma objętość dystrybucji około 50 l (CV 28%) i okres półtrwania 1-1,5 godziny. Lek wykazuje dobrą penetrację do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym migdałków, zatok, oskrzeli, kości, płynu opłucnowego, stawowego, otrzewnowego, żółci, plwociny oraz ciała szklistego, a przez barierę krew-mózg przenika jedynie przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych.
bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym aksetyl, farmakokinetyka cefuroksymu, hydroliza błony śluzowej jelita, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy krwi, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, wydzielanie cewkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pazopanib STADA 200 mg

Pazopanib, podawany doustnie w dawce 800 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) około 19 ± 13 µg/ml po medianie 3,5 godziny, z AUC₀₋∞ wynoszącym około 650 ± 500 µg·h/ml. Lek wykazuje kumulację przy codziennym stosowaniu, zwiększając AUC₀₋T od 1,23 do 4-krotnie, jednak dawki powyżej 800 mg nie powodują dalszego wzrostu ekspozycji, co sugeruje nasycenie mechanizmów wchłaniania. Spożycie pokarmu znacząco podwaja AUC i Cmₐₓ, dlatego zaleca się podawanie pazopanibu na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Rozkruszenie tabletki 400 mg zwiększa AUC₍₀₋₇₂₎ o 46% i Cmₐₓ dwukrotnie, skracając tmₐₓ o około 2 godziny, co wskazuje na wyższą biodostępność i szybsze wchłanianie. Pazopanib wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest substratem P-gp i BCRP, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z niewielkim udziałem CYP1A2 i CYP2C8. Metabolity stanowią 6% ekspozycji, z których tylko jeden wykazuje aktywność farmakologiczną zbliżoną do leku macierzystego. Eliminacja jest powolna (t½ około 30,9 h), głównie przez kał, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<4%).
AlAT, AUC, bariera krew-mózg, białko oporności raka piersi, białko osocza, bilirubina, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP1A2, CYP2C8, CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalna tolerowana dawka, modelowanie farmakokinetyczne, okres półtrwania, P-glikoproteina, pazopanib, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon substancji czynnych
Lizyna – Właściwości farmakokinetyczne

Lizyna, jako aminokwas egzogenny, jest niezbędna do syntezy białek i licznych procesów metabolicznych, dlatego musi być dostarczana z zewnątrz. W preparatach farmaceutycznych występuje w formach takich jak lizyna jednowodna, octan lizyny czy chlorowodorek lizyny, a jej biodostępność przy podaniu dożylnym wynosi 100%. W przypadku podawania dootrzewnowego, np. roztworu Nutrineal PD4, wchłanianie aminokwasów wynosi 70-80% po 4-6 godzinach. Lizyna jest dystrybuowana do przestrzeni wewnątrzkomórkowej i śródmiąższowej, gdzie uczestniczy w syntezie białek i utlenianiu. Metabolizm obejmuje transaminację, utlenianie łańcucha węglowego oraz przemiany grup aminowych do mocznika. Karbocysteina z lizyną charakteryzuje się lepszą rozpuszczalnością i szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym, a jej okres półtrwania wynosi około 2 godzin.
acetylacja, aminokwas egzogenny, chlorowodorek lizyny, dinukleotyd nikotynoamidoadeninowy, glukoneogeneza, homeostaza aminokwasów, interakcja farmakokinetyczna, karbocysteina z lizyną, metabolizm aminowy, niewydolność nerek, octan lizyny, okres półtrwania, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, pula wolnych aminokwasów, roztwór dializacyjny, stężenie w osoczu, synteza białek, szlaki metaboliczne, transaminacja, transport aminokwasów, utlenianie, żywienie pozajelitowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SimvaHexal 10 10 mg

Symwastatyna, podawana w formie nieaktywnego laktonu, ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie do aktywnego beta-hydroksykwasu, który jest silnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym lek wykazuje dobre wchłanianie, jednak biodostępność jest niska (<5% dawki w postaci aktywnej) z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie aktywnych metabolitów w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach, a jednoczesne spożywanie posiłków nie wpływa na farmakokinetykę leku. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się silnie z białkami osocza (>95%), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez enzym CYP3A4, co wymaga uwagi przy stosowaniu leków modulujących ten enzym. Okres półtrwania aktywnego beta-hydroksykwasu wynosi około 1,9 godziny, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (60%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
beta-hydroksykwas, białko OATP1B1, białko osocza, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka symwastatyny, gen SLCO1B1, hydroliza in vivo, lakton nieaktywny, leczenie hipolipemizujące, metabolit symwastatyny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wielokrotne podawanie leku, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teikoplanina BRADEX 400 mg* *odpowiada 400 000 IU

Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk podawany głównie pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu domięśniowym (90%) oraz brakiem wchłaniania z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Po sześciu dawkach dobowych 200 mg domięśniowo, Cmax wynosi około 12,1 mg/L, natomiast po dożylnych dawkach nasycających 6 mg/kg co 12 godzin, Cmax osiąga 60-70 mg/L, a Ctrough przekracza 10 mg/L. Wyższe dawki nasycające (12 mg/kg) podnoszą Cmax do około 100 mg/L i Ctrough do 20 mg/L. Dawki podtrzymujące 6-12 mg/kg dożylnie raz na dobę skutkują Cmax 70 mg/L i Ctrough 15-30 mg/L. Teikoplanina wiąże się silnie z białkami osocza (87,6-90,8%), głównie albuminą, a jej objętość dystrybucji (Vss) wynosi 0,7-1,4 L/kg. Lek dystrybuuje się najlepiej do płuc, mięśnia sercowego i tkanki kostnej (stosunek stężenia tkankowego do surowiczego >1), natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone, co może ograniczać skuteczność w zakażeniach OUN.
antybiotyk glikopeptydowy, biodostępność, dawka nasycająca, działanie niepożądane, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, podanie pozajelitowe, stężenie leku w surowicy, teikoplanina, tkanka tłuszczowa podskórna, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aporoza 10 mg

