objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.

Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.

Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.

W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paclitaxel Kabi 6 mg/ml

Paklitaksel, podawany dożylnie w dawkach 135 mg/m² i 175 mg/m² w infuzji trwającej 3 lub 24 godziny, wykazuje dwufazowy spadek stężenia w osoczu z okresem półtrwania fazy eliminacji od 3 do 52,7 godzin. Klirens całkowity mieści się w zakresie 11,6-24 l/godz./m², przy czym obserwuje się nieliniową farmakokinetykę – wzrost dawki o 30% skutkuje wzrostem Cmax o 75% i AUC-∞ o 81%. Objętość dystrybucji jest znaczna (198-688 l/m²), co wskazuje na intensywną dystrybucję pozanaczyniową i wysokie wiązanie z białkami osocza (89-98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C8 i CYP3A4, a eliminacja odbywa się przede wszystkim z żółcią; wydalanie nerkowe jest ograniczone (1,3-12,6% dawki w postaci niezmienionej). U pacjentów hemodializowanych farmakokinetyka paklitakselu pozostaje w granicach wartości obserwowanych u osób z prawidłową czynnością nerek.
cytochrom P450, dystrybucja leku, hemodializa, infuzja dożylna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, mięsak Kaposiego, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, pole pod krzywą stężenia, różnice osobnicze, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nebicard 5 mg

Nebiwolol jest lipofilnym, kardioselektywnym beta-blokerem, który nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania stabilizującego błonę komórkową. Jego unikalną cechą jest działanie rozszerzające naczynia krwionośne poprzez mechanizm zależny od tlenku azotu. Po podaniu doustnym oba enancjomery nebiwololu są szybko wchłaniane, a biodostępność nie jest zależna od przyjmowania pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez cytochrom CYP2D6, co powoduje znaczne różnice farmakokinetyczne u pacjentów z różnym fenotypem metabolicznym. U osób z szybkim metabolizmem biodostępność wynosi około 12%, natomiast u wolnych metabolizerów niemal 100%. Maksymalne stężenie niezmienionego leku w osoczu jest u nich około 23-krotnie wyższe, a po uwzględnieniu aktywnych metabolitów różnica ta wynosi 1,3-1,4 raza.
albuminy, biodostępność, biotransformacja, CYP2D6, glukuronidy, hydroksylacja alicykliczna, hydroksylacja aromatyczna, hydroksymetabolity, kwas glukuronowy, lek beta-adrenergiczny, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, polimorfizm genetyczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, szybki metabolizm, tlenek azotu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zależność dawka-efekt
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abrea 160 mg

Kwas acetylosalicylowy zawarty w tabletkach dojelitowych Abrea (75 mg, 100 mg, 160 mg) jest szybko i całkowicie wchłaniany w bliższym odcinku jelita cienkiego, przy czym znaczna część dawki ulega hydrolizie do kwasu salicylowego już podczas wchłaniania. Maksymalne stężenia kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane są po około 3,5 godziny, a kwasu salicylowego po około 4,5 godziny przy podaniu na czczo; przy podaniu z pokarmem następuje opóźnienie o około 3 godziny. Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,16 l/kg masy ciała, a oba związki wykazują wysokie wiązanie z albuminami osocza, przy czym stopień wiązania kwasu salicylowego zależy od jego stężenia oraz stężenia albuminy. Kwas salicylowy przenika powoli do płynu stawowego, przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego.
albumina, bariera łożyska, białko osocza, enzym wątrobowy, faza eliminacji, hydroliza, interakcja lekowa, jelito cienkie, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces sprzęgania, przewód pokarmowy, tabletka dojelitowa, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon substancji czynnych
Chmiel zwyczajny – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg suchy z szyszek chmielu (Humulus lupulus L., flos), stanowiący 40 mg w jednej kapsułce miękkiej preparatu Valused, jest pozyskiwany metodą ekstrakcji z użyciem 30% V/V metanolu, z współczynnikiem przetworzenia surowca (DER) wynoszącym 4-6:1. Pomimo szerokiego zastosowania tego surowca w terapii, brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji aktywnych zawartych w wyciągu. Nieznane są parametry takie jak biodostępność, objętość dystrybucji, wiązanie z białkami osocza, metabolizm wątrobowy czy klirens nerkowy, co utrudnia precyzyjne określenie profilu farmakokinetycznego preparatu.
biodostępność, chmiel zwyczajny, DER, interakcje międzylekowe, kapsułka miękka, klirens nerkowy, korzeń kozłka, kozłek lekarski, męczennica cielista, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, postać farmaceutyczna, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, surowiec roślinny, Valused, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przetworzenia surowca, wyciąg suchy z szyszek chmielu, ziele męczennicy
Leksykon substancji czynnych
Montelukast – Właściwości farmakokinetyczne

Montelukast charakteryzuje się szybką i efektywną absorpcją po podaniu doustnym, z różnicami farmakokinetycznymi zależnymi od postaci leku i grupy wiekowej pacjentów. U dorosłych po podaniu tabletki powlekanej 10 mg na czczo osiąga się średnie Cmax po 3 godzinach, z biodostępnością około 64%, bez wpływu posiłku na farmakokinetykę. Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych osiągają Cmax po 2 godzinach, z biodostępnością 73%, która zmniejsza się do 63% po posiłku. U dzieci (2-5 lat) po podaniu 4 mg tabletek do rozgryzania i żucia Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, a u najmłodszych (6 miesięcy – 2 lata) po podaniu granulatu 4 mg Cmax jest blisko dwukrotnie wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Terapeutyczne stężenia montelukastu nie hamują głównych izoenzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie metabolizmu.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450 2C8, farmakokinetyka, granulat leku, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, montelukast, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, stężenie maksymalne leku, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wpływ posiłku na lek, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Euthyrox N 200 200 mcg

Lewotyroksyna sodowa, główny składnik aktywny leku Euthyrox N dostępnego w dawkach 100, 150 i 200 µg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością sięgającą do 80% po podaniu doustnym, z niemal całkowitym wchłanianiem w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po 5-6 godzinach, a pierwsze efekty terapeutyczne obserwuje się po 3-5 dniach terapii. Lewotyroksyna wykazuje bardzo wysokie, niekowalencyjne wiązanie z białkami osocza na poziomie 99,97%, co ogranicza ilość wolnej, biologicznie aktywnej frakcji hormonu. Objętość dystrybucji wynosi około 10-12 litrów, a ze względu na silne wiązanie z białkami, lek nie jest usuwany przez dializę ani hemoperfuzję.
białko osocza, białko transportowe, dializa, Euthyrox N, hemoperfuzja, hormon tarczycy, jelito cienkie, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, maksymalne stężenie, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania lewotyroksyny, postać galenowa, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, stężenie w osoczu, surowica krwi, wchłanianie lewotyroksyny, wolna frakcja hormonu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normeg 250 mg

