pole pod krzywą
Pole pod krzywą (AUC – Area Under the Curve) to parametr farmakokinetyczny opisujący ekspozycję organizmu na lek w czasie. Najczęściej określa powierzchnię pod krzywą stężenia leku we krwi w funkcji czasu, stanowiąc kluczowy wskaźnik biodostępności substancji aktywnej.
W kontekście badań klinicznych i farmakologii, AUC dostarcza informacji o całkowitej ilości leku, która dotarła do krążenia systemowego. Parametr ten jest szczególnie istotny przy ocenie biorównoważności leków generycznych w porównaniu do oryginalnych, a także przy ustalaniu dawkowania, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek.
W diagnostyce medycznej pojęcie pola pod krzywą stosuje się również w ocenie skuteczności testów diagnostycznych poprzez analizę krzywej ROC (Receiver Operating Characteristic). AUC-ROC o wartości 1,0 oznacza test idealny, natomiast wartość 0,5 wskazuje na przypadkową zdolność diagnostyczną testu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmabax 80 mg
Telmisartan, substancja czynna leku Telmabax, charakteryzuje się biodostępnością około 50% oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest szybkie, ale zmienne, a przyjmowanie leku z pokarmem zmniejsza AUC₀₋∞ o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, co nie wpływa istotnie na skuteczność terapeutyczną. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cₘₐₓ i AUC powyżej dawki 40 mg. Objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 l, co wskazuje na intensywną penetrację do tkanek. Metabolizm ograniczony jest do sprzęgania z glukuronidami, a eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (>99% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, z wydalaniem nerkowym <1% dawki.
biodostępność bezwzględna, biodostępność telmisartanu, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka telmisartanu, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pochodne glukuronidowe, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Czynnik krzepnięcia IX – Właściwości farmakokinetyczne
Czynnik krzepnięcia IX, kluczowy w kaskadzie krzepnięcia, jest stosowany w leczeniu hemofilii B dzięki koncentratom uzyskiwanym z osocza. Farmakokinetyka preparatów takich jak Betafact, Immunine, Octanine F i Prothromplex Total NF została szczegółowo zbadana, wykazując maksymalne stężenie w osoczu po 15-30 minutach od dożylnego podania. Odzysk przyrostowy (IR) wynosi około 1,08-1,3 j.m./dl na j.m./kg, co oznacza, że podanie 1 j.m./kg masy ciała podnosi stężenie czynnika IX o około 1%. Okres półtrwania preparatów waha się od 16 do 33 godzin (np. Betafact 33 ± 4 h, Octanine F 29,1 ± 5,2 h), co umożliwia dawkowanie co 24-48 godzin. Parametry takie jak AUC (np. Betafact 1888 ± 387 j.m.h/dl) oraz klirens (Betafact 3,3 ± 0,5 ml/h/kg) różnią się między preparatami, co ma znaczenie przy indywidualizacji terapii.
czynnik krzepnięcia IX, farmakodynamika, hemofilia B, iniekcja, kaskada krzepnięcia krwi, klirens, koncentrat czynnika krzepnięcia, leczenie profilaktyczne, niedobór czynnika IX, odzysk przyrostowy, okres półtrwania, osocze, pacjent wcześniej leczony, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, średni czas pozostawania leku, stężenie maksymalne - Leksykon substancji czynnych
Dazatynib – Dawkowanie i sposób podawania
Dazatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej, jest stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz ostrej białaczki limfoblastycznej z chromosomem Philadelphia (Ph+ ALL). Dawkowanie u dorosłych różni się w zależności od fazy choroby: w fazie przewlekłej CML standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, a w fazie zaawansowanej (akceleracja, przełom blastyczny) lub Ph+ ALL – 140 mg raz na dobę. Produkt Daruph, charakteryzujący się wyższą biodostępnością, wymaga odpowiednio zmniejszonych dawek: 79 mg i 111 mg raz na dobę. U dzieci i młodzieży dawkowanie jest ustalane na podstawie masy ciała, z dawkami od 40 mg do 100 mg (lub 32 mg do 79 mg dla Daruph). W przypadku konieczności zwiększenia dawki u dorosłych dopuszcza się podniesienie do 140 mg (faza przewlekła) lub 180 mg (faza zaawansowana), a u dzieci i młodzieży z Ph+ CML-CP dawkę można zwiększyć zgodnie z tabelą dawkowania, pod warunkiem tolerancji terapii. Preparaty w postaci tabletek powlekanych i proszku do zawiesiny nie są biorównoważne, co wymaga zachowania ostrożności przy zmianie formy podania.
