Cmax

Cmax (maksymalne stężenie leku we krwi) to kluczowy parametr farmakokinetyczny oznaczający najwyższe stężenie substancji leczniczej osiągane w osoczu po podaniu leku. Wartość ta jest istotnym wskaźnikiem w badaniach biodostępności i biorównoważności leków.

Pomiar Cmax dostarcza cennych informacji na temat szybkości wchłaniania leku oraz intensywności jego działania. Zbyt wysokie wartości Cmax mogą wiązać się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, podczas gdy zbyt niskie mogą skutkować brakiem efektu terapeutycznego. Parametr ten jest szczególnie ważny przy ustalaniu dawkowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym.

W badaniach klinicznych Cmax analizuje się wraz z innymi parametrami farmakokinetycznymi, takimi jak AUC (pole pod krzywą stężenia leku w czasie) czy Tmax (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia). Analiza tych wartości pozwala na optymalizację schematów dawkowania oraz opracowanie form leku o modyfikowanym uwalnianiu, zapewniających stabilne stężenie substancji aktywnej w organizmie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clatra 20 mg

Bilastyna, substancja czynna leku Clatra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością około 61%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 5 do 220 mg, brak kumulacji oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%). Bilastyna jest substratem P-glikoproteiny (P-gp) i OATP, jednak jej wpływ na inne transportery (BCRP, OCT2, OAT1, OAT3) jest klinicznie nieistotny ze względu na wysokie wartości IC50 (≥ 300 µM) w porównaniu do Cmax. Metabolizm bilastyny jest minimalny, nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych. Eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej, z moczem (28,3%) i kałem (66,5%), a okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, badanie bilansu masy, białka osocza, bilastyna, biodostępność, biodostępność leku, Cmax, cytochrom P450, czas półtrwania, interakcja lekowa, interakcja metaboliczna, liniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Danazol Polfarmex 200 mg

Danazol wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) na poziomie 50-80 ng/ml w ciągu 2-3 godzin (Tmax). Biodostępność leku jest trzykrotnie zwiększona przy jednoczesnym podaniu z posiłkiem wysokotłuszczowym, co wynika z jego wysokiej lipofilności oraz stymulacji przepływu żółci. Danazol charakteryzuje się szeroką dystrybucją w tkankach, a jego główne działanie farmakologiczne przypisuje się niezmienionej cząsteczce leku, gdyż metabolity nie wykazują aktywności hamującej przysadkę mózgową. Okres półtrwania po pojedynczej dawce wynosi 3-6 godzin, natomiast po podaniu wielokrotnym może się wydłużyć do 26 godzin, co wskazuje na możliwość kumulacji leku w organizmie.
biodostępność, biotransformacja, Cmax, farmakokinetyka, faza eliminacji, lipofilność, metabolity, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przysadka mózgowa, stężenie leku we krwi, substancja czynna, terapia długoterminowa, wydalanie leku, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, żółć, związek lipofilny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stepcil 100 mg

Cylostazol, stosowany w dawce 100 mg dwa razy na dobę, osiąga stan stacjonarny po 4 dniach terapii u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się mniej niż proporcjonalnym wzrostem Cmax wraz ze wzrostem dawki, podczas gdy AUC rośnie proporcjonalnie. Okres półtrwania cylostazolu wynosi około 10,5 godziny, a lek jest metabolizowany głównie do dwóch aktywnych metabolitów: dehydrocylostazolu (4-7-krotnie silniejszy efekt przeciwagregacyjny) oraz 4′-trans-hydroksycylostazolu (około 20% aktywności cylostazolu). Stężenia metabolitów w osoczu stanowią odpowiednio około 41% i 12% AUC cylostazolu. Cylostazol wiąże się z białkami osocza w 95-98%, głównie z albuminami, a metabolity wykazują różne stopnie wiązania (dehydrometabolit 97,4%, 4′-trans-hydroksymetabolit 66%).
4′-trans-hydroksycylostazol, albuminy, AUC, białka osocza, choroba naczyń obwodowych, ciężka niewydolność nerek, Cmax, cylostazol, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, dehydrocylostazol, dystrybucja, działanie przeciwagregacyjne, eliminacja, enzymy mikrosomalne wątroby, klirens kreatyniny, metabolizm, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płytki krwi, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wchłanianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Sandoz 100 mg

Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 0,5-3 godziny u dorosłych i 0,5-6 godzin u dzieci. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 25-120 mg dwa razy na dobę, a okres półtrwania wynosi średnio 5-6 godzin u dorosłych oraz 2-5 godzin u pacjentów pediatrycznych. Objętość dystrybucji jest znaczna (2505 l, CV 93%), a wiązanie z białkami osocza wysokie (~96%). Dazatynib jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co implikuje potencjalne interakcje lekowe. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (85% dawki, z czego 19% w postaci niezmienionej), natomiast wydalanie z moczem jest minimalne (4% dawki, 0,1% niezmienionego leku). Zmienność ekspozycji jest większa przy podawaniu na czczo (CV 47%) niż po posiłku (CV 32-39%), jednak wpływ pożywienia na ekspozycję nie jest klinicznie istotny.
AUCτ, białaczka limfoblastyczna Ph+, białaczka oporna na leczenie, biodostępność leku, Cmax, dystrybucja pozanaczyniowa, ekspozycja lekowa, ekspozycja na dazatynib, enzym CYP3A4, farmakokinetyka dazatynibu, farmakokinetyka populacyjna, klirens leku, klirens po podaniu doustnym, metabolity w osoczu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła białaczka szpikowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Uldiulan 50 mg

Chlortalidon, substancja czynna leku Uldiulan, charakteryzuje się wolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z czasem połowicznego wchłaniania wynoszącym około 2,6 godziny oraz biodostępnością na poziomie 64% dla dawki 50 mg. Maksymalne stężenie (Cmax) osiąga się po 8-12 godzinach, wynosząc 1,5 μg/mL (4,4 μmol/L) dla dawki 25 mg oraz 3,2 μg/mL (9,4 μmol/L) dla dawki 50 mg. Stan stacjonarny przy dawce 50 mg osiągany jest po 1-2 tygodniach, ze średnim stężeniem 7,2 μg/mL (21,2 μmol/L). Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek do 100 mg, umiarkowanie wysokie wiązanie z białkami osocza (75%) oraz objętość dystrybucji około 4 l/kg. Istotna jest kumulacja chlortalidonu w erytrocytach oraz jego zdolność do przenikania przez barierę łożyskową i do mleka matki, co wymaga ostrożności w terapii kobiet w ciąży i karmiących.
AUC, bariera łożyskowa, biodostępność, chlortalidon, Cmax, dystrybucja leku, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, erytrocyt, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, mleko matki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Fair-Med 150 mg

Kwetiapina, podawana doustnie w formie fumaranu (Quetiapine Fair-Med), charakteryzuje się dobrą biodostępnością niezależną od posiłku oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Po absorpcji lek wiąże się w około 83% z białkami osocza i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzym CYP3A4, z wydalaniem metabolitów w 73% z moczem i 21% z kałem. Aktywny metabolit norkwetiapina osiąga stężenie molowe stanowiące około 35% stężenia leku macierzystego, z okresem półtrwania odpowiednio około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Badania in vitro wskazują na słabe hamowanie cytochromu P450, które jest klinicznie nieistotne przy standardowych dawkach. Nie stwierdzono różnic farmakokinetycznych między płciami, natomiast u osób starszych (powyżej 65 lat) klirens leku jest zmniejszony o 30-50%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, białka osocza, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, klirens, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawki, norkwetiapina, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, stan równowagi, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychotyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hidrasec 10 mg 10 mg