Lewetyracetam, substancja czynna Normeg, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z biodostępnością doustną bliską 100% i szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane po około 1,3 h u dorosłych). Po podaniu dawki 1000 mg dwa razy na dobę stężenia maksymalne w osoczu wynoszą około 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu), z okresem półtrwania u dorosłych około 7±1 h. W populacji pediatrycznej (1 miesiąc do 12 lat) okres półtrwania jest krótszy (5-6 h), a klirens wyższy (1,1-1,5 ml/min/kg), co wymaga uwzględnienia przy dawkowaniu. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 h z powodu zmniejszonej funkcji nerek.
cytochrom P450, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, induktor enzymatyczny, klirens kreatyniny, klirens lewetyracetamu, lek przeciwpadaczkowy, metabolit ucb L057, metabolizm lewetyracetamu, objętość dystrybucji, okres półtrwania lewetyracetamu, podanie doustne, pole pod krzywą, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie lewetyracetamu w ślinie, stężenie maksymalne, trudność w połykaniu, wchłanianie doustne, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cisatracurium Accord 2 mg/ml

Cisatracurium Accord, dostępny w stężeniach 2 mg/ml oraz 5 mg/ml, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakokinetycznym, opartym głównie na eliminacji Hofmanna, niezależnej od funkcji wątroby i nerek. Metabolizm leku prowadzi do powstania metabolitów laudanozyny oraz monoczwartorzędowego metabolitu akrylanowego, które nie wykazują działania blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, co podnosi bezpieczeństwo stosowania. Kluczowe parametry farmakokinetyczne po dawkach 0,1-0,2 mg/kg (2-4 × ED95) obejmują klirens 4,7-5,7 ml/min/kg, objętość dystrybucji 121-161 ml/kg oraz okres półtrwania eliminacji 22-29 minut. Farmakokinetyka pozostaje liniowa w zakresie dawek do 0,4 mg/kg (8 × ED95), a profil ustępowania bloku niedepolaryzacyjnego jest stabilny niezależnie od wieku pacjenta oraz funkcji nerek i wątroby.
bezylan, blok niedepolaryzacyjny, blokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, cisatrakurium, eliminacja Hofmanna, farmakokinetyka populacyjna, infuzja ciągła, klirens, krańcowa niewydolność nerek, krańcowa niewydolność wątroby, laudanozyna, model niekompartmentowy, monoczwartorzędowy metabolit akrylanowy, nieswoista esteraza osoczowa, objętość dystrybucji, oddział intensywnej terapii, okres półtrwania, wstrzyknięcie dożylne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefuroxime Genoptim 250 mg

Cefuroksym aksetyl, jako prolek cefuroksymu, po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnej formy, osiągając maksymalne stężenia w surowicy około 2,4 godziny po podaniu z pokarmem. Maksymalne stężenia zależą od dawki: 2,9 µg/ml dla 125 mg, 4,4 µg/ml dla 250 mg, 7,7 µg/ml dla 500 mg oraz 13,6 µg/ml dla 1000 mg. Biodostępność jest wyższa po podaniu w formie tabletek niż zawiesiny, która wykazuje zmniejszoną absorpcję i niższe stężenia maksymalne o 4-17%. Cefuroksym wiąże się z białkami osocza w 33-50%, ma pozorną objętość dystrybucji około 50 litrów i wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 125-1000 mg bez kumulacji przy dawkach 250-500 mg. Okres półtrwania wynosi 1-1,5 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 125-148 ml/min/1,73 m², obejmującym przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie cewkowe.
antybiotyk cefalosporynowy, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, cefalosporyna, cefuroksym aksetyl, farmakokinetyka cefuroksymu, infekcja dolnych dróg oddechowych, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krążenie systemowe, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, przesączanie kłębuszkowe, wydzielanie cewkowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie zatok
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kogavant 90 mg

Tikagrelor, substancja czynna leku KOGAVANT, wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg. Po podaniu pojedynczej dawki 90 mg na czczo u zdrowych ochotników, Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/ml, a AUC 3451 ng*h/ml, natomiast dla aktywnego metabolitu AR-C124910XX odpowiednio 28% i 42% wartości tikagreloru. Tmax tikagreloru to około 1,5 godziny, a metabolitu 2,5 godziny. Biodostępność tikagreloru wynosi średnio 36%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC tikagreloru o 21%, nie wpływając istotnie na Cmax. Tikagrelor i jego metabolit są substratami P-gp, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4. Okres półtrwania tikagreloru to około 7 godzin, a metabolitu 8,5 godziny. U osób starszych (≥75 lat) ekspozycja wzrasta o około 25%, co nie wymaga korekty dawkowania. W populacji pediatrycznej z niedokrwistością sierpowatokrwinkową dawki 15-45 mg dwa razy na dobę zapewniają AUC 1095-1458 ng*h/ml i Cmax 143-206 ng/ml.
agregacja płytek krwi, biodostępność leku, CYP3A4, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa choroba nerek, maksymalne stężenie, metabolit AR-C124910XX, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, ostry zespół wieńcowy, receptor ADP, receptor P2Y12, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, tikagrelor, wydzielanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept Consta 50 mg

Rispolept Consta, zawierający rysperydon w dawkach 25 mg, 37,5 mg oraz 50 mg, jest preparatem o przedłużonym uwalnianiu podawanym domięśniowo co 2 tygodnie. Wchłanianie leku jest całkowite, lecz przebiega w trzech fazach: początkowe uwolnienie <1% dawki, około 3-tygodniowy okres latencji oraz główna faza uwalniania trwająca od 4. do 7. tygodnia. W związku z tym konieczne jest stosowanie uzupełniającej terapii doustnej w pierwszych 3 tygodniach. Rysperydon charakteryzuje się objętością dystrybucji 1-2 l/kg, wysokim wiązaniem z białkami osocza (90% dla rysperydonu, 77% dla 9-hydroksyrysperydonu) oraz metabolizmem głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu) z fazą eliminacji trwającą do 7-8 tygodni po ostatnim wstrzyknięciu. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 25-50 mg.
9-hydroksyrysperydon, aktywna frakcja przeciwpsychotyczna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2D6, hydroksylacja, intensywny metabolizm, interakcje lekowe, izoenzymy cytochromu P450, kwaśna glikoproteina alfa 1, lek przeciwpsychotyczny, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy pozapiramidowe, objętość dystrybucji, polimorfizm genetyczny CYP2D6, rysperydon, schizofrenia, skala ESRS, skala PANSS, słaby metabolizm, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wolna frakcja leku, wstrzyknięcie domięśniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mestinon 60 mg

Bromek pirydostygminy charakteryzuje się niską i zmienną biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą od 3,3% u pacjentów z miastenią do maksymalnie 18,9% przy dawkach dobowych 120-370 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 60 mg wynosi 40-60 μg/ml, osiągane po 1-2 godzinach, a czas działania leku trwa od 3 do 6 godzin. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji różni się w zależności od stanu klinicznego pacjenta: od 0,53-1,1 l/kg u pacjentów po operacji do 1,76 l/kg u chorych na miastenię. W mleku kobiet karmiących stężenie pirydostygminy wynosi 36% stężenia w osoczu, co przekłada się na bardzo niską ekspozycję niemowląt (około 0,1% dawki matki/kg masy ciała).
3-hydroksy-N-metylo-pirydynium, biodostępność bezwzględna, bromek pirydostygminy, cholinoesteraza osoczowa, działanie leku, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, hydroliza, klirens osoczowy, miastenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie osoczowe, wchłanianie substancji, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 50 mg

