Właściwości farmakokinetyczne leku Menopur

Właściwości farmakokinetyczne leku Menopur, zawierającego wysoko oczyszczoną menotropinę (ludzką gonadotropinę menopauzalną, hMG), zostały przebadane ze szczególnym uwzględnieniem hormonu folikulotropowego (FSH) zawartego w preparacie. Menotropina występuje w postaci liofilizowanej zbitej masy o białej lub prawie białej barwie, która po rozpuszczeniu tworzy przezroczysty, bezbarwny roztwór do wstrzykiwań.¹

Badania farmakokinetyczne

Profil farmakokinetyczny FSH zawartego w produkcie Menopur został zbadany u zdrowych ochotniczek po desensybilizacji przysadki mózgowej. Badania przeprowadzono przy powtarzanym podawaniu produktu przez okres 7 dni w dawce 150 IU FSH + 150 IU LH, stosując dwie różne drogi podania – podskórną i domięśniową.²

Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax)

Maksymalne stężenie FSH w osoczu (Cmax), skorygowane względem normy, wynosiło średnio 8,9 ± 3,5 IU/l po podaniu podskórnym oraz 8,5 ± 3,2 IU/l po podaniu domięśniowym. Dane te wskazują na porównywalną biodostępność FSH przy obu drogach podania leku.³

Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax)

Maksymalne stężenie FSH w osoczu osiągano (Tmax) w ciągu 7 godzin, niezależnie od drogi podania. Oznacza to, że zarówno podanie podskórne, jak i domięśniowe prowadzi do podobnej dynamiki wchłaniania hormonu.⁴

Okres półtrwania (T1/2)

Po powtarzanym podawaniu, FSH był wydalany z organizmu z okresem półtrwania (T1/2) wynoszącym średnio 30 ± 11 godzin po podaniu podskórnym i 27 ± 9 godzin po podaniu domięśniowym. Obserwowane wartości wskazują na zbliżony czas eliminacji leku, niezależnie od drogi podania.⁵

Farmakokinetyka LH

W przypadku hormonu luteinizującego (LH), krzywe indywidualnego stężenia w funkcji czasu wykazywały zwiększenie stężenia LH po podaniu produktu Menopur. Należy jednak zaznaczyć, że dostępna ilość danych dotyczących LH była zbyt mała, aby mogła być przedmiotem pełnej analizy farmakokinetycznej.⁶

Eliminacja

Menotropina, będąca głównym składnikiem aktywnym leku Menopur, jest wydalana z organizmu głównie przez nerki. Taka droga eliminacji jest typowa dla peptydów i białek o stosunkowo małej masie cząsteczkowej, do których należą gonadotropiny.⁷

Szczególne grupy pacjentów

Należy podkreślić, że farmakokinetyka produktu Menopur nie była badana u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Biorąc pod uwagę fakt, że menotropina jest wydalana głównie przez nerki, można przypuszczać, że u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do zmian w profilu farmakokinetycznym leku, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających tę hipotezę.⁸