Rozuwastatyna, substancja czynna leku Aporoza, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach oraz biodostępnością około 20%. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (~10%), głównie przez CYP2C9, z powstawaniem aktywnych N-demetylowanych metabolitów (50% aktywności) oraz nieaktywnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (~90% dawki) i w mniejszym stopniu przez nerki (~5% w formie niezmienionej), z okresem półtrwania około 19 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu, a parametry nie różnią się istotnie pod względem wieku i płci. U pacjentów azjatyckich obserwuje się dwukrotnie wyższą ekspozycję (AUC, Cmax), co wymaga modyfikacji dawkowania.
BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktonowe pochodne, liniowa farmakokinetyka, N-demetylowane pochodne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, transporter OATP-C, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Symphar 20 mg

Escytalopram charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu, z biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach, a objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego oraz metabolitu N-tlenku. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, ekspozycja na lek, eliminacja leku, escytalopram, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orizon 2 mg

Rysperydon, substancja czynna leku Orizon, jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin, z bezwzględną dostępnością biologiczną wynoszącą 70% (CV=25%). Metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla 9-hydroksyrysperydonu. Stan stacjonarny osiągany jest odpowiednio po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla metabolitu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki), z okresem półtrwania 3 godziny dla rysperydonu i 24 godziny dla czynnej frakcji. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku.
9-hydroksyrysperydon, albumina, białka osoczowe, CYP 2D6, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dostępność biologiczna bezwzględna, farmakokinetyka liniowa, intensywny metabolizer, klirens, kwaśna alfa-1-glikoproteina, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rysperydon, słaby metabolizer, stan stacjonarny, wolna frakcja rysperydonu
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dobutamin Sandoz 250 mg

Dawkowanie chlorowodorku dobutaminy (Dobutamin Sandoz) powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta oraz jego odpowiedzi na leczenie. U dorosłych standardowe dawki mieszczą się w zakresie 2,5-10 µg/kg mc./min, z możliwością zwiększenia do 40 µg/kg mc./min w wyjątkowych przypadkach. U pacjentów pediatrycznych dawka początkowa wynosi 5 µg/kg mc./min, z zakresem od 2 do 20 µg/kg mc./min, przy czym minimalne dawki skuteczne u dzieci są wyższe niż u dorosłych (0,5-1,0 µg/kg mc./min). Ze względu na krótkie półtrwanie dobutaminy, lek podaje się wyłącznie w formie ciągłej infuzji dożylnej, a dawkowanie należy modyfikować w oparciu o monitorowanie parametrów hemodynamicznych, takich jak częstość i rytm serca, ciśnienie tętnicze, przepływ moczu oraz, jeśli to możliwe, rzut serca i ciśnienie w kapilarach płucnych. Działania niepożądane, zwłaszcza tachykardia, pojawiają się najczęściej przy dawkach ≥7,5 µg/kg mc./min i ustępują po zmniejszeniu szybkości infuzji lub jej przerwaniu.
aparat do infuzji, chlorowodorek dobutaminy, ciśnienie tętnicze, ciśnienie w kapilarach płucnych, dobutamina, dwuwęglan, infuzja dożylna, intensywna opieka medyczna, niezgodność farmaceutyczna, okres półtrwania, ośrodkowe ciśnienie żylne, pompa strzykawkowa, przedział terapeutyczny, przepływ moczu, roztwór chlorku sodu, roztwór glukozy, rzut serca, tachykardia, żyła centralna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilagra ORO 10 mg

Bilastyna, substancja czynna preparatu Bilagra ORO w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny oraz średnią biodostępnością 61%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 5-220 mg, brak kumulacji oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%). Bilastyna jest substratem P-gp i OATP, ale nie wpływa istotnie na większość transporterów i enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Wydalana jest głównie w formie niezmienionej, z moczem (28,3%) i kałem (66,5%), a jej okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wzrost AUC0-∞ od 737,4 ng×godz./mL (GFR >80 mL/min/1,73 m²) do 1708,5 ng×godz./mL (GFR <30 mL/min/1,73 m²) oraz wydłużenie czasu półtrwania z 9,3 do 18,4 godzin, jednak stężenia pozostają w bezpiecznym zakresie.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, białko oporności raka piersi, bilastyna, biodostępność, czas półtrwania, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikoproteina p, izoenzymy cytochromu P450, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie hamujące, substancja czynna, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, transportery nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pamifos-30 30 mg