Farmakokinetyka pregabaliny cechuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w około 1 godzinę na czczo, z wydłużeniem do około 3,5 godziny po spożyciu pokarmu. Lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg, a metabolizm jest minimalny – 98% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, co podkreśla konieczność dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, u dzieci jest krótszy (3-4 godziny u dzieci <6 lat, 4-6 godzin u dzieci ≥7 lat), co wpływa na schemat dawkowania 2-3 razy na dobę. Hemodializa redukuje stężenie pregabaliny o około 50% po 4 godzinach, co wymaga podania dawki uzupełniającej po zabiegu.
bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dializoterapia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pole pod krzywą stężenie-czas, pregabalina, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sotalol Aurovitas 40 mg

Sotalol, beta-adrenolityk dostępny w dawkach 40 mg, 80 mg i 160 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>90%) oraz szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego w osoczu (2-3 dni). Po podaniu doustnym maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w ciągu 2,5-4 godzin. Lek wykazuje znikome wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji 1,2-2,4 l/kg, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenienie w tkankach. Sotalol nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w 80-90% w postaci niezmienionej przez nerki, a jego czas półtrwania wynosi 10-20 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Obecność pokarmu zmniejsza biodostępność o około 20%, co należy uwzględnić przy ustalaniu schematu dawkowania.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, beta-adrenolityk, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek sotalolu, czas półtrwania, działanie niepożądane, działanie proarytmiczne, farmakokinetyka, interakcja metaboliczna, kumulacja leku, mleko matki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent geriatryczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan EGIS 40 mg

Telmisartan, substancja czynna leku Telmisartan EGIS, charakteryzuje się szybkim, ale zróżnicowanym wchłanianiem doustnym z biodostępnością około 50%. Wchłanianie jest nieznacznie obniżone przez pokarm (zmniejszenie AUC o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg), jednak stężenia w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostają podobne niezależnie od przyjęcia leku z posiłkiem. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów glukuronidowych. Telmisartan jest eliminowany głównie z kałem w postaci niezmienionej (<1% z moczem), z okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin i całkowitym klirensem osoczowym około 1000 ml/min.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność telmisartanu, Cmax, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm telmisartanu, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, przepływ wątrobowy krwi, sprzęganie glukuronidowe, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Phenylephrine Unimedic 0,1 mg/ml

Fenylefryna, substancja czynna leku Phenylephrine Unimedic, charakteryzuje się krótkim czasem działania po podaniu dożylnym, wynoszącym około 20 minut, oraz dużą objętością dystrybucji na poziomie 340 litrów, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w tkankach. Stopień wiązania fenylefryny z białkami osocza pozostaje nieznany. Metabolizm leku prowadzi do powstania m-hydroksy kwasu migdałowego oraz sprzężonych fenoli, które są następnie eliminowane głównie przez nerki. W związku z tym prawidłowa funkcja nerek jest kluczowa dla efektywnej eliminacji fenylefryny i jej metabolitów.
czas półtrwania leku, dostosowanie dawki, eliminacja fenylefryny, fenylefryna, m-hydroksy kwas migdałowy, metabolit, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, podanie dożylne, sprzężone fenole, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anapran 275 mg

Naproksen sodowy, substancja czynna Anapran w dawkach 275 mg i 550 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, co zapewnia wysoką biodostępność niezależną od obecności pokarmu. Działanie przeciwbólowe pojawia się już po około 20 minutach, a maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po około 1 godzinie. Farmakokinetyka naproksenu wykazuje liniową zależność stężenia od dawki przy niskich dawkach, natomiast przy wyższych dawkach zależność ta ulega nieliniowości. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, co wpływa na jego dystrybucję, zwłaszcza do jam stawowych, gdzie stężenie w płynie synowialnym osiąga 50% stężenia w surowicy po 3-4 godzinach i 74% po 15 godzinach. Stan stacjonarny w płynie maziowym ustala się po około 7 dniach regularnego stosowania, co jest istotne w terapii chorób reumatycznych.
biodostępność, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, kwas glukuronowy, metabolizm wątrobowy, naproksen sodowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność narządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, płyn synowialny, schemat dawkowania, schorzenie reumatyczne, sprzęganie z glukuronianem, stan równowagi stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, szlak biotransformacji, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydłużenie okresu półtrwania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Pharmaselect 0,5 mg

Fingolimod charakteryzuje się powolną kinetyką wchłaniania z Tmax wynoszącym 12-16 godzin oraz wysoką biodostępnością doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%). Stężenia stacjonarne osiągane są po 1-2 miesiącach codziennego podawania, przy czym są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Lek wykazuje intensywną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 1200 ± 260 l) oraz znaczną akumulację w erytrocytach (86%). Metabolit aktywny, fosforan fingolimodu, powstaje w wyniku odwracalnej fosforylacji i odpowiada za efekt terapeutyczny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm oksydacyjny, głównie przez CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, z klirensem 6,3 ± 2,3 l/h i okresem półtrwania 6-9 dni. Po podaniu doustnym około 81% dawki jest wydalane z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów, natomiast mniej niż 2,5% dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka fingolimodu jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg/dobę i nie wykazuje istotnych różnic ze względu na płeć, rasę ani umiarkowane do ciężkich zaburzenia czynności nerek.
analog ceramidowy, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, dystrybucja w krwinkach czerwonych, faza eliminacji, fosforan fingolimodu, izoenzym CYP4F2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens fingolimodu, komórka krwi, liniowa farmakokinetyka, metabolizm kwasów tłuszczowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stereoselektywna fosforylacja, stężenie stacjonarne, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Conium maculatum – Właściwości farmakokinetyczne

Preparat Limfodrenaż-Pascoe Sensitiv zawiera substancję czynną Conium maculatum w rozcieńczeniu homeopatycznym D2, co odpowiada stężeniu 4,0 g na 100 g kremu (rozcieńczenie 1:100 powtórzone dwukrotnie). W odniesieniu do tego preparatu nie są dostępne szczegółowe dane farmakokinetyczne dotyczące wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania substancji czynnej. Brak takich danych dotyczy również pozostałych składników aktywnych, tj. Calendula officinalis TM, Hydrargyrum biiodatum D5 oraz Stibium sulfuratum nigrum D2, które występują w formie kremu do stosowania miejscowego.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność leku, calendula officinalis, Conium maculatum, dystrybucja leku, Hydrargyrum biiodatum, klirens leku, Limfodrenaż-Pascoe Sensitiv, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rozcieńczenie homeopatyczne, Stibium sulfuratum nigrum, szalej jadowity, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nexium 40 mg

Ezomeprazol charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji około 0,22 l/kg oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (97%). Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z wyraźnym wpływem polimorfizmu genetycznego CYP2C19 na farmakokinetykę. U osób wolno metabolizujących (2,9 ± 1,5% populacji) całkowita ekspozycja na lek jest dwukrotnie wyższa, a maksymalne stężenie w surowicy o około 60% większe niż u szybko metabolizujących, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Klirens osoczowy wynosi około 17 l/godz. po jednorazowej dawce i 9 l/godz. po wielokrotnym podaniu, a okres półtrwania to około 1,3 godziny. Ezomeprazol wykazuje farmakokinetykę nieliniową z zależnym od dawki wzrostem AUC po wielokrotnym podaniu, co jest związane z hamowaniem enzymu CYP2C19. Biodostępność i maksymalne stężenia w osoczu różnią się w zależności od drogi podania: po dożylnym podaniu 40 mg maksymalne stężenie wynosi około 13,6 μmol/l, a po doustnym 4,6 μmol/l.
biodostępność, choroba refluksowa przełyku, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, farmakokinetyka nieliniowa, hydroksylacja i demetylacja, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, krwawienie z wrzodu, krzywa stężenia, kumulacja leku, metabolizm całkowity, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie osoczowe, wlew ciągły, wolno metabolizujący, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Cyklosporyna – Właściwości farmakokinetyczne

Cyklosporyna wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne z istotną zmiennością między- i wewnątrzosobniczą. Po podaniu doustnym maksymalne stężenia osiągane są w 1-6 godzin, z dostępnością biologiczną 20-50%. Wchłanianie jest modyfikowane przez spożycie pokarmu, zwłaszcza wysokotłuszczowego, co różnie wpływa na preparaty: Cyclaid wykazuje wzrost AUC i Cmax o 37%, natomiast Equoral i Sandimmun Neoral zmniejszenie tych parametrów odpowiednio o 13% i 33%. Preparaty mikroemulsyjne charakteryzują się wyższą biodostępnością (wzrost Cmax o 59% i dostępności o 29%) oraz bardziej stabilnym profilem wchłaniania. Cyklosporyna dystrybuuje się głównie do tkanek (objętość dystrybucji 3,5 l/kg), z około 90% związaniem z białkami osocza, głównie lipoproteinami. Metabolizm zachodzi w wątrobie przez CYP3A4, prowadząc do około 15 metabolitów, z których niektóre wykazują słabe działanie immunosupresyjne (do 10% aktywności leku macierzystego).
biodostępność cyklosporyny, biopsja, biorównoważność, choroba wątroby, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka cyklosporyny, hydroksylacja, klirens układowy, lek immunosupresyjny, lipoproteiny, marskość wątroby, metoda HPLC, metoda radioimmunologiczna, N-demetylacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Curacne 10 mg 10 mg

Izotretynoina, substancja czynna Curacne 10 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, z dużą zmiennością biodostępności, która jest istotnie zwiększana (dwukrotnie) przez podanie leku podczas posiłku. Lek charakteryzuje się bardzo wysokim (99,9%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami, co wpływa na jego dystrybucję. Stężenie izotretynoiny w surowicy jest około 1,7 razy wyższe niż w pełnej krwi, a w naskórku osiąga około połowę stężenia surowiczego. Metabolizm izotretynoiny obejmuje powstawanie aktywnych metabolitów: 4-oksoizotretynoiny (stężenie 2,5-krotnie wyższe niż leku macierzystego), tretynoiny oraz 4-oksotretynoiny, które przyczyniają się do działania terapeutycznego, zwłaszcza poprzez redukcję wydzielania łoju. Metabolizm jest złożony, z udziałem wielu enzymów cytochromu P450, bez dominującego enzymu i bez istotnego wpływu na aktywność CYP, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, biodostępność izotretynoiny, cytochrom P450, dystrybucja izotretynoiny, eliminacja leku, farmakokinetyka izotretynoiny, glukuronizacja, interakcja lekowa, izotretynoina, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas all-trans-retynowy, metabolizm izotretynoiny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, trądzik, tretynoina, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie łoju, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mantreda 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna preparatu Mantreda (10 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin po podaniu. Farmakokinetyka leku jest niemal liniowa do dawki 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), która wzrasta do 70% w dniu zabiegu chirurgicznego i następnego dnia. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), głównie albuminami, a jego objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2J2 oraz procesy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (w tym aktywne wydzielanie), jak i z kałem. Końcowy okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Średnie stężenia rywaroksabanu po dawce 10 mg wynoszą 101 μg/l (2-4 h) oraz 14 μg/l (24 h), co koreluje z hamowaniem czynnika Xa i wydłużeniem czasu protrombinowego (PT).
aPTT, białko BCRP, biodostępność, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka liniowa, HepTest, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, profilaktyka pierwotna ŻChZZ, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polprazol PPH 40 mg

Omeprazol, substancja czynna preparatu Polprazol PPH (40 mg, kapsułki dojelitowe), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim (3-6 godzin) z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach. Biodostępność po podaniu jednorazowym wynosi około 40%, natomiast przy dawkowaniu wielokrotnym wzrasta do około 60%, co jest wynikiem hamowania własnego metabolizmu. Lek wykazuje umiarkowaną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,3 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (~97%). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z istotnym wpływem polimorfizmu genetycznego CYP2C19, który u osób słabo metabolizujących powoduje 3-10-krotnie wyższe wartości AUC i Cmax, bez konieczności modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania leku jest krótki (<1 godzina), a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (80%) i kałem (20%).
AUC, biodostępność omeprazolu, biodostępność po podaniu jednorazowym, Cmax, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia Cmax, droga eliminacji, farmakokinetyka omeprazolu, hamowanie CYP2C19, hydroksyomeprazol, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, klirens omeprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, mikrogranulki, nieliniowa zależność farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, polimorfizm genetyczny, Polprazol PPH, słaby metabolizer, sulfon omeprazolu, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ondansetron Accord 8 mg

Ondansetron charakteryzuje się zróżnicowaną farmakokinetyką zależną od drogi podania, wieku pacjenta oraz stanu czynnościowego narządów. Po podaniu doustnym dawki 8 mg osiąga maksymalne stężenie około 30 ng/ml po 1,5 godziny, z biodostępnością 55-60%, natomiast po dożylnym podaniu 4 mg stężenie maksymalne wynosi około 65 ng/ml (po 5 minutach infuzji). Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (70-76%) i dużą objętość dystrybucji (~140 l). Metabolizm wątrobowy jest dominującą drogą eliminacji, z okresem półtrwania około 3 godzin u dorosłych. U niemowląt 1-4 miesięcznych klirens jest obniżony o 30%, a okres półtrwania wydłużony do 6,7 godziny, co wiąże się z większą objętością dystrybucji wynikającą z wyższego udziału wody w organizmie. U dzieci starszych (5-24 miesiące i 3-12 lat) oraz młodych dorosłych parametry farmakokinetyczne są zbliżone, a klirens koreluje głównie z masą ciała. U pacjentów starszych obserwuje się nieznaczne zmniejszenie klirensu i wydłużenie okresu półtrwania, jednak zmienność międzyosobnicza powoduje nakładanie się parametrów z młodszymi grupami wiekowymi.
biodostępność, dystrybucja leków, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens znormalizowany, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm przedwątrobowy, metabolizm wątrobowy, nudności i wymioty pooperacyjne, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, okres półtrwania, ondansetron, polimorfizm CYP2D6, szlak enzymatyczny, upośledzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexilant 60 mg

Produkt leczniczy DEXILANT zawiera dekslanzoprazol, którego farmakokinetyka charakteryzuje się podwójnym opóźnionym uwalnianiem, co skutkuje dwoma szczytami stężenia w osoczu: pierwszym po 1-2 godzinach, a drugim po 4-5 godzinach od podania. Po dawkach 30 mg i 60 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost Cmax i AUC, z maksymalnym stężeniem osiąganym w ciągu 4-6 godzin. Dekslanzoprazol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96,1-98,8%) niezależnie od stężenia w zakresie 0,01-20 µg/ml. Objętość dystrybucji u pacjentów z GERD wynosi około 40,3 l. Substancja jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP2C19 i CYP3A4, z różnicami fenotypowymi wpływającymi na ekspozycję ogólnoustrojową i profil metabolitów. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (50,7%) i kałem (47,6%), a okres półtrwania wynosi około 1-2 godzin, co przekłada się na brak istotnej kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę. Produkt może być stosowany niezależnie od posiłków, które zwiększają Cmax o 12-55% i AUC o 9-37%, bez klinicznie istotnego wpływu na kontrolę pH żołądka.
5-hydroksy-dekslanzoprazol, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dekslanzoprazol, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, GERD, glukuronian, intensywny metabolizm, izoenzym wątrobowy, klirens, metabolit sulfonowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH żołądka, podwójne opóźnione uwalnianie, słaby metabolizm, sprzęganie z siarczanem, średni metabolizm, system enzymatyczny, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levosimendan Mercapharm 2,5 mg/ml

Lewozymendan, podawany w dawkach terapeutycznych 0,05-0,2 µg/kg mc./min, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z objętością dystrybucji około 0,3 L/kg i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97-98%). Maksymalne stężenie leku osiągane jest po około 1 godzinie od rozpoczęcia infuzji dożylnej, a stan stacjonarny po 5 godzinach. Klirens wynosi około 3,0 mL/min/kg, a okres półtrwania substancji macierzystej to około 1 godzina. Lewozymendan jest całkowicie metabolizowany, a jego metabolity aktywne – OR-1855 i OR-1896 – osiągają maksymalne stężenia w osoczu około 2 dni po zakończeniu infuzji, z długim okresem półtrwania 75-80 godzin, co tłumaczy przedłużone działanie hemodynamiczne do 7-9 dni po infuzji. Wydalanie leku odbywa się głównie z moczem (54% dawki) i kałem (44% dawki), przy minimalnym wydalaniu leku w formie niezmienionej (<0,05%). Metabolity ulegają dializie, choć z niskim klirensem dializy (8-23 mL/min), natomiast lewozymendan nie jest dializowany.
aktywny metabolit, albumina, aminofenylopirydazynon, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, czynny metabolit, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka lewozymendanu, hemodializa, infuzja dożylna, klirens, koncentrat do sporządzania roztworu, Levosimendan Mercapharm, lewozymendan, marskość wątroby, metabolit OR-1855, metabolit OR-1896, N-acetylotransferaza, N-acetylotransferaza 2, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, skala Child-Pugh, stężenie we krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oriven 150 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna leku Oriven, charakteryzuje się intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV) za pośrednictwem enzymu CYP2D6, z udziałem CYP3A4 w mniejszym stopniu. Średni okres półtrwania wenlafaksyny wynosi 5±2 godziny, a ODV 11±2 godziny, przy czym oba związki osiągają stan stacjonarny po 3 dniach stosowania. W zakresie dawek terapeutycznych 75-450 mg/dobę wykazują kinetykę liniową. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 40-45% z powodu efektu pierwszego przejścia, a maksymalne stężenia w osoczu dla formy o przedłużonym uwalnianiu pojawiają się odpowiednio po 5,5 godz. (wenlafaksyna) i 9 godz. (ODV). Wenlafaksyna i ODV wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (27% i 30%), co może mieć znaczenie przy kojarzeniu z lekami silnie wiążącymi się z białkami. Objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4±1,6 l/kg mc., a klirens osoczowy odpowiednio 1,3±0,6 l/godz./kg mc. dla wenlafaksyny i 0,4±0,2 l/godz./kg mc. dla ODV. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z 87% dawki eliminowanej w ciągu 48 godzin, w tym 5% w postaci niezmienionej wenlafaksyny oraz 55% jako ODV (sprzężona i niesprzężona). Polimorfizm CYP2D6 wpływa na stężenia wenlafaksyny, jednak całkowita ekspozycja (AUC) sumy wenlafaksyny i ODV pozostaje podobna, co nie wymaga modyfikacji dawkowania.
AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, inhibitor CYP2D6, interakcje lekowe, kinetyka liniowa, klirens osoczowy, metabolit aktywny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wenlafaksyny, N-demetylowenlafaksyna, natychmiastowe uwalnianie, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, preparat o przedłużonym uwalnianiu, przedłużone uwalnianie, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie wenlafaksyny, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Fluwoksamina – Właściwości farmakokinetyczne

Fluwoksamina, substancja czynna preparatów Fevarin (50 mg i 100 mg), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i umiarkowaną biodostępnością wynoszącą około 53%, co jest efektem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 3-8 godzinach, a okres półtrwania wynosi 13-15 godzin po pojedynczej dawce, wydłużając się do 17-22 godzin przy wielokrotnym podawaniu. Fluwoksamina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (80%) oraz dużą objętość dystrybucji (25 l/kg), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP2D6, jednak polimorfizm genetyczny tego enzymu ma ograniczone znaczenie kliniczne, gdyż różnice w stężeniach leku między wolnymi a szybkimi metabolizerami są niewielkie.
biodostępność, biotransformacja, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka, farmakokinetyka ADME, Fevarin, fluwoksamina, interakcja lekowa, liniowa farmakokinetyka, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacyjna demetylacja, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gaxenim 0,5 mg

Fingolimod (0,5 mg, Gaxenim) wykazuje powolne wchłanianie z przewodu pokarmowego z tmax wynoszącym 12-16 godzin oraz wysoką biodostępność bezwzględną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%). Aktywność terapeutyczna leku wynika z metabolitu – fosforanu fingolimodu. Stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 1-2 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg raz na dobę, przy czym stężenia te są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Pokarm nie wpływa istotnie na ekspozycję fingolimodu (Cmax i AUC), choć Cmax fosforanu fingolimodu zmniejsza się o 34%. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~1200±260 l), wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%) oraz znaczną dystrybucją do erytrocytów (86% dla fingolimodu, <17% dla fosforanu). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, z eliminacją w postaci nieaktywnych metabolitów (~81% dawki w moczu) i okresem półtrwania 6-9 dni. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 0,5-1,25 mg i nie różni się istotnie ze względu na płeć, rasę czy umiarkowane zaburzenia czynności nerek.
bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP4F2, cytochrom P450, dawkowanie dobowe, dystrybucja do krwinek czerwonych, fingolimod, fosforan fingolimodu, fosforylacja stereoselektywna, łagodne zaburzenia czynności wątroby, liniowość farmakokinetyczna, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania leku, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, stwardnienie rozsiane, substancja farmakologicznie czynna, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alliomint 300 mg

Produkt leczniczy Alliomint w formie tabletek zawiera 300 mg Allium sativum L., bulbus, z zawartością allicyny nie mniejszą niż 0,6 mg na tabletkę. Allicyna, będąca głównym składnikiem aktywnym, jest związkiem siarkowym odpowiedzialnym za właściwości czosnku. Pomimo standaryzacji dawki, brak jest dedykowanych badań farmakokinetycznych dla tego preparatu, co uniemożliwia precyzyjne określenie parametrów takich jak biodostępność, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, objętość dystrybucji, metabolizm czy okres półtrwania substancji czynnych.
allicyna, Allium sativum, badanie farmakokinetyczne, bariera biologiczna, biodostępność, cytochrom P450, droga wydalania, dystrybucja w organizmie, eliminacja, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, procesy farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, substancja czynna, szlak metaboliczny, tabletka, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, związek siarkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atostat 80 mg

Atorwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 12%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie, jednak aktywność hamująca enzym sięga około 30%. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~381 l) oraz wysokim (>98%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast aktywnych metabolitów 20-30 godzin, co wydłuża efekt terapeutyczny. U osób starszych obserwuje się zwiększone stężenia leku i metabolitów, jednak skuteczność hipolipemizująca pozostaje porównywalna z młodszymi pacjentami.
atorwastatyna, atorwastatyna wapniowa, biodostępność atorwastatyny, cholesterol całkowity, cytochrom P450 3A4, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, metabolit hydroksylowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, o-hydroksyatorwastatyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, pole pod krzywą stężenia leku, polimorfizm SLCO1B1, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, stężenie LDL-C, stężenie maksymalne, transporter OATP1B1, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Sandoz 100 mg/ml

Sugammadeks wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynoszącą około 11-14 litrów oraz okresem półtrwania eliminacji około 2 godzin. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal w całości w postaci niezmienionej przez nerki (96% dawki w moczu). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens sugammadeksu ulega znacznemu zmniejszeniu, a okres półtrwania wydłuża się nawet do 24 godzin w ciężkich przypadkach (klirens kreatyniny 10 ml/min). Ekspozycja na lek jest odpowiednio zwiększona: 2-krotnie przy umiarkowanych i 5- do 17-krotnie przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z płcią, rasą czy masą ciała, w tym u pacjentów chorobliwie otyłych, gdzie dawkowanie według aktualnej masy ciała skutkowało szybszym odwróceniem bloku nerwowo-mięśniowego niż dawkowanie według masy idealnej.
analiza farmakokinetyczna, blok nerwowo-mięśniowy, bradykardia zatokowa, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dysfagia, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, kinetyka liniowa, klasyfikacja ASA, klirens sugammadeksu, lek zwiotczający, neostygmina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość chorobliwa, parametry farmakokinetyczne, płytka nerwowo-mięśniowa, receptory nikotynowe, rokuronium, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenia rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duphaston 10 mg

Dydrogesteron, substancja czynna Duphastonu w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax w zakresie 0,5-2,5 godziny oraz biodostępnością wynoszącą 28%. Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji wynosi około 1400 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Zarówno dydrogesteron, jak i jego główny metabolit 20 α-dihydrodydrogesteron (DHD) wykazują wysokie (>90%) wiązanie z białkami osocza. Maksymalne stężenia Cmax dla dydrogesteronu i DHD wynoszą odpowiednio 2,1 ng/ml i 53,0 ng/ml, a AUCinf odpowiednio 7,7 ng·h/ml i 322 ng·h/ml, co wskazuje na dominującą obecność metabolitu w osoczu. Okres półtrwania dydrogesteronu wynosi 5-7 godzin, natomiast DHD 14-17 godzin, co ma znaczenie dla farmakokinetyki i dawkowania.
17 α-hydroksylacja, 6 dien-3-jeden, aktywność androgenowa, aktywność estrogenowa, biodostępność leku, dihydrodydrogesteron, dydrogesteron, farmakokinetyka leku, klirens osoczowy, konfiguracja 4, kwas glukuronowy, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stan równowagi stężeń, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Actavis 10 mg

Tadalafil wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie jest jednoznacznie określona, jednak farmakokinetyka leku nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki ani porę dnia. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a stopień wiązania z białkami osocza to 94%. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstaniem nieaktywnego metabolitu glukuronianu metylokatecholu. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61%) i nerki (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami erekcji farmakokinetyka jest podobna do osób zdrowych.
AUC, ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens leku, łagodne zaburzenie czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie leku w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zmniejszenie klirensu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramicor 10 mg

Ramipryl, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu wynoszącą 45% dla dawek 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny w osoczu pojawia się około 4 dnia leczenia. Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm ramiprylu przebiega niemal całkowicie do ramiprylatu, który następnie ulega dalszym przemianom i jest wydalany głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla dawek 1,25-2,5 mg jest dłuższy, co wiąże się z wysycającym wiązaniem z enzymem ACE i powolną dysocjacją.
biodostępność metabolitu, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, metabolit aktywny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finahit 5 mg

Finasteryd w dawce 5 mg charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 80% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach i całkowitym wchłanianiem trwającym 6-8 godzin. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~93%), a jego klirens osoczowy wynosi średnio 165 ml/min (zakres 70-279 ml/min), przy objętości dystrybucji około 76 l (44-96 l). W stanie stacjonarnym minimalne stężenie finasterydu utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/ml. Okres półtrwania wynosi średnio 6 godzin, z wydłużeniem do około 8 godzin u mężczyzn powyżej 70 roku życia (zakres 6-15 godzin). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, bez istotnego wpływu na układ cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 39%) i kałem (około 57%), przy czym finasteryd nie jest wykrywany w moczu w formie niezmienionej.
5-alfa reduktaza, bariera krew-mózg, biotransformacja, cytochrom P450, dihydrotestosteron, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ejakulat, klirens kreatyniny, klirens osocza, metabolity, metabolizm finasterydu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w nasieniu, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – OxyContin 20 mg

Oksykodon w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu OxyContin (dawki 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg) charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym: faza pierwsza obejmuje około 40% substancji czynnej z okresem półtrwania 0,6 godziny, a faza druga 60% z okresem półtrwania 6,9 godziny. Cmax osiągane jest po około 3 godzinach, co jest istotne w porównaniu do postaci o natychmiastowym uwalnianiu (1-1,5 godziny). Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 42-87%, a objętość dystrybucji w stanie równowagi to 2,6 l/kg. Oksykodon wiąże się z białkami osocza w około 45%, a pozorny okres półtrwania eliminacji dla OxyContin wynosi 4,5 godziny. Stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest w ciągu około 24 godzin od rozpoczęcia terapii. Wchłanianie jest proporcjonalne do dawki, a wysokotłuszczowy posiłek nie wpływa na Cmax ani zakres wchłaniania. Tabletki nie powinny być łamane, dzielone ani kruszone, aby uniknąć ryzyka szybkiego uwolnienia substancji czynnej i potencjalnych działań niepożądanych.
chinidyna, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna bezwzględna, dostępność biologiczna względna, dwufazowość, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, farmakokinetyka, kwas glukuronowy, lek opioidowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, równoważność biologiczna, stan równowagi, stężenie oksykodonu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Colistimethatum natricum Noridem 1000000 j.m.

Kolistymetat sodowy jest prolekiem, który po dożylnym podaniu ulega przekształceniu do aktywnej kolistyny, wykorzystywanej w terapii zakażeń bakteriami Gram-ujemnymi. U pacjentów w stanie krytycznym maksymalne stężenie kolistyny w osoczu osiągane jest z opóźnieniem do 7 godzin, co ma istotne znaczenie przy ustalaniu schematów dawkowania. Biodostępność kolistymetatu sodowego po podaniu doustnym jest niska, co wymusza podawanie pozajelitowe w ciężkich zakażeniach. Objętość dystrybucji kolistyny jest zwiększona u pacjentów krytycznych, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane i maleje przy wyższych stężeniach leku. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest minimalne bez zapalenia opon, ale znacząco wzrasta w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa w zakresie dawek klinicznych.
absorpcja leku, antybiotyk polimyksynowy, bakterie Gram-ujemne, biodostępność doustna, droga pozajelitowa, farmakokinetyka liniowa, frakcja leku, HPLC, infuzja dożylna, kanalikowe wchłanianie zwrotne, klirens całkowity, klirens kreatyniny, kolistymetat sodowy, kolistyna, mukowiscydoza, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn pozakomórkowy, prolek, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wysokosprawna chromatografia cieczowa, zakażenie ogólnoustrojowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Bluefish 10 mg

Montelukast, będący selektywnym antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg oraz 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg. Biodostępność wynosi odpowiednio 64% i 73% na czczo, przy czym posiłek nie wpływa istotnie na biodostępność tabletek powlekanych, natomiast obniża ją do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania. Montelukast charakteryzuje się bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, umiarkowaną objętością dystrybucji (8-11 l) oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Klirens osoczowy wynosi średnio 45 ml/min, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (86% w kale), z minimalnym wydalaniem nerkowym (<0,2%).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, aminotransferaza alaninowa, antagonista receptora leukotrienowego, astma oskrzelowa, bariera krew-mózg, beta-agonista, biodostępność leku, cytochrom P450, dysfagia, eozynofil, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, komórki tuczne, leukotrieny cysteinylowe, mikrosomy wątrobowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, receptor CysLT1, receptor leukotrienowy, rozszerzenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, stężenie osoczowe, tabletka powlekana, teofilina, trójglicerydy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naxalgan 150 mg

Farmakokinetyka pregabaliny charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu około 1 godziny po podaniu na czczo. Lek wykazuje liniowy profil farmakokinetyczny w zalecanym zakresie dawek, z minimalnym metabolizmem (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki) i brakiem wiązania z białkami osocza, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach regularnego podawania. Podawanie pregabaliny z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki, a hemodializa obniża stężenie leku o około 50%. U osób w podeszłym wieku obserwuje się wydłużony okres półtrwania związany z obniżonym klirensem nerkowym.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens skorygowany, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, okres półtrwania pregabaliny, pacjent geriatryczny, padaczka, podanie na czczo, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant Vipharm 250 mg/5 ml

Fulvestrant Vipharm, podawany domięśniowo w dawce 500 mg (dwie ampułko-strzykawki po 250 mg), charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 5 dnia po podaniu. W stanie stacjonarnym średnie parametry farmakokinetyczne to: AUC 475 ng·dni/ml (zmienność 33,4%), Cmax 25,1 ng/ml (zmienność 35,3%) oraz Cmin 16,3 ng/ml (zmienność 25,9%). Fulwestrant wykazuje szeroką dystrybucję w tkankach (Vdss 3-5 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (99%), głównie z lipoproteinami VLDL, LDL i HDL. Metabolizm leku jest złożony, z udziałem enzymu CYP3A4 in vitro, jednak dane in vivo sugerują udział innych enzymów, a eliminacja zachodzi głównie z kałem, z klirensem około 11±1,7 ml/min/kg. Końcowy okres półtrwania wynosi około 50 dni, co jest determinowane głównie przez tempo wchłaniania z miejsca podania.
dystrybucja fulwestrantu, eliminacja fulwestrantu, fulwestrant, globulina wiążąca hormony płciowe, izoenzym CYP3A4, lipoproteina HDL, lipoproteina LDL, lipoproteina VLDL, metabolizm fulwestrantu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, przedwczesne dojrzewanie płciowe, roztwór do wstrzykiwań, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół McCune-Albrighta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamsulosin Aurovitas 400 mcg

Tamsulosyna chlorowodorek, substancja czynna leku Tamsulosin Aurovitas, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin po pojedynczej dawce podanej po obfitym posiłku. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach regularnego stosowania, przy czym Cmax w stanie stacjonarnym jest o około 66% wyższe niż po dawce pojedynczej. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczone przenikanie do tkanek pozanaczyniowych. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin po pojedynczej dawce i wydłuża się do około 13 godzin w stanie stacjonarnym. Wchłanianie tamsulosyny jest spowolnione przez spożycie posiłków, dlatego zaleca się podawanie leku zawsze po tym samym posiłku, najlepiej po śniadaniu, aby zapewnić stabilne stężenia w osoczu i przewidywalny efekt terapeutyczny.
aktywność farmakologiczna, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka tamsulosyny, faza eliminacji, inhibitory enzymów, izoenzymy cytochromu P450, krążenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tamsulosyna chlorowodorek, Tmax, wchłanianie substancji czynnej, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivastigmin Orion 3 mg

Rywastygmina wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu, z bezwzględną biodostępnością wynoszącą 36% ± 13% po dawce 3 mg. Biodostępność leku zwiększa się 1,5-krotnie w wyniku interakcji z enzymem docelowym. Podanie z pokarmem opóźnia Tmax o 90 minut, zmniejsza Cmax, ale zwiększa AUC o około 30%, co wskazuje na istotny wpływ posiłku na farmakokinetykę. Rywastygmina wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~40%) i charakteryzuje się objętością dystrybucji 1,8-2,7 l/kg, co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek oraz łatwym przenikaniu przez barierę krew-mózg, kluczowym dla jej działania w chorobie Alzheimera. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 1 godziny, a metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę cholinoesterazy, prowadząc do powstania dekarbamylowanego metabolitu o niskiej aktywności hamującej acetylocholinoesterazę (<10%).
acetylocholinoesteraza, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność rywastygminy, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, Cmax, dekarbamylowany metabolit, eliminacja leku, farmakokinetyka rywastygminy, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, kumulacja rywastygminy, metabolizm rywastygminy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, rywastygmina, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Furosemidum Neupharm 10 mg/ml

Furosemid, podawany dożylnie w dawce 10 mg/ml, wykazuje szybki początek działania moczopędnego w ciągu 2-15 minut, co jest kluczowe w stanach wymagających natychmiastowej diurezy. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%), które może ulec obniżeniu o około 10% u pacjentów z niewydolnością nerek, zwiększając frakcję wolnego leku i potencjalnie nasilając jego efekt farmakologiczny. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,2 l/kg masy ciała, natomiast u noworodków jest czterokrotnie wyższa (0,8 l/kg), co wymaga dostosowania dawkowania w tej populacji. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony do około 10% dawki, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (2/3 dawki) oraz w mniejszym stopniu przez drogę wątrobowo-jelitową (1/3 dawki).
diureza, działanie moczopędne, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowo-jelitowa, faza eliminacji, furosemid, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne furosemidu, prawidłowa czynność nerek, roztwór do wstrzykiwań, terminalna niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solu-Medrol 125 mg

Bursztynian metyloprednizolonu charakteryzuje się liniową farmakokinetyką niezależną od drogi podania. Po dożylnym podaniu dawki 40 mg w bolusie, maksymalne stężenie w osoczu wynosi 42-47 mg/100 ml i osiągane jest po około 25 minutach, natomiast po podaniu domięśniowym tej samej dawki stężenie maksymalne wynosi 34 mg/100 ml i pojawia się po około 120 minutach. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 77%. Okres półtrwania bursztynianu metyloprednizolonu w osoczu mieści się w zakresie 2,3-4 godzin, natomiast biologiczny okres półtrwania, odpowiadający działaniu farmakologicznemu, wynosi od 12 do 36 godzin. Całkowity klirens leku wynosi 5-6 ml/min/kg. Efekt terapeutyczny obserwuje się zwykle po 4-6 godzinach od podania, a w leczeniu astmy pierwsze korzyści kliniczne mogą pojawić się już po 1-2 godzinach.
astma, bariera krew-mózg, białka osocza, białko transportowe ABC, biologiczny okres półtrwania, bursztynian metyloprednizolonu, CYP3A4, domena wiążąca ATP, działanie przeciwzapalne, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukuronid, interakcja lekowa, klirens leku, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, siarczan, sól sodowa bursztynianu metyloprednizolonu, stężenie leku w osoczu, stężenie metyloprednizolonu, wlew dożylny, wstrzyknięcie domięśniowe
Leksykon substancji czynnych
Losartan – Właściwości farmakokinetyczne

Losartan, antagonista receptora angiotensyny II, charakteryzuje się dostępną biologiczną około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym po 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy E-3174) osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują silne wiązanie z białkami osocza (≥99%) i mają objętość dystrybucji losartanu wynoszącą 34 litry. Klirens z osocza losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu około 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Po podaniu doustnym około 4% dawki losartanu i 6% dawki metabolitu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godzin, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę do dawki 100 mg bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez żółć, jak i mocz, z około 35-43% dawki wydalanej w moczu i 50-58% w kale, w zależności od drogi podania.
albumina, antagonista receptora angiotensyny II, bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka losartanu, glukuronian N-2-tetrazolowy, hemodializa, hydroksylacja łańcucha butylowego, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens z osocza, kwas karboksylowy, metabolit kwasu karboksylowego, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowa marskość wątroby, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, stężenie maksymalne, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Exacyl 500 mg

Kwas traneksamowy, substancja czynna leku Exacyl, po podaniu doustnym w dawce 20 mg/kg masy ciała wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) w ciągu 2-3 godzin. Substancja jest wykrywalna w surowicy do 6 godzin po podaniu. Objętość dystrybucji wynosi około 33% masy ciała, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję w tkankach, z opóźnionym przenikaniem do przedziału komórkowego oraz płynu mózgowo-rdzeniowego. Kwas traneksamowy przenika również przez barierę łożyska, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet ciężarnych.
bariera łożyska, cewka nerkowa, eliminacja nerkowa, kwas traneksamowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, przenikanie leku, przewód pokarmowy, reabsorpcja leku, stężenie w surowicy, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie kłębuszkowe, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Livazo 2 mg

Pitawastatyna, substancja czynna preparatu Livazo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego z Tmax około 1 godziny i biodostępnością 51%. Lek jest silnie związany z białkami osocza (>99%), a jego dystrybucja obejmuje aktywny transport do hepatocytów przez transportery OATP1B1 i OATP1B3. Metabolizm pitawastatyny jest minimalny w układzie CYP450, głównie przez CYP2C9 i CYP2C8, natomiast głównym metabolitem jest nieaktywny lakton powstający w wyniku glukuronidacji (UGT1A3, UGT2B7). Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę do żółci z recyrkulacją wątrobowo-jelitową, a mniej niż 5% leku wydalane jest z moczem. Połowiczny czas eliminacji wynosi od 5,7 do 8,9 godziny, a klirens około 43,4 l/h. Spożycie posiłku tłuszczowego obniża Cmax o 43%, nie wpływając na AUC, co umożliwia elastyczne dawkowanie względem posiłków.
albumina, AUC, białko osocza, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, czas eliminacji leku, glikoproteina alfa-1, glikoproteina p, glukuronozylotransferaza, hemodializa, hepatocyt, jelito czcze, jelito kręte, krążenie wątrobowo-jelitowe, Livazo, metabolit leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, pitawastatyna, skala Childa-Pugha, SLCO1B1, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zavedos 1 mg/ml

Idarubicyna chlorowodorek, substancja czynna Zavedos (1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania, wieku pacjenta oraz funkcji narządów metabolizujących i eliminujących lek. Po podaniu doustnym u dorosłych w dawkach 10–60 mg/m² pc. maksymalne stężenie w osoczu wynosi 4–12,65 ng/ml, osiągane w ciągu 1–4 godzin, a okres półtrwania wynosi 12,7 ± 6,0 godz., natomiast po podaniu dożylnym jest podobny i wynosi 13,9 ± 5,9 godz. Metabolit aktywny, idarubicynol, charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (41-69 godz. u dorosłych), co wydłuża działanie leku. Idarubicyna osiąga bardzo wysokie stężenia w komórkach krwi i szpiku, ponad 100-krotnie wyższe niż w osoczu, co tłumaczy jej skuteczność w leczeniu nowotworów układu krwiotwórczego. Eliminacja leku odbywa się głównie przez żółć i nerki, głównie w formie metabolitu idarubicynolu.
akumulacja leku, białaczka, dystrybucja komórkowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, idarubicyna chlorowodorek, idarubicynol, kinetyka wchłaniania, klirens całkowity, komórki jądrzaste krwi, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nowotwór układu krwiotwórczego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie komórkowe, stężenie w osoczu, szpik kostny, wydalanie leku, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby