objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.

Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.

Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.

W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivipril 5 mg

Ramipryl, dostępny w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego z co najmniej 56% biodostępnością oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, osiąga maksymalne stężenia po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 45% dla dawek 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (56%) i cechuje się efektywnym okresem półtrwania 13-17 godzin przy dawkach 5-10 mg, z dłuższym okresem półtrwania przy mniejszych dawkach (1,25-2,5 mg) z powodu wysycenia enzymu ACE. Stan stacjonarny osiągany jest około 4 dnia terapii. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie przez nerki, a u pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens nerkowy ramiprylatu, co skutkuje podwyższonym stężeniem i wolniejszą eliminacją leku. W przypadku zaburzeń czynności wątroby metabolizm ramiprylu do ramiprylatu jest opóźniony, co prowadzi do podwyższonego stężenia ramiprylu, jednak stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione.
aktywność farmakologiczna, biodostępność metabolitu, dawkowanie leku, dysocjacja leku, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka, glukuronidy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie ramiprylatu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sandostatin LAR 10 mg

Oktreotyd w formulacji o przedłużonym uwalnianiu Sandostatin LAR wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny po podaniu domięśniowym. Początkowo obserwuje się przejściowe maksimum stężenia w surowicy w ciągu 1 godziny (do 0,5% dawki), następnie spadek do subterapeutycznych wartości przez około 7 dni. Po tym okresie stężenie wzrasta, osiągając stan równowagi około 14 dnia, który utrzymuje się przez 3-4 tygodnie, a następnie powoli maleje po około 42 dniach wraz z degradacją matrycy polimerowej. U pacjentów z akromegalią stężenia w stanie równowagi są proporcjonalne do dawki: 358 ng/l (10 mg), 926 ng/l (20 mg), 1710 ng/l (30 mg) po pojedynczym podaniu, a po trzykrotnym podaniu co 4 tygodnie wzrastają do 1557 ng/l (20 mg) i 2384 ng/l (30 mg). W populacji z rakowiakiem stężenia w stanie równowagi również rosną liniowo z dawką, wynosząc odpowiednio 1231 (mediana 894) ng/l, 2620 (2270) ng/l i 3928 (3010) ng/l dla dawek 10, 20 i 30 mg. Nie obserwowano kumulacji leku przy długotrwałym stosowaniu (28 miesięcznych iniekcji).
akromegalia, BMI, elementy morfotyczne krwi, farmakokinetyka substancji czynnej, iniekcja domięśniowa, klirens, matryca polimerowa, objętość dystrybucji, oktreotyd o przedłużonym uwalnianiu, otyłość podwzgórzowa, rakowiak, Sandostatin LAR, stan równowagi dynamicznej, stan stacjonarny, stężenie oktreotydu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Laboratoria PolfaŁódź Zatoki 200 mg + 30 mg

Produkt leczniczy Laboratoria PolfaŁódź Zatoki zawiera 200 mg ibuprofenu oraz 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny, które charakteryzują się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Ibuprofen wykazuje biodostępność powyżej 80%, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 1-2 godzinach od podania na czczo, a jego działanie w płynie maziowym jest maksymalne po 5-6 godzinach. Pseudoefedryna działa obkurczająco na błonę śluzową nosa już po 15-30 minutach, z Tmax wynoszącym 1,5-3 godziny. Ibuprofen wiąże się z białkami osocza w ponad 90%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,16 l/kg. Obie substancje są metabolizowane w wątrobie, przy czym ibuprofen ulega intensywniejszej biotransformacji niż pseudoefedryna.
białka osocza krwi, biodostępność, biotransformacja, błona śluzowa nosa, eliminacja leku, farmakokinetyka, ibuprofen, kwas glukuronowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, pseudoefedryna, sprzęganie leku, stężenie w surowicy, substancja czynna, surowica krwi
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neorelium 5 mg

Diazepam, substancja czynna leku Neorelium w dawce 5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 98% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia we krwi (Cmax około 500 ng/ml) w czasie 0,9-1,3 godziny po podaniu dawki 20 mg. Lek wykazuje długi okres półtrwania wynoszący od 24 do 48 godzin, co wpływa na przedłużone działanie terapeutyczne. Diazepam wiąże się z białkami osocza w 94-99%, co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Dystrybucja leku obejmuje silne powinowactwo do tkanki tłuszczowej oraz zdolność przenikania przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, barierę łożyska oraz do mleka matki, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, diazepam, działanie niepożądane, działanie ośrodkowe leku, glukuronidacja, laktacja, metabolizm wątrobowy, Neorelium, nordiazepam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksazepam, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne we krwi, temazepam, terapia skojarzona, tkanka tłuszczowa, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epistatus 5 mg

Midazolam, substancja czynna leku Epistatus, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu na śluzówkę jamy ustnej, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 30 minut i biodostępnością około 75% u dorosłych oraz 87% u dzieci z ciężką malarią i drgawkami. Objętość dystrybucji wynosi około 5,3 l/kg, a lek wiąże się w 96-98% z białkami osocza. Midazolam jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu 1-hydroksymidazolamu, z okresem półtrwania metabolitu około 0,84 h u dzieci i 5,6 h u dorosłych. Parametry farmakokinetyczne u dzieci różnią się w zależności od wieku i dawki, np. AUC0-inf wynosi od 168 ng·godz./mL (2,5 mg, 3 mies. – 1 rok) do 254 ng·godz./mL (7,5 mg, 5-10 lat), a Cmax od 87 ng/mL do 148 ng/mL. Klirens osoczowy u dzieci powyżej 12 miesięcy wynosi 4,7-19,7 mL/min/kg, co jest porównywalne lub wyższe niż u dorosłych (6,4-11,0 mL/min/kg).
1′-hydroksymidazolam, albuminy, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, depresja oddechowa, faza eliminacji, intensywna terapia, klirens metaboliczny, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, lipofilność, marskość wątroby, midazolam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, śluzówka jamy ustnej, substancja czynna, wentylacja mechaniczna, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atarax 10 mg

Hydroksyzyna chlorowodorek wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml po dawce 25 mg i 70 ng/ml po dawce 50 mg w ciągu około 2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu do podania domięśniowego, gdzie Cmax po dawce 50 mg to około 65 ng/ml. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, z wyższym stężeniem u płodu niż u matki. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens 13 ml/min/kg. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolity, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (0,8% dawki) z moczem.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dysfagia, działanie blokujące, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, receptor H1, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amlomyl 5 mg

