Właściwości farmakokinetyczne
Clindanea 600 mg

Właściwości farmakokinetyczne klindamycyny

Klindamycyna, jako substancja czynna preparatu Clindanea (600 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jej działanie w organizmie. Warto zauważyć, że stosowane pochodne klindamycyny różnią się jedynie do momentu wchłonięcia i rozszczepienia estru, po czym klindamycyna występuje w organizmie w postaci zasady, która stanowi formę aktywną farmakologicznie. Estry klindamycyny należy zatem traktować jako prekursory czynnej postaci leku (pro-leki).¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, klindamycyny chlorowodorek ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Istotnym czynnikiem modyfikującym proces absorpcji jest obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym, który nieznacznie wydłuża okres wchłaniania. Badania farmakokinetyczne wykazały, że po podaniu produktu na czczo, substancja czynna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 45-60 minutach. Natomiast gdy lek podawany jest po posiłku, szczytowe stężenie występuje później – po około 2 godzinach.²

Maksymalne stężenie w osoczu po jednorazowym podaniu klindamycyny wynosi:

• po dawce 150 mg: od 1,9 do 3,9 μg/ml (po posiłku)³
• po dawce 300 mg: od 2,8 do 3,4 μg/ml (na czczo)⁴

Wiązanie z białkami

Stopień wiązania się klindamycyny z białkami osocza jest zależny od jej stężenia we krwi. W zakresie stężeń terapeutycznych wiązanie z białkami osocza wynosi od 80% do 94%, co wpływa na biodostępność wolnej frakcji leku.⁵

Dystrybucja

Klindamycyna charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek organizmu. Substancja czynna przenika przez łożysko i do mleka matki, co ma istotne znaczenie w przypadku stosowania leku u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Należy podkreślić, że klindamycyna osiąga szczególnie wysokie stężenie w tkance kostnej, co uzasadnia jej skuteczność w leczeniu zakażeń kostno-stawowych. Jednak dyfuzja leku do przestrzeni płynowych, nawet w przypadku wystąpienia stanu zapalnego opon mózgowo-rdzeniowych, jest niewystarczająca.⁶

Metabolizm

Metabolizm klindamycyny zachodzi głównie w wątrobie. Istotne jest, że niektóre metabolity klindamycyny zachowują aktywność mikrobiologiczną, przyczyniając się do ogólnego efektu terapeutycznego. Substancje indukujące enzymy wątrobowe mogą skracać średni okres działania klindamycyny w organizmie, co należy uwzględnić przy stosowaniu klindamycyny z innymi lekami.⁷

Wydalanie

Klindamycyna jest wydalana z organizmu dwoma głównymi drogami:

• w około 2/3 z kałem – głównie poprzez wydzielanie z żółcią po przejściu przez wątrobę⁸
• w około 1/3 z moczem⁹

Czas półtrwania

Okres półtrwania klindamycyny w osoczu wykazuje zmienność w zależności od wieku pacjenta oraz funkcjonowania narządów odpowiedzialnych za jej eliminację:

• u dorosłych wynosi około 3 godzin¹⁰
• u dzieci jest krótszy i wynosi około 2 godzin¹¹
• u osób z zaburzeniami czynności nerek oraz niewydolnością wątroby stopnia średniego do ciężkiego, dochodzi do wydłużenia tego okresu¹²

Wpływ dializy

Z praktycznego punktu widzenia istotna jest informacja, że klindamycyna nie jest eliminowana z organizmu podczas hemodializy, co oznacza, że u pacjentów poddawanych tej procedurze nie jest konieczna modyfikacja dawkowania ze względu na samą hemodializę.¹³