Disodu pamidronian, substancja czynna Pamifos, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po dożylnej infuzji oraz szybkim wzrostem stężenia w osoczu, z okresem półtrwania około 0,8 godziny. Maksymalne stężenie (Cmax) 10 nmol/ml osiągane jest po 1-godzinnej infuzji 60 mg. Lek wykazuje silne powinowactwo do tkanek kostnych, gdzie ulega „uwiecznieniu eliminacji”, co powoduje jego długotrwałą obecność w organizmie niezależnie od dawki (15-180 mg) i szybkości infuzji (1,25-60 mg/h). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 54%, wzrastając przy hiperkalcemii. Pamidronian nie ulega biotransformacji, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 20-55% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 72 godzin. Klirens osoczowy wynosi około 180 ml/min, a nerkowy około 54 ml/min, wykazując korelację z klirensem kreatyniny. Eliminacja moczowa przebiega dwufazowo z okresami półtrwania 1,6 i 27 godzin.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, dawka całkowita, dawkowanie, dysfagia, eliminacja dwufazowa, infuzja dożylna, interakcja metaboliczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, pamidronian disodowy, Pamifos, przerzuty do kości, stężenie pamidronianu w osoczu, stężenie stacjonarne leku, substancja czynna, tkanka uwapniona, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Irinotecan Eugia 20 mg/ml

Irynotekan (chlorowodorek trójwodny) stosowany w onkologii charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką. Po podaniu dawki 350 mg/m² w infuzji 30-minutowej, maksymalne stężenie irynotekanu w osoczu wynosi średnio 7,7 μg/mL, a aktywnego metabolitu SN-38 – 56 ng/mL, z AUC odpowiednio 34 μg·h/mL i 451 ng·h/mL. Objętość dystrybucji (Vss) to 157 L/m², a wiązanie z białkami osocza wynosi około 65% dla irynotekanu i 95% dla SN-38. Metabolizm obejmuje hydrolizę do SN-38 przez karboksyloesterazę oraz utlenianie przez CYP3A, z wydalaniem głównie z kałem (33%) i moczem (22%). Lek wykazuje dwu- lub trójfazowy profil eliminacji z klirensem 15 L/h/m² i okresami półtrwania: 12 minut, 2,5 godziny i 14,2 godziny dla irynotekanu oraz 13,8 godziny dla SN-38. U pacjentów z podwyższoną bilirubiną (1,5–3x ULN) klirens irynotekanu zmniejsza się o 40%, co wymaga redukcji dawki do 200 mg/m², aby uzyskać ekspozycję porównywalną do standardowej dawki 350 mg/m² u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby.
białka osocza, cytochrom P450 3A, działanie cytotoksyczne, farmakokinetyka populacyjna, genotypowanie, irynotekan, karboksyloesteraza, klirens osocza, kwas glukuronowy, leczenie onkologiczne, leukoneutropenia, metabolit SN-38, neutropenia, okres półtrwania, parametr AUC, parametry wątrobowe, polimorfizm genetyczny, profil eliminacji, rak jelita grubego z przerzutami, stężenie bilirubiny, toksyczność hematologiczna, UGT1A1, wlew dożylny, zespół Criglera-Najjara, zespół Gilberta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Medreg 10 mg

Rywaroksaban jest doustnym, bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa o przewidywalnym profilu farmakokinetycznym, charakteryzującym się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny po podaniu. Biodostępność dla dawki 10 mg wynosi 80-100%, niezależnie od przyjmowania na czczo lub z posiłkiem, a farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem ekspozycji przy uwalnianiu dystalnym. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, z eliminacją około 2/3 dawki przez metabolizm i wydalanie nerkowe i kałowe, a 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych, co wynika ze zmniejszonego klirensu nerkowego i ogólnoustrojowego u seniorów. Zmienność farmakokinetyczna wynosi 30-40%, wzrastając do 70% w okresie okołooperacyjnym.
AUC, białko BCRP, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dializa, farmakokinetyka rywaroksabanu, hamowanie czynnika Xa, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm rywaroksabanu, model Emax, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia leku, profilaktyka pierwotna ŻChZZ, rywaroksaban, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – NO-SPA forte 80 mg

Chlorowodorek drotaweryny, zawarty w tabletkach NO-SPA Forte, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i pozajelitowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w ciągu 45-60 minut. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-98%), głównie z albuminami oraz globulinami gamma i beta, co wpływa na jej dystrybucję i czas działania. Biodostępność po metabolizmie pierwszego przejścia wynosi około 65% w postaci niezmienionej, a głównym narządem metabolizującym jest wątroba. Okres półtrwania (t1/2) drotaweryny wynosi 8-10 godzin, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne.
albuminy, biodostępność leku, biotransformacja, chlorowodorek drotaweryny, dystrybucja leku, eliminacja substancji, metabolity, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan Medical Valley 40 mg

Telmisartan, substancja czynna leku Telmisartan Medical Valley dostępnego w dawkach 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie, choć zmienne międzyosobniczo wchłanianie z biodostępnością około 50%. Przyjmowanie leku z posiłkiem powoduje zmniejszenie AUC0-∞ o około 6% dla dawki 40 mg i 19% dla dawki 160 mg, jednak stężenie w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostaje niezmienne niezależnie od obecności pokarmu. Farmakokinetyka telmisartanu wykazuje nieliniowość przy dawkach powyżej 40 mg, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 500 l. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do glukuronidów, które są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacyjnego przekracza 20 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę, a eliminacja odbywa się głównie drogą wątrobowo-żółciową z wydalaniem niezmienionego leku z kałem; wydalanie z moczem stanowi <1% dawki. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co jest wysoką wartością w stosunku do przepływu wątrobowego (ok. 1500 ml/min).
albumina, alfa-1-glikoproteina kwaśna, AUC, biodostępność całkowita, Cmax, eliminacja wątrobowo-żółciowa, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, klirens osoczowy, kumulacja leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, sprzęganie metaboliczne, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Marelim 360 mg

Kwas mykofenolowy (MPA) w postaci mykofenolanu sodu (Marelim) charakteryzuje się wysoką i liniową dostępnością biologiczną (72%) oraz znacznym wchłanianiem (93%) u pacjentów po przeszczepieniu nerki leczonych cyklosporyną. Tmax wynosi średnio 1,5-2 godziny, choć u 10% pacjentów obserwuje się opóźnienie do kilku godzin, co nie wpływa na 24-godzinną AUC. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku zmniejsza Cmax o 33% i wydłuża tmax o 3-5 godzin, nie zmieniając jednak AUC. MPA wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%), a metabolizowany jest głównie do nieaktywnego MPAG, który ma dłuższy okres półtrwania (~16 h) niż MPA (~12 h). Eliminacja MPA odbywa się głównie przez nerki w formie MPAG, a enterohepatic recycling odpowiada za drugi szczyt stężenia MPA po 6-8 godzinach od podania. Wartości AUC i Cmax rosną w czasie po przeszczepieniu, osiągając stabilne poziomy po 6-18 miesiącach (np. AUC 0-12h do 57,4 µg·h/ml).
alkoholowa marskość wątroby, cyklosporyna, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, glukuronid kwasu mykofenolowego, glukuronylotransferaza, hemodializa, hipoalbuminemia, klirens, kwas mykofenolowy, leczenie immunosupresyjne, mocznica, mykofenolan sodu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pierwotna marskość żółciowa, podwyższone stężenie mocznika, pole pod krzywą AUC, reabsorpcja, równowaga stacjonarna, stężenie minimalne, tabletka dojelitowa, uszkodzenie dróg żółciowych, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek
Leksykon substancji czynnych
Sód hydroksymaślan – Właściwości farmakokinetyczne

Sód hydroksymaślan (GHB) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 88% oraz okresem półtrwania wynoszącym 0,5-1 godziny. Farmakokinetyka jest nieliniowa, co objawia się 3,8-krotnym wzrostem AUC przy podwojeniu dawki z 4,5 g do 9 g, a maksymalne stężenia w osoczu przy dawce 9 g (podzielonej na dwie dawki co 4 godziny) wynoszą odpowiednio 78 i 142 µg/ml. Tmax waha się od 0,5 do 2 godzin, a podanie po posiłku bogatotłuszczowym powoduje opóźnienie Tmax do 2 godzin, zmniejszenie Cmax o 58% i redukcję AUC o 37%. Sód hydroksymaślan wykazuje bardzo niski stopień wiązania z białkami osocza (<1% w zakresie 3-300 µg/ml) oraz objętość dystrybucji 190-384 ml/kg. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm do CO2 i H2O, z mniej niż 5% wydalanym z moczem w formie niezmienionej.
acetylokoenzym A, biodostępność, biotransformacja metaboliczna, cykl Krebsa, cykl kwasów trikarboksylowych, cykl kwasu cytrynowego, dehydrogenaza GHB, dehydrogenaza semialdehydu bursztynowego, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja układowa, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klirens po podaniu doustnym, kwas bursztynowy, marskość wątroby, marskość wątroby klasy C, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, profil farmakokinetyczny, sód hydroksymaślan, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, szlak eliminacji, szlak enzymatyczny, transhydrogenaza, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, β-oksydacja
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dopaminum hydrochloricum WZF 1% 10 mg/ml

Dopamina chlorowodorek, dostępna w stężeniach 1% (10 mg/ml) oraz 4% (40 mg/ml) w formie roztworu do infuzji, charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania wynoszącym około 2 minut po podaniu dożylnym, co wymaga stosowania ciągłego wlewu dla utrzymania efektu terapeutycznego. Stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest szybko, w ciągu 5-10 minut od rozpoczęcia infuzji, a eliminacja leku po zakończeniu podawania przebiega z okresem półtrwania około 9 minut. Dopamina nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza jej działanie do obwodowego układu naczyniowego i narządów, minimalizując wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Metabolizm dopaminy odbywa się głównie w wątrobie, nerkach oraz osoczu, z udziałem enzymów oksydazy monoaminowej (MAO) i katecholo-O-metylotransferazy (COMT).
4-dihydroksyfenylacetylowy, bariera krew-mózg, deaminacja oksydacyjna, dopamina chlorowodorek, dopaminum hydrochloricum, katecholamina, katecholo-O-metylotransferaza, kwas 3, kwas homowanilinowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, oksydaza monoaminowa, roztwór do infuzji, sodu pirosiarczyn, stan stacjonarny, wlew dożylny, wstrzyknięcie dożylne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Ranbaxy 2,5 mg

Lenalidomid jest lekiem podawanym doustnie, występującym jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) i R(+), z przewagą S(-) (56% vs 44%). Po podaniu na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-2 godziny, a jego biodostępność jest zmniejszona przez posiłki bogate w tłuszcze (spadek AUC o 20% i Cmax o 50%). Lek charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (23-29%) oraz brakiem metabolizmu przez enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Lenalidomid jest głównie wydalany przez nerki (90% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3-5 godzin, a jego klirens nerkowy przekracza szybkość filtracji kłębuszkowej, wskazując na aktywny transport wydalniczy. Wydalanie z kałem stanowi około 4%, a metabolity hydroksy-lenalidomid i N-acetylo-lenalidomid odpowiadają za niewielką część eliminacji.
AUC, BCRP, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, BSEP, chłoniak z komórek płaszcza, Cmax, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, hydroksylenalidomid, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lenalidomid, N-acetylolenalidomid, OATP1B1, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespoły mielodysplastyczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Chlorek strontu 89SrCl2 POLATOM 37,5 MBq/ml

