objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.

Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.

Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.

W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil hameln 5 mcg/ml

Sufentanyl wykazuje złożony, liniowy profil farmakokinetyczny po podaniu dożylnym w dawkach 250-1500 µg, z dwufazowym okresem półtrwania dystrybucji (2,3-4,5 min i 35-73 min) oraz długim okresem półtrwania eliminacji średnio 784 min (zakres 656-938 min). Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 344 l, a klirens 917 ml/min. Istotne jest, że okres półtrwania zależy od dawki – przy 250 µg wynosi około 240 min, natomiast przy dawkach 500-1500 µg wydłuża się do 10-16 godzin. Sufentanyl jest silnie związany z białkami osocza (92,5%) i podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie i jelicie cienkim, z eliminacją około 80% dawki w ciągu 24 godzin. Po podaniu nadtwardówkowym (3-30 µg) stężenia w osoczu są 4-6 razy niższe niż po podaniu dożylnym, a dodatek epinefryny (50-75 µg) spowalnia absorpcję o 25-50%.
analgetyk opioidowy, bupiwakaina, epinefryna, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka sufentanylu, frakcja niezwiązana leku, granica oznaczalności, klirens, krzywa trieksponencjalna, metabolizm leku, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, populacja pediatryczna, stężenie leku w osoczu, sufentanyl, wiązanie z białkami osocza, wlew nadtwardówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin Vivanta 10 mg

Bursztynian solifenacyny, podawany doustnie w dawkach od 5 do 40 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę z wysoką biodostępnością około 90%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a przyjmowanie posiłków nie wpływa na parametry farmakokinetyczne (Cmax, AUC). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~600 l) i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%, głównie kwaśna α1-glikoproteina). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i długim okresem półtrwania 45-68 godzin. W osoczu wykryto cztery metabolity, z których aktywny farmakologicznie jest tylko 4R-hydroksysolifenacyna. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% aktywności promieniotwórczej w moczu), z niewielkim udziałem postaci niezmienionej (11%).
4R-hydroksysolifenacyna, aktywność farmakologiczna, biodostępność, bursztynian solifenacyny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolity solifenacyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, radioizotop 14C, skala Child-Pugh, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – OxyContin 80 mg

OxyContin, zawierający oksykodon chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg), charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem: faza początkowa z okresem półtrwania 0,6 h (40% substancji) oraz faza późna z okresem półtrwania 6,9 h (60% substancji). Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 3 godzinach, a bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 42-87% w porównaniu do podania pozajelitowego. Objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg, wiązanie z białkami osocza około 45%, a okres półtrwania eliminacji 4-6 godzin (pozorny okres półtrwania OxyContin to 4,5 h). Stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest przeciętnie w ciągu około jednej doby. Preparat wykazuje proporcjonalność dawki i równoważność biologiczną wszystkich dostępnych dawek, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku nie wpływa na farmakokinetykę oksykodonu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Tabletki nie powinny być łamane, dzielone, żute ani kruszone, aby uniknąć ryzyka szybkiego uwalniania i przedawkowania.
bariera łożyskowa, bezwzględna dostępność biologiczna, chlorowodorek oksykodonu, dawka leku, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakodynamika oksykodonu, kwas glukuronowy, norokyskodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oksykodon o przedłużonym uwalnianiu, opioid przeciwbólowy, parametr farmakokinetyczny, przedawkowanie, równoważność biologiczna, stan równowagi, stężenie osoczowe, terapia opioidowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rectodelt 100 mg

Prednizon podany doodbytniczo w formie czopków Rectodelt ulega wchłoniu do krwiobiegu, gdzie jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego prednizolonu. Maksymalne stężenie prednizolonu w osoczu osiąga się po około 5 godzinach (tmax = 5 h), a jego średnie Cmax wynosi 126 μg/L. Biodostępność bezwzględna prednizonu w dawce 100 mg w postaci czopków wynosi 29% w porównaniu z dożylnym podaniem prednizolonu (referencyjne 100%). Objętość dystrybucji prednizolonu wynosi około 1 L/kg, a klirens około 1,5 ml/min/kg. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami.
aktywna forma leku, aktywny metabolit prednizonu, albumina, biodostępność bezwzględna, dysfagia, glukokortykosteroid, interakcja lekowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, odwracalna konwersja, pole pod krzywą stężenia, prednizolon, transkortyna, wchłanianie do krwiobiegu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taninal 500 mg

