Właściwości farmakokinetyczne
Niquitin 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku NiQuitin 4 mg

Nikotyna zawarta w pastylkach do ssania NiQuitin 4 mg podlega szeregowi procesów farmakokinetycznych, które determinują jej działanie w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę poszczególnych etapów tego procesu, wraz z odpowiednimi parametrami farmakokinetycznymi.¹

Proces wchłaniania

Pastylki do ssania NiQuitin ulegają całkowitemu rozpuszczeniu w jamie ustnej, co umożliwia wchłanianie zawartej w nich nikotyny przez błonę śluzową policzków lub poprzez połknięcie. Pełne rozpuszczenie pastylki następuje zazwyczaj po upływie 20-30 minut.²

Przy stosowaniu pojedynczej dawki 4 mg, maksymalne stężenie nikotyny w osoczu krwi osiąga wartość około 10,8 ng/ml. W przypadku regularnego przyjmowania pastylek w dawce 4 mg w odstępach 1,5-godzinnych, maksymalne stężenie osiąga poziom 26,0 ng/ml, natomiast stężenie minimalne (między kolejnymi podaniami) utrzymuje się na poziomie 19,7 ng/ml.³

Dla porównania, przy stosowaniu pastylek w mniejszej dawce (2 mg), maksymalne stężenie nikotyny po pojedynczej dawce wynosi około 4,4 ng/ml. Przy regularnym stosowaniu pastylek 2 mg co 1,5 godziny, stężenie maksymalne osiąga wartość 12,7 ng/ml, a stężenie minimalne utrzymuje się na poziomie 9,4 ng/ml.⁴

Istotną obserwacją jest fakt, że nieprawidłowe stosowanie pastylek (żucie, trzymanie w jamie ustnej z następczym połknięciem, żucie i natychmiastowe połknięcie) nie prowadzi do szybszego ani większego wchłaniania nikotyny. Mimo to, nawet przy nieprawidłowym stosowaniu, znacząca ilość nikotyny (80-93%) zostaje wchłonięta do krwiobiegu.⁵

Dystrybucja nikotyny w organizmie

Nikotyna charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym od 4,9% do 20%. W konsekwencji objętość dystrybucji tego związku jest stosunkowo duża i wynosi 2,5 l/kg.⁶

Dystrybucja nikotyny do tkanek jest zależna od pH środowiska. Najwyższe stężenia nikotyny obserwuje się w mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie.⁷

Metabolizm nikotyny

Nikotyna podlega intensywnym przemianom metabolicznym z wytworzeniem licznych metabolitów, które wykazują mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Głównym narządem odpowiedzialnym za metabolizm nikotyny jest wątroba, choć procesy te zachodzą również w płucach i nerkach.⁸

Głównym metabolitem nikotyny jest kotynina oraz N’-tlenek kotyniny. Kotynina charakteryzuje się znacznie dłuższym okresem półtrwania niż nikotyna, wynoszącym 15-20 godzin. Jej stężenie we krwi jest około dziesięciokrotnie wyższe niż stężenie nikotyny.⁹

W dalszym etapie przemian metabolicznych kotynina ulega utlenieniu do trans-3′-hydroksykotyniny, która stanowi najobficiej występujący metabolit nikotyny w moczu. Zarówno nikotyna, jak i kotynina podlegają również procesowi sprzęgania z kwasem glukuronowym.¹⁰

Eliminacja nikotyny z organizmu

Okres półtrwania nikotyny w fazie eliminacji wynosi średnio około 2 godziny, choć może się wahać w zakresie od 1 do 4 godzin. Całkowity klirens nikotyny zawiera się w przedziale od 62 do 89 l/godzinę, przy czym klirens nienerkowy stanowi około 75% klirensu całkowitego.¹¹

Nikotyna i jej metabolity są wydalane praktycznie wyłącznie przez nerki z moczem. Stopień wydalania niezmienionej nikotyny przez nerki jest silnie zależny od pH moczu – w warunkach kwaśnego pH wydalanie to jest znacząco zwiększone.¹²

Parametry farmakokinetyczne NiQuitin – zestawienie