Właściwości farmakokinetyczne furazydyny

Właściwości farmakokinetyczne leku neoFuragina, zawierającego 50 mg furazydyny (poprzednio stosowana nazwa: furagina), obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji czynnej z organizmu. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę poszczególnych etapów farmakokinetyki tego leku.¹

Wchłanianie

Po doustnym podaniu pojedynczej dawki 200 mg furazydyny na czczo, substancja czynna osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 30 minutach, wynoszące 1,45 μg/ml. Spożywanie posiłku przed przyjęciem leku znacząco wpływa na jego biodostępność – stężenie furazydyny jest wówczas dwukrotnie wyższe i osiąga wartość 3 μg/ml. Wysokie stężenie furazydyny utrzymuje się przez około 1 godzinę od momentu podania, po czym następuje szybki spadek z okresem półtrwania w fazie eliminacji (t_1/2) wynoszącym 1 godzinę.²

Dystrybucja

Stężenia furazydyny, podobnie jak innych pochodnych nitrofuranu, pozostają stosunkowo niskie we krwi i innych tkankach organizmu, co wynika z szybkiej eliminacji substancji czynnej. W tych tkankach nie są osiągane stężenia o działaniu przeciwbakteryjnym. Dane dotyczące stopnia wiązania pochodnych nitrofuranu z białkami osocza różnią się w zależności od źródeł – według poszczególnych autorów wynosi on od 60% do 90%. Furazydyna, podobnie jak inne pochodne nitrofuranu, może przenikać przez barierę łożyskową oraz barierę krew-mózg. Substancje te wykrywano również w mleku oraz żółci.³

Metabolizm

Furazydyna, podobnie jak inne pochodne nitrofuranu, podlega procesom metabolicznym zachodzącym głównie w wątrobie oraz w tkankach obwodowych organizmu.⁴

Eliminacja

W pierwszych 2 godzinach po podaniu furazydyny jej stężenie w moczu osiąga wartość 27,5 μg/ml na czczo, natomiast po jedzeniu wzrasta do 38,0 μg/ml. Po 6-8 godzinach od przyjęcia leku stężenie to spada do wartości 2-3 μg/ml, a następnie utrzymuje się powyżej poziomu 1 μg/ml przez kolejne 8-12 godzin. W ciągu 8 godzin od podania leku na czczo z moczem wydala się 8,4% przyjętej dawki, a w ciągu 24 godzin – 9,1%. W przypadku przyjmowania leku po posiłku wartości te są wyższe i wynoszą odpowiednio 13,0% i 13,3%.⁵

Proces wydalania nitrofuranów przez nerki odbywa się na drodze wydzielania kanalikowego. W przypadku zmniejszonej czynności wydzielniczej nerek większa część przyjętej dawki leku ulega metabolizmowi. Istotne znaczenie dla farmakokinetyki furazydyny ma pH moczu – w środowisku słabo kwaśnym lub zasadowym nitrofurany ulegają rozkładowi, co hamuje ich wchłanianie zwrotne, przyspiesza wydzielanie oraz ogranicza przenikanie do tkanek.⁶

Z kolei w kwaśnym środowisku moczu nitrofurany przekształcają się w cząsteczki, które łatwo rozpuszczają się w lipidach i dobrze przenikają do tkanek. Prowadzi to do zwiększonego wchłaniania zwrotnego, kumulacji w tkankach oraz wzrostu ryzyka toksyczności. W związku z powyższym nie zaleca się jednoczesnego stosowania furazydyny z kwasem askorbinowym ani innymi lekami zakwaszającymi mocz.⁷

Wpływ pokarmu na parametry farmakokinetyczne