Cmax
Cmax (maksymalne stężenie leku we krwi) to kluczowy parametr farmakokinetyczny oznaczający najwyższe stężenie substancji leczniczej osiągane w osoczu po podaniu leku. Wartość ta jest istotnym wskaźnikiem w badaniach biodostępności i biorównoważności leków.
Pomiar Cmax dostarcza cennych informacji na temat szybkości wchłaniania leku oraz intensywności jego działania. Zbyt wysokie wartości Cmax mogą wiązać się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, podczas gdy zbyt niskie mogą skutkować brakiem efektu terapeutycznego. Parametr ten jest szczególnie ważny przy ustalaniu dawkowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
W badaniach klinicznych Cmax analizuje się wraz z innymi parametrami farmakokinetycznymi, takimi jak AUC (pole pod krzywą stężenia leku w czasie) czy Tmax (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia). Analiza tych wartości pozwala na optymalizację schematów dawkowania oraz opracowanie form leku o modyfikowanym uwalnianiu, zapewniających stabilne stężenie substancji aktywnej w organizmie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Juzina 100 mg
JUZINA zawiera sytagliptynę w dawce 100 mg, charakteryzującą się wysoką biodostępnością (~87%) i szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h). Po podaniu doustnym Cmax wynosi około 950 nM, a AUC 8,52 µM·h. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, natomiast Cmax i C24h nie są ściśle proporcjonalne. Sytagliptyna ma niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (~79% z moczem), z okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji cytochromów P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Klirens nerkowy wynosi około 350 ml/min, a lek jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny P, jednak bez klinicznie istotnych interakcji z inhibitorami tych transporterów. Sytagliptyna wykazuje minimalną akumulację przy stosowaniu wielokrotnym i może być podawana niezależnie od posiłku.
AUC, biodostępność, BMI, chlorowodorek jednowodny, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzymy cytochromu P450, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, transporter anionów organicznych, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tianesal 12,5 mg
Tianeptyna, podawana w formie soli sodowej (Tianesal), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~94%), głównie albuminami, co wpływa na jego biodostępność i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez β-oksydację, bez udziału układu cytochromu P450, a głównym aktywnym metabolitem jest kwas pentanowy (MC5). Okres półtrwania tianeptyny wynosi około 3 godziny, co wymaga stosowania schematu wielokrotnych dawek dobowych. Metabolity są wydalane głównie przez nerki.
albuminy, AUC, beta-oksydacja, biodostępność, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, interakcje lekowe, kwas pentanowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, tianeptyna, uzależnienie od alkoholu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Olimestra 40 mg + 12,5 mg
Olmesartan medoksomil, będący prolekiem, ulega szybkiej konwersji do aktywnego olmesartanu, charakteryzującego się biodostępnością 25,6% i maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach. Olmesartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) oraz małą objętość dystrybucji (16-29 l). Wydalanie odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%), co wyklucza stosowanie u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych. Hydrochlorotiazyd, drugi składnik preparatu, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal całkowicie z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin. Jednoczesne podanie obu substancji powoduje umiarkowane zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
AUC, biodostępność olmesartanu, Cmax, esteraza, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, hydrochlorotiazyd, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, olmesartan medoksomil, pole pod krzywą stężenia, prolek, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Ginkgolid – Interakcje
Ginkgolidy, aktywne składniki wyciągu z liści Ginkgo biloba, wykazują istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami wpływającymi na hemostazę oraz metabolizowanymi przez cytochrom P450, w szczególności CYP3A4. Stosowanie ginkgolidów z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna, fenprokumon) i przeciwpłytkowymi (klopidogrel, ASA, NLPZ) może zwiększać ryzyko krwawień, co wymaga monitorowania INR i objawów krwawienia przy rozpoczynaniu, zmianie dawki lub zakończeniu terapii. Ginkgolidy hamują P-glikoproteinę jelitową, co może podnosić ekspozycję na eteksylan dabigatranu, zwiększając ryzyko krwawień. Ponadto, obserwowano dwukrotny wzrost Cmax nifedypiny, manifestujący się zawrotami głowy i uderzeniami gorąca. Nie zaleca się łączenia ginkgolidów z efawirenzem ze względu na indukcję CYP3A4 i obniżenie stężenia leku.
bloker kanału wapniowego, Cmax, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450, działanie przeciwkrzepliwe, działanie przeciwpłytkowe, efawirenz, eteksylan dabigatranu, fenprokumon, ginkgo biloba, ginkgolid, indeks terapeutyczny, indukcja CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek antyretrowirusowy, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwpłytkowy, miłorząb dwuklapowy, miłorząb japoński, monitorowanie INR, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, parametr krzepnięcia, przepływ mózgowy, statyna, stężenie maksymalne, syrolimus, takrolimus, talinolol, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zahron 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zahron, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach oraz bezwzględną biodostępność około 20%. Lek wykazuje selektywny wychwyt wątrobowy, gdzie hamuje reduktazę HMG-CoA o ponad 90%, co jest kluczowe dla jego działania hipolipemizującego. Objętość dystrybucji wynosi około 134 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 90%, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstawaniem aktywnych N-demetylowanych metabolitów (50% aktywności leku) oraz nieaktywnych pochodnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% dawki), a okres półtrwania wynosi średnio 19 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Klirens osoczowy wynosi około 50 l/h, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy długotrwałym stosowaniu.
ABCG2, albumina, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, SLCO1B1, stężenie w osoczu, transporter OATP-C, wątroba, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auroverin MR 200 mg
Chlorowodorek mebeweryny zawarty w leku Auroverin MR (200 mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia stosowanie dwukrotnie na dobę. Produkt nie wykazuje istotnej kumulacji po podaniu wielokrotnym, co minimalizuje ryzyko nasilenia działań niepożądanych podczas długotrwałej terapii. Głównym metabolitem obecnym w osoczu jest demetylowany kwas karboksylowy (DMAC), którego okres półtrwania wynosi 5,77 godziny. Po podaniu dawki 200 mg dwa razy na dobę maksymalne stężenie DMAC (Cmax) osiąga 804 ng/ml, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 3 godziny. Względna biodostępność kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu wynosi 97%.
alkohol mebeweryny, Auroverin MR, biodostępność względna, biotransformacja, chlorowodorek mebeweryny, Cmax, demetylowany kwas karboksylowy, esteraza, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kumulacja leku, kwas karboksylowy, kwas weratrowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, równowaga dynamiczna, Tmax, wchłanianie całkowite, właściwości farmakokinetyczne, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symbactin 100 mg
Farmakokinetyka klindamycyny podawanej dopochwowo w postaci globulek Symbactin (100 mg fosforanu klindamycyny) wykazuje ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe, z około 30% dawki wchłanianej do krążenia systemowego po 3 dniach stosowania. Średnia wartość AUC wynosi 3,2 µg•h/ml (zakres 0,42–11 µg•h/ml), a maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) to 0,27 µg/ml (zakres 0,03–0,67 µg/ml), osiągane średnio po 5 godzinach (zakres 1–10 h). Pozorny okres półtrwania eliminacji wynosi około 11 godzin (zakres 4–35 h), ograniczony głównie przez szybkość wchłaniania. W porównaniu do kremu dopochwowego o tej samej dawce, globulki wykazują około 7-krotnie wyższą ekspozycję ogólnoustrojową (AUC 0,4 µg•h/ml, Cmax 0,02 µg/ml), natomiast w stosunku do dożylnej dawki 100 mg ekspozycja jest około 3-krotnie mniejsza (AUC 11 µg•h/ml, Cmax 3,7 µg/ml).
AUC, Cmax, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawka doustna, dawka dożylna, dawka pozajelitowa, dawka terapeutyczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, fosforan klindamycyny, globulka dopochwowa, klindamycyna dopochwowa, krem dopochwowy, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą stężenie-czas, profil bezpieczeństwa, skuteczność miejscowa, stężenie klindamycyny w surowicy, substancja czynna, Tmax, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie systemowe, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Intas 10 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie, szczególnie na czczo. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem, z klirensem około 10 l/h i okresem półtrwania 5-9 godzin u młodych oraz 11-13 godzin u osób starszych. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, co ma znaczenie kliniczne przy stosowaniu form rozgniecionych lub u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego.
AUC, białko BCRP, choroba tętnic obwodowych, Cmax, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dysfagia, enzymy CYP, granulat rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, miażdżyca, model Emax, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zdarzenie zakrzepowe, zgłębnik żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Uprox XR 0,4 mg
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające tamsulosyny chlorowodorek (0,4 mg) wykazują stabilny profil farmakokinetyczny z biodostępnością około 57% przy podaniu na czczo. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po pierwszej dawce wynosi około 6 ng/ml i osiągane jest po około 6 godzinach (Tmax), natomiast w stanie stacjonarnym, ustalanym po 4 dniach regularnego stosowania, Cmax wzrasta do około 11 ng/ml, osiągane w czasie 4-6 godzin niezależnie od przyjmowania pokarmu. Wysokotłuszczowy posiłek znacząco zwiększa ekspozycję na lek, podnosząc AUC o 64% i Cmax o 149% w porównaniu do stanu na czczo. Dzięki mechanizmowi przedłużonego uwalniania minimalne stężenie (Cmin) stanowi około 40% wartości Cmax, co zapewnia stabilne stężenia terapeutyczne. Tamsulosyna charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~99%) oraz niewielką objętością dystrybucji (~0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową.
AUC, biodostępność, Cmax, Cmin, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, inhibitor enzymu, izoenzymy cytochromu P450, liniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban STADA 15 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo spada do 66%, co rekomenduje podawanie tej dawki podczas posiłku, zwiększając AUC o 39%. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością (CV 30-40%). U dzieci rywaroksaban podawany jest w formie kapsułek lub zawiesiny doustnej podczas lub po posiłku, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi około 50 l, a u dzieci szacowana jest na 113 l dla masy ciała 82,8 kg, z klirensem około 10 l/h u dorosłych i 8 l/h u dzieci. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, natomiast u dzieci jest krótszy, od 4,2 h u młodzieży do poniżej 0,5 h u niemowląt.
białko oporności raka piersi, białko osocza, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, masa ciała, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, podanie dożylne, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, właściwości farmakodynamiczne, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Donepezyl – Właściwości farmakokinetyczne
Donepezyl, stosowany w terapii otępienia w chorobie Alzheimera, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-4 godzinach od podania doustnego. Okres półtrwania wynosi około 70 godzin, co umożliwia osiągnięcie stanu stacjonarnego po około 3 tygodniach stosowania. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) i nie jest istotnie wpływany przez spożycie posiłków, płeć, rasę ani palenie tytoniu. Donepezyl ulega rozległej biotransformacji, a jego głównym aktywnym metabolitem jest 6-O-demetylodonepezyl, stanowiący 11% radioaktywności w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm i wydalanie z moczem (57% dawki, w tym 17% w postaci niezmienionej) oraz z kałem (14,5% dawki).
6-O-demetylodonepezylu, AUC, biotransformacja, chlorowodorek donepezylu, Cmax, cytochrom P450, demencja naczyniowa, donepezyl, działanie farmakodynamiczne, glukuronid, interakcja lekowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, N-tlenek cis-donepezylu, niewydolność wątroby, okres półtrwania, otępienie, otępienie w chorobie Alzheimera, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, T1/2, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aparxon PR 4 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu wykazały, że lek wpływa na rozrodczość, powodując zaburzenia implantacji u szczurów samic oraz zmniejszenie masy ciała płodów przy dawce 60 mg/kg/dobę, zwiększenie częstości obumierania płodów przy 90 mg/kg/dobę oraz wady wrodzone palców przy 150 mg/kg/dobę. Warto podkreślić, że te efekty występowały przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę u ludzi (od około 2- do 5-krotności AUC). U królików nie stwierdzono wpływu na organogenezę przy dawce 20 mg/kg, jednak w połączeniu z lewodopą obserwowano nasilenie wad rozwojowych palców. Toksyczność ropinirolu wiąże się z aktywacją receptorów dopaminergicznych, manifestującą się zmianami zachowania, hiperprolaktynemią, obniżeniem ciśnienia tętniczego, bradykardią, opadaniem powiek i ślinieniem się. Degeneracja siatkówki zaobserwowana u szczurów albinosów przy dawce 50 mg/kg/dobę jest zjawiskiem gatunkowo specyficznym i prawdopodobnie związanym z ekspozycją na światło.
AUC, badanie in vitro, badanie in vivo, ciśnienie tętnicze krwi, Cmax, degeneracja siatkówki, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, gruczolak jądra, hiperprolaktynemia, IC50, kanał hERG, kanał potasowy, komórki Leydiga, lewodopa, mechanizm działania farmakologicznego, obumieranie płodów, organogeneza, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, receptory dopaminergiczne, repolaryzacja mięśnia sercowego, ropinirol, stężenie w osoczu, toksyczność, toksyczny wpływ na rozwój płodu, wady wrodzone palców - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – GluaMet 50 mg/tabl. + 850 mg/tabl.
Produkt leczniczy GluaMet zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) i wykazuje farmakokinetykę zgodną z profilem obu substancji podawanych osobno. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo), wysoką biodostępnością (85%) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje głównie hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY 151 (57% dawki), bez istotnego udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Wildagliptyna jest wydalana głównie z moczem (85%), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Metformina osiąga Cmax po około 2,5 h, ma biodostępność 50-60%, jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki, a jej okres półtrwania wynosi około 6,5 h. Spożycie pokarmu wpływa na farmakokinetykę metforminy, zmniejszając Cmax o 26% i AUC o 7% przy dawce 1000 mg, a także opóźniając Tmax z 2 do 4 godzin, natomiast nie wpływa istotnie na wildagliptynę.
AUC, biorównoważność, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka, hydroliza wildagliptyny, izoenzym CYP 1A2, izoenzym CYP 2C8, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 2D6, izoenzym CYP 2E1, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, metformina, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, wysycalność wchłaniania, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Richter 500 mg
Abirateron, substancja czynna leku Abiraterone Richter, wykazuje szybkie przekształcenie in vivo z abirateronu octanu do aktywnego abirateronu, inhibitora biosyntezy androgenów. Po doustnym podaniu na czczo czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynosi około 2 godziny. Wchłanianie leku jest silnie zależne od obecności pokarmu, co skutkuje nawet 10-krotnym wzrostem AUC i 17-krotnym wzrostem Cmax przy podaniu z jedzeniem, zwłaszcza tłustym. Z tego względu zaleca się podawanie leku na pusty żołądek, co najmniej 2 godziny po posiłku i nie spożywanie jedzenia przez 1 godzinę po podaniu. Abirateron wiąże się w 99,8% z białkami osocza, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 5630 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, z dominującymi metabolitami siarczanem abirateronu i siarczanem N-tlenku abirateronu, które stanowią po około 43% całkowitej promieniotwórczości. Okres półtrwania wynosi około 15 godzin, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (88%), z niewielkim udziałem moczu (5%).
abirateron octan, AUC, Cmax, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, hemodializa, hepatotoksyczność, inhibitor biosyntezy androgenów, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, narażenie organizmu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby