Cmax

Cmax (maksymalne stężenie leku we krwi) to kluczowy parametr farmakokinetyczny oznaczający najwyższe stężenie substancji leczniczej osiągane w osoczu po podaniu leku. Wartość ta jest istotnym wskaźnikiem w badaniach biodostępności i biorównoważności leków.

Pomiar Cmax dostarcza cennych informacji na temat szybkości wchłaniania leku oraz intensywności jego działania. Zbyt wysokie wartości Cmax mogą wiązać się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, podczas gdy zbyt niskie mogą skutkować brakiem efektu terapeutycznego. Parametr ten jest szczególnie ważny przy ustalaniu dawkowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym.

W badaniach klinicznych Cmax analizuje się wraz z innymi parametrami farmakokinetycznymi, takimi jak AUC (pole pod krzywą stężenia leku w czasie) czy Tmax (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia). Analiza tych wartości pozwala na optymalizację schematów dawkowania oraz opracowanie form leku o modyfikowanym uwalnianiu, zapewniających stabilne stężenie substancji aktywnej w organizmie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanax 1 mg

Alprazolam, dostępny w preparacie Xanax w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg oraz 2 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 80%, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność biologiczną. Okres półtrwania (T1/2) alprazolamu u osób dorosłych wynosi średnio 12-15 godzin, natomiast u pacjentów w podeszłym wieku ulega wydłużeniu do około 16 godzin, co wymaga uwzględnienia przy ustalaniu schematu dawkowania. Alprazolam podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie oksydacyjnemu, prowadzącemu do powstania dwóch głównych metabolitów: alfa-hydroksyalprazolamu, wykazującego około 50% aktywności biologicznej leku macierzystego, oraz pochodnej benzofenonu, która jest niemal pozbawiona aktywności farmakologicznej.
alfa-hydroksyalprazolam, białko osocza, biotransformacja, Cmax, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja leku, frakcja wolna, maksymalne stężenie, metabolizm, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pochodna benzofenonu, podeszły wiek, proces oksydacyjny, T1/2, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne alprazolamu, wydalanie nerkowe, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin Bluefish 850 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Metformin Bluefish, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką absorpcji z dostępnością biologiczną na poziomie 50-60% po podaniu doustnym dawki 500 mg lub 850 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach (tmax) i nie przekracza 5 µg/ml nawet przy maksymalnych dawkach, a stężenie w stanie stacjonarnym utrzymuje się poniżej 1 µg/ml w ciągu 24-48 godzin. Obecność pokarmu obniża Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o około 35 minut, jednak zmiany te nie wymagają modyfikacji dawkowania. Metformina wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz przenika do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co wskazuje na udział filtracji kłębuszkowej i aktywnego wydzielania kanalikowego. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny, co determinuje schemat dawkowania.
ADME, AUC, Cmax, cukrzyca typu 2, dostępność biologiczna, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, narażenie układowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, półtrwanie eliminacji, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, sekrecja kanalikowa, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, T1/2, Tmax, Vd, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abilium 10 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium (10 mg i 15 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) 3-5 godzin, niezależnym od przyjmowania posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, odpowiada za około 40% pola pod krzywą (AUC) arypiprazolu w stanie stacjonarnym, co ma istotne znaczenie dla farmakodynamicznego efektu leku. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od polimorfizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów, co wpływa na indywidualizację dawkowania.
Abilium, arypiprazol, białka surowicy, biodostępność, Cmax, dealkilacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP3A4, hydroksylacja, induktor enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, powinowactwo do białek, schizofrenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Parykalcytol – Interakcje

Parykalcytol w postaci roztworu do wstrzykiwań (dawki 2 µg/ml i 5 µg/ml) wykazuje potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie z ketokonazolem, który jako niespecyficzny inhibitor enzymów cytochromu P450 może wydłużać okres półtrwania parykalcytolu z 9,8 do 17 godzin oraz podwajać jego AUC0-∞. W związku z tym zaleca się ostrożność i monitorowanie stężeń wapnia i fosforanów podczas jednoczesnego stosowania. Ponadto, istotne są interakcje farmakodynamiczne z glikozydami naparstnicy, preparatami fosforanowymi, innymi pochodnymi witaminy D, dużymi dawkami wapnia oraz tiazydowymi lekami moczopędnymi, które zwiększają ryzyko hiperkalcemii i podwyższenia iloczynu wapniowo-fosforanowego (Ca x P). Preparaty zawierające magnez i glin wymagają unikania lub ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko hipermagnezemii i toksyczności glinu na kości. Warto również uwzględnić, że roztwór do wstrzykiwań zawiera 11% etanolu, co może nasilać hepatotoksyczność alkoholu i wpływać na metabolizm wapnia i witaminy D, dlatego zaleca się ograniczenie lub abstynencję od alkoholu podczas terapii.
analog witaminy D, AUC, choroba nerek, Cmax, farmakokinetyka parykalcytolu, glikozyd naparstnicy, hepatotoksyczność, hiperkalcemia, hipermagnezemia, iloczyn wapniowo-fosforanowy, inhibitor cytochromu P450, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, metabolizm parykalcytolu, metabolizm wapnia, okres półtrwania, parykalcytol, preparat glinu, preparat wapnia, stężenie glinu we krwi, stężenie magnezu, stężenie PTH, stężenie wapnia i fosforanów, tiazydowy lek moczopędny, toksyczność glikozydów naparstnicy, toksyczność glinu, witamina D
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorette Cool Berry 1 mg/dawkę

Farmakokinetyka aerozolu do stosowania w jamie ustnej Nicorette Cool Berry została oceniona w czterech badaniach z udziałem 141 pacjentów, wykazując szybkie wchłanianie nikotyny. Maksymalne stężenie nikotyny w osoczu (Cmax) wyniosło 5,3 ng/ml i osiągnięto je po 13 minutach od podania dawki 2 mg. Wstępna ekspozycja na nikotynę, mierzona jako pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie (AUC 0-10 min), była wyższa dla aerozolu (0,48 h*ng/ml dla dawki 1 mg i 0,64 h*ng/ml dla dawki 2 mg) w porównaniu do gumy i pastylek nikotynowych w dawce 4 mg (0,33 h*ng/ml). Całkowita ekspozycja (AUC∞) dla aerozolu 2 mg wyniosła 14,0 h*ng/ml, co jest niższe niż dla gumy (23,0 h*ng/ml) i pastylek (26,7 h*ng/ml) w dawce 4 mg, wskazując na porównywalną biodostępność nikotyny.
aerozol do stosowania w jamie ustnej, badanie farmakokinetyczne, biodostępność nikotyny, butylohydroksytoluen, Cmax, ekspozycja na nikotynę, glikol propylenowy, nikotynowa terapia zastępcza, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą stężenia, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie nikotyny w osoczu, substancja pomocnicza, Tmax, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin 500 mg

Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego po podaniu doustnym w dawce 500 mg charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz szybkim przekształceniem do głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie (Cmax) kwasu acetylosalicylowego wynosi 5,4 μg/ml i jest osiągane w medianie po 30 minutach, natomiast kwasu salicylowego Cmax wynosi 25,4 μg/ml z Tmax około 2 godzin. Całkowita ekspozycja (AUC) dla kwasu acetylosalicylowego wynosi 6,2 μg×h/ml, a dla kwasu salicylowego 145 μg×h/ml. Obie substancje wykazują wysoki stopień wiązania z białkami osocza oraz szybką dystrybucję w organizmie, z możliwością przenikania kwasu salicylowego przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i laktacji.
acetylosalicylan glukuronidu, AUC, bariera łożyskowa, biotransformacja, całkowita ekspozycja, Cmax, dystrybucja leku, enzymy wątrobowe, ester glukuronidowy, eter glukuronidowy, farmakokinetyka leku, fenylosalicylan glukuronidu, hydroliza grupy acetylowej, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, sprzężenie z glicyną, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Drotapil Forte 80 mg

Chlorowodorek drotaweryny, substancja czynna leku Drotapil Forte (80 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 45-60 minut po podaniu doustnym. Substancja wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (95-98%), głównie albumin oraz alfa- i beta-globulin, co wpływa na jej biodostępność i dystrybucję. Pomimo intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, około 65% dawki dostępne jest w postaci niezmienionej w krążeniu ogólnym, co świadczy o relatywnie wysokiej biodostępności leku.
albumina, alfa-globulina, beta-globulina, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja drotaweryny, chlorowodorek drotaweryny, Cmax, Drotapil Forte, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie pozajelitowe, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, substancja czynna, T1/2, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aporoza 20 mg

Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach, z bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~134 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 w mniejszym stopniu. Główne metabolity to N-demetylowane pochodne (około 50% mniej aktywne) oraz pochodne laktonowe, nieaktywne klinicznie. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5% w postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h (CV 21,7%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, bez akumulacji po wielokrotnym podaniu.
akumulacja leku, BCRP, białko OATP1B1, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, genotyp ABCG2, genotyp SLCO1B1, hepatocyty, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzymy cytochromu, klirens osoczowy, metabolity N-demetylowane, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pochodne laktonowe, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, transportery OATP, wariant genetyczny, wiązanie z białkami, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nironovo SR 4 mg

Ropinirol, substancja czynna Nironovo SR, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) po podaniu doustnym oraz mediana Tmax wynoszącą 6-10 godzin dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stabilne i równomierne stężenie leku w osoczu. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg), co umożliwia efektywne przenikanie przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP1A2, co wymaga uwagi w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę w formie o przedłużonym uwalnianiu.
AUC, autoindukcja, bariera krew-mózg, biodostępność ropinirolu, choroba Parkinsona, Cmax, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, farmakokinetyka, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens ropinirolu, krańcowa niewydolność nerek, liniowa farmakokinetyka, lipofilność, Nironovo SR, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symformin XR 500 mg

Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Symformin XR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin dla dawki 500 mg (w porównaniu do 2,5 godziny). Cmax dla dawek 750 mg i 1000 mg wynosi odpowiednio 1193 ng/ml i 1214 ng/ml, osiągane średnio po 5 godzinach. AUC nie rośnie proporcjonalnie do dawki, a podanie dawki 2000 mg w formie XR daje ekspozycję porównywalną do 1000 mg podawanej dwukrotnie w formie natychmiastowej. Posiłek wpływa istotnie na farmakokinetykę: podanie dawki 1000 mg po posiłku zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26%, natomiast podanie na czczo zmniejsza AUC o około 30%, bez wpływu na Cmax i Tmax. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz przenika do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
AUC, biodostępność metforminy, biorównoważność, Cmax, ekspozycja na lek, farmakokinetyka dawki, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metabolizm leku, metformina chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja leku, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Symformin XR, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neurol 0,25 0,25 mg

Alprazolam, substancja czynna preparatu Neurol, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin, co przekłada się na szybki początek działania terapeutycznego. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (około 80%), co może prowadzić do interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami. Okres półtrwania alprazolamu u dorosłych wynosi 12-15 godzin, natomiast u osób starszych ulega wydłużeniu do około 16 godzin, co wymaga uwzględnienia przy ustalaniu schematów dawkowania, aby uniknąć kumulacji substancji czynnej.
alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, Cmax, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, Neurol, niewydolność nerek, okres półtrwania biologiczny, oksydacja, pochodna benzofenonu, powinowactwo do białek, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, Tmax, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cilozek 50 mg

Cylostazol, stosowany w terapii choroby naczyń obwodowych, wykazuje przewidywalną farmakokinetykę przy dawkowaniu 100 mg dwa razy na dobę, osiągając stan stacjonarny w ciągu 4 dni. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (95-98%), głównie albuminami, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Metabolizm odbywa się intensywnie w wątrobie, głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2C19 i CYP1A2, bez indukcji enzymów mikrosomalnych, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Powstają dwa główne metabolity: dehydrocylostazol (41% AUC cylostazolu, aktywność 4-7 razy wyższa niż lek macierzysty) oraz 4′-trans-hydroksycylostazol (12% AUC, aktywność około 20% cylostazolu). Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z okresem półtrwania około 10,5 godziny, a 74% dawki wydalane jest z moczem, głównie jako metabolity.
4′-trans-hydroksycylostazol, 4′-trans-hydroksymetabolit, albumina, AUC, biodostępność leku, choroba naczyń obwodowych, Cmax, cylostazol, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dehydrocylostazol, dehydrometabolit, działanie przeciwagregacyjne, enzymy mikrosomalne, farmakokinetyka, farmakokinetyka nieliniowa, indukcja enzymów wątrobowych, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betaxolol PMCS 20 mg

