objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.

Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.

Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.

W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ayupil 200 mg

Klozapina, substancja czynna leku Ayupil, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (90-95%), niezależną od obecności pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Bezwzględna biodostępność po efekcie pierwszego przejścia wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest średnio po 2,1 godzinie (zakres 0,4-4,2 h), a objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg, wskazując na dobrą penetrację do tkanek. Klozapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95%), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP3A4, a także w mniejszym stopniu CYP2C19 i CYP2D6. Aktywnym metabolitem jest demetylowana klozapina, o mniejszej sile działania i krótszym czasie aktywności niż substancja macierzysta.
bezwzględna biodostępność, białka osocza, biodostępność, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, eliminacja dwufazowa, eliminacja leku, klozapina, liniowa farmakokinetyka, metabolit demetylowy, metabolizm leku, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Tmax, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopozyd Accord 20 mg/ml

Etopozyd Accord, dostępny jako koncentrat do infuzji o stężeniu 20 mg/ml, charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na modelu dwukompartmentowym z okresem półtrwania fazy dystrybucji około 1,5 godziny oraz biologicznym okresem półtrwania eliminacji w zakresie 4-11 godzin, niezależnym od dawki w zakresie 100-600 mg/m² powierzchni ciała. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 18-29 litrów, a lek wiąże się w 97% z białkami osocza, co jest zależne od poziomu albumin i bilirubiny w surowicy. Całkowity klirens etopozydu wynosi 33-48 ml/min (lub 16-36 ml/min/m²), a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (56% dawki, z czego 45% to niezmieniony lek) oraz kał (44% dawki) w ciągu 120 godzin po podaniu. Farmakokinetyka wykazuje liniowość, a parametry takie jak AUC i Cmax rosną proporcjonalnie do dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszenie klirensu i wzrost AUC, co wymaga modyfikacji dawkowania, natomiast zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na klirens leku. Wiek powyżej 65 lat nie wymaga rutynowej zmiany dawkowania.
AUC, biologiczny okres półtrwania, cisplatyna, CYP450-3A4, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, fenylobutazon, hipoalbuminemia, klirens etopozydu, klirens nerkowy, koncentrat do sporządzania roztworu, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwnowotworowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm etopozydu, model dwukompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podwyższony poziom ALT, salicylan sodu, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie klirensu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat Solinea 80 mg

Febuksostat wykazuje farmakokinetykę liniową w dawkach od 10 mg do 120 mg, z proporcjonalnym wzrostem Cmax oraz AUC do dawki, natomiast w zakresie 120-300 mg obserwuje się większe niż proporcjonalne zwiększenie AUC. Okres półtrwania (t1/2) wynosi 5-8 godzin, a lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax 1,0-1,5 h) i wysoką biodostępnością ≥84%. Spożycie tłustych posiłków obniża Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez istotnego wpływu klinicznego na redukcję stężenia kwasu moczowego, co pozwala na podawanie febuksostatu niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 29-75 l, a lek wiąże się z białkami osocza w około 99,2%. Metabolizm zachodzi głównie przez UDP-glukuronozylotransferazy (UGT 1A1, 1A8, 1A9) oraz cytochromy P450 (CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9), prowadząc do powstania czterech aktywnych metabolitów.
acyloglukuronid, analiza farmakokinetyczna i farmakodynamiczna, biodostępność leku, cytochrom P450, czynny metabolit, dna moczanowa, farmakokinetyka liniowa, febuksostat, glukuronid, hiperurykemia, izoenzym CYP, izoenzym UGT, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm w organizmie, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia w osoczu, przewód pokarmowy, UDP-glukuronozylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metazydyna 20 mg

Trimetazydyna, substancja czynna leku Metazydyna (20 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>85%) i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 55 ng/ml) w czasie poniżej 2 godzin (Tmax). Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach do 100 mg, z okresem półtrwania około 6 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (około 16%), a objętość dystrybucji wynosi 4,8 l/kg, wskazując na dobre przenikanie do tkanek. Trimetazydyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po 24-36 godzinach stosowania.
ciężkie zaburzenia nerek, Cmax, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, klirens kreatyniny, Metazydyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, profil farmakokinetyczny, przenikanie leku do tkanek, stan równowagi farmakokinetycznej, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tabletka powlekana, Tmax, trimetazydyna dichlorowodorek, umiarkowane zaburzenia nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Dalteparyna sodowa – Właściwości farmakokinetyczne

Dalteparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną około 87 ± 6% po podaniu podskórnym, z nieliniową farmakokinetyką w zakresie dawek 2 500–10 000 j.m. Aktywność anty-Xa wykazuje objętość dystrybucji 40–60 ml/kg oraz okres półtrwania 2,1–2,3 godziny po podaniu dożylnym i 3–5 godzin po podaniu podskórnym. Klirens aktywności anty-Xa wynosi 24,6 ± 5,4 ml/h/kg przy dawce 30 j.m./kg i 15,6 ± 2,4 ml/h/kg przy dawce 120 j.m./kg. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wskazuje na ryzyko kumulacji i konieczność dostosowania dawkowania. Wydalanie przez nerki jest ograniczone (<5% aktywności w moczu), sugerując istotny metabolizm lub alternatywne drogi eliminacji.
aktywność anty-Xa, choroba nowotworowa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, faza dystrybucji, faza eliminacji, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens anty-Xa, Międzynarodowy Standard dla Heparyn Drobnocząsteczkowych, model jednokompartmentowy, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent hemodializowany, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, terapia przeciwzakrzepowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finaride 5 mg

Finasteryd w dawce 5 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach, a całkowite wchłanianie kończy się po 6-8 godzinach. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza na poziomie około 93%. Parametry farmakokinetyczne obejmują klirens wynoszący średnio 165 ml/min (zakres 70-279 ml/min) oraz objętość dystrybucji około 76 l (zakres 44-96 l). Po wielokrotnym podawaniu dawki dobowej 5 mg obserwuje się stabilne stężenie w stanie stacjonarnym na poziomie 8-10 ng/ml. Finasteryd metabolizowany jest w wątrobie, nie wykazując istotnego wpływu na enzymy cytochromu P450, a jego metabolity wykazują słabe działanie hamujące 5-alfa-reduktazę.
5-alfa reduktaza, biodostępność finasterydu, cytochrom P450, dawka dobowa, finasteryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, tabletka powlekana, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, właściwości hamujące, zaburzona czynność nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iberogast Balance –