Chlorek strontu 89SrCl2 POLATOM jest radiofarmaceutykiem stosowanym w leczeniu paliatywnym bólu kostnego u pacjentów z przerzutami nowotworowymi do kości. Kluczową interakcją jest konkurencyjne wiązanie preparatów wapnia z tkanką kostną, które znacząco obniża wychwyt strontu-89 w zmianach nowotworowych, co skutkuje zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej. W związku z tym zaleca się przerwanie podawania wszystkich preparatów wapnia co najmniej 14 dni przed podaniem chlorku strontu-89. Stront-89 charakteryzuje się okresem półtrwania 50,5 dnia oraz emisją promieniowania beta o maksymalnej energii 1,492 MeV, co wymaga precyzyjnego planowania terapii i uwzględnienia potencjalnych interakcji farmakologicznych.
alkohol etylowy, chlorek strontu, chlorek strontu-89, dystrybucja radiofarmaceutyku, funkcja nerek, leczenie paliatywne bólu kostnego, metabolizm kostny, okres półtrwania, preparat wapnia, promieniowanie beta, przerzuty nowotworowe do kości, radiofarmaceutyk, stront-89, terapia przeciwnowotworowa, zmiana nowotworowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esseliv forte 300 mg

Esseliv forte zawiera 300 mg fosfolipidów z nasion soi (Phospholipidum essentiale) w jednej kapsułce. Polienylofosfatydylocholina (PPC) charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90%) i niemal całkowitą hydrolizą do 1-acylo-lizofosfatydylocholiny i kwasu linolowego w przewodzie pokarmowym, z udziałem fosfolipazy A2. Po absorpcji w jelicie czczym następuje reacylacja około 50% substancji. Maksymalne stężenie PPC w osoczu osiągane jest po 6 godzinach i wynosi 10-20% dawki, a do wątroby trafia 18-22% dawki. Okres półtrwania PPC wynosi około 30 godzin, co umożliwia długotrwałe utrzymanie substancji w organizmie. PPC jest głównie wbudowywana do frakcji HDL, a także do błon komórkowych, z wyraźnym preferencyjnym stężeniem w HDL (2-6 razy wyższym niż w lipoproteinach z apolipoproteiną B). Nie ulega hydrolizie podczas lipolizy chylomikronów i VLDL, co wpływa na jej stabilność farmakokinetyczną.
1-acylo-lizofosfatydylocholina, apolipoproteina B, biodostępność, cholina, chylomikrony, diesteraza, fosfolipaza A2, fosfolipidy sojowe, fosforany, glicerol, glicerolofosfatydylocholina, hepatocyty, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas linolowy, lipaza lipoproteinowa, lipoproteiny o dużej gęstości, okres półtrwania, polienylofosfatydylocholina, reacylacja, stężenie maksymalne, VLDL
Leksykon substancji czynnych
Nicergolina – Właściwości farmakokinetyczne

Nicergolina charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 90-100%, oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax osiąganym w ciągu 60-90 minut. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu dawki 30 mg wynosi około 88 ng/ml. Substancja wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (80-87%), głównie albuminami, co wpływa na jej dystrybucję i dostępność biologiczną. Nicergolina podlega intensywnemu metabolizmowi (>90% dawki), głównie przez hydrolizę, demetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, zachodzące w krwi, tkankach i wątrobie. Główne metabolity to aktywny MDL oraz 1-MMDL i 1-OHMMDL o nieokreślonej aktywności farmakologicznej.
aktywny metabolit, albuminy, biodostępność, biotransformacja, demetylacja, esterazy, hydroliza, kwas glukuronowy, metabolit MDL, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, Nilogrin, okres półtrwania, parametry kinetyczne, preparat Nilogrin, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paroxinor 20 mg

Paroksetyna, substancja czynna leku Paroxinor (20 mg), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak podlega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co skutkuje nieliniową farmakokinetyką przy wyższych dawkach i dawkach wielokrotnych. W osoczu pozostaje jedynie około 1% całkowitej ilości leku, co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek oraz wysokie (ok. 95%) wiązanie z białkami osocza. Stan stacjonarny osiągany jest po 7-14 dniach terapii, a okres półtrwania wynosi około 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolity paroksetyny, powstające głównie w wyniku oksydacji i metylacji, są szybko eliminowane i nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej, nie wpływając na selektywne hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT).
dawkowanie leku, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, działanie selektywne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens osoczowy, krążenie ogólnoustrojowe, metabolit paroksetyny, natychmiastowe uwalnianie leku, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, oksydacja i metylacja, pacjent w wieku podeszłym, paroksetyna, skuteczność terapeutyczna, stan stacjonarny, stężenie paroksetyny w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmodyfikowane uwalnianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melkart Duo 50 mg + 850 mg

Melkart Duo to lek złożony zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Pokarm nie wpływa istotnie na AUC wildagliptyny, choć zmniejsza Cmax o 19% i opóźnia Tmax do 2,5 h. Wildagliptyna jest metabolizowana w 69% dawki, głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151, bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa, a czynniki takie jak wiek, płeć, czy łagodne do ciężkich zaburzenia czynności wątroby nie wpływają klinicznie istotnie na jej profil.
białko osocza, biodostępność, biorównoważność, chlorowodorek metforminy, DPP-4, ekspozycja na lek, enzymy CYP 450, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, Melkart Duo, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pazopanib Zentiva 400 mg

