objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.

Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.

Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.

W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Glenmark 100 mg

Temozolomid charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym (>99%) wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w czasie 20 minut do 1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w warunkach fizjologicznego pH do aktywnego metabolitu MTIC, który wykazuje cytotoksyczność poprzez alkilację DNA, głównie w pozycjach O6 i N7 guaniny. Ekspozycja na MTIC stanowi około 2,4% AUC temozolomidu, natomiast na metabolit AIC około 23%. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Temozolomid wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (10-20%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lek szybko przenika przez barierę krew-mózg, z AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiącym około 30% AUC w osoczu, co potwierdza jego skuteczność w terapii nowotworów OUN.
3-metylo-(triazeno-1-yl)imidazolo-4-karboksyamid, 5-amino-imidazolo-4-karboksyamid, alkilacja DNA, bariera krew-mózg, biosynteza puryn, cytotoksyczność, emisyjna tomografia pozytronowa, farmakokinetyka populacyjna, klirens osoczowy, kwas nukleinowy, lek przeciwnowotworowy, maksymalna tolerowana dawka, metylohydrazyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, pole pod krzywą, samoistna hydroliza, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, temozolomid, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, związek alkilujący
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix 40 mg

Telmisartan, substancja czynna leku Telmix, charakteryzuje się średnią biodostępnością bezwzględną około 50%, z szybkim, choć zmiennym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Pokarm obniża AUC0-∞ o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, jednak stężenia w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostają podobne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub z posiłkiem. Farmakokinetyka telmisartanu wykazuje nieliniowość, zwłaszcza w zakresie Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99,5%, głównie z albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 L, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm ogranicza się do sprzęgania do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów glukuronidowych. Eliminacja przebiega z okresem półtrwania powyżej 20 godzin, głównie przez wydalanie z kałem w postaci niezmienionej (<1% z moczem), a całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, zbliżony do przepływu wątrobowego.
biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, biotransformacja leku, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, kinetyka wykładnicza, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwaśna alfa-1-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, pole powierzchni pod krzywą, przepływ wątrobowy krwi, reakcja sprzęgania, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pramatis 5 mg

Escytalopram wykazuje niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, niezależne od spożycia pokarmu, z Tmax około 4 godzin i biodostępnością około 80%. Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (12-26 l/kg) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm wątrobowy obejmuje głównie enzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania farmakologicznie czynnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem głównie metabolitów w moczu. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu tygodnia; przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga nerkowa, droga wątrobowa, dysfagia, ekspozycja układowa, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenkowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny cytochromu P450, spowolnienie eliminacji, stan stacjonarny, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, wydłużony okres półtrwania, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vortemyel 1 mg

Vortemyel, zawierający bortezomib w dawce 1 mg/ml po rekonstytucji, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się znaczną dystrybucją do tkanek (Vd 1659-3294 l) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (82,9%). Po dożylnym podaniu dawki 1,0 mg/m² lub 1,3 mg/m² u pacjentów ze szpiczakiem mnogim z klirensem kreatyniny >50 ml/min, maksymalne stężenia osoczowe (Cmax) wynoszą odpowiednio 57-112 ng/ml (pierwsza dawka) i 67-120 ng/ml (kolejne dawki). Podanie podskórne 1,3 mg/m² skutkuje niższym Cmax (20,4 ng/ml) w porównaniu do dożylnego (223 ng/ml), przy równoważnej ekspozycji (AUClast). Metabolizm bortezomibu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, 2C19 i 1A2, z głównym szlakiem deboronacji prowadzącym do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania eliminacji wynosi 40-193 godzin, a klirens całkowity po pierwszej dawce jest wyższy (102-112 l/h) niż po kolejnych (15-32 l/h), co wskazuje na zmienną eliminację w trakcie terapii.
AUC, białko osocza, bortezomib, Cmax, deboronacja, dializoterapia, dyspnea, ester mannitolu, farmakokinetyka, guz lity, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, kwas boronowy, metabolizm oksydacyjny, mikrosomy wątrobowe, normalizacja dawki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, podanie dożylne, podanie podskórne, powierzchnia ciała, proteasom 26S, szpiczak mnogi, tkanka obwodowa, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml

Farmakokinetyka klemastyny została oceniona u zdrowych mężczyzn w wieku 20-45 lat, wykazując liniowy charakter zależny od dawki (1 mg, 2 mg, 4 mg). Lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) 0,577 ± 0,252 ng/ml po 4,77 ± 1,26 godzinach (tmax). Okres połowicznego wchłaniania wynosi 1,59 ± 0,68 godziny, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie, co ułatwia stosowanie. Klemastyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (799 ± 315 l), co wskazuje na znaczne przenikanie do tkanek, a jej biodostępność wynosi 39,2%. Parametry farmakokinetyczne nie zależą od wieku ani rasy badanych.
biotransformacja klemastyny, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka klemastyny, klirens leku, maksymalne stężenie leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres połowicznego wchłaniania, okres półtrwania w osoczu, parametry farmakokinetyczne, pochodne demetylowe, przemiana metaboliczna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie substancji czynnej, wchłanianie leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – HELICID 40 mg

Omeprazol, substancja czynna leku HELICID 40 mg w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji, charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,3 l/kg oraz wysokim (ok. 97%) wiązaniem z białkami osocza. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez izoenzym CYP2C19, odpowiedzialny za powstawanie hydroksyomeprazolu, oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4, który katalizuje powstawanie sulfonu omeprazolu. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę – u osób słabo metabolizujących (3% populacji kaukaskiej, 15-20% azjatyckiej) AUC po dawce 20 mg jest 5-10-krotnie wyższe, a Cmax 3-5-krotnie wyższe niż u szybko metabolizujących, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Omeprazol wykazuje szybki klirens osoczowy (30-40 l/h) i krótki okres półtrwania (<1 h), z całkowitą eliminacją między dawkami i brakiem kumulacji przy podawaniu raz na dobę. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (ok. 80%) oraz z kałem.
biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, farmakokinetyka omeprazolu, hamowanie kompetycyjne, hamowanie wydzielania kwasu solnego, hydroksyomeprazol, interakcje metaboliczne, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm szybki, metabolizm wątrobowy, metabolizm wolny, objętość dystrybucji, obniżona czynność nerek, okres półtrwania, omeprazol, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, sulfon omeprazolu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klonafen 2 mg

Klonazepam, substancja czynna leku Klonafen, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-4 godzin. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 30-40 godzin i klirensem około 55 ml/min, niezależnym od płci, ale zależnym od masy ciała. Wiązanie z białkami osocza wynosi 82-86%, a objętość dystrybucji to 3 l/kg. W stanie stacjonarnym przy dawkowaniu 2 mg trzy razy dziennie średnie stężenie klonazepamu w osoczu wynosi około 55 ng/ml, mieszcząc się w terapeutycznym zakresie 20-70 ng/ml. Stężenia powyżej 100 ng/ml mogą indukować działania toksyczne, w tym paradoksalne nasilenie napadów padaczkowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są wydalane głównie z moczem (50-70%) i w mniejszym stopniu z kałem (10-30%).
benzodiazepina, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, dieta ketogenna, izoenzym CYP3A4, klirens klonazepamu, klonazepam, marskość wątroby, metabolizm leku, napad padaczkowy, nitrazepam, nitrobenzodiazepina, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, padaczka lekooporna, proces ADME, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, struktura mózgowa, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant EVER Pharma 250 mg