Amlodypina, będąca selektywnym antagonistą kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, wykazuje działanie naczyniowe poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń i mięśnia sercowego. Jej mechanizm przeciwnadciśnieniowy opiera się na rozkurczu tętniczek przedwłosowatych, co zmniejsza opór obwodowy i obciążenie następcze serca, oraz na rozszerzeniu tętnic wieńcowych, zwiększającym podaż tlenu w mięśniu sercowym. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypina podawana raz na dobę zapewnia stabilne obniżenie ciśnienia krwi przez 24 godziny, bez gwałtownych spadków ciśnienia. W chorobie niedokrwiennej serca lek wydłuża czas wysiłku, opóźnia wystąpienie bólu wieńcowego i obniżenia odcinka ST o 1 mm, a także zmniejsza częstość dolegliwości i zapotrzebowanie na nitroglicerynę. W badaniu CAMELOT (n=1991) amlodypina (5-10 mg) istotnie zmniejszyła ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych (16,6% vs 23,1% placebo, HR 0,69, p=0,003), hospitalizacji z powodu dławicy (7,7% vs 12,8%, HR 0,58, p=0,002) oraz rewaskularyzacji (11,8% vs 15,7%, HR 0,73, p=0,03).
antagonista kanału wapniowego, astma oskrzelowa, biodostępność, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca, dławica piersiowa, dławica Prinzmetala, dna moczanowa, farmakodynamika, frakcja wyrzutowa lewej komory, hormon folikulotropowy, inhibitor kanału wapniowego, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens leku, komórki Sertoliego, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, obniżenie odcinka ST, obrzęk płuc, okres półtrwania eliminacji, opór obwodowy, pochodna dihydropirydyny, profil lipidowy, przemijający napad niedokrwienny, przerost lewej komory, przezbłonowy napływ jonów wapnia, resuscytacja, rewaskularyzacja, tętniczka przedwłosowata, udar mózgu, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie krążenia, zawał serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Re-Algin 500 mg

Metamizol sodowy, substancja czynna leku Re-Algin, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem metabolitów 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA) i 4-aminoantypiryny (AA) osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność 4-MAA wynosi około 90%, a objętość dystrybucji metamizolu to 0,7 l/kg, co wskazuje na umiarkowane rozprzestrzenianie w tkankach. Metabolity wykazują 50-60% wiązania z białkami osocza i przenikają przez barierę krew-łożysko oraz do mleka matki. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z eliminacją około 3% dawki w formie niezmienionej, a aktywność farmakologiczna leku wynika zarówno z substancji macierzystej, jak i jej metabolitów.
4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, aktywność farmakologiczna, bariera krew-łożysko, biodostępność, biotransformacja, dawkowanie wielokrotne, efekt terapeutyczny, hydroliza, klirens, marskość wątroby, metabolity, metamizol sodowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, stężenie maksymalne, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluoxetine Vitabalans 20 mg

Fluoksetyna (Fluoxetine Vitabalans 20 mg) charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu, oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%). Objętość dystrybucji wynosi 20-40 l/kg, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach. Lek wykazuje nieliniowy metabolizm wątrobowy z udziałem CYP2D6, prowadzący do powstania aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania fluoksetyny wynosi 4-6 dni, a norfluoksetyny 4-16 dni, co skutkuje utrzymywaniem się substancji czynnej i metabolitu w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 60%).
białko osocza, biodostępność, demetylacja, demetylofluoksetyna, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, farmakokinetyka fluoksetyny, fluoksetyna, marskość alkoholowa, metabolizm wątrobowy, nieliniowy profil farmakokinetyczny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voriconazole Sandoz 200 mg

Farmakokinetyka worykonazolu charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność 96%), nieliniową farmakokinetyką z kumulacją oraz znaczną zmiennością międzyosobniczą, głównie związaną z polimorfizmem genetycznym CYP2C19. Zwiększenie dawki z 200 mg do 300 mg dwa razy na dobę powoduje 2,5-krotny wzrost ekspozycji (AUCt). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach, a stan stacjonarny w osoczu uzyskuje się w ciągu 24 godzin przy dawkach nasycających. Worykonazol wykazuje dobrą penetrację do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego, z objętością dystrybucji około 4,6 l/kg i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~58%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4, a głównym metabolitem jest N-tlenek, o niewielkim działaniu przeciwgrzybiczym. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania około 6 godzin po dawce 200 mg doustnej, jednak ze względu na nieliniowość farmakokinetyki, ten parametr nie jest użyteczny do przewidywania kumulacji.
aspergiloza, bariera krew-mózg, biodostępność worykonazolu, CYP2C19, cytochrom P450, dawka nasycająca, działanie przeciwgrzybicze, eliminacja leku, izoenzymy wątrobowe, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, posiłek wysokotłuszczowy, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, układ krwiotwórczy, wiązanie z białkami osocza, wolno metabolizujący
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Exferana 90 mg

Deferazyroks, substancja czynna preparatu Exferana w tabletkach powlekanych (90 mg, 180 mg, 360 mg), charakteryzuje się wyższą biodostępnością (o 36%) w porównaniu do tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej, przy czym tabletka powlekana 360 mg jest równoważna pod względem AUC do 500 mg zawiesiny. Maksymalne stężenie (Cmax) jest wyższe o 30% (90% CI: 20,3%-40,0%), jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Wchłanianie deferazyroksu jest modyfikowane przez posiłki: niskotłuszczowy posiłek zmniejsza AUC o 11% i Cmax o 16%, natomiast wysokotłuszczowy zwiększa AUC o 18% i Cmax o 29%. Zaleca się przyjmowanie tabletek powlekanych na czczo lub z lekkim posiłkiem, aby uniknąć kumulacji efektu zwiększenia Cmax. Tmax wynosi 1,5-4 godziny, a lek wiąże się w 99% z albuminą surowicy, z objętością dystrybucji około 14 litrów. Metabolizm odbywa się głównie przez glukuronidację (enzymy UGT1A1 i UGT1A3), z niewielkim udziałem cytochromu P450 (~8%). Deferazyroks i metabolity są wydalane głównie z kałem (84%), z okresem półtrwania 8-16 godzin.
BCRP, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, deferazyroks, ekspozycja na lek, glukuronidacja, klirens deferazyroksu, krążenie jelitowo-wątrobowe, liniowość farmakokinetyki, MRP2, objętość dystrybucji, posiłek wysokotłuszczowy, skala Child-Pugh, T1/2, tabletka powlekana, Tmax, UGT1A1, UGT1A3, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MUCOPECT CONTROL 375 mg

Karbocysteina, podawana w dawce 375 mg w postaci kapsułek twardych (Mucopect Control), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co umożliwia osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) średnio po 2 godzinach (zakres 1-3 godz.). Okres półtrwania (T½) wynosi około 1,87 godziny (zakres 1,4-2,5 godz.), co wskazuje na relatywnie szybką eliminację leku. Stała eliminacji (KEL) wynosi 0,387 godz.⁻¹, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC₀₋₇,₅) średnio 39,26 mcg•godz./ml (zakres 26,0-62,4 mcg•godz./ml). Badanie przeprowadzono u zdrowych ochotników po 7 dniach stosowania dawki 375 mg trzy razy na dobę (2 kapsułki na dawkę), co odpowiada schematowi terapeutycznemu stosowanemu klinicznie.
dawkowanie leku, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, karbocysteina, klirens systemowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arcoxia 30 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Arcoxia, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (około 100%) oraz farmakokinetyką liniową w dawkach klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg raz na dobę na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 3,6 µg/ml, osiągane jest w czasie około 1 godziny (Tmax), a pole pod krzywą stężenia w osoczu w ciągu 24 godzin (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg·h/ml. Etorykoksyb wiąże się w około 92% z białkami osocza i wykazuje objętość dystrybucji około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm leku jest intensywny, głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz inne izoenzymy cytochromu P450 (CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19), a eliminacja odbywa się niemal wyłącznie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%). Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godziny, a klirens osoczowy po dożylnym podaniu 25 mg to około 50 ml/min.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność doustna, CYP3A4, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitory COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, posiłek bogatotłuszczowy, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril Actavis 10 mg

Ramipryl, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny, z poziomem wchłaniania ≥56%. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, wykazuje biodostępność na poziomie 45% i osiąga stężenia maksymalne po 2-4 godzinach. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, natomiast ramiprylat w 56%. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla dawek 1,25-2,5 mg jest dłuższy, co wynika z wysycenia enzymu ACE przy wyższych dawkach. Stan stacjonarny osiągany jest około 4. dnia leczenia. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie przekształcany jest do ramiprylatu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens nerkowy ramiprylatu i podwyższone jego stężenia w osoczu, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ramiprylu jest opóźniony, co skutkuje wyższymi stężeniami samego ramiprylu, bez istotnej zmiany stężeń ramiprylatu.
biodostępność, dystrybucja, eliminacja, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Bupiwakaina – Właściwości farmakokinetyczne

Bupiwakaina, charakteryzująca się wysoką lipofilnością (współczynnik podziału olej-woda 346) i pKa 8,2, wykazuje złożoną farmakokinetykę zależną od drogi podania, dawki oraz unaczynienia miejsca iniekcji. Maksymalne stężenia w osoczu różnią się w zależności od techniki znieczulenia: najwyższe (4 mg/L po 400 mg) przy blokadzie nerwów międzyżebrowych, najniższe po podaniu podskórnym. Wchłanianie z przestrzeni zewnątrzoponowej jest dwufazowe z okresami półtrwania 7 minut (faza szybka) i 6 godzin (faza wolna), natomiast z przestrzeni podpajęczynówkowej odpowiednio 50 minut i 408 minut. Dodatek adrenaliny może obniżać maksymalne stężenia bupiwakainy w osoczu nawet o 50% w znieczuleniu splotu ramiennego, co wpływa na profil farmakokinetyczny leku. Po podaniu dożylnym klirens osoczowy wynosi 0,58 L/min, objętość dystrybucji 73 L, a okres półtrwania eliminacji 2,7 godziny, przy 96% wiązaniu z białkami osocza, głównie kwaśną alfa-1-glikoproteiną.
4-hydroksybupiwakaina, adrenalina, aromatyczna hydroksylacja, bariera łożyskowa, blokada nerwów międzyżebrowych, bupiwakaina, cytochrom P450 3A4, klirens bupiwakainy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lipofilność, metabolizm wątrobowy, miejscowy lek znieczulający, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pipekolilksylidyna, przepływ krwi w wątrobie, wiązanie z białkami osocza, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie splotu ramiennego, znieczulenie zewnątrzoponowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amsidyl 75 mg/1,5 ml

Amsidyl (amsakryna) w postaci koncentratu zawiera 50 mg substancji czynnej na ml, co daje 75 mg w fiolce 1,5 ml. Po rozpuszczeniu stężenie amsakryny wynosi 5 mg/ml. Po dożylnej infuzji 90 mg/m² przez 1 godzinę, maksymalne stężenie w osoczu osiąga 4,8 µg/ml. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97%) oraz dużą objętością dystrybucji (70-110 l/m²), co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Metabolizm amsakryny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit diiminochinon, który ulega sprzęganiu z glutationem. Eliminacja jest dwufazowa, z okresem półtrwania 6-9 godzin, a całkowity klirens osoczowy wynosi 200-300 ml/min/m². Około 40% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 72 godzin, z czego tylko 10% w formie niezmienionej.
amsakryna, Amsidyl, białka osocza, diiminochinon, dystrybucja leku, działania niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, glutation, infuzja dożylna, klirens osoczowy, metabolit pośredni, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, radioaktywność w moczu, roztwór do infuzji, szlak metaboliczny, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normodipine 10 mg

Amlodypina, substancja czynna Normodipine, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (64-80%) oraz długim okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach od podania, a biodostępność nie jest modyfikowana przez posiłki, co ułatwia stosowanie leku. Objętość dystrybucji wynosi około 21 L/kg, a lek wiąże się w 97,5% z białkami surowicy, co może wpływać na interakcje farmakokinetyczne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową, z wydaleniem około 10% leku w postaci niezmienionej i 60% metabolitów z moczem.
amlodypina, AUC, biodostępność amlodypiny, farmakokinetyka leku, interakcje lekowe, klirens doustny, klirens leku, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, Normodipine, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent w podeszłym wieku, przewód pokarmowy, stężenie leku w surowicy, wiązanie z białkami surowicy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zyvoxid 2 mg/ml

Linezolid, aktywny enancjomer (s)-linezolidu zawarty w Zyvoxid (2 mg/ml roztwór do infuzji), charakteryzuje się pełną (około 100%) dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 2 godzin. Po podaniu dawki 600 mg dwa razy na dobę, średnie stężenia maksymalne (Cmax) wynoszą 15,1 ± 2,5 mg/l (dożylnie) oraz 21,2 ± 5,8 mg/l (doustnie), a stężenia minimalne (Cmin) odpowiednio 3,68 ± 2,68 mg/l i 6,15 ± 2,94 mg/l. Stan stacjonarny osiągany jest do drugiego dnia terapii, a okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 5–7 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 40–50 litrów, co odpowiada całkowitej objętości wody ustrojowej, a wiązanie z białkami osocza utrzymuje się na poziomie około 31%, niezależnie od stężenia leku. Linezolid wykazuje szeroką penetrację do różnych płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (stosunek stężenia do osocza 0,7:1), co jest istotne w kontekście leczenia zakażeń ośrodkowego układu nerwowego, choć u dzieci z zakażeniami OUN nie uzyskano stabilnych stężeń terapeutycznych.
AUC, Cmax, Cmin, dostępność biologiczna, hemodializa, hydroksyetyloglicyna, jama otrzewnej, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens linezolidu, klirens układowy, komora boczna mózgu, kwas aminoetoksyoctowy, linezolid, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, stan stacjonarny, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wodogłowie, zakażenie OUN, zastawka komorowo-otrzewnowa, zawiesina doustna, Zyvoxid
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Desmopressin Aristo 60 mcg

Desmopresyna w postaci tabletek podjęzykowych (Desmopressin Aristo) wykazuje umiarkowaną do dużej zmienność biodostępności, średnio 0,25% (zakres 0,21%-0,31%), z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu w stosunku do dawki. Po podaniu dawek 200, 400 i 800 µg, maksymalne stężenia (Cmax) wynosiły odpowiednio 14, 30 i 65 pg/ml, osiągając Tmax w zakresie 0,5-2 godzin. Spożycie pokarmu zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania o około 40%. Dystrybucja opisana jest modelem dwukompartmentowym z objętością dystrybucji 0,3-0,5 l/kg, a metabolizm wątrobowy jest minimalny, co potwierdza brak istotnej biotransformacji w wątrobie. Klirens całkowity wynosi 7,6 l/h, a okres półtrwania około 2,8 godziny; 52% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej.
bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność desmopresyny, biotransformacja leku, Cmax, dawkowanie leku, desmopresyna, klirens, liofilizat doustny, mikrosomy wątrobowe, moczenie nocne, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, tabletka liofilizowana, tabletka podjęzykowa, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prograf 5 mg

Takrolimus, substancja czynna produktu Prograf, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 20-25% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia (Cₘₐₓ) we krwi po 1-3 godzinach od podania. U pacjentów po przeszczepieniu wątroby stosujących dawkę 0,30 mg/kg mc./dobę, stan stacjonarny osiągany jest w ciągu około 3 dni. Pokarm, zwłaszcza bogaty w tłuszcze, znacząco obniża zarówno AUC (o 27%) jak i Cₘₐₓ (o 50%) oraz wydłuża Tₘₐₓ (o 173%), co wskazuje na konieczność uwzględnienia czasu podania leku względem posiłków. Takrolimus wykazuje silne wiązanie z erytrocytami (stosunek stężenia w pełnej krwi do osocza około 20:1) oraz wysokie powinowactwo do białek osocza (>98,8%). Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 1300 l (osocze) i 47,6 l (pełna krew). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i ścianie jelita z udziałem CYP3A4 i CYP3A5, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (<1%) w moczu i kale.
AUC, biodostępność takrolimusu, biorównoważność, całkowity klirens, Cmax, cytochrom P450 3A4, cytochrom P450-3A5, dystrybucja takrolimusu, działanie immunosupresyjne, eliminacja takrolimusu, farmakokinetyka takrolimusu, frakcja niezwiązana takrolimusu, klirens takrolimusu, kortykosteroid, metabolizm takrolimusu, minimalne skuteczne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ściana jelita, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, substancja radioaktywna, Tmax, wchłanianie takrolimusu, wiązanie z białkami, wydalanie z żółcią, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumatriptan Medical Valley 100 mg

Sumatryptan, substancja czynna leku Sumatriptan Medical Valley, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach, przy średnim maksymalnym stężeniu 54 μg/ml po dawce 100 mg. Biodostępność doustna jest niska i wynosi około 14%, co wynika z metabolizmu pierwszego przejścia oraz niecałkowitego wchłaniania. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętością dystrybucji (170 litrów), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się w tkankach. Okres półtrwania eliminacyjnego sumatryptanu wynosi około 2 godziny, co determinuje jego szybkie usuwanie z organizmu i wpływa na schemat dawkowania.
biodostępność, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, kwas 3-indolooctowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, proces koniugacji, proces metaboliczny, receptor 5HT, stężenie w osoczu, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazol Aurovitas 40 mg

Pantoprazol, inhibitor pompy protonowej, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 80 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2,5 godzinach (2-3 µg/ml) i biodostępnością około 77%. Lek wiąże się z białkami osocza w 98%, a jego metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz alternatywnie przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, jednak efekt farmakologiczny utrzymuje się dłużej dzięki trwałemu wiązaniu z pompą protonową. Metabolity są eliminowane głównie przez nerki (80%) oraz z kałem. W populacji europejskiej około 3% pacjentów to wolni metabolizujący CYP2C19, u których AUC pantoprazolu jest 6-krotnie wyższe, a stężenia w osoczu wzrastają o 60%, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP2C19, CYP3A4, demetylopantoprazol, inhibitor pompy protonowej, kinetyka osoczowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol sodowy półtorawodny, polimorfizm genu, profil farmakokinetyczny, stężenie w surowicy krwi, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 27 mg

Metylofenidat, substancja czynna preparatu Atenza, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax 3,7 ± 1,0 ng/ml) osiąganym po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax) przy dawce 18 mg raz na dobę u dorosłych. Profil uwalniania leku jest dwufazowy, co umożliwia podawanie raz na dobę i minimalizuje wahania stężenia w osoczu. Obszar pod krzywą (AUCinf) wynosi 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a okres półtrwania (t1/2) około 3,5 ± 0,4 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 18-72 mg, a podawanie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze nie wpływa istotnie na jego wchłanianie. Metylofenidat wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~15%) i dużą objętość dystrybucji (~13 l/kg), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w tkankach. Metabolizowany jest głównie do nieaktywnego kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), którego stężenie jest około 50-krotnie wyższe niż substancji macierzystej. Wydalanie następuje głównie z moczem (ok. 90% dawki), głównie w postaci metabolitów, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (<1%).
AUC, AUCINF, Cmax, dawka wielokrotna, deestryfikacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka metylofenidatu, farmakokinetyka w grupach pacjentów, faza eliminacji, indukcja enzymów, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm leku, metabolizm metylofenidatu, metylofenidat, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, stężenie w osoczu krwi, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakodynamiczne, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Przedawkowanie – Dulofor 60 mg

Przedawkowanie duloksetyny, nawet w dawkach sięgających 5400 mg, stanowi poważne zagrożenie dla życia, z udokumentowanymi przypadkami zgonów przy dawkach około 1000 mg, zwłaszcza w skojarzeniu z innymi lekami. Klinicznie przedawkowanie manifestuje się objawami takimi jak senność, śpiączka, zespół serotoninowy, drgawki, wymioty oraz tachykardia (>100 uderzeń/min). Zespół serotoninowy, będący stanem zagrażającym życiu, występuje szczególnie przy dawkach powyżej 1000 mg lub w połączeniu z innymi lekami serotoninergicznymi. Wystąpienie tych objawów wymaga natychmiastowej interwencji medycznej i hospitalizacji, najlepiej na oddziale intensywnej terapii.
antidotum, cyproheptadyna, czynność serca, drgawki, drożność dróg oddechowych, duloksetyna, funkcje życiowe, hemoperfuzja, objętość dystrybucji, płukanie żołądka, przedawkowanie leku, senność, śpiączka, tachykardia, transfuzja wymienna, węgiel aktywowany, wymuszona diureza, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidon Vipharm 2 mg

Rysperydon, substancja czynna leku Risperidon Vipharm, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z bezwzględną biodostępnością na poziomie 70% (CV=25%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu). Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i całkowitej czynnej frakcji około 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja zachodzi głównie drogą nerkową, z wydalaniem około 70% dawki z moczem i 14% z kałem. Stan stacjonarny osiągany jest odpowiednio po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla metabolitu.
9-hydroksyrysperydon, alfa-1-glikoproteina kwaśna, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, hydroksylacja, izoenzym CYP 2D6, klirens, metabolizm intensywny, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, wolna frakcja leku, zależność proporcjonalna do dawki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biomentin 20 mg

Memantyna, substancja czynna leku Biomentin stosowanego w terapii choroby Alzheimera, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) w przedziale 3-8 godzin. W dawce 20 mg/dobę stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynosi 0,52, a objętość dystrybucji około 10 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%), a około 80% leku krąży w postaci niezmienionej, co świadczy o niewielkim metabolizmie. Metabolity memantyny nie wykazują aktywności antagonistycznej względem receptorów NMDA, co potwierdza, że efekt terapeutyczny jest związany głównie z samą substancją czynną.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, białka transportujące kationy, biodostępność memantyny, Biomentin, blokowanie receptorów NMDA, choroba Alzheimera, cytochrom P450, dystrybucja w organizmie, hydroksymemantyna, izotop 14C, klirens nerkowy, kora płatów czołowych, liniowa farmakokinetyka, memantyny chlorowodorek, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, równowaga stężeń w osoczu, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, współczynnik rozdziału, wydalanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urostad 0,4 mg kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda 0,4 mg

Tamsulosyna, substancja czynna leku Urostad 0,4 mg, charakteryzuje się prawie całkowitą biodostępnością oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, które jest spowolnione przez spożycie posiłku. Zaleca się podawanie leku po śniadaniu w celu zapewnienia stałości absorpcji. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 6 godzin po pojedynczej dawce podanej po obfitym posiłku, a stan stacjonarny ustala się po 5 dniach terapii, przy czym Cmax w stanie stacjonarnym jest o około 2/3 wyższe. Tamsulosyna wykazuje liniową kinetykę oraz wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg, co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek i długi czas utrzymywania się w krążeniu.
biodostępność, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, interakcje lekowe, metabolity, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne, tamsulosyna, wchłanianie tamsulosyny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dabigatran etexilate +pharma 110 mg

Dabigatran eteksylat jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast u pacjentów pooperacyjnych czas ten wydłuża się do 6 godzin z powodu wpływu znieczulenia i zabiegu chirurgicznego. Dabigatran wiąże się z białkami osocza w 34-35%, a jego objętość dystrybucji wynosi 60-70 l, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję tkankową. Lek jest wydalany głównie z moczem (85%) w postaci niezmienionej, z klirensem około 100 ml/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania wynosi u osób starszych około 11-14 godzin i ulega wydłużeniu u pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronid, atorwastatyna, białka osocza, biodostępność dabigatranu, dabigatran eteksylat, dabigatran w osoczu, digoksyna, diklofenak, dystrybucja dabigatranu, działanie przeciwzakrzepowe, eliminacja dabigatranu, esteraza, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, metabolizm dabigatranu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, stosunek PK/PD, ŻChZZ, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, ZŻG/ZP
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Icatibant Zentiva 30 mg

Ikatybant charakteryzuje się bardzo wysoką biodostępnością po podaniu podskórnym (97%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (około 30 minut). Objętość dystrybucji wynosi 20-25 litrów, a lek wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (44%). Metabolizm ikatybantu zachodzi głównie przez enzymy proteolityczne, bez udziału szlaków oksydacyjnych cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Klirens leku wynosi 15-20 l/h i jest niezależny od dawki, a okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny. Mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka u pacjentów z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym (HAE) jest zbliżona do zdrowych ochotników, co umożliwia ekstrapolację danych klinicznych na populację docelową.
antagonista bradykininy, atrofia jąder, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, dawka wielokrotna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie tokolityczne, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, enzym proteolityczny, HAE, ikatybant, implantacja w macicy, klirens, metabolizm oksydacyjny, niedokrwienie serca, NOAEL, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr hemodynamiczny, podanie podskórne, przerost nadnerczy, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Septolete 1 mg

Septolete to lek w formie twardych pastylek zawierający 1 mg chlorku benzalkoniowego na pastylkę, stosowany miejscowo w jamie ustnej i gardle. Substancja czynna należy do czwartorzędowych związków amoniowych, charakteryzujących się słabym wchłanianiem systemowym, co ogranicza jej działanie do obszaru aplikacji i minimalizuje ryzyko efektów ogólnoustrojowych. Pastylka, o masie substancji pomocniczych takich jak laktoza jednowodna (218,1 mg), sorbitol (152,7 mg), glukoza ciekła (174,5 mg) i sacharoza (632 mg), umożliwia stopniowe uwalnianie leku, co wspiera jego miejscowe działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze.
biodostępność, chlorek benzalkoniowy, czwartorzędowe związki amoniowe, działanie miejscowe, działanie przeciwdrobnoustrojowe, eliminacja leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, pastylka twarda, postać farmaceutyczna, substancja czynna, substancje pomocnicze, uwalnianie substancji czynnej, wchłanianie miejscowe, wchłanianie systemiczne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wpływ ogólnoustrojowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asaris (250 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.

Lek Asaris zawiera flutykazonu propionian oraz salmeterol ksynafonian, których farmakokinetyka podczas jednoczesnego podawania wziewnego pozostaje zbliżona do podawania osobno. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu (~200 pg/ml lub mniej) są zbyt niskie, by stanowić wiarygodny wskaźnik efektu terapeutycznego, co ogranicza dostępność danych farmakokinetycznych. Flutykazonu propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie ogólnoustrojowe zachodzi głównie w płucach, z minimalnym (<1%) udziałem połkniętej dawki, co wynika z niskiej rozpuszczalności i intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Występuje liniowa zależność między dawką a ekspozycją ogólnoustrojową.
białka osocza, biodostępność, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie miejscowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oznaczanie stężenia, parametry farmakokinetyczne, POChP, podanie wziewne, salmeterol, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depakine Chronosphere 100 (66,66 mg + 29,03 mg)/sasz.

