okres półtrwania

Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.

Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.

W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Polgentec 2-120 GBq

Przedkliniczne badania toksyczności nadtechnecjanu sodu (NaTcO4) uzyskiwanego z generatora radionuklidu POLGENTEC wskazują na brak wyczerpujących danych dotyczących toksyczności ostrej, podostrej i przewlekłej po podaniu pojedynczych i wielokrotnych dawek. W praktyce klinicznej dawki stosowane w diagnostyce są minimalne, a obserwacje nie wykazały działań niepożądanych poza reakcjami alergicznymi. Badania na modelu mysim wykazały, że bez zastosowania nadchlorku jako środka blokującego, około 60% podanej dawki Tc przenika przez barierę łożyskową, co wskazuje na istotny transfer radiofarmaceutyku do płodu. Eksperymenty obejmowały trzy grupy: ciężarne, ciężarne i karmiące oraz wyłącznie karmiące samice, pozwalając na ocenę wpływu NaTcO4 na rozwój prenatalny i postnatalny potomstwa.
bariera łożyskowa, generator radionuklidu, laktacja, nadchlorek, nadtechnecjan sodu, okres półtrwania, radiofarmaceutyk, reakcja alergiczna, rozwój embrionalny, rozwój płodu, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, zaburzenie funkcji rozrodczej
Leksykon substancji czynnych
Topiramat – Właściwości farmakokinetyczne

Topiramat charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi, takimi jak długi okres półtrwania (~21 godzin), liniowa farmakokinetyka oraz głównie nerkowe wydalanie (≥81% dawki w postaci niezmienionej). Po podaniu doustnym 100 mg u zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosiło 1,5 µg/ml, osiągane w 2-3 godziny (Tmax), a stopień wchłaniania wynosił co najmniej 81%. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (13-17%), a metabolizm ograniczony (około 20% dawki u zdrowych osób), z brakiem klinicznie istotnych aktywnych metabolitów. Farmakokinetyka topiramatu jest stabilna i przewidywalna, nie wymaga rutynowego monitorowania stężenia w osoczu, a dostępność biologiczna nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm. Objętość dystrybucji wynosi 0,55-0,8 l/kg i jest mniejsza u kobiet o około 50%, co nie ma znaczenia klinicznego.
AUC, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, glukuronidacja, hemodializa, hydroksylacja, hydroliza, induktor enzymatyczny, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit aktywny, monitorowanie stężenia leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alocutan Forte 50 mg/ml

Minoksydyl, stosowany miejscowo w postaci aerozolu Alocutan Forte (50 mg/ml), charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową wynoszącą 1-2%, w przeciwieństwie do podania doustnego, gdzie biodostępność sięga 90-100%. Po aplikacji miejscowej stężenia minoksydylu w surowicy są znacznie niższe (AUC 7,54 ng×h/ml i Cmax 1,25 ng/ml dla roztworu 20 mg/ml) niż po podaniu doustnym (AUC 35 ng×h/ml, Cmax 18,5 ng/ml). W przypadku pianki o stężeniu 50 mg/ml, AUC (0-12 h) wynosi 8,81 ng×h/ml, a Cmax 1,11 ng/ml, co stanowi około połowę wartości uzyskanych dla 5% roztworu. Tmax dla obu postaci miejscowych wynosi około 5,4-5,8 godziny. Minoksydyl nie wywołuje efektów hemodynamicznych przy stężeniach w surowicy poniżej 21,7 ng/ml, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii.
aerozol na skórę, biodostępność, biodostępność miejscowa, Cmax, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, glukuronidy, klirens nerkowy, metabolity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, profil bezpieczeństwa, stężenie w surowicy, substancja czynna, szlak metaboliczny, Tmax, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie substancji czynnej, właściwości farmakokinetyczne, wpływ hemodynamiczny, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranigast Pro 75 mg

Ranitydyna, substancja czynna leku Ranigast PRO w dawce 75 mg (odpowiadająca 84 mg chlorowodorku ranitydyny), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) po 2-3 godzinach od podania doustnego. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani leków zobojętniających kwas solny, co umożliwia elastyczne dawkowanie niezależnie od posiłków. Ranitydyna wykazuje biodostępność zapewnioną przez formę chlorowodorku, a jej okres półtrwania wynosi około 2,5-3 godzin, co determinuje konieczność stosowania odpowiedniej częstości dawkowania. Substancja ulega metabolizmowi w niewielkim stopniu, głównie do N-tlenku ranitydyny, a także do demetyloranitydyny i S-tlenku ranitydyny.
biodostępność, chlorowodorek ranitydyny, demetyloranitydyna, eliminacja leku, farmakokinetyka, leki zobojętniające, modyfikacja dawkowania, N-tlenek ranitydyny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, ranitydyna, S-tlenek ranitydyny, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka powlekana, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Galena 120 mg/5 ml

Paracetamol Galena w postaci syropu o stężeniu 120 mg/5 ml charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>90%) oraz szybkim początkiem działania po około 30 minutach, utrzymującym się przez około 4 godziny. U dorosłych dawki terapeutyczne mieszczą się w zakresie 0,3-0,5 g, natomiast u dzieci maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 60 mg/kg masy ciała. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (20-30%) i objętość dystrybucji do 70 l/70 kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, w tym przenikaniu przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a także do mleka matek karmiących. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie, u dorosłych przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (90%), u dzieci przez sprzęganie z kwasem siarkowym, a około 5% dawki ulega utlenianiu przez cytochrom P450 do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który jest neutralizowany przez glutation.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie przeciwgorączkowe, glutation, hepatotoksyczny metabolit, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, postać niezmieniona leku, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, syrop paracetamolu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mirtor 15 mg

Mirtazapina w dawkach od 15 do 45 mg/dobę stanowi skuteczną terapię przeciwdepresyjną, z dawką początkową 15 lub 30 mg podawaną raz dziennie, zwykle wieczorem. Efekt terapeutyczny obserwuje się po 1-2 tygodniach, a ocenę skuteczności przeprowadza się po 2-4 tygodniach. W przypadku braku poprawy dawkę można zwiększyć do maksymalnej 45 mg/dobę, a jeśli po kolejnych 2-4 tygodniach nie nastąpi poprawa, zaleca się rozważenie odstawienia leku. Terapia powinna trwać co najmniej 6 miesięcy po uzyskaniu remisji, a odstawianie powinno odbywać się stopniowo, aby uniknąć objawów odstawiennych. U pacjentów geriatrycznych stosuje się te same dawki, jednak zwiększanie dawki wymaga ścisłej kontroli lekarskiej. U osób z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <40 ml/min) oraz z zaburzeniami czynności wątroby konieczne jest dostosowanie dawkowania ze względu na zmniejszony klirens mirtazapiny.
aspartam, dawka dobowa, dawka maksymalna, depresja, fenyloketonuria, klirens kreatyniny, mirtazapina, Mirtor, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, remisja, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, terapia przeciwdepresyjna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ryaltris 600 mcg + 25 mcg/dawkę

Produkt leczniczy Ryaltris zawiera mometazonu furoinian jednowodny (25 µg/dawkę) oraz olopatadyny chlorowodorek (600 µg/dawkę) w formie aerozolu do nosa. Po wielokrotnym donosowym podaniu (2 rozpylenia do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę, co odpowiada 2400 µg olopatadyny i 100 µg mometazonu furoinianu dziennie) u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, średnie maksymalne stężenia (Cmax) wynosiły odpowiednio 19,80 ± 7,01 ng/ml dla olopatadyny oraz 9,92 ± 3,74 pg/ml dla mometazonu furoinianu. Średnie pole pod krzywą (AUCtau) wynosiło 88,77 ± 23,87 ng*hr/ml dla olopatadyny i 58,40 ± 27,00 pg*h/ml dla mometazonu. Mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) wynosiła 1 godzinę dla obu substancji. Olopatadyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~55%), głównie z albuminą, natomiast mometazonu furoinian charakteryzuje się wysokim wiązaniem białkowym (98-99%). Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między tymi składnikami.
aerozol do nosa, albumina surowicy, cytochrom P-450, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, klirens kreatyniny, lek macierzysty, metabolizm pierwszego przejścia, mometazonu furoinian, okres półtrwania, olopatadyna, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fevarin 50 mg

Maleinian fluwoksaminy, substancja czynna leku Fevarin (50 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-8 godzinach. Biodostępność wynosi około 53% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie, a wchłanianie jest niezależne od posiłku. Lek wiąże się z białkami osocza w 80%, co oznacza, że 20% pozostaje w formie wolnej, farmakologicznie aktywnej. Objętość dystrybucji wynosi 25 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego. Okres półtrwania fluwoksaminy po pojedynczej dawce wynosi 13-15 godzin, a przy terapii przewlekłej wydłuża się do 17-22 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Stan stacjonarny osiągany jest po 10-14 dniach, co jest istotne dla oceny pełnego efektu terapeutycznego.
biodostępność fluwoksaminy, biotransformacja w wątrobie, Cmax, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, efekt pierwszego przejścia, eliminacja metabolitów, Fevarin, fluwoksamina, frakcja wolna, izoenzym cytochromu P450, liniowa farmakokinetyka, maleinian fluwoksaminy, metabolizm pierwszego przejścia, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacyjna demetylacja, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do tkanek, powinowactwo do białek osocza, proces farmakokinetyczny, równowaga dynamiczna, silna inhibicja, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizm, umiarkowanie silna inhibicja, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie leku z białkami, wolny metabolizm CYP2D6, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Cynaryzyna – Właściwości farmakokinetyczne

Cynaryzyna, stosowana w terapii zaburzeń równowagi i zawrotów głowy, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynoszącym 2,5-4 godziny. Po pojedynczej dawce 75 mg Cmax wynosi średnio 0,265 μg/ml, natomiast przy wielokrotnym dawkowaniu stężenie wzrasta do 0,739 μg/ml, a po 4 miesiącach stosowania 75 mg trzy razy dziennie może osiągać 1,2-7,9 μg/ml, co wskazuje na kumulację leku. Okres półtrwania cynaryzyny wynosi 3-6 godzin, co wymaga wielokrotnego dawkowania w ciągu doby. W preparatach złożonych z dimenhydraminą okres półtrwania obu substancji jest zbliżony i wynosi 4-5 godzin.
biodostępność, cynaryzyna, CYP2D6, cytochrom P450, dawkowanie wielokrotne, dimenhydramina, glukuronidacja, hydroksylacja pierścieniowa, kumulacja w organizmie, kwas glukuronowy, metabolity sprzężone, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pH żołądka, preparat jednoskładnikowy, preparat złożony, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z organizmu, zawroty głowy, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eplerenon Medreg 25 mg

Eplerenon, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg i 50 mg, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 69% po dawce 100 mg, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 1,5-2 godzinach. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, są proporcjonalne do dawki w zakresie 10-100 mg, natomiast przy dawkach powyżej 100 mg obserwuje się mniejszą niż proporcjonalną zależność. Stan stacjonarny ustala się w ciągu 2 dni, a pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Eplerenon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji wynosi 42-90 l. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm, z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Wydalanie odbywa się w 67% z moczem i 32% z kałem, przy czym eplerenon nie jest usuwany podczas hemodializy.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie EPHESUS, biodostępność eplerenonu, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450, farmakokinetyka eplerenonu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm eplerenonu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, rasa czarna, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiek podeszły
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Liglinra 5 mg

Linagliptyna, substancja czynna leku Liglinra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym dawki 5 mg, osiągając Tmax około 1,5 godziny. Stężenia w osoczu wykazują trójfazowy spadek z końcowym okresem półtrwania przekraczającym 100 godzin, co wynika z wysycenia wiązania z enzymem DPP-4, jednak efektywnie okres półtrwania dla kumulacji wynosi około 12 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest po trzeciej dawce, a AUC wzrasta o około 33% w porównaniu z pierwszą dawką. Bezwzględna biodostępność wynosi około 30%, a przyjmowanie z posiłkiem bogatym w tłuszcze wydłuża Tmax o 2 godziny i zmniejsza Cmax o 15%, bez wpływu na całkowitą ekspozycję (AUC0-72h). Linagliptyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1110 l) i zmienne wiązanie z białkami osocza zależne od stężenia (75-99%). Metabolizm jest minimalny, z około 5% wydalanym z moczem, a główny metabolit jest nieaktywny farmakologicznie. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (5%), a klirens nerkowy wynosi około 70 ml/min.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność linagliptyny, cukrzyca typu 2, dysfagia, dystrybucja do tkanek, enzym DPP-4, hamowanie DPP-4, hemodializa, hemoglobina glikowana, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, linagliptyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Octan uliprystalu – Interakcje

Octan uliprystalu jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Silni induktorzy CYP3A4, tacy jak ryfampicyna, barbiturany, fenytoina, karbamazepina czy ziele dziurawca, mogą obniżyć stężenie octanu uliprystalu w osoczu nawet o 90%, skracając jego okres półtrwania 2,2-krotnie i zmniejszając ekspozycję około 10-krotnie, co prowadzi do istotnego obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. W związku z tym u kobiet stosujących te leki w ciągu ostatnich 4 tygodni nie zaleca się podawania octanu uliprystalu, a preferowaną metodą antykoncepcji awaryjnej jest wkładka wewnątrzmaciczna z miedzią (Cu-IUD). Z kolei inhibitory CYP3A4 zwiększają Cmax octanu uliprystalu około 2-krotnie i AUC 5,9-krotnie, jednakże nie wykazano istotnych klinicznie konsekwencji tych interakcji. Szczególną uwagę wymaga rytonawir, który przy długotrwałym stosowaniu może indukować CYP3A4 i obniżać stężenie octanu uliprystalu, dlatego jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane.
antagonista receptora H2, antybiotyk makrolidowy, antykoncepcja awaryjna, azolowy lek przeciwgrzybiczny, barbiturat, bloker kanału wapniowego, charakterystyka produktu leczniczego, ChPL, Cmax i AUC, Cu-IUD, czynny metabolit, doraźny środek antykoncepcyjny, działanie leku, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, esomeprazol, feksofenadyna, fenobarbital, fenytoina, fosfenytoina, gryzeofulwina, hormonalny środek antykoncepcyjny, Hypericum perforatum, indukcja enzymu, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, lek zawierający progestagen, lek zobojętniający, lewonorgestrel, newirapina, octan uliprystalu, okres półtrwania, okskarbazepina, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, prymidon, receptor progesteronowy, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, senność, substrat P-gp, układ nerwowy, wkładka wewnątrzmaciczna miedziana, zaburzenie uwagi, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam 10 mg + 160 mg

