okres półtrwania
Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.
Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.
W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Orion 100 mg/ml
Sugammadeks charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynoszącą około 11-14 litrów. Lek nie wiąże się z białkami osocza ani erytrocytami i nie ulega metabolizmowi, eliminowany jest niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny, a klirens osoczowy około 88 ml/min, z ponad 90% dawki wydalanej w ciągu 24 godzin, głównie z moczem (96%). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się znaczące wydłużenie okresu półtrwania (do 24 godzin przy ciężkiej niewydolności) oraz zmniejszenie klirensu, co skutkuje zwiększoną ekspozycją na lek (do 17-krotnej u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek). Sugammadeks jest wykrywany w osoczu do 48 godzin po podaniu u tych pacjentów.
analiza farmakokinetyczna, białka osocza, bilans masowy, bolus dożylny, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ekspozycja na lek, faza eliminacji, kinetyka liniowa, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacyjna analiza farmakokinetyczna, rokuronium, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, sugammadeks, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, współczynnik zmienności - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bromocorn 2,5 mg
Przedawkowanie bromokryptyny, substancji czynnej w preparacie Bromocorn 2,5 mg, stanowi poważny stan kliniczny manifestujący się objawami ze strony układu pokarmowego (wymioty, mdłości), układu krążenia (niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, częstoskurcz) oraz ośrodkowego układu nerwowego (omamy, letarg, senność). Objawy te wynikają z nadmiernej stymulacji receptorów dopaminergicznych oraz zaburzeń funkcji autonomicznych i ośrodkowych mechanizmów regulacyjnych. W populacji pediatrycznej charakterystyczna jest triada: wymioty, senność i gorączka, przy czym przypadki te często ustępują po leczeniu objawowym bez konieczności hospitalizacji.
bromokryptyna, częstoskurcz, gorączka, leczenie objawowe, letarg, mdłości, metoklopramid, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, okres półtrwania, omamy, ośrodek wymiotny, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, przedawkowanie u dzieci, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, senność, strefa wyzwalająca, układ autonomiczny, układ krążenia, układ pokarmowy, układ przedsionkowy, układ sercowo-naczyniowy, układ siatkowaty pnia mózgu, węgiel aktywny, wymioty, zatrucie ostre, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polocard 75 mg
Polocard w dawkach 75 mg i 150 mg, zawierający kwas acetylosalicylowy w postaci tabletek dojelitowych, charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem rozpoczynającym się po 3-6 godzinach od podania, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 6 godzin (6,72 µg/ml dla 75 mg i 12,7 µg/ml dla 150 mg). Biodostępność leku wynosi 80-100%, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie, nie wpływając na jego całkowitą dostępność. Kwas acetylosalicylowy wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~33% przy stężeniu 120 µg/ml), które jest zmienne w stanach klinicznych takich jak niewydolność nerek, ciąża czy u noworodków, gdzie dochodzi do jego zmniejszenia. Względna objętość dystrybucji wynosi 0,15-0,2 l/kg i rośnie wraz ze stężeniem leku w surowicy.
biodostępność kwasu acetylosalicylowego, dystrybucja w organizmie, eliminacja kwasu acetylosalicylowego, esteraza, farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego, glukuronian salicylo-fenolowy, hipoalbuminemia, hydroksylacja, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylurowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, przewód pokarmowy, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Chlorek strontu 89SrCl2 POLATOM 37,5 MBq/ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne chlorku strontu 89SrCl2 wykazały, że LD50 w modelu myszy wynosi 147,6 mg/kg masy ciała, co stanowi istotny wskaźnik ostrej toksyczności tego związku chemicznego. Analiza immunogenności wskazuje na brak immunizacji u pacjentów, co sugeruje niskie ryzyko wywołania odpowiedzi immunologicznej, co jest korzystne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania radiofarmaceutyku. Charakterystyka radiologiczna strontu-89 obejmuje okres półtrwania 50,5 dnia oraz emisję promieniowania beta o maksymalnej energii 1,492 MeV, co determinuje zarówno jego działanie terapeutyczne, jak i profil bezpieczeństwa radiologicznego.