Betaksolol chlorowodorek jest selektywnym antagonistą receptorów beta-adrenergicznych, charakteryzującym się wysoką biodostępnością około 85% po podaniu doustnym dawki 20 mg. Lek wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2-4 godzin i wynoszącym 30-60 ng/ml. Betaksolol wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 6 l/kg, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm wątrobowy obejmuje 85-90% podanej dawki, prowadząc do powstania jednego aktywnego metabolitu o sile działania około połowy leku macierzystego. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 10-15% dawki w postaci niezmienionej.
betaksolol chlorowodorek, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, dializoterapia, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, faza eliminacji z osocza, hydroksylowanie alifatyczne, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, receptor beta-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Medreg 20 mg

Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg na czczo jest niższa (66%), ale wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawek 15 mg i 20 mg z jedzeniem. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 15 mg na dobę, a zmienność osobnicza wynosi 30-40%. Rywaroksaban silnie wiąże się z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l u dorosłych, u dzieci zależną od masy ciała). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki (w tym 1/3 w postaci niezmienionej) i połowie z kałem. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 5-9 godzin (u osób starszych 11-13 godzin), a klirens około 10 l/h. U dzieci klirens i Vss są zależne od masy ciała, a okres półtrwania skraca się wraz z wiekiem (od 1,6 h u niemowląt do 4,2 h u młodzieży).
AUC, BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zgłębnik żołądkowy, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax SR 750 750 mg

Metformina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Metformax SR) charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Po jednorazowym podaniu 2000 mg Metformax SR, AUC jest zbliżone do podawania 2×1000 mg formy natychmiastowej. Cmax dla dawki 1500 mg wynosi średnio 1193 ng/ml, a dla 1000 mg – 1214 ng/ml, z Tmax około 5 godzin (zakres 4-12 h). Wchłanianie jest istotnie modyfikowane przez przyjęcie leku na czczo (zmniejszenie AUC o 30%), natomiast po posiłku obserwuje się wzrost AUC o 77%, Cmax o 26% oraz wydłużenie Tmax o około 1 godzinę. Nie stwierdzono kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 litrów.
AUC, biorównoważność, Cmax, dystrybucja leku, eliminacja leku, erytrocyty, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinki czerwone, metabolizm leku, metformina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anagrelide Accord 0,5 mg

Anagrelid, podawany doustnie w dawkach 0,5 mg i 1 mg jako chlorowodorek jednowodny, charakteryzuje się wysokim wchłanianiem (≥70%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Pokarm zmniejsza Cmax anagrelidu o 14%, ale zwiększa całkowitą ekspozycję (AUC) o 20%, natomiast dla aktywnego metabolitu 3-hydroksyanagrelidu pokarm obniża Cmax o 29% bez wpływu na AUC. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, zależnie od enzymu CYP1A2, przekształcając anagrelid do aktywnego 3-hydroksyanagrelidu, a następnie do nieaktywnego metabolitu 2-amino-5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazoliny. Interakcje z induktorem CYP1A2, omeprazolem (40 mg/dobę), powodują istotne zmniejszenie AUC i Cmax zarówno anagrelidu (AUC(0-∞) o 27%, Cmax o 36%), jak i 3-hydroksyanagrelidu (AUC(0-∞) o 13%, Cmax o 18%). Okres półtrwania anagrelidu wynosi około 1,3 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 1% leku wydalanego niezmienionego z moczem. Farmakokinetyka anagrelidu jest liniowa w zakresie dawek 0,5–2 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, aktywny metabolit, anagrelid, AUC, autoindukcja eliminacji, biotransformacja, chlorowodorek jednowodny, Cmax, CYP1A2, długotrwałe stosowanie, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, farmakokinetyka anagrelidu, induktor enzymu, interakcja enzymatyczna, kapsułka twarda, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyki, metabolit anagrelidu, nadpłytkowość samoistna, nieaktywny metabolit, okres półtrwania w osoczu, omeprazol, pole pod krzywą stężenia, stężenie leku w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asikreba 50 mg

Sunitynib wykazuje stabilny i przewidywalny profil farmakokinetyczny zarówno u zdrowych ochotników, jak i pacjentów z guzami litymi, z liniową zależnością dawka-AUC oraz dawka-Cmax w zakresie 25–100 mg. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po 6–12 godzinach, a stan równowagi farmakokinetycznej uzyskuje się po 10–14 dniach, przy łącznym stężeniu sunitynibu i jego aktywnego metabolitu w zakresie 62,9–101 ng/ml. Sunitynib i jego metabolit wykazują wysoki stopień wiązania z białkami osocza (odpowiednio 95% i 90%) oraz dużą objętość dystrybucji (Vd = 2230 l), co umożliwia skuteczną penetrację do tkanek nowotworowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów tego enzymu. Okres półtrwania sunitynibu wynosi 40–60 godzin, a jego metabolitu 80–110 godzin, co pozwala na stosowanie wygodnych schematów dawkowania. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu z moczem (16%).
AUC, białko oporności raka piersi, Cmax, CYP3A4, dezetylosunitynib, dostępność biologiczna, fosforylacja receptorów, GIST, guz lity, interakcje metaboliczne, klirens całkowity, klirens pozorny, maksymalna tolerowana dawka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia ciała, schyłkowa niewydolność nerek, skala ECOG, stan równowagi farmakokinetycznej, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pabi-Dexamethason 20 mg

Preparat PABI-DEXAMETHASON zawiera 20 mg deksametazonu w formie tabletek o dobrej biodostępności po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest między 1 a 2 godziną po podaniu, z istotną zmiennością międzyosobniczą. Deksametazon wiąże się z białkami osocza w około 77%, głównie z albuminą, a stopień wiązania pozostaje stabilny niezależnie od stężenia steroidów endogennych. Lek charakteryzuje się szybkim transportem do tkanek, przenika przez barierę łożyskową oraz w niewielkim stopniu do mleka matki. Okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 3,6 ± 0,9 godziny, co jest kluczowe dla ustalenia schematu dawkowania.
albumina, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, deksametazon, deksametazon doustny, dystrybucja leku, działanie niepożądane, eliminacja leku, glikokortykosteroid endogenny, kortykosteroid, kortyzol, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, stężenie w osoczu, T1/2, upośledzenie funkcji nerek, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlonor 10 mg

Amlodypina, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%) oraz długim okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach od podania doustnego, a lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (21 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%). Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, a około 10% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej, natomiast 60% metabolitów również drogą nerkową. Biodostępność nie jest modyfikowana przez posiłki, co pozwala na elastyczne stosowanie leku niezależnie od przyjmowania pokarmu.
amlodypina, amlodypiny bezylan, AUC, biodostępność amlodypiny, biotransformacja metabolitów, Cmax, działanie niepożądane, farmakokinetyka amlodypiny, hipoalbuminemia, klirens amlodypiny, klirens doustny, nadciśnienie tętnicze, narażenie na lek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, stężenie substancji czynnej w surowicy, surowica, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vanatex 160 mg

Vanatex, zawierający walsartan w dawkach 80 mg i 160 mg, jest silnym antagonistą receptora angiotensyny II stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz po zawale mięśnia sercowego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiąga się w ciągu 2-4 godzin, a biodostępność wynosi 23%. Pokarm zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność leku, co pozwala na podawanie go z posiłkiem lub na czczo. Walsartan charakteryzuje się niewielką objętością dystrybucji (~17 l), wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz niskim stopniem metabolizmu (~20%), z farmakologicznie nieaktywnym hydroksymetabolitem. Eliminacja przebiega głównie z żółcią (~83% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (~13% dawki), a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9 godzin. U pacjentów z niewydolnością serca farmakokinetyka jest zbliżona do zdrowych, z umiarkowaną kumulacją (współczynnik ~1,7) i klirensem po podaniu doustnym około 4,5 l/h.
antagonista receptora angiotensyny II, AUC, bazofilia, biodostępność, Cmax, dojrzewanie nerek, ekspozycja ogólnoustrojowa, hemodynamika nerek, hydroksymetabolit, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry czerwonokrwinkowe, przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, rozrost kanalików nerkowych, walsartan, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linorion 2,5 mg

Lenalidomid, występujący w postaci racemicznej (S(-) 56%, R(+) 44%), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając Cmax w 0,5-2 godziny. Farmakokinetyka leku jest liniowa względem dawki, bez istotnej kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Biodostępność lenalidomidu zmniejsza się o około 20% (AUC) i 50% (Cmax) przy jednoczesnym spożyciu posiłku wysokotłuszczowego, jednak w praktyce klinicznej lek może być podawany niezależnie od posiłku. Lenalidomid wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (23-29%) i nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (90% w moczu, z czego 82% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3-5 godzin, zależnym od czynności nerek. Klirens nerkowy przekracza filtrację kłębuszkową, wskazując na aktywny transport wydalania.
białko oporności raka piersi, bilirubina całkowita, biodostępność leku, Cmax, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroksy-lenalidomid, izoenzym CYP1A2, klirens kreatyniny, klirens lenalidomidu, klirens nerkowy, łagodna niewydolność wątroby, lenalidomid, Linorion, N-acetylo-lenalidomid, niewydolność nerek, okres półtrwania, polipeptyd transportujący aniony organiczne, stężenie w osoczu, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit ODT 15 mg

Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aribit ODT, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 87% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%), głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u metabolizerów szybkich oraz 146 godzin u metabolizerów wolnych. Klirens całkowity leku wynosi 0,7 ml/min/kg i ma charakter głównie wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem, a około 18% z kałem.
albuminy osocza, arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biotransformacja leku, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dysfunkcja wątroby, enzym CYP3A4, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzym CYP2D6, klasyfikacja Child-Pugh, klirens arypiprazolu, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hascosept smak miętowy 3 mg

Benzydamina chlorowodorek w postaci pastylek twardych o dawce 3 mg wykazuje bardzo dobrą zdolność przenikania przez błony śluzowe, co umożliwia skuteczne działanie miejscowe i wysoką biodostępność w obrębie tkanek objętych procesem zapalnym. Po podaniu pastylki maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 37,8 ng/ml i osiągane jest po 2 godzinach, natomiast pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi 367 ng/ml × h. Pomimo wykrywalnego stężenia w osoczu, wartości te są zbyt niskie, aby wywołać ogólnoustrojowy efekt farmakologiczny, co potwierdza lokalny charakter działania leku.
AUC, bariera śluzówkowa, benzydamina, benzydaminy chlorowodorek, biodostępność miejscowa, biotransformacja, Cmax, działanie terapeutyczne, efekt farmakologiczny, nieaktywny metabolit, parametr farmakokinetyczny, penetracja leku, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, proces zapalny, reakcja sprzęgania, stężenie substancji czynnej w osoczu, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arlevert 20 mg + 40 mg

Arlevert, zawierający 20 mg cynaryzyny i 40 mg dimenhydraminy, wykazuje szybkie wchłanianie obu substancji czynnych z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin po podaniu doustnym. Okres półtrwania (t½) cynaryzyny i difenhydraminy wynosi 4-5 godzin, co pozostaje niezmienne niezależnie od formy podania (pojedynczo lub łącznie). Metabolizm cynaryzyny odbywa się głównie przez hydroksylację pierścieniową (częściowo zależną od CYP2D6) oraz N-dealkilację, natomiast dimenhydramina ulega sekwencyjnej N-demetylacji z udziałem enzymów cytochromu P450, w tym CYP2D6. Obie substancje podlegają intensywnym przemianom wątrobowym, co ma kluczowe znaczenie dla ich farmakokinetyki i potencjalnych interakcji lekowych.
Arlevert, Cmax, cynaryzyna, CYP2D6, cytochrom P450, difenhydramina, dimenhydramina, farmakokinetyka, hydroksylacja pierścieniowa, kwas difenylometoksyoctowy, kwas glukuronowy, mikrosomy, N-dealkilacja, N-demetylacja, okres półtrwania, stężenie w osoczu, T½, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Milukante 5 mg

Montelukast, substancja czynna leku Milukante, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg oraz 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg. Biodostępność wynosi odpowiednio 73% na czczo i 63% po posiłku dla formy 5 mg oraz 64% dla formy 10 mg, przy czym posiłek nie wpływa na farmakokinetykę tabletek powlekanych. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym na poziomie 8-11 litrów. Metabolizm leku odbywa się głównie przez cytochrom P450 2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity są niewykrywalne w osoczu, co wskazuje na ich ograniczone znaczenie terapeutyczne. Klirens osoczowy wynosi średnio 45 ml/min, a eliminacja zachodzi głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).
badania kliniczne, bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, cytochrom P450 2C8, farmakokinetyka, inhibitor CYP 3A4, interakcje farmakokinetyczne, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przemiany metaboliczne, przyjmowanie posiłków, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, tabletki do rozgryzania, teofilina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Detritin 4000 IU

Detritin w dawce 40 mg cholekalcyferolu (4000 IU witaminy D3) wykazuje farmakokinetykę typową dla witaminy D3, rozpuszczalnej w tłuszczach. Wchłanianie zachodzi w jelicie cienkim z udziałem kwasów żółciowych i miceli, a transport w krwi odbywa się głównie w formie chylomikronów oraz w związku z białkiem wiążącym witaminę D (DBP). Dystrybucja obejmuje głównie wątrobę, gdzie zachodzi pierwsza hydroksylacja do 25-hydroksywitaminy D3 (kalcydiolu), oraz tkankę tłuszczową, która pełni funkcję magazynu. Metabolizm witaminy D3 jest dwuetapowy: w wątrobie powstaje 25(OH)D3, a w nerkach aktywna forma 1,25(OH)2D3 (kalcytriol). Po podaniu pojedynczej dawki maksymalne stężenie 25(OH)D3 osiągane jest po około 7 dniach, a jego okres półtrwania wynosi około 50 dni, co wskazuje na długotrwały efekt terapeutyczny i potencjalną kumulację metabolitów przy stosowaniu wysokich dawek.
25-dwuhydroksywitamina D3, 25-hydroksycholekalcyferol, 25-hydroksywitamina D3, białko wiążące witaminę D, biodostępność, cholekalcyferol, chylomikron, Cmax, glukuronidacja, hydroksylacja, jelito cienkie, kalcydiol, kalcytriol, kwas żółciowy, micele, okres półtrwania, T1/2, układ chłonny, witamina D3
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Grenalvon 0,5 mg

Anagrelid, substancja czynna leku Grenalvon, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥70%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu obniża Cmax anagrelidu o 14%, jednocześnie zwiększając AUC o 20%, natomiast dla aktywnego metabolitu 3-hydroksyanagrelidu Cmax zmniejsza się o 29% bez wpływu na AUC. Metabolizm anagrelidu odbywa się głównie przez enzym CYP1A2, prowadząc do powstania 3-hydroksyanagrelidu, a następnie nieaktywnego metabolitu 2-amino-5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazoliny. Indukcja CYP1A2 przez omeprazol (40 mg/dobę) powoduje istotne zmniejszenie AUC i Cmax anagrelidu odpowiednio o 27% i 36%, a także redukcję parametrów farmakokinetycznych metabolitu o 13-18%. Okres półtrwania anagrelidu wynosi około 1,3 godziny, a eliminacja z moczem dotyczy <1% niezmienionego leku oraz 18-35% metabolitu 2-amino-5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazoliny, bez obserwacji autoindukcji metabolizmu.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, anagrelid, AUC, Cmax, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP1A2, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, induktor CYP1A2, metabolizm leku, nadpłytkowość samoistna, okres półtrwania, omeprazol, osocze krwi, substancja czynna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torvacard 80 mg

Atorwastatyna, substancja czynna leku Torvacard 80 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 1-2 godziny. Biodostępność doustna tabletek powlekanych wynosi 95-99%, jednak całkowita biodostępność ogólnoustrojowa jest niska (~12%) z powodu efektu pierwszego przejścia i usuwania leku w przewodzie pokarmowym. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 381 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (≥98%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast aktywność farmakologiczna utrzymuje się 20-30 godzin dzięki metabolitom. Lek jest substratem transporterów OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, co wpływa na jego farmakokinetykę i eliminację żółciową.
atorwastatyna, AUC, beta-oksydacja, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450 3A4, działanie hipolipemizujące, efekt pierwszego przejścia, genotyp, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens atorwastatyny, klirens żółciowy, metabolity hydroksylowe, metabolizm wątrobowy, OATP1B1, OATP1B3, polimorfizm SLOC1B1, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, skala Tannera, uszkodzenie wątroby poalkoholowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivastigmin Orion 1,5 mg

Rywastygmina, substancja czynna Rivastigmin Orion, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu doustnym. Bezwzględna biodostępność wynosi około 36%±13% dla dawki 3 mg, z efektem zwiększenia biodostępności o 1,5 raza przewyższającym proporcjonalne zwiększenie dawki. Podanie z pokarmem opóźnia tmax o 90 minut, obniża Cmax, ale zwiększa całkowitą ekspozycję (AUC) o około 30%. Rywastygmina wiąże się z białkami osocza w około 40%, ma objętość dystrybucji 1,8–2,7 l/kg i łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co jest kluczowe dla jej działania w chorobie Alzheimera. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę cholinoesterazy, z krótkim okresem półtrwania około 1 godziny, a udział cytochromu P450 jest minimalny, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
acetylocholinoesteraza, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, Cmax, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, metabolizm leku, Rivastigmin, rywastygmina, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom Zatoki 200 mg + 30 mg

Ibuprom Zatoki, zawierający 200 mg ibuprofenu i 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem obu substancji z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1,5-2 godzin. Ibuprofen, o biodostępności 71% (forma racemiczna), wykazuje okres półtrwania około 2 godzin, a jego aktywną formą jest S(+) enancjomer, podczas gdy R(-) działa jako prolek z konwersją około 60%. Pseudoefedryna ma dłuższy okres półtrwania wynoszący 9-16 godzin, który może wydłużyć się do 50 godzin przy alkalizacji moczu, co jest istotne klinicznie przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na pH moczu. Początek działania terapeutycznego preparatu obserwuje się już po 15-30 minutach, a skuteczność utrzymuje się przez 4-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
aktywny metabolit, alkalizacja moczu, biodostępność ibuprofenu, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, Cmax, deksibuprofen, dystrybucja leku, działanie sympatykomimetyczne, enancjomer ibuprofenu, Ibuprom Zatoki, interakcje farmakokinetyczne, metabolizm leku, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pH moczu, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, pochodne kwasu propionowego, profil farmakokinetyczny, prolek, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Toptelmi 40 mg

Telmisartan, substancja czynna produktu Toptelmi (dawki 40 mg i 80 mg), charakteryzuje się średnią bezwzględną biodostępnością około 50%, która u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wzrasta do niemal 100%. Wchłanianie leku jest szybkie, jednak obecność pokarmu zmniejsza AUC0-∞ o 6% przy dawce 40 mg i o 19% przy dawce 160 mg, choć stężenia w osoczu w ciągu pierwszych 3 godzin pozostają porównywalne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub z posiłkiem. Telmisartan wykazuje nieliniową farmakokinetykę, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminą i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 litrów, co wskazuje na znaczną dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, tworząc nieaktywny metabolit, bez istotnego udziału układu cytochromu P450.
alfa-1-glikoproteina kwaśna, AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P450, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor angiotensyny II, różnice międzypłciowe, stan stacjonarny, stężenie telmisartanu, szybkie wchłanianie, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorette Fruit 2 mg

Farmakokinetyka nikotyny z leku Nicorette Fruit 2 mg, tabletek do ssania, charakteryzuje się całkowitym rozpuszczeniem tabletki w jamie ustnej w czasie 16-19 minut, co umożliwia uwolnienie pełnej dawki nikotyny. Wchłanianie odbywa się przez błonę śluzową policzków oraz po połknięciu rozpuszczonej substancji. Maksymalne stężenie nikotyny w osoczu (Cmax) po pojedynczej dawce wynosi około 5 ng/ml. Nieprawidłowa technika stosowania, jak rozgryzienie tabletki lub jej przedwczesne połknięcie, prowadzi do zmniejszonego i opóźnionego wchłaniania. Nikotyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (2,5 l/kg) i niski stopień wiązania z białkami osocza (4,9%-20%), co umożliwia szeroką dystrybucję do tkanek, zwłaszcza do mózgu, żołądka, nerek i wątroby, gdzie zachodzą kluczowe procesy farmakodynamiczne i metaboliczne.
absorpcja, biotransformacja nikotyny, błona śluzowa policzka, Cmax, klirens całkowity, klirens pozanerkowy, kotynina, kwas glukuronowy, N’-tlenek nikotyny, nikotyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, reabsorpcja w kanalikach nerkowych, stężenie nikotyny w osoczu, tabletka do ssania, trans-3′-hydroksykotynina, wątroba, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Sandoz 140 mg

Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-3 godzin. Ekspozycja na lek (AUCτ) rośnie niemal liniowo w zakresie dawek 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Obecność pokarmu wpływa na farmakokinetykę, zwiększając AUC o 14-21% w zależności od rodzaju posiłku, jednak zmienność ekspozycji jest mniejsza przy podawaniu z posiłkiem wysokotłuszczowym (CV=32%) niż na czczo (CV=47%). Dazatynib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (średnio 2505 l, CV=93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4, a okres półtrwania wynosi 5-6 godzin, z klirensem pozornym 363,8 l/h (CV=81,3%). Eliminacja następuje głównie z kałem (85% radioaktywności), z minimalnym wydalaniem nerkowym (4%).
białko osocza, biodostępność, chromosom Philadelphia, Cmax, CYP3A4, dazatynib, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka dazatynibu, farmakokinetyka populacyjna, interakcja lekowa, klirens, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, przewlekła białaczka szpikowa, wchłanianie dazatynibu, współczynnik zmienności, wydalanie leku, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Submena 800 mcg

Fentanyl, substancja czynna w tabletkach podjęzykowych Submena, charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez błony śluzowe jamy ustnej, z biodostępnością bezwzględną wynoszącą 54%. Po podaniu dawek od 100 do 800 μg, maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wahają się od 0,2 do 1,3 ng/ml, osiągając Tmax w zakresie 22,5 do 240 minut. Fentanyl wiąże się w 80-85% z białkami osocza, głównie α1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji wynosi 3-6 l/kg, co wskazuje na znaczną penetrację tkanek. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, z klirensem osoczowym około 0,5 l/h/kg. Eliminacja przebiega dwufazowo, z głównym okresem półtrwania około 7 godzin (zakres 3-12,5 h) i końcowym około 20 godzin (zakres 11,5-25 h).
absorpcja przez błony śluzowe, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, Cmax, dwufazowy proces eliminacji, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, fentanyl, klirens osoczowy, końcowy okres półtrwania, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie fentanylu w osoczu, stężenie maksymalne, tabletka podjęzykowa, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości lipofilne, α1-glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cabazitaxel Medical Valley 60 mg

Kabazytaksel wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-30 mg/m² podawanych dożylnie w schematach cotygodniowych lub co 3 tygodnie u pacjentów z zaawansowanymi nowotworami litymi, rakiem piersi i gruczołu krokowego z przerzutami. Po 1-godzinnej infuzji dawki 25 mg/m² u chorych na raka prostaty, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosiło 226 ng/ml (CV 107%), a pole pod krzywą stężenia (AUC) 991 ng·h/ml (CV 34%), osiągane na koniec infuzji (tmax). Kabazytaksel wiąże się z białkami osocza w 89-92%, głównie z albuminami (82%) i lipoproteinami HDL (87,9%), LDL (69,8%) oraz VLDL (55,8%), bez wysycenia do stężenia 50 000 ng/ml. Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vss 4870 l, tj. 2640 l/m²) oraz wysokim klirensem osoczowym 48,5 l/h (26,4 l/h/m²), a okres półtrwania eliminacji wynosi około 95 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (>95%) przez CYP3A (80-90%), z obecnością 7 metabolitów, w tym 3 aktywnych, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (76% dawki), natomiast wydalanie nerkowe jest minimalne (<4%, w tym 2,3% niezmienionego leku).
albumina ludzka, AUC, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, białko surowicy, bilirubina całkowita, ciężkie zaburzenie, Cmax, CYP3A, dystrybucja leku, farmakokinetyka, infuzja dożylna, kabazytaksel, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, łagodne zaburzenie, lipoproteina, metabolit, metabolizm wątrobowy, nowotwór lity, O-demetylacja, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, organiczny transporter kationów, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rak gruczołu krokowego z przerzutami, rak piersi z przerzutami, umiarkowane zaburzenie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gerocilan 20 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Gerocilan w dawce 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została precyzyjnie określona, a wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez posiłki ani porę podania. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 63 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (94%), które nie ulega zmianie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Klirens u zdrowych osób wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania jest długi – 17,5 godziny. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
AUC, białka osocza, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cukrzyca, dostępność biologiczna, dyspnea, ekspozycja, fosfodiesteraza typu 5, Gerocilan, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, łagodne zaburzenie, nieaktywny metabolit, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tadalafil, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dulsevia 30 mg

Duloksetyna, substancja czynna produktu Dulsevia (dostępna w kapsułkach dojelitowych 30 mg i 60 mg), wykazuje złożoną farmakokinetykę z dużą zmiennością osobniczą (50-60%), zależną od płci, wieku, palenia tytoniu oraz aktywności enzymu CYP2D6. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po około 6 godzinach, z biodostępnością wynoszącą średnio 50% (zakres 32-80%). Spożycie pokarmu wydłuża czas do Cmax do 10 godzin i nieznacznie zmniejsza wchłanianie o około 11%, bez istotnego wpływu klinicznego. Duloksetyna wiąże się silnie z białkami osocza (~96%), a jej metabolizm zachodzi głównie przez CYP2D6 i CYP1A2, prowadząc do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów wydalanych przez nerki. Okres półtrwania wynosi średnio 12 godzin (zakres 8-17 h), a klirens osoczowy po podaniu doustnym waha się od 33 do 261 l/h (średnio 101 l/h). U kobiet klirens jest około 50% mniejszy niż u mężczyzn, jednak różnice te nie wymagają modyfikacji dawkowania.
4-hydroksyduloksetyna, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, białka osocza, biodostępność duloksetyny, Cmax, cytochrom P450, dializa, duloksetyna, duże zaburzenia depresyjne, enzym CYP2D6, ESRD, farmakokinetyka duloksetyny, kapsułki dojelitowe, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, okres półtrwania, pozorny klirens osoczowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Tadalafil – Właściwości farmakokinetyczne

Tadalafil wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego farmakokinetyka cechuje się brakiem wpływu pokarmu oraz pory podania na szybkość i stopień wchłaniania, co umożliwia elastyczne dawkowanie niezależnie od posiłków i pory dnia. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% leku wiąże się z białkami osocza, co pozostaje niezmienione przy niewydolności nerek. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Klirens wynosi średnio 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 godziny, co zapewnia długotrwały efekt terapeutyczny. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61%) i mocz (36%), co ma znaczenie przy doborze dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a profil u pacjentów z zaburzeniami erekcji jest zbliżony do zdrowych osób.
AUC, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna tadalafilu, dysfagia, farmakokinetyka tadalafilu, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, metabolit nieaktywny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceclor MR 750 mg

Farmakokinetyka cefakloru w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu Ceclor MR charakteryzuje się dawko-zależnym maksymalnym stężeniem we krwi (Cmax) wynoszącym odpowiednio 4 μg/ml dla dawki 375 mg, 8 μg/ml dla 500 mg oraz 11 μg/ml dla 750 mg, osiąganym po 2,5-3 godzinach (Tmax). Opóźniony Tmax jest typowy dla formulacji o modyfikowanym uwalnianiu. Eliminacja leku przebiega szybko, z okresem półtrwania około 1 godziny, niezależnie od postaci farmaceutycznej. Cefaklor nie ulega metabolizmowi, co sugeruje wydalanie w formie niezmienionej, typowe dla antybiotyków beta-laktamowych. Stosowanie leku dwa razy na dobę nie prowadzi do kumulacji substancji czynnej, co jest istotne dla bezpieczeństwa terapii długoterminowej.
antybiotyk beta-laktamowy, AUC, Cmax, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja leku, farmakokinetyka cefakloru, kumulacja leku, kumulacja substancji czynnej, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie substancji, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax
Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Krka 10 mg

Rozuwastatyna, będąca substratem dla wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną powoduje 7,1-krotny wzrost AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do takiego połączenia. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC rozuwastatyny 3,1-krotnie, wymagając modyfikacji dawki. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a leczenie skojarzone fibratami w dawkach 30/40 mg jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko miopatii. Inne istotne interakcje obejmują wzrost AUC rozuwastatyny o 1,2 do 7,4 razy przy jednoczesnym stosowaniu różnych inhibitorów białek transportujących i proteaz, co wymaga dostosowania dawki rozuwastatyny, zwykle rozpoczynając od 5 mg/dobę przy spodziewanym dwukrotnym lub większym wzroście ekspozycji.
antagonista witaminy K, AUC, Cmax, cyklosporyna, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, enzymy wątrobowe, etynyloestradiol, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, INR, kinaza fosfokreatynowa, kumaryna, kwas fusydowy, lek zobojętniający, miopatia, parametry wątrobowe, rabdomioliza, rytonawir, substancja aktywna, transporter BCRP, transporter OATP1B1, uszkodzenie wątroby, wodorotlenek glinu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Noctis 12,5 mg

Doksylamina w postaci wodorobursztynianu, stosowana w dawce 12,5 mg w preparacie Noctis, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach, co jest istotne dla jej zastosowania jako leku nasennego. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~24%), co umożliwia znaczną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji 2,5 L/kg). Okres półtrwania wynosi 10-13 godzin u młodych dorosłych, a u osób starszych wydłuża się do 12-16 godzin, co może wpływać na kumulację leku w tej grupie. Metabolizm doksylaminy jest złożony i obejmuje N-demetylację, N-utlenianie, hydroksylację, N-acetylowanie, N-dealkilację oraz rozpad wiązania eterowego, jednak enzymy odpowiedzialne za te procesy nie zostały jeszcze w pełni zidentyfikowane.
albumina, biotransformacja, Cmax, dinordoksylamina, doksylamina wodorobursztynian, eliminacja leku, frakcja wolna leku, hydroksylacja, lek nasenny, metabolizm wątrobowy, N-acetylowanie, N-dealkilacja, N-demetylacja, N-utlenianie, niewydolność nerek, nordoksylamina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rozpad wiązania eterowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Driptane 5 mg

Oksybutyniny chlorowodorek, substancja czynna leku Driptane w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie krótszym niż 1 godzina. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny, a maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 3-4 godzinach i utrzymuje do 10 godzin, co ma znaczenie dla schematu dawkowania. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez izoenzym CYP3A4, a metabolity wykazują aktywność antymuskarynową. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, przy czym w moczu pojawia się jedynie 0,3-1% substancji w formie niezmienionej (dane zwierzęce). Stan stacjonarny osiągany jest po 8 dniach wielokrotnego podawania doustnego.
AUC, Cmax, cytochrom P450, Driptane, działanie antymuskarynowe, działanie farmakologiczne, efekt terapeutyczny, izoenzym CYP3A4, kumulacja substancji czynnej, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, oksybutyniny chlorowodorek, pole pod krzywą stężenia, profil dystrybucji, schemat dawkowania, stan stacjonarny, substancja czynna, szybkie wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardura XL 4 mg

Cardura XL zawiera doksazosynę w formie mezylanu, dostępny w dawkach 4 mg i 8 mg jako tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) po 8-9 godzinach, które stanowi około 1/3 wartości Cmax standardowych tabletek doksazosyny. Po 24 godzinach stężenia osoczowe obu form są porównywalne, a wskaźnik peak/trough dla Cardura XL jest o ponad 50% niższy, co wskazuje na stabilniejszy profil farmakokinetyczny. W stanie stacjonarnym względna biodostępność wynosi 54% dla dawki 4 mg i 59% dla dawki 8 mg. Doksazosyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz długi okres półtrwania wynoszący 22 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawki ze względu na brak istotnych różnic farmakokinetycznych.
AUC, Cmax, compliance pacjenta, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, doksazosyna, eliminacja dwufazowa, hydroksylacja, klirens po podaniu doustnym, metabolizm wątrobowy, mezylan, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie maksymalne we krwi, stężenie osoczowe, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik peak/trough, względna biodostępność
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solinco 10 mg

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu SOLINCO (dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (5-40 mg). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (tmax), niezależnie od dawki, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego wchłanianie (Cmax i AUC). Objętość dystrybucji wynosi około 600 l, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~98%, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z udziałem aktywnego metabolitu 4R-hydroksysolifenacyny. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania w fazie końcowej jest długi i wynosi 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową (70% w moczu) oraz jelitową (23% w kale).
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450 3A4, dawkowanie, dostępność biologiczna, dystrybucja, działanie niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa farmakokinetyka, metabolizm, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hitaxa Fast Kids 0,5 mg/ml

Hitaxa Fast Kids to roztwór doustny zawierający desloratadynę w stężeniu 0,5 mg/ml, charakteryzujący się szybkim wchłanianiem i długim okresem półtrwania eliminacji około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 6% pacjentów (zarówno dorosłych, jak i dzieci 2-11 lat) występuje fenotyp spowolnionego metabolizmu, szczególnie częsty u osób rasy czarnej (16-18%), co skutkuje znacznym wydłużeniem okresu półtrwania do 89-120 godzin oraz wzrostem Cmax do 3-4-krotności wartości standardowych, jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, nie wykazuje klinicznie istotnej kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę, a roztwór doustny jest biorównoważny z syropem i tabletkami o tym samym stężeniu substancji czynnej.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, badanie biorównoważności, biodostępność, Cmax, CRI, desloratadyna, farmakokinetyka, faza eliminacji, glikol propylenowy, glikoproteina p, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, sorbitol, spowolniony metabolizm, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja pomocnicza, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lepsitam 1000 mg

Lewetyracetam charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podaniu dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity około 0,96 ml/min/kg, z wydalaniem głównie przez nerki (~95% dawki). U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania. W przypadku niewydolności nerek klirens leku koreluje z klirensem kreatyniny, a u pacjentów dializowanych okres półtrwania może się wydłużyć do 25 godzin między dializami, przy usunięciu około 51% leku podczas 4-godzinnej hemodializy.
bariera biologiczna, bezmocz, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, glukuronylotransferaza, hemodializa, hepatocyty, hydroksylacja pirolidynowa, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza acetamidowa, indukcja enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens całkowity, klirens kreatyniny, lewetyracetam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otwarcie pierścienia pirolidynowego, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, padaczka, podawanie wielokrotne leku, przemiana enancjomeryczna, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w ślinie, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pazopanib Accord 400 mg

Pazopanib wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny charakteryzujący się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 19 ± 13 µg/ml po pojedynczej dawce 800 mg, osiąganym w medianie po 3,5 godzinach (zakres 1,0-11,9 h). Obszar pod krzywą stężenia leku w osoczu (AUC0-∞) wynosi około 650 ± 500 µg·h/ml, a codzienne podawanie powoduje wzrost AUC0-T od 1,23 do 4-krotności. Biodostępność pazopanibu jest istotnie zwiększona przez podanie z pokarmem, co podwaja zarówno AUC, jak i Cmax, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Rozkruszenie tabletki 400 mg powoduje wzrost AUC(0-72) o 46%, dwukrotny wzrost Cmax oraz skrócenie Tmax o około 2 godziny, co wskazuje na zwiększoną biodostępność i szybkość wchłaniania. Pazopanib wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest substratem P-gp i BCRP, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 z niewielkim udziałem CYP1A2 i CYP2C8. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od niezmienionej formy leku, gdyż metabolity stanowią jedynie 6% ekspozycji i są mniej aktywne. Eliminacja jest powolna, z okresem półtrwania około 30,9 godziny, głównie przez kał, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<4%).
AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność leku, ciężkie zaburzenia wątroby, Cmax, CYP1A2, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka pazopanibu, glikoproteina p, klirens kreatyniny, maksymalna tolerowana dawka, metabolizm leku, okres półtrwania, pazopanib, Tmax, umiarkowane zaburzenia wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lackepila 150 mg

Lakozamid, substancja czynna w tabletkach Lackepila (50-200 mg), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim wzrostem stężenia w osoczu do Cmax w 0,5-4 godziny, niezależnie od obecności pokarmu. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<15%). Metabolizm nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym 40% w formie niezmienionej, <30% jako metabolit O-desmetylowy oraz 20% jako polarne pochodne seryny. Metabolit O-desmetylowy, powstający prawdopodobnie z udziałem enzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania lakozamidu wynosi około 13 godzin, farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach przy dawkowaniu 2x/dobę, z kumulacją około 2-krotną. Płeć nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP2C19, CYP3A4, dawka nasycająca, enzym CYP2C9, farmakokinetyka substancji czynnej, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie lakozamidu, wchłanianie całkowite, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olamide 10 mg

Metoklopramid, substancja czynna leku Olamide, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym (60-100%) oraz szybkie osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-2 godzin. Lek charakteryzuje się objętością dystrybucji 2-3 l/kg oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (13-22%), co sprzyja wysokiej dostępności farmakologicznie aktywnej frakcji. Metoklopramid jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem siarkowym i glukuronowym, a jego okres półtrwania wynosi 5-6 godzin niezależnie od drogi podania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów.
ADME, biodostępność, biodostępność względna, ciężka niewydolność nerek, Cmax, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit glukuronidowy, metoklopramid, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avasart Plus 5 mg + 80 mg

Produkt leczniczy Avasart Plus, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę obu składników. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest odpowiednio po 6-12 godzinach dla amlodypiny (biodostępność 64-80%) oraz po 2-4 godzinach dla walsartanu (biodostępność 23%). Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast walsartan wykazuje zmniejszenie AUC o 40% i Cmax o 50% po posiłku, bez klinicznie istotnego osłabienia działania. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (90%) i ma długi okres półtrwania 30-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wysokie wiązanie z białkami (94-97%), słaby metabolizm (20%) i okres półtrwania około 6 godzin, z główną eliminacją przez kał (83%).
amlodypina i walsartan, AUC, bezwzględna biodostępność, białka osocza, biodostępność, biodostępność składników, Cmax, dystrybucja tkankowa, hydroksymetabolit, interakcja biologiczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, przewlekła choroba wątroby, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne w osoczu, wartość AUC, wielowykładnicza kinetyka rozpadu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby