Właściwości farmakokinetyczne cynaryzyny

Cynaryzyna, substancja czynna produktu leczniczego Cinnarizinum WZF, wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny, który został zbadany zarówno u zwierząt, jak i u ludzi. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące procesów farmakokinetycznych tego leku.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym cynaryzyna wchłania się powoli z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji w surowicy krwi (Cmax) jest osiągane po 2,5 do 4 godzinach od momentu przyjęcia leku.²

Metabolizm

Metabolizm cynaryzyny charakteryzuje się znaczącą zmiennością osobniczą, co oznacza, że szybkość i zakres przemian biochemicznych może różnić się u poszczególnych pacjentów.³ Badania na zwierzętach wykazały, że cynaryzyna podlega głównie procesowi N-dealkilacji. Jest to kluczowy szlak biotransformacji dla tej substancji.⁴

Wydalanie

Cynaryzyna jest wydalana z organizmu przez dwa główne szlaki eliminacji:⁵

• W moczu – lek jest wydalany zarówno w postaci niezmienionej, jak i w formie skoniugowanych glukuronianów
• W kale – na podstawie badań na zwierzętach stwierdzono, że około 2/3 metabolitów cynaryzyny jest wydalanych właśnie tą drogą

Po podaniu jednorazowej dawki, większość metabolitów jest eliminowana w ciągu pierwszych pięciu dni, głównie z kałem, a pozostała część z moczem.⁶

Parametry farmakokinetyczne

Okres półtrwania (T1/2) cynaryzyny wynosi około 3 godziny, co oznacza, że po tym czasie stężenie leku w organizmie zmniejsza się o połowę.⁷ Taki stosunkowo krótki okres półtrwania ma wpływ na schemat dawkowania leku Cinnarizinum WZF, który zawiera 25 mg cynaryzyny w jednej tabletce.

Należy zwrócić uwagę, że indywidualne różnice w metabolizmie cynaryzyny mogą wpływać na rzeczywiste wartości parametrów farmakokinetycznych u poszczególnych pacjentów, co powinno być brane pod uwagę podczas terapii produktem Cinnarizinum WZF 25 mg.⁸