Walproinian sodu i kwas walproinowy, substancje czynne leku Depakine Chronosphere, charakteryzują się niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz specyficznym profilem farmakokinetycznym wynikającym z przedłużonego uwalniania. Maksymalne stężenie (Cmax) jest o około 25% niższe niż w postaci o bezpośrednim uwalnianiu, osiągane po około 7 godzinach, z utrzymującym się plateau stężenia między 4 a 14 godziną. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza, zależne od dawki, a stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym odpowiada frakcji wolnej w osoczu, co jest kluczowe dla działania przeciwpadaczkowego. Walproinian przenika przez barierę łożyskową, a w mleku matki osiąga 1-10% stężeń surowiczych. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach, a okres półtrwania u dorosłych wynosi 8-20 godzin (w Depakine Chronosphere 13-16 godzin). Podawanie w dwóch dawkach dziennie zmniejsza wahania stężenia o połowę, zapewniając stabilniejszy efekt terapeutyczny.
bariera łożyskowa, białka osocza, biotransformacja walproinianu, cytochrom P450, Depakine Chronosphere, glukuronidacja, hemodializa, klirens walproinianu, kwas walproinowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, terapia przeciwpadaczkowa, walproinian sodu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neoparin 20 mg/0,2 ml

Enoksaparyna sodowa wykazuje niemal całkowitą biodostępność (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml po 2000 j.m., 1,3 j.m./ml po 150 j.m./kg mc.). Po wielokrotnym podaniu podskórnym stan stacjonarny osiągany jest po 2-4 dniach, z ekspozycją zwiększoną o 15-65% w zależności od schematu dawkowania. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnymi wartościami 0,13-0,19 j.m./ml. Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 l, a eliminacja przebiega jednofazowo z okresem półtrwania 5-7 godzin. Klirens osoczowy anty-Xa wynosi 0,74 l/h po dawce 150 j.m./kg mc. w infuzji dożylnej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie nerkowe obejmuje około 40% dawki, z klirensem nerkowym aktywnych metabolitów na poziomie 10%.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność, czynność nerek, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, rozerwanie wiązań dwusiarczkowych, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – NiQuitin MINI 4 mg

NiQuitin MINI w dawce 4 mg nikotyny w formie tabletek do ssania charakteryzuje się całkowitym rozpuszczeniem w jamie ustnej w około 10 minut, co umożliwia dwutorowe wchłanianie przez błonę śluzową policzków oraz przewód pokarmowy. Przy regularnym stosowaniu co godzinę osiągane są stabilne stężenia nikotyny w osoczu, ze średnim maksymalnym stężeniem 18,4 ng/ml i minimalnym 15,0 ng/ml. Nikotyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (4,9%) oraz dużą objętość dystrybucji (2,5 l/kg), co sprzyja jej efektywnej dystrybucji do tkanek, zwłaszcza mózgu, żołądka, nerek i wątroby, gdzie zachodzą kluczowe procesy farmakodynamiczne i metaboliczne.
biotransformacja nikotyny, błona śluzowa policzka, dystrybucja nikotyny, faza eliminacji, klirens nienerkowy, klirens nikotyny, kotynina, maksymalne stężenie nikotyny, minimalne stężenie, N’-tlenek nikotyny, nikotyna z kationitem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, przemiana metaboliczna, sprzężenie z kwasem glukuronowym, stężenie nikotyny, stężenie nikotyny w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka do ssania, trans-3′-hydroksykotynina, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant Glenmark 250 mg/5 ml

Fulwestrant, podawany domięśniowo w dawce standardowej 500 mg jako roztwór do wstrzykiwań o długotrwałym działaniu, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 5 dni po podaniu. W stanie stacjonarnym średnie parametry farmakokinetyczne to: AUC 475 ng·dni/ml (CV 33,4%), Cmax 25,1 ng/ml (CV 35,3%) oraz Cmin 16,3 ng/ml (CV 25,9%). Lek wykazuje proporcjonalną zależność ekspozycji od dawki w zakresie 50-500 mg. Fulwestrant cechuje się dużą objętością dystrybucji (3-5 l/kg), wysokim (99%) wiązaniem z białkami osocza, głównie z lipoproteinami VLDL, LDL i HDL, oraz okresem półtrwania około 50 dni, który jest determinowany głównie przez szybkość wchłaniania z miejsca podania. Metabolizm zachodzi głównie poza układem cytochromu P450, z udziałem CYP3A4, a eliminacja odbywa się przede wszystkim z kałem, z minimalnym wydalaniem (<1%) z moczem. Klirens wynosi 11±1,7 ml/min/kg, co wskazuje na istotną rolę wątroby w eliminacji leku.
antagonista receptora estrogenowego, AUC, CYP3A4, cytochrom P-450, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, frakcje lipoprotein, globulina wiążąca hormony płciowe, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedwczesne dojrzewanie płciowe, roztwór do wstrzykiwań, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność farmakokinetyczna, zespół McCune’a-Albrighta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Velbienne mini 1 mg + 2 mg

Velbienne mini to preparat zawierający 1 mg estradiolu walerianianu (odpowiadającego 0,764 mg estradiolu) oraz 2 mg dienogestu, podawany doustnie w formie tabletek powlekanych. Estradiol walerianian ulega całkowitemu wchłonięciu i metabolizmowi do estradiolu oraz kwasu walerianowego, z maksymalnym stężeniem estradiolu w surowicy około 21 pg/ml po 6 godzinach. Biodostępność estradiolu wynosi 3-6%, a jego okres półtrwania po podaniu doustnym to 13-20 godzin, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 4-7 dniach i stężeniami w surowicy w zakresie 21-43 pg/ml. Estradiol wiąże się głównie z albuminami i SHBG (40-45%), a metabolity są wydalane głównie z moczem (90%). Dienogest charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność 91%), osiągając maksymalne stężenie 49 ng/ml po 1,5 godziny, z okresem półtrwania około 10,5 godziny. Wiąże się nieswoiście z albuminami (90%), nie wykazując zależności od SHBG, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją metabolitów głównie z moczem (75%) i kałem (25%).
albumina surowicy, biodostępność dienogestu, CYP3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dienogest, estradiol, estradiol walerianian, estriol, estron, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm steroidów, objętość dystrybucji, okres półtrwania dienogestu, okres półtrwania estradiolu, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, siarczan estrogenu, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bupivacaini Noridem 5 mg/mL

Bupiwakaina, substancja czynna Bupivacaini Noridem, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania, dawki, unaczynienia miejsca wstrzyknięcia oraz wieku pacjenta. Maksymalne stężenia osoczowe osiągane są podczas blokady nerwów międzyżebrowych (około 4 mg/L po dawce 400 mg), natomiast najniższe po podaniu podskórnym w okolicy brzucha. U dzieci, zwłaszcza po zewnątrzoponowej blokadzie krzyżowej, obserwuje się szybkie wchłanianie i stężenia 1–1,5 mg/L po dawce 3 mg/kg. Wchłanianie z przestrzeni zewnątrzoponowej przebiega dwufazowo z okresami półtrwania 7 minut (faza szybka) i 6 godzin (faza powolna), co wpływa na wydłużony pozorny okres półtrwania w porównaniu do podania dożylnego. Objętość dystrybucji wynosi 73 L, a bupiwakaina wiąże się z białkami osocza w 96%, głównie z kwaśną alfa-1-glikoproteiną, co ma kliniczne znaczenie w okresie pooperacyjnym i u kobiet ciężarnych, gdzie stężenie całkowite może wzrastać, podczas gdy frakcja wolna pozostaje stabilna.
4-hydroksy-bupiwakaina, blokada nerwów międzyżebrowych, Bupivacaini Noridem, bupiwakaina, całkowity klirens, cytochrom P4503A4, dwufazowe wchłanianie, dystrybucja, eliminacja bupiwakainy, farmakokinetyka, klirens bupiwakainy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pipecoloxylidide, przenikanie przez łożysko, przestrzeń zewnątrzoponowa, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie podskórne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nolpaza 40 mg

Pantoprazol, substancja czynna Nolpazy 40 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 80 mg, niezależnie od drogi podania (doustnej lub dożylnej). Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz ograniczoną objętością dystrybucji (~0,15 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4 (utlenianie). Klirens wynosi około 0,1 l/h/kg, a okres półtrwania eliminacyjnego to około 1 godzina, jednak efekt farmakologiczny utrzymuje się dłużej dzięki nieodwracalnemu wiązaniu z pompą protonową komórek okładzinowych. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%), a pozostała część z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek, w tym dializowanych, farmakokinetyka pantoprazolu nie ulega istotnym zmianom, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania.
białko osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, demetylacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, interakcja lekowa, kinetyka osoczowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, komórki okładzinowe żołądka, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, nieodwracalne wiązanie, Nolpaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba słabo metabolizująca, pantoprazol, pole pod krzywą stężenia leku, pompa protonowa, proces utleniania, sprzęganie z siarczanem, szlak metaboliczny, wariant genetyczny, wydzielanie kwasu solnego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abilium 15 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium dostępnego w kapsułkach 10 mg i 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin po podaniu doustnym. Wchłanianie nie jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu terapeutycznym. Okres półtrwania zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u metabolizerów szybkich oraz 146 godzin u metabolizerów wolnych. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy. Eliminacja odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (mocz <1%, kał 18%).
albumina osocza, arypiprazol, biodostępność, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, kapsułka twarda, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, powinowactwo do białek osocza, proces metaboliczny, schizofrenia, stan stacjonarny, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 30 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez posiłki o wysokiej zawartości tłuszczu, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Arypiprazol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadzącemu do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC i istotnie wpływa na efekt farmakologiczny leku.
albuminy osocza, arypiprazol, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens arypiprazolu, klirens wątrobowy, lek macierzysty, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bevimlar 15 mg

Rywaroksaban, aktywny składnik leku Bevimlar, wykazuje przewidywalny profil farmakokinetyczny z umiarkowaną zmiennością międzyosobniczą (30-40%). Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, a biodostępność zależy od dawki: dla 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, natomiast dla 20 mg około 66% na czczo, zwiększając się o 39% po posiłku. Dawkowanie 15 mg i 20 mg powinno odbywać się z posiłkiem dla optymalnego wchłaniania. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l u dorosłych) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz inne szlaki niezależne od cytochromu P450. Eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem, a klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, z kinetyką typu flip-flop.
albumina, bezwzględna biodostępność, białko BCRP, biodostępność leku, Cmax, cytochrom CYP3A4, czas protrombinowy, funkcja allometryczna, glikoproteina p, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm i eliminacja, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie równowagi, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, proporcjonalność do dawki, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, rywaroksaban, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zahamowanie czynnika Xa, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalox 250 mg

Lewofloksacyna cechuje się niemal całkowitą biodostępnością (99-100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek, w tym układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a stan stacjonarny stężenia osiągany jest w ciągu 48 godzin przy dawkowaniu 500 mg 1-2 razy na dobę. Lewofloksacyna jest minimalnie metabolizowana (metabolity <5% dawki) i eliminowana głównie przez nerki (>85%), z okresem półtrwania 6-8 godzin. Nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych między podaniem doustnym a dożylnym, co pozwala na elastyczność w doborze drogi podania.
białko osocza, biodostępność, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofag pęcherzykowy płucny, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, układ oddechowy
Leksykon substancji czynnych
Finasteryd – Właściwości farmakokinetyczne

Finasteryd, selektywny inhibitor 5α-reduktazy typu II, wykazuje biodostępność około 80% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2 godzinach i całkowitym wchłanianiem trwającym 6-8 godzin. Lek wiąże się z białkami osocza w około 93%, a jego klirens wynosi średnio 165 ml/min (zakres 70-279 ml/min), przy objętości dystrybucji około 76 litrów (zakres 44-96 l). Po dawce 5 mg/dobę minimalne stężenie w stanie stacjonarnym (Cmin) utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/ml. U pacjentów stosujących dawkę 1 mg/dobę (łysienie androgenowe) średnie Cmax wynosiło 9,2 ng/ml, a AUC (0-24 godz.) 53 ng·godz./ml. Finasteryd przenika przez barierę krew-mózg, jednak nie kumuluje się znacząco w płynie mózgowo-rdzeniowym. W nasieniu wykrywano niewielkie stężenia finasterydu, od <0,1 do 10,54 ng/ml, co odpowiada ilości 50- do 100-krotnie mniejszej niż dawka 5 μg, nie wpływającej na stężenie DHT we krwi.
bariera krew-mózg, biodostępność finasterydu, cytochrom P450, cytochrom P450 3A4, ejakulat, eliminacja leku, farmakokinetyka finasterydu, finasteryd w nasieniu, inhibitor 5α-reduktazy, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łysienie androgenowe, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Sód ryzedronian – Właściwości farmakokinetyczne

Sód ryzedronian, bisfosfonian stosowany w terapii osteoporozy, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax około 1 godziny oraz niską biodostępnością wynoszącą 0,63%, która jest dodatkowo obniżana przez obecność pokarmu. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 6,3 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to około 24%. Substancja nie ulega metabolizmowi ogólnoustrojowemu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki – około 50% dawki jest wydalane w moczu w ciągu 24 godzin, z całkowitym klirensem 122 ml/min i nerkowym klirensem 105 ml/min. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji jest długi i wynosi 480 godzin (20 dni), co wskazuje na powolne uwalnianie z tkanki kostnej. Nie zaobserwowano różnic farmakokinetycznych między płciami ani konieczności modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku.
biodostępność, bisfosfonian, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka, górny odcinek układu pokarmowego, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas acetylosalicylowy, metabolizm ogólnoustrojowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osteoporoza, sód ryzedronian, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iloprost Zentiva 20 mcg/ml

Iloprost, substancja czynna produktu Iloprost Zentiva (20 µg/ml, roztwór do nebulizacji), wykazuje specyficzne parametry farmakokinetyczne po podaniu wziewnym, istotne dla leczenia nadciśnienia płucnego. Po inhalacji dawki 5 µg (stężenie 10 µg/ml) u pacjentów i zdrowych ochotników, maksymalne stężenie w surowicy wynosi 100–200 pg/ml, osiągane pod koniec inhalacji trwającej 4,6–10,6 min, z okresem półtrwania 5–25 minut. Iloprost jest silnie wiązany z białkami osocza (~60%, głównie albuminami), a jego metabolizm odbywa się głównie przez ß-oksydację łańcucha karboksylowego, z powstaniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu tetranor-iloprostu. Eliminacja przebiega dwufazowo, z klirensem około 20 ml/kg/min i okresami półtrwania metabolitów w osoczu wynoszącymi około 2 i 5 godzin, a w moczu 2 i 18 godzin. W badaniach porównawczych nebulizator Breelib wykazał wyższe wartości Cmax i AUC (odpowiednio o 77% i 42%) w porównaniu do systemu I-Neb AAD przy dawce 5 µg iloprostu.
badanie bilansu masy, beta-oksydacja, cytochrom CYP 450, ekspozycja systemowa, klirens całkowity, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pozawątrobowy, nadciśnienie płucne, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil dwufazowy, przerywana dializa, stężenie leku w surowicy, stężenie substancji czynnej, tetranor-iloprost, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aromek 2,5 mg

Letrozol, substancja czynna leku Aromek w dawce 2,5 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (99,9%) oraz szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Mediana czasu osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi 1 godzinę na czczo i 2 godziny po posiłku, przy czym maksymalne stężenia (Cmax) to odpowiednio 129±20,3 nmol/l i 98,7±18,6 nmol/l. Letrozol wiąże się w około 60% z białkami osocza, głównie albuminą (55%), a jego objętość dystrybucji wynosi 1,87±0,47 l/kg, co wskazuje na intensywną penetrację do tkanek. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2A4, prowadząc do nieaktywnego metabolitu karbinolowego, a klirens metaboliczny wynosi 2,1 l/h. Okres półtrwania leku to około 2 dni, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-6 tygodniach stosowania dawki 2,5 mg/dobę, z obserwowaną nieznaczną nieliniowością farmakokinetyki. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (88,2±7,6%), w formie metabolitów, z niewielkim udziałem wydalania kałem (3,8±0,9%).
albumina, AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P-450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, farmakokinetyka nieliniowa, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, letrozol, maksymalne stężenie leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit karbinolowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, przewód pokarmowy, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simlerid 100 mg

Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), średnim AUC 8,52 µM•h oraz Cmax 950 nM. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (Vd ok. 198 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a 79% dawki wydalane jest niezmienione przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 12,4 h, a klirens nerkowy około 350 ml/min, wskazując na aktywną sekrecję kanalikową, z udziałem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny p. Sytagliptyna nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP ani transporterami OCT2, OAT1 czy PEPT1/2, a jej farmakokinetyka nie jest modyfikowana przez posiłki bogate w tłuszcze. Akumulacja przy wielokrotnym dawkowaniu jest minimalna.
biodostępność biologiczna, cukrzyca typu 2, CYP3A4, dystrybucja tkankowa leku, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, inhibitor DPP-4, interakcja lekowa, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, transporter anionów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową

Produkt leczniczy Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva w postaci aerozolu do nosa zawiera 137 µg azelastyny chlorowodorku (125 µg azelastyny) oraz 50 µg flutykazonu propionianu na jedno naciśnięcie dozownika. Po podaniu dwóch dawek do każdego otworu nosowego (548 µg azelastyny chlorowodorku i 200 µg flutykazonu propionianu) obserwuje się maksymalne stężenia osoczowe (Cmax) odpowiednio 194,5 ± 74,4 pg/mL dla azelastyny i 10,3 ± 3,9 pg/mL dla flutykazonu. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi 0,5 h dla azelastyny i 1 h dla flutykazonu. Ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) na azelastynę wynosi 4217 ± 2618 pg/mL*h, a na flutykazon 97,7 ± 43,1 pg/mL*h. W porównaniu do monopreparatów, ekspozycja na flutykazon jest o około 50% wyższa, natomiast na azelastynę pozostaje porównywalna, bez wykrywalnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami.
aerozol do nosa, azelastyny chlorowodorek, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, izoenzym cytochromu, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas karboksylowy, metabolizm wątrobowy, N-desmetyloazelastyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schorzenie górnych dróg oddechowych, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olimestra 20 mg

Olmesartan medoksomil, będący prolekiem, po podaniu doustnym ulega całkowitej przemianie do aktywnego metabolitu olmesartanu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu. Bezwzględna biodostępność wynosi 25,6%, a stężenie olmesartanu wzrasta liniowo do dawki 80 mg. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz małą objętością dystrybucji (16-29 l), co wskazuje na dystrybucję głównie w płynie pozakomórkowym. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%). Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie AUC, odpowiednio do stopnia niewydolności, co wymaga uwagi przy dawkowaniu. U osób starszych (≥65 lat) AUC wzrasta o 35-44%, co może być związane z obniżoną funkcją nerek.
AUC, biodostępność, błona śluzowa jelita, esteraza, faza eliminacji, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolit olmesartanu, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, sekwestrant kwasu żółciowego, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, substancja czynna, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie wątrobowo-żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tachyben 50 mg

Urapidyl, podawany dożylnie w dawkach 25 mg i 50 mg (Tachyben), wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny z fazą dystrybucji trwającą około 35 minut oraz okresem półtrwania w osoczu wynoszącym średnio 2,7 godziny (zakres 1,8-3,9 godz.). Objętość dystrybucji wynosi 0,8 l/kg (0,6-1,2 l/kg), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, a wiązanie z białkami osocza osiąga 80%. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, co ma istotne implikacje kliniczne, zwłaszcza w kontekście stosowania u kobiet ciężarnych. Metabolizm urapidylu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje nieaktywny p-hydroksy-urapidyl oraz aktywny, choć w niewielkich ilościach, metabolit powstały w wyniku O-demetylacji.
bariera krew-mózg, działanie hipotensyjne, działanie ośrodkowe, faza dystrybucji, faza eliminacji, hydroksylowa pochodna, klirens, łożysko, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksy-urapidyl, podanie dożylne, Tachyben, urapidyl, wiązanie z białkami osocza