Produkt Dipperam, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę obu składników. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach dla amlodypiny (w porównaniu do 6-12 godzin przy monoterapii) oraz po 3 godzinach dla walsartanu (w porównaniu do 2-4 godzin przy monoterapii). Bezwzględna biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), intensywnym metabolizmem wątrobowym (90%) oraz długim okresem półtrwania 30-50 godzin, co determinuje osiągnięcie stanu stacjonarnego po 7-8 dniach. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wiąże się z białkami osocza w 94-97%, wykazuje niewielki metabolizm (około 20%) i krótszy okres półtrwania około 6 godzin, z eliminacją głównie przez kał (83%) i mocz (13%).
amlodypina i walsartan, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja walsartanu, eliminacja amlodypiny, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka walsartanu, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, równowaga dynamiczna, stężenie leku, wchłanianie amlodypiny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efferalgan Codeine 500 mg + 30 mg

Efferalgan Codeine to preparat zawierający paracetamol (500 mg) oraz kodeinę fosforanu półwodnego (30 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30-60 minut. Dystrybucja jest szeroka, z niskim wiązaniem z białkami osocza, a metabolizm odbywa się głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym oraz oksydację z udziałem CYP450, prowadzącą do powstania toksycznego metabolitu N-acetylo-benzochinoiminy. W warunkach terapeutycznych metabolit ten jest szybko detoksykowany, jednak przy przedawkowaniu dochodzi do jego akumulacji i uszkodzenia wątroby. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin, a 90% dawki eliminuje się w ciągu 24 godzin w postaci sprzężonych metabolitów.
alkoholowe zapalenie wątroby, biodostępność leku, CYP2D6, CYP2E1, cytochrom P450, dystrybucja paracetamolu, fosforan kodeiny, hepatotoksyczność paracetamolu, klirens kreatyniny, kodeina, kodeino-6-glukuronid, metabolit hepatotoksyczny, metabolit pośredni, morfina, N-acetylo-benzochinoimina, niewyrównana choroba wątroby, norkodeina, okres półtrwania, paracetamol, polimorfizm genetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie maksymalne w osoczu, szlak oksydacyjny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zredukowany glutation
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agastin 20 mg 20 mg

Omeprazol, substancja czynna leku Agastin 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1-2 godzinach, a jego biodostępność wynosi około 40% po jednorazowym podaniu doustnym, wzrastając do około 60% przy podawaniu wielokrotnym. Lek wykazuje umiarkowaną dystrybucję (objętość dystrybucji około 0,3 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4, co determinuje potencjalne interakcje międzylekowe, zwłaszcza u pacjentów z polimorfizmem genetycznym CYP2C19. U osób słabo metabolizujących (3% populacji kaukaskiej, 15-20% azjatyckiej) AUC omeprazolu jest 5-10-krotnie wyższe, a Cmax 3-5-krotnie wyższe, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania leku jest krótki (<1 godzina), a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (~80%) i kałem.
biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność omeprazolu, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka nieliniowa, hydroksyomeprazol, interakcja międzylekowa, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent słabo metabolizujący, pacjent szybko metabolizujący, peletka powlekana, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, populacja pediatryczna, sulfon omeprazolu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Emtrycytabina – Właściwości farmakokinetyczne

Emtrycytabina wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 1-2 godziny oraz wysoką biodostępność, niezależną od obecności pokarmu. W stanie równowagi farmakokinetycznej u pacjentów zakażonych HIV, Cmax wynosi średnio 1,8 ± 0,7 µg/ml, Cmin 0,09 ± 0,07 µg/ml, a AUC 10,0 ± 3,1 µg×h/ml w 24-godzinnym przedziale dawkowania. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<4%), objętością dystrybucji około 1,4 l/kg oraz dobrą penetracją do tkanek, w tym do płynów nasienia (stosunek stężenia nasienie/osocze ~4). Metabolizm emtrycytabiny jest ograniczony, obejmując oksydację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, bez udziału enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 10 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (86% dawki), z klirensem całkowitym około 307 ml/min, wskazującym na aktywny transport nerkowy.
AUC, biorównoważność, cytochrom P450, efawirenz, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, lek antyretrowirusowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, tenofowir dizoproksyl, terapia antyretrowirusowa, transferaza urydyno-difosfoglukuronylowa, wiązanie z białkami osocza, wirusowe zapalenie wątroby typu B, zaburzenie czynności nerek, zakażenie HIV
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trazodone Neuraxpharm 150 mg

Produkt leczniczy Trazodone Neuraxpharm, zawierający trazodon chlorowodorek, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia szybki początek działania. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, gdzie izoenzym CYP3A4 cytochromu P450 katalizuje przemianę trazodonu do aktywnego metabolitu m-chlorofenylopiperazyny. Procesy metaboliczne obejmują N-utlenianie oraz hydroksylację, które wpływają na biodostępność i czas działania leku. Okres półtrwania w fazie końcowej eliminacji wynosi od 5 do 13 godzin, co determinuje schemat dawkowania i utrzymanie efektu terapeutycznego.
biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, eliminacja trazodonu, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, klirens trazodonu, m-chlorofenylopiperazyna, metabolizm trazodonu, mikrosomy wątroby, N-utlenianie, okres półtrwania, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka kobiecego, szlak metaboliczny, trazodon chlorowodorek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie przez nerki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tirosint Sol 75 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna Tirosint Sol, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne istotne dla terapii zaburzeń tarczycy. Po podaniu doustnym wchłania się głównie w górnym odcinku jelita cienkiego z maksymalnym stopniem wchłaniania do 80%, a Tmax wynosi 1-5 godzin. Efekt terapeutyczny pojawia się po 3-5 dniach, co wynika z mechanizmu działania hormonu i czasu osiągnięcia stężenia terapeutycznego. Lewotyroksyna wiąże się z białkami osocza w 99,97%, co powoduje dynamiczną wymianę między frakcją związaną a wolną, a także uniemożliwia usunięcie leku metodami pozaustrojowymi, np. hemodializą. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, z około 1/3 leku lokalizowaną w wątrobie, gdzie zachodzi szybka wymiana z surowicą.
białka osocza, eutyreoza, farmakokinetyka lewotyroksyny, górny odcinek jelita cienkiego, hemodializa, klirens metaboliczny, lewotyroksyna pozatarczycowa, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, Tirosint Sol, zaburzenia tarczycy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cirrus Duo 5 mg + 120 mg

Cirrus Duo zawiera 5 mg cetyryzyny dichlorowodorku o natychmiastowym uwalnianiu oraz 120 mg pseudoefedryny chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu. Cetyryzyna charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 1 godziny po podaniu na czczo, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (93%) i objętością dystrybucji około 0,5 l/kg masy ciała. Metabolizm pierwszego przejścia jest nieistotny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 65% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania cetyryzyny wynosi około 9 godzin, ulegając wydłużeniu u pacjentów z niewydolnością nerek. Pseudoefedryna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-6 godzinach od wielokrotnego podania, jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z moczem, a jej eliminacja zależy od pH moczu (szybsza przy niskim pH, wolniejsza przy zasadowym). Okres półtrwania pseudoefedryny w stanie stacjonarnym wynosi około 9 godzin.
biodostępność substancji czynnej, cetyryzyna dichlorowodorek, dystrybucja w organizmie, interakcja farmakokinetyczna, metabolizm pierwszego przejścia, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, podanie na czczo, przedłużone uwalnianie, pseudoefedryna chlorowodorek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piroxicam Jelfa 10 mg

Piroksykam, niesteroidowy lek przeciwzapalny dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 3-5 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji wynoszącą 0,12-0,14 l/kg masy ciała. Jego długi okres półtrwania (37,5 ± 2,84 h) umożliwia stosowanie w schemacie dawkowania raz na dobę, jednak osiągnięcie stanu stacjonarnego wymaga 7-12 dni regularnego podawania, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście opóźnionego pełnego efektu terapeutycznego.
biodostępność leku, biotransformacja, hydroksylacja, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie wątrobowo-jelitowe, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, piroksykam, powinowactwo do białek osocza, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Bluefish 15 mg

Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i dawko-zależnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo to 66%, a przyjmowanie z posiłkiem zwiększa AUC o 39%, co wskazuje na konieczność podawania dawek ≥15 mg podczas posiłku. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym – uwalnianie dystalnie od żołądka znacząco obniża ekspozycję (AUC i Cmax). U dzieci farmakokinetyka jest podobna, a dawki ustalane są na podstawie masy ciała; biodostępność względna zmniejsza się przy większych dawkach (mg/kg). Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi około 50 l, a u dzieci jest zależna od masy ciała (np. 113 l dla 82,8 kg). Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, co ogranicza możliwość dializy.
białka osocza, biodostępność doustna, czas protrombinowy, czynnik Xa, enzymy CYP, farmakokinetyka, klirens, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, modelowanie farmakokinetyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tobramycin Via pharma 300 mg/5 ml

Tobramycyna w postaci roztworu do nebulizacji (300 mg/5 ml) wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny u pacjentów z mukowiscydozą, charakteryzujący się ograniczoną absorpcją przez bariery nabłonkowe i znaczną zmiennością międzyosobniczą. Po inhalacji pojedynczej dawki 300 mg średnie stężenie leku w plwocinie wynosiło 1237 μg/g (zakres 35-7414 μg/g), a w surowicy 0,95 μg/ml (zakres BLQ-3,62 μg/ml) po 1 godzinie. Nie obserwowano kumulacji leku w trakcie 20-tygodniowej terapii, a stężenia w plwocinie i surowicy pozostawały na podobnym poziomie (1154 μg/g i 1,05 μg/ml odpowiednio). Po 2 godzinach od inhalacji stężenie w plwocinie spadało do około 14% wartości początkowej. W porównaniu do podania parenteralnego (1,5-2 mg/kg), gdzie maksymalne stężenia w surowicy wynoszą 4-12 μg/ml, podanie wziewne zapewnia lokalne wysokie stężenia w drogach oddechowych przy niskiej ekspozycji ogólnoustrojowej.
absorpcja leku, biotransformacja, czynność nerek, drogi oddechowe, dynamika stężenia, mukowiscydoza, nebulizacja, okres półtrwania, podanie parenteralne, podanie wziewne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie azotu mocznikowego, stężenie kreatyniny, stężenie w plwocinie, stężenie w surowicy, terapia długotrwała, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adeksa 50 mg

Akarboza, podana doustnie w dawce 200 mg zdrowym ochotnikom, wykazuje stopień wchłaniania około 35%, co potwierdzono na podstawie ilości substancji czynnej i jej metabolitów wydalonych z moczem w ciągu 96 godzin. Stężenie całkowite radioaktywności w osoczu ma charakter dwufazowy: pierwszy szczyt osiąga 52,2 ± 15,7 µg/l po 1,1 ± 0,3 godz., odpowiadający aktywnemu związkowi o stężeniu 49,5 ± 26,9 µg/l po 2,1 ± 1,6 godz.; drugi, znacznie wyższy szczyt (586,3 ± 282,7 µg/l) pojawia się po 20,7 ± 5,2 godz., co jest efektem wchłaniania produktów bakteryjnego rozkładu w dalszych odcinkach jelita. Biodostępność akarbozy jest niska (1-2%), co jest zgodne z jej miejscowym działaniem w świetle przewodu pokarmowego i nie wpływa na skuteczność terapeutyczną.
akarboza, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka akarbozy, faza dystrybucji, faza eliminacji, krzywa stężenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, przewód pokarmowy, rozkład bakteryjny, skuteczność terapeutyczna, stężenie osoczowe, wchłanianie akarbozy, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ganciclovir Accord 500 mg

Gancyklowir, stosowany głównie w terapii zakażeń cytomegalowirusem, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach 1,6-5,0 mg/kg mc. Podawany dożylnie w dawce 5 mg/kg u dorosłych biorców przeszczepu wątroby osiąga średnie AUC0-∞ 50,6 µg·h/ml (CV 40%) oraz Cmax 12,2 µg/ml (CV 24%). Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi 0,54-0,87 l/kg i koreluje z masą ciała. Gancyklowir wykazuje minimalny metabolizm, jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem ogólnoustrojowym 2,64-4,52 ml/min/kg i okresem półtrwania 2,73-3,98 h u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Lek przenika barierę krew-mózg, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym 24-67% stężeń osoczowych, co jest istotne w leczeniu zakażeń OUN. Hemodializa znacząco usuwa gancyklowir, redukując stężenie o około 50% podczas 4-godzinnej sesji, co wymaga dostosowania dawkowania.
bariera krew-mózg, biorca przeszczepu nerki, biorca przeszczepu wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dializa ciągła, ekspozycja układowa, farmakokinetyka gancyklowiru, gancyklowir, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, powierzchnia ciała, przesączanie kłębuszkowe, stężenie osoczowe, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie cytomegalowirusem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Skinatan 1 mg/g

Metyloprednizolonu aceponian (MPA) w emulsji Skinatan 1 mg/g wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny, gdzie substancja czynna jest stopniowo uwalniana z podłoża olej w wodzie i wykazuje gradient stężeń w skórze, z najwyższym stężeniem w warstwie rogowej naskórka. Wchłanianie przezskórne MPA jest zależne od wielu czynników, w tym struktury chemicznej leku, formulacji, sposobu aplikacji oraz stanu skóry. Wchłanianie wynosi 0,15% dawki w skórze nienaruszonej, 0,24% w skórze ze stanem zapalnym (rumień UV-B) oraz aż 15% w skórze z usuniętą warstwą rogową, co podkreśla znaczenie integralności bariery naskórkowej dla biodostępności leku. Po wchłonięciu MPA ulega bioaktywacji w skórze do 17-propionianu-6α-metyloprednizolonu, metabolitu o silniejszym powinowactwie do receptorów glikokortykosteroidowych, co zwiększa efekt farmakologiczny.
21-Glukuronid 17-propionianu-6α-metyloprednizolonu, bariera naskórkowa, bioaktywacja w skórze, biodostępność leku, droga nerkowa, emulsja na skórę, kortykosteroid stosowany miejscowo, kwas glukuronowy, metyloprednizolonu aceponian, okres półtrwania, receptor glikokortykosteroidowy, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne
Leksykon leków
Przedawkowanie – Diazepam Genoptim 2 mg