Fulwestrant, podawany domięśniowo w dawce 500 mg (Fulvestrant EVER Pharma, 250 mg/5 ml), charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem Cmax około 25,1 ng/ml po 5 dniach oraz AUC 475 ng·dni/ml. W stanie stacjonarnym Cmin wynosi średnio 16,3 ng/ml, a okres półtrwania wynosi około 50 dni, co jest determinowane głównie przez szybkość wchłaniania. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vdss 3-5 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (99%), głównie z frakcjami lipoprotein (VLDL, LDL, HDL). Metabolizm fulwestrantu odbywa się poprzez liczne przemiany, w tym oksydację przez CYP3A4 in vitro, jednak w warunkach in vivo dominują enzymy niezwiązane z cytochromem P-450. Eliminacja zachodzi głównie z kałem, z klirensem około 11 ml/min/kg, a wydalanie z moczem jest minimalne (<1%).
CYP 3A4, cytochrom P-450, dystrybucja fulwestrantu, eliminacja fulwestrantu, farmakokinetyka fulwestrantu, globulina wiążąca hormony płciowe, lipoproteiny o bardzo małej gęstości, metabolizm fulwestrantu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedwczesne dojrzewanie płciowe, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie fulwestrantu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół McCune-Albrighta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symbicort (80 mcg + 2,25 mcg)/dawkę

Symbicort w dawce 80 µg budezonidu i 2,25 µg formoterolu na dawkę inhalacyjną charakteryzuje się szybkim wchłanianiem do krążenia ogólnoustrojowego, z Tmax odpowiednio 15 minut dla budezonidu i 6 minut dla formoterolu. Ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) budezonidu z aerozolu inhalacyjnego wynosi 90% wartości referencyjnego produktu Turbuhaler, natomiast formoterolu 116%. Stosowanie komory inhalacyjnej AeroChamber Plus Flow Vu zwiększa AUC odpowiednio o 68% dla budezonidu i 77% dla formoterolu, co jest szczególnie istotne u pacjentów z niską ekspozycją bez komory. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między składnikami preparatu. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, formoterol w 50%, a ich objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg i 4 l/kg, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek.
16-alfa-hydroksyprednizolon, 6-beta-hydroksybudezonid, aerozol inhalacyjny, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność, biotransformacja, budezonid, choroba wątroby, dawka terapeutyczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, formoterol, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, komora inhalacyjna, liniowa zależność, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, Symbicort Turbuhaler, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Corotrope 1 mg/ml

Milrynon wykazuje stabilne parametry farmakokinetyczne u dorosłych z niewydolnością serca, z objętością dystrybucji wynoszącą 0,38-0,45 l/kg mc., okresem półtrwania eliminacji 2,3-2,6 godziny oraz klirensem 0,13-0,14 l/kg mc./godz. Stężenia terapeutyczne mieszczą się w zakresie 70-400 ng/ml, a ponad 70% leku wiąże się z białkami osocza. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym około 0,3 l/min, co wskazuje na aktywne wydzielanie. Po podaniu doustnym 83% leku wydalane jest w postaci niezmienionej, a 12% jako O-glukuronian, co świadczy o minimalnym metabolizmie wątrobowym. Parametry farmakokinetyczne są niezależne od dawki, choć AUC rośnie proporcjonalnie do dawki.
AUC, farmakokinetyka milrynonu, filtracja kłębuszkowa, klirens, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, milrynon, niewydolność serca, O-glukuronid, objętość dystrybucji, okres półtrwania, operacja kardiochirurgiczna, przetrwały przewód tętniczy, stężenie osoczowe, wcześniak, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wydzielanie nerkowe, zaburzenie hemodynamiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meronem 1 g

Meropenem, antybiotyk karbapenemowy o szerokim spektrum działania, charakteryzuje się określonym profilem farmakokinetycznym: u osób zdrowych okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a objętość dystrybucji około 0,25 l/kg (11-27 l). Klirens zmienia się w zależności od dawki, wynosząc 287 ml/min dla 250 mg i 205 ml/min dla 2 g. Po 30-minutowym wlewie dożylnym Cmax i AUC rosną proporcjonalnie do dawki (np. dla 1000 mg Cmax = 49 µg/ml, AUC = 62,3 µg·h/ml). Meropenem nie kumuluje się przy podawaniu co 8 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~2%) i doskonałą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym płuc, żółci, PMR, tkanek układu płciowego, skóry oraz jamy otrzewnej. Metabolizowany jest głównie przez hydrolizę pierścienia beta-laktamowego, z mniejszą wrażliwością na DHP-I niż imipenem, co eliminuje konieczność stosowania inhibitora DHP-I.
antybiotyk karbapenemowy, ciężka niewydolność nerek, dehydropeptydaza-I, dystrybucja leku, farmakokinetyka meropenemu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, klirens, klirens hemodializacyjny, klirens kreatyniny, klirens pozanerkowy, marskość wątroby poalkoholowa, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, Pseudomonas aeruginosa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie jamy brzusznej, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leflunomide Aurovitas 15 mg

Leflunomid, będący prolekiem, ulega szybkiemu metabolizmowi pierwszego przejścia do aktywnego metabolitu A771726, który odpowiada za działanie farmakologiczne leku. Biodostępność leflunomidu wynosi 82-95%, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia metabolitu w osoczu jest zmienny i wynosi od 1 do 24 godzin. Ze względu na długi okres półtrwania A771726, około 2 tygodnie, stosuje się dawkę nasycającą 100 mg przez 3 dni, aby szybciej osiągnąć stan równowagi. W stanie równowagi stężenie metabolitu przy dawce 20 mg/dobę wynosi około 35 μg/mL, a kumulacja w osoczu jest 33-35-krotna w porównaniu do pojedynczej dawki. Metabolit wiąże się intensywnie z białkami osocza (99,38%), a wolna frakcja stanowi jedynie 0,62%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych, zwłaszcza z tolbutamidem, który zwiększa wolną frakcję A771726 dwukrotnie do trzykrotnie.
4-trifluorometyloanilina, biodostępność leflunomidu, biologiczny okres półtrwania, cholestyramina, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, hemodializa, inhibitor cytochromu P-450, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, Leflunomide Aurovitas, liniowa farmakokinetyka, metabolit A771726, metabolizm pierwszego przejścia, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, przewlekła niewydolność nerek, reumatoidalne zapalenie stawów, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 100 mg

Pregabalina, substancja czynna Bulgaplinu, charakteryzuje się przewidywalnym i liniowym profilem farmakokinetycznym w zakresie klinicznie stosowanych dawek. Po podaniu doustnym na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Spożycie pokarmu opóźnia tmax do około 3,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, jednak bez istotnego wpływu na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się istotnie z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z połączeń białkowych. Metabolizm jest minimalny (≤2%), a około 98% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania u dorosłych wynosi 6,3 godziny, u dzieci jest krótszy (3-4 h u dzieci ≤6 lat, 4-6 h u dzieci ≥7 lat). Klirens pregabaliny jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, która redukuje stężenie leku o około 50% po 4-godzinnej sesji.
bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, charakterystyka produktu leczniczego, dializoterapia, enancjomery, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, hepatopatia, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, leki przeciwpadaczkowe, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka dziecięca, parametry farmakokinetyczne, pochodna N-metylowa, podanie doustne, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Grofibrat 100 mg

Fenofibrat, lek hipolipemizujący z grupy fibratów, po podaniu doustnym w formie kapsułek twardych (Grofibrat 100 mg) wykazuje specyficzną farmakokinetykę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 4-5 godzinach, a lek nie kumuluje się w organizmie podczas długotrwałej terapii. Biodostępność fenofibratu znacząco wzrasta przy podaniu z posiłkiem, co należy uwzględnić w schemacie dawkowania. Fenofibrat ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, który wiąże się z albuminami osocza w ponad 99%, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Lek nie jest metabolizowany przez enzym CYP3A4 ani w mikrosomalnym układzie wątrobowym, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
albuminy osocza, badania kinetyczne, biodostępność leku, dializoterapia, działanie niepożądane, enzym CYP3A4, fenofibrat, fibrat, hemodializa, hydroliza przez esterazy, interakcje lekowe, klirens osoczowy, kwas fenofibrynowy, lek hipolipemizujący, metabolizm mikrosomalny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumamed forte 200 mg/5 ml

Azytromycyna, substancja czynna Sumamed forte (200 mg/5 ml), charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/ml osiąganym po 2-3 godzinach po dawce 500 mg. Lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (Vss = 31,1 l/kg) oraz zdolność do intensywnej penetracji do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne i zależne od stężenia leku (12% przy 0,5 μg/ml i 52% przy 0,05 μg/ml). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 2 do 4 dni, co umożliwia utrzymanie terapeutycznych stężeń po zakończeniu terapii. Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (wydalanie z żółcią w postaci niezmienionej i metabolitów) oraz częściowo przez nerki (około 12% dawki dożylnie w moczu). Metabolity azytromycyny nie wykazują aktywności przeciwbakteryjnej. Dodatkowo, azytromycyna kumuluje się w fagocytach, co zwiększa jej stężenie w ogniskach zapalnych i potencjalnie poprawia skuteczność terapeutyczną.
antybiotyk makrolidowy, azytromycyna, biodostępność, biotransformacja, chromatografia cieczowa, demetylacja, eliminacja leku, fagocytoza, fagocyty, hydroksylacja, klirens wątrobowy, kumulacja leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, populacja pediatryczna, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, Sumamed forte, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finjuve 2,275 mg/ml

Finjuve, zawierający finasteryd w stężeniu 2,275 mg/ml w postaci aerozolu na skórę, charakteryzuje się minimalnym układowym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w osoczu poniżej 50 pg/ml po aplikacji do 200 µl raz dziennie, co stanowi ponad 100-krotnie niższe stężenie niż po doustnym podaniu 1 mg finasterydu (około 7000 pg/ml). Względna biodostępność po miejscowym stosowaniu wynosi jedynie 2-3% w porównaniu z formą doustną, co przekłada się na ograniczoną ekspozycję ogólnoustrojową i zmniejszone ryzyko działań niepożądanych. Finasteryd wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz objętość dystrybucji około 76 litrów. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a eliminacja następuje głównie z kałem (57%) i moczem (39% w postaci metabolitów). Po zaprzestaniu stosowania około 95% leku jest wydalane w ciągu 24-46 godzin. Brak konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby wynika z niskiego wchłaniania ogólnoustrojowego. W badaniach klinicznych III fazy Finjuve wykazał istotne statystycznie zwiększenie liczby włosów po 12 i 24 tygodniach (średnia zmiana odpowiednio 19,4 i 16,3 włosów vs. placebo 7,4 i 6,3; p<0,001 i p=0,012), z efektywnością porównywalną do doustnego finasterydu.
biodostępność względna, cytochrom CYP3A4, dihydrotestosteron, dystrybucja leku, działanie fotouczulające, działanie niepożądane, eliminacja finasterydu, genotoksyczność i karcynogenność, łysienie androgenowe, metabolity osocza, NOAEL, objętość dystrybucji, reakcja fotouczuleniowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność skórna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie układowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitynib Adamed 50 mg

Sunitynib wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 25 do 100 mg, z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax. Po wielokrotnym podawaniu stężenie leku w osoczu kumuluje się 3-4-krotnie, a jego głównego aktywnego metabolitu 7-10-krotnie, osiągając stan stacjonarny po 10-14 dniach. Łączne stężenie osoczowe sunitynibu i metabolitu w 14. dniu wynosi 62,9-101 ng/ml, co jest wystarczające do zahamowania fosforylacji receptorów i zahamowania wzrostu guzów. Sunitynib jest silnie wiązany z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (16%). Okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a metabolitu 80-110 godzin. Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku, co ułatwia stosowanie.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, BCRP, białko oporności raka piersi, biodostępność, CYP3A4, czynny metabolit, dezetylosunitynib, Eastern Cooperative Oncology Group, ECOG, farmakokinetyka liniowa, fosforylacja receptorów, GIST, hemodializa, inhibitor, interakcja międzylekowa, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens sunitynibu, maksymalna tolerowana dawka, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, pozorny klirens, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, silny induktor, stała Ki, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, sunitynib, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teriflunomide Teva 14 mg

Teriflunomid, substancja czynna leku Teriflunomide Teva 14 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz powolnym osiąganiem stanu stacjonarnego, które następuje po około 100 dniach stosowania. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-4 godzin po podaniu doustnym, a pokarm nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), głównie albuminą, oraz umiarkowany metabolizm, z dominującą hydrolizą i drugorzędnymi szlakami utleniania, N-acetylacji i sprzęgania z siarczanami. Objętość dystrybucji wynosi około 11 L, a całkowity klirens po podaniu dożylnym to 30,5 mL/h. Okres półtrwania teriflunomidu po wielokrotnym podaniu dawki 14 mg wynosi około 19 dni, co powoduje znaczną kumulację (współczynnik kumulacji AUC ~34). Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (60,1% dawki w ciągu 21 dni), z czego 37,5% z kałem i 22,6% z moczem.
biodostępność, Breast Cancer Resistance Protein, całkowity klirens, cholestyramina, dystrybucja, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, liniowa farmakokinetyka, metabolizm, minimalne stężenie, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procedura szybkiej eliminacji, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny, stężenie stanu stacjonarnego, stężenie w osoczu krwi, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, teriflunomid, transporter wyrzutu BCRP, utlenianie, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik kumulacji AUC, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram Combo Forte 75 mg + 650 mg

