Właściwości farmakokinetyczne tamsylosyny

Właściwości farmakokinetyczne leku Tanyz (0,4 mg tamsylosyny chlorowodorku w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, twardych) charakteryzują się specyficznym profilem wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości, istotnych z punktu widzenia praktyki klinicznej.¹

Proces wchłaniania

Wchłanianie tamsylosyny następuje w jelicie, a jej biodostępność jest niemal całkowita. Istotnym aspektem jest wpływ pokarmu na proces absorpcji leku – spożywanie posiłków bezpośrednio przed przyjęciem preparatu prowadzi do zmniejszenia wchłaniania substancji czynnej. W celu zapewnienia stałości wchłaniania zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego Tanyz zawsze po tym samym posiłku każdego dnia. Tamsylosyna wykazuje kinetykę liniową.²

Po podaniu pojedynczej dawki leku po posiłku, stężenie tamsylosyny w osoczu osiąga wartość maksymalną (Cmax) po około 6 godzinach. Stan stacjonarny jest osiągany w 5. dniu przyjmowania tamsylosyny w dawkach wielokrotnych, a wówczas Cmax jest o około 2/3 wyższe niż po podaniu pojedynczej dawki leku. Choć badania potwierdziły to zjawisko u pacjentów w podeszłym wieku, podobnych wyników można oczekiwać również u młodszych pacjentów. Zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i przy dawkowaniu wielokrotnym stężenia tamsylosyny charakteryzują się znaczną zmiennością międzyosobniczą.³

Dystrybucja w organizmie

U człowieka tamsylosyna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza – około 99%. Objętość dystrybucji jest niewielka i wynosi około 0,2 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję leku do tkanek pozanaczyniowych.⁴

Metabolizm leku

Tamsylosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Głównym miejscem biotransformacji leku jest wątroba. W badaniach na szczurach wykazano, że tamsylosyna powoduje tylko nieznaczną indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby. Istotną informacją kliniczną jest brak konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Metabolity tamsylosyny nie wykazują większej skuteczności farmakologicznej niż związek macierzysty.⁵

Wydalanie z organizmu

Tamsylosyna wraz z jej metabolitami jest wydalana głównie przez nerki w moczu. Około 9% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu pojedynczej dawki tamsylosyny po posiłku wynosi około 10 godzin, natomiast w stanie stacjonarnym wydłuża się do około 13 godzin. Z punktu widzenia praktyki klinicznej istotna jest informacja, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.⁶

Parametry farmakokinetyczne tamsylosyny