Właściwości farmakokinetyczne leku Cirrus Duo

Cirrus Duo, zawierający 5 mg cetyryzyny dichlorowodorku o natychmiastowym uwalnianiu oraz 120 mg pseudoefedryny chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się określonymi właściwościami farmakokinetycznymi. Wchłanianie i wydalanie cetyryzyny nie zależą od dawki, a zmienność tych parametrów zarówno u danego pacjenta, jak i między różnymi pacjentami jest niewielka. Istotne jest, że nie stwierdzono znaczących interakcji farmakokinetycznych między cetyryzyną a pseudoefedryną.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym cetyryzyna charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest zazwyczaj w ciągu 1 godziny po podaniu produktu na czczo. Z kolei pseudoefedryna, zastosowana w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, osiąga maksymalne stężenie w osoczu w przedziale od 2 do 6 godzin po wielokrotnym podaniu.²

Należy podkreślić, że spożycie posiłku wysokotłuszczowego nie wpływa na biodostępność żadnej z substancji czynnych produktu leczniczego. Jednak w takich warunkach maksymalne stężenie cetyryzyny w osoczu występuje później i jest mniejsze w porównaniu do podania na czczo.³

Dystrybucja

Cetyryzyna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza, sięgający 93%. Objętość dystrybucji tego związku jest niewielka i wynosi około 0,5 l/kg masy ciała. W przypadku pseudoefedryny brak jest dostępnych danych dotyczących jej dystrybucji w organizmie.⁴

Metabolizm

Cetyryzyna nie podlega w istotnym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co świadczy o jej wysokiej biodostępności. Odnośnie pseudoefedryny, nie są dostępne szczegółowe dane dotyczące jej metabolizmu.⁵

Eliminacja

W przypadku cetyryzyny, po wielokrotnym podaniu doustnym, około 65% dawki wydala się w postaci niezmienionej z moczem w ciągu doby. Okres półtrwania cetyryzyny w osoczu wynosi około 9 godzin, przy czym ulega on wydłużeniu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.⁶

Pseudoefedryna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z moczem. Proces ten zależy od pH moczu – wydalanie przez nerki zachodzi szybciej przy obniżonym pH moczu, natomiast wolniej, gdy mocz ma odczyn zasadowy. Po wielokrotnym podaniu doustnym (co 12 godzin), w stanie stacjonarnym, okres półtrwania pseudoefedryny oceniono na około 9 godzin.⁷

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki leku Cirrus Duo, ze względu na zmienione parametry farmakokinetyczne, zwłaszcza w odniesieniu do wydłużonego okresu półtrwania cetyryzyny.⁸