Właściwości farmakokinetyczne
Technet

Właściwości farmakokinetyczne technetu

Technet-99m (99mTc) jest izotopem promieniotwórczym o okresie półtrwania wynoszącym 6,01 godziny, który rozpada się, emitując promieniowanie gamma o średniej energii 140 keV. Jego produktem rozpadu jest technet-99 (99Tc), który z uwagi na bardzo długi okres półtrwania (2,13 × 105 lat) uznawany jest za quasi stabilny. Technet jest dostarczany w postaci jonu nadtechnecjanowego (99mTcO4-) jako sterylny roztwór sodu nadtechnecjanu (99mTc) do wstrzykiwań, otrzymywany z generatora radionuklidu (99Mo/99mTc).¹²

Dystrybucja

Jon nadtechnecjanowy (99mTcO4-) charakteryzuje się dystrybucją biologiczną zbliżoną do jonów jodkowych i nadchloranowych. Po podaniu dożylnym gromadzi się przejściowo w określonych strukturach organizmu: śliniankach, splocie naczyniówkowym, śluzówce żołądka oraz tarczycy. Z tych narządów uwalniany jest w niezmienionej postaci. Kumulacja jonu nadtechnecjanowego obserwowana jest również w obszarach o bogatym unaczynieniu lub w miejscach o nieprawidłowej przepuszczalności naczyń. Zjawisko to jest szczególnie nasilone, gdy wcześniej zastosowano u pacjenta środki blokujące wychwyt produktu przez struktury gruczołowe. Ważne jest, że przy nieuszkodzonej barierze krew-mózg sodu nadtechnecjan (99mTc) nie przenika do tkanki mózgowej.³⁴

Wiązanie z białkami

Po dożylnym podaniu sodu nadtechnecjanu (99mTc), we krwi 70–80% wstrzykniętej aktywności wiąże się z białkami osocza, głównie w sposób niespecyficzny z albuminami. Pozostała wolna frakcja stanowiąca 20–30% podanej dawki gromadzi się tymczasowo w tarczycy, gruczołach ślinowych, żołądku i błonie śluzowej nosa, a także w splocie naczyniówkowym.⁵⁶

Wychwyt narządowy

W przeciwieństwie do jodu, sodu nadtechnecjan (99mTc) nie jest wykorzystywany w procesie syntezy hormonów tarczycy (organifikacja) oraz nie ulega wchłanianiu w jelicie cienkim. Akumulacja technetu w tarczycy zależy od jej statusu czynnościowego oraz stopnia nasycenia jodem – w przypadku eutyreozy wynosi około 0,3–3%, natomiast w nadczynności tarczycy oraz w zaburzeniach wynikających z niedoboru jodu może sięgać nawet 25%. Maksymalny poziom wychwytu w tarczycy obserwuje się po około 20 minutach od wstrzyknięcia, po czym następuje szybki spadek. Podobną kinetykę wychwytu wykazują również komórki przyścienne błony śluzowej żołądka oraz komórki groniaste ślinianek.⁷⁸

Istotna różnica w mechanizmie uwalniania nadtechnecjanu (99mTc) występuje pomiędzy tarczycą a innymi gruczołami. Tarczyca uwalnia sodu nadtechnecjan (99mTc) bezpośrednio do krwi, natomiast gruczoły ślinowe i żołądek wydzielają go odpowiednio do śliny i soków żołądkowych. Akumulacja w gruczołach ślinowych osiąga poziom około 0,5% podanej aktywności, z maksimum wychwytu po około 20 minutach. Po upływie godziny od wstrzyknięcia stężenie nadtechnecjanu w ślinie jest 10–30 razy wyższe niż w osoczu. Proces wydzielania może zostać przyspieszony poprzez zastosowanie soku z cytryny lub stymulację przywspółczulnego układu nerwowego. W przypadku produktu Ultra-Technekow FM zaobserwowano, że nadchloran powoduje zmniejszenie absorpcji.⁹¹⁰

Metabolizm i eliminacja

Okres półtrwania sodu nadtechnecjanu (99mTc) w osoczu wynosi około 3 godziny. Istotną cechą tej substancji jest brak metabolizmu w organizmie – wydalana jest w niezmienionej formie. Proces eliminacji sodu nadtechnecjanu (99mTc) przebiega kilkoma drogami, przy czym można wyróżnić dwie główne frakcje:

• Frakcja wydalana przez nerki bardzo szybko
• Frakcja wydalana wolniej z kałem, śliną i płynem łzowym

¹¹¹²

W pierwszych 24 godzinach od podania, związek jest wydalany głównie z moczem (około 25% podanej dawki), natomiast przez kolejne 48 godzin dominuje wydalanie z kałem. Łącznie około 50% podanej dawki zostaje wydalone w ciągu 50 godzin od podania. W przypadku wcześniejszego zastosowania produktów blokujących wychwyt nadtechnecjanu (99mTc) przez narządy gruczołowe, schemat wydalania pozostaje bez zmian, jednak obserwuje się wyższy klirens nerkowy.¹³¹⁴

Zastrzeżenie dla znakowania innych radiofarmaceutyków

Należy podkreślić, że przedstawione powyżej właściwości farmakokinetyczne nie mają zastosowania w przypadku wykorzystania sodu nadtechnecjanu (99mTc) do znakowania innych radiofarmaceutyków. W takiej sytuacji farmakokinetyka technetu będzie zależeć od właściwości znakowanego preparatu.¹⁵¹⁶