Poltram Combo Forte, zawierający 75 mg tramadolu chlorowodorku i 650 mg paracetamolu, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny wynikający z obecności dwóch substancji czynnych o odmiennych właściwościach. Tramadol, podawany w formie mieszaniny racemicznej, charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem (biodostępność jednorazowa 75%, wzrastająca do 90% przy długotrwałym stosowaniu), z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po około 1,8 h (64,3/55,5 ng/ml dla izomerów +/-). Jego okres półtrwania wynosi około 5 h, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6 (O-demetylacja do aktywnego metabolitu M1) oraz CYP3A (N-demetylacja do metabolitu M2). Metabolit M1, o okresie półtrwania 7 h, wykazuje silniejsze działanie przeciwbólowe niż związek macierzysty. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany głównie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie około 4,2 µg/ml po 0,9 h, z okresem półtrwania 2-3 h. Zarówno tramadol, jak i paracetamol wiążą się z białkami osocza w około 20%, a ich dystrybucja obejmuje większość tkanek (Vd tramadolu 203 ± 40 l, paracetamolu około 0,9 l/kg).
biodostępność, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, eliminacja tramadolu, inhibitory izoenzymów, koniugacja z cysteiną, kwas merkapturowy, marskość wątroby, metabolit hepatotoksyczny, metabolit M1, metabolizm tramadolu, mieszanina racemiczna, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, pochodne glukuronowe i siarczanowe, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie w surowicy, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tertensif Bi-Kombi 10 mg + 2,5 mg

Tertensif Bi-Kombi, zawierający 10 mg peryndoprylu z argininą oraz 2,5 mg indapamidu, wykazuje farmakokinetykę, w której składniki nie wpływają na siebie wzajemnie. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłaniany (Tmax 1h), z krótkim okresem półtrwania (1h), przekształcany do aktywnego metabolitu peryndoprylatu, którego Tmax wynosi 3-4h, a okres półtrwania niezwiązanej frakcji to około 17h. Biodostępność peryndoprylu zmniejsza się przy spożyciu pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby, dializowanych oraz osób w podeszłym wieku obserwuje się zmiany w farmakokinetyce, co wymaga dostosowania dawkowania zwłaszcza w przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny). W przypadku marskości wątroby modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
biodostępność leku, dializoterapia, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, faza eliminacji, indapamid, klirens kreatyniny, klirens peryndoprylatu, klirens wątrobowy, kumulacja w organizmie, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndopryl i indapamid, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mononit 20 20 mg

Izosorbidu monoazotan, substancja czynna leku Mononit, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 90-100%, co jest efektem braku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Po podaniu doustnym lek szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po około 1 godzinie, a początek działania następuje już po około 20 minutach. Czas trwania efektu farmakologicznego wynosi od 8 do 10 godzin, co umożliwia stosowanie schematów dawkowania dwukrotnego w ciągu doby. Objętość dystrybucji wynosi około 0,62 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest minimalne (około 4%), co sprzyja wysokiej dostępności farmakologicznej leku.
azotan, biodostępność, biotransformacja, Cmax, denitryfikacja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja wątrobowo-jelitowa, izosorbid monoazotan, kinetyka leku, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie w surowicy krwi, szlak metaboliczny, T½, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSuprid 200 mg

ApoSuprid, zawierający amisulpryd w dawkach 200 mg i 400 mg, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z pierwszym szczytem stężenia w osoczu około 1 godziny (39±3 ng/mL po dawce 50 mg) oraz drugim, wyższym szczytem między 3 a 4 godziną (54±4 ng/mL). Biodostępność leku wynosi 48%, a jego farmakokinetyka jest istotnie modyfikowana przez posiłki bogate w węglowodany, które obniżają AUC, Tmax i Cmax, podczas gdy tłuszcze nie wpływają na te parametry. Amisulpryd wykazuje dużą objętość dystrybucji (5,8 L/kg) i niski stopień wiązania z białkami osocza (16%), co sprzyja wysokiej dostępności farmakologicznej. Metabolizm wątrobowy jest minimalny (około 4% dawki w postaci nieaktywnych metabolitów), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym wynoszącym 20 L/godz. (330 mL/min) i okresem półtrwania około 12 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie.
aktywne wydzielanie kanalikowe, amisulpryd, biodostępność całkowita, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawkowanie, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka amisulprydu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, klirens nerkowy, kumulacja w organizmie, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, podawanie doustne, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tobrosopt 0,3 % 3 mg/ml

Tobramycyna podawana miejscowo w postaci kropli do oczu (stężenie 0,3%) charakteryzuje się bardzo niskim wchłanianiem ogólnoustrojowym, co potwierdzają badania, w których maksymalne stężenie leku w osoczu nie przekroczyło 0,25 μg/ml – wartość ta jest ośmiokrotnie niższa od progu nefrotoksyczności wynoszącego 2 μg/ml. Lek wykazuje umiarkowaną dystrybucję w tkankach (objętość dystrybucji 0,26 l/kg) oraz niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%), co zwiększa dostępność wolnej frakcji farmakologicznie aktywnej. Po podaniu do oka tobramycyna jest szybko eliminowana przez nerki głównie w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 2 godzin i klirensem 0,04 l/godz./kg, co minimalizuje ryzyko kumulacji leku nawet przy wielokrotnym stosowaniu.
chlorek benzalkoniowy, deksametazon, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działanie nefrotoksyczne, farmakokinetyka tobramycyny, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, krople do oczu, kwas borowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, stężenie leku, stężenie leku w osoczu, stężenie tobramycyny w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abmetfina XR 1000 mg

Abmetfina XR to preparat metforminy chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 1000 mg substancji czynnej (780 mg metforminy), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Po podaniu doustnym po posiłku osiąga średnie maksymalne stężenie (Cmax) 1214 ng/ml w osoczu, z Tmax około 5 godzin (zakres 4-10 h). Pokarm zwiększa ekspozycję na lek, podnosząc AUC o 77% i Cmax o 26%, jednocześnie wydłużając Tmax o około 1 godzinę, bez wpływu na całkowite wchłanianie. Produkt jest biorównoważny z dwoma tabletkami 500 mg, a farmakokinetyka wykazuje stabilność i brak kumulacji przy dawkach do 2000 mg. Metformina charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, dużą objętością dystrybucji (63-276 l) oraz brakiem metabolizmu, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych i zmienności farmakokinetycznej.
biorównoważność, biotransformacja, cukrzyca typu 2, ekspozycja ustrojowa, erytrocyty, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, interakcja lekowa, interakcja metaboliczna, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, kwasica mleczanowa, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm enzymów, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metcrean XR 750 mg

Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Metcrean XR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. Po jednorazowym podaniu 1500 mg (2 tabletki po 750 mg) Cmax wynosi średnio 1193 ng/ml, a po dawce 1000 mg podanej po posiłku Cmax to 1214 ng/ml, z Tmax około 5 godzin. AUC dla dawki 2000 mg w formie XR jest porównywalne z podwójną dawką 1000 mg formy natychmiastowej. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz brak metabolizmu, jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki z klirensem >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny.
AUC, biorównoważność dawki, Cmax, dystrybucja metforminy, eliminacja metforminy, erytrocyt, farmakokinetyka metforminy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metabolizm metforminy, Metcrean XR, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie leku we krwi, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metforminy, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jansitin Duo 50 mg + 850 mg

W badaniu biorównoważności wykazano, że produkt leczniczy Jansitin Duo (sytagliptyna 100 mg + metformina) jest biologicznie równoważny z równoczesnym podawaniem składników w oddzielnych tabletkach. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną (~87%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), średnim AUC 8,52 μM•h oraz Cmax 950 nM. Jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (87% w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 mL/min i okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na inne izoenzymy CYP. Wchłanianie sytagliptyny nie jest modyfikowane przez posiłki bogate w tłuszcze, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wzrost ekspozycji (AUC) sytagliptyny, szczególnie w ciężkich postaciach (do 4-krotnego), co wymaga uwagi klinicznej, zwłaszcza u pacjentów dializowanych, u których hemodializa usuwa około 13,5% dawki.
aktywne wydzielanie kanalikowe, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, enzym, ESRD, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w stanie stacjonarnym, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie metforminy, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oramorph 20 mg/ml

Morfina siarczan, podawana doustnie w formie roztworu (20 mg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 1 godziny i biodostępnością około 25% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Objętość dystrybucji wynosi od 1,0 do 4,7 l/kg masy ciała, a lek przenika do tkanek takich jak nerki, płuca, wątroba i śledziona, z niższymi stężeniami w OUN. Morfina przechodzi przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm zachodzi głównie w jelitach i wątrobie, prowadząc do powstania aktywnego 6-glukuronidu morfiny, który może wpływać na efekt terapeutyczny.
6-glukuronid morfiny, bariera łożyskowa, biodostępność morfiny, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glukuronid morfiny, klirens, metabolit aktywny, metabolizm morfiny, metabolizm pierwszego przejścia, morfina siarczan, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent w podeszłym wieku, stężenie w osoczu, upośledzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Tiotropium – Właściwości farmakokinetyczne

Tiotropium, będący czwartorzędowym związkiem amoniowym, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po inhalacji na poziomie 19,5%, podczas gdy biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie 2-3%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest szybko, w ciągu 5-7 minut, a u pacjentów z POChP w stanie stacjonarnym wynosi średnio 12,9 pg/ml, z minimalnym stężeniem 1,71 pg/ml. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (72%) oraz dużą objętość dystrybucji (32 l/kg). Okres półtrwania tiotropium wynosi od 27 do 45 godzin, a całkowity klirens po podaniu dożylnym u zdrowych ochotników to 880 ml/min. Wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki, z 74% dawki wydalanej niezmienionej z moczem po podaniu dożylnym, natomiast po inhalacji jedynie około 7% (1,3 µg) jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin. Farmakokinetyka tiotropium jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach stosowania.
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, bromek tiotropiowy, cytochrom P-450, dystrybucja wielokompartmentowa, farmakokinetyka liniowa, hepatocyty ludzkie, hydroliza estru, inhalator miękkiej mgły, inhibitory izoenzymów, klirens, klirens kreatyniny, metabolity II fazy, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja metaboliczna, POChP, proszek do inhalacji, receptor muskarynowy, roztwór do inhalacji, sprzęganie z glutationem, tiotropium, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Leksykon substancji czynnych
Cyprofloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne

Cyprofloksacyna, fluorochinolonowy antybiotyk, wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania i postaci farmaceutycznej. Po podaniu doustnym dawek 250-750 mg, maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są w ciągu 1-2 godzin i mieszczą się w zakresie 0,56-3,7 mg/l, z dostępnością biologiczną około 70-80%. Porównywalne wartości AUC uzyskuje się po dożylnym podaniu 400 mg co 12 godzin (60-minutowa infuzja) oraz po doustnym podaniu 500 mg co 12 godzin. Cyprofloksacyna wiąże się z białkami osocza w 20-30%, ma objętość dystrybucji 2-3 l/kg i osiąga wysokie stężenia w tkankach takich jak płuca, zatoki, układ moczowo-płciowy oraz oko, gdzie stężenia miejscowe przewyższają MIC90 dla większości patogenów. Metabolizowana jest do czterech głównych metabolitów (M1-M4) o słabszym działaniu przeciwbakteryjnym, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (44,7-61,5% dawki w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez kał i metabolity.
analiza farmakokinetyczna, biorównoważność, deetylenocyprofloksacyna, dostępność biologiczna, droga podania, dystrybucja cyprofloksacyny, działanie przeciwbakteryjne, faza eliminacji, fluorochinolon, formylocyprofloksacyna, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, krzywa stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, parametr farmakokinetyczny, posocznica, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, substancja aktywna, sulfocyprofloksacyna, wchłanianie cyprofloksacyny, wiązanie z białkami, właściwość farmakokinetyczna, wydzielanie jelitowe, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duexon (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną

Produkt leczniczy Duexon zawiera salmeterol (w formie ksynafonianu) oraz flutykazon propionian, które wykazują synergistyczne działanie w terapii obturacyjnych chorób dróg oddechowych. Farmakokinetyka obu substancji przy jednoczesnym podaniu wziewnym pozostaje zbliżona do ich indywidualnego stosowania. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (~200 pg/ml lub mniej), co utrudnia ich oznaczanie i ogranicza dostępne dane farmakokinetyczne. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną 5-11% dawki nominalnej, z dwufazową kinetyką wchłaniania płucnego oraz minimalną ekspozycją z frakcji połykanej (<1%) z powodu metabolizmu pierwszego przejścia. Wykazuje wysoki klirens osoczowy (1150 ml/min), dużą objętość dystrybucji (~300 l), okres półtrwania około 8 godzin oraz silne wiązanie z białkami osocza (91%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnego kwasu karboksylowego, a eliminacja odbywa się głównie z kałem, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<5%).
aerozol inhalacyjny, astma, biodostępność, choroba obturacyjna dróg oddechowych, cytochrom P450 CYP3A4, droga wziewna, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, flutykazon propionian, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, proszek do inhalacji, salmeterol, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esomeprazole Genoptim 40 mg

Ezomeprazol charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji około 0,22 l/kg oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (97%). Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z klirensem osoczowym wynoszącym około 17 l/godz. po jednorazowym podaniu i 9 l/godz. po wielokrotnym. Okres półtrwania po wielokrotnym podaniu wynosi około 1,3 godziny, a lek nie kumuluje się w osoczu przy dawkowaniu raz na dobę. Drogi eliminacji obejmują głównie wydalanie metabolitów z moczem (około 80% dawki doustnej) oraz z kałem, z mniej niż 1% leku w formie niezmienionej w moczu. Po dożylnym podaniu 40 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 13,6 μmol/l, podczas gdy po podaniu doustnym jest niższe i wynosi 4,6 μmol/l. U pacjentów wolno metabolizujących (ok. 2,9% populacji) ekspozycja na lek jest dwukrotnie wyższa, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. Występują niewielkie różnice farmakokinetyczne między płciami i grupami wiekowymi, które nie wpływają na schemat dawkowania.
AUC, choroba refluksowa przełyku, Css max, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, klirens układowy, krwawienie z wrzodu, kumulacja leku, metabolizm ezomeprazolu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba szybko metabolizująca, osoba wolno metabolizująca, sulfonowa pochodna ezomeprazolu, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taromentin (400 mg + 57 mg)/5 ml

Produkt leczniczy Taromentin zawiera amoksycylinę (80 mg/ml) oraz kwas klawulanowy (11,4 mg/ml) w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej, o biodostępności około 70% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie obu składników w osoczu osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax). Amoksycylina wiąże się z białkami osocza w 18%, a kwas klawulanowy w 25%. Objętość dystrybucji wynosi odpowiednio 0,3-0,4 L/kg dla amoksycyliny i 0,2 L/kg dla kwasu klawulanowego. Po podaniu dożylnym substancje przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, jednak amoksycylina nie przenika w znaczącym stopniu do płynu mózgowo-rdzeniowego. Oba składniki przenikają przez barierę łożyskową, a amoksycylina jest wykrywana w mleku kobiecym, podobnie jak śladowe ilości kwasu klawulanowego.
amoksycylina trójwodna, bariera łożyskowa, biodostępność, klawulanian potasu, klirens całkowity, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania amoksycyliny, okres półtrwania w fazie eliminacji, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabapentin Aurovitas 100 mg

Gabapentyna charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, obejmującym szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 1,6-2,7 godzinach (tmax), zależnym od dawki (300-800 mg). Bezwzględna dostępność biologiczna kapsułki 300 mg wynosi około 60%, jednak wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki, co wskazuje na nieliniowość wchłaniania. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 57,7 l, a jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia w osoczu. Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, a jego okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 5-7 godzin, z wydłużeniem u pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek. Klirens osoczowy i nerkowy gabapentyny koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzoną filtracją kłębuszkową oraz u osób poddawanych hemodializie.
dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka pediatryczna, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, nieliniowość farmakokinetyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza wątrobowa, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bromox 3 mg

Bromazepam charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 godzin, z biodostępnością na poziomie 60%. W stanie stacjonarnym, osiąganym po 5-9 dniach stosowania, stężenia leku są 3-4-krotnie wyższe przy dawkowaniu trzykrotnym w ciągu doby. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Bromazepam podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie do dwóch metabolitów: 3-hydroksybromazepamu (mniej aktywny farmakologicznie) oraz 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny (nieaktywny). Metabolizm ten jest częściowo zależny od cytochromu P450, z udziałem izoenzymu CYP1A2, co potwierdzają interakcje z fluwoksaminą, natomiast CYP3A4 i CYP2C9 nie odgrywają istotnej roli.
2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna, 3-hydroksybromazepam, biodostępność bromazepamu, bromazepam, cytochrom P450, dysfagia, farmakokinetyka bromazepamu, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP1A2, izoenzymy CYP, kinetyka linearna, klirens, koniugaty glukuronidowe, krążenie ogólne, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Krople żołądkowe Amara –

Produkt leczniczy Krople żołądkowe Amara to złożona mieszanina ekstraktów roślinnych, w skład której wchodzą: wyciąg ze świeżego ziela dziurawca (24 ml/100 ml), nalewka z liści mięty pieprzowej (26,5 ml/100 ml), nalewka z korzenia kozłka (24,5 ml/100 ml) oraz nalewka gorzka z korzeni goryczki, liści bobrka i owocni pomarańczy gorzkiej (25 ml/100 ml). Preparat zawiera 65-72% (V/V) etanolu jako rozpuszczalnik, co może wpływać na szybkość wchłaniania składników aktywnych. Ze względu na wieloskładnikowy charakter i obecność licznych związków biologicznie czynnych o zróżnicowanej strukturze chemicznej, określenie jednoznacznych parametrów farmakokinetycznych jest metodologicznie utrudnione.
biodostępność, biotransformacja, etanol rozpuszczalnik, farmakokinetyka, intraktum dziurawca, korzeń goryczki, krople doustne, liść bobrka, nalewka gorzka, nalewka kozłka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pomarańcza gorzka, profil metabolitów, wiązanie z białkami osocza, ziele dziurawca, związek biologicznie czynny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Krka 50 mg

Farmakokinetyka sunitynibu została oceniona u 135 zdrowych ochotników oraz 266 pacjentów z guzami litymi, wykazując podobne parametry w obu grupach. Dawkowanie w zakresie 25-100 mg skutkuje proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax, z kumulacją leku przy wielokrotnym podawaniu, prowadzącą do 3-4-krotnego wzrostu stężenia sunitynibu oraz 7-10-krotnego wzrostu stężenia jego aktywnego metabolitu. Stan równowagi osiągany jest po 10-14 dniach, z łącznym stężeniem osoczowym 62,9-101 ng/ml, co odpowiada stężeniu hamującemu fosforylację receptorów i wzrost guzów. Sunitynib osiąga Cmax po 6-12 godzinach, a jego biodostępność nie jest zależna od posiłku. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego dezetylosunitynibu. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%). Okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a metabolitu 80-110 godzin. Interakcje z inhibitorami lub induktorami CYP3A4 mogą znacząco zmieniać stężenia leku, co wymaga ostrożności klinicznej.
aminotransferazy wątrobowe, białko oporności raka piersi, cytochrom P450, ekspozycja na lek, fosforylacja receptorów, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens pozorny, maksymalna tolerowana dawka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą, pole powierzchni ciała, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, stromalny guz przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Tlenek gadolinu – Właściwości farmakokinetyczne

Tlenek gadolinu, będący składnikiem kwasu gadoterowego w produkcie Clariscan, występuje w stężeniu 90,62 mg/ml, co odpowiada 0,5 mmola kwasu gadoterowego (279,32 mg/ml w postaci soli megluminowej). Po dożylnym podaniu kompleks dystrybuuje się głównie w płynie pozakomórkowym (objętość dystrybucji około 18 l) i nie wiąże się z białkami osocza. Kwas gadoterowy charakteryzuje się brakiem metabolizmu, co eliminuje ryzyko powstawania toksycznych metabolitów, oraz ograniczonym przenikaniem przez bariery biologiczne, w tym barierę łożyskową i do mleka matki. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 1,6 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, przy czym 89% dawki jest wydalane w ciągu 6 godzin, a 95% w ciągu 24 godzin. Wydalanie przez przewód pokarmowy jest znikome.
albumina surowicy, bariera biologiczna, bariera łożyskowa, biodostępność, dystrybucja w płynie pozakomórkowym, filtracja kłębuszkowa, klirens kreatyniny, kwas gadoterowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, osmolalność, płyn pozakomórkowy, środek kontrastowy, szybka eliminacja, tlenek gadolinu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzaran 5 mg

Olanzapina, substancja czynna leku Olanzaran, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się z białkami osocza w 93% (głównie albuminy i α1-kwaśne-glikoproteiny) w zakresie stężeń terapeutycznych 7-1000 ng/ml. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej, z dominującą aktywnością formy macierzystej. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz nałogu palenia tytoniu, wynosząc u osób młodych 33,8 h, a u osób starszych (≥65 lat) 51,8 h, przy klirensie odpowiednio 18,2 l/h i 17,5 l/h. U kobiet okres półtrwania wynosi 36,7 h przy klirensie 18,9 l/h, a u mężczyzn 32,3 h i 27,3 l/h. Palenie tytoniu skraca okres półtrwania (30,4 h u palących vs 38,6 h u niepalących) i zwiększa klirens (27,7 l/h vs 18,6 l/h). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) farmakokinetyka olanzapiny nie ulega istotnym zmianom (okres półtrwania 37,7 h, klirens 21,2 l/h). Badania nie wykazały istotnych różnic farmakokinetycznych między populacjami kaukaską, japońską i chińską.
absorpcja doustna, aktywność farmakologiczna, bariera krew-mózg, biodostępność olanzapiny, biotransformacja wątrobowa, cytochromy P450, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka olanzapiny, glukuronid, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolity olanzapiny, narażenie na lek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, parametr farmakokinetyczny, reakcje sprzęgania, schizofrenia, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie niepożądane, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Norprolac 25 mcg; 50 mcg

Chinagolid, substancja czynna Norprolacu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz wysoką biodostępnością pomimo intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, a wiązanie z białkami osocza sięga 90%, co wskazuje na szeroką dystrybucję i silne wiązanie nieswoiste z białkami transportowymi. Metabolizm chinagolidu jest intensywny, z ponad 95% dawki wydalanej w postaci metabolitów, głównie glukuronidów i siarczanów, które są nieaktywne biologicznie. Aktywne biologicznie pozostają lek macierzysty oraz N-deetylowa pochodna. Eliminacja zachodzi równomiernie przez nerki i przewód pokarmowy, co potwierdza rozkład radioaktywności między moczem a kałem. Okres półtrwania chinagolidu wynosi 11,5 godziny po dawce jednorazowej i wydłuża się do 17 godzin w stanie równowagi przy podawaniu wielokrotnym.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, chinagolid, dawkowanie, działanie hipoprolaktynemiczne, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, eliminacja jelitowa, eliminacja nerkowa, glukuronidy, izotop, metabolizm pierwszego przejścia, metoda radioimmunologiczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna N-deetylowa, stan równowagi, stężenie prolaktyny, związki glukuronowe, związki siarczanowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Furosemid Medreg 40 mg

Furosemid Medreg 40 mg w formie tabletek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 1-1,5 godziny oraz biodostępnością na poziomie 50-70%, która może być obniżona nawet o 30% u pacjentów z chorobami współistniejącymi, np. zespołem nerczycowym. Objętość dystrybucji wynosi 0,1-1,2 l/kg m.c. i może wzrastać w stanach chorobowych. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 98%, głównie z albuminami, co ma znaczenie w kontekście interakcji lekowych i skuteczności u pacjentów z hipoalbuminemią. Furosemid przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących.
bariera łożyskowa, biodostępność, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka furosemidu, Furosemid Medreg, glukuronidacja, hemodializa, hipoalbuminemia, kanalik proksymalny nerki, metabolit glukuronowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wcześniak, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie cewkowe, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluconazole Polfarmex 100 mg

Flukonazol wykazuje zbliżone właściwości farmakokinetyczne po podaniu dożylnym i doustnym, z biodostępnością około 90% i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (0,5-1,5 h). Charakteryzuje się liniową farmakokinetyką, z okresem półtrwania około 30 godzin u dorosłych, co umożliwia dawkowanie raz na dobę lub raz w tygodniu. Lek ma dużą objętość dystrybucji, zbliżoną do całkowitej objętości wody w organizmie, niski stopień wiązania z białkami osocza (11-12%) oraz doskonałą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (80% stężeń osoczowych) i struktur skóry, gdzie stężenia przekraczają poziomy osoczowe. Flukonazol kumuluje się także w paznokciach, utrzymując się do 6 miesięcy po zakończeniu terapii. Metabolizm leku jest minimalny, a eliminacja głównie nerkowa (80% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem zależnym od klirensu kreatyniny, co wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek (GFR <20 mL/min), u których okres półtrwania wydłuża się do 98 godzin. Hemodializa usuwa około 50% flukonazolu podczas 3-godzinnej sesji.
bariera krew-mózg, biodostępność, CYP2C9, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, grzybica skóry, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klirens flukonazolu, klirens kreatyniny, liniowa farmakokinetyka, niedojrzałość układu metabolicznego, objętość dystrybucji, okres półtrwania flukonazolu, onychomikoza, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne i doustne, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ampril 10 mg tabletki 10 mg

Ramipryl, substancja czynna leku Ampril (dostępnego w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po około 1 godzinie. Biodostępność aktywnego metabolitu ramiprylatu wynosi około 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg, a jego stężenia maksymalne pojawiają się po 2-4 godzinach. Ramipryl wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (73%), natomiast ramiprylat wiąże się w 56%, co wpływa na jego aktywność farmakologiczną. Metabolizm ramiprylu przebiega niemal całkowicie do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla niższych dawek jest dłuższy ze względu na wysycalne wiązanie z enzymem konwertującym angiotensynę (ACE). Stan stacjonarny stężenia ramiprylatu osiągany jest około czwartego dnia leczenia.
aktywny metabolit, biodostępność metabolitu, biotransformacja leku, dystrybucja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka ramiprylu, klirens nerkowy, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proces metabolizmu, profil eliminacji, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne ramiprylatu, stężenie maksymalne ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dialginum 500 mg

Metamizol sodowy, substancja czynna leku Dialginum, charakteryzuje się wysoką biodostępnością aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantipyriny (MAA) wynoszącą około 90% po podaniu doustnym, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy w czasie 1,2-2,0 godziny. Objętość dystrybucji MAA wynosi 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek, w tym przez barierę łożyskową. Metabolizm metamizolu obejmuje hydrolizę do MAA, a następnie przemiany do 4-N-formyloaminoantipiryny (FAA), 4-aminoantipiryny (AA) oraz 4-N-acetyloaminoantipiryny (AAA), z okresem półtrwania MAA wynoszącym 2,6-3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza jest najwyższe dla MAA (58%), a farmakologicznie aktywne efekty terapeutyczne przypisuje się głównie MAA oraz częściowo AA (AUC AA stanowi około 25% AUC MAA). Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, jednak krótkotrwałe leczenie nie powoduje istotnego kumulowania.
4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantipiryna, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, Dialginum, działanie farmakologiczne, farmakokinetyka nieliniowa, hydroliza, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit, metamizol sodowy, N-acetylo-transferaza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, przewód pokarmowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Homeogene 9 –

Homeogene 9 jest preparatem homeopatycznym zawierającym dziewięć substancji czynnych w rozcieńczeniu 3CH (Mercurius solubilis, Pulsatilla, Spongia tosta, Bryonia, Bromum, Belladonna, Phytolacca decandra, Arum triphyllum oraz Arnica montana), każda w ilości 0,667 mg na tabletkę. W dokumentacji produktu brak jest danych dotyczących farmakokinetyki tych składników, w tym informacji o wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie i wydalaniu. Ze względu na wysokie rozcieńczenia charakterystyczne dla homeopatii, standardowe metody oceny farmakokinetycznej stosowane w farmakologii konwencjonalnej nie są adekwatne do tego preparatu.
arnica montana, Arum triphyllum, Belladonna, biodostępność, Bromum, Bryonia, czas półtrwania, drogi eliminacji, dystrybucja, farmakokinetyka, mercurius solubilis, metabolizm, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, Phytolacca decandra, preparat homeopatyczny, Pulsatilla, rozcieńczenie homeopatyczne, sacharoza, skala Hahnemanna, Spongia tosta, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie substancji czynnych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexmedetomidine Kabi 100 mcg/ml