Racekadotryl, substancja czynna preparatu Hidrasec 10 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach (2,5 godziny u dzieci). Lek nie kumuluje się w organizmie przy standardowym dawkowaniu co 8 godzin. Jego aktywny metabolit, tiorfan, wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie albuminami, a względna objętość dystrybucji wynosi 66,4 kg. Maksymalna inhibicja enkefalinazy w osoczu wynosi 90% przy dawce 1,5 mg/kg i utrzymuje się około 8 godzin, z okresem półtrwania około 3 godzin. Racekadotryl podlega szybkiej hydrolizie do tiorfanu, który następnie jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów, stanowiących ponad 10% ekspozycji ogólnoustrojowej.
albuminy, białka osocza, biegunka, Cmax, cytochrom P450, dawka wielokrotna, ekspozycja ogólnoustrojowa, elementy morfotyczne krwi, enzymy UGT, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, inhibicja enkefalinazy, izoformy cytochromu, komórki krwi, krew pełna, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, racekadotryl, stan równowagi dynamicznej, sulfotlenek S-metylotiorfanu, tiorfan, węgiel 14C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nilogrin 10 mg

Nicergolina, substancja czynna leku Nilogrin, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 90-100%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 30 mg osiąga 88 ng/ml w czasie 1-1,5 godziny (Tmax). Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (82-87%), co wpływa na jej dystrybucję i dostępność tkankową. Metabolizm nicergoliny jest intensywny i zachodzi głównie poprzez hydrolizę (esterazy), demetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym w wątrobie, przy czym ponad 90% dawki ulega szybkiemu metabolizmowi. Głównym aktywnym metabolitem jest MDL (10-metoksy-6-metyloergolino-8-beta-metanol), natomiast aktywność farmakologiczna metabolitów 1-MMDL i 1-OHMMDL pozostaje nieokreślona.
biodostępność, Cmax, demetylacja, efekt terapeutyczny, esterazy, farmakokinetyka, glukuronidacja, hydroliza, metabolit MDL, metabolity, metabolizm leku, nicergolina, Nilogrin, okres półtrwania, szlak metaboliczny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupaxa 10 mg

Rupatadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 0,75 godziny oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-20 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 10 mg wynosi średnio 2,6 ng/ml, a po 20 mg wzrasta do 4,6 ng/ml. Przy stosowaniu dawki 10 mg raz na dobę przez 7 dni Cmax osiąga 3,8 ng/ml. Spożycie pokarmu zwiększa AUC o około 23%, wydłuża Tmax o 1 godzinę, jednak nie wpływa istotnie na Cmax ani na ekspozycję na aktywne metabolity. Rupatadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, dając aktywne metabolity, w tym desloratadynę, które stanowią 27% i 48% całkowitej ekspozycji na substancje czynne. Lek nie wykazuje istotnego hamowania enzymów CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, UGT1A1, UGT2B7 ani transporterów OATP1B1, OATP1B3 i BCRP, natomiast słabo hamuje P-gp w jelicie cienkim i działa jako słaby inhibitor CYP3A4 in vivo.
AUC, BCRP, biodostępność, Cmax, CYP3A4, desloratadyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka rupatadyny, glikoproteina p, hydroksylowane pochodne, indukcja enzymatyczna, inhibitor enzymatyczny, kał, metabolit aktywny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątrobowe, OATP1B1, OATP1B3, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rupatadyna, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Leflunomid – Interakcje

Leflunomid charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym i farmakodynamicznym, co skutkuje licznymi interakcjami lekowymi o różnym stopniu istotności klinicznej. Szczególnie istotne jest ryzyko addytywnej hepatotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu leflunomidu (10-20 mg/dobę) z metotreksatem (10-25 mg/tydzień), co może prowadzić do podwyższenia aktywności enzymów wątrobowych, obserwowanego u części pacjentów. W trakcie terapii zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów wątrobowych i hematologicznych, zwłaszcza przy stosowaniu leków o działaniu toksycznym na wątrobę i układ krwiotwórczy. Ponadto, leflunomid wykazuje interakcje farmakodynamiczne z warfaryną, powodując zmniejszenie maksymalnego wzrostu INR o 25%, co wymaga intensywnej kontroli INR i monitorowania pacjenta. Nie zaleca się stosowania szczepionek zawierających żywe atenuowane drobnoustroje podczas terapii ze względu na immunosupresję oraz długi okres półtrwania leku.
AUC, cefaklor, cholestyramina, Cmax, cyprofloksacyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, doustne środki antykoncepcyjne, duloksetyna, enzymy wątrobowe, etynyloestradiol, hepatotoksyczność, immunosupresja, induktor CYP1A2, inhibitor CYP2C8, INR, interakcja farmakodynamiczna, krążenie jelitowo-wątrobowe, leflunomid, metabolit A771726, metabolit leflunomidu, mikrosomy wątrobowe, nadmierna ekspozycja, NLPZ, parametry wątrobowe, podwyższenie enzymów wątrobowych, reduktaza HMG-CoA, repaglinid, reumatoidalne zapalenie stawów, rozuwastatyna, substrat BCRP, szczepionka atenuowana, toksyczność wątrobowa, topotekan, transporter OAT3, transportery anionów organicznych, tyzanidyna, warfaryna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spironol 100 100 mg

Spironolakton charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, jednak jego okres półtrwania wynosi około 1,3-1,4 godziny, co jest krótkie w porównaniu do aktywnych metabolitów. Główne metabolity to związki siarki (około 80%) oraz kanrenon (około 20%), z których 7-alfa-tiometylospironolakton osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 391 ng/mL po 3,2 godzinach (Tmax) i ma okres półtrwania 13,8 godziny, natomiast kanrenon osiąga Cmax 181 ng/mL po 4,3 godzinach z okresem półtrwania 16,5 godziny. Te metabolity odpowiadają za przedłużone działanie farmakologiczne spironolaktonu, które klinicznie utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, mimo krótkiego czasu eliminacji samego leku. Eliminacja spironolaktonu i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki oraz z żółcią do kału, co ma istotne znaczenie dla bezpieczeństwa terapii, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.
7-alfa-tiometylospironolakton, aktywny metabolit, Cmax, dostępność biologiczna, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, kanrenon, metabolit siarki, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, spironolakton, T1/2, Tmax, układ moczowy, wchłanianie doustne, wydzielanie żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karbagen 300 mg

Karbagen, zawierający okskarbazepinę, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z kluczowym metabolitem MHD osiągającym maksymalne stężenie (Cmax) 34 μmol/l po dawce 600 mg i medianą czasu do Cmax (tmax) 4,5 godziny. Metabolit MHD wykazuje pozorną objętość dystrybucji 49 litrów, wiąże się z białkami osocza w około 40% (głównie albuminami) i ma okres półtrwania wynoszący średnio 9,3 ± 1,8 godziny, co jest znacznie dłuższe niż okskarbazepina (1,3-2,3 godziny). Okskarbazepina jest metabolizowana w wątrobie do MHD, który następnie ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym; eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z ponad 95% dawki wydalanej w moczu, w tym 27% jako niezmieniony MHD i 49% jako glukuronidy. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, a stan stacjonarny stężenia MHD osiągany jest w ciągu 2-3 dni przy dawkowaniu dwa razy na dobę (300-2400 mg/dobę).
Farmakokinetyka okskarbazepiny i MHD ulega modyfikacjom w określonych populacjach: u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) okres półtrwania MHD wydłuża się do 16-19 godzin, a AUC wzrasta dwukrotnie. U dzieci klirens MHD na kg masy ciała jest o około 40% wyższy niż u dorosłych, co skutkuje niższą ekspozycją na metabolit. U osób starszych (60-82 lata) obserwuje się wzrost Cmax i AUC MHD o 30-60%, związany z obniżonym klirensem kreatyniny, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. Dane dotyczące kobiet ciężarnych wskazują na stopniowy spadek stężeń MHD w trakcie ciąży, co może wymagać dostosowania dawki. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z płcią. Okskarbazepina i MHD przenikają przez barierę łożyskową, co ma znaczenie przy terapii kobiet w ciąży.
11-dihydroksylowa, albumina, AUC, bariera łożyskowa, Cmax, czas do maksymalnego stężenia, enzymy cytozolowe, glukuronid, Karbagen, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm leku, monohydroksypochodna, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okskarbazepina, oksydacja, pochodna 10, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie metabolitu, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epilantin 100 mg

Lakozamid, substancja czynna leku Epilantin, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-4 godziny po podaniu. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<15%), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm leku nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym 40% w postaci niezmienionego lakozamidu oraz metabolity, takie jak O-desmetylowy (do 30% dawki, bez aktywności farmakologicznej). Enzymy CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 mogą uczestniczyć w biotransformacji, jednak ich rola in vivo jest ograniczona. Okres półtrwania wynosi około 13 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 3 dniach przy dawkowaniu 2x/dobę.
AUC, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, dawka nasycająca, epilantin, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, napad częściowy, napad toniczno-kloniczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medoxa 2,5 mg

Prednizon, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Po wchłonięciu ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% dawki przekształcane jest do aktywnego metabolitu – prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Metabolizm prednizolonu zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (około 70%) oraz siarczanowanie (około 30%), prowadząc do powstania nieaktywnych farmakologicznie metabolitów steroidowych, które są następnie eliminowane głównie przez nerki.
aktywny metabolit prednizonu, albumina, biodostępność leku, Cmax, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z osocza, glikokortykosteroid, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, kwas glukuronowy, metabolit prednizonu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm prednizonu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, prednizolon, prednizon, siarczanowanie, stężenie w surowicy krwi, transkortyna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – neoFuragina 50 mg

NeoFuragina, zawierająca 50 mg furazydyny, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 30 minutach (Cmax 1,45 μg/ml na czczo, 3,0 μg/ml po posiłku). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1 godziny, niezależnie od stanu żywieniowego. Furazydyna wykazuje wysokie stężenia w moczu (27,5 μg/ml na czczo, 38,0 μg/ml po posiłku w ciągu 2 godzin), co jest kluczowe dla jej działania przeciwbakteryjnego w drogach moczowych. Wydalanie z moczem w ciągu 24 godzin wynosi 9,1% dawki na czczo i 13,3% po posiłku, co wskazuje na istotny wpływ spożycia pokarmu na biodostępność i eliminację leku. Substancja wiąże się z białkami osocza w zakresie 60-90%, przenika przez barierę łożyskową i krew-mózg oraz jest obecna w mleku i żółci. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i tkankach obwodowych.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, czynność wydzielnicza nerek, farmakokinetyka furazydyny, furazydyna, kwas askorbinowy, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pH moczu, pochodne nitrofuranu, procesy farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, stężenie w moczu, stężenie w surowicy, wątroba, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakwaszanie moczu
Leksykon substancji czynnych
Somatropina – Właściwości farmakokinetyczne

Somatropina, rekombinowany ludzki hormon wzrostu produkowany w komórkach Escherichia coli, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 80% po podaniu podskórnym, zarówno u osób zdrowych, jak i pacjentów z niedoborem hormonu wzrostu. Po dawce 0,035 mg/kg masy ciała Cmax wynosi 13–35 ng/ml, osiągając maksimum w 3–6 godzin (tmax). W badaniach preparatu Norditropin SimpleXx podawanym w dawce 2,5 mg/m² powierzchni ciała u zdrowych ochotników z zahamowaną endogenną sekrecją somatropiny, Cmax wynosiła 42–46 ng/ml po około 4 godzinach. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 67,6±14,6 ml/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozanaczyniowej. Okres półtrwania somatropiny różni się w zależności od drogi podania: około 0,4 godziny po podaniu dożylnym oraz 2–3 godziny po podaniu podskórnym, co jest związane z powolnym wchłanianiem z miejsca iniekcji. Klirens metaboliczny po podaniu dożylnym wynosi 2,33±0,58 ml/kg/min, a okres półtrwania w surowicy 21,1±1,7 min.
biorównoważność, Cmax, dostępność biologiczna, Escherichia coli, farmakokinetyka somatropiny, klirens metaboliczny, niedobór hormonu wzrostu, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie podskórne, przestrzeń pozanaczyniowa, rekombinowany hormon wzrostu, somatostatyna, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diphereline 0,1 mg 0,1 mg

Diphereline 0,1 mg, zawierający 0,1 mg tryptoreliny w postaci octanu, wykazuje szybkie wchłanianie po podskórnym podaniu u zdrowych dorosłych ochotników, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 1,85 ± 0,23 ng/ml osiąganym po 0,63 ± 0,26 godziny (tmax). Eliminacja leku przebiega dwufazowo, z fazą dystrybucji trwającą 3-4 godziny oraz fazą eliminacji charakteryzującą się czasem biologicznego półtrwania 7,6 ± 1,6 godziny. Klirens osoczowy wynosi 161 ± 28 ml/min, a objętość dystrybucji 1562 ± 158 ml/kg. U pacjentów z rakiem gruczołu krokowego obserwuje się zmieniony profil farmakokinetyczny: Cmax jest niższe (1,28 ± 0,24 ng/ml), tmax wydłużone do około 1 godziny, a czas półtrwania biologicznego wzrasta do 11,7 ± 3,4 godziny, z istotną zmiennością międzyosobniczą. Klirens osoczowy u tej grupy pacjentów jest obniżony do 118 ± 32 ml/min, natomiast objętość dystrybucji wynosi 1130 ± 210 ml, co wskazuje na zmieniony metabolizm i eliminację leku w kontekście choroby nowotworowej.
Cmax, Cmin, czas biologicznego półtrwania, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, octan tryptoreliny, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, rak gruczołu krokowego, rak prostaty, stężenie w osoczu, Tmax, tryptorelina, wstrzyknięcie podskórne, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Fresenius Kabi 10 mg

Lenalidomid występuje w dwóch aktywnych enancjomerach S(-) i R(+), produkowany jest jako mieszanina racemiczna. Charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 0,5-2 godziny. Wartości Cmax i AUC rosną proporcjonalnie do dawki, a wielokrotne dawkowanie nie powoduje kumulacji. Stosunek enancjomerów w osoczu wynosi około 56% S(-) i 44% R(+). Spożycie posiłków wysokotłuszczowych obniża AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak w badaniach klinicznych lek podawano niezależnie od posiłku. Lenalidomid wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (23-29%) i jest wykrywalny w nasieniu w ilości <0,01% dawki, z eliminacją po 3 dniach od zakończenia terapii. Nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie metabolicznym, a także nie jest substratem ani inhibitorem kluczowych transporterów i pomp, co dodatkowo zmniejsza potencjał interakcji farmakokinetycznych.
AUC, BCRP, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, BSEP, chłoniak z komórek płaszcza, choroba nerek w fazie końcowej, Cmax, cytochrom P450, enancjomer, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lenalidomid, metabolizm lenalidomidu, mieszanina racemiczna, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Sandoz 250 mg

Octan abirateronu, po doustnym podaniu na czczo, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach, jednak jego ekspozycja jest silnie zależna od obecności pokarmu, zwłaszcza tłuszczów, co może zwiększyć AUC nawet 10-krotnie i Cmax 17-krotnie. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,8%) oraz dużą pozorną objętością dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek obwodowych. Metabolizm abirateronu zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania głównych metabolitów – siarczanu abirateronu i siarczanu N-tlenku abirateronu, które stanowią po około 43% całkowitej promieniotwórczości. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 15 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez kał (88% dawki, w tym 55% niezmienionego octanu abirateronu i 22% abirateronu) oraz w mniejszym stopniu przez mocz (5%). Ze względu na zmienność farmakokinetyczną, lek należy przyjmować na czczo, co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, tabletki połykając w całości i popijając wodą.
AUC, Cmax, dystrybucja substancji czynnej, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroliza, inhibitor biosyntezy androgenów, klasa Child-Pugh, konwersja in vivo, krańcowe stadium choroby nerek, krzywa zależności stężenia, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania, proces metaboliczny, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, stężenie w osoczu, sulfuryzacja, T1/2, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medrol 16 mg

Metyloprednizolon, substancja czynna leku MEDROL (dostępnego w dawkach 4 mg i 16 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką niezależnie od drogi podania. Po podaniu doustnym lek jest szybko i dobrze wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-2,3 godzinach, z biodostępnością bezwzględną na poziomie 82-89%. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 l/kg, a około 77% leku wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. Metyloprednizolon przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiet karmiących, co ma znaczenie kliniczne przy stosowaniu u pacjentek w okresie laktacji.
20α-hydroksymetyloprednizolon, 20β-hydroksymetyloprednizolon, bariera krew-mózg, białko osocza, białko transportowe, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka, faza eliminacji, glikoproteina p, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, MEDROL, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolon, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie leku w osoczu, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carvetrend 3,125 mg

Karwedylol, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów R i S, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym dawki 25 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 21 μg/l po 1,5 godziny, z liniową zależnością Cmax od dawki. Biodostępność bezwzględna wynosi około 25%, z wyraźną różnicą między enancjomerami: S-enancjomer ma biodostępność 15%, a R-enancjomer 31%. Karwedylol jest silnie wiązany z białkami osocza (~95%) i wykazuje objętość dystrybucji 1,5–2 l/kg, zwiększoną u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP450 (głównie CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2E1, CYP1A2), wykazując stereoselektywność – R-enancjomer metabolizowany jest głównie przez CYP2D6, a S-enancjomer przez CYP2D6 i CYP2C9. Metabolity zachowują aktywność beta-adrenolityczną. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią (60% dawki w kale), z mniejszym udziałem nerek (16% z moczem, <2% w postaci niezmienionej). Po podaniu dożylnym 12,5 mg klirens osoczowy wynosi około 600 ml/min, a okres półtrwania eliminacji 2,5 godziny, natomiast po podaniu doustnym 50 mg okres półtrwania wydłuża się do 6,5 godziny.
beta-adrenolityk, biodostępność, Cmax, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, cytochrom P450, efekt farmakodynamiczny, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, farmakodynamika, farmakokinetyka, genotyp CYP2D6, glikoproteina p, jelitowo-wątrobowe krążenie, karwedylol, klirens całkowity, klirens osoczowy, lipofilność, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, R-enancjomer, receptor adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, S-enancjomer, stereoselektywność, zaburzenie czynności nerek, zależność dawka-efekt
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 300 mg

Pregabalina charakteryzuje się przewidywalnym i liniowym profilem farmakokinetycznym, z wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma pozorną objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki, a podczas 4-godzinnej hemodializy stężenie leku spada o około 50%, co wymaga podania dawki uzupełniającej po zabiegu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, Cmax, dystrybucja, farmakokinetyka, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pregabalina, R-enancjomer, racemizacja, S-enancjomer, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Contix 40 mg

Pantoprazol wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 80 mg, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 2-3 μg/ml po 2,5 godzinie od dawki 40 mg. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz objętością dystrybucji około 0,15 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP2C19 (demetylacja) i CYP3A4 (utlenienie), co ma kliniczne znaczenie u pacjentów z polimorfizmem CYP2C19. Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, jednak efekt hamowania wydzielania kwasu utrzymuje się dłużej ze względu na specyficzne wiązanie z pompą protonową. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%), a u osób z niewydolnością nerek lub dializowanych nie wymaga się zmiany dawkowania.
AUC, Cmax, cytochrom P450, demetylopantoprazol, dializoterapia, farmakokinetyka, farmakokinetyka pantoprazolu, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa, klirens pantoprazolu, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, metabolity leku, metabolizm pantoprazolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent geriatryczny, polimorfizm genetyczny CYP2C19, pompa protonowa, populacja pediatryczna, przewód pokarmowy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu żołądkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Transtec 70 mcg/h 70 mcg/h (40 mg)

Buprenorfina w systemie transdermalnym Transtec charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~96%) oraz zdolnością przenikania przez barierę krew-mózg i łożyskową. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez N-dealkilację do norbuprenorfiny oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (ok. 2/3 substancji w formie niezmienionej) oraz z moczem (ok. 1/3 w formie sprzężonej lub zdealkilowanej). Udział w krążeniu jelitowo-wątrobowym wpływa na przedłużone działanie leku. Po aplikacji plastra Transtec buprenorfina jest stopniowo wchłaniana przez skórę, co skutkuje stabilnym profilem stężenia w surowicy z osiągnięciem minimalnego poziomu terapeutycznego 100 pg/ml po 12-24 godzinach oraz maksymalnym stężeniem (Cmax) 200-300 pg/ml przy dawce 35 μg/h, osiąganym po 60-80 godzinach (tmax). Po usunięciu plastra okres półtrwania wynosi około 30 godzin (22-36 h), co odzwierciedla wolniejszą eliminację wynikającą z przedłużonego wchłaniania z warstw skóry.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, buprenorfina, Cmax, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, matryca polimerowa, metabolizm buprenorfiny, N-dealkilacja, norbuprenorfina, okres półtrwania, powierzchnia uwalniająca, proporcjonalność dawki, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, system transdermalny, szybkość uwalniania, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ticagrelor MSN 90 mg

Tikagrelor wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg, z szybkim wchłanianiem (tmax około 1,5 godziny) i aktywnym metabolitem AR-C124910XX (tmax około 2,5 godziny). Po pojedynczej dawce 90 mg na czczo u zdrowych ochotników, Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/mL, a AUC 3451 ng*h/mL, natomiast metabolit osiąga 28% Cmax i 42% AUC w stosunku do tikagreloru. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC tikagreloru o 21%, nie wpływając istotnie na Cmax tikagreloru i metabolitu. Tikagrelor i jego metabolit silnie wiążą się z białkami osocza (>99%), a metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4. Eliminacja następuje głównie przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania tikagreloru około 7 godzin i metabolitu 8,5 godziny. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym farmakokinetyka jest podobna do populacji zdrowych ochotników, a podawanie tikagreloru w formie rozgniecionych tabletek nie wpływa na biodostępność.
AUC, biodostępność tikagreloru, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP3A4, czas tmax, działanie przeciwpłytkowe, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hamowanie agregacji płytek, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolit AR-C124910XX, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, próba wątrobowa, receptor P2Y12, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, tikagrelor, wydzielanie z żółcią, zawał mięśnia sercowego, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Utrogestan 200 mg

Progesteron mikronizowany podawany dopochwowo charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który różni się od podania doustnego. Po dopochwowym podaniu dawki 300-600 mg, stężenia progesteronu w osoczu utrzymują się na stałym poziomie 4-12 ng/ml, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 8 godzin po aplikacji. Zmienność osobnicza jest mniejsza niż przy podaniu doustnym, a efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest pominięty, co pozwala na dłuższe utrzymanie terapeutycznych stężeń hormonu. Progesteron jest transportowany głównie przez układ limfatyczny i naczynia krwionośne, wiążąc się w 96-99% z białkami surowicy, głównie albuminami (50-54%) i transkortyną (43-48%). Metabolity progesteronu, głównie 3α,5β-pregnanediol sprzężony z kwasem glukuronowym, są eliminowane przez nerki.
albumina, białko surowicy krwi, Cmax, dyfuzja bierna, dystrybucja progesteronu, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka progesteronu, metabolizm progesteronu, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, pregnandiol, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, transkortyna, układ limfatyczny, wchłanianie leku, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Aurovitas 4 mg

Montelukast Aurovitas, zawierający 4 mg montelukastu w formie tabletek do rozgryzania i żucia, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2-3 godziny w zależności od formy i populacji pacjentów. Biodostępność wynosi średnio 64% dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych i 73% dla tabletek do rozgryzania 5 mg, przy czym posiłek nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych, ale zmniejsza ją do 63% w przypadku tabletek do żucia. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg montelukastu Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, a Cmin niższe. Montelukast wykazuje ponad 99% wiązania z białkami osocza, objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów, a klirens osoczowy około 45 ml/min. Lek minimalnie przenika przez barierę krew-mózg i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnych interakcji farmakokinetycznych przy stosowaniu inhibitorów CYP3A4.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, Cmax, Cmin, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, inhibitor CYP 3A4, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Child-Pugh, tabletka do rozgryzania i żucia, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adoben 50 mg

Tapentadol, substancja czynna leku Adoben w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 50-250 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 32% po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-6 godzinach. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a stan stacjonarny osiągany jest już drugiego dnia terapii przy podawaniu dwa razy na dobę. Pokarm ma minimalny wpływ na parametry farmakokinetyczne (wzrost AUC o 8% i Cmax o 18%), co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l) i niskie wiązanie z białkami surowicy (~20%). Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację (około 97% dawki), z udziałem izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7, a w mniejszym stopniu przez utlenianie (CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6). Metabolity nie wykazują aktywności przeciwbólowej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (99%), z okresem półtrwania 5-6 godzin i klirensem całkowitym 1530 ± 177 ml/min.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, hydroksytapentadol, inhibitor pompy protonowej, klirens całkowity, lek prokinetyczny, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, UDP-glukuronylotransferaza, współczynnik akumulacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Liść Ortosyfonu –

Produkt leczniczy Liść Ortosyfonu (Orthosiphonis folium), dostępny w formie ziół do zaparzania, nie posiada udokumentowanych danych dotyczących farmakokinetyki. W szczególności brak jest informacji o kluczowych parametrach takich jak czas osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax), stężenie maksymalne (Cmax), biodostępność, wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji, metabolizm wątrobowy oraz drogi eliminacji substancji czynnych zawartych w liściu ortosyfonu. Produkt zawiera 100 g liścia ortosyfonu na 100 g preparatu, stosowany jest w postaci ziół do zaparzania, co dodatkowo komplikuje ocenę farmakokinetyczną ze względu na złożony skład chemiczny surowca roślinnego.
biodostępność, Cmax, drogi eliminacji, dystrybucja, liść ortosyfonu, metabolizm, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, Orthosiphonis folium, parametry farmakokinetyczne, produkt ziołowy, substancja czynna, surowiec roślinny, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji czynnych, zioła do zaparzania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dabigatran Etexilate Viatris 150 mg

Dabigatran eteksylan mezylanu jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej konwersji do aktywnego dabigatranu, z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godzin, choć u pacjentów po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin. Spożycie pokarmu opóźnia czas osiągnięcia Cmax o 2 godziny, nie wpływając na biodostępność. Dabigatran wykazuje liniową farmakokinetykę, z objętością dystrybucji 60-70 L i wiązaniem z białkami osocza na poziomie 34-35%. Metabolizm obejmuje hydrolizę do aktywnej formy oraz sprzęganie do farmakologicznie czynnych acyloglukuronidów, które stanowią mniej niż 10% całkowitego stężenia w osoczu. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (85% z moczem), z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania wynosi około 11-14 godzin, wydłużając się istotnie przy niewydolności nerek (np. do 27,2 h przy CrCL <30 mL/min).
acyloglukuronid, biodostępność dabigatranu, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, dabigatran, dabigatran eteksylan, dabigatran eteksylan mezylanu, esteraza, filtracja kłębuszkowa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie dabigatranu, stosunek PK/PD, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adin 60 mcg

Produkt leczniczy Adin, zawierający desmopresynę w postaci liofilizatu doustnego podjęzykowego, charakteryzuje się niską bezwzględną biodostępnością wynoszącą średnio 0,25% (95% CI: 0,21-0,31%). Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po podaniu dawek 200, 400 i 800 µg wynoszą odpowiednio 14, 30 i 65 pg/ml, osiągając Tmax w zakresie 0,5-2 godzin. Dystrybucja leku przebiega według dwukompartmentowego modelu z objętością dystrybucji w fazie eliminacji 0,3-0,5 l/kg. Metabolizm desmopresyny nie zachodzi istotnie przez układ cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Całkowity klirens wynosi 7,6 l/h, a okres półtrwania około 2,8 h; ponad połowa dawki jest wydalana w postaci niezmienionej (52%, zakres 44-60%). Farmakokinetyka wykazuje liniowość, co umożliwia przewidywalne zwiększanie ekspozycji wraz ze wzrostem dawki.
AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, desmopresyna, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka populacyjna, klirens, klirens kreatyniny, liofilizat doustny, mikrosomy wątroby, MINIRIN, model dwukompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, octan desmopresyny, okres półtrwania, pierwotne izolowane moczenie nocne, stężenie w osoczu, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 3 mg

Rysperydon, lek przeciwpsychotyczny, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1-2 godzin oraz bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV 25%). Biodostępność z tabletek powlekanych jest zbliżona do roztworu doustnego (94%, CV 10%), a pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Rysperydon i jego aktywny metabolit 9-hydroksyrysperydon tworzą czynną frakcję przeciwpsychotyczną, której farmakokinetyka jest liniowa i osiąga stan stacjonarny odpowiednio po 1 dniu i 4-5 dniach stosowania. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2D6, z polimorfizmem genetycznym wpływającym na szybkość przemiany, jednak całkowita ekspozycja czynnej frakcji jest podobna u wszystkich pacjentów. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji około 24 godziny.
9-hydroksyrysperydon, aktywność farmakologiczna, biodostępność, biorównoważność, całkowite wchłanianie, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dostępność biologiczna bezwzględna, dostępność biologiczna względna, farmakokinetyka rysperydonu, izoenzym cytochromu P450, klirens frakcji, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lek przeciwpsychotyczny, liniowość farmakokinetyki, metabolizm leku, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba intensywnie metabolizująca, osoba słabo metabolizująca, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, szybka dystrybucja, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wolna frakcja
Leksykon substancji czynnych
Benzydamina – Właściwości farmakokinetyczne

Benzydamina, stosowana głównie miejscowo w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, charakteryzuje się zdolnością przenikania przez błony śluzowe oraz selektywnym gromadzeniem w tkankach zmienionych zapalnie, co wynika z jej wysokiej lipofilności. Po podaniu miejscowym, np. w formie pastylek twardych zawierających 3 mg substancji czynnej, maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 37,8 ng/ml po około 2 godzinach, z wartością AUC wynoszącą 367 ng/ml*h. Wchłanianie do krążenia ogólnego jest jednak minimalne (maksymalnie 5% dawki), co ogranicza ryzyko działań ogólnoustrojowych. Benzydamina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-15%) oraz dużą objętość dystrybucji (~100 l), a jej okres półtrwania eliminacji wynosi od 8 do 10 godzin, niezależnie od postaci farmaceutycznej.
5-hydroksy-glukuronid benzydaminy, aktywność biologiczna, aktywność farmakologiczna, AUC, benzydamina chlorowodorek, białka osocza, Cmax, debenzylo-benzydamina, dedimetylaminopropylo-benzydamina, działanie ogólnoustrojowe, enzymy mikrosomalne, farmakokinetyka, faza eliminacji, glukuronid, glukuronidacja, koniugat 5-hydroksybenzydaminy, lek przeciwzapalny, metabolizm leku, monooksygenazy flawinowe, N-demetylacja, N-tlenek benzydaminy, N-utlenianie, norbenzydamina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polarny metabolit, proces metaboliczny, przenikanie przez błony śluzowe, stan zapalny jamy ustnej i gardła, stężenie leku, stężenie w osoczu, substancja czynna, tkanki zmienione zapalnie, Tmax, warstwa nabłonkowa, właściwości lipofilne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ezehron Duo 40 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę (10 mg) i ezetymib (10 mg), wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne wynikające z farmakokinetyki obu substancji oraz ich interakcji. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20% i objętością dystrybucji około 134 l, wiążąc się w 90% z białkami osocza. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z okresem półtrwania około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stężenie rozuwastatyny wzrasta trzykrotnie, a jej N-demetylowego metabolitu dziewięciokrotnie. U pacjentów azjatyckich obserwuje się około 2-krotnie wyższe wartości AUC i Cmax rozuwastatyny w porównaniu do rasy kaukaskiej. Ezetymib jest szybko wchłaniany, osiągając Cmax w 4-12 godzin, z okresem półtrwania około 22 godzin, wiążąc się w 99,7% z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i wydalany z kałem (78%) oraz moczem (11%). Nie obserwuje się istotnego wpływu posiłku na biodostępność obu leków, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna w terapii długoterminowej.
białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, biodostępność rozuwastatyny, cholesterol frakcji LDL, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cytochrom P450, glukuronid ezetymibu, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym CYP2C9, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, ludzki hepatocyt, metabolit N-demetylowy, niewydolność wątroby, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, rozuwastatyna i ezetymib, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, sprzęganie z kwasem glukuronowym, synteza cholesterolu, transporter błonowy OATP-C
Leksykon substancji czynnych
Wigabatryna – Właściwości farmakokinetyczne

Wigabatryna, substancja czynna leku Sabril (500 mg tabletki powlekane oraz granulat do roztworu doustnego), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, z objętością dystrybucji nieco przekraczającą całkowitą objętość wody ustrojowej, oraz nie wiąże się z białkami osocza, pozostając w formie wolnej i aktywnej farmakologicznie. Metabolizm wigabatryny jest minimalny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 7 l/h (0,1 l/h/kg mc.) i okresem półtrwania 5-8 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. Około 70% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin. Brak jest bezpośredniej korelacji między stężeniem leku w osoczu a skutecznością terapeutyczną, a działanie zależy od hamowania enzymu aminotransferazy GABA.
aminotransferaza GABA, Cmax, enancjomer, farmakokinetyka pediatryczna, klirens pozorny, masa ciała, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze krwi, padaczka lekooporna, płyn mózgowo-rdzeniowy, Sabril, stężenie wigabatryny w osoczu, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wigabatryna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axocar 10 mg + 20 mg

Produkt leczniczy Axocar, zawierający ezetymib i symwastatynę, wykazuje farmakokinetykę odzwierciedlającą profile obu substancji czynnych, bez istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego stosowania. Ezetymib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i sprzęganiem do aktywnego glukuronidu fenolowego, z maksymalnym stężeniem (Cmax) glukuronidu w 1-2 godziny, a ezetymibu w 4-12 godzin. Okres półtrwania ezetymibu i jego glukuronidu wynosi około 22 godziny, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (99,7% dla ezetymibu, 88-92% dla glukuronidu). Symwastatyna, podawana jako nieaktywny lakton, ulega w wątrobie hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, którego Cmax występuje między 1,3 a 2,4 godziną, a okres półtrwania wynosi około 1,9 godziny. Obie substancje są głównie eliminowane z żółcią (ezetymib: 78% w stolcu, 11% w moczu; symwastatyna: 60% w kale, 13% w moczu). Wchłanianie ezetymibu nie jest zależne od przyjmowania pokarmów, a symwastatyna wykazuje znaczny wychwyt wątrobowy, co ogranicza jej dostępność w krążeniu ogólnym.
beta-hydroksykwas, białko transportujące OATP1B1, białko warunkujące oporność w raku piersi, biorównoważność, ciężka choroba nerek, Cmax, dysfagia, ezetymib i symwastatyna, glukuronid ezetymibu, glukuronid fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas symwastatyny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, okres półtrwania, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, sitosterolemia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, transporter pompy lekowej, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Zentiva 50 mg

Farmakokinetyka sunitynibu została oceniona w badaniach klinicznych u 135 zdrowych ochotników i 266 pacjentów z guzami litymi, wykazując podobne parametry w obu grupach. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach 25-100 mg, z kumulacją stężenia sunitynibu 3-4-krotną oraz jego aktywnego metabolitu 7-10-krotną przy wielokrotnym podawaniu. Stan stacjonarny osiągany jest po 10-14 dniach, z łącznym stężeniem osoczowym 62,9-101 ng/ml, co odpowiada stężeniu terapeutycznemu hamującemu fosforylację receptorów. Sunitynib osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po 6-12 godzinach (tmax), a jego biodostępność nie jest zależna od przyjmowania pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (Vd = 2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%), a okres półtrwania wynosi 40-60 godzin dla sunitynibu i 80-110 godzin dla metabolitu. Interakcje z inhibitorami lub induktorami CYP3A4 mogą znacząco zmieniać stężenia leku, dlatego ich stosowanie należy unikać.
aktywny metabolit, AUC, białko BCRP, biodostępność, Cmax, CYP3A4, dezetylosunitynib, farmakokinetyka populacyjna, GIST, hemodializa, kał, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens pozorny, maksymalna tolerowana dawka, modelowanie zmiennych kowariancji, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni ciała, schyłkowa niewydolność nerek, skala ECOG, stan stacjonarny, sunitynib, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hytrin 2 mg

Terazosyna, zawarta w leku Hytrin w postaci chlorowodorku dwuwodnego, cechuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%) oraz minimalnym efektem pierwszego przejścia, co zapewnia niemal całkowite wchłanianie substancji czynnej w formie niezmienionej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie. Terazosyna wykazuje znaczne, ale stałe wiązanie z białkami osocza, niezależne od stężenia leku, co gwarantuje przewidywalną biodostępność frakcji wolnej. Metabolizm leku obejmuje demetylację i koniugację, a eliminacja przebiega dwutorowo: około 40% dawki wydalane jest z moczem (w tym 10% w postaci niezmienionej), a 60% z kałem (w tym 20% jako związek macierzysty).
AUC, białka osocza, biodostępność doustna, chlorowodorek terazosyny, Cmax, czynność nerek, demetylacja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, Hytrin, koniugacja, metabolity leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, terazosyna, zmienność międzyosobnicza, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anagrelid Nordic 1 mg

Anagrelid wykazuje wysoki stopień wchłaniania z przewodu pokarmowego (≥75%) z Tmax około 1,38 godziny i krótkim okresem półtrwania eliminacyjnego również około 1,38 godziny. Produkt Anagrelid Nordic cechuje się opóźnionym Tmax oraz obniżonymi wartościami Cmax i AUC w porównaniu do innych preparatów, co może wpływać na profil działań niepożądanych. Obecność pokarmu opóźnia wchłanianie leku do 2 godzin, jednak nie zmienia istotnie biodostępności ani aktywności klinicznej. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (120 l/kg), co wskazuje na znaczną penetrację do tkanek, choć mechanizmy dystrybucji i wiązania z białkami osocza pozostają nie do końca poznane.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, aktywny metabolit, anagrelid, Anagrelid Nordic, AUC, biodostępność, choroba mieloproliferacyjna, Cmax, fosfodiesteraza III, megakariocyt, nadpłytkowość samoistna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, radioaktywność, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie osoczowe, Tmax, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Medical Valley 25 mg

Farmakokinetyka sunitynibu została szczegółowo zbadana u 135 zdrowych ochotników oraz 266 pacjentów z guzami litymi, wykazując podobne parametry w obu grupach. Dawkowanie w zakresie 25-100 mg powoduje proporcjonalny wzrost AUC i Cmax, a podczas wielokrotnego podawania obserwuje się kumulację leku (3-4-krotna) oraz jego głównego metabolitu (7-10-krotna). Stan stacjonarny osiągany jest po 10-14 dniach, przy łącznym stężeniu osoczowym sunitynibu i metabolitu wynoszącym 62,9-101 ng/ml, co odpowiada skutecznemu hamowaniu fosforylacji receptorów i zahamowaniu wzrostu nowotworów. Sunitynib wiąże się z białkami osocza w 95%, a jego metabolit w 90%, ma dużą pozorną objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego dezetylosunitynibu. Okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a metabolitu 80-110 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (16%).
BCRP, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, czynny metabolit, dawkowanie pediatryczne, dezetylosunitynib, ECOG, farmakokinetyka sunitynibu, fosforylacja receptorów, GIST, guz nowotworowy, hemodializa, induktor enzymu, inhibitor izoenzymu, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens sunitynibu, kumulacja leku, maksymalna tolerowana dawka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, sunitynib, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoxicillin Aurovitas 1000 mg

Amoksycylina charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,3 ± 1,12 µg/ml osiąganym po około 1,5 godzinie (Tmax 1,0-2,0 h). W zakresie dawek 250-3000 mg farmakokinetyka wykazuje liniową zależność, co przekłada się na proporcjonalne zmiany Cmax oraz AUC (26,7 ± 4,56 µg·h/ml). Lek wykazuje objętość dystrybucji 0,3-0,4 l/kg oraz niskie wiązanie z białkami osocza (~18%). Amoksycylina penetruje różne tkanki i płyny ustrojowe, jednak jej przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone. Metabolizm obejmuje przekształcenie do nieaktywnego kwasu penicylinowego (10-25% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 1,36 ± 0,56 h i klirensem około 25 l/h. Wydalanie z moczem w postaci niezmienionej stanowi 60-70% dawki w ciągu pierwszych 6 godzin, a całkowite wydalanie w 24 h wynosi 50-85%.
amoksycylina, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, hemodializa, klirens amoksycyliny, kwas penicylinowy, mleko kobiece, narządy jamy brzusznej, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Wamlox 5 mg + 80 mg

Produkt leczniczy Wamlox zawiera amlodypinę i walsartan, które wykazują liniową farmakokinetykę z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie po 6-12 godzinach, z biodostępnością 64-80%, dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i silnym wiązaniem z białkami osocza (97,5%). Metabolizm wątrobowy amlodypiny jest intensywny (90% do nieaktywnych metabolitów), a okres półtrwania wynosi 30-50 godzin, co skutkuje osiągnięciem stężeń stacjonarnych po 7-8 dniach. Walsartan osiąga Cmax po 2-4 godzinach, ma biodostępność 23%, wiąże się z białkami osocza w 94-97%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 17 l. Walsartan jest metabolizowany w mniejszym stopniu (około 20% dawki), a jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny.
albuminy surowicy, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność całkowita, Cmax, eliminacja dwufazowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka wielowykładnicza, klirens leku, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, podanie dożylne, preparat złożony, przewlekła choroba wątroby, stężenie leku w osoczu, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ayupil 25 mg

Klozapina, substancja czynna leku Ayupil, charakteryzuje się wysokim wchłanianiem z przewodu pokarmowego na poziomie 90-95%, niezależnym od obecności pokarmu, co ułatwia stosowanie preparatu. Bezwzględna biodostępność wynosi 50-60% z powodu umiarkowanego efektu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenia we krwi osiągane są średnio po 2,1 godzinie (zakres 0,4-4,2 h) przy standardowym dawkowaniu dwa razy na dobę. Objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg, a klozapina wiąże się z białkami osocza w 95%, co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez enzymy CYP1A2, CYP3A4, a w mniejszym stopniu CYP2C19 i CYP2D6, z wytworzeniem jedynie jednego aktywnego metabolitu demetylowego o słabszym i krótszym działaniu niż lek macierzysty.
AUC, białka osocza, biodostępność bezwzględna, biotransformacja leku, Cmax, Cmin, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP1A2, enzym CYP2C19, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka klozapiny, klozapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, schorzenia psychiczne, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Olainfarm 500 mg

Abirateron octan, po doustnym podaniu na czczo, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w około 2 godziny. Spożycie posiłku znacząco zwiększa jego wchłanianie, powodując nawet 10-krotne wzrosty AUC i 17-krotne wzrosty Cmax, co jest zależne od zawartości tłuszczu w posiłku. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,8%) oraz dużą pozorną objętością dystrybucji (~5630 L), wskazującą na intensywną dystrybucję w tkankach. Metabolizm abirateronu zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, z dominującymi metabolitami siarczanem abirateronu i siarczanem N-tlenku abirateronu (po 43% całkowitej promieniotwórczości). Średni okres półtrwania wynosi około 15 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (88% dawki w kale, 5% w moczu), gdzie obecny jest głównie niezmieniony octan abirateronu (55%) oraz abirateron (22%).
AUC, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, inhibitor biosyntezy androgenów, konwersja in vivo, krańcowe stadium choroby nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, skala Child-Pugh, sulfuryzacja, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proxacin 500 500 mg

Cyprofloksacyna, substancja czynna Proxacin 500, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 70-80%, z szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu (Cmax) w zakresie 0,56-3,7 mg/l po dawkach 100-750 mg, z czasem do osiągnięcia Cmax wynoszącym 1-2 godziny. Objętość dystrybucji wynosi 2-3 l/kg, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek, w tym płuc, zatok, układu moczowo-płciowego oraz miejsc zapalnych, gdzie stężenia leku często przewyższają stężenia w osoczu. Cyprofloksacyna wiąże się z białkami osocza w 20-30%, pozostając głównie w formie niezjonizowanej. Metabolizm jest ograniczony, z czterema głównymi metabolitami (M1-M4) o mniejszej aktywności przeciwbakteryjnej, a lek wykazuje umiarkowane hamowanie CYP1A2, co może wpływać na interakcje lekowe.
AUC, białko osocza, biodostępność całkowita, biodostępność cyprofloksacyny, Cmax, cytochrom P450, deetylenocyprofloksacyna, endometrium, formylocyprofloksacyna, gruczoł krokowy, infuzja dożylna, jelito cienkie, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, makrofag pęcherzykowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, płyn nabłonkowy, pole pod krzywą stężenia, posocznica, proces farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, sulfocyprofloksacyna, układ moczowo-płciowy, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie jelitowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lambrinex 40 mg

Atorwastatyna, substancja czynna Lambrinex, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność tabletek powlekanych wynosi 95-99% względem roztworu, jednak całkowita biodostępność leku to około 12%, a ogólnoustrojowa aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA wynosi około 30%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i usuwania przez komórki błony śluzowej przewodu pokarmowego. Atorwastatyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) oraz silne (>98%) wiązanie z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez cytochrom P450 3A4, generując aktywne metabolity (około 70% aktywności hamującej HMG-CoA), które przedłużają efekt terapeutyczny (okres półtrwania działania 20-30 godzin). Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej, co zapewnia przewidywalność farmakokinetyki i umożliwia dawkowanie raz na dobę.
atorwastatyna, AUC, BCRP, beta-oksydacja, biodostępność atorwastatyny, cholesterol LDL, Cmax, cytochrom P450 3A4, działanie hipolipemizujące, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klasyfikacja Child-Pugh, MDR1, metabolizm pierwszego przejścia, o-hydroksyatorwastatyna, OATP1B1, okres półtrwania atorwastatyny, pochodne hydroksylowe, polimorfizm SLCO1B1, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, skalowanie allometryczne, tabletki do rozgryzania, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acatar Acti Form 12,2 mg

Chlorowodorek fenylefryny, substancja czynna w dawce 12,2 mg zawarta w produkcie Acatar Acti Form, charakteryzuje się szybkim i łatwym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, jednak biodostępność wynosi około 40% z powodu efektu pierwszego przejścia w jelitach. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach, co przekłada się na szybki początek działania obkurczającego naczynia krwionośne nosa. Okres półtrwania leku wynosi 2-3 godziny, co determinuje częstotliwość podawania co 4-6 godzin, aby utrzymać odpowiednie stężenie terapeutyczne. Metabolizm fenylefryny zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem siarkowym i glukuronowym oraz oksydacyjną deaminację, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów.
biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek fenylefryny, Cmax, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, metabolizm jelitowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, schemat dawkowania, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy krwi, sulfatacja, szlak metaboliczny, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan EGIS 40 mg

Telmisartan, substancja czynna leku Telmisartan EGIS, charakteryzuje się szybkim, ale zróżnicowanym wchłanianiem doustnym z biodostępnością około 50%. Wchłanianie jest nieznacznie obniżone przez pokarm (zmniejszenie AUC o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg), jednak stężenia w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostają podobne niezależnie od przyjęcia leku z posiłkiem. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów glukuronidowych. Telmisartan jest eliminowany głównie z kałem w postaci niezmienionej (<1% z moczem), z okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin i całkowitym klirensem osoczowym około 1000 ml/min.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność telmisartanu, Cmax, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm telmisartanu, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, przepływ wątrobowy krwi, sprzęganie glukuronidowe, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg

Ranlosin Duo to lek zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg, odpowiadający 4,5 mg solifenacyny) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg, odpowiadający 0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po podaniu wielokrotnym, farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania oddzielnych tabletek. Tmax dla solifenacyny wynosi od 4,27 do 4,76 godziny, a dla tamsulosyny od 3,47 do 5,65 godziny. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5-32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56-13,3 ng/ml. AUC dla solifenacyny wynosi 528-601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1-222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70-79%. Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5-53,0 godziny, a tamsulosyny 12,8-14,0 godziny.
AUC, biodostępność, biodostępność względna, Cmax, ekspozycja na substancje czynne, farmakokinetyka populacyjna, gamma-glutamylotranspeptydaza, parametry farmakokinetyczne, solifenacyna bursztynian, stężenie w osoczu, T1/2, tamsulosyna chlorowodorek, Tmax, wysokotłuszczowy posiłek, zmienność osobnicza, zmodyfikowane uwalnianie, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AlergoTeva 5 mg

Desloratadyna, substancja czynna produktu AlergoTeva w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 3 godzinach. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5–20 mg, a okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. W populacji pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa zidentyfikowano podgrupę (~4%), u której Cmax był trzykrotnie wyższy i występował po około 7 godzinach, a okres półtrwania wydłużony do około 89 godzin, bez różnic w profilu bezpieczeństwa. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83–87%, a jej stosowanie przez 14 dni w dawkach 5–20 mg nie prowadzi do klinicznie istotnej kumulacji. Pokarm wysokotłuszczowy i sok grejpfrutowy nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, białka osocza, biodostępność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, frakcja wolna leku, glikoproteina p, interakcja lekowa, interakcja pokarmowa, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, politerapia, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wysokotłuszczowy posiłek