Przedawkowanie diazepamu, benzodiazepiny o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), wymaga natychmiastowej interwencji medycznej, zwłaszcza w kontekście zatruć mieszanych, gdzie obecność alkoholu lub innych substancji depresyjnych potęguje toksyczność. Objawy kliniczne obejmują spektrum od senności, ataksji, dyzartrii, oczopląsu, arefleksji, aż po bezdech, niedociśnienie tętnicze, depresję oddechowo-krążeniową i śpiączkę, która u osób starszych może mieć charakter cykliczny i przedłużony. Szczególnie narażone na ciężkie powikłania są osoby z chorobami układu oddechowego, w podeszłym wieku oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych substancji depresyjnych. Monitorowanie parametrów życiowych i ocena funkcji oddechowo-krążeniowych są kluczowe w ocenie stanu pacjenta.
antagonista receptora benzodiazepinowego, arefleksja, ataksja, benzodiazepina, bezdech, depresja oddechowa, depresja oddechowo-krążeniowa, diazepam, dyzartria, flumazenil, monitorowanie parametrów życiowych, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, obniżenie progu drgawkowego, oczopląs, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, senność, śpiączka, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, węgiel aktywny, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie mowy
Leksykon substancji czynnych
Kwas salicylowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas salicylowy, stosowany miejscowo w różnych formach farmaceutycznych, wykazuje zdolność do przenikania przez nieuszkodzoną skórę, przy czym stopień wchłaniania zależy od integralności naskórka, rodzaju podłoża, stosowania opatrunków okluzyjnych oraz stanu skóry (np. erytrodermia łuszczycowa, dermatozy zapalne, uszkodzenia). Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest zwykle po 4-8 godzinach, a w przypadku preparatu Salbetan po 6-12 godzinach. Wchłanianie miejscowe wynosi około 10% dawki, a stężenia w surowicy rzadko przekraczają 5 mg/dl, co jest poniżej progu toksyczności (objawy zatrucia pojawiają się przy >30 mg/dl). Kwas salicylowy wiąże się w 80% z białkami osocza, przenika do OUN, łożyska oraz mleka matki, a jego okres półtrwania wynosi 2-3 godziny przy standardowych dawkach, wydłużając się do 15-30 godzin przy dużych dawkach z powodu ograniczonej zdolności sprzęgania w wątrobie.
betametazon dipropionian, białko osocza, dermatoza zapalna, działanie toksyczne, erytrodermia łuszczycowa, fluorouracyl, glukuronian, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, hydroksylacja, integralność naskórka, kortykosteroid, kwas borowy, kwas dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylomoczowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, mocznik, nadżerka skórna, nerka, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, przenikanie przezskórne, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne, właściwość keratolityczna, wydalanie z moczem, zatrucie kwasem borowym, zatrucie salicylanami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinnarizinum WZF 25 mg

Cynaryzyna, substancja czynna leku Cinnarizinum WZF, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w zakresie 2,5-4 godzin (Tmax). Okres półtrwania (T1/2) wynosi około 3 godziny, co implikuje konieczność odpowiedniego schematu dawkowania. Metabolizm cynaryzyny przebiega głównie przez N-dealkilację, wykazując znaczną zmienność indywidualną, co może wpływać na farmakokinetykę u poszczególnych pacjentów. Po podaniu jednorazowej dawki, eliminacja metabolitów odbywa się głównie w ciągu pierwszych pięciu dni, z przewagą wydalania z kałem (około 2/3 metabolitów) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 1/3), gdzie obecne są zarówno formy niezmienione, jak i glukuroniany.
biotransformacja, cynaryzyna, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja leku, farmakokinetyka, glukuronian, maksymalne stężenie w osoczu, maksymalne stężenie w surowicy, N-dealkilacja, okres półtrwania, schemat dawkowania, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie leku, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Dermogen 400 mg

Ibuprofen, będący substancją czynną leku Ibuprofen Dermogen w dawce 400 mg, wykazuje dwuetapowe wchłanianie po podaniu doustnym, rozpoczynające się w żołądku i kończące w jelicie cienkim, co wpływa na biodostępność leku oraz potencjalne interakcje z pokarmem. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin (Tmax), co jest typowe dla standardowych tabletek powlekanych. Substancja cechuje się wysokim, około 99%, wiązaniem z białkami osocza, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych oraz u pacjentów z hipoalbuminemią.
biodostępność leku, biotransformacja ibuprofenu, eliminacja leku, hipoalbuminemia, hydroksylacja, ibuprofen, interakcja z pokarmem, karboksylacja, metabolit, niewydolność wątroby, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka powlekana, wchłanianie ibuprofenu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Chlorambucyl – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorambucyl, substancja czynna leku Leukeran, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-100%) oraz szybkim wchłanianiem, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 15-30 minutach. Maksymalne stężenie (Cmax) dostosowane do dawki wynosi średnio 492 ± 160 ng/ml i osiągane jest w czasie 0,25-2 godzin. Wchłanianie chlorambucylu wykazuje niską zmienność międzyosobniczą przy dawkach 15-70 mg, jednak spożycie posiłku znacząco wydłuża czas do osiągnięcia Cmax (>100%), obniża jego wartość o ponad 50% oraz zmniejsza AUC o około 27%. Objętość dystrybucji chlorambucylu wynosi 0,14-0,24 L/kg, a lek wiąże się silnie z białkami osocza (98%, głównie albuminą) oraz z erytrocytami, co wpływa na jego dystrybucję i czas działania.
bierna dyfuzja, biodostępność, chlorambucyl, farmakokinetyka, faza eliminacji, iperyt kwasu fenylooctowego, koniugacja z glutationem, leukeran, monodichloroetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne hydroksylowe, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z albuminą, zmienność międzyosobnicza, β-oksydacja
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orungal 100 mg

Itrakonazol charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z kumulacją w osoczu po wielokrotnym podaniu, osiągając stan stacjonarny po około 15 dniach. Maksymalne stężenia (Cmax) po dawkach 100 mg, 200 mg raz na dobę oraz 200 mg dwa razy na dobę wynoszą odpowiednio 0,5 μg/ml, 1,1 μg/ml i 2,0 μg/ml. Okres półtrwania wydłuża się z 16-28 godzin po pojedynczej dawce do 34-42 godzin po dawkach wielokrotnych. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) i dużą objętość dystrybucji (>700 l), co przekłada się na znaczne stężenia w tkankach, zwłaszcza w skórze i keratynie paznokci, gdzie utrzymują się terapeutyczne poziomy nawet do 6 miesięcy po zakończeniu terapii. Biodostępność doustna wynosi około 55% i jest zwiększona przy podaniu po obfitym posiłku, natomiast zmniejszona u pacjentów z obniżoną kwaśnością soku żołądkowego, co można częściowo kompensować podaniem kwaśnych napojów.
achlorhydria, antagonista receptora H2, biodostępność bezwzględna, cytochrom CYP3A4, dializa otrzewnowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, funkcja nerek, hemodializa, hipochlorhydria, hydroksyitrakonazol, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lipofilność, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, mocznica, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, redystrybucja leku, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aviorexan 50 mg + 50 mg

Lek Aviorexan zawiera 50 mg dimenhydraminy oraz 50 mg kofeiny, które wykazują odrębne właściwości farmakokinetyczne. Dimenhydramina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, szybkim początkiem działania przeciwwymiotnego (15-30 minut) oraz czasem działania 3-6 godzin. Wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99%) i szeroką dystrybucję do tkanek, w tym przenikanie przez barierę krew-mózg, łożysko oraz wydzielanie do mleka w niewielkich ilościach. Metabolizowana jest w wątrobie i całkowicie wydalana przez nerki w ciągu 24 godzin, z okresem półtrwania około 3,5 godziny. Kofeina natomiast cechuje się bardzo dobrą absorpcją, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 50-75 minutach, z okresem półtrwania u dorosłych 3-7 godzin, a u noworodków 80-100 godzin, co ma istotne znaczenie kliniczne. Wiązanie kofeiny z białkami osocza jest znacznie niższe (25-36%), a także przenika przez barierę krew-mózg, łożysko i do mleka matki.
bariera krew-mózg, biotransformacja w wątrobie, dimenhydramina, dysfagia, działanie przeciwwymiotne, karmienie piersią, marskość wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, proces metaboliczny, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, stężenie kofeiny, stężenie we krwi, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki
Leksykon substancji czynnych
Owoc kolendry – Właściwości farmakokinetyczne

Owoc kolendry (Coriandri fructu) stanowi około 7,3% (1,46 części na 20 części mieszaniny) składu preparatu Digestonic, w którym występuje w formie wyciągu płynnego sporządzonego w stosunku 1:5 z użyciem 70% etanolu (V/V) jako ekstrahenta. Produkt zawiera 0,31-0,45 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na reinę w 1 ml, jednak brak jest danych określających udział owocu kolendry w tej zawartości. Końcowy preparat zawiera 60,0-68,0% (V/V) etanolu, co może wpływać na rozpuszczalność i biodostępność substancji czynnych. W preparacie Digestonic obecne są również inne składniki ziołowe, takie jak ziele dziurawca, kwiat rumianku, liść mięty pieprzowej, korzeń rzewienia, owoc róży oraz owoc kopru włoskiego, co może potencjalnie wpływać na interakcje farmakokinetyczne. Brak jest szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących owocu kolendry oraz całego preparatu Digestonic, co uniemożliwia precyzyjną charakterystykę procesów ADME (absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji) substancji czynnych zawartych w tym surowcu roślinnym. Nie dysponujemy danymi dotyczącymi biodostępności, objętości dystrybucji, okresu półtrwania, klirensu ani wiązania z białkami osocza dla składników owocu kolendry w kontekście tego preparatu. Z uwagi na brak tych informacji oraz potencjalne interakcje między składnikami ziołowymi, zaleca się ostrożność w interpretacji działania farmakologicznego owocu kolendry w preparacie Digestonic.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, Digestonic, ekstrahent, etanol 70%, interakcja farmakokinetyczna, klirens, korzeń rzewienia, kwiat rumianku, liść mięty pieprzowej, objętość dystrybucji, okres półtrwania, owoc kolendry, owoc kopru włoskiego, owoc róży, procesy ADME, reina, wiązanie z białkami osocza, wyciąg płynny, ziele dziurawca, związki antranoidowe
Leksykon substancji czynnych
Rutyna – Właściwości farmakokinetyczne

Rutyna, będąca jednym z głównych flawonoidów w preparatach leczniczych zawierających wyciąg z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.), takich jak Depremin 612 mg i Hyperis, występuje w ilościach od 36,72 mg do 91,80 mg sumy flawonoidów przeliczonej na rutynę w jednej tabletce powlekanej. Farmakokinetyka tych preparatów jest jednak lepiej poznana w kontekście innych składników aktywnych, takich jak hiperycyna i hiperforyna oraz 3-glukuronian kwercetyny – metabolitu kwercetyny, flawonoidu strukturalnie spokrewnionego z rutyną. Hiperycyna charakteryzuje się opóźnioną absorpcją (początek około 2 godzin po podaniu), okresem półtrwania około 20 godzin i średnim czasem obecności w organizmie około 30 godzin. Hiperforyna osiąga maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po 3-4 godzinach i nie wykazuje akumulacji. Zarówno hiperforyna, jak i 3-glukuronian kwercetyny przenikają barierę krew-mózg, co może mieć znaczenie dla mechanizmu działania tych preparatów.
3-glukuronian kwercetyny, absorpcja leku, akumulacja leku, bariera krew-mózg, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, efekt dawkozależny, eliminacja leku, enzymy metabolizujące, farmakokinetyka, flawonoid, hiperforyna, hiperycyna, indukcja enzymatyczna, interakcje lekowe, kwercetyna, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, P-glikoproteina, receptor pregnanu X, rutyna, średni okres obecności, wyciąg z ziela dziurawca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ozased 2 mg/ml

Midazolam, zawarty w produkcie OZASED (2 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z medianą Tmax wynoszącą 35-45 minut u dorosłych i młodzieży oraz ≤30 minut u dzieci. Po dawce 15 mg u dorosłych Cmax osiąga 113 ng/ml, natomiast u dzieci przy dawce 0,12-0,30 mg/kg średnia Cmax wynosi 40,8 ng/ml. Bezwzględna biodostępność midazolamu z OZASED wynosi około 39,4%. Lek wykazuje szybkie rozprzestrzenianie się w tkankach, wysokie wiązanie z białkami osocza (96-98%) oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym w zakresie 1,0-6,6 l/kg, z wartością 4,7 l/kg u dorosłych. Metabolizm midazolamu odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania farmakologicznie czynnego α-hydroksymidazolamu, który stanowi około 30-50% stężenia leku macierzystego i odpowiada za około 34% działania terapeutycznego. Współczynnik metaboliczny α-hydroksymidazolamu do midazolamu wynosi 0,313 u dorosłych, 0,364 u młodzieży i 0,504 u dzieci.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit farmakologicznie czynny, metabolizm pierwszego przejścia, midazolam, objętość dystrybucji, obszar pod krzywą, okres półtrwania, OZASED, pacjent otyły, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewlekła niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zastoinowa niewydolność serca, α-hydroksymidazolam
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat Solinea 120 mg

Febuksostat, inhibitor oksydazy ksantynowej stosowany w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej, charakteryzuje się farmakokinetyką zależną od dawki, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w zakresie 10-120 mg oraz większym niż proporcjonalnym wzrostem AUC przy dawkach 120-300 mg. Lek wykazuje szybkie wchłanianie (tmax 1,0-1,5 h) i wysoką biodostępność (≥84%), a jego okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu dawki 80 mg Cmax wynosi 2,8-3,2 μg/ml, a po 120 mg 5,0-5,3 μg/ml. Febuksostat wiąże się silnie z białkami osocza (~99,2%), a jego metabolizm odbywa się głównie przez koniugację (UGT 1A1, 1A8, 1A9) i oksydację (CYP1A1, 1A2, 2C8, 2C9), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów. Eliminacja leku jest dwutorowa: około 49% dawki wydalane jest z moczem (3% niezmieniony lek, 30% acyloglukuronid, 13% metabolity utleniające), a 45% z kałem (12% niezmieniony lek, 25% metabolity utleniające). Interakcje z pokarmem bogatym w tłuszcze obniżają Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków.
acyloglukuronid, biodostępność leku, cytochrom P450, dna moczanowa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka febuksostatu, glukuronid, hiperurykemia, inhibitor oksydazy ksantynowej, izoenzym, klasyfikacja Childa-Pugha, koniugacja, kwas moczowy w surowicy, metabolit hydroksylowy, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia w osoczu, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu krwi, transferaza urydylodifosfoglukuronowa, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Skudexa 75 mg + 25 mg

Skudexa w postaci granulatu do sporządzania roztworu doustnego zawiera 75 mg tramadolu chlorowodorku oraz 25 mg deksketoprofenu, które wykazują niezależne parametry farmakokinetyczne przy jednoczesnym podaniu. Badania biorównoważności wykazały, że obie formy leku (granulat i tabletki powlekane) są równoważne pod względem AUC dla deksketoprofenu, choć Cmax deksketoprofenu po granulacie jest o około 15% wyższe. Deksketoprofen charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax 3192 ng/ml po 17 minutach), krótkim okresem półtrwania dystrybucji (0,35 h) i eliminacji (1,65 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (99%) oraz eliminacją głównie przez sprzęganie z glukuronidami i wydalanie nerkowe. Tramadol wykazuje ponad 90% wchłanianie, biodostępność około 70%, duży Vd (203 l) i umiarkowane wiązanie z białkami (20%). Maksymalne stężenia enancjomerów tramadolu osiągane są po około 38 minutach (158,9 ng/ml i 142,0 ng/ml). Metabolizm tramadolu obejmuje N- i O-demetylację, z aktywnym metabolitem O-demetylotramadolem o okresie półtrwania około 7,9 h.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, biorównoważność leku, demetylacja, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, enancjomer S, granulat do sporządzania roztworu, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, marskość wątroby, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, racemat, Skudexa, sprzęganie z glukuronidami, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Chinagolid – Właściwości farmakokinetyczne