Pazopanib wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 19 ± 13 µg/ml po pojedynczej dawce 800 mg, osiąganym w medianie po 3,5 godzinach (zakres 1,0–11,9 h). Pole pod krzywą (AUC0-∞) wynosi około 650 ± 500 µg·h/ml, a przy codziennym stosowaniu obserwuje się wzrost AUC0-T od 1,23 do 4-krotnego. Pokarm znacząco zwiększa biodostępność leku, podwajając AUC i Cmax, dlatego zaleca się podawanie pazopanibu na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Rozkruszona tabletka 400 mg powoduje wzrost AUC(0-72) o 46% i dwukrotny wzrost Cmax oraz skrócenie Tmax o około 2 godziny, co wskazuje na zwiększoną szybkość i dostępność biologiczną. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest substratem P-gp i BCRP, a metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 z powstaniem czterech metabolitów o niskiej aktywności terapeutycznej. Eliminacja jest powolna, z okresem półtrwania około 30,9 godziny, głównie przez kał, z niewielkim (<4%) wydalaniem nerkowym.
AlAT, AUC, białko oporności raka piersi, bilirubina, bilirubina całkowita, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP1A2, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja leku, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalna tolerowana dawka, metabolizm leku, okres półtrwania, P-glikoproteina, profil farmakokinetyczny, Tmax, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Menopur 75 j.m. FSH + 75 j.m. LH

Menopur, zawierający wysoko oczyszczoną menotropinę (hMG), charakteryzuje się porównywalną biodostępnością hormonu folikulotropowego (FSH) po podaniu podskórnym i domięśniowym. Maksymalne stężenie FSH (Cmax) wynosiło średnio 8,9 ± 3,5 IU/l po podaniu podskórnym oraz 8,5 ± 3,2 IU/l po podaniu domięśniowym, osiągane było w ciągu 7 godzin (Tmax). Okres półtrwania (T1/2) FSH wynosił odpowiednio 30 ± 11 godzin i 27 ± 9 godzin, co wskazuje na zbliżoną dynamikę wchłaniania i eliminacji hormonu niezależnie od drogi podania. Wydalanie menotropiny odbywa się głównie przez nerki, co jest typowe dla peptydów o niskiej masie cząsteczkowej, takich jak gonadotropiny.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność hormonu, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, desensybilizacja przysadki mózgowej, gonadotropina menopauzalna, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, maksymalne stężenie w osoczu, masa liofilizowana, menotropina, niewydolność nerek, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie podskórne, profil farmakokinetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dulcobis 10 mg

Bisakodyl, substancja czynna leku Dulcobis (10 mg), wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po podaniu doodbytniczym (czopki) efekt przeczyszczający pojawia się średnio po 20 minutach (maksymalnie do 45 minut), a maksymalne stężenie aktywnego metabolitu BHPM w osoczu osiągane jest w ciągu 0,5-3 godzin. Wydalanie substancji po tej drodze odbywa się głównie z kałem (~90% całkowitego wydalania jako wolny BHPM), natomiast tylko 3,1% dawki jest wykrywane w moczu jako glukuronid BHPM. Po podaniu doustnym (tabletki dojelitowe) czas do wystąpienia działania przeczyszczającego jest znacznie dłuższy i wynosi 6-12 godzin, a maksymalne stężenie BHPM w osoczu pojawia się po 4-10 godzinach. Wydalanie z kałem stanowi 51,8% dawki, a z moczem 10,5% jako glukuronid BHPM. Okres półtrwania glukuronidu BHPM wynosi około 16,5 godziny niezależnie od drogi podania.
BHPM, biotransformacja, bisakodyl, dolny odcinek przewodu pokarmowego, działanie przeczyszczające, efekt przeczyszczający, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka bisakodylu, glukuronid BHPM, krążenie ogólne, mechanizm działania, metabolizm i wydalanie, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doodbytnicze, podanie doustne, profil wydalania, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, tabletka dojelitowa, wchłanianie i dystrybucja
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bupivacaini Noridem 2,5 mg/ml

Farmakokinetyka bupiwakainy charakteryzuje się zmiennym wchłanianiem zależnym od drogi podania, dawki oraz unaczynienia tkanki, co wpływa na stężenia osoczowe leku. Najwyższe stężenia (do 4 mg/L po 400 mg) obserwuje się przy blokadzie nerwów międzyżebrowych, natomiast najniższe po podaniu podskórnym w okolicy brzucha. U dzieci po zewnątrzoponowej blokadzie krzyżowej stężenia osiągają 1-1,5 mg/L po dawce 3 mg/kg. Wchłanianie z przestrzeni zewnątrzoponowej przebiega dwufazowo: faza szybka z okresem półtrwania około 7 minut oraz faza powolna z okresem półtrwania około 6 godzin, co wpływa na wydłużony pozorny okres półtrwania leku w tej formie podania. Objętość dystrybucji wynosi 73 L, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (96%), głównie z kwaśną alfa-1-glikoproteiną, co ma znaczenie w stanach patologicznych, np. po operacjach, gdzie wzrost stężenia tego białka podnosi całkowite stężenie bupiwakainy w osoczu, nie zmieniając jednak poziomu frakcji wolnej, farmakologicznie aktywnej.
4-hydroksy-bupiwakaina, bariera łożyskowa, blokada krzyżowa, blokada nerwów międzyżebrowych, bupiwakaina, cytochrom P4503A4, ekstrakcja wątrobowa, farmakokinetyka bupiwakainy, hydroksylacja, klirens, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, perfuzja wątrobowa, przestrzeń zewnątrzoponowa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceroxim 500 mg

Aksetyl cefuroksymu, podawany doustnie w formie tabletek powlekanych (dawki 250 mg i 500 mg), ulega szybkiemu wchłanianiu i hydrolizie do aktywnego cefuroksymu, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 2-3 godzinach, szczególnie przy podaniu po posiłku. Maksymalne stężenia są proporcjonalne do dawki: 2,1 μg/ml dla 125 mg, 4,1 μg/ml dla 250 mg, 7,0 μg/ml dla 500 mg oraz 13,6 μg/ml dla 1000 mg. Cefuroksym wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 125-1000 mg, bez kumulacji przy dawkach 250-500 mg. Wiązanie z białkami osocza wynosi 33-50%, a pozorna objętość dystrybucji to około 50 l. Lek charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenia powyżej MIC w migdałkach, zatokach przynosowych, drogach oddechowych, tkance kostnej, stawach, jamie otrzewnej, drogach żółciowych oraz oku. Cefuroksym przenika przez barierę krew-mózg jedynie przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych. Nie ulega metabolizmowi, a jego okres półtrwania wynosi 1-1,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (klirens nerkowy 125-148 ml/min/1,73 m²) poprzez filtrację kłębuszkową i wydzielanie cewkowe.
aksetyl cefuroksymu, bariera krew-mózg, biodostępność, błona śluzowa jelita, cefalosporyna, cefuroksym, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka cefuroksymu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja leku, MIC, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, podanie z pokarmem, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie cewkowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aidee 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Aidee zawiera 2 mg dienogestu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu w formie tabletek powlekanych. Etynyloestradiol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z biodostępnością około 44%, maksymalne stężenie w surowicy wynosi około 67 pg/ml i osiągane jest w 1,5-4 godziny. Wiąże się niespecyficznie z albuminami (około 98%) i wpływa na wzrost stężenia SHBG. Metabolizm zachodzi głównie przez aromatyczną hydroksylację w jelicie cienkim i wątrobie, a eliminacja odbywa się przez mocz i żółć (4:6). Okres półtrwania etynyloestradiolu ma charakter dwufazowy: faza I około 1 godziny, faza II 10-20 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu leczenia, z dwukrotnie wyższym stężeniem niż po pojedynczej dawce.
albumina surowicy, aromatyczna hydroksylacja, biodostępność, biotransformacja, dienogest, dostępność biologiczna, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony steroidowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronian, hydroksylacja, klirens, laktoza jednowodna, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sprzęganie metaboliczne, stan stacjonarny, steroid płciowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Baxter 100 mg/ml

Sugammadeks charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 1-16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynoszącą 11-14 litrów oraz okresem półtrwania eliminacji około 2 godzin. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal w całości w postaci niezmienionej przez nerki (96% dawki w moczu), co zapewnia przewidywalność działania. Klirens osoczowy wynosi około 88 ml/min, a ponad 90% dawki jest eliminowane w ciągu 24 godzin. Sugammadeks i jego kompleks z rokuronium nie wiążą się z białkami osocza ani erytrocytami, co potwierdzono badaniami in vitro. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek obserwuje się znaczące wydłużenie okresu półtrwania do 24 godzin oraz 17-krotny wzrost ekspozycji na lek, z wykrywalnymi stężeniami przez co najmniej 48 godzin po podaniu.
analiza farmakokinetyczna, białko osocza, bilans masowy, bolus dożylny, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie, ciężkie zaburzenie czynności nerek, erytrocyt, farmakokinetyka sugammadeksu, faza eliminacji, idealna masa ciała, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kompleks z rokuronium, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit sugammadeksu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rokuronium, rzeczywista masa ciała, stan stacjonarny, sugammadeks, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, współczynnik zmienności
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinacalcet Accord 30 mg

Cynakalcet charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-6 godzin. Bezwzględna biodostępność wynosi około 20-25% na czczo, a przyjmowanie z posiłkiem zwiększa ją o 50-80%, niezależnie od zawartości tłuszczu w posiłku. Objętość dystrybucji jest duża (~1000 l), a lek wiąże się w 97% z białkami osocza. Cynakalcet wykazuje dwufazowy spadek stężenia z początkowym okresem półtrwania około 6 godzin i końcowym 30-40 godzin, osiągając stan równowagi po 7 dniach stosowania. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP1A2, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Lek jest silnym inhibitorem CYP2D6 in vitro, jednak nie wpływa klinicznie na inne enzymy CYP. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (15%). W zakresie dawek 30-180 mg AUC i Cmax rosną liniowo. Farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom z wiekiem ani w niewydolności nerek, w tym u pacjentów dializowanych, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w tych grupach.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność, chlorowodorek cynakalcetu, cynakalcet, dializa otrzewnowa, enzym CYP, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitor CYP2D6, klirens, krwinka czerwona, maksymalne stężenie, metabolizm leku, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parathormon, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa choroba nerek, stan równowagi stężenia, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fostex (200 mcg + 6 mcg)/dawkę inh.

Fostex to złożony preparat wziewny zawierający beklometazonu dipropionian (200 μg) oraz formoterolu fumaranu dwuwodnego (6 μg). Farmakokinetyka produktu wykazuje, że AUC i Cmax aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu są odpowiednio o 35% i 19% niższe po podaniu Fostexu w porównaniu do samego beklometazonu dipropionianu CFC, przy szybszym wchłanianiu (0,5 h vs 2 h). Formoterol wykazuje podobne Cmax niezależnie od formy podania, z nieznacznie większym całkowitym narażeniem ogólnoustrojowym po Fostexie. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych między składnikami. Biodostępność płucna i ogólnoustrojowa obu substancji jest proporcjonalna do dawki, a stosowanie komory inhalacyjnej AeroChamber Plus zwiększa dostarczanie do płuc (beklometazon 17-monopropionian o 25%, formoterol o 32%) przy jednoczesnym zmniejszeniu narażenia ogólnoustrojowego (beklometazon 17-monopropionian i formoterol o 17%).
AeroChamber Plus, aerozol inhalacyjny, aktywność przeciwzapalna, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, biodostępność, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, cytochrom P450, enancjomer, esteraza, formoterolu fumaran dwuwodny, inhalator proszkowy, inhalator z dozownikiem, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, narażenie ogólnoustrojowe, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atywia 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Atywia zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Dienogest wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z biodostępnością około 96%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 51 ng/ml po 2,5 godzinach. Wiąże się głównie z albuminami (90%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego objętość dystrybucji wynosi 37-45 l. Metabolizowany jest głównie przez hydroksylację i sprzęganie, z klirensem 3,6 l/h i okresem półtrwania 8,5-10,8 godziny. Wydalany jest głównie jako metabolity z moczem i żółcią (stosunek 3:1). Stan stacjonarny osiąga po około 4 dniach, z 1,5-krotną akumulacją, a stężenie SHBG nie wpływa na jego farmakokinetykę.
albuminy surowicy, aromatyczna hydroksylacja, biodostępność, CBG, dienogest, efekt pierwszego przejścia, eliminacja dwufazowa, etynyloestradiol, frakcja aktywna farmakologicznie, glukuroniany, hydroksylacja, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, sprzęganie przedukładowe, stan stacjonarny, tabletki powlekane, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Brinzolamide Accord 10 mg/ml

Brynzolamid, substancja czynna leku Brinzolamide Accord (10 mg/ml), po miejscowym podaniu do oka ulega wchłanianiu do krążenia ogólnoustrojowego, wykazując systemowe działanie. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do anhydrazy węglanowej II (CA-II), co skutkuje znacznym gromadzeniem w erytrocytach i długim okresem półtrwania w krwi pełnej (~24 tygodnie). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%, a stężenia w osoczu pozostają niskie (<7,5 ng/ml). Głównym metabolitem jest N-dezetylobrynzolamid, który wiąże się głównie z CA-I i również kumuluje się w erytrocytach. Eliminacja brynzolamidu odbywa się głównie przez wydzielanie nerkowe (ok. 60% dawki), z wydalaniem około 20% dawki w postaci metabolitów, w tym brynzolamidu i N-dezetylobrynzolamidu.
aktywność enzymatyczna, anhydraza węglanowa I, anhydraza węglanowa II, brynzolamid, dystrybucja w organizmie, działanie systemowe, eliminacja z organizmu, erytrocyt, klirens kreatyniny, krople do oczu, krwinka czerwona, metabolit N-demetoksypropylowy, N-dezetylobrynzolamid, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wchłanianie systemowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Przedawkowanie – Rivastigmin NeuroPharma 3 mg

Przedawkowanie rywastygminy prowadzi do nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego, manifestującej się objawami muskarynowymi i nikotynowymi o różnym nasileniu. Objawy muskarynowe, typowe dla umiarkowanego zatrucia, obejmują zwężenie źrenic, zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunkę, bradykardię, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie się, ślinienie, mimowolne oddawanie moczu i stolca oraz łzawienie. W cięższych przypadkach pojawiają się objawy nikotynowe, takie jak osłabienie mięśni, drżenie pęczkowe, drgawki oraz zatrzymanie oddychania, które stanowi zagrożenie życia. Dodatkowo zgłaszano objawy neurologiczne (zawroty głowy, senność, stany splątania, omamy), sercowo-naczyniowe (nadciśnienie) oraz ogólne złe samopoczucie. Ze względu na krótki okres półtrwania rywastygminy (~1 godzina) i czas działania hamującego acetylocholinoesterazę (~9 godzin), w przypadku bezobjawowego przedawkowania zaleca się przerwę w terapii trwającą 24 godziny.
acetylocholinoesteraza, bradykardia, drżenie, drżenie pęczkowe mięśni, działanie cholinergiczne, lek przeciwwymiotny, nadciśnienie, nadmierne ślinienie, niedociśnienie, nietrzymanie moczu, objawy muskarynowe, objawy nikotynowe, okres półtrwania, omamy, osłabienie mięśni, przedawkowanie rywastygminy, siarczan atropiny, skopolamina, skurcz oskrzeli, stan splątania, układ cholinergiczny, zaburzenia trawienia, zatrzymanie oddychania, zwężenie źrenic
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 15 mg

Aripiprazol, substancja czynna leku Arpixor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u metabolizerów szybkich i 146 godzin u metabolizerów wolnych. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym. Eliminacja leku odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej, a około 18% z kałem.
Arpixor, arypiprazol, biodostępność doustna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krzywa stężenia od czasu, maksymalne stężenie substancji czynnej, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pulmicort 0,5 mg/ml

Budezonid, stosowany w postaci zawiesiny do nebulizacji (Pulmicort) w stężeniach 0,125 mg/ml, 0,250 mg/ml oraz 0,500 mg/ml, charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut od rozpoczęcia nebulizacji. Objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 85-90%. Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (efekt pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4, z około 90% przekształceniem do metabolitów o mniej niż 1% aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka farmakokinetyczna jest liniowa i proporcjonalna do dawki.
16-hydroksyprednizolon, 6-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, budezonid, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na budezonid, izoenzym CYP 3A4, klirens układowy, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa biodostępność, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, okres półtrwania budezonidu, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność do dawki, stężenie budezonidu w osoczu, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji