pole pod krzywą
Pole pod krzywą (AUC – Area Under the Curve) to parametr farmakokinetyczny opisujący ekspozycję organizmu na lek w czasie. Najczęściej określa powierzchnię pod krzywą stężenia leku we krwi w funkcji czasu, stanowiąc kluczowy wskaźnik biodostępności substancji aktywnej.
W kontekście badań klinicznych i farmakologii, AUC dostarcza informacji o całkowitej ilości leku, która dotarła do krążenia systemowego. Parametr ten jest szczególnie istotny przy ocenie biorównoważności leków generycznych w porównaniu do oryginalnych, a także przy ustalaniu dawkowania, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek.
W diagnostyce medycznej pojęcie pola pod krzywą stosuje się również w ocenie skuteczności testów diagnostycznych poprzez analizę krzywej ROC (Receiver Operating Characteristic). AUC-ROC o wartości 1,0 oznacza test idealny, natomiast wartość 0,5 wskazuje na przypadkową zdolność diagnostyczną testu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axaltra 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Axaltra (tabletki powlekane 2,5 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawki 2,5 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem lub na czczo, a farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki, z eliminacją przez nerki i kał. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby (Child-Pugh A) zmiany farmakokinetyki są niewielkie (1,2-krotne zwiększenie AUC), natomiast umiarkowane zaburzenie (Child-Pugh B) powoduje istotne zwiększenie ekspozycji (2,3-krotne AUC) i wrażliwości na lek, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z koagulopatią i ryzykiem krwawienia.
aktywne wydzielanie nerkowe, albumina, Axaltra, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, choroba wieńcowa/choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka, HepTest, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, Neoplastin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, pole pod krzywą, rywaroksaban, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leuprostin 5 mg
Leuprostin 5 mg w postaci biodegradowalnego implantu zapewnia ciągłe uwalnianie octanu leuproreliny przez 182 dni (26 tygodni) dzięki polimerowi kwasu mlekowego, który ulega biodegradacji zsynchronizowanej z uwalnianiem substancji czynnej. Po podskórnym podaniu implantu osiąga się maksymalne stężenie (Cmax) 5216 pg/ml (5,2 ng/ml) w ciągu 2 godzin, po czym stężenie stabilizuje się na poziomie terapeutycznym. W okresie 3 miesięcy AUC wynosi 32,4 ng/ml*d, co potwierdza długotrwałe utrzymanie stężenia leku w surowicy. Oznaczalne stężenie leuproreliny utrzymuje się przez cały okres działania implantu, co umożliwia jednorazowe podanie z efektem terapeutycznym przez pół roku.
biodegradacja, implant biodegradowalny, klirens całkowity, Leuprostin, objętość dystrybucji, octan leuproreliny, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, przewlekła niewydolność nerek, stężenie leuproreliny, stężenie maksymalne, szew chirurgiczny, uwalnianie substancji czynnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Ranbaxy 10 mg
Lenalidomid występuje jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) i R(+), z przewagą S(-) (56% vs. 44%). Po podaniu doustnym na czczo, lek jest szybko wchłaniany, osiągając Cmax w 0,5-2 godziny, a farmakokinetyka (Cmax, AUC) jest proporcjonalna do dawki (5-25 mg). Wielokrotne dawkowanie nie powoduje kumulacji. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych i wysokokalorycznych obniża AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak w badaniach klinicznych lek podawano niezależnie od posiłku. Lenalidomid charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (23-29%) i nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Nie jest substratem ani inhibitorem głównych transporterów leków (BCRP, MRP, OAT, OCT, MATE), co dodatkowo ogranicza potencjał interakcji farmakokinetycznych.