Produkt leczniczy Iberogast Balance to złożony preparat ziołowy w formie kropli doustnych, zawierający wyciągi płynne z sześciu roślin: ziela ubiorka gorzkiego (0,15 mL/1 mL, ekstrakcja 50% etanolem), kwiatu rumianku (0,30 mL/1 mL, 30% etanol), owocu kminku (0,20 mL/1 mL, 30% etanol), liścia melisy (0,15 mL/1 mL, 30% etanol), liścia mięty pieprzowej (0,10 mL/1 mL, 30% etanol) oraz korzenia lukrecji (0,10 mL/1 mL, 30% etanol). Preparat ma ciemnobrązowe zabarwienie, jest klarowny lub lekko mętny, a całkowita zawartość etanolu wynosi około 31% (V/V). Jedna kropla odpowiada 0,05 mL preparatu (1 mL = 20 kropli). Podanie doustne umożliwia wchłanianie składników głównie w przewodzie pokarmowym, co jest zgodne z jego zastosowaniem w schorzeniach układu pokarmowego.
ADME, badania farmakokinetyczne, biodostępność składników aktywnych, biodostępność substancji czynnych, Cmax, cytochrom P450, klirens, krople doustne, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat ziołowy, schorzenia układu pokarmowego, Tmax, ubiorek gorzki, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z kminku, wyciąg z lukrecji, wyciąg z melisy, wyciąg z mięty pieprzowej, wyciąg z rumianku, wyciąg z ubiorka gorzkiego, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pralex 10 mg

Escytalopram, substancja czynna leku Pralex, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnie od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania wielokrotnego dawki. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania farmakologicznie czynnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego. Okres półtrwania eliminacyjnego escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm enzymatyczny, stan stacjonarny, szybki metabolizer, wolny metabolizer
Leksykon substancji czynnych
Meropenem – Właściwości farmakokinetyczne

Meropenem, karbapenem o szerokim spektrum działania, wykazuje u osób zdrowych okres półtrwania około 1 godziny, objętość dystrybucji 0,25 l/kg (11-27 l) oraz klirens od 287 ml/min (dla dawki 250 mg) do 205 ml/min (dla dawki 2 g). Po 30-minutowej infuzji dożylnej Cmax i AUC rosną proporcjonalnie do dawki: dla 500 mg Cmax ~23 μg/ml i AUC ~39,3 μg·h/ml, dla 1000 mg Cmax ~49 μg/ml i AUC ~62,3 μg·h/ml, a dla 2000 mg Cmax ~115 μg/ml i AUC ~153 μg·h/ml. Krótsza, 5-minutowa infuzja powoduje wyższe Cmax (np. 52 μg/ml dla 500 mg). Meropenem nie kumuluje się przy podawaniu co 8 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. U pacjentów po zabiegach chirurgicznych obserwuje się zwiększoną objętość dystrybucji (27 l). Lek wiąże się z białkami osocza w około 2%, a jego farmakokinetyka ma charakter dwuwykładniczy po szybkim podaniu. Meropenem dobrze penetruje do płuc, żółci, PMR, tkanek płciowych, skóry, powięzi, mięśni oraz wysięków jamy otrzewnej. Metabolizowany jest przez hydrolizę pierścienia beta-laktamowego, z mniejszą wrażliwością na DHP-I niż imipenem, co eliminuje konieczność stosowania inhibitora DHP-I. Wydalany głównie przez nerki – 50-75% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 12 godzin, 28% jako nieaktywny metabolit, 2% z kałem.
AUC, dehydropeptydaza-I, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, imipenem, karbapenemy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, meropenem, metabolit, MIC, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, Pseudomonas aeruginosa, spektrum działania przeciwbakteryjnego, stężenie w osoczu, wydzielanie w kanalikach nerkowych, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biomentin 10 mg

Memantyna, stosowana w terapii choroby Alzheimera, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 3-8 godzin. Przy dawce dobowej 20 mg stężenia w osoczu wahają się od 70 do 150 ng/ml (0,5–1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%) oraz dużą objętość dystrybucji (~10 l/kg), co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego (współczynnik CSF/osocze 0,52). Metabolizm memantyny jest ograniczony (~20% dawki), a 80% leku krąży w postaci niezmienionej, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych, zwłaszcza że nie uczestniczy w nim układ cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z całkowitym klirensem około 170 ml/min/1,73 m² i długim okresem półtrwania 60-100 godzin, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę.
5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, antagonista receptora, biodostępność doustna, biodostępność substancji czynnej, choroba Alzheimera, cytochrom P450, farmakodynamika, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, interakcja lekowa, klirens leku, kora płatów czołowych, memantyna chlorowodorek, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-3, nitrozo-dimetyloadamantan, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie w osoczu, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beloderm 0,5 mg/g

Betametazon w postaci dipropionianu, stosowany miejscowo w dawce 0,5 mg/g (Beloderm), wykazuje farmakokinetykę zależną od wielu czynników, takich jak podłoże kremu, stan naskórka, procesy zapalne oraz stosowanie okładów zamkniętych. Wchłanianie przez skórę wynosi około 12-14% aplikowanej dawki, przy czym uszkodzony naskórek i stan zapalny znacząco zwiększają biodostępność leku. Okłady okluzyjne dodatkowo nasilają przenikanie betametazonu, co może prowadzić do zwiększonej ekspozycji ogólnoustrojowej i potencjalnego ryzyka działań niepożądanych. W związku z tym konieczne jest monitorowanie pacjentów, zwłaszcza przy stosowaniu na rozległe powierzchnie skóry lub w warunkach nasilonego stanu zapalnego.
Beloderm, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, dipropionian betametazonu, działanie ogólnoustrojowe, kortykosteroid, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okład zamknięty, okluzja, podłoże leku, przenikanie przezskórne, uszkodzenie naskórka, wydalanie z moczem, zapalenie skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depralin ODT 5 mg

Depralin ODT, zawierający escytalopram w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg (odpowiadających 6,3875 mg, 12,775 mg i 25,55 mg escytalopramu szczawianu), charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz biodostępnością około 80%, niezależną od przyjmowania pokarmów. Maksymalne stężenie leku (Tmax) osiągane jest po około 4 godzinach, a okres półtrwania (T½ β) wynosi około 30 godzin. Escytalopram wykazuje liniową farmakokinetykę, co ułatwia dobór dawki, a stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest w ciągu tygodnia. Po dawce dobowej 10 mg średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Lek jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstawaniem aktywnych metabolitów, które są wydalane głównie z moczem, co ma znaczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
biodostępność leku, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, Depralin ODT, didemetylacja, droga nerkowa, droga wątrobowa, dysfagia, działania niepożądane, escytalopram szczawianu, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, interakcje lekowe, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie leku, metabolity leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pochodne demetylowane, polimorfizm genetyczny, racemiczna mieszanina cytalopramu, stan stacjonarny, utlenianie azotu, wchłanianie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg

Produkt leczniczy Regulon zawiera 30 µg etynyloestradiolu oraz 150 µg dezogestrelu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Dezogestrel jest szybko wchłaniany i przekształcany do aktywnego metabolitu etonogestrelu, osiągającego maksymalne stężenie w osoczu po 1,5 godziny, z biodostępnością 62-81%. Etonogestrel wiąże się głównie z albuminami i SHBG (40-70%), przy czym tylko 2-4% pozostaje w formie wolnej. Etynyloestradiol indukuje wzrost stężenia SHBG, co wpływa na dystrybucję etonogestrelu. Objętość dystrybucji dezogestrelu wynosi 1,5 l/kg, a klirens osocza około 2 ml/min/kg. Eliminacja etonogestrelu przebiega dwufazowo z okresem półtrwania około 30 godzin, a metabolity wydalane są w stosunku 60% z moczem i 40% z żółcią. Stan stacjonarny etonogestrelu osiągany jest w drugiej połowie cyklu stosowania, z dwukrotnie do trzykrotnie wyższymi stężeniami w surowicy.
3-keto-dezogestrel, albuminy osocza, biodostępność, dezogestrel, efekt pierwszego przejścia, eliminacja etynyloestradiolu, etonogestrel, etynyloestradiol, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidy i siarczany, hydroksylacja aromatyczna, inhibitor enzymów CYP, klirens osocza, metabolizm dezogestrelu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Santaherba –

Produkt leczniczy Santaherba w postaci kropli doustnych jest preparatem homeopatycznym zawierającym ekstrakty roślinne oraz inne składniki w rozcieńczeniach homeopatycznych, takie jak Yerba santa D3, Ipeca D4, Lobelia inflata D3, Adrenalinum D6, Belladonna D4, Stramonium D4, Solidago virga aurea D3, Ephedra vulgaris D4, Galeopsis ochroleuca TM, Sambucus nigra TM oraz Crataegus oxyacantha TM. Każdy ze składników występuje w ilości 3,33 ml na 100 ml roztworu, który zawiera również 39,5% (v/v) etanolu jako rozpuszczalnik. Ze względu na charakter homeopatyczny preparatu oraz niskie stężenia substancji czynnych, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych, a brak jest danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania poszczególnych składników leku.
Adrenalinum, badanie farmakokinetyczne, Belladonna, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, crataegus oxyacantha, czas półtrwania, dystrybucja leku, ekstrakt roślinny, ephedra vulgaris, galeopsis ochroleuca, Ipeca, klirens, krople doustne, Lobelia inflata, metabolizm leku, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, preparat homeopatyczny, produkt leczniczy Santaherba, rozcieńczenie homeopatyczne, Sambucus nigra, Solidago virga aurea, Stramonium, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, Yerba santa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maysiglu 50 mg

Sytagliptyna, substancja czynna leku Maysiglu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~87%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając Tmax w 1-4 godziny po podaniu dawki 100 mg. Średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax 950 nM. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, jednak Cmax i C24h nie są w pełni proporcjonalne. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki – 79% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 mL/min, z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego i transporterów hOAT-3 oraz glikoproteiny p. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
ADME, AUC, biodostępność bezwzględna, BMI, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PK/PD, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aprepitant Stada 125 mg; 80 mg

Aprepitant, selektywny antagonista receptorów neurokininowych 1 (NK1), wykazuje nieliniową farmakokinetykę z dawką zależną biodostępnością (67% dla 80 mg i 59% dla 125 mg) oraz Tmax około 4 godzin po podaniu doustnym. Standardowy 3-dniowy schemat dawkowania (125 mg w 1. dniu, 80 mg w 2. i 3. dniu) generuje AUC0-24h na poziomie 19,6±2,5 μg∙h/ml i 21,2±6,3 μg∙h/ml odpowiednio w 1. i 3. dniu, a Cmax wynosi około 1,6±0,36 µg/ml i 1,4±0,22 µg/ml. Aprepitant wiąże się w 97% z białkami osocza, ma Vdss około 66 litrów i przenika przez barierę krew-mózg, zajmując ponad 95% receptorów NK1 w mózgu po 3 dniach terapii, co jest kluczowe dla jego działania przeciwwymiotnego. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C19, a lek jest wydalany głównie jako metabolity z moczem (57%) i kałem (45%). Klirens osoczowy wynosi 60-72 ml/min, a okres półtrwania 9-13 godzin.
bariera krew-mózg, biodostępność, chemioterapia przeciwnowotworowa, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, efekt przeciwwymiotny, farmakokinetyka nieliniowa, fosaprepitant, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm leku, nudności i wymioty, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor neurokininowy 1, schyłkowa niewydolność nerek, utlenianie pierścienia morfolinowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asteloc 40 mg

Pantoprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 80 mg, z szybkim wchłanianiem i osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 2-3 μg/ml po 2,5 godzinach od podania doustnego dawki 40 mg. Biodostępność wynosi około 77%, a jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, choć może opóźnić efekt terapeutyczny. Lek wiąże się z białkami osocza w 98%, ma objętość dystrybucji około 0,15 l/kg i jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2C19 oraz częściowo przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/godz./kg, przy czym eliminacja metabolitów odbywa się głównie przez nerki (80%). Fenotyp słabo metabolizujący CYP2C19 (3% populacji europejskiej) wykazuje 6-krotnie wyższe AUC i 60% wyższe Cmax, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania.
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, czas półtrwania, fenotyp słabo metabolizujący, fenotyp szybko metabolizujący, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, kinetyka osoczowa, klasyfikacja Childa, klirens, komórka okładzinowa żołądka, krzywa stężenia, kwas solny, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, podanie dożylne, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miansec 30 30 mg

Mianseryna, lek przeciwdepresyjny, charakteryzuje się szybką i efektywną absorpcją po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 3 godzinach. Biodostępność leku wynosi około 20% z powodu istotnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Mianseryna wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (~95%) oraz dobrą penetrację przez barierę krew-mózg, co umożliwia jej działanie w OUN. Objętość dystrybucji jest porównywalna do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, a stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest po około 6 dniach regularnego stosowania. Metabolizm wątrobowy obejmuje hydroksylację, N-oksydację i N-demetylację, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, takich jak demetylomianseryna i 8-hydroksymianseryna, które wzmacniają efekt terapeutyczny.
8-hydroksymianseryna, aktywność farmakologiczna, bariera krew-mózg, biodostępność, demetylomianseryna, dostępność biologiczna, droga eliminacji, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, faza eliminacji, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, kompartment centralny, lek przeciwdepresyjny, metabolizm wątrobowy, mianseryna, N-demetylacja, N-oksydacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, proces ADME, proces biotransformacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ neuroprzekaźników, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axyven 150 mg

Wenlafaksyna, dostępna w preparacie Axyven w dawkach 37,5 mg, 75 mg i 150 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 75-450 mg/dobę. Średni okres półtrwania wynosi 5±2 godziny dla wenlafaksyny i 11±2 godziny dla jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Maksymalne stężenia osiągane są po 5,5 godziny (wenlafaksyna) i 9 godzinach (ODV) w przypadku formy o przedłużonym uwalnianiu. Biodostępność doustna wynosi co najmniej 92%, a całkowita biodostępność systemowa 40-45%, z uwagi na efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Wenlafaksyna i ODV wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (odpowiednio 27% i 30%), a objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4±1,6 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP2D6 (przemiana do ODV) oraz CYP3A4 (przemiana do N-demetylowenlafaksyny), przy minimalnym ryzyku interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450.
biodostępność doustna, biodostępność systemowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka wenlafaksyny, intensywny metabolizm, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, klirens wenlafaksyny, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie stacjonarne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wenlafaksyna o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Setronon 8 mg

Ondansetron, substancja czynna leku Setronon, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką zależną od drogi podania. Po podaniu doustnym (8 mg) osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 30 μg/ml po 1,5 godziny, z biodostępnością ograniczoną efektem pierwszego przejścia wątrobowego, który zmniejsza się przy dawkach powyżej 8 mg. Podanie dożylne 4 mg skutkuje maksymalnym stężeniem 65 ng/ml natychmiast po infuzji, a podanie domięśniowe 25 ng/ml po 10 minutach. Doodbytnicza biodostępność wynosi 60%, z Cmax 20-30 ng/ml osiąganym po 6 godzinach i wydłużonym okresem półtrwania eliminacji do około 6 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 140 l, a wiązanie z białkami surowicy 70-76%. Metabolizm zachodzi w wątrobie przez wiele ścieżek, z mniej niż 5% leku wydalanym niezmienionym z moczem. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się znaczne zmniejszenie klirensu, wydłużenie okresu półtrwania do 15-32 godzin oraz zwiększoną biodostępność doustną do 100%.
biodostępność, biodostępność po podaniu doustnym, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dializa, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, faza eliminacji, klirens, klirens kreatyniny, klirens układowy, lek zobojętniający, metabolizm wątrobowy, model farmakokinetyczny, niewydolność wątroby, nudności i wymioty pooperacyjne, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, ondansetron, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, polimorfizm enzymatyczny, stężenie maksymalne, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Baxter 10 mg/ml

Paracetamol Baxter w stężeniu 10 mg/ml podawany dożylnie wykazuje liniową farmakokinetykę do dawki 2 g, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 15 µg/ml dla dawki 500 mg oraz 30 µg/ml dla dawki 1 g po 15-minutowej infuzji. Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg masy ciała, a lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza. Szybka penetracja do OUN potwierdzona jest stężeniem około 1,5 µg/ml w płynie mózgowo-rdzeniowym już 20 minut po podaniu dawki 1 g. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, z niewielkim udziałem cytochromu P450 (<4%), który generuje toksyczny metabolit N-acetylo benzochinonoiminę. Metabolity wydalane są głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2,7 godziny i klirensem 18 l/godz. Biodostępność i parametry farmakokinetyczne u dzieci i niemowląt są zbliżone do dorosłych, choć u noworodków okres półtrwania jest wydłużony do około 3,5 godziny, a profil metaboliczny wykazuje większe wydalanie koniugatów siarczanowych kosztem glukuronidowych, co wynika z niedojrzałości enzymatycznej.
biodostępność, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka paracetamolu, glutation, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens leku, koniugaty glukuronidowe, koniugaty siarczanowe, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit reaktywny, N-acetylo benzochinonoimina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przedawkowanie, stężenie leku w osoczu, uszkodzenie wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitil 10 mg

Escitalopram wykazuje niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, niezależne od obecności pokarmu, z biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19 oraz częściowo CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escitalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania leku po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escitalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę osiągając stężenia 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, citalopram racemiczny, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, escitalopram, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prograf 0,5 mg

Takrolimus, substancja czynna leku Prograf, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną na poziomie 20-25% oraz zmiennym profilem wchłaniania, z maksymalnym stężeniem (Cₘₐₓ) osiąganym po 1-3 godzinach od podania. U pacjentów po przeszczepieniu wątroby dawka 0,30 mg/kg mc./dobę pozwala na osiągnięcie stężenia w stanie stacjonarnym w ciągu około 3 dni. Obecność pokarmu, zwłaszcza bogatego w tłuszcze, znacząco obniża AUC (o 27%) i Cₘₐₓ (o 50%) oraz wydłuża Tₘₐₓ (o 173%) u biorców wątroby, natomiast u pacjentów po przeszczepieniu nerki zmiany te są mniej wyraźne (AUC ↓ 2-12%, Cₘₐₓ ↓ 15-38%, Tₘₐₓ ↑ 38-80%). Takrolimus wykazuje silne wiązanie z erytrocytami (stosunek stężenia w pełnej krwi do osocza około 20:1) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (>98,8%). Objętość dystrybucji wynosi około 1300 l (osocze) i 47,6 l (pełna krew).
AUC, biodostępność takrolimusu, biotransformacja, całkowity klirens, cytochrom P450 3A4, cytochrom P450-3A5, dystrybucja takrolimusu, działanie immunosupresyjne, objętość dystrybucji, podanie dożylne takrolimusu, powinowactwo do erytrocytów, przeszczepienie nerki, przeszczepienie serca, przeszczepienie wątroby, stężenie w stanie stacjonarnym, substancja radioaktywna, takrolimus, wchłanianie takrolimusu, wiązanie z białkami, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml

Karbetocyna, stosowana w dawkach od 400 do 800 mikrogramów, wykazuje liniową farmakokinetykę z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu. Po podaniu domięśniowym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30 minutach, z biodostępnością wynoszącą średnio 77%. Objętość dystrybucji w stanie pseudo-równowagi wynosi około 22 L, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję i brak znaczącej kumulacji w tkankach. Eliminacja karbetocyny przebiega dwufazowo, z okresem półtrwania wynoszącym 33 minuty po podaniu dożylnym oraz 55 minut po podaniu domięśniowym. Klirens nerkowy jest minimalny (<1% dawki w postaci niezmienionej), co podkreśla dominującą rolę metabolizmu w eliminacji leku.
biodostępność, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, karbetocyna, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, podanie dożylne, proces metaboliczny, przenikanie do mleka, roztwór do wstrzykiwań, stan pseudo-równowagi, stężenie maksymalne leku, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Krka 25 mg

Losartan potasowy, substancja czynna leku Losartan Krka, charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1 godzinę dla losartanu i 3-4 godziny dla jego aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego). Oba związki wykazują bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm losartanu jest kluczowy dla jego działania, z około 14% dawki przekształcanej do aktywnego metabolitu. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, natomiast klirens nerkowy odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawce 100 mg raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią i moczem (35% i 58% aktywności promieniotwórczej odpowiednio), a hemodializa nie usuwa skutecznie ani losartanu, ani jego metabolitu.
albumina, biodostępność losartanu, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, czynny metabolit, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symleptic 300 mg

Gabapentyna, dostępna w kapsułkach twardych o dawkach 100 mg i 300 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna dla dawki 300 mg wynosi około 60% i wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki, co wskazuje na nieliniowość farmakokinetyczną w zakresie wchłaniania. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi 57,7 litrów. Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym u pacjentów z padaczką stanowi około 20% stężenia osoczowego. Lek nie ulega metabolizmowi w organizmie, co eliminuje ryzyko interakcji metabolicznych, a jego eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5-7 godzin, niezależnym od dawki.
AUC, Cmax, dieta bogatotłuszczowa, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka pediatryczna, gabapentyna, hemodializa, kapsułka twarda, klirens, klirens kreatyniny, leki przeciwpadaczkowe, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm, mleko kobiece, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydazy wątrobowe, padaczka, płyn mózgowo-rdzeniowy, populacje szczególne, stan stacjonarny, T1/2, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Althyxin 75 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna leku Althyxin, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się niemal całkowitym wchłanianiem w górnym odcinku jelita cienkiego, z maksymalnym stopniem wchłaniania do 80% dawki i Tmax wynoszącym 5-6 godzin. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach terapii. Lewotyroksyna wiąże się z białkami osocza w około 99,97%, co umożliwia dynamiczną wymianę między frakcją związaną a wolną, a także wyklucza jej eliminację podczas hemodializy i hemoperfuzji. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, wskazując na dystrybucję zarówno wewnątrznaczyniową, jak i do tkanek, z istotnym udziałem wątroby, która gromadzi około jednej trzeciej hormonu pozatarczycowego i uczestniczy w jego szybkiej wymianie z krwią.
Althyxin, eutyreoza, górny odcinek jelita cienkiego, hemodializa, hemoperfuzja, hormon tarczycy, hormon związany z białkami, klirens metaboliczny, konwersja T4 do T3, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania lewotyroksyny, stan funkcjonalny tarczycy, stężenie leku w osoczu, Tmax, wchłanianie lewotyroksyny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piperacillin + Tazobactam Kalceks 4 g + 0,5 g

Produkt leczniczy Piperacillin + Tazobactam Kalceks, podawany dożylnie w dawce 4 g piperacyliny i 0,5 g tazobaktamu w infuzji 30-minutowej, osiąga maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 298 µg/ml i 34 µg/ml. Oba składniki wykazują około 30% wiązania z białkami osocza, a ich penetracja do tkanek (błona śluzowa jelit, tkanka płucna, żółć, tkanka kostna) wynosi od 50% do 100% stężenia osoczowego. Metabolizm piperacyliny zachodzi w wątrobie, tworząc mniej aktywny metabolit dietylowy, natomiast tazobaktam jest przekształcany do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja obu substancji odbywa się głównie przez nerki (68% piperacyliny i 80% tazobaktamu w postaci niezmienionej), z udziałem przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego, a także częściowo przez żółć. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 0,7-1,2 godziny i jest stabilny niezależnie od dawki, jednak wydłuża się u pacjentów z niewydolnością nerek i marskością wątroby (odpowiednio do 25% i 18% dłużej).
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyki penicylinowe, biodostępność, dializa otrzewnowa, dializoterapia, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, piperacylina z tazobaktamem, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anagrelid Nordic 0,5 mg

Anagrelid Nordic, dostępny w dawkach 0,5 mg, 0,75 mg oraz 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą co najmniej 75%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest około 1,38 godziny po podaniu na czczo, a okres półtrwania wynosi również około 1,38 godziny, co eliminuje ryzyko kumulacji przy długotrwałej terapii. Wchłanianie leku ulega opóźnieniu o około 2 godziny przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, jednak nie wpływa to istotnie na biodostępność ani skuteczność kliniczną. Anagrelid wykazuje dużą objętość dystrybucji (120 l/kg), co wskazuje na znaczne przenikanie do tkanek, choć szczegółowy wzorzec dystrybucji i stopień wiązania z białkami osocza pozostają nie do końca poznane. Metabolizm leku prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 3-hydroksyanagrelidu oraz nieaktywnego 2-amino-5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazoliny, z czego aktywny metabolit może wzmacniać efekt terapeutyczny poprzez hamowanie fosfodiesterazy III i wpływ na megakariocyty.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, anagrelid chlorowodorek jednowodny, biodostępność anagrelidu, biodostępność doustna, choroba mieloproliferacyjna, ekspozycja na metabolit, fosfodiesteraza III, maksymalne stężenie w osoczu, nadpłytkowość samoistna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie do tkanek, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 75 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Linefor, wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu około 1 godziny na czczo. Stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach stosowania dawek wielokrotnych. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, pozorną objętością dystrybucji około 0,56 l/kg oraz minimalnym metabolizmem (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki). Okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny u dorosłych, a klirens pregabaliny jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Hemodializa skutecznie usuwa lek, redukując jego stężenie o około 50% po 4 godzinach, co wymaga podania dawki uzupełniającej po zabiegu. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax o około 2,5 godziny, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność leku, dawka uzupełniająca, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, pozorna objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neoparin Forte 12 000 j.m. (120 mg)/0,8 ml

Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m. i 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność w zakresie zalecanych dawek, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu. Stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dniu leczenia, w zależności od schematu dawkowania (np. 4000 j.m. raz/dzień lub 100 j.m./kg mc. dwa razy/dzień). Objętość dystrybucji aktywności anty-Xa wynosi około 4,3 l, a okres półtrwania to około 5 godzin po pojedynczym podaniu podskórnym i 7 godzin po wielokrotnym. Enoksaparyna jest metabolizowana w wątrobie, a jej eliminacja jest jednofazowa z niskim klirensem (0,74 l/h dla dawki 150 j.m./kg mc.). Klirens nerkowy stanowi około 10% dawki, a całkowite wydalanie nerkowe 40%.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność enoksaparyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depolimeryzacja, enoksaparyna sodowa, farmakokinetyka enoksaparyny, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, właściwość farmakokinetyczna, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asanix PPH 1 mg

Rasagilina, substancja czynna Asanix PPH (1 mg tabletki), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 0,5 godziny. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 36%. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego zmniejsza Cmax o 60% i AUC o 20%, jednak nie wpływa na Tmax, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Rasagilina wykazuje dużą objętość dystrybucji (243 l) oraz wiązanie z białkami osocza na poziomie 60-70%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2, prowadząc do powstania metabolitów takich jak 1-aminoindan i jego hydroksylowane pochodne, które są następnie sprzęgane do glukuronidów. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (62,6% dawki) i kał (21,8%), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej. Farmakokinetyka rasagiliny jest liniowa w zakresie dawek 0,5-2 mg, a okres półtrwania wynosi 0,6-2 godziny.
1-aminoindan, AUC, choroba Parkinsona, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, faza końcowa eliminacji, glukuronid, hydroksylacja, klirens kreatyniny, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, rasagilina, sprzęganie metabolitów, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina SR 750 mg

Avamina SR to preparat metforminy chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg (odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy). Charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin dla dawki 500 mg oraz około 5 godzin (zakres 4-12 h) dla dawek 750 mg i 1000 mg. Maksymalne stężenia Cmax po jednorazowym podaniu wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml (750 mg, dawka 1500 mg) i 1214 ng/ml (1000 mg, po posiłku). Farmakokinetyka metforminy wykazuje nieliniowość, a podawanie dawki 2000 mg SR daje AUC porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Produkt nie wykazuje kumulacji przy dawkach do 2000 mg. Metformina jest słabo wiązana z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny.
biorównoważność, cukrzyca typu 2, dystrybucja metforminy, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil wchłaniania, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Grindeks 100 mg

Sitagliptin Grindeks charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% po podaniu doustnym dawki 100 mg, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 950 nM) w czasie 1-4 godzin (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (38%), co wskazuje na znaczący rozkład leku w tkankach i dużą frakcję aktywną farmakologicznie. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a około 79% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania (t1/2) wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy jest wysoki (około 350 ml/min), z aktywnym wydzielaniem kanalikowym, w którym uczestniczą transportery hOAT-3 i glikoproteina P. Lek nie wykazuje istotnych właściwości indukcyjnych ani inhibicyjnych wobec cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transportery OCT2, układ cytochromu P450, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność PK/PD
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flurhinal 250 mcg/dawkę inh.

Flutykazon propionian, podawany wziewnie w formie aerozolu inhalacyjnego (Flurhinal), charakteryzuje się biodostępnością bezwzględną wynoszącą 10,9% u zdrowych dorosłych, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą oskrzelową i POChP. Wchłanianie do krążenia ogólnego odbywa się głównie w płucach w procesie dwufazowym, natomiast biodostępność po podaniu doustnym jest bardzo niska (<1%) z powodu niskiej rozpuszczalności w wodzie i intensywnego efektu pierwszego przejścia. Farmakokinetyka flutykazonu wykazuje liniową zależność między dawką a ekspozycją ogólnoustrojową, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania. Po absorpcji lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (~300 l) oraz umiarkowanie wysoki stopień wiązania z białkami osocza (91%).
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, biodostępność bezwzględna, CYP3A, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, flutykazonu propionian, inhalator, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit kwasu karboksylowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, POChP, podanie dożylne, podanie wziewne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lacosamide Neuraxpharm 100 mg

Lakozamid, substancja czynna preparatu Lacosamide Neuraxpharm, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie 0,5–4 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm leku nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym ~40% w postaci niezmienionego lakozamidu oraz <30% jako metabolit O-desmetylowy. Udział izoenzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 w metabolizmie jest sugerowany in vitro, lecz nie potwierdzony klinicznie, a interakcje z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazolem) nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Okres półtrwania wynosi około 13 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 3 dniach przy dawkowaniu 2 razy na dobę. Stężenia leku nie wymagają modyfikacji ze względu na płeć pacjenta.
Farmakokinetyka lakozamidu ulega istotnym zmianom u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. AUC leku wzrasta o około 30% przy łagodnych i umiarkowanych, a o 60% przy ciężkich zaburzeniach nerek, przy czym Cmax pozostaje niezmienione. Hemodializa obniża AUC o około 50%, co uzasadnia podanie dawki uzupełniającej po zabiegu. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh B) AUC zwiększa się o około 50%, częściowo z powodu współistniejących zaburzeń nerek. U osób starszych (>65 lat) obserwuje się wzrost AUC o 30–50%, związany częściowo z masą ciała, jednak nie wymaga to rutynowej korekty dawki. U dzieci klirens osoczowy lakozamidu zależy od masy ciała i wynosi od 0,46 l/h (10 kg) do 1,34 l/h (50 kg), podczas gdy u dorosłych (70 kg) wynosi 1,74 l/h. Ekspozycja na lek jest podobna u pacjentów z pierwotnie uogólnionymi i częściowymi napadami padaczkowymi.
AUC, biodostępność leku, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, dawka nasycająca, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitor CYP2C19, intensywnie metabolizujący, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, napad częściowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, PGTCS, schyłkowa niewydolność nerek, słabo metabolizujący, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gentamycin KRKA 40 mg/ml

Gentamycyna, dostępna w roztworze do wstrzykiwań i infuzji (40 mg/ml), wykazuje pełne i szybkie wchłanianie po podaniu domięśniowym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w 30-90 minut, przy średnim Cmax około 7 μg/ml po dawce 80 mg. Droga podania wpływa na farmakokinetykę – podanie dootrzewnowe i doopłucnowe charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, natomiast dokanałowe i dokomorowe minimalnym. U noworodków, po dawce 2,5 mg/kg, Cmax wynosi około 4 μg/ml. Lek wiąże się z białkami osocza w 25%, choć w warunkach hipokalcemii i hipomagnezemii może wzrosnąć do 70%. Objętość dystrybucji (Vd) jest zbliżona do wody pozakomórkowej i zmniejsza się z wiekiem – od 0,5-0,7 l/kg u wcześniaków do 0,25 l/kg u młodzieży, co wymaga dostosowania dawki w pediatrii. Gentamycyna penetruje do wielu tkanek, z wyjątkowo wysoką koncentracją w kanalikach proksymalnych nerek (2500-10000% stężenia w surowicy), co ma znaczenie dla skuteczności i nefrotoksyczności. Okres półtrwania (t1/2) w fazie eliminacji wynosi 1,5-5,5 h u dorosłych, około 1 h u starszych dzieci i 2,3-3,3 h u noworodków.
biologiczny okres półtrwania, ciecz wodnista oka, dializa otrzewnowa, gentamycyna, gruczoł krokowy, hemodializa, infuzja dożylna, nefrotoksyczność, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dokanałowe, podanie dokomorowe, podanie domięśniowe, podanie dootrzewnowe, roztwór do wstrzykiwań, terapia, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisocard 3,75 mg

Bisoprolol fumaranowy, substancja czynna leku Bisocard, wykazuje wysoką biodostępność około 90% po podaniu doustnym, co zapewnia skuteczne działanie terapeutyczne przy niskich dawkach. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (około 30%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie białek osocza. Eliminacja bisoprololu odbywa się równocześnie przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w formie niezmienionej (50%). Całkowity klirens wynosi około 15 l/godz., a okres półtrwania 10-12 godzin umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta, co ułatwia dostosowanie dawki.
białko osocza krwi, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, bisoprolol fumaranowy, dawkowanie bisoprololu, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe leku, tabletka powlekana, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ticagrelor Aristo 90 mg

Tikagrelor wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg, z szybkim wchłanianiem (tmax około 1,5 godziny) i aktywnym metabolitem AR-C124910XX (tmax około 2,5 godziny). Po podaniu 90 mg na czczo u zdrowych ochotników, Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/ml, a AUC 3451 ng*h/ml, natomiast metabolit osiąga 28% Cmax i 42% AUC względem substancji macierzystej. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a spożycie tłustego posiłku zwiększa AUC tikagreloru o 21%, nie wpływając istotnie na parametry metabolitu. Tikagrelor i jego metabolit są substratami P-gp, a ich eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy (CYP3A4), z okresem półtrwania odpowiednio około 7 i 8,5 godziny, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz u osób starszych obserwuje się zmiany ekspozycji, jednak nie wymagają one modyfikacji dawkowania. W populacji pediatrycznej dawki dostosowuje się do masy ciała, osiągając średnie wartości AUC 1095-1458 ng*h/ml i Cmax 143-206 ng/ml.
agregacja płytek krwi, bezwzględna biodostępność, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP3A4, czynny metabolit, eliminacja, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, receptor ADP P2Y12, schyłkowa choroba nerek, tikagrelor, wchłanianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin US Pharmacia 10 mg

Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 1-2 godziny, z biodostępnością tabletek powlekanych na poziomie 95-99%. Całkowita biodostępność systemowa wynosi około 12%, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA około 30%, co wynika z eliminacji w przewodzie pokarmowym i efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~381 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (≥98%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej enzym, wydłużając czas działania do 20-30 godzin mimo okresu półtrwania atorwastatyny wynoszącego około 14 godzin. Eliminacja następuje głównie z żółcią, bez istotnego udziału krążenia wątrobowo-jelitowego.
atorwastatyna, beta-oksydacja, biodostępność, biodostępność układowa, cholesterol LDL, cytochrom P-450 3A4, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens atorwastatyny, krążenie wątrobowo-jelitowe, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne hydroksylowe, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, skala Child-Pugh, skala Tannera, skalowanie allometryczne, transporter OATP1B1, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bibloc 2,5 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna preparatu Bibloc, wykazuje wysoką biodostępność około 90% po podaniu doustnym oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza na poziomie 30%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg masy ciała, a całkowity klirens około 15 l/h. Eliminacja bisoprololu odbywa się równocześnie przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50%), co zmniejsza ryzyko kumulacji u pacjentów z niewydolnością pojedynczego narządu. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę z utrzymaniem 24-godzinnego efektu terapeutycznego. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, co ułatwia indywidualizację terapii, zwłaszcza w populacji geriatrycznej.
absorpcja substancji czynnej, beta-bloker, biodostępność, bisoprolol fumaran, compliance, farmakokinetyka, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daruph 55 mg

Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 0,5-3 godzin. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek od 16 mg do 111 mg, a ekspozycja (AUC) proporcjonalnie wzrasta wraz ze wzrostem dawki. Podanie dawki 111 mg po posiłku bogatotłuszczowym powoduje niewielki, 11% wzrost AUC w porównaniu do podania na czczo, przy jednoczesnym zmniejszeniu zmienności ekspozycji (CV 24% vs. 38%). Dazatynib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 L, CV 93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm leku jest intensywny, głównie przez enzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, a klirens pozorny po podaniu doustnym to 363,8 L/godz. (CV 81,3%). Eliminacja odbywa się głównie z kałem (85% dawki), głównie w postaci metabolitów, natomiast wydalanie z moczem jest minimalne (4%).
biodostępność, cytochrom CYP3A4, dazatynib, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, interakcja lekowa, klirens leku, metabolizm enzymatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thiotepa Fresenius Kabi 100 mg

Tiotepa, podawana dożylnie w dawkach 15 mg i 100 mg, charakteryzuje się wysoką lipofilnością i znaczną objętością dystrybucji (40,8-75 L/m²), co wskazuje na szeroką dystrybucję w całkowitej wodzie ustrojowej. Lek wykazuje model dwukompartmentowy z szybkim fazą dystrybucji, a frakcja niezwiązana z białkami osocza wynosi 70-90%, z minimalnym wiązaniem z albuminami (10-30%). Stężenia tiotepy w ośrodkowym układzie nerwowym są porównywalne do stężeń w osoczu (stosunek AUC OUN/osocze 0,93). Tiotepa jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez izoenzymy CYP2B i CYP3A do aktywnego metabolitu TEPA, którego stężenia w OUN i osoczu przewyższają stężenia substancji macierzystej. Całkowity klirens leku wynosi 11,4-23,2 L/h/m², a okres półtrwania 1,5-4,1 godziny. Wydalanie tiotepy i jej metabolitów z moczem jest szybkie, z całkowitym wydaleniem tiotepy po około 6 godzinach i TEPA po około 8 godzinach. Odzyskiwanie niezmienionej tiotepy i monochlorotepa w moczu wynosi 0,5%, natomiast TEPA i kompleksu tiotepa-kwas merkapturanowy 11%.
AUC, cytochrom P450, desulfuryzacja oksydacyjna, izoenzymy CYP, klirens leku, koncentrat do infuzji, koniugaty GSH, kwasowość przewodu pokarmowego, metabolizm wątrobowy, model dwukompartmentowy, monochlorotepa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, sprzęganie z glutationem, terapia wysokodawkowa, trietylenofosforamid, wchłanianie tiotepy, wiązanie z białkami osocza, woda ustrojowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, związek alkilujący
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Letrozole Eugia 2,5 mg

Letrozol charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną na poziomie 99,9%, z szybkim wchłanianiem i niewielkim wpływem pokarmu na farmakokinetykę (opóźnienie Tmax z 1 do 2 godzin, zmniejszenie Cmax z 129 ± 20,3 do 98,7 ± 18,6 nmol/l, bez zmiany AUC). Lek wiąże się z białkami osocza w około 60% (głównie albuminy), a jego objętość dystrybucji wynosi około 1,87 ± 0,47 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2A6, prowadząc do nieaktywnego metabolitu karbinolu. Klirens metaboliczny wynosi 2,1 l/h, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (88,2 ± 7,6% dawki, głównie jako glukuronid metabolitu karbinolu) oraz w niewielkim stopniu przez kał (3,8 ± 0,9%). Okres półtrwania leku wynosi 2-4 dni, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-6 tygodniach stosowania dawki 2,5 mg/dobę, przy czym stężenia w stanie stacjonarnym są około 7-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce.
biodostępność leku, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, letrozol, liniowość farmakokinetyki, marskość wątroby, metabolit karbinolowy, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w erytrocytach, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amotaks Dis 500 mg

Amoksycylina, półsyntetyczna penicylina o rozszerzonym spektrum działania (ATC: J01CA04), charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną około 70% oraz szybkim wchłanianiem z Tmax około 1-1,5 godziny. Parametry farmakokinetyczne po dawce 250 mg trzykrotnie na dobę obejmują Cmax 3,3 ± 1,12 μg/ml, AUC(0-24h) 26,7 ± 4,56 μg·h/ml oraz okres półtrwania 1,36 ± 0,56 h. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 250-3000 mg, niskie wiązanie z białkami osocza (~18%) oraz objętość dystrybucji 0,3-0,4 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego. Amoksycylina jest wydalana głównie przez nerki, z 60-70% dawki usuwanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 6 godzin, a jej klirens wynosi około 25 l/h. Współpodawanie probenecydu opóźnia eliminację leku, zwiększając stężenia w osoczu, a hemodializa może być stosowana w przypadku przedawkowania.
amoksycylina, AUC, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, dystrybucja w tkankach, działanie rakotwórcze, farmakokinetyka, genotoksyczność, hemodializa, klirens całkowity, kod ATC, kwas penicylinowy, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oporność bakteryjna, penicylina półsyntetyczna, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, T½, Tmax, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wiązanie z białkami, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asikreba 25 mg

Sunitynib wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 25-100 mg, z kumulacją 3-4-krotną przy wielokrotnym dawkowaniu dobowym, a jego aktywny metabolit kumuluje się 7-10-krotnie. Stan stacjonarny osiągany jest po 10-14 dniach, przy łącznym stężeniu osoczowym 62,9-101 ng/ml, co zapewnia skuteczne hamowanie fosforylacji receptorów i zahamowanie wzrostu guzów. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach, a biodostępność nie jest zależna od posiłku. Sunitynib jest silnie wiązany z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu, który odpowiada za 23-37% ekspozycji na lek. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%), z okresem półtrwania 40-60 godzin dla sunitynibu i 80-110 godzin dla metabolitu. Wskazane jest unikanie jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów CYP3A4 ze względu na ryzyko zmiany stężenia leku.
BCRP, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, fosforylacja receptorów, GIST, hemodializa, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, maksymalna tolerowana dawka, maksymalne stężenie w osoczu, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia ciała, rak nerkowokomórkowy przerzutowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlessa 4 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Amlessa zawiera peryndopryl (w postaci tert-butyloaminy) i amlodypinę (w postaci bezylanu) w dawkach 4 mg + 5 mg, 4 mg + 10 mg, 8 mg + 5 mg lub 8 mg + 10 mg. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu wynosi około 27%, a pokarm istotnie zmniejsza konwersję do peryndoprylatu, dlatego lek należy podawać na czczo. Okres półtrwania peryndoprylu to 1 godzina, natomiast peryndoprylatu – około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca oraz u osób starszych eliminacja peryndoprylu jest zmniejszona, co wymaga monitorowania parametrów nerkowych i elektrolitów. W przypadku marskości wątroby klirens peryndoprylu jest obniżony, jednak nie wpływa to na ilość powstającego peryndoprylatu, więc nie ma konieczności zmiany dawkowania.
amlodypina, AUC, białka osocza, biodostępność leku, dializa, faza eliminacji, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kreatynina, marskość wątroby, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, potas w surowicy, prolek, stężenie w osoczu, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tirosint Sol 200 mcg

Tirosint Sol to preparat lewotyroksyny sodowej w formie roztworu doustnego, dostępny w 12 dawkach od 13 do 200 µg, podawany w jednodawkowych pojemnikach o objętości 1 ml. Lewotyroksyna jest wchłaniana głównie w górnym odcinku jelita cienkiego z biodostępnością do 80%, a Tmax wynosi 1-5 godzin, co wskazuje na szybkie wchłanianie. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach. Lek charakteryzuje się bardzo wysokim (99,97%) wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na dystrybucję i uniemożliwia usunięcie leku przez hemodializę lub hemoperfuzję. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, a około 1/3 pozatarczycowej lewotyroksyny znajduje się w wątrobie, gdzie zachodzi dynamiczna wymiana z krążącą frakcją hormonu.
białko osocza, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja lewotyroksyny, funkcja tarczycy, górny odcinek jelita cienkiego, hemodializa, hemoperfuzja, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przestrzeń pozanaczyniowa, roztwór doustny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami, wolna frakcja hormonu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Faxigen XL 150 mg 150 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna leku Faxigen XL, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (≥92% dla formy o natychmiastowym uwalnianiu) oraz całkowitą biodostępnością wynoszącą 40-45%, zależną od metabolizmu ogólnoustrojowego. Pokarm nie wpływa na biodostępność wenlafaksyny ani jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 2 i 3 godzinach dla formy natychmiastowego uwalniania oraz po 5,5 i 9 godzinach dla formy o przedłużonym uwalnianiu (Faxigen XL). Wenlafaksyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (27%), a jej objętość dystrybucji wynosi 4,4±1,6 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu ODV, oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4 do N-demetylowenlafaksyny. Wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6, nie wpływając na CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% w postaci niezmienionej, 29% jako niesprzężona ODV oraz 26% jako sprzężona ODV. Klirens wenlafaksyny i ODV wynosi odpowiednio 1,3±0,6 l/h/kg i 0,4±0,2 l/h/kg, a okres półtrwania to 5±2 godziny dla wenlafaksyny i 11±2 godziny dla ODV. Kinetyka jest liniowa w zakresie dawek 75-450 mg/dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach podawania.
biodostępność wenlafaksyny, chlorowodorek, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hemodializa, inhibitor CYP2D6, kinetyka liniowa, klirens wenlafaksyny, maksymalne stężenie w osoczu, N-demetylowenlafaksyna, natychmiastowe uwalnianie, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, penetracja do tkanek, pole pod krzywą stężenia, powolny metabolizm, przedłużone uwalnianie, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml

Xaloptic Combi zawiera 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (6,8 mg/ml maleinianu tymololu) i wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności dwóch substancji czynnych o odmiennych profilach. Latanoprost jest podawany jako nieaktywny ester izopropylowy, który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej (15-30 ng/ml) po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się niskim współczynnikiem objętości dystrybucji (0,16 l/kg), krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%). Biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym wynosi 45%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są eliminowane przez nerki. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach (maks. 1 ng/ml). Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a metabolizm i eliminacja również odbywają się głównie w wątrobie i nerkach.
aplikacja kropli, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista oka, dystrybucja leku, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krążenie ogólne, kwas latanoprostowy, latanoprost i tymolol, maleinian tymololu, metabolity latanoprostu, metabolizm i eliminacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, synergia farmakodynamiczna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, worek spojówkowy, Xaloptic Combi