achlorhydria, aspiracja szpiku kostnego, bezwzględna liczba neutrofilów, biodostępność, biorównoważność, całkowita odpowiedź hematologiczna, faza akceleracji, faza przewlekła CML, faza zaawansowana, hematopoetyczny czynnik wzrostu, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy tyrozynowej, komórkowość szpiku kostnego, neutropenia i małopłytkowość, odpowiedź cytogenetyczna, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia, pełna odpowiedź cytogenetyczna, pole pod krzywą, przełom blastyczny, przeszczepienie komórek macierzystych, przetoczenie masy czerwonokrwinkowej, przetoczenie płytek krwi, przewlekła białaczka szpikowa, większa odpowiedź molekularna, wysięk opłucnowy, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zawiesina doustna - Leksykon chorób i schorzeń
Szybki test przepływowy na covid-19 – Rokowania, prognozy i postęp choroby
Szybkie testy przepływowe (LFTs) stanowią istotne narzędzie diagnostyczne w wykrywaniu zakażeń SARS-CoV-2, szczególnie w pierwszym tygodniu od pojawienia się objawów, kiedy czułość testów osiąga średnio 82%. W populacji objawowej czułość wynosi około 73%, a w bezobjawowej 55%, przy wysokiej swoistości sięgającej 99,91%. Testy te są szczególnie użyteczne w okresach wysokiej prewalencji, gdy miano wirusa jest wysokie, umożliwiając szybkie wykrycie zakażenia i wczesne wdrożenie leczenia. Nowe generacje testów antygenowych wykazują czułość do 92,86% wobec wariantu Omikron, co potwierdza ich skuteczność w wykrywaniu nowych podwariantów SARS-CoV-2. Mimo to, testy LFT mają ograniczenia, zwłaszcza w wykrywaniu zakażeń o niskim mianie wirusa, co podkreśla konieczność potwierdzania wyników pozytywnych testem RT-PCR oraz powtarzania testów u osób z negatywnym wynikiem, które nadal wykazują objawy.
badanie przesiewowe, ciężki przebieg choroby, COVID-19, czułość testu, krzywa ROC, miano wirusa, pole pod krzywą, prewalencja, samoizolacja, SARS-CoV-2, sekwencjonowanie genomu, swoistość, sztuczna inteligencja, test antygenowy, test diagnostyczny point-of-care, test PCR, test przeciwciał, test przepływowy, test RT-PCR, uczenie maszynowe, wariant Omikron, wartość predykcyjna, wartość predykcyjna ujemna, wiremia, wynik fałszywie dodatni, wynik fałszywie ujemny - Leksykon substancji czynnych
Roksytromycyna – Właściwości farmakokinetyczne
Roksytromycyna, makrolidowy antybiotyk, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmaks) około 2,2 godziny po dawce 150 mg (6,6 mg/l) lub 300 mg (9,7 mg/l) na czczo. Obecność pokarmu obniża biodostępność, dlatego zaleca się podawanie leku przed posiłkiem. Po wielokrotnym podaniu 150 mg co 12 godzin przez 10 dni, stan stacjonarny osiągany jest między 2. a 4. dniem, z Cmaks 9,3 mg/l i Cmin 3,6 mg/l. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 10,5 godziny, a u dzieci około 20 godzin, jednak bez wpływu na kumulację leku. Roksytromycyna wykazuje wysoką penetrację do tkanek, zwłaszcza płuc, migdałków i gruczołu krokowego, z wiązaniem z białkami osocza na poziomie 96%. Przenikanie do mleka ludzkiego jest minimalne (<0,05% dawki). Parametry farmakokinetyczne u dzieci powyżej 1. roku życia są zbliżone do dorosłych, co pozwala na stosowanie jednakowego dawkowania (2,5 mg/kg mc. co 12 godzin).
CYP3A, dekladynozoroksytromycyna, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, klirens, kwaśna glikoproteina alfa 1, makrolidowy antybiotyk, mleko ludzkie, N-didemetyloroksytromycyna, N-monodemetyloroksytromycyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą, roksytromycyna, środowisko kwaśne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, węzeł chłonny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 30 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 5 godzinach od podania doustnego oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do tkanki wątrobowej, z objętością dystrybucji około 134 litrów i wiązaniem z białkami osocza na poziomie 90%, głównie z albuminami. Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (około 10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z aktywnymi metabolitami N-demetylowanymi o około 50% aktywności biologicznej związku macierzystego. Eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (90% w postaci niezmienionej), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, a parametry nie ulegają istotnym zmianom pod wpływem wieku czy płci.
BCRP, bezwzględna biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka rozuwastatyny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, transporter OATP-C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dimethyl fumarate Teva 120 mg
Fumaran dimetylu po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, który osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu po 2-2,5 godzinach. Po dawce 240 mg podawanej dwa razy na dobę u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a AUC 8,02 h·mg/L, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 120-360 mg. Kapsułki dojelitowe opóźniają wchłanianie do momentu opuszczenia żołądka, co poprawia tolerancję leku, zwłaszcza w kontekście działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i zaczerwienienia skóry. Wiązanie fumaranu monometylu z białkami osocza jest umiarkowane (27-40%), a pozorna objętość dystrybucji wynosi 60-90 L. Schemat dawkowania TID (240 mg co 4 godziny) powoduje niewielką akumulację i wzrost Cmax o 12% w porównaniu do schematu BID, bez wpływu na bezpieczeństwo.
cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, esterazy, farmakokinetyka pediatryczna, fumaran monometylu, hydroliza katalizowana, kapsułki dojelitowe, kwas cytrynowy, kwas fumarowy, maksymalne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaczerwienienie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Riastap 1 g
Produkt Riastap zawiera fibrynogen ludzki, będący naturalnym składnikiem osocza, o biologicznym okresie półtrwania wynoszącym 3-4 dni, co potwierdzono w badaniu farmakokinetycznym u 15 pacjentów z afibrynogenemią. Podanie dożylne zapewnia natychmiastową dostępność fibrynogenu, a mediana dawki wynosiła 77,0 mg/kg masy ciała. Kluczowe parametry farmakokinetyczne obejmowały: okres półtrwania (t1/2) medianę 77,1 godziny, maksymalne stężenie (Cmax) 1,3 g/l, pole pod krzywą (AUC) 126,8 h·mg/ml, klirens (Cl) 0,55 ml/h/kg, średni czas przebywania (MRT) 85,9 godziny oraz objętość dystrybucji w stanie stabilnym (Vss) 52,7 ml/kg. Narastający odzysk in vivo (IVR) wyniósł medianę 1,7 mg/dl na mg/kg masy ciała, co wskazuje na efektywne zwiększenie poziomu fibrynogenu po infuzji.
afibrynogenemia, aktywność fibrynogenu, badanie farmakokinetyczne, dostępność biologiczna, fibrynogen ludzki, hipofibrynogememia, klirens, koncentrat fibrynogenu ludzkiego, objętość dystrybucji, odzysk in vivo, okres półtrwania, okres półtrwania fibrynogenu, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, Riastap, średni czas przebywania, stężenie fibrynogenu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 20 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) około 5 godzin oraz bezwzględną biodostępnością około 20%, co wynika z efektu pierwszego przejścia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~134 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Klirens osoczowy wynosi około 50 l/h (odchylenie 21,7%). Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu.
ABCG2, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens osoczowy, laktonowa pochodna, maksymalne stężenie w osoczu, N-demetylowana pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Dasatinib Stada 50 mg
Dazatynib, metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, makrolidy, sok grejpfrutowy) zwiększają stężenie dazatynibu w osoczu, co może nasilać działania niepożądane, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest niewskazane. Z kolei silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca) obniżają AUC dazatynibu nawet o 82%, co grozi utratą skuteczności terapeutycznej. Słaby induktor, deksametazon, zmniejsza AUC o około 25%, co jest klinicznie akceptowalne. Ponadto, leki podnoszące pH żołądka, takie jak inhibitory pompy protonowej (omeprazol – obniżenie AUC o 43% i Cmax o 42%) oraz antagoniści H2 (famotydyna – obniżenie ekspozycji o 61%), znacząco zmniejszają biodostępność dazatynibu. Leki zobojętniające sok żołądkowy obniżają AUC o 55% i Cmax o 58% przy jednoczesnym podaniu, jednak podanie ich 2 godziny przed lub po dazatynibie eliminuje ten efekt.
alkaloid sporyszu, antagonista receptora histaminowego H2, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, cytochrom P450 3A4, działanie niepożądane, dziurawiec, glikokortykosteroid, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek antyarytmiczny, lek prokinetyczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zobojętniający sok żołądkowy, płytka krwi, pole pod krzywą, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, trombocytopenia, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik terapeutyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Proxacin 1% 10 mg/ml
Proxacin 1% (10 mg/ml) to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający cyprofloksacynę, fluorochinolon o działaniu bakteriobójczym, który hamuje topoizomerazę II (gyrazę DNA) oraz topoizomerazę IV, kluczowe enzymy bakteryjne niezbędne do replikacji i naprawy DNA. Skuteczność terapeutyczna leku zależy od parametrów farmakokinetyczno-farmakodynamicznych, takich jak stosunek Cmax/MIC oraz AUC/MIC. Oporność na cyprofloksacynę rozwija się poprzez mutacje w genach kodujących enzymy, zmniejszoną przepuszczalność błony komórkowej, aktywne usuwanie leku oraz oporność plazmidową (geny qnr). EUCAST określił wartości graniczne MIC dla wrażliwości drobnoustrojów, np. Enterobacteriaceae i Pseudomonas spp. ≤ 0,5 mg/l (wrażliwe), > 1 mg/l (oporne), a dla Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,03 mg/l (wrażliwe), > 0,06 mg/l (oporne). Szczepy metycylinooporne S. aureus często wykazują oporność na fluorochinolony.
acinetobacter baumannii, aktywne usuwanie leku, Bacillus anthracis, bakterie beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, ciężkie zakażenia, cyprofloksacyna, działanie bakteriobójcze, Enterobacteriaceae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, EUCAST, gyraza DNA, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, lekooporność, lekowrażliwość drobnoustrojów, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność bakteryjna, oporność krzyżowa, oporność nabyta, oporność naturalna, oporność plazmidowa, pole pod krzywą, Pseudomonas aeruginosa, spektrum przeciwbakteryjne, stężenie maksymalne w osoczu, topoizomeraza IV, wąglik - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enplerasa 50 mg
Eplerenon charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 69% po dawce 100 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1,5-2 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC, natomiast powyżej 100 mg wzrost jest mniej niż proporcjonalny. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach podawania. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), ma objętość dystrybucji 42-90 l i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 bez aktywnych metabolitów. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity, z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie eplerenonu. U osób starszych (≥65 lat) Cmax i AUC wzrastają odpowiednio o 22% i 45%, natomiast u osób rasy czarnej wartości te są niższe o 19% i 26%. U dzieci masa ciała wpływa na objętość dystrybucji, co przekłada się na różnice w ekspozycji na lek, a schemat dawkowania pediatrycznego obejmuje dawki od 25 mg do 50 mg dwa razy na dobę, zapewniając ekspozycję porównywalną do dorosłych.
alfa-1-glikoproteina, biodostępność, ciężkie zaburzenia wątroby, dawkowanie leku, dysfagia, farmakokinetyka eplerenonu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens osoczowy, masa ciała, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, rasa czarna, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Okteva 20 mg
Produkt leczniczy Okteva, zawierający oktreotyd octan w dawkach 10 mg, 20 mg i 30 mg, jest podawany wyłącznie w formie głębokiego wstrzyknięcia domięśniowego co 4 tygodnie. W leczeniu akromegalii terapia rozpoczyna się od dawki 20 mg przez 3 miesiące, z możliwością zwiększenia do 30 mg lub 40 mg w przypadku niewystarczającej kontroli (stężenie GH > 2,5 μg/l). W przypadku dobrej odpowiedzi (GH < 1 μg/l, normalizacja IGF-1) dawkę można zmniejszyć do 10 mg. Monitorowanie stężeń GH i IGF-1 jest zalecane co 6 miesięcy. W terapii hormonalnie czynnych guzów neuroendokrynnych żołądka, jelit i trzustki dawka początkowa wynosi 20 mg, z możliwością korekty do 10 mg lub 30 mg w zależności od kontroli objawów. W przypadku zaawansowanych guzów neuroendokrynnych stosuje się dawkę 30 mg bez typowej modyfikacji, a leczenie kontynuuje się do progresji guza.
akromegalia, dysfagia, gruczolak wydzielający TSH, guz neuroendokrynny, guz żołądka, hormon tarczycy, hormon wzrostu, insulinopodobny czynnik wzrostu, jelit i trzustki, marskość wątroby, oktreotyd podskórny, parametr biochemiczny, pole pod krzywą, progresja guza, stłuszczenie wątroby, wskaźnik biologiczny, wstrzyknięcie domięśniowe, zaawansowany guz neuroendokrynny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Vipharm 25 mg
Farmakokinetyka sunitynibu została szczegółowo zbadana u 135 zdrowych ochotników oraz 266 pacjentów z guzami litymi, wykazując porównywalny profil w obu grupach. Po podaniu doustnym w dawkach od 25 do 100 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost AUC i Cmax, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) po 6-12 godzinach. Sunitynib wykazuje kumulację przy podawaniu wielokrotnym, prowadząc do 3-4-krotnego wzrostu stężenia leku i 7-10-krotnego wzrostu stężenia jego podstawowego czynnego metabolitu, osiągając stan stacjonarny między 10 a 14 dniem terapii. Łączne stężenie osoczowe sunitynibu i metabolitu po 14 dniach wynosi 62,9-101 ng/ml, co odpowiada stężeniu hamującemu fosforylację receptorów i wzrost guzów. Sunitynib wiąże się z białkami osocza w 95%, a jego objętość dystrybucji wynosi 2230 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%). Okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a metabolitu 80-110 godzin.
aktywność AlAT, aktywność AspAT, białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P450, dezetylosunitynib, ekspozycja ogólnoustrojowa, fosforylacja receptorów, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, klirens pozorny, maksymalna tolerowana dawka, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, pole powierzchni ciała, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, skala ECOG, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Viatris 70 mg
Kaspofungina charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką z wielofazową dystrybucją i eliminacją, z silnym wiązaniem do albumin osocza (frakcja wolna 3,5–7,6%). Maksymalna dystrybucja do tkanek następuje po 1,5–2 dniach, przy czym 92% dawki przenika do tkanek, a eliminacja zachodzi bez równowagi dystrybucji. Lek ulega samoistnemu rozpadowi do formy z otwartym pierścieniem, hydrolizie peptydu i N-acetylacji, z minimalnym wpływem na izoenzymy CYP450 i brak interakcji z glikoproteiną P. Klirens osoczowy wynosi 10–12 mL/min, a eliminacja przebiega w trzech fazach: alfa (krótka), beta (t½ 9–11 h) i gamma (t½ 45 h). Około 75% dawki jest wydalane w ciągu 27 dni (41% moczem, 34% kałem), z niewielkim wydalaniem niezmienionej substancji (1,4% w moczu). Farmakokinetyka jest umiarkowanie nieliniowa, z kumulacją zależną od dawki, a masa ciała istotnie wpływa na ekspozycję (AUC u pacjenta 80 kg jest o 23% niższa niż u pacjenta 60 kg). U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby AUC wzrasta odpowiednio o 20% i 75%, co wymaga dostosowania dawki u umiarkowanych niewydolności wątroby (zalecane 35 mg/dobę). W niewydolności nerek, nawet zaawansowanej, nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, a kaspofungina nie jest usuwana przez dializę.
biotransformacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka zależna od płci, frakcja niezwiązana, glikoproteina p, hemodializa, hydroliza peptydu, infuzja dożylna, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, izoenzym cytochromu P450, kandydoza przełyku, kaspofungina, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny, N-acetylacja, nieliniowa farmakokinetyka, podanie wielokrotne, pole pod krzywą, powinowactwo do albumin, stężenie kaspofunginy, substancja macierzysta, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Micafungin Accord 100 mg
Mykafungina, substancja czynna leku Micafungin Accord, wykazuje niski potencjał do interakcji z lekami metabolizowanymi przez enzym CYP3A, co potwierdzają badania kliniczne u osób zdrowych. Nie zaobserwowano istotnych zmian farmakokinetycznych podczas jednoczesnego stosowania mykafunginy z mykofenolanem mofetylu, cyklosporyną, takrolimusem, prednizolonem, flukonazolem, rytonawirem, ryfampicyną, worykonazolem oraz amfoterycyną B, co eliminuje konieczność dostosowania dawki mykafunginy. Jednakże mykafungina może zwiększać biodostępność (AUC) itrakonazolu o 22%, syrolimusu o 21% oraz nifedypiny o 18%, co wymaga monitorowania pacjentów pod kątem toksyczności i ewentualnej korekty dawkowania tych leków.
amfoterycyna B, cyklosporyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dezoksycholan amfoterycyny B, enzym CYP3A, flukonazol, hepatotoksyczność, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, Micafungin Accord, mykafungina, mykofenolan mofetylu, nifedypina, pole pod krzywą, prednizolon, ryfampicyna, rytonawir, syrolimus, takrolimus, terapia przeciwgrzybicza, worykonazol, zakażenie grzybicze