bezpieczeństwo radiologiczne, chlorek strontu 89SrCl2, dane przedkliniczne, dawka śmiertelna, immunizacja pacjenta, izotop promieniotwórczy, LD50, model mysi, odpowiedź immunologiczna, okres półtrwania, profil toksykologiczny, promieniowanie beta, radiofarmaceutyk, stront-89, toksyczność ostra, właściwości immunogenne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diphereline SR 22,5 mg 22,5 mg
Diphereline SR 22,5 mg zawiera 22,5 mg tryptoreliny w formie proszku i rozpuszczalnika do sporządzania zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na jej farmakokinetykę. Po domięśniowym podaniu u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego maksymalne stężenie (Cmax) wynosi średnio 40,0 ng/ml (zakres 22,2-76,8 ng/ml) i osiągane jest w czasie tmax około 3 godzin (2-12 h). U dzieci z przedwczesnym dojrzewaniem płciowym tmax jest nieco dłuższy (4 godziny, zakres 2-8 h), a Cmax podobne (39,9 ng/ml, zakres 19,1-107,0 ng/ml). Tryptorelina nie kumuluje się w organizmie nawet przy długotrwałym stosowaniu do 12 miesięcy. Po dożylnym podaniu u zdrowych mężczyzn tryptorelina wykazuje trójfazowy model eliminacji z okresami półtrwania około 6 minut, 45 minut i 3 godzin, objętość dystrybucji wynosi około 30 litrów, a całkowity klirens 212 ml/min. Nie obserwuje się istotnego wiązania z białkami osocza ani obecności metabolitów w osoczu, co wskazuje na ograniczony metabolizm i niskie ryzyko interakcji lekowych.
badanie biorównoważności, białka osocza, Cmax, Diphereline SR, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowa, FSH, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, LH, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przedłużone uwalnianie, przedwczesne dojrzewanie płciowe, rak gruczołu krokowego, stężenie testosteronu, tryptorelina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiazyt 500 mg
Produkt leczniczy ABIAZYT zawiera 524,1 mg azytromycyny dwuwodnej, odpowiadającej 500 mg azytromycyny, podawanej w formie tabletek powlekanych z możliwością podziału dawki. Po podaniu doustnym biodostępność azytromycyny wynosi około 37%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-3 godzinach. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co przekłada się na wysoką skuteczność w miejscach infekcji. Wiązanie z białkami osocza jest stężeniowo zależne (12-52%), a objętość dystrybucji wynosi około 31 l/kg. Okres półtrwania w osoczu wynosi 2-4 dni, co wskazuje na długotrwałe utrzymywanie się leku w organizmie. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią oraz w 12% z moczem w postaci niezmienionej. Metabolizm obejmuje N- i O-demetylację, hydroksylację oraz koniugację z kladynozą, jednak metabolity nie wykazują istotnej aktywności przeciwdrobnoustrojowej.
aktywność przeciwdrobnoustrojowa, antybiotyk makrolidowy, AUC, azytromycyna dwuwodna, białko osocza, biodostępność, Cmax, demetylacja, fagocyt, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do tkanek, profil dystrybucji, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, test mikrobiologiczny, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
Artykaina, główna substancja czynna produktu Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 25,3 ± 3,3 min po podśluzówkowej iniekcji, co determinuje jej szybkie działanie i ograniczony czas znieczulenia. Metabolizm artykainy odbywa się w około 10% głównie w wątrobie, z udziałem esteraz osoczowych i tkankowych, a wydalana jest głównie przez nerki w postaci kwasu artykainowego. Profil farmakokinetyczny u dzieci wykazuje szybsze osiąganie maksymalnego stężenia w surowicy, co wynika z różnic w unaczynieniu i aktywności enzymatycznej w porównaniu do dorosłych. Preparat ma postać przejrzystego, bezbarwnego roztworu o pH 3,0-4,5 i osmolarności 270 mOsm/KG, co wpływa na jego wchłanianie i kompatybilność z tkankami.
adrenalina, artykaina, biodostępność leku, biotransformacja, epinefryna, esterazy osoczowe, esterazy tkankowe, hydroliza wiązań estrowych, jonizacja leku, kwas artykainowy, okres półtrwania, osmolarność, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, skurcz naczyń krwionośnych, stężenie w surowicy, stomatologia, substancja obkurczająca naczynia, wiązanie z białkami osocza, znieczulenie jamy ustnej, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib MSN 3,5 mg
Bortezomib, stosowany głównie w terapii szpiczaka mnogiego, wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po dożylnym podaniu dawki 1,0-1,3 mg/m² maksymalne stężenia osoczowe wynoszą od 57 do 120 ng/ml, natomiast po podskórnym podaniu dawki 1,3 mg/m² całkowite narażenie (AUClast) jest równoważne z dożylnym, choć Cmax jest istotnie niższe (20,4 ng/ml vs. 223 ng/ml). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~83%). Metabolizm bortezomibu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, a głównym szlakiem jest deboronacja prowadząca do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i wynosi od 40 do 193 godzin, z wyraźnie szybszą eliminacją po pierwszej dawce (klirens 102-112 l/h) w porównaniu do kolejnych (15-32 l/h), co sugeruje nasycenie enzymatyczne lub zmiany w wiązaniu białkowym.
AUC, białko osocza, bortezomib, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, deboronacja, farmakokinetyka, inhibitor proteasomu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosom wątrobowy, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, podanie dożylne, podanie podskórne, powierzchnia ciała, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, szpiczak mnogi, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tanyz 0,4 mg
Tamsylosyna, podawana w dawce 0,4 mg w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Tanyz), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością przy wchłanianiu jelitowym, które jest istotnie obniżone przy przyjęciu leku bezpośrednio po posiłku. Zaleca się stałe przyjmowanie leku po tym samym posiłku w celu zapewnienia powtarzalności farmakokinetycznej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 6 godzin po podaniu pojedynczej dawki, a stan stacjonarny ustala się po 5 dniach stosowania wielokrotnego, przy czym Cmax w stanie stacjonarnym jest o około 2/3 wyższe niż po dawce pojedynczej. Tamsylosyna wykazuje wysokie, około 99%, wiązanie z białkami osocza oraz niewielką objętość dystrybucji około 0,2 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm tamsylosyny zachodzi głównie w wątrobie, z minimalnym efektem pierwszego przejścia i niewielką indukcją enzymów mikrosomalnych, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Lek i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, z około 9% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin po pojedynczej dawce i wydłuża się do około 13 godzin w stanie stacjonarnym. Z uwagi na farmakokinetykę, nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Te właściwości farmakokinetyczne mają istotne znaczenie kliniczne przy optymalizacji terapii tamsylosyną.
białko osocza, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, enzym mikrosomalny wątroby, faza eliminacji, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać niezmieniona, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tamsylosyny chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bizmutu galusan zasadowy Hasco –
Bizmutu galusan zasadowy HASCO, dostępny w formie żółtego bezpostaciowego proszku zawierającego 48,0-51,0% bizmutu, charakteryzuje się niską biodostępnością systemową po aplikacji miejscowej na skórę, co ogranicza absorpcję przezskórną i sprzyja działaniu lokalnemu przy minimalnym ryzyku ogólnoustrojowych działań niepożądanych. W przypadku przypadkowego doustnego spożycia, absorpcja z przewodu pokarmowego również jest niska, a jedynie niewielka ilość substancji czynnej przedostaje się do krążenia systemowego. Po wchłonięciu, związki bizmutu wykazują silne wiązanie z białkami osocza, co wpływa na ich dystrybucję, biodostępność wolnej frakcji oraz okres półtrwania w organizmie.
absorpcja przezskórna, białko osocza, biodostępność leku, biodostępność systemowa, bismuthi subgallas, bizmut galusan zasadowy, działanie niepożądane, hydroksyapatyt, krążenie systemowe, macierz kostna, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, przewód pokarmowy, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowo-żółciowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pharmavate 50 j.m./ml
Produkt leczniczy Pharmavate zawiera ludzki czynnik VIII krzepnięcia, który po dożylnym podaniu zachowuje się farmakokinetycznie podobnie do endogennego czynnika VIII. Około 66-75% podanej dawki pozostaje w krążeniu, a aktywność czynnika VIII w osoczu osiąga poziomy 80-120% przewidywanej aktywności, co zapewnia skuteczną hemostazę. Eliminacja czynnika VIII przebiega dwufazowo: faza dystrybucji z okresem półtrwania 3-6 godzin oraz faza eliminacji z okresem półtrwania 8-20 godzin (średnio 12 godzin), odzwierciedlająca zużycie czynnika w procesach fizjologicznych.
aktywność osoczowa, AUC, czynnik VIII krzepnięcia, dwufazowy rozkład wykładniczy, faza dystrybucji, faza eliminacji, hemofilia A, hemostaza, klirens, kompartment wewnątrznaczyniowy, MRT, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, stężenie osoczowe, układ naczyniowy, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie dożylne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dostinex 0,5 mg
Kabergolina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalną radioaktywnością w osoczu osiąganą w przedziale 0,5-4 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (41-42% przy stężeniach 0,1-10 ng/ml), co umożliwia znaczną dystrybucję do tkanek. Kabergolina podlega intensywnemu metabolizmowi, z głównym metabolitem 6-allylo-8-beta-karboksyergoliną stanowiącym 4-6% dawki w moczu, a pozostałe metabolity łącznie mniej niż 3%. Aktywność farmakologiczna metabolitów jest istotnie niższa niż substancji macierzystej w zakresie hamowania wydzielania prolaktyny in vitro.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Accord 50 mg
Mykafungina, substancja czynna Micafungin Accord, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 12,5 do 200 mg (3-8 mg/kg mc.), z szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego po 4-5 dniach i brakiem kumulacji. Podawana dożylnie charakteryzuje się całkowitą biodostępnością, wysokim (>99%) wiązaniem z albuminami niezależnym od stężenia (10-100 µg/ml) oraz objętością dystrybucji Vss około 18-19 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania w fazie końcowej wynosi 10-17 godzin, a całkowity klirens mieści się w zakresie 0,15-0,3 ml/min/kg mc. u dorosłych i osób zdrowych. Eliminacja odbywa się głównie drogą pozanerkową (71% dawki w kale, 11,6% w moczu), a metabolity M-1, M-2 i M-5 występują w osoczu w ilościach śladowych, nie wpływając istotnie na skuteczność terapeutyczną. Farmakokinetyka u pacjentów geriatrycznych oraz przy zaburzeniach czynności nerek (GFR <30 ml/min) nie wymaga modyfikacji dawki, podobnie jak u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami wątroby (Child-Pugh 7-9). W ciężkiej niewydolności wątroby (Child-Pugh 10-12) obserwuje się obniżone stężenia leku i wzrost metabolitu M-5, co wymaga ostrożności i monitorowania terapii.
AUC, badanie farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, biodostępność, dwufazowy profil eliminacji, echinokandyna, eliminacja leku, eradykacja grzybów, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, hydroksylacja, klirens całkowity, model populacyjny PK, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna katecholowa, pochodna metoksylowa, przenikanie do OUN, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik Child-Pugh, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie Candida OUN, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Penicillinum procainicum L TZF 1 200 000 j.m.
Benzylopenicylina prokainowa lecytynowana wykazuje istotne interakcje farmakologiczne z wieloma lekami, które mogą wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Probenecyd opóźnia wydalanie penicyliny przez kanaliki nerkowe, co zwiększa stężenie leku w surowicy i wydłuża jego okres półtrwania, co może być wykorzystane terapeutycznie, jednak wymaga monitorowania stężenia leku oraz funkcji nerek. Antybiotyki bakteriostatyczne, takie jak erytromycyna i tetracykliny, antagonizują bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny, dlatego ich jednoczesne stosowanie powinno być unikane, o ile nie jest klinicznie uzasadnione. Ponadto, benzylopenicylina zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, co wymaga stosowania dodatkowych, niehormonalnych metod antykoncepcji podczas terapii i przez pewien czas po jej zakończeniu.
antybiotyk bakteriostatyczny, antybiotykoterapia, benzylopenicylina prokainowa lecytynowana, doustny antykoagulant, doustny środek antykoncepcyjny, działanie bakteriobójcze, działanie przeciwkrzepliwe, enzym wątrobowy, erytromycyna, hormonalna antykoncepcja doustna, interakcja farmakologiczna, kanalik nerkowy, klirens nerkowy, metotreksat, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr krzepnięcia, probenecyd, stężenie leku w surowicy krwi, tetracyklina, układ immunologiczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tamoxifen Sandoz 20 mg
Przedawkowanie tamoksyfenu, selektywnego modulatora receptora estrogenowego, jest rzadko opisywane, jednak może prowadzić do poważnych powikłań kardiologicznych i neurologicznych. Klinicznie istotnym objawem jest wydłużenie odstępu QT w EKG, obserwowane przy dawkach ≥160 mg/m² powierzchni ciała na dobę, co zwiększa ryzyko groźnych arytmii komorowych, w tym torsade de pointes. Przy dawkach ≥300 mg/m² pc./dobę pojawiają się objawy neurotoksyczności, takie jak drżenia mięśniowe, hiperrefleksja, chwiejny chód oraz zawroty głowy. W badaniach na modelach zwierzęcych wykazano paradoksalne działanie estrogenowe przy dawkach 100-200-krotnie przekraczających terapeutyczne, co stanowi odwrócenie typowego efektu przeciwestrogenowego tamoksyfenu.
arytmia komorowa, drżenie mięśniowe, działanie estrogenowe, działanie przeciwestrogenowe, elektrokardiogram, farmakokinetyka tamoksyfenu, hiperrefleksja, interwencja medyczna, neurotoksyczność, obserwacja kliniczna, odcinek QT, odruchy głębokie, okres półtrwania, ośrodek toksykologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, repolaryzacja mięśnia sercowego, selektywny modulator receptora estrogenowego, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Tetrakaina – Właściwości farmakokinetyczne
Tetrakaina, ester kwasu paraaminobenzoesowego, jest stosowana jako miejscowy środek znieczulający o dobrym wchłanianiu z błon śluzowych. W preparacie Rapydan, zawierającym 70 mg tetrakainy i 70 mg lidokainy, farmakokinetyka tetrakainy wykazuje niską ekspozycję ogólnoustrojową, z poziomami stężenia w osoczu poniżej granicy oznaczalności (<0,9 ng/ml) nawet przy jednoczesnym zastosowaniu do czterech plastrów przez 60 minut. Plaster zawiera komponent termiczny podnoszący temperaturę do maksymalnie 40°C, jednak nie wpływa to na zwiększone wchłanianie leku. Tetrakaina wiąże się z białkami osocza w około 76%, ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy osoczowe do kwasu paraaminobenzoesowego (PABA) i dietyloaminoetanolu, a jej metabolity są wydalane głównie przez nerki. Ze względu na szybką hydrolizę, objętość dystrybucji, okres półtrwania i klirens nie zostały precyzyjnie określone.
aktywność farmakologiczna, badanie farmakokinetyczne, błona śluzowa, dietyloaminoetanol, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester kwasu paraaminobenzoesowego, esteraza osoczowa, granica oznaczalności, hydroliza, kwas paraaminobenzoesowy, lidokaina, miejscowy środek znieczulający, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PABA, plaster leczniczy Rapydan, proces enzymatyczny, tetrakaina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności serca, zaburzenie czynności wątroby