aminotransferaza asparaginianowa, asymetryczny atom węgla, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, choroba nerek w fazie końcowej, cytochrom P450, enancjomer, filtracja kłębuszkowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lenalidomid, mieszanina racemiczna, okres półtrwania, pole pod krzywą, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, stężenie w osoczu, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon substancji czynnych
Lewofloksacyna – Właściwości farmakodynamiczne
Lewofloksacyna, będąca S-enancjomerem ofloksacyny z grupy fluorochinolonów, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego obejmujące tlenowe bakterie Gram-dodatnie, Gram-ujemne, bakterie beztlenowe oraz patogeny atypowe. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu topoizomeraz typu II – gyrazy DNA (głównie u bakterii Gram-ujemnych) oraz topoizomerazy IV (u bakterii Gram-dodatnich), co prowadzi do zahamowania replikacji i naprawy DNA. Skuteczność leku jest zależna od farmakokinetyczno-farmakodynamicznego parametru Cmax/MIC lub AUC/MIC, gdzie wartości graniczne MIC różnią się w zależności od gatunku, np. dla Enterobacterales MIC ≤0,5 mg/l oznacza wrażliwość, a >1 mg/l oporność. Warto podkreślić, że oporność na lewofloksacynę rozwija się głównie przez mutacje w genach gyrA, gyrB, parC i parE oraz mechanizmy zmniejszające stężenie leku w komórce, takie jak zmniejszona przepuszczalność błony (np. zmiany w porynach OmpF) i aktywne usuwanie leku przez pompy efflux (np. NorA u gronkowców). Oporność krzyżowa występuje w obrębie fluorochinolonów, natomiast nie obserwuje się jej z antybiotykami innych klas.
bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteria koagulazo-ujemna, działanie przeciwbakteryjne, enzym bakteryjny, fluorochinolon, gyraza DNA, legionella, minimalne stężenie hamujące, moraksella, MRSA, MSSA, mutacja miejsca docelowego, mykoplazma, ofloksacyna, operacja zaćmy, oporność krzyżowa, oporność nabyta, oporność plazmidowa, oporność wielolekowa, oporność wrodzona, pałeczka hemofilna, pałeczka ropy błękitnej, patogen atypowy, pneumokok, pole pod krzywą, pompa efflux, przekrwienie spojówkowe, S-enancjomer, spektrum przeciwbakteryjne, stan zapalny, stężenie w surowicy, topoizomeraza IV, topoizomeraza typu II, wartość graniczna MIC, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zapalenie komory przedniej, zapalenie wnętrza gałki ocznej, zmniejszona przepuszczalność - Leksykon chorób i schorzeń
Przewlekły zespół kompartmentowy wywołany wysiłkiem – Rokowania, prognozy i postęp choroby
Przewlekły zespół ciasnoty przedziałów powięziowych (CECS) kończyn dolnych charakteryzuje się bólem wysiłkowym, obrzękiem mięśni i upośledzeniem funkcji mięśniowych, najczęściej w obrębie podudzia. Leczenie chirurgiczne (fasciotomia) jest wskazane u pacjentów z nieskutecznym leczeniem zachowawczym i wykazuje skuteczność w 60-96% przypadków, z lepszymi wynikami u pacjentów z izolowanym zajęciem przedziału przedniego i/lub bocznego. Kluczowymi czynnikami prognostycznymi poprawy po fasciotomii są: pole pod krzywą (AUC) śródwysiłkowego ciśnienia wewnątrzprzedziałowego ≥ 22 000 mm Hgs² (r = 0,76; P = 0,0002), historia bólu (r = 0,61; P = 0,005) oraz czas trwania objawów (r = 0,60; P = 0,006). Wyniki leczenia są gorsze u personelu wojskowego, gdzie powrót do pełnej sprawności osiąga mniej niż 45%, a nawet 22%. Opóźnienie w skierowaniu na operację powyżej 12 miesięcy jest istotnym predyktorem niekorzystnych rezultatów.
badanie prospektywne, ciśnienie wewnątrzmięśniowe, ciśnienie wewnątrzprzedziałowe, fasciotomia, iloraz szans, leczenie chirurgiczne, leczenie zachowawcze, model prognostyczny, obrzęk mięśni, pole pod krzywą, przedział boczny, przedział przedni, przewlekły zespół ciasnoty przedziałów powięziowych, skala VAS, support vector machine, uczenie maszynowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Ranbaxy 7,5 mg
Lenalidomid występuje jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) (56%) i R(+) (44%), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (Tmax 0,5-2 h) oraz proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC do dawki. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (23-29%) i jest eliminowany głównie przez nerki (90% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3-5 godzin u zdrowych osób i pacjentów z MM, MDS lub MCL. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych obniża AUC o 20% i Cmax o 50%, jednak w badaniach klinicznych lenalidomid podawano niezależnie od posiłków. Metabolizm lenalidomidu jest minimalny, nie jest substratem ani inhibitorem enzymów CYP450 ani transporterów leków, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
asymetryczny atom węgla, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, choroba nerek w fazie końcowej, cytochrom P450, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens lenalidomidu, klirens nerkowy, masa ciała, mieszanina racemiczna, nerka, okres półtrwania, pole pod krzywą, sperma ludzka, szpiczak mnogi, szybkie wchłanianie, wchłanianie lenalidomidu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Willfact 500 j.m. 500 j.m./5 ml
Willfact, zawierający ludzki czynnik von Willebranda (vWF), dostępny w dawkach 500, 1000 i 2000 j.m., po rekonstytucji zawiera około 100 j.m./ml vWF. Farmakokinetyka u dorosłych pacjentów z chorobą von Willebranda typu 3 wykazuje średnią AUC0-∞ na poziomie 3444 j.m.×godz./dl po dawce 100 j.m./kg mc., odzysk 2,1 [j.m./dl]/[j.m./kg mc.], okres półtrwania 8–14 godzin (średnio 12 godz.), klirens 3,0 ml/godz./kg oraz Cmax osiągane w 30–60 minut po podaniu. Po podaniu Willfact obserwuje się stopniowy wzrost stężenia FVIII o 6% (j.m./dl) na godzinę, z normalizacją po 6–12 godzinach i utrzymaniem podwyższonego poziomu FVIII przez 2–3 dni, co jest istotne w planowaniu terapii hemostatycznej.
choroba von Willebranda, ciężka choroba von Willebranda, czynnik krzepnięcia VIII, czynnik VIII, czynnik von Willebranda, jaskra, klirens leku, kofaktor rystocetyny, metoda chromogenna, odzysk leku, okres półtrwania, pole pod krzywą, przyrostowy odzysk, średni czas przebywania leku, stężenie czynnika VIII, stężenie maksymalne, współczynnik odzysku, wstrzyknięcie preparatu, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 18 000 j.m. a.Xa/0,72 ml
Dalteparyna sodowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu podskórnym (87 ± 6%) i nieliniową farmakokinetyką, gdzie wzrost dawki z 2 500 do 10 000 j.m. skutkuje zwiększeniem AUC aktywności anty-Xa o około 33%. Objętość dystrybucji wynosi 40-60 ml/kg, co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek. Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym wydłuża się do 3-5 godzin z powodu opóźnionego wchłaniania. Klirens dalteparyny u zdrowych ochotników wynosi od 15,6 do 24,6 ml/h/kg w zależności od dawki, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wskazuje na ryzyko kumulacji leku i konieczność modyfikacji dawkowania w tej grupie.
aktywność anty-Xa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna dalteparyny, dysfagia, farmakokinetyka dalteparyny, faza eliminacji, heparyna drobnocząsteczkowa, jednostka anty-Xa, klirens anty-Xa, końcowy okres półtrwania, model jednokompartmentowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania leku, okres półtrwania w fazie dystrybucji, pacjent hemodializowany, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą, populacja pediatryczna, przestrzeń naczyniowa, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betafact 1000 IU 1000 j.m./fiolkę
Farmakokinetyka leku BETAFACT, zawierającego ludzki czynnik krzepnięcia IX, została oceniona u 11 pacjentów z hemofilią B powyżej 12. roku życia po dożylnym podaniu dawki 60 j.m./kg. Maksymalne stężenie czynnika IX w osoczu osiągane jest w ciągu 15-30 minut (Tmax). Średni przyrostowy stopień poprawy wynosi 1,08 ± 0,21 j.m./dl na j.m./kg masy ciała, a pole pod krzywą (AUC₀→∞) to 1888 ± 387 j.m.h/dl. Lek charakteryzuje się średnim czasem pozostawania w organizmie (MRT) 44,2 ± 4,9 h oraz końcowym okresem półtrwania (T₁/₂) 33 ± 4 h. Klirens osoczowy wynosi 3,3 ± 0,5 ml/h/kg, co jest istotne przy planowaniu dawkowania i monitorowaniu terapii.
badanie farmakokinetyczne, BETAFACT, bolus dożylny, czynnik krzepnięcia IX, farmakokinetyka, hemofilia B, jednostopniowy test krzepnięcia, klirens osoczowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, populacja pediatryczna, przyrostowy stopień poprawy, średni czas pozostawania leku, stężenie czynnika IX, Tmax - Leksykon leków
Interakcje leku – Linezolid Polpharma 600 mg
Linezolid, będący odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO), wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do poważnych powikłań klinicznych. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie linezolidu z innymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko nasilenia działania tych leków. Ponadto, współpodawanie z sympatykomimetykami takimi jak pseudoefedryna czy fenylopropanolamina może powodować znaczący wzrost ciśnienia skurczowego o 30-40 mmHg, co wymaga stopniowego dostosowywania dawek leków wazopresyjnych. Istotne jest także unikanie jednoczesnego stosowania linezolidu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, opioidy) z powodu ryzyka zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. dezorientacją, majaczeniem i hipertermią. W przypadku dekstrometorfanu istnieje potencjalne ryzyko objawów podobnych do zespołu serotoninowego, co wymaga monitorowania pacjenta.
ciśnienie tętnicze, cytochrom P450, dekstrometorfan, fenylopropanolamina, inhibitor monoaminooksydazy, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek serotoninergiczny, lek sympatykomimetyczny, lek wazopresyjny, linezolid, pole pod krzywą, pseudoefedryna, receptor dopaminergiczny, ryfampicyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, tyramina, układ CYP450, warfaryna, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Livazo 4 mg
Pitawastatyna, substancja czynna leku Livazo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax w 1 godzinę), biodostępnością 51% oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%). Metabolizm pitawastatyny jest minimalny i odbywa się głównie przez UDP-glukuronozylotransferazy (UGT1A3, UGT2B7), z niewielkim udziałem CYP2C9 i CYP2C8, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych typowych dla innych statyn. Lek jest eliminowany głównie przez wątrobę z żółcią, z połowicznym czasem eliminacji od 5,7 do 8,9 godziny i klirensem około 43,4 l/h. Obecność pokarmu obniża Cmax o 43%, ale nie wpływa na całkowitą ekspozycję (AUC). Transport do hepatocytów odbywa się aktywnie przez OATP1B1 i OATP1B3, a polimorfizmy genu SLCO1B1 mogą wpływać na zmienność farmakokinetyczną (4-krotna różnica AUC). Pitawastatyna nie jest substratem glikoproteiny p, co zmniejsza potencjał interakcji lekowych.
albumina, AUC, biodostępność, Cmax, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, czas półtrwania, dysfagia, dystrybucja leku, forma niezmieniona, glikoproteina p, hemodializa, hepatocyt, klirens, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwaśna glikoproteina alfa 1, lakton, niewydolność wątroby, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, pitawastatyna, pole pod krzywą, skala Childa-Pugha, SLCO1B1, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, UDP-glukuronozylotransferaza, uszkodzenie wątroby, zależność od dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flukofemin One 150 mg
Flukonazol, podawany doustnie w dawce 150 mg (Flukofemin One), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (0,5-1,5 h). Lek wykazuje proporcjonalność stężeń do dawki oraz długi okres półtrwania około 30 godzin u dorosłych, co umożliwia stosowanie pojedynczych dawek dobowych lub tygodniowych. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (GFR < 20 ml/min) okres półtrwania wydłuża się do 98 godzin, co wymaga redukcji dawki. Flukonazol ma niskie wiązanie z białkami osocza (11-12%) i dużą objętość dystrybucji zbliżoną do całkowitej objętości wody ustrojowej, co przekłada się na efektywną penetrację do tkanek, w tym skóry, paznokci oraz płynu mózgowo-rdzeniowego (około 80% stężenia osoczowego). Kumulacja w warstwie rogowej skóry utrzymuje się nawet po odstawieniu leku (np. 5,8 μg/g po 7 dniach od zakończenia terapii 50 mg/dobę). Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki (80% w postaci niezmienionej), a jego metabolizm jest minimalny (11% w postaci metabolitów). Lek jest inhibitorem CYP2C9, CYP3A4 oraz silnym inhibitorem CYP2C19, co ma istotne znaczenie w kontekście interakcji lekowych.
biodostępność, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, faza eliminacji, flukonazol, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, inhibitor izoenzymu, izoenzymy CYP, kandydoza błony śluzowej, kandydoza pochwy, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, warstwa rogowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ciprinol 500 mg
Ciprinol, zawierający cyprofloksacynę w dawkach 250 mg i 500 mg, jest fluorochinolonem o działaniu bakteriobójczym, który hamuje topoizomerazę II (gyrazę DNA) oraz topoizomerazę IV, kluczowe enzymy bakteryjne odpowiedzialne za replikację i naprawę DNA. Efektywność terapeutyczna leku zależy od parametrów farmakodynamicznych, takich jak stosunek Cmax/MIC oraz AUC/MIC. Oporność na cyprofloksacynę rozwija się poprzez mutacje chromosomalne w genach kodujących miejsca docelowe, zmniejszoną przepuszczalność błony komórkowej, aktywne wypompowywanie leku (efflux) oraz oporność plazmidową (geny qnr). Wartości graniczne MIC według EUCAST dla różnych patogenów wynoszą m.in.: Enterobacteriaceae spp. S ≤ 0,5 mg/l, R > 1 mg/l; Pseudomonas spp. S ≤ 0,5 mg/l, R > 1 mg/l; Neisseria gonorrhoeae S ≤ 0,03 mg/l, R > 0,06 mg/l. Wartości te są kluczowe przy interpretacji wyników badań mikrobiologicznych i doborze terapii, zwłaszcza w kontekście zmiennej geograficznie i czasowo oporności bakterii.
acinetobacter baumannii, Bacillus anthracis, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, cyprofloksacyna, działanie bakteriobójcze, Enterobacteriaceae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, fluorochinolon, gyraza DNA, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, mikrobiologia kliniczna, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, MRSA, mutacja chromosomalna, Mycoplasma hominis, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność krzyżowa, oporność plazmidowa, pole pod krzywą, pompa efflux, Pseudomonas aeruginosa, replikacja DNA, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, szczep metycylinooporny, topoizomeraza IV, topoizomeraza typu II, wąglik, wartość graniczna MIC - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Polpharma 1 mg
Entekawir wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w osoczu po 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością szacowaną na co najmniej 70%. Farmakokinetyka charakteryzuje się proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w dawkach 0,1-1 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 6-10 dniach przy dawkowaniu raz na dobę, z kumulacją około 2-krotną. W stanie stacjonarnym dla dawki 0,5 mg Cmax wynosi 4,2 ng/ml, a Cmin 0,3 ng/ml, natomiast dla dawki 1 mg odpowiednio 8,2 ng/ml i 0,5 ng/ml. Spożycie posiłków opóźnia wchłanianie o 1-1,5 godziny i zmniejsza Cmax o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jest klinicznie nieistotne u pacjentów nieleczonych analogami nukleozydów, ale może wpływać na skuteczność u pacjentów opornych na lamiwudynę. Entekawir wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji > całkowitej objętości wody w organizmie) i niskie wiązanie z białkami osocza (~13%). Metabolizm jest ograniczony, bez udziału enzymów CYP450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki z klirensem nerkowym 360-471 ml/min, wskazującym na przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Końcowy okres półtrwania wynosi 128-149 godzin, a efektywny okres półtrwania dla kumulacji to około 24 godziny.
analogi nukleozydów, biodostępność leku, biorównoważność, cyklosporyna A, dializa otrzewnowa, entekawir, enzymy CYP450, HBeAg, HBV, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, takrolimus, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe