okres półtrwania

Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.

Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.

W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spersallerg (0,5 mg + 0,4 mg)/ml

Spersallerg to krople do oczu zawierające chlorowodorek antazoliny (0,5 mg/ml) oraz chlorowodorek tetryzoliny (0,4 mg/ml). Brak dedykowanych badań farmakokinetycznych u ludzi stanowi istotne ograniczenie w precyzyjnym określeniu procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tych substancji po podaniu miejscowym do worka spojówkowego. Na podstawie danych dotyczących związków o podobnej strukturze, takich jak nafazolina, można przypuszczać, że tetryzolina może przenikać do krążenia ogólnego, co ma kliniczne znaczenie, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, nadciśnieniem tętniczym czy tyreotoksykozą. Wchłanianie systemowe może zachodzić przez naczynia spojówkowe oraz błonę śluzową nosa po przejściu przez przewód nosowo-łzowy, a jego stopień zależy od stanu powierzchni oka i techniki aplikacji kropli.
badanie farmakokinetyczne, błona śluzowa nosa, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, farmakokinetyka, klirens, krople do oczu, lek przeciwhistaminowy, metabolizm wątrobowy, naczynie spojówkowe, nadciśnienie tętnicze, nafazolina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie oczne, przewód nosowo-łzowy, sympatykomimetyk, tyreotoksykoza, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acurenal 5 mg

Chinapryl, substancja czynna leku Acurenal, charakteryzuje się około 60% biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym po 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit chinaprylat osiąga szczyt stężenia po 2 godzinach. Oba związki wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i stabilizują swoje stężenia w surowicy w ciągu 2-3 dni terapii. Wchłanianie chinaprylu nie jest istotnie zmieniane przez obecność pokarmu, choć czas wchłaniania ulega wydłużeniu. Chinapryl nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza jego wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. U kobiet karmiących piersią stosunek stężeń chinaprylu mleko/osocze wynosi 0,12, a chinaprylat jest niewykrywalny (<5 µg/L), co wskazuje na minimalne narażenie niemowląt (około 1,6% dawki matki dostosowanej do masy ciała).
Acurenal, aktywny metabolit, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, chinapryl, chinaprylat, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowa, metabolizm, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie leku do mleka, przewód pokarmowy, stężenie we krwi, stosunek stężeń mleko/osocze, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Skład i postać leku – Jodek sodu, Na 131 I Polatom do terapii 37 MBq- 5500 MBq

Produkt leczniczy Jodek sodu Na131I POLATOM dostępny jest w formie kapsułek twardych o aktywności od 37 MBq do 5500 MBq, zawierających sodu jodek znakowany izotopem jodu-131. Izotop ten charakteryzuje się okresem półtrwania 8,02 dnia i emituje promieniowanie gamma o energiach 365 keV (81,7%), 637 keV (7,2%) oraz 284 keV (6,1%), a także promieniowanie beta o maksymalnej energii 606 keV. Kapsułki zawierają substancje pomocnicze stabilizujące pH i zapobiegające utlenianiu jodku, takie jak sodu węglan, wodorowęglan, tiosiarczan pięciowodny oraz disodu wodorofosforan dwuwodny. Preparat jest pakowany w fiolki polietylenowe lub polipropylenowe, zabezpieczone ołowianym pojemnikiem osłonowym, z dołączonym aplikatorem do podawania oraz świadectwem radiofarmaceutyku.
bezpieczeństwo radiologiczne, izotop, izotop promieniotwórczy, jakość farmaceutyczna, jod-131, jodek sodu 131I, jodek sodu Na131I, kapsułka twarda, kapsułka żelatynowa, materiał promieniotwórczy, napromieniowanie neutronami, okres półtrwania, pojemnik osłonowy, promieniowanie beta, promieniowanie gamma, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk, reaktor jądrowy, rozszczepienie uranu, skażenie radioaktywne, substancja pomocnicza, substancja redukująca, związek buforujący
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auroxetyn 10 mg

Atomoksetyna, substancja czynna leku Auroxetyn, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością bezwzględną w zakresie 63-94% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98%, głównie albumina) oraz jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2D6, co implikuje istotne różnice farmakokinetyczne u osób intensywnie i wolno metabolizujących (odpowiednio okres półtrwania 3,6 h vs 21 h, AUC ~10-krotnie wyższe u wolno metabolizujących). Głównym metabolitem jest 4-hydroksyatomoksetyna, wykazująca aktywność farmakologiczną porównywalną do leku macierzystego. Farmakokinetyka atomoksetyny jest liniowa w badanym zakresie dawek, co ułatwia dostosowanie terapii. U pacjentów z umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem czynności wątroby obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji na lek (AUC wzrasta 2- do 4-krotnie), co wymaga modyfikacji dawkowania, natomiast u chorych z krańcową niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki pomimo wzrostu Cmax o 7% i AUC o około 65%.
4-hydroksyatomoksetyna, AUC, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, ciężkie zaburzenie wątroby, cytochrom P450 2D6, ekspozycja na substancję czynną, farmakokinetyka atomoksetyny, glukuronizacja, intensywny metabolizm, klasyfikacja Child-Pugh, klirens atomoksetyny, krańcowa niewydolność nerek, metabolizm pierwszego przejścia, O-glukuronian, odstęp QT, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny CYP2D6, profil bezpieczeństwa, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, wydłużenie QTc, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ursofalk 250 mg/5 ml

Kwas ursodeoksycholowy (UDCA) z preparatu Ursofalk (250 mg/5 ml) charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem w jelicie czczym i krętym, z biodostępnością na poziomie 60-80%. Po absorpcji UDCA jest transportowany do wątroby, gdzie około 60% dawki ulega efektowi pierwszego przejścia i niemal całkowitemu sprzęganiu z glicyną i tauryną, co prowadzi do powstania hydrofilnych koniugatów wydzielanych do żółci. Kumulacja UDCA w żółci zależy od dawki dobowej oraz funkcji wątroby, co sprzyja terapeutycznemu przesunięciu profilu kwasów żółciowych na korzyść hydrofilnych form. Okres półtrwania UDCA wynosi 3,5-5,8 dni, co umożliwia utrzymanie stabilnych stężeń terapeutycznych przy wygodnym schemacie dawkowania.
biodostępność, detoksykacja, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glicyna i tauryna, hepatotoksyczność, jelito czcze, jelito kręte, kumulacja w żółci, kwas 7-ketolitocholowy, kwas litocholowy, kwas ursodeoksycholowy, mikrobiom jelitowy, okres półtrwania, sprzęganie z aminokwasami, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie terapeutyczne, transport bierny, transport czynny, Ursofalk, uszkodzenie miąższu wątroby, wydzielanie do żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 12 500 j.m. a.Xa/0,5 ml

Dalteparyna sodowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową o działaniu przeciwzakrzepowym, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu podskórnym (87 ± 6% aktywności anty-Xa u zdrowych ochotników). Farmakokinetyka wykazuje niepełną proporcjonalność dawki do ekspozycji (AUC wzrasta o około 33% przy zwiększeniu dawki z 2 500 do 10 000 j.m.). Objętość dystrybucji wynosi 40-60 ml/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni wewnątrznaczyniowej. Okres półtrwania po dożylnym podaniu wynosi około 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym wydłuża się do 3-5 godzin, co jest związane z opóźnionym wchłanianiem. Klirens osoczowy jest zależny od dawki i wynosi od 15,6 ± 2,4 ml/h/kg (120 j.m./kg) do 24,6 ± 5,4 ml/h/kg (30 j.m./kg). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, jednak mniej niż 5% aktywności anty-Xa jest wydalane z moczem, co sugeruje dezaktywację metabolitów przed wydaleniem. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wymaga dostosowania dawkowania ze względu na ryzyko kumulacji leku.
aktywność anty-Xa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka dalteparyny, faza dystrybucji, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, jednostka aktywności anty-Xa, klirens osoczowy, kumulacja leku, model jednokompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, przestrzeń wewnątrznaczyniowa, przewlekła niewydolność nerek, schemat dawkowania, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coffepirine Tabletki od bólu głowy 450 mg + 50 mg

Coffepirine to preparat zawierający kwas acetylosalicylowy (450 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest wchłaniany częściowo w żołądku i głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, a jego absorpcja zależy od pH środowiska – w kwaśnym środowisku występuje w formie niezjonizowanej, co sprzyja lepszej absorpcji. Po wchłonięciu wiąże się z albuminami (50-80%) i przenika przez bariery biologiczne, w tym łożysko. Metabolizowany jest do kwasu salicylomoczowego i gentyzynowego oraz sprzęgany z kwasem glukuronowym. Wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania od 2-3 godzin przy małych dawkach do około 15 godzin przy dużych dawkach. Alkalizacja moczu znacząco przyspiesza eliminację, natomiast choroby nerek i leki konkurujące o transport kanalikowy (np. probenecyd, acetazolamid) mogą ją spowalniać, zwiększając ryzyko kumulacji.
1-metyloksantyna, acetazolamid, acetylacja lizyny, albuminy, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, CYP1A2, cytochrom P-450, dysfagia, interakcje farmakokinetyczne, kofeina, kwas 1, kwas 1-metylomoczowy, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas organiczny, kwas salicylomoczowy, łożysko, objętość dystrybucji, okres półtrwania, probenecyd, salicylany
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Extra 500 mg + 65 mg

APAP Extra zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (65 mg), które charakteryzują się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu około 1 godziny po podaniu. Paracetamol wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza (25-50%), a jego okres półtrwania wynosi 2-4 godziny. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90% u dorosłych), z niewielkim udziałem toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego akumulacja może prowadzić do hepatotoksyczności przy przekroczeniu dawek terapeutycznych. Kofeina wiąże się z białkami osocza w około 25%, ma objętość dystrybucji 0,4-0,6 l/kg masy ciała oraz okres półtrwania 3-7 godzin, a jej metabolizm wątrobowy ulega zwolnieniu w ciąży, co skutkuje wyższymi stężeniami w surowicy przy standardowej dawce.
biotransformacja wątrobowa, ciąża, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, farmakokinetyka, glutation wątrobowy, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, mleko matki, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, stężenie we krwi, tabletka powlekana, uszkodzenie wątroby, zaburzenia snu
Leksykon substancji czynnych
Cynaryzyna – Dawkowanie i sposób podawania

Cynaryzyna jest stosowana w leczeniu zaburzeń przedsionkowych oraz choroby lokomocyjnej, dostępna w preparatach prostych (25 mg cynaryzyny) oraz złożonych (20 mg cynaryzyny + 40 mg dimenhydraminy). Standardowe dawkowanie dla zaburzeń przedsionkowych to 25 mg cynaryzyny 3 razy na dobę (75 mg/dobę), z możliwością zwiększenia do 150 mg/dobę w początkowym okresie terapii. W chorobie lokomocyjnej zaleca się dawkę profilaktyczną 25 mg na 2 godziny przed podróżą, a następnie 25 mg co 8 godzin w trakcie podróży, nie przekraczając 150 mg/dobę. Preparaty złożone podaje się w dawce 1 tabletki 3 razy na dobę, co odpowiada 60 mg cynaryzyny i 120 mg dimenhydraminy na dobę. Maksymalny czas leczenia wynosi 3 miesiące dla preparatów prostych i 4 tygodnie dla preparatów złożonych, a decyzję o ewentualnym przedłużeniu podejmuje lekarz.
choroba lokomocyjna, cynaryzyna, dimenhydramina, klirens kreatyniny, lek przeciwhistaminowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pochodna piperazyny, preparat złożony, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie przedsionkowe, zawrót głowy pochodzenia obwodowego, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aderolio 0,25 mg

Ewerolimus, substancja czynna leku Aderolio, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 1-2 godziny, z proporcjonalnością stężeń do dawki w zakresie 0,25-15 mg. Biodostępność tabletek do sporządzania zawiesiny wynosi około 90% w porównaniu do tabletek standardowych. Spożycie bogatotłuszczowego posiłku obniża Cmax o 60% i AUC o 16%, dlatego zaleca się stały sposób przyjmowania leku względem posiłków. Ewerolimus wiąże się w 74% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vz/F) u biorców przeszczepów wynosi średnio 342 ± 107 l. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i jest substratem glikoproteiny P, co ma znaczenie dla interakcji lekowych. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (80%), z całkowitym metabolizmem przed eliminacją. W stanie stacjonarnym, osiąganym przed 4. dniem leczenia, Cmax wynosi 11,1 ± 4,6 ng/ml (0,75 mg 2x/d) i 20,3 ± 8,0 ng/ml (1,5 mg 2x/d), a okres półtrwania to 28 ± 7 godzin. Monitorowanie stężeń minimalnych (Cmin) jest kluczowe, gdyż silnie korelują z AUC (r=0,86-0,94).
AUC, biodostępność ewerolimusu, biopsja, Cmax, Cmin, CYP3A4, farmakokinetyka ewerolimusu, glikoproteina p, hydroksylacja, hydroliza, klirens doustny, klirens kreatyniny, małopłytkowość, metabolizm wątrobowy, monitorowanie terapeutyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostre odrzucanie przeszczepu, pole pod krzywą stężenia leku, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, Tmax, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 5 mg + 160 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma wykazuje liniową farmakokinetykę wszystkich trzech składników: amlodypiny, walsartanu i hydrochlorotiazydu. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 6-8 h (amlodypina), 3 h (walsartan) i 2 h (hydrochlorotiazyd). Biodostępność wynosi 64-80% dla amlodypiny, 23% dla walsartanu oraz 70% dla hydrochlorotiazydu. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny i ma minimalny wpływ na hydrochlorotiazyd, natomiast walsartan wykazuje zmniejszenie AUC o 40% i Cmax o 50% po posiłku, co jednak nie przekłada się na klinicznie istotne osłabienie działania. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), walsartan ma objętość dystrybucji około 17 l i wiąże się z białkami w 94-97%, a hydrochlorotiazyd wykazuje umiarkowane wiązanie (40-70%) i objętość dystrybucji 4-8 l/kg. Okres półtrwania wynosi około 30-50 h dla amlodypiny, 6 h dla walsartanu i 6-15 h dla hydrochlorotiazydu. Eliminacja amlodypiny odbywa się głównie przez nerki (10% w postaci niezmienionej, 60% jako metabolity), walsartan jest wydalany głównie z kałem (83%) i moczem (13%), a hydrochlorotiazyd niemal całkowicie z moczem (>95% w postaci niezmienionej).
anuria, bierna filtracja, biodostępność amlodypiny, biodostępność walsartanu, eliminacja z osocza, farmakokinetyka liniowa, hydroksymetabolit, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwiększanie dawki
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Angusta 25 mcg

Mizoprostol w dawce 25 μg (produkt Angusta) jest wskazany do indukcji porodu u kobiet ciężarnych od 37. tygodnia ciąży, co potwierdzają badania kliniczne. Stosowanie leku przed 37. tygodniem jest możliwe wyłącznie przy jednoznacznych wskazaniach medycznych. Krótkotrwałe podanie małych dawek mizoprostolu w okresie okołoporodowym nie zwiększa ryzyka wad wrodzonych, jednak jego stosowanie w pierwszym trymestrze ciąży jest przeciwwskazane ze względu na około trzykrotny wzrost ryzyka wad rozwojowych, takich jak zespół Möbiusa, zespół pasm owodniowych oraz wady ośrodkowego układu nerwowego. Lekarz powinien wyraźnie poinformować pacjentkę o konieczności stosowania Angusty wyłącznie w celu indukcji porodu przy terminie lub w terminie porodu.
badanie farmakokinetyczne, implantacja zarodka, indukcja porodu, karmienie piersią, kwas mizoprostolowy, mizoprostol, niedowład mięśni twarzy, okres półtrwania, pierwszy trymestr ciąży, porażenie nerwów czaszkowych, skurcz macicy, wada ośrodkowego układu nerwowego, wada wrodzona płodu, zespół Möbiusa, zespół pasm owodniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 10 mg

Arypiprazol, dostępny w dawkach 5, 10, 15 i 30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z Tmax w zakresie 3-5 godzin i brakiem istotnego wpływu posiłków wysokotłuszczowych na farmakokinetykę. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg masy ciała) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania jest zmienny i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością CYP2D6 oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg masy ciała, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale; niezmieniony lek stanowi mniej niż 1% w moczu i około 18% w kale.
albumina, arypiprazol, biodostępność doustna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polpix SR 8 mg

Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Polpix SR charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36%-57%) po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 6-10 godzin. Wchłanianie leku jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe, które zwiększają AUC o średnio 20% oraz Cmax o 44%, jednocześnie opóźniając Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10%-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg), co wynika z jego wysokiej lipofilności. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit ma co najmniej 100-krotnie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania leku wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka wykazuje szeroką zmienność międzyosobniczą (Cmax 30%-55%, AUC 40%-70%).
białka osocza, biodostępność, biodostępność leku, choroba Parkinsona, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ustrojowa, enzym CYP1A2, hemodializa, izoenzym CYP1A2, krańcowa niewydolność nerek, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, ropinirol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cezarius 750 mg

Lewetyracetam charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny u dorosłych. Po jednorazowej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podawaniu dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Głównym szlakiem eliminacji jest wydalanie nerkowe (95% dawki), z okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 7±1 godzin. Klirens całkowity wynosi 0,96 ml/min/kg i koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza w schyłkowej niewydolności nerek, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do około 25 godzin między dializami. U osób w podeszłym wieku t1/2 wydłuża się o około 40% (10-11 godzin) z powodu zmniejszonej funkcji nerek.
bariera biologiczna, bezmocz, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, hydroksylacja, hydroliza enzymatyczna, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Brazoflamin (3 mg + 1 mg)/ml

Produkt leczniczy Brazoflamin w postaci kropli do oczu zawiera tobramycynę (3 mg/ml) oraz deksametazon (1 mg/ml), dostarczając odpowiednio 0,1 mg i 0,04 mg substancji czynnych na kroplę. Po miejscowym podaniu ekspozycja ogólnoustrojowa na tobramycynę jest minimalna – u większości pacjentów stężenia w osoczu były niewykrywalne, a maksymalne zmierzone stężenie wynosiło 0,25 μg/ml, co stanowi jedną ósmą progu nefrotoksyczności (2 μg/ml). Tobramycyna charakteryzuje się okresem półtrwania około 2 godzin, klirensem 0,04 l/h/kg masy ciała, niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) oraz szybkim wydalaniem nerkowym w postaci niezmienionej substancji. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym jest bardzo niska (<1%).
deksametazon, dostępność biologiczna, działanie nefrotoksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, filtracja kłębuszkowa, klirens, krople do oczu, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie miejscowe do oka, stężenie tobramycyny w osoczu, tobramycyna, wiązanie z albuminami surowicy, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRopin 8 mg

Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 2, 4 i 8 mg) charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) i mediana Tmax wynoszącą 6-10 godzin. Po podaniu doustnym w dawce 12 mg u pacjentów z chorobą Parkinsona, wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg) ze względu na wysoką lipofilność. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2, a metabolity (SKF-104557, SKF-89124) są wydalane z moczem; metabolity mają znacznie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, z dużą zmiennością międzyosobniczą (Cmax 30-55%, AUC 40-70%), co wymaga indywidualizacji dawkowania.
AUC, biodostępność, choroba Parkinsona, Cmax, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, ropinirol, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka powlekana, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Gwajfenezyna – Właściwości farmakokinetyczne

Gwajfenezyna, będąca składnikiem leku Grypolek (200 mg na tabletkę), charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją z przewodu pokarmowego, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Metabolizm gwajfenezyny zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów, które są następnie eliminowane przede wszystkim drogą nerkową w postaci metabolitów, a nie substancji niezmienionej. W przeciwieństwie do innych składników Grypolka, takich jak paracetamol (325 mg, Tmax około 1 godziny, biodostępność 90%), pseudoefedryna (30 mg, Tmax około 2 godzin) i dekstrometorfan (15 mg, Tmax około 2 godzin, t½ 1,4–3,9 h), dla gwajfenezyny nie określono dokładnego czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia ani okresu półtrwania. Brak danych dotyczących stopnia wiązania gwajfenezyny z białkami osocza może mieć znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biotransformacja, czas do maksymalnego stężenia, dekstrometorfan, dostępność biologiczna, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, eliminacja z organizmu, gwajfenezyna, interakcja lekowa, metabolizm wątrobowy, N- i O-demetylacja, okres półtrwania, paracetamol, pH moczu, proces metaboliczny, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, pseudoefedryna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie terapeutyczne, utlenianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lisinopril Grindeks 20 mg

Lizynopryl, doustny inhibitor ACE bez grupy sulfhydrylowej, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z Tmax około 7 godzin i efektywnym okresem półtrwania 12,6 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie wynosi średnio 25% (zakres 6-60%), niezmienione przez pokarm. U pacjentów z niewydolnością serca obserwuje się zmniejszenie wchłaniania o 16%, ale jednocześnie wzrost AUC o 125%, co wymaga modyfikacji dawkowania. Lizynopryl nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem, a jego klirens u osób zdrowych wynosi około 50 mL/min. W przypadku marskości wątroby wchłanianie zmniejsza się o 30%, a AUC wzrasta o 50%, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR 5-30 mL/min) AUC zwiększa się 4,5-krotnie, co wymaga dostosowania dawki. Hemodializa skutecznie usuwa lizynopryl, obniżając jego stężenie w osoczu o około 60% po 4 godzinach, z klirensem dializacyjnym 40-55 mL/min.
bariera krew-mózg, biotransformacja, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, hemodializa, inhibitor ACE, klirens, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lizynopryl, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, okres półtrwania, ostry zawał mięśnia sercowego, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Zieleń indocyjaninowa – Właściwości farmakokinetyczne

Zieleń indocyjaninowa, stosowana w preparacie Verdye (5 mg/ml, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań), charakteryzuje się ograniczoną dystrybucją do objętości krwi oraz brakiem przenikania przez barierę łożyskową, co podkreśla jej bezpieczeństwo u kobiet ciężarnych. Po dożylnym podaniu substancja wiąże się silnie z białkami osocza, głównie z beta-apolipoproteiną B (95% dawki), nie ulega metabolizmowi i jest eliminowana w postaci niezmienionej. Eliminacja przebiega dwufazowo: faza początkowa z okresem półtrwania 3-4 minuty oraz faza wtórna z okresem półtrwania 60-80 minut, zależnym od dawki. Zieleń indocyjaninowa jest wychwytywana niemal wyłącznie przez hepatocyty z maksymalną szybkością transportu około 0,1 mg/min/kg i wydzielana do żółci w formie niezmetabolizowanej i niesprzężonej, osiągając maksymalne stężenie w żółci po 0,5-2 godzinach.
bariera łożyskowa, beta-apolipoproteina B, biotransformacja, chłonka wątrobowa, dysfunkcja wątroby, eliminacja z osocza, komórki miąższowe wątroby, krążenie pozawątrobowe, krążenie wewnątrzwątrobowe, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, VERDYE, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy, zieleń indocyjaninowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Aristo 10 mg

Tadalafil, substancja czynna preparatu Tadalafil Aristo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna biodostępność nie została precyzyjnie określona, jednak spożywanie posiłków oraz pora dnia nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – wykazuje aktywność wobec PDE5 co najmniej 13 000 razy słabszą niż substancja macierzysta. Klirens u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godz., a okres półtrwania to około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~61%) i moczem (~36%) w postaci nieaktywnych metabolitów. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
AUC, biodostępność tadalafilu, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, łagodne zaburzenia nerek, metabolity nieaktywne, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia erekcji, zmniejszenie klirensu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Darunavir Accord 800 mg

Farmakokinetyka darunawiru wykazuje istotne różnice pomiędzy zdrowymi ochotnikami a pacjentami zakażonymi HIV-1, co jest związane z podwyższonym stężeniem kwaśnej glikoproteiny α1 (AAG) u chorych, prowadzącym do zwiększonego wiązania leku z białkami osocza (około 95%). Darunawir jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, a jego biodostępność bezwzględna po podaniu doustnym wynosi około 37%, wzrastając do około 82% przy jednoczesnym stosowaniu rytonawiru (100 mg dwa razy na dobę), który działa jako silny inhibitor CYP3A, powodując około 14-krotne zwiększenie ekspozycji na lek. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest w ciągu 2,5-4 godzin po podaniu. Objętość dystrybucji darunawiru wzrasta z 88,1 ± 59,0 l do 131 ± 49,9 l pod wpływem rytonawiru, a okres półtrwania wynosi około 15 godzin w skojarzeniu z inhibitorem CYP3A. Zaleca się podawanie darunawiru z kobicystatem lub rytonawirem oraz z posiłkiem, gdyż obecność pokarmu zwiększa biodostępność leku, natomiast rodzaj spożywanego pokarmu nie wpływa na ekspozycję.
biodostępność bezwzględna, Darunavir Accord, darunawir, darunawir z kobicystatem, darunawir z rytonawirem, inhibitor CYP3A, izoenzym CYP3A, izoenzym CYP3A4, klirens darunawiru, kwaśna glikoproteina α1, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, stężenie darunawiru, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rifamazid 300 mg + 150 mg

Rifamazid to preparat złożony zawierający ryfampicynę i izoniazyd, stosowany w terapii gruźlicy, dostępny w dawkach 150 mg ryfampicyny + 100 mg izoniazydu oraz 300 mg ryfampicyny + 150 mg izoniazydu. Obie substancje cechują się niemal 100% wchłanianiem po podaniu na czczo, jednak obecność pokarmu istotnie obniża ich biodostępność. Ryfampicyna osiąga maksymalne stężenie około 10 μg/ml po 2-4 godzinach (dawka 10 mg/kg mc.), wykazuje 80% wiązania z białkami osocza oraz okres półtrwania zależny od dawki: około 3 godziny przy 600 mg i 5 godzin przy 900 mg. Charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek i płynu mózgowo-rdzeniowego, co jest kluczowe w leczeniu gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie do aktywnego metabolitu deacetyloryfampicyny, a eliminacja odbywa się głównie przez układ wątrobowo-żółciowy (kał) oraz w mniejszym stopniu przez nerki.
acetylacja, bariera łożyskowa, deacetyloryfampicyna, dehydratacja, gruźlica, gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, izoniazyd, mleko kobiece, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, produkt leczniczy, rifamazid, ryfampicyna, ryfampicyna i izoniazyd, stężenie we krwi, terapia skojarzona, układ wątrobowo-żółciowy, wiązanie z białkami osocza