Właściwości farmakokinetyczne
Zomiren 1 mg

Właściwości farmakokinetyczne alprazolamu

Alprazolam, substancja czynna leku Zomiren dostępnego w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg i 1 mg w postaci tabletek, charakteryzuje się określonymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego zachowanie w organizmie po podaniu. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis poszczególnych procesów farmakokinetycznych alprazolamu.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym alprazolam ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko, bo już po 1-2 godzinach od momentu przyjęcia leku. Ten parametr farmakokinetyczny wskazuje na dobrą biodostępność alprazolamu po podaniu doustnym.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu alprazolam ulega dystrybucji w organizmie. Istotną cechą farmakokinetyczną jest zdolność wiązania leku z białkami osocza. Badania w warunkach in vitro wykazały, że alprazolam wiąże się z białkami surowicy w wysokim stopniu – około 80% leku występuje w formie związanej z białkami. Pozostałe 20% to frakcja wolna, która wykazuje aktywność farmakologiczną.³

Okres półtrwania (t0,5) alprazolamu wynosi 12-15 godzin u osób dorosłych. Należy zauważyć istotną różnicę farmakokinetyczną u pacjentów w podeszłym wieku, u których okres półtrwania jest wydłużony i wynosi średnio 16 godzin. Ten wydłużony okres półtrwania może być przyczyną kumulacji leku w organizmie osób starszych i powinien być brany pod uwagę przy ustalaniu dawkowania w tej grupie pacjentów.⁴

Metabolizm

Alprazolam podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Głównym szlakiem metabolicznym jest oksydacja, czyli utlenianie cząsteczki leku. W wyniku tego procesu powstają dwa główne metabolity:⁵

• Alfa-hydroksyalprazolam – metabolit wykazujący aktywność biologiczną, jednak jest ona około połowę mniejsza niż aktywność macierzystej cząsteczki alprazolamu
• Pochodna benzofenonu – metabolit praktycznie pozbawiony aktywności biologicznej

Wartym podkreślenia jest fakt, że stężenia obu metabolitów w osoczu są bardzo niskie w porównaniu do stężenia macierzystej cząsteczki alprazolamu. Okresy półtrwania metabolitów są zbliżone do okresu półtrwania samego alprazolamu, co oznacza podobną kinetykę eliminacji.⁶

Eliminacja

Ostatnim etapem losów alprazolamu w organizmie jest eliminacja. Zarówno sam alprazolam, jak i jego metabolity są wydalane z organizmu głównie przez nerki wraz z moczem. Ten fakt ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dochodzić do zmian w farmakokinetyce leku, co może wymagać modyfikacji dawkowania.⁷

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych alprazolamu