Chinagolid, substancja czynna Norprolacu, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz znaczną dystrybucją w tkankach (objętość dystrybucji około 100 l). Wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~90%) i nieswoiste. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co skutkuje wydalaniem ponad 95% dawki w postaci metabolitów, głównie nieaktywnych związków siarczanowych i glukuronowych, zarówno z moczem, jak i kałem w zbliżonych proporcjach. Okres półtrwania chinagolidu wynosi 11,5 godziny po dawce jednorazowej i wydłuża się do około 17 godzin w stanie równowagi farmakodynamicznej.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, chinagolid, działanie hamujące, efekt kliniczny, farmakokinetyka, hamowanie wydzielania prolaktyny, metabolizm pierwszego przejścia, metoda radioimmunologiczna, Norprolac, objętość dystrybucji, odpowiedź terapeutyczna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna N-deetylowa, prolaktyna, równowaga farmakodynamiczna, stan równowagi, zależność dawka-odpowiedź
Leksykon substancji czynnych
Spironolakton – Właściwości farmakokinetyczne

Spironolakton, antagonista aldosteronu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-80%), z istotnym wzrostem absorpcji przy podaniu z posiłkiem (25-70%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga 80 ng/ml po około 2,6 godzinach (Tmax) przy dawce 100 mg/dobę podawanej przez 15 dni. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (14,4 L/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>90%), a jego klirens wynosi 100 ml/kg/min. Spironolakton podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, tworząc aktywne metabolity, w tym 7-α-tiometylospironolakton (Cmax 391 ng/ml, Tmax 3,2 h, t1/2 13,8 h) oraz kanrenon (Cmax 181 ng/ml, Tmax 4,3 h, t1/2 16,5 h), które znacząco wydłużają działanie terapeutyczne leku. Okres półtrwania samego spironolaktonu wynosi 1,3-2 h, natomiast metabolitów od 2,8 do około 15 h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z udziałem dróg żółciowych.
7-α-tiometylospironolakton, aktywny metabolit, antagonista aldosteronu, biodostępność substancji, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie moczopędne, efekt diuretyczny, efekt farmakologiczny, kanrenon, klirens, metabolit siarkowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, spironolakton, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Niquitin przezroczysty 21 mg/24 h (114 mg)

NiQuitin Przezroczysty to system transdermalny zawierający 114 mg nikotyny, uwalniający 21 mg nikotyny w ciągu 24 godzin. Po aplikacji plastra stężenie nikotyny w osoczu osiąga stan stacjonarny w ciągu 2-4 godzin i utrzymuje się na stabilnym poziomie przez całą dobę. Biodostępność nikotyny wynosi około 68%, z pozostałymi 32% traconymi przez parowanie. Stałe stężenia nikotyny osiągane są po aplikacji drugiego plastra, a maksymalne stężenia podczas regularnego stosowania są o około 30% wyższe niż po jednorazowym użyciu. Po usunięciu plastra okres półtrwania nikotyny wynosi 3 godziny, co jest dłuższe niż po podaniu dożylnym (2 godziny), ze względu na przedłużoną absorpcję przez skórę. Nikotyna osiąga niewykrywalne stężenia w osoczu po 10-12 godzinach od usunięcia plastra u pacjentów niepalących.
biodostępność, biotransformacja nikotyny, dystrybucja, eliminacja, klirens osoczowy, kotynina, krążenie ogólne, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit nikotyny, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stężenie nikotyny, system transdermalny, trans-3′-hydroksykotynina, wchłanianie, wydalanie nerkowe, zakwaszenie moczu
Leksykon substancji czynnych
Technet – Właściwości farmakokinetyczne

Technet-99m (99mTc) jest izotopem promieniotwórczym o okresie półtrwania 6,01 godziny, emitującym promieniowanie gamma o energii 140 keV. Podawany dożylnie w postaci jonu nadtechnecjanowego (99mTcO4-) wykazuje dystrybucję biologiczną podobną do jonów jodkowych, kumulując się przejściowo w tarczycy, śliniankach, śluzówce żołądka oraz splocie naczyniówkowym. W osoczu 70–80% aktywności wiąże się niespecyficznie z albuminami, a pozostała wolna frakcja (20–30%) gromadzi się w narządach gruczołowych. Wychwyt w tarczycy zależy od jej statusu czynnościowego i nasycenia jodem, wynosząc 0,3–3% w eutyreozy i do 25% w nadczynności lub niedoborze jodu, z maksymalnym poziomem po około 20 minutach. W przeciwieństwie do jodu, 99mTc nie ulega organifikacji ani wchłanianiu jelitowemu, a jego akumulacja w gruczołach ślinowych i żołądku charakteryzuje się wydzielaniem do śliny i soków żołądkowych, odpowiednio.
albumina, bariera krew-mózg, białko osocza, błona śluzowa nosa, eutyreoza, generator radionuklidu, gruczoł ślinowy, izotop promieniotwórczy, jelito cienkie, jon nadtechnecjanowy, klirens nerkowy, komórka przyścienna, nadczynność tarczycy, niedobór jodu, okres półtrwania, organifikacja, płyn łzowy, promieniowanie gamma, sodu nadtechnecjan, splot naczyniówkowy, synteza hormonów tarczycy, technet-99m, układ przywspółczulny, właściwości farmakokinetyczne, znakowanie radiofarmaceutyków
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atosiban Mercapharm 6,75 mg/0,9 ml

Atosiban Mercapharm (6,75 mg/0,9 ml roztwór do wstrzykiwań) wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się liniowym wzrostem stężenia osoczowego w zakresie dawek 10-300 µg/min podawanych dożylnie przez 12 godzin u zdrowych nieciężarnych kobiet. U pacjentek z zagrażającym porodem przedwczesnym, w dawce 300 µg/min przez 6-12 godzin, stężenie równowagi dynamicznej osiągane jest w około 1 godzinę, ze średnim stężeniem 442 ± 73 ng/ml (zakres 298-533 ng/ml). Eliminacja leku przebiega dwufazowo z początkowym okresem półtrwania tα = 0,21 ± 0,01 godziny oraz końcowym tβ = 1,7 ± 0,3 godziny. Klirens wynosi średnio 41,8 ± 8,2 l/h, a objętość dystrybucji 18,3 ± 6,8 l. Atozyban wiąże się z białkami osocza w 46-48%, nie przenika do erytrocytów, natomiast przenika przez barierę łożyskową z stosunkiem stężenia płód/matka 0,12. W osoczu i moczu wykryto dwa metabolity, z których główny metabolit M1 osiąga stężenia przekraczające stężenie leku macierzystego (stosunek M1/atozyban 1,4 w 2. godzinie wlewu, wzrastający do 2,8 po zakończeniu). Metabolit M1 jest około 10-krotnie mniej aktywny farmakologicznie i przenika do mleka matki.
atozyban, bariera łożyskowa, cytochrom P450, farmakokinetyka, frakcja leku, interakcje lekowe, klirens, końcowy okres półtrwania, metabolit atozybanu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, początkowy okres półtrwania, poród przedwczesny, proces eliminacji, skurcze macicy, stan równowagi dynamicznej, stężenie osoczowe, stosunek stężenia płód/matka, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hydroxyzine Orion 10 mg

Hydroksyzyna chlorowodorek, należąca do pochodnych difenylometanu (kod ATC: N05BB01), wykazuje unikalny mechanizm działania polegający na selektywnym hamowaniu aktywności struktur podkorowych OUN bez wpływu na korę mózgową. Farmakodynamicznie lek charakteryzuje się silnym działaniem przeciwhistaminowym, potwierdzonym klinicznie i doświadczalnie, co przekłada się na skuteczne łagodzenie świądu w dermatozach takich jak pokrzywka, wyprysk czy zapalenie skóry. Działanie anksjolityczno-sedacyjne potwierdzono w badaniach EEG oraz testach psychometrycznych, a podanie 50 mg hydroksyzyny skutkuje wydłużeniem całkowitego czasu snu, skróceniem czasu zasypiania i zmniejszeniem liczby nocnych przebudzeń. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi dawka 3 x 50 mg/dobę redukuje napięcie mięśniowe bez objawów odstawienia czy zaburzeń pamięci po 4 tygodniach terapii.
anksjolityk, atopowe zapalenie skóry, badanie polisomnograficzne, bezsenność, działanie anksjolityczno-sedacyjne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwydzielnicze, działanie przeciwwymiotne, działanie spazmolityczne, działanie sympatykolityczne, elektroencefalografia, farmakokinetyka, hydroksyzyna chlorowodorek, lek psycholeptyczny, mechanizm działania hydroksyzyny, napięcie mięśniowe, niewydolność wątroby, odczyn bąbel-rumień, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna difenylometanu, pokrzywka, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, wyprysk, zaburzenie lękowe, zaburzenie pamięci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylodont 2% 20 mg/ml

Lidokaina chlorowodorek, zawarta w preparacie Xylodont 2% w stężeniu 20 mg/ml (36 mg w standardowym wkładzie 1,8 ml), jest szybko metabolizowana w wątrobie do aktywnych metabolitów monoetyloglicynoksylidydu oraz glicynoksylidydu. Metabolizm ten jest kluczowy dla farmakokinetyki leku, wpływając na jego działanie i eliminację. Eliminacja lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, co ma istotne znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Wysokie wiązanie z białkami osocza (60-80% przy stężeniach 1-4 μg/ml) determinuje dostępność farmakologiczną leku, gdyż tylko frakcja niezwiązana jest aktywna biologicznie.
białko osocza, biotransformacja, chlorowodorek lidokainy, glicynoksylidyd, kumulacja substancji czynnej, metabolizm, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne w bolusie, praktyka stomatologiczna, środek znieczulający miejscowo, układ moczowy, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie z moczem, zabieg stomatologiczny, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sobycor 2,5 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Sobycor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co wskazuje na minimalny efekt pierwszego przejścia. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~30%), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z całkowitym klirensem około 15 l/h i okresem półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. Bisoprolol jest eliminowany równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50%, z powstaniem nieaktywnych metabolitów) oraz wydalanie nerkowe (50%, w postaci niezmienionej), co pozwala na stosowanie standardowych dawek u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek bez konieczności modyfikacji dawkowania.
biodostępność, bisoprolol fumaran, dualny szlak eliminacji, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne leku, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic 500 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Formetic, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 50-60% po podaniu dawek 500-850 mg u osób zdrowych, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (tmax). Wchłanianie jest niecałkowite i nieliniowe, a około 20-30% dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej. Pokarm zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji (Vd) waha się od 63 do 276 litrów. W osoczu stężenie równowagi nie przekracza 1 μg/ml, a maksymalne stężenia nie przekraczają 5 μg/ml nawet przy dawkach maksymalnych.
badanie kliniczne, biodostępność leku, cukrzyca typu 2, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, erytrocyt, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metabolizm metforminy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, powierzchnia pod krzywą, powierzchnia pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan równowagi stężenia, stężenie glukozy we krwi, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne leku, substancja czynna, wchłanianie leku, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Sandoz 50 mg

Mykafungina wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach dobowych od 12,5 mg do 200 mg oraz od 3 mg/kg mc. do 8 mg/kg mc., bez kumulacji przy podawaniu wielokrotnym, osiągając stan stacjonarny po 4-5 dniach. Po dożylnym podaniu obserwuje się dwuwykładniczy spadek stężenia, z bardzo wysokim (>99%) wiązaniem do białek osocza, głównie albumin, niezależnym od stężenia w zakresie 10-100 µg/ml. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 18-19 litrów. Metabolity M-1, M-2 i M-5 występują w śladowych ilościach, z eliminacją głównie pozanerkową (71% w kale, 11,6% w moczu). Okres półtrwania wynosi 10-17 godzin, a klirens 0,15-0,3 ml/min/kg, niezależnie od dawki i stanu zdrowia pacjenta.
AUC, całkowity klirens, eliminacja pozanerkowa, enzym CYP3A, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, metabolit hydroksylowy, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna katecholowa, proporcjonalność dawki, przenikanie do OUN, skala Child-Pugh, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie Candida OUN, znakowanie izotopowe leku
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Leflunomide Sandoz

Leflunomide Sandoz, zawierający leflunomid, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko hepatotoksyczności i hematotoksyczności, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu z innymi DMARD, takimi jak metotreksat, co jest przeciwwskazane. Aktywny metabolit A771726 charakteryzuje się długim okresem półtrwania od 1 do 4 tygodni, co powoduje, że działania niepożądane, takie jak uszkodzenie wątroby, toksyczne efekty na układ krwiotwórczy oraz reakcje alergiczne, mogą pojawić się nawet po zakończeniu terapii. W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych lub konieczności szybkiego usunięcia metabolitu, wskazane jest zastosowanie procedury wymywania, której decyzję podejmuje lekarz na podstawie stanu klinicznego pacjenta.
aktywny metabolit, DMARD, farmakokinetyka, hematotoksyczność, hepatotoksyczność, laktoza jednowodna, lecytyna, leflunomid, leki modyfikujące przebieg choroby, metabolit A771726, metotreksat, morfologia krwi, nadwrażliwość na soję, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, okres półtrwania, procedura wymywania, reakcja alergiczna, toksyczność hematologiczna, układ krwiotwórczy, uszkodzenie wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon substancji czynnych
Olejek eteryczny rozmarynowy – Właściwości farmakokinetyczne

Olejek eteryczny rozmarynowy (Rosmarinus officinalis L., aetheroleum) jest substancją czynną w kremie Rowiren w stężeniu 100 mg/g. Pomimo jego stosowania miejscowego, nie przeprowadzono dotychczas szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania przezskórnego, dystrybucji tkankowej, metabolizmu czy eliminacji składników olejku. Produkt zawiera również substancje pomocnicze, takie jak etanol (17,4% V/V) oraz alkohol cetostearylowy (3 g/100 g kremu), które mogą potencjalnie modyfikować przenikanie olejku przez skórę, jednak brak jest potwierdzonych danych na temat ich wpływu na parametry farmakokinetyczne.
alkohol cetostearylowy, aplikacja miejscowa, AUC, biodostępność, Cmax, dawkowanie, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, interakcja lekowa, klirens, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olejek eteryczny rozmarynowy, parametr farmakokinetyczny, Rosmarinus officinalis, substancja pomocnicza, Tmax, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 400 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Kvelux SR) wykazuje liniową farmakokinetykę do dawek 800 mg podawanych raz na dobę, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. AUC jest równoważne w porównaniu do postaci o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% w moczu) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność, cytochrom P450, izoenzym cytochromu P450, klirens, klirens kreatyniny, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, profil farmakokinetyczny, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby