7-alfa-tiometylospironolakton
7-alfa-tiometylospironolakton, znany również jako kanrenon, jest aktywnym metabolitem spironolaktonu – leku z grupy antagonistów aldosteronu. Związek ten wykazuje działanie moczopędne oszczędzające potas poprzez hamowanie receptorów mineralokortykoidowych w kanalikach nerkowych.
W przeciwieństwie do spironolaktonu, 7-alfa-tiometylospironolakton charakteryzuje się mniejszą liczbą działań niepożądanych wynikających z aktywności antyandrogenowej. Jest stosowany w leczeniu pierwotnego hiperaldosteronizmu, nadciśnienia tętniczego, obrzęków związanych z niewydolnością serca, marskością wątroby i zespołem nerczycowym.
Farmakokinetyka 7-alfa-tiometylospironolaktonu obejmuje wiązanie z białkami osocza w około 90%, metabolizm wątrobowy oraz wydalanie głównie z żółcią. Lek ten należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek ze względu na ryzyko hiperkaliemii, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu suplementów potasu lub inhibitorów ACE.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Verospiron 100 mg
Spironolakton cechuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym i intensywnym metabolizmem, prowadzącym do powstania aktywnych metabolitów: związków siarkowych (ok. 80%) oraz kanrenonu (ok. 20%). Okres półtrwania spironolaktonu wynosi około 1,3-1,4 godziny, natomiast metabolitów od 2,8 do 11,2 godzin, co warunkuje przedłużone działanie terapeutyczne. W badaniu u zdrowych ochotników po dawce 100 mg/dobę przez 15 dni stwierdzono Tmax dla spironolaktonu 2,6 h, 7-alfa-tiometylospironolaktonu 3,2 h, a kanrenonu 4,3 h; Cmax odpowiednio 80 ng/mL, 391 ng/mL i 181 ng/mL; t1/2 wynosił około 1,4 h dla spironolaktonu, 13,8 h dla 7-alfa-tiometylospironolaktonu i 16,5 h dla kanrenonu. Maksymalny efekt diuretyczny obserwuje się po około 7 godzinach i utrzymuje przez co najmniej 24 godziny, co jest związane z długim okresem półtrwania metabolitów.
7-alfa-tiometylospironolakton, aktywny metabolit, badanie farmakokinetyczne, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie diuretyczne, działanie terapeutyczne leku, efekt diuretyczny, eliminacja metabolitów, funkcja nerek, kanrenon, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, proces metaboliczny, spironolakton - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spironol 100 100 mg
Spironolakton charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, jednak jego okres półtrwania wynosi około 1,3-1,4 godziny, co jest krótkie w porównaniu do aktywnych metabolitów. Główne metabolity to związki siarki (około 80%) oraz kanrenon (około 20%), z których 7-alfa-tiometylospironolakton osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 391 ng/mL po 3,2 godzinach (Tmax) i ma okres półtrwania 13,8 godziny, natomiast kanrenon osiąga Cmax 181 ng/mL po 4,3 godzinach z okresem półtrwania 16,5 godziny. Te metabolity odpowiadają za przedłużone działanie farmakologiczne spironolaktonu, które klinicznie utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, mimo krótkiego czasu eliminacji samego leku. Eliminacja spironolaktonu i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki oraz z żółcią do kału, co ma istotne znaczenie dla bezpieczeństwa terapii, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.
7-alfa-tiometylospironolakton, aktywny metabolit, Cmax, dostępność biologiczna, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, kanrenon, metabolit siarki, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, spironolakton, T1/2, Tmax, układ moczowy, wchłanianie doustne, wydzielanie żółci - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Verospiron 25 mg
Spironolakton wykazuje złożony profil farmakokinetyczny, w którym kluczową rolę odgrywają aktywne metabolity. Po podaniu doustnym w dawce 100 mg/dobę, lek osiąga Tmax około 2,6 godziny, a Cmax wynosi 80 ng/mL. Spironolakton ulega intensywnej biotransformacji, tworząc głównie dwa typy metabolitów: 7-alfa-tiometylospironolakton (80% metabolitów) z Tmax 3,2 h i Cmax 391 ng/mL oraz kanrenon (20% metabolitów) z Tmax 4,3 h i Cmax 181 ng/mL. Sam spironolakton charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania około 1,4 godziny, natomiast metabolity wykazują znacznie dłuższe t1/2: 13,8 h dla 7-alfa-tiometylospironolaktonu i 16,5 h dla kanrenonu, co tłumaczy długotrwały efekt terapeutyczny leku.
7-alfa-tiometylospironolakton, aktywny metabolit, Cmax, działanie farmakologiczne, działanie nerkowe, efekt farmakologiczny, efekt terapeutyczny, eliminacja żółciowa, kanrenon, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, proces biotransformacji, proces metaboliczny, schemat dawkowania, spironolakton, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z moczem, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spironol 25 mg
Spironolakton charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z Tmax około 2,6 godziny i Cmax 80 ng/mL po dawce 100 mg/dobę u zdrowych ochotników. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, prowadzącemu do powstania aktywnych metabolitów, głównie 7-alfa-tiometylospironolaktonu (80% metabolitów, Tmax 3,2 h, Cmax 391 ng/mL, t1/2 13,8 h) oraz kanrenonu (20% metabolitów, Tmax 4,3 h, Cmax 181 ng/mL, t1/2 16,5 h). Związek macierzysty ma krótki okres półtrwania (1,3-1,4 h), natomiast metabolity wykazują znacznie dłuższe t1/2, co warunkuje przedłużony efekt terapeutyczny. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie przez nerki oraz częściowo z żółcią.
7-alfa-tiometylospironolakton, absorpcja doustna, absorpcja z przewodu pokarmowego, aktywny metabolit, badanie farmakokinetyczne, Cmax, dawkowanie dobowe, dystrybucja w organizmie, działanie nerkowe, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka w populacjach specjalnych, faza eliminacji, kanrenon, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, populacja pediatryczna, proces metaboliczny, spironolakton, Tmax, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zalecenie dawkowania, związek siarki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spironol 50 mg
Spironolakton, antagonista aldosteronu o działaniu moczopędnym oszczędzającym potas, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu dawki 100 mg/dobę przez 15 dni u zdrowych ochotników, Tmax dla spironolaktonu wynosił 2,6 h, Cmax 80 ng/mL, a okres półtrwania około 1,4 h. Metabolity aktywne, takie jak 7-alfa-tiometylospironolakton (Tmax 3,2 h, Cmax 391 ng/mL, t1/2 13,8 h) oraz kanrenon (Tmax 4,3 h, Cmax 181 ng/mL, t1/2 16,5 h), wykazują znacznie dłuższe okresy półtrwania, co wpływa na utrzymanie efektu terapeutycznego. Metabolity te stanowią odpowiednio około 80% (związki siarki) i 20% (kanrenon) wszystkich metabolitów, a ich aktywność farmakologiczna jest kluczowa dla działania leku.
7-alfa-tiometylospironolakton, aktywność farmakologiczna, aktywny metabolit, antagonista aldosteronu, efekt farmakodynamiczny, farmakokinetyka pediatryczna, kanrenon, lek moczopędny oszczędzający potas, metabolit siarkowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, spironolakton, stężenie w osoczu, substancja macierzysta, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Verospiron 50 mg
Spironolakton cechuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem prowadzącym do powstania aktywnych metabolitów, głównie zawierających związki siarki (około 80%) oraz kanrenonu (około 20%). Substancja macierzysta ma krótki okres półtrwania w osoczu wynoszący około 1,3-1,4 godziny, natomiast aktywne metabolity wykazują znacznie dłuższe t1/2, mieszczące się w zakresie 2,8-11,2 godzin. Po podaniu dawki 100 mg/dobę przez 15 dni u zdrowych ochotników, Tmax dla spironolaktonu wynosił 2,6 h, dla 7-alfa-tiometylospironolaktonu 3,2 h, a dla kanrenonu 4,3 h. Maksymalne stężenia (Cmax) osiągnięto odpowiednio: 80 ng/mL, 391 ng/mL i 181 ng/mL, a okresy półtrwania (t1/2) wynosiły około 1,4 h, 13,8 h i 16,5 h.
7-alfa-tiometylospironolakton, badanie farmakokinetyczne, Cmax, droga eliminacji, działanie nerkowe, działanie terapeutyczne, kanrenon, metabolit aktywny, metabolit siarki, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, schemat dawkowania, spironolakton, substancja macierzysta, T1/2, Tmax, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydzielanie do żółci