okres półtrwania

Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.

Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.

W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Letrox 50 50 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna preparatu Letrox, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą około 80% przy podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 2-3 godzinach. Wchłanianie jest istotnie ograniczone przez obecność pokarmu oraz zależy od postaci galenowej leku. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99,97%), co wpływa na jego dystrybucję (objętość dystrybucji 10-12 litrów) oraz potencjalne interakcje lekowe. Klirens metaboliczny wynosi około 1,2 l osocza/dobę, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, nerkach, mózgu i mięśniach. Okres półtrwania lewotyroksyny wynosi przeciętnie 7 dni, jednak ulega skróceniu do 3-4 dni w nadczynności tarczycy i wydłużeniu do 9-10 dni w niedoczynności, co ma kluczowe znaczenie dla dostosowania dawkowania i monitorowania terapii.
aktywność biologiczna, białko transportowe, biodostępność leku, biotransformacja, choroba tarczycy, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, jelito cienkie, klirens metaboliczny, Letrox, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać galenowa, przechodzenie przez łożysko, przenikanie do mleka kobiecego, przewlekła choroba nerek, stężenie lewotyroksyny, stężenie terapeutyczne, wchłanianie lewotyroksyny, zabieg nerkozastępczy, zaburzenie czynności tarczycy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliclada 30 mg

Gliklazyd, substancja czynna leku Gliclada (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg), charakteryzuje się całkowitą biodostępnością (100%) oraz niską zmiennością międzyosobniczą, co zapewnia przewidywalność efektu terapeutycznego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 6 godzinach i utrzymuje się stabilnie przez 6-12 godzin. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (~30 l). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z mniej niż 1% dawki wydalanej z moczem w formie niezmienionej, a brak aktywnych metabolitów w osoczu minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Okres półtrwania wynosi 12-20 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 120 mg, ułatwiając dostosowanie terapii.
AUC, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, cukrzyca, efekt hipoglikemizujący, farmakokinetyka, farmakokinetyka leku, gliklazyd, interakcja lekowa, metabolit aktywny, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametr farmakokinetyczny, polipragmazja, postać o zmodyfikowanym uwalnianiu, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wielochorobowość
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Grypolek 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Preparat GRYPOLEK zawiera paracetamol (325 mg), gwajfenezynę (200 mg), chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg) oraz bromowodorek dekstrometorfanu (15 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po około 1 godzinie), niskim wiązaniem z białkami osocza (20-30%) oraz metabolizmem wątrobowym głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, z mniej niż 5% utleniania do toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Pseudoefedryna osiąga Cmax po około 2 godzinach, jest w niewielkim stopniu metabolizowana do aktywnej norpseudoefedryny, a jej eliminacja nerkowa (70-90% w ciągu 24 godzin) zależy od pH moczu. Dekstrometorfan osiąga Cmax po około 2 godzinach, metabolizowany jest przez N- i O-demetylację, z okresem półtrwania 1,4-3,9 godziny, a gwajfenezyna dobrze się wchłania i ulega metabolizmowi wątrobowemu, eliminowana głównie jako metabolity przez nerki.
białko osocza, bromowodorek dekstrometorfanu, chlorowodorek pseudoefedryny, choroba wątroby, dostępność biologiczna, glutation, gwajfenezyna, hepatotoksyczność, indukcja enzymów, induktor cytochromu P450, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolizm wątrobowy, N- i O-demetylacja, N-acetylo-p-benzochinoimina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norpseudoefedryna, odczyn alkaliczny, odczyn kwaśny, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normeg 1000 mg

Lewetyracetam, substancja czynna Normegu, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną (~100%) i szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) około 1,3 godziny po podaniu. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi średnio 31 μg/ml, a podczas terapii przewlekłej (1000 mg 2x/dobę) wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez hydrolizę enzymatyczną niezależną od cytochromu P450, z powstaniem nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki). Lewetyracetam jest wydalany głównie przez nerki (95% dawki w moczu, z czego 66% w formie niezmienionej), a okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza u osób ze schyłkową niewydolnością, gdzie okres półtrwania wydłuża się do około 25 godzin między dializami, a dializa 4-godzinna usuwa około 51% leku.
analiza farmakokinetyczna, bezmocz, biodostępność doustna, cytochrom P450, farmakokinetyka lewetyracetamu, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anidulafungin Fresenius Kabi 100 mg

Anidulafungina wykazuje przewidywalny, liniowy profil farmakokinetyczny z niewielką zmiennością międzyosobniczą (~25%). Po podaniu dawki nasycającej, stan stacjonarny osiągany jest już pierwszego dnia, przy dawce nasycającej stanowiącej dwukrotność dawki podtrzymującej. Lek charakteryzuje się szybkim okresem półtrwania fazy dystrybucji (0,5-1 h) oraz objętością dystrybucji 30-50 l, odpowiadającą całkowitej objętości płynów ustrojowych. Anidulafungina wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, nie ulega metabolizmowi wątrobowemu, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych związanych z cytochromem P450. Eliminacja odbywa się głównie przez rozkład chemiczny i wydalanie z żółcią (~30% dawki z kałem, z czego <10% w postaci niezmienionej), z nieistotnym klirensem nerkowym (<1%). Główny okres półtrwania wynosi około 24 h, a końcowy 40-50 h. W stanie stacjonarnym po dawce 200/100 mg Cmax wynosi około 7 mg/l, Cmin około 3 mg/l, a AUC około 110 mg·h/l.
aktywność przeciwgrzybicza, bariera krew-mózg, białka osocza, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, infekcja grzybicza, inwazyjna kandydoza, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, neutropenia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allergodil 1 mg/ml (0,1%)

Allergodil zawiera azelastyny chlorowodorek w stężeniu 1 mg/ml (0,1%) w formie aerozolu do nosa, gdzie pojedyncza dawka dostarcza 0,14 mg substancji czynnej, co umożliwia precyzyjne dawkowanie. Azelastyna jest antagonistą receptorów histaminowych H1 (kod ATC R01AC03), wykazującym działanie przeciwalergiczne poprzez blokadę wiązania histaminy i hamowanie kaskady reakcji alergicznej. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania około 20 godzin, co przekłada się na przedłużone działanie terapeutyczne i możliwość rzadszej aplikacji, zwiększając komfort pacjenta. Badania przedkliniczne na modelu zwierzęcym wykazały dodatkowe właściwości azelastyny, takie jak hamowanie skurczu oskrzeli indukowanego przez leukotrieny i PAF oraz działanie przeciwzapalne na drogi oddechowe, choć ich kliniczne znaczenie wymaga dalszych badań.
alergiczny nieżyt nosa, antagonista receptora histaminowego H1, azelastyny chlorowodorek, czynnik aktywujący płytki, desloratadyna, działanie przeciwalergiczne, efekt terapeutyczny, efektywność kliniczna, lek przeciwhistaminowy, leukotrien, mediator stanu zapalnego, mometazon, nadwrażliwość dróg oddechowych, okres półtrwania, początek działania leku, skurcz oskrzeli, stan zapalny dróg oddechowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astorid 5 mg

Torasemid, substancja czynna leku Astorid 5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest niewielki (10-20%). Spożycie pokarmu wpływa na obniżenie Cmax i wydłużenie Tmax, nie zmieniając jednak całkowitej ilości wchłoniętej substancji. Torasemid wykazuje silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, a jego metabolity M1, M3 i M5 również wykazują wysokie powinowactwo (od 86% do 97%). Objętość dystrybucji wynosi około 16 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję głównie do przestrzeni wewnątrznaczyniowej i płynów zewnątrzkomórkowych. Metabolizm zachodzi głównie przez utlenianie i hydroksylację, a metabolity M1 i M3 wykazują częściową aktywność moczopędną, podczas gdy M5 jest nieaktywny.
AUC, biodostępność, biotransformacja, działanie farmakodynamiczne, działanie moczopędne, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, hemofiltracja, hydroksylacja, kinetyka liniowa, kinetyka wchłaniania, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w surowicy, torasemid, utlenianie grupy metylowej, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zanacodar 40 mg

Telmisartan, substancja czynna leku Zanacodar, charakteryzuje się biodostępnością około 50% oraz szybkim, choć zmiennym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Wpływ pokarmu na AUC0-∞ jest niewielki, zmniejszając wartość o 6% przy dawce 40 mg i o 19% przy dawce 160 mg, przy czym stężenie w osoczu przez pierwsze 3 godziny pozostaje stabilne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub po posiłku. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC powyżej dawki 40 mg. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, oraz dużą objętość dystrybucji (około 500 l). Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych metabolitów glukuronidowych, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (>99% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania w fazie eliminacji przekraczającym 20 godzin. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co jest znaczące w porównaniu z przepływem wątrobowym krwi.
albuminy, AUC, biodostępność bezwzględna, dializa, klirens osoczowy, maksymalne stężenie osoczowe, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, przepływ wątrobowy krwi, przewód pokarmowy, sprzęganie metaboliczne, stan stacjonarny leku, stężenie osoczowe, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zyvoxid 600 mg

Zyvoxid zawiera (s)-linezolid, który charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2 godzin. W stanie stacjonarnym, po dawce 600 mg dwa razy na dobę, Cmax i Cmin wynoszą odpowiednio 15,1 ± 2,5 mg/l i 3,68 ± 2,68 mg/l dla podania dożylnego oraz 21,2 ± 5,8 mg/l i 6,15 ± 2,94 mg/l dla podania doustnego. Objętość dystrybucji wynosi około 40–50 litrów, a stopień wiązania z białkami osocza to około 31%. Linezolid przenika do różnych płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (stosunek stężenia do osocza 0,7:1,0), co jest istotne klinicznie, zwłaszcza w kontekście zakażeń OUN. Metabolizm linezolidu zachodzi głównie przez oksydację morfolinowego pierścienia, prowadząc do nieaktywnych metabolitów PNU-142300 i PNU-142586, które są wydalane głównie z moczem (łącznie około 80%). Okres półtrwania leku wynosi 5–7 godzin, a klirens pozanerkowy stanowi około 65% całkowitego klirensu.
ciśnienie wewnątrzczaszkowe, dostępność biologiczna, farmakokinetyka linezolidu, hemodializa, hydroksyetyloglicyna, jama otrzewnowa, klirens pozanerkowy, klirens układowy, komora boczna mózgu, kwas aminoetoksyoctowy, linezolid, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, proces nieenzymatyczny, profil farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie OUN, zastawka komorowo-otrzewnowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Racedryl 10 mg

Racekadotryl, substancja czynna leku Racedryl dostępnego w postaci granulatu do zawiesiny doustnej (10 mg/saszetka), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz brakiem kumulacji przy wielokrotnym stosowaniu. Maksymalne zahamowanie aktywności enkefalinazy w osoczu osiąga 90% po 2 godzinach od dawki 1,5 mg/kg i utrzymuje się około 8 godzin, a okres półtrwania wynosi około 3 godziny. Lek ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu tiorfanu, który wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie albuminami. Objętość dystrybucji wynosi 66,4 l, a stężenie substancji w osoczu jest trzykrotnie wyższe niż w pełnej krwi, co wskazuje na niewielkie wiązanie z krwinkami. Metabolity nieaktywne stanowią ponad 10% ekspozycji ogólnoustrojowej, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (81,4%), z mniejszym udziałem dróg pokarmowych (ok. 8%) i płuc (<1%).
badania farmakokinetyczne, badania in vitro, białka osocza, Cmax, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie leku, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, enkefalinaza, farmakokinetyka, glukuronidacja, grupa tiolowa, inhibicja enzymatyczna, interakcje farmakokinetyczne, izoenzymy, kumulacja substancji czynnej, metabolit aktywny, metabolit nieaktywny, metylacja, okres półtrwania, populacja pediatryczna, racekadotryl, stężenie leku w osoczu, sulfotlenek, tiorfan, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zawiesina doustna, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fluoxetin Polpharma 20 mg

Fluoxetin Polpharma, zawierający 20 mg fluoksetyny (odpowiadającej 22,4 mg chlorowodorku fluoksetyny), podaje się doustnie w formie kapsułek twardych. U dorosłych i osób w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg/dobę, którą można zwiększać stopniowo do maksymalnie 60 mg/dobę, z uwzględnieniem ryzyka działań niepożądanych. Skuteczność terapii należy ocenić po 3-4 tygodniach, a leczenie depresji powinno trwać minimum 6 miesięcy. W przypadku dzieci i młodzieży (≥8 lat) dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę, a terapia powinna być monitorowana przez specjalistę, z oceną po 1-2 tygodniach i ponowną po 6 miesiącach. U pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi dawkę 20 mg/dobę można zwiększać do 60 mg/dobę, a leczenie zaleca się kontynuować powyżej 10 tygodni, jednak nie dłużej niż 24 tygodnie. W bulimii nervosa stosuje się dawkę 60 mg/dobę, z leczeniem nieprzekraczającym 3 miesięcy.
aktywny metabolit, bulimia nervosa, chlorowodorek fluoksetyny, dawka podzielona, dawka pojedyncza, depresja o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, epizod dużej depresji, farmakoterapia, fluoksetyna, leczenie fluoksetyną, objaw odstawienia, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania, psychoterapia behawioralna, reakcja odstawienna, remisja objawów, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, żarłoczność psychiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zomiren 1 mg

Alprazolam, substancja czynna leku Zomiren dostępnego w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg i 1 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Lek wiąże się z białkami osocza w około 80%, a okres półtrwania u osób dorosłych wynosi 12-15 godzin, natomiast u pacjentów w podeszłym wieku jest wydłużony do średnio 16 godzin, co może prowadzić do kumulacji i wymaga uwagi przy ustalaniu dawkowania. Alprazolam podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez oksydację, dając dwa metabolity: alfa-hydroksyalprazolam o aktywności biologicznej około połowę mniejszej niż lek macierzysty oraz pochodną benzofenonu, która jest praktycznie nieaktywna. Stężenia metabolitów w osoczu są niskie, a ich okresy półtrwania zbliżone do alprazolamu.
aktywność farmakologiczna, alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, frakcja wolna leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, oksydacja leku, parametry farmakokinetyczne, pochodna benzofenonu, stężenie metabolitów, utlenianie leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvagen 40 40 mg

Symwastatyna jest prolekiem podawanym w formie nieaktywnego laktonu, który w wątrobie ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak biodostępność układowa aktywnego metabolitu wynosi mniej niż 5% dawki z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego absorpcję. Symwastatyna i jej metabolity wykazują wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, a metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Wydalanie następuje głównie z kałem (około 60% dawki) oraz z moczem (około 13% dawki w ciągu 96 godzin). Okres półtrwania aktywnego metabolitu po podaniu dożylnym wynosi średnio 1,9 godziny.
BCRP, beta-hydroksykwas, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, inhibitory CYP3A4, interakcja lekowa, lakton, maksymalne stężenie leku, OATP1B1, okres półtrwania, polimorfizm SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, substrat leku, symwastatyna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fraxiparine 3800 j.m. a.Xa/0,4 ml

Nadroparyna wapniowa, substancja czynna preparatu Fraxiparine, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą około 3 godziny po podaniu podskórnym, z biodostępnością około 88%. Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, a aktywność anty-Xa utrzymuje się co najmniej 18 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Metabolizm leku nie jest dokładnie poznany ze względu na ograniczenia metod oceny, natomiast eliminacja odbywa się głównie przez nerki, co ma kluczowe znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek, ze względu na ryzyko kumulacji i krwawień.
aktywność anty-Xa, aktywność przeciwzakrzepowa, aminotransferaza, biodostępność nadroparyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nadroparyny, kumulacja leku, metabolizm nadroparyny, nadroparyna wapniowa, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, podanie podskórne, ryzyko krwawienia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eslibon 400 mg

Octan eslikarbazepiny, będący prolekiem eslikarbazepiny, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>90% dawki wydalanej w moczu jako metabolity) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 2-3 godzin (tmax). Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 400-1200 mg, z okresem półtrwania 20-24 godzin w stanie stacjonarnym, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<40%) i niezależny od stężenia, a eslikarbazepina jest słabym induktorem CYP3A4 oraz inhibitorem CYP2C19, co ma znaczenie przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Metabolity, głównie eslikarbazepina i jej glukuronid, są eliminowane głównie przez nerki, co wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z klirensem kreatyniny <60 ml/min, w tym u dzieci powyżej 6 lat. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby oraz u osób starszych z prawidłową funkcją nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania.
białka osocza, biotransformacja metabolitu, eliminacja leku, enzym UGT1A1, eslikarbazepina, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2C19, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, octan eslikarbazepiny, okres półtrwania, okskarbazepina, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivipril 10 mg

Ramipryl, substancja czynna preparatu Ivipril, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu wynoszącą 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat, będący jedynym aktywnym metabolitem, osiąga maksymalne stężenia po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny w osoczu jest osiągany około 4 dnia leczenia. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, natomiast ramiprylat w 56%, co wpływa na dostępność wolnej formy leku. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale esteraz, a metabolity są wydalane głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg) jest dłuższy, co wiąże się z wysyceniem enzymu ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, co wymaga dostosowania dawkowania.
aktywny metabolit, biodostępność, enzym konwertujący angiotensynę, enzymy wątrobowe, esterazy, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolizm leku, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka matki, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie ramiprylatu, wchłanianie ramiprylu, wydalanie nerkowe, wydzielanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Niquitin 4 mg

Pastylki do ssania NiQuitin 4 mg ulegają całkowitemu rozpuszczeniu w jamie ustnej w ciągu 20-30 minut, umożliwiając wchłanianie nikotyny przez błonę śluzową policzków lub po połknięciu. Po pojedynczej dawce 4 mg osiągane jest maksymalne stężenie nikotyny w osoczu na poziomie około 10,8 ng/ml, natomiast przy regularnym dawkowaniu co 1,5 godziny stężenie maksymalne wzrasta do 26,0 ng/ml, a minimalne utrzymuje się na poziomie 19,7 ng/ml. Dla porównania, dawka 2 mg generuje Cmax 4,4 ng/ml po pojedynczym podaniu oraz 12,7 ng/ml przy regularnym stosowaniu, z Cmin na poziomie 9,4 ng/ml. Nieprawidłowe stosowanie pastylek nie zwiększa szybkości ani stopnia wchłaniania, jednak nawet wtedy 80-93% nikotyny jest absorbowane do krwiobiegu.
białko osocza, błona śluzowa, dystrybucja nikotyny, eliminacja nikotyny, klirens całkowity, klirens nienerkowy, klirens nikotyny, kotynina, kwas glukuronowy, metabolit nikotyny, N’-tlenek kotyniny, nikotyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pastylka do ssania, pH moczu, proces farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, stężenie nikotyny, trans-3′-hydroksykotynina, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon substancji czynnych
Sulfametoksazol – Właściwości farmakokinetyczne

Sulfametoksazol, będący sulfonamidem stosowanym głównie w połączeniu z trimetoprimem (kotrimoksazol), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 85% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem terapeutycznych stężeń w surowicy (maksymalne stężenie 25-60 µg/ml po dawce 800 mg). Substancja wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (60-70%) i ograniczoną dystrybucję do przestrzeni pozakomórkowej (objętość dystrybucji 0,2 L/kg). Sulfametoksazol przenika do wielu płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (12-50% stężenia w surowicy), plwociny, wydzieliny pochwy, płynu ucha środkowego, mleka kobiecego oraz przez barierę łożyskową. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (około 80% dawki), z dominującą N-acetylacją oraz udziałem enzymu CYP2C9 w metabolizmie oksydacyjnym. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 15-30% dawki w postaci niezmienionej i 70-85% jako metabolity, a okres półtrwania wynosi 9-11 godzin u osób z prawidłową funkcją nerek.
bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, dializa otrzewnowa, enzym CYP2C9, farmakokinetyka, hemodializa, jelito cienkie, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kotrimoksazol, kwas glukuronowy, metabolit acetylowany, metabolizm oksydacyjny, metabolizm wątrobowy, mukowiscydoza, N-acetylacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn ucha środkowego, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, sulfonamidy, uszkodzenie miąższu wątroby, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Comboterol (25 mcg + 250 mcg)/dawkę inh.

Farmakokinetyka produktu leczniczego Comboterol, zawierającego flutykazon propionian i salmeterol, wykazuje, że jednoczesne podawanie wziewne nie wpływa istotnie na właściwości farmakokinetyczne poszczególnych substancji czynnych, które można analizować oddzielnie. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej), co utrudnia dokładne oznaczenia i ocenę farmakokinetyki. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej u zdrowych osób, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, głównie z płuc, a ekspozycja ogólnoustrojowa z przewodu pokarmowego jest minimalna (<1%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia.
biodostępność flutykazonu, cytochrom P450 3A4, dawka terapeutyczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, flutykazon propionian, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, salmeterol, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valtricom 5 mg + 160 mg + 12,5 mg

Valtricom to preparat złożony zawierający amlodypinę (5-10 mg), walsartan (160-320 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5-25 mg), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Farmakokinetyka poszczególnych składników charakteryzuje się liniowością, a maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 6-8 h (amlodypina), 3 h (walsartan) i 2 h (hydrochlorotiazyd). Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami osocza (97,5%) oraz długi okres półtrwania 30-50 h, eliminowana głównie przez metabolizm wątrobowy (90%). Walsartan ma biodostępność 23%, wiąże się z białkami w 94-97%, a jego okres półtrwania wynosi około 6 h; eliminowany jest głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Hydrochlorotiazyd cechuje się biodostępnością 70%, umiarkowanym wiązaniem z białkami (40-70%), okresem półtrwania 6-15 h oraz wydalaniem z moczem w ponad 95% w postaci niezmienionej.
albuminy surowicy, amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, anuria, AUC, bezylan, bierna filtracja, biodostępność, biodostępność bezwzględna, dializoterapia, erytrocyty, farmakokinetyka liniowa, interakcja farmakokinetyczna, kanaliki nerkowe, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie składników, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betoptic 0,5% 5 mg/ml

Betaksolol, substancja czynna preparatu Betoptic 0,5%, cechuje się wysoką lipofilnością, co zapewnia efektywną penetrację przez rogówkę i umożliwia osiągnięcie znaczących stężeń leku w strukturach gałki ocznej po miejscowej aplikacji. Po podaniu ocznym stężenia betaksololu w osoczu są minimalne, poniżej granicy oznaczenia ilościowego 2 ng/ml, co wskazuje na niską ekspozycję ogólnoustrojową. Lek wykazuje dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego, co jest istotne w przypadku ewentualnego połknięcia kropli, oraz nieznaczny metabolizm pierwszego przejścia, co wpływa na jego biodostępność. Okres półtrwania betaksololu wynosi 16-22 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 16% niezmienionego leku w moczu oraz metabolitów w postaci dwóch kwasów karboksylowych.
betaksolol, biodostępność ogólnoustrojowa, ciśnienie śródgałkowe, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, gałka oczna, krople do oczu, kwasy karboksylowe, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, rogówka, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Gedeon Richter 10 mg

Lenalidomid jest lekiem o właściwościach stereochemicznych, występującym jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) i R(+) w osoczu w stosunku około 56% do 44%. Po podaniu doustnym na czczo u zdrowych ochotników, lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) w czasie 0,5–2 godzin, a jego farmakokinetyka wykazuje liniowość względem dawki, bez istotnej kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Lenalidomid charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (23–29%) i jest wydalany głównie przez nerki (90% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3–5 godzin. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez posiłki, choć wysokotłuszczowy pokarm zmniejsza AUC o około 20% i Cₘₐₓ o 50%. Metabolizm lenalidomidu jest ograniczony, nie jest substratem ani inhibitorem enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
AUC, białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, chłoniak z komórek płaszcza, Cmax, cytochrom P450, enancjomer, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroksy-lenalidomid, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lenalidomid, metabolizm in vitro, mieszanina racemiczna, N-acetylo-lenalidomid, okres półtrwania, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Jodek sodu, Na 131 I Polatom do terapii 37 MBq- 5500 MBq

Jodek sodu Na131I POLATOM to radiofarmaceutyk stosowany w terapii, dostępny w kapsułkach o aktywności od 37 MBq do 5500 MBq, zawierający promieniotwórczy izotop jodu-131. Izotop ten charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym 8,02 dnia, co jest kluczowe dla planowania leczenia. Jod-131 ulega rozpadowi do stabilnego ksenonu-131, emitując promieniowanie gamma o energiach 365 keV (81,7% emisji), 637 keV (7,2%) oraz 284 keV (6,1%), które jest wykorzystywane w scyntygrafii, oraz promieniowanie beta o maksymalnej energii 606 keV, odpowiedzialne za efekt terapeutyczny. Preparat nie wykazuje klasycznego efektu farmakologicznego, a jego działanie opiera się na selektywnym wychwycie przez tkanki tarczycy i miejscowym uszkodzeniu komórek przez promieniowanie jonizujące.
dawka terapeutyczna, izotop jodu, jodek sodu Na131I, ksenon-131, nadczynność tarczycy, napromieniowanie neutronami, nowotwór tarczycy, obrazowanie scyntygraficzne, okres półtrwania, promieniowanie beta, promieniowanie gamma, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk, reaktor jądrowy, rozpad promieniotwórczy, tlenek telluru
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atarax 2 mg/ml

Hydroksyzyna, podawana doustnie w dawkach 25 mg i 50 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) odpowiednio około 30 i 70 ng/ml w ciągu około 2 godzin, z biodostępnością około 80%. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (7-16 l/kg masy ciała u dorosłych) i przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, osiągając wyższe stężenia w skórze i u płodu niż w surowicy matki. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny (około 45% dawki), która również wykazuje działanie antagonistyczne na receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens całkowity to 13 ml/min/kg. Niewielka ilość leku (0,8%) jest wydalana niezmieniona z moczem, natomiast cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (25% dawki doustnej). Postać syropu i tabletek wykazuje podobne parametry farmakokinetyczne.
Atarax, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja w organizmie, działanie blokujące, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby żółciowa, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek ciężka, niewydolność wątroby wtórna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, receptor H1
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluorocholine (18F) Synektik 1 GBq/mL

Fluorocholina (18F) jest radiofarmaceutykiem stosowanym w diagnostyce PET, będącym analogiem choliny, z radioizotopem fluoru (18F) zastępującym atom wodoru. Po dożylnym podaniu wykazuje szybki rozkład farmakokinetyczny z dwufazowym modelem eliminacji, gdzie ponad 93% radioaktywności jest usuwane w ciągu pierwszych 3 minut, a mniej niż 9% aktywności wydalane jest z moczem w ciągu 3,5 godziny. Najwyższe stężenia radioaktywności obserwuje się w nerkach, wątrobie (szybki wzrost w pierwszych 10 minutach), śledzionie oraz niskie w płucach. Wewnątrzkomórkowy metabolizm fluorocholiny obejmuje fosforylację przez kinazę cholinową (CK), przekształcenie do CDP-choliny i włączenie do fosfatydylocholiny, co jest szczególnie nasilone w komórkach nowotworowych, tłumacząc intensywny sygnał PET w tych tkankach.
anihilacja, cholina, cytydynodifosforanocholina, diagnostyka PET, eliminacja radiofarmaceutyku, fosfatydylocholina, fosfolipidy, fosforylacja, izotop fluoru-18, kinaza cholinowa, klirens krwi, komórka nowotworowa, metabolizm wewnątrzkomórkowy, obrazowanie PET, okres półtrwania, promieniowanie gamma, promieniowanie pozytonowe, radiofarmaceutyk, radionuklid, wychwyt radiofarmaceutyku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clindanea 600 mg

Klindamycyna, będąca substancją czynną preparatu Clindanea (600 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszącym 45-60 minut na czczo oraz około 2 godzin po posiłku. Maksymalne stężenia w osoczu po dawce 150 mg wynoszą 1,9-3,9 μg/ml (po posiłku), a po dawce 300 mg 2,8-3,4 μg/ml (na czczo). Wiązanie z białkami osocza jest wysokie i zależne od stężenia, wynosząc od 80% do 94%. Klindamycyna wykazuje dobrą penetrację do tkanek, szczególnie wysokie stężenia w tkance kostnej, a także przenika przez łożysko i do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Dyfuzja do płynów opon mózgowo-rdzeniowych jest jednak niewystarczająca, nawet w stanie zapalnym.
biodostępność leku, chlorowodorek klindamycyny, Clindanea, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hemodializa, induktory enzymów wątrobowych, metabolizm leku, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, prolek, przenikanie przez łożysko, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wydzielanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zakażenie kostno-stawowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Syrop z dziewanny Ziołowa Tradycja 952 mg/5 ml

Produkt leczniczy SYROP Z DZIEWANNY ZIOŁOWA TRADYCJA zawiera wyciąg płynny z kwiatu dziewanny (Verbascum spp., flos) w dawce 952 mg/5 ml, co odpowiada 15 g wyciągu na 100 g syropu, ekstraktowanym w 60% etanolu (V/V). W 5 ml syropu znajduje się do 0,5 g etanolu, co stanowi do 7,9% masy produktu. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania substancji czynnych zawartych w wyciągu po podaniu doustnym, co uniemożliwia określenie kluczowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak biodostępność, Tmax, okres półtrwania, objętość dystrybucji czy klirens.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, etanol, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, składnik czynny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie i metabolizm, właściwości organoleptyczne, wyciąg z dziewanny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Teva 15 mg

Lenalidomid, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów S(-) i R(+) w stosunku około 56% do 44%, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-2 godzin. Wartości farmakokinetyczne wykazują proporcjonalny wzrost Cmax oraz pola pod krzywą (AUC) wraz ze wzrostem dawki, bez istotnej kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Lenalidomid wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (23-29%) i jest eliminowany głównie przez nerki (90% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3 godzin u osób z prawidłową czynnością nerek. Metabolizm jest minimalny, a lek nie jest substratem ani inhibitorem enzymów cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Spożycie posiłków bogatych w tłuszcze obniża AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak w praktyce klinicznej lenalidomid może być podawany niezależnie od posiłków.
białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, chłoniak z komórek płaszcza, cytochrom P450, enancjomer, filtracja kłębuszkowa, hydroksy-lenalidomid, klirens kreatyniny, klirens leku, lenalidomid, metabolizm leku, mieszanina racemiczna, N-acetylo-lenalidomid, okres półtrwania, pole pod krzywą, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wydalanie nerkowe, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Famogast 40 mg

Famotydyna, substancja czynna leku Famogast w dawce 40 mg, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z biodostępnością doustną na poziomie 40-50%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 199,2 ± 61,8 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1-3 godzin (Tmax). Wchłanianie famotydyny nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie pokarmu ani przez stosowanie leków zobojętniających kwas solny. Po absorpcji lek dystrybuuje się w organizmie, przenikając do mleka matki, natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest minimalne, co ogranicza potencjalne działania ośrodkowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez S-oksydację, prowadząc do nieaktywnego metabolitu – sulfotlenku famotydyny.
antacida, bariera krew-mózg, biodostępność, dystrybucja leku, Famogast, famotydyna, hemodializa, leki zobojętniające, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, procesy ADME, przedawkowanie, S-oksydacja, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, sulfotlenek famotydyny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esomeprazole Zentiva 40 mg

Ezomeprazol charakteryzuje się niewielką objętością dystrybucji (~0,22 L/kg m.c.) i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (97%). Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4, przy czym metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Klirens osoczowy u osób szybko metabolizujących wynosi około 17 L/godz. po pojedynczej dawce i zmniejsza się do 9 L/godz. przy podawaniu wielokrotnym, a okres półtrwania wynosi około 1,3 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki w postaci metabolitów (80% dawki), z mniej niż 1% niezmienionego leku w moczu. Podanie dożylne 40 mg ezomeprazolu powoduje maksymalne stężenie w osoczu około 13,6 μmol/L, znacznie wyższe niż po podaniu doustnym (4,6 μmol/L), z liniowym wzrostem ekspozycji przy infuzji ciągłej. Farmakokinetyka wykazuje nieliniowość przy podawaniu wielokrotnym, prawdopodobnie z powodu autoinhibicji CYP2C19.
biodostępność, choroba refluksowa przełyku, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka ezomeprazolu, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, hydroksymetabolit, indeks terapeutyczny, infuzja dożylna, klirens osoczowy, krwawiące owrzodzenie, metabolizm ezomeprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie parenteralne, stężenie osoczowe, sulfon ezomeprazolu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Hasco 10 mg

Hydroksyzyna chlorowodorek w dawce 10 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu około 2 godziny po podaniu, z wartościami około 30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla dawki 50 mg u dorosłych. Biodostępność doustna wynosi około 80% w stosunku do podania domięśniowego. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (7-16 l/kg mc.), z wysokim powinowactwem do tkanek, zwłaszcza skóry, oraz zdolnością przenikania przez barierę krew-mózg i łożyskową. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje aktywność farmakologiczną i jest wydalana głównie przez nerki (25% dawki doustnej). Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens całkowity to 13 ml/min/kg mc. Wydalanie niezmienionej hydroksyzyny z moczem jest minimalne (0,8% dawki).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, cetyryzyna, CYP3A4/5, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, farmakokinetyka hydroksyzyny, faza eliminacji, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, Hydroxyzinum Hasco, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby żółciowa, metabolit hydroksyzyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, receptor histaminowy H1, stężenie maksymalne
Leksykon leków
Przedawkowanie – Sartesta 5 mg + 160 mg

Przedawkowanie preparatu Sartesta, zawierającego amlodypinę i walsartan, prowadzi do ciężkich zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak znaczne niedociśnienie tętnicze, tachykardia odruchowa, wstrząs hipowolemiczny oraz niewydolność wielonarządowa. Mechanizm patofizjologiczny obejmuje nadmierną blokadę receptorów angiotensyny II typu 1 przez walsartan oraz blokadę kanałów wapniowych typu L przez amlodypinę, co skutkuje rozszerzeniem naczyń obwodowych i zaburzeniami perfuzji narządowej. Objawy mogą być potencjalnie zagrażające życiu, a ze względu na długi okres półtrwania amlodypiny (35-50 godzin) oraz jej wysoki stopień wiązania z białkami, kliniczne skutki przedawkowania mogą utrzymywać się przez dłuższy czas, wymagając intensywnego i przedłużonego monitorowania pacjenta.
amlodypina i walsartan, częstoskurcz, dysfagia, glukonian wapnia, hemodializa, kanał wapniowy, lek wazopresyjny, metoda nerkozastępcza, naczynia obwodowe, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie układowe, niedokrwienie narządów, niewydolność wielonarządowa, noradrenalina, okres półtrwania, perfuzja narządowa, płukanie żołądka, płynoterapia, pozycja Trendelenburga, receptor angiotensyny II, substancja czynna, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wstrząs, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenia rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml

Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide zawiera bimatoprost (0,3 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu) w formie kropli do oczu. Farmakokinetyka obu substancji po podaniu miejscowym charakteryzuje się bardzo niskim wchłanianiem ogólnoustrojowym, bez kumulacji podczas długotrwałego stosowania (12 miesięcy). Bimatoprost wykazuje dobrą przenikalność przez rogówkę i twardówkę, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 0,08 ng/ml w 10 minut po aplikacji, z okresem półtrwania około 45 minut po podaniu dożylnym. Tymolol osiąga stężenie maksymalne w cieczy wodnistej oka na poziomie 898 ng/ml po 1 godzinie, z okresem półtrwania w osoczu 4-6 godzin. Bimatoprost wiąże się z białkami osocza w około 88%, jest metabolizowany przez oksydację, N-deetylację i glukuronidację, a eliminowany głównie przez nerki (67% dawki). Tymolol podlega metabolizmowi wątrobowemu i jest wydalany z moczem po metabolizmie.
bimatoprost, ciecz wodnista oka, ekspozycja ogólnoustrojowa, glukuronidacja, klirens krwi, krople do oczu, metabolizm wątrobowy, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, pole pod krzywą stężenie-czas, przenikanie przez struktury oka, rogówka i twardówka, stężenie maksymalne, tymolol, tymolol maleinian, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zaćma
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Explemed 30 mg

Arypiprazol, substancja czynna produktu Explemed, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w czasie 3-5 godzin (Tmax). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków o wysokiej zawartości tłuszczu. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Arypiprazol podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym i istotnie przyczynia się do efektu farmakologicznego.
albumina, arypiprazol, AUC, biodostępność, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, induktory i inhibitory, interakcja lekowa, klirens arypiprazolu, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, stężenie terapeutyczne, szybki metabolizer, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lamivudine + Zidovudine Accord 150 mg + 300 mg

Produkt leczniczy Lamivudine + Zidovudine Accord (150 mg + 300 mg) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą odpowiednio 80-85% dla lamiwudyny i 60-70% dla zydowudyny. Parametry farmakokinetyczne po pojedynczej dawce u zdrowych ochotników to: Cmax dla lamiwudyny 1,6 µg/mL (CV 32%) i dla zydowudyny 2,0 µg/mL (CV 40%), AUC odpowiednio 6,1 µg·h/mL (CV 20%) i 2,4 µg·h/mL (CV 29%), a tmax mediana wynosi 0,75 godziny dla lamiwudyny i 0,5 godziny dla zydowudyny. Podanie z pokarmem nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie (AUC∞) ani okres półtrwania, choć zmniejsza szybkość wchłaniania (Cmax i tmax). Objętość dystrybucji wynosi 1,3 l/kg dla lamiwudyny i 1,6 l/kg dla zydowudyny, a obie substancje przenikają do OUN z różnym stopniem (stosunek PMR/surowica: lamiwudyna ~0,12, zydowudyna ~0,5). Lamiwudyna wykazuje liniową farmakokinetykę, słabe wiązanie z białkami osocza (<36%) i jest eliminowana głównie przez nerki (>70% klirensu nerkowego), z okresem półtrwania 18-19 godzin. Zydowudyna wiąże się z białkami osocza w 34-38%, jest metabolizowana do 5′-glukuronidu i ma krótki okres półtrwania około 1,1 godziny, z klirensem ogólnoustrojowym 1,6 l/h/kg. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki obu leków ze względu na zmienioną eliminację.
5′-glukuronid, biodostępność lamiwudyny, biorównoważność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, lamiwudyna i zydowudyna, metabolit zydowudyny, narażenie układowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przenikanie do OUN, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z albuminami osocza, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Grindeks 20 mg

Farmakokinetyka escytalopramu charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 80% i Tmax wynoszącym około 4 godziny po dawce wielokrotnej. Lek wykazuje liniowy profil farmakokinetyczny, z pozorną objętością dystrybucji w zakresie 12-26 L/kg masy ciała oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2C19 jako głównego metabolizującego, a także CYP3A4 i CYP2D6 w mniejszym stopniu. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym około 0,6 L/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy średnim stężeniu 50 nmol/L (zakres 20-125 nmol/L) dla dawki 10 mg/dobę.
biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, escytalopram, farmakokinetyka, glukuronidy, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolity osocza, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – SeHCAT 370 kBq

Kwas tauroselcholowy znakowany izotopem 75Se (radioaktywność 370 kBq na kapsułkę) stosowany w diagnostyce wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Przed podaniem leku SeHCAT u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest wykluczenie ciąży poprzez szczegółowy wywiad dotyczący cyklu menstruacyjnego oraz, w razie potrzeby, wykonanie testu ciążowego. W przypadku braku miesiączki lub nieregularnych cykli, pacjentka powinna być traktowana jako potencjalnie ciężarna do czasu jednoznacznego wykluczenia ciąży. Ze względu na emisję promieniowania gamma (energia 0,136 MeV i 0,265 MeV) oraz długi okres półtrwania izotopu (około 118 dni), stosowanie SeHCAT u kobiet ciężarnych jest dopuszczalne wyłącznie w sytuacjach, gdy korzyści diagnostyczne przewyższają ryzyko ekspozycji płodu na promieniowanie jonizujące. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu leku na reprodukcję u ludzi i zwierząt, co dodatkowo ogranicza ocenę bezpieczeństwa w ciąży.
cykl menstruacyjny, dane kliniczne, ekspozycja płodu, energia MeV, izotop selenu-75, krwawienie miesiączkowe, kwas tauroselcholowy, nieregularny cykl miesiączkowy, okres półtrwania, promieniowanie gamma, promieniowanie jonizujące, przenikanie radioaktywności, przerwanie karmienia piersią, radioaktywność, radiofarmaceutyk, radionuklidy, reprodukcja zwierząt, wykluczenie ciąży
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas 600 mg + 200 mg + 245 mg

Farmakokinetyka produktu złożonego zawierającego efawirenz, emtrycytabinę i tenofowir dizoproksyl została oceniona na podstawie badań poszczególnych składników podawanych oddzielnie u pacjentów zakażonych HIV oraz badania biorównoważności GS-US-177-0105 u zdrowych ochotników. Efawirenz osiąga maksymalne stężenie (Cmax) około 2264 ng/ml po 5 godzinach, z okresem półtrwania około 180 godzin, wykazując silne wiązanie z białkami osocza (>99%) i metabolizm głównie przez CYP3A4 i CYP2B6. Emtrycytabina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax 2130 ng/ml po 1-2 godzinach), niskim wiązaniem z białkami (<4%) i eliminacją głównie przez nerki (ok. 86% dawki w moczu), z okresem półtrwania około 10 godzin. Tenofowir dizoproksyl osiąga Cmax 325 ng/ml po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 18 godzin, niskim wiązaniem z białkami (<0,7%) i wydalany głównie przez nerki (70-80% dawki w moczu). Podanie leku z posiłkiem bogatotłuszczowym zwiększa ekspozycję efawirenzu (AUC o 28%, Cmax o 79%) oraz tenofowiru (AUC o 43,6%, Cmax o 16%), co może nasilać działania niepożądane, dlatego zaleca się stosowanie na czczo.
AUC, autoindukcja metabolizmu, biodostępność, biorównoważność, cytochrom P450, efawirenz emtrycytabina tenofowir dizoproksyl, glukuronizacja, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh-Turcotte, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolity hydroksylowane, narażenie na lek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, transport kanalikowy, UGT1A1, wariant genetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Ikatybant – Właściwości farmakokinetyczne

Ikatybant, stosowany w leczeniu dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego (HAE), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu podskórnym (97%) oraz szybkim wchłanianiem, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) około 30 minut. Objętość dystrybucji wynosi 20-25 litrów, a wiązanie z białkami osocza to 44%. Lek jest intensywnie metabolizowany przez enzymy proteolityczne do nieaktywnych metabolitów, które są głównie wydalane z moczem, przy czym mniej niż 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Klirens ikatybantu wynosi 15-20 l/h i jest niezależny od dawki, a okres półtrwania w fazie eliminacji końcowej wynosi 1-2 godziny. Profil farmakokinetyczny jest podobny u zdrowych ochotników i pacjentów z HAE, a także nie wykazuje istotnych różnic między płciami czy rasami. U osób starszych (75-80 lat) obserwuje się zmniejszony klirens i zwiększoną ekspozycję na lek o 50-60% w porównaniu do osób w wieku 40 lat.
badanie kliniczne, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, dawkowanie leku, działanie farmakodynamiczne, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, ekspozycja na lek, enzymy proteolityczne, farmakokinetyka ikatybantu, ikatybant, interakcja lekowa, izoenzymy, klirens, mechanizm działania, modelowanie farmakokinetyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie podskórne, receptor bradykininy, stężenie maksymalne, terapia wielolekowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Braltus 10 mcg

Bromek tiotropiowy, będący czwartorzędowym związkiem amoniowym, stosowany jest w postaci proszku do inhalacji (16 µg bromku tiotropiowego/kapsułka, odpowiadające 13 µg tiotropium, z dawką dostarczoną 10 µg tiotropium). Po inhalacji biodostępność całkowita wynosi 19,5%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 5-7 minut. U pacjentów z POChP stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym wynoszą średnio 12,9 pg/ml, z szybkim spadkiem zgodnym z dystrybucją wielokompartmentową. Tiotropium wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (72%) oraz dużą objętość dystrybucji (32 l/kg). Metabolizm jest minimalny, z 74% dawki wydalanej niezmienionej z moczem, a reszta ulega nieenzymatycznemu rozkładowi lub oksydacji zależnej od CYP450. Okres półtrwania u pacjentów z POChP wynosi 27-45 godzin, a klirens nerkowy przewyższa klirens kreatyniny, wskazując na aktywne wydzielanie do moczu.
bariera krew-mózg, biodostępność, bromek tiotropiowy, chinidyna, cytochrom P-450, dystrybucja wielokompartmentowa, farmakokinetyka liniowa, inhalator Zonda, inhibitory izoenzymów, izoenzymy CYP, ketokonazol, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, proszek do inhalacji, rozkład nieenzymatyczny, różnice etniczne, sprzęganie z glutationem, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek, związek czwartorzędowy
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cisatracurium Kabi 5 mg/ml

Cisatracurium Kabi (5 mg/ml) jest lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe, którego stosowanie u kobiet w ciąży jest ograniczone ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. Badania przedkliniczne nie dostarczają pełnej oceny ryzyka dla rozwoju zarodka, płodu oraz przebiegu porodu, dlatego lek nie powinien być rutynowo stosowany w ciąży. W przypadku konieczności podania cisatrakurium u ciężarnych, lekarz powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do potencjalnego ryzyka oraz rozważyć alternatywne metody leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa.
badanie przedkliniczne, Cisatracurium Kabi, cisatrakurium, ekspozycja na lek, faza eliminacji leku, karmienie piersią, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, metabolit, okres półtrwania, płodność, profil bezpieczeństwa leku, roztwór do wstrzykiwań, rozwój zarodka i płodu, substancja czynna, świadoma zgoda pacjenta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finapil 1 mg

Finasteryd, substancja czynna produktu Finapil w dawce 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie około 80%, niezależną od spożycia pokarmu, co ułatwia stosowanie leku bez konieczności dostosowywania pory podania względem posiłków. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące średnio 9,2 ng/ml osiągane jest po około 2 godzinach, a całkowite wchłonięcie następuje w ciągu 6-8 godzin. Finasteryd wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%) oraz objętość dystrybucji około 76 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. W stanie stacjonarnym pole pod krzywą stężenia (AUC0-24h) wynosi 53 ng × h/ml. Substancja jest obecna w płynie mózgowo-rdzeniowym oraz w niewielkich ilościach w nasieniu, co może mieć znaczenie przy ocenie bezpieczeństwa u mężczyzn planujących potomstwo.
5α-reduktaza, białko osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, dializoterapia, droga wydalania, farmakokinetyka finasterydu, faza eliminacji, izoenzym 3A4, klirens osoczowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie finasterydu, szybkość wydalania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calfos 0,266 mg

Produkt leczniczy Calfos w postaci kapsułek miękkich zawiera 0,266 mg kalcyfediolu jednowodnego (0,255 mg kalcyfediolu) i cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 75-80%. Maksymalne stężenie 25-OH-cholekalcyferolu w surowicy osiągane jest około 4 godziny po podaniu. Kalcyfediol transportowany jest w osoczu związany z α-globuliną (DBP), co zapewnia stabilność i dostarczanie do tkanek docelowych. Substancja jest magazynowana głównie w tkance tłuszczowej i mięśniowej, choć w mniejszym stopniu niż witamina D, ze względu na mniejszą rozpuszczalność w tłuszczach. Metabolizm kalcyfediolu obejmuje hydroksylację przez enzym 1-alfa-hydroksylazę (CYP27B1) do aktywnej formy witaminy D – kalcytriolu, głównie w nerkach oraz innych tkankach wrażliwych na witaminę D.
1-alfa hydroksylaza, 25-OH-cholekalcyferol, białko nośnikowe, białko wiążące witaminę D, biodostępność doustna, CYP24A1, droga eliminacji, kalcyfediol jednowodny, kalcytriol, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, tkanka tłuszczowa, tkanki wrażliwe, witamina D, wydalanie żółciowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Pentox 400 SR 400 mg

Pentoksyfilina, substancja czynna leku Apo-Pentox 400 SR, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym po około 1 godzinie dla standardowej formy oraz po 2-4 godzinach dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 168 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję pozanaczyniową. Pentoksyfilina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu z efektem pierwszego przejścia, tworząc aktywne metabolity (Metabolit I i V), których stężenia we krwi są 5-8 razy wyższe niż substancji macierzystej. Okres półtrwania pentoksyfiliny wynosi 0,4-0,8 godziny, natomiast metabolitów 1-1,6 godziny. Kinetyka pentoksyfiliny i Metabolitu I jest nieliniowa i zależna od dawki, co wpływa na wydłużenie okresu półtrwania i wzrost AUC przy zwiększaniu dawki, natomiast Metabolit V wykazuje kinetykę niezależną od dawki.
Apo-Pentox, biodostępność leku, działania niepożądane, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka pentoksyfiliny, kompartment naczyniowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie leku, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fokusin 0,4 mg

Tamsulosyna chlorowodorek, zawarty w leku Fokusin 0,4 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną, z istotnym wpływem posiłku na wchłanianie – przyjmowanie leku krótko po jedzeniu zmniejsza absorpcję, dlatego zaleca się stałe przyjmowanie po tym samym posiłku. Lek wykazuje kinetykę liniową, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 6 godzin po pojedynczej dawce, a stan równowagi dynamicznej uzyskiwany jest po 5 dniach stosowania. W stanie równowagi Cmax wzrasta o około 66% w porównaniu do pojedynczej dawki, a stężenia tamsulosyny wykazują znaczną zmienność międzyosobniczą. Substancja silnie wiąże się z białkami osocza (~99%), a jej objętość dystrybucji jest niewielka (ok. 0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową.
dostępność biologiczna, działanie farmakodynamiczne, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, łagodna niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stan równowagi dynamicznej, tamsulosyny chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Areplex 75 mg

Klopidogrel wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem niezmienionego leku w osoczu około 2,2-2,5 ng/ml osiąganym w ciągu 45 minut po dawce 75 mg. Wchłanianie substancji czynnej wynosi co najmniej 50%. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (98%), a jego metabolizm wątrobowy przebiega dwoma głównymi szlakami: hydrolizą do nieaktywnego kwasu karboksylowego (85% metabolitów) oraz przekształceniem przez izoenzymy CYP450, głównie CYP2C19, do aktywnego metabolitu tiolowego odpowiedzialnego za hamowanie agregacji płytek. Po dawce nasycającej 300 mg Cmax aktywnego metabolitu jest dwukrotnie wyższe niż po dawce podtrzymującej 75 mg, osiągając maksimum w 30-60 minut. Eliminacja obejmuje wydalanie z moczem (50%) i kałem (46%), a okres półtrwania niezmienionego klopidogrelu wynosi około 6 godzin, natomiast głównego metabolitu 8 godzin. Genotyp CYP2C19 istotnie wpływa na farmakokinetykę i działanie leku, z allelami nieczynnymi (*2, *3) powodującymi obniżoną ekspozycję na aktywny metabolit i osłabione hamowanie agregacji płytek (IPA), szczególnie u pacjentów ze słabym metabolizmem (zmniejszenie ekspozycji o 63-71%).
2-oksoklopidogrel, agregacja indukowana ADP, agregacja płytek indukowana ADP, agregacja płytek krwi, allel CYP2C19, białko osocza, CYP2C19, cytochrom P450, czas krwawienia, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, działanie przeciwpłytkowe, farmakokinetyka metabolitu, genotyp CYP2C19, hamowanie agregacji płytek, inhibicja agregacji płytek, klirens kreatyniny, klopidogrel, metabolit klopidogrelu, metabolit pośredni, okres półtrwania, pochodna tiolowa klopidogrelu, słaby metabolizm, szlak metaboliczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica w stencie, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Elestar HCT łączy olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, które nie wykazują klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu. Olmesartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-3 godzinach, amlodypina po 6-8 godzinach, a hydrochlorotiazyd po 1,5-2 godzinach. Biodostępność olmesartanu wynosi 25,6%, wiązanie z białkami osocza 99,7%, a okres półtrwania 10-15 godzin. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, wiązaniem z białkami 97,5% i długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi, jest wydalany głównie z moczem, z okresem półtrwania 10-15 godzin i klirensem nerkowym 250-300 ml/min. Pokarm nie wpływa na biodostępność żadnego ze składników, a olmesartan wykazuje istotną interakcję z kolesevelamem, zmniejszającą jego Cmax o 28% i AUC o 39% przy jednoczesnym podaniu.
amlodypina, AUC, biodostępność, biodostępność olmesartanu, ciężka niewydolność nerek, Cmax, dysfagia, esterazy, hydrochlorotiazyd, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesevelam, krew wrotna, łagodne zaburzenie, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, umiarkowane zaburzenie, wchłanianie jelitowo-wątrobowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Contix 20 mg

Pantoprazol, substancja czynna leku Contix, charakteryzuje się szybkim i liniowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym około 1-1,5 μg/ml osiąganym po 2,0-2,5 godzinach. Biodostępność wynosi około 77%, a pokarm nie wpływa istotnie na AUC ani Cmax, choć może opóźniać początek działania. Lek wykazuje wysokie (ok. 98%) wiązanie z białkami osocza i ograniczoną objętość dystrybucji (~0,15 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19 (demetylacja) i CYP3A4 (utlenianie), a okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, nie korelując bezpośrednio z czasem działania farmakologicznego. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%), z głównym metabolitem demetylopantoprazolem sprzęganym z siarczanem. U osób słabo metabolizujących (brak CYP2C19, ok. 3% populacji europejskiej) AUC jest 6-krotnie wyższe, a Cmax o 60% większe, jednak bez konieczności zmiany dawkowania.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, klirens, komórki okładzinowe, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjenci intensywnie metabolizujący, pantoprazol, pompa protonowa, tabletka dojelitowa, wydzielanie kwasu żołądkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ondansetron Bluefish 8 mg

Ondansetron Bluefish w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 30 ng/ml po 1,5 godziny od podania dawki 8 mg. Biodostępność doustna wynosi 60%, z nieznacznym wzrostem po spożyciu pokarmu, a dawki powyżej 8 mg wykazują ponadproporcjonalny wzrost ekspozycji układowej. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~140 l) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (70-76%). Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania około 3 godzin u dorosłych. U osób starszych (>65 lat) biodostępność wzrasta do 65%, a okres półtrwania do 5 godzin, jednak zmiany te nie wymagają modyfikacji dawkowania. Niewydolność nerek (klirens kreatyniny >15 ml/min) powoduje niewielkie wydłużenie okresu półtrwania do 5,4 godz., natomiast ciężka niewydolność wątroby znacząco zmniejsza klirens i wydłuża okres półtrwania do 15-32 godzin, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja układowa, farmakokinetyka ondansetronu, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens układowy, klirens znormalizowany, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ondansetron, podanie doustne, polimorfizm CYP2D6, przewlekła dializa, równoważność biologiczna, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xancodal 10 mg

Oksykodon, substancja czynna leku Xancodal, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 42-87% względem podania pozajelitowego, co świadczy o efektywnej absorpcji z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga w ciągu 1-1,5 godziny, co umożliwia szybki początek działania przeciwbólowego. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 2,6 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (38-45%), co zapewnia znaczną ilość leku w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Oksykodon przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera biologiczna, bariera łożyskowa, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom P450, częstotliwość podawania leku, działanie przeciwbólowe, faza eliminacji, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej, substancja macierzysta, Tmax, wiązanie z białkami osocza, związek glukuronidowy