Właściwości farmakokinetyczne
Calfos 0,266 mg

Właściwości farmakokinetyczne kalcyfediolu jednowodnego

Produkt leczniczy Calfos w postaci kapsułek miękkich zawiera 0,266 mg kalcyfediolu jednowodnego (co odpowiada 0,255 mg kalcyfediolu) i charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis poszczególnych etapów losów leku w organizmie.¹

Wchłanianie

Kalcyfediol jednowodny charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym. W przewodzie pokarmowym, szczególnie w jelitach, dochodzi do efektywnego wchłaniania substancji czynnej na poziomie 75-80%. Jest to istotne dla osiągnięcia właściwego stężenia terapeutycznego w organizmie. Po doustnym podaniu preparatu maksymalne stężenie 25-OH-cholekalcyferolu w surowicy krwi jest osiągane relatywnie szybko, bo już po około 4 godzinach od przyjęcia dawki leku.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu, kalcyfediol nie cyrkuluje we krwi w postaci wolnej, lecz jest transportowany w połączeniu ze specyficznym białkiem nośnikowym – α-globuliną (DBP) (ang. Vitamin D Binding Protein). Ta forma transportu zapewnia stabilność związku w osoczu oraz jego dostarczanie do tkanek docelowych. Kalcyfediol posiada zdolność do magazynowania w tkankach, głównie w tkance tłuszczowej i mięśniowej, gdzie może być przechowywany przez dłuższy okres. Warto jednak zaznaczyć, że w porównaniu do witaminy D, kalcyfediol charakteryzuje się mniejszą rozpuszczalnością w tłuszczach, co sprawia, że jego magazynowanie w tkance tłuszczowej jest mniej istotne niż w przypadku nieprzekształconej witaminy D.³

Metabolizm

Kalcyfediol podlega dalszym przemianom metabolicznym w organizmie, prowadzącym do wytworzenia aktywnej formy witaminy D – kalcytriolu. Kluczowym enzymem w tym procesie jest 1-alfa-hydroksylaza (CYP27B1), która katalizuje przekształcenie kalcyfediolu do kalcytriolu. Enzym ten jest zlokalizowany głównie w nerkach, ale występuje również w innych tkankach wrażliwych na działanie witaminy D, co umożliwia lokalną syntezę aktywnej formy tej witaminy.

Równolegle, w tkankach znajduje się enzym CYP24A1, który odpowiada za katabolizm zarówno kalcyfediolu, jak i kalcytriolu do nieaktywnych metabolitów. Ten szlak metaboliczny stanowi istotny mechanizm regulujący stężenie aktywnych form witaminy D w organizmie i zapobiegający ich nadmiernemu gromadzeniu się.⁴

Eliminacja

Kalcyfediol jednowodny charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym około 18 do 21 dni, co przekłada się na długotrwałe utrzymywanie się terapeutycznego stężenia substancji w organizmie. Główną drogą eliminacji kalcyfediolu z organizmu jest wydalanie z żółcią do przewodu pokarmowego, a następnie z kałem. Ten szlak wydalniczy jest dominujący w porównaniu do wydalania nerkowego.⁵

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych kalcyfediolu jednowodnego