Deksmedetomidyna wykazuje farmakokinetykę opartą na dwukompartmentowym modelu dystrybucji z szybkim okresem półtrwania fazy alfa około 6 minut oraz końcowym okresem półtrwania od 1,35 do 3,68 godziny (średnio 1,9-2,5 godziny) u zdrowych ochotników. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 1,16-2,16 l/kg (90-151 litrów), a klirens osoczowy 0,46-0,73 l/godz./kg (35,7-51,1 l/godz.) dla masy ciała około 69 kg. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawkowania 0,2-1,4 µg/kg/godz., bez kumulacji przy terapii do 14 dni. Lek wiąże się z białkami osocza w 94%, głównie z albuminą. Metabolizm zachodzi intensywnie w wątrobie, obejmując N-koniugację, N-metylację oraz oksydację przez cytochrom P450 (izozymy CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19). Metabolity, głównie N-glukuronidy i hydroksy-metabolity, są wydalane głównie z moczem (95% dawki w ciągu 9 dni), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione.
3-hydroksymetylo deksmedetomidyna, ciężkie zaburzenie wątroby, cytochrom P450, deksmedetomidyna, dwukompartmentowy model dystrybucji, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, łagodne zaburzenie wątroby, N-koniugacja z kwasem glukuronowym, N-metylacja, objętość dystrybucji, oddział intensywnej opieki medycznej, okres półtrwania, oksydacja, umiarkowane zaburzenie wątroby, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucosolvan 30 mg/5 ml

Ambroksolu chlorowodorek, substancja czynna syropu Mucosolvan, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (79% po podaniu doustnym tabletki 30 mg) oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2,5 godziny dla form o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast formy o opóźnionym uwalnianiu osiągają Cmax średnio po 6,5 godzinie. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji 552 l) z wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~90%), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem efektu pierwszego przejścia (~30% dawki) i głównym szlakiem glukuronidacji; kluczową rolę odgrywa izoenzym CYP3A4, co podkreśla potencjał interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, z okresem półtrwania około 10 godzin i całkowitym klirensem około 660 ml/min, z niewielkim udziałem klirensu nerkowego (~8%).
ambroksolu chlorowodorek, biodostępność, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, forma o natychmiastowym uwalnianiu, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, metabolizm ambroksolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, preparat doustny, stężenie leku w osoczu, syrop Mucosolvan, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finaster 5 mg

Finasteryd charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 2 godziny po dawce i całkowitym wchłanianiem trwającym 6-8 godzin. Dostępność biologiczna wynosi około 80% i jest niezależna od spożycia pokarmów. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~93%) oraz objętość dystrybucji około 76 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. W stanie stacjonarnym, przy dawce 5 mg/dobę, stężenie finasterydu w osoczu utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/ml. Obecność leku została potwierdzona w płynie mózgowo-rdzeniowym oraz płynie nasiennym, co ma znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście przeciwwskazań u kobiet w wieku rozrodczym.
5-alfa reduktaza, czas półtrwania, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn nasienny, proces oksydacyjny, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie leku, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin US Pharmacia 5 mg

Bursztynian solifenacyny charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 5-40 mg, z Cmax osiąganym w 3-8 godzin po podaniu doustnym i proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax względem dawki. Lek wykazuje obszerną dystrybucję (objętość dystrybucji około 600 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%, głównie kwaśna α1-glikoproteina). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem układowym około 9,5 l/h i okresem półtrwania 45-68 godzin. Po podaniu 10 mg solifenacyny znakowanej 14C, 70% dawki wydalane jest z moczem, a 23% z kałem, z identyfikacją jednego aktywnego metabolitu (4R-hydroksysolifenacyna) i trzech nieaktywnych. Farmakokinetyka nie jest zależna od płci ani rasy, a posiłki nie wpływają na wchłanianie leku.
4R-hydroksy-N-tlenek, biodostępność, biodostępność solifenacyny, bursztynian solifenacyny, cytochrom P450 3A4, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka solifenacyny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, metabolit aktywny, N-glukuronid, N-tlenek solifenacyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Letrox 150 150 mcg

Letrox, zawierający lewotyroksynę sodową, charakteryzuje się biodostępnością około 80% przy podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 2-3 godzinach. Wchłanianie leku jest zależne od postaci galenowej oraz istotnie ograniczane przez jednoczesne przyjmowanie pokarmu. Po absorpcji, lewotyroksyna dystrybuuje się w organizmie z objętością dystrybucji około 10-12 litrów i wiąże się w 99,97% z białkami osocza, co umożliwia dynamiczną wymianę między frakcją związaną a wolną, kluczową dla aktywności biologicznej hormonu. Efekt terapeutyczny rozwija się w ciągu 3-5 dni od rozpoczęcia terapii.
bariera łożyskowa, białka transportowe osocza, biodostępność lewotyroksyny, dawkowanie leku, dializa, efekt terapeutyczny, hemoperfuzja, hormon tarczycy, jelito cienkie, klirens metaboliczny, Letrox, lewotyroksyna sodowa, metabolizm lewotyroksyny, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać galenowa, przewlekła choroba nerek, stężenie lewotyroksyny, wiązanie z białkami, wolna frakcja hormonu, zabiegi nerkozastępcze, zaburzenia czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Fingolimod – Właściwości farmakokinetyczne

Fingolimod wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%) oraz powolne wchłanianie z Tmax wynoszącym 12-16 godzin. W stanie stacjonarnym, osiąganym po 1-2 miesiącach codziennego dawkowania, stężenia we krwi są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Substancja ulega znaczącej dystrybucji do erytrocytów (86%) oraz tkanek (objętość dystrybucji około 1200 ± 260 l), a jej aktywny metabolit – fosforan fingolimodu – wykazuje mniejszy wychwyt w komórkach krwi (99%). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP4F2 oraz prawdopodobnie CYP3A4, z eliminacją oksydacyjną i powolnym klirensem wynoszącym 6,3 ± 2,3 l/h. Okres półtrwania fingolimodu i jego fosforanu wynosi 6-9 dni, a wydalanie odbywa się głównie z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (81%), natomiast postać niezmieniona jest obecna w kale (<2,5% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg/dobę i nie różni się istotnie ze względu na płeć, rasę czy stopień niewydolności nerek.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, dawka fingolimodu, dystrybucja w krwinkach czerwonych, ekspozycja całkowita, farmakokinetyka fingolimodu, fosforan fingolimodu, izoenzym CYP4F2, klirens fingolimodu, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stwardnienie rozsiane, wchłanianie doustne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby