Właściwości farmakokinetyczne
Acurenal 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku

Właściwości farmakokinetyczne chinaprylu, substancji czynnej leku Acurenal, obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji z organizmu. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości w oparciu o dane kliniczne.¹

Wchłanianie

Chinapryl po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w około 60%. Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 1 godziny od momentu zażycia, przy czym stężenie to jest proporcjonalne do podanej dawki. Natomiast chinaprylat, aktywny metabolit, osiąga maksymalne stężenie we krwi po 2 godzinach od podania.²

Podczas wielokrotnego podawania preparatu stężenie zarówno chinaprylu, jak i chinaprylatu stabilizuje się w drugim lub trzecim dniu terapii. Istotne jest, że jednoczesne przyjmowanie leku z posiłkiem powoduje jedynie wydłużenie czasu wchłaniania substancji, nie wpływając na jej biodostępność.³

Dystrybucja

Zarówno chinapryl, jak i jego aktywny metabolit chinaprylat charakteryzują się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza – około 97%. Jest to istotny parametr wpływający na dystrybucję leku w organizmie.⁴

W badaniach przeprowadzonych na szczurach wykazano, że chinapryl oraz jego metabolity nie przenikają przez barierę krew-mózg, co ma znaczenie dla profilu bezpieczeństwa leku w kontekście jego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.⁵

Przenikanie do mleka matki

W badaniach dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego przeprowadzonych u sześciu kobiet karmiących piersią, którym podano jednorazową dawkę 20 mg chinaprylu, wykazano niski stosunek stężeń mleko/osocze wynoszący 0,12 dla chinaprylu.⁶

Obecność chinaprylu w mleku nie była wykrywalna po 4 godzinach od podania leku. Zawartość chinaprylatu pozostawała poniżej progu wykrywalności (<5 µg/L) we wszystkich badanych próbkach. Oszacowano, że niemowlę karmione piersią otrzyma jedynie około 1,6% dawki chinaprylu dostosowanej do masy ciała matki.⁷

Metabolizm

Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego, chinapryl podlega metabolizmowi wątrobowemu, w wyniku którego powstaje aktywny metabolit – chinaprylat. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby proces przekształcania chinaprylu do chinaprylatu jest upośledzony, co skutkuje znacząco niższym stężeniem aktywnego metabolitu we krwi w porównaniu z osobami o prawidłowej funkcji wątroby.⁸

Eliminacja

Okres półtrwania w fazie eliminacji dla chinaprylu wynosi około 1 godziny, natomiast dla chinaprylatu około 2 godzin. Szybkość eliminacji jest zależna od funkcji nerek – im większy stopień niewydolności nerek, tym dłuższy czas eliminacji, co prowadzi do zwiększonego stężenia zarówno chinaprylu, jak i chinaprylatu we krwi.⁹

Z organizmu wydalane jest około 60% dawki chinaprylu z moczem, natomiast pozostała część jest wydalana z kałem, co wskazuje na znaczący udział zarówno eliminacji nerkowej, jak i eliminacji wątrobowej w procesie usuwania leku z organizmu.¹⁰

Dane farmakokinetyczne w postaci tabelarycznej