Białczan taniny, substancja czynna leku Taninal w dawce 500 mg, po podaniu doustnym ulega uwolnieniu w jelicie cienkim dzięki enzymowi trawiennemu pankreatynie, który rozkłada kompleks taniny z białkiem. Uwolnione garbniki wykazują działanie miejscowe ograniczone do przewodu pokarmowego, bez istotnej absorpcji do krwiobiegu, co wskazuje na lokalny charakter działania terapeutycznego.
białczan taniny, dostępność biologiczna, garbniki, jelito cienkie, metabolizm substancji czynnej, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry kinetyczne, przewód pokarmowy, tanina, tanninum albuminatum, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kornam 5 mg

Terazosyna, substancja czynna leku Kornam, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu pierwszej godziny. Spożycie pokarmu wydłuża czas do osiągnięcia Cmax o około 1 godzinę i obniża jego wartość, nie wpływając jednak na AUC ani na odpowiedź kliniczną. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po 3 godzinach od podania i utrzymuje przez 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Terazosyna wykazuje pozorną objętość dystrybucji 17,7–30 l oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (90-94%), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych.
AUC, biodostępność leku, biotransformacja, farmakokinetyka terazosyny, hydroliza, klirens nerkowy, metabolizm leku, N-dealkilacja, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, obniżenie ciśnienia tętniczego, okres półtrwania leku, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w surowicy, terazosyna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ralago 1 mg

Rasagilina, stosowana w dawce 1 mg doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 0,5 godziny. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 36%. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego zmniejsza Cmax o około 60% oraz AUC o około 20%, jednak nie wpływa na czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax), co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Rasagilina wykazuje znaczną dystrybucję w tkankach (objętość dystrybucji 243 l) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (60-70%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP1A2, prowadząc do powstania metabolitów: 1-aminoindan, 3-hydroksy-N-propargylo-1-aminoindan oraz 3-hydroksy-1-aminoindan. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (62,6% dawki) i przewód pokarmowy (21,8%), przy czym mniej niż 1% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka rasagiliny jest liniowa w zakresie dawek 0,5-2 mg, a okres półtrwania wynosi od 0,6 do 2 godzin.
1-aminoindan, AUC, biotransformacja wątrobowa, choroba Parkinsona, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, faza eliminacji, glukuronian, hydroksylacja, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP450, klirens kreatyniny, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, sprzęganie metabolitów, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Durogesic 12 mcg/h

Durogesic to transdermalny system dostarczania fentanylu, zapewniający stałe uwalnianie leku przez 72 godziny, dostępny w pięciu mocach: 12, 25, 50, 75 oraz 100 µg/h, z odpowiednio dobranymi rozmiarami plastrów od 5,25 do 42 cm² i zawartością fentanylu od 2,1 do 16,8 mg. Fentanyl jest wchłaniany przez skórę z biodostępnością około 92%, osiągając stabilne stężenia w surowicy między 12 a 24 godziną po aplikacji, utrzymujące się przez cały okres stosowania plastra. Stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po drugim 72-godzinnym okresie aplikacji, z około 40% wzrostem AUC i Cₘₐₓ w porównaniu do pojedynczej dawki. Wchłanianie leku jest wrażliwe na czynniki zewnętrzne, takie jak temperatura skóry, która może znacząco zwiększyć stężenia fentanylu (np. podgrzewanie plastra poduszką elektryczną zwiększa AUC 2,2-krotnie). Fentanyl wykazuje dużą objętość dystrybucji (3-10 l/kg), wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz przenika przez barierę krew-mózg, łożysko i do mleka matki. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania po 72-godzinnej aplikacji wynosi 20-27 godzin, wydłużony w porównaniu do podania dożylnego. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 10% fentanylu wydalanego w postaci niezmienionej.
bariera krew-mózg, biodostępność fentanylu, całkowity klirens, farmakokinetyka leku, gradient stężeń, izoforma CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens metaboliczny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, minimalne stężenie skuteczne, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania fentanylu, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi dynamicznej, stężenie fentanylu w surowicy, system transdermalny fentanylu, tolerancja na opioidy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefazolin Dali Pharma 1 g

Cefazolina, antybiotyk cefalosporynowy I generacji, podawany pozajelitowo, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (70-86%) oraz objętością dystrybucji około 11 l/1,73 m². Po podaniu domięśniowym dawki 500 mg maksymalne stężenie w surowicy wynosi 20-40 μg/mL (około 1 godziny), a przy dawce 1 g stężenie to wzrasta do 37-63 μg/mL. W schemacie dożylnym (3,5 mg/kg + 1,5 mg/kg) stężenie ustalone w 3. godzinie wynosi około 28 μg/mL. Cefazolina wykazuje specyficzną dystrybucję do tkanek układu żółciowego, osiągając wyższe stężenia w pęcherzyku żółciowym i żółci niż w surowicy u pacjentów bez niedrożności przewodów żółciowych. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone (0-0,4 μg/mL przy zapaleniu opon), natomiast w płynie stawowym stężenia są porównywalne do surowicy.
błona maziowa, cefalosporyna pierwszej generacji, cefazolina, farmakokinetyka, infuzja dożylna, klirens nerkowy, metabolizm, niedrożność przewodów żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opony mózgowe, pęcherzyk żółciowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn stawowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy, układ żółciowy, wiązanie z białkami, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Bluefish 0,5 mg

Fingolimod wykazuje wysoką biodostępność doustną (93%, 95% CI: 79-111%) oraz powolne wchłanianie z Tmax wynoszącym 12-16 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg raz na dobę, z około 10-krotnym wzrostem stężeń w osoczu. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~1200±260 l) i silnym wiązaniem z białkami osocza (>99%). Fingolimod i jego aktywny metabolit, fosforan fingolimodu, wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 0,5-1,25 mg. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm oksydacyjny (CYP4F2, prawdopodobnie CYP3A4) do nieaktywnych metabolitów, z klirensem 6,3±2,3 l/h i okresem półtrwania 6-9 dni. Po podaniu doustnym około 81% dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów, a łączne odzyskanie dawki po 34 dniach wynosi około 89%. Przyjmowanie leku niezależnie od posiłku nie wpływa istotnie na ekspozycję (AUC) ani Cmax fingolimodu.
bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, dystrybucja do tkanek, fosforan fingolimodu, izoenzym CYP3A4, izoenzym CYP4F2, klirens fingolimodu, końcowy okres półtrwania, liniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stereoselektywna fosforylacja, stwardnienie rozsiane, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rocuronium bromide hameln 10 mg/ml

Bromek rokuronium wykazuje trójfazowy profil farmakokinetyczny po szybkim podaniu dożylnym, z okresem półtrwania w fazie eliminacji u zdrowych dorosłych wynoszącym średnio 73 minuty (95% CI: 66-80 min). Objętość dystrybucji wynosi około 203 ml/kg, a klirens osoczowy 3,7 ml/kg/min. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek obserwuje się nieznaczne zmniejszenie klirensu, natomiast u chorych z niewydolnością wątroby okres półtrwania wydłuża się o około 30 minut, a klirens zmniejsza o 1 ml/kg/min. W przypadku długotrwałego wlewu dożylnego (≥20 godzin) dochodzi do zwiększenia okresu półtrwania i objętości dystrybucji, szczególnie u pacjentów z niewydolnością wielonarządową, gdzie okres półtrwania może sięgać 21,5 ± 3,3 godziny, objętość dystrybucji 1,5 ± 0,8 l/kg, a klirens osoczowy 2,1 ± 0,8 ml/kg/min. Bromek rokuronium jest wydalany zarówno z moczem (do 40% dawki w ciągu 12-24 godzin), jak i z żółcią, z minimalną biotransformacją, co potwierdza brak wykrywalnych metabolitów w osoczu.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, biotransformacja leku, bromek rokuronium, izofluran, klirens osoczowy, lek neuromięśniowy, niewydolność wielonarządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, sewofluran, tlenek azotu, wentylacja mechaniczna, wlew dożylny ciągły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar 10 mg + 5 mg

Sumilar to preparat zawierający ramipryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista kanałów wapniowych, o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu około 45%. Ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny po około 4 dobach. Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm zachodzi głównie do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużony okres eliminacji i podwyższone stężenia w osoczu. U dzieci dawki 0,05 mg/kg powodują ekspozycję porównywalną do 5 mg u dorosłych, natomiast 0,2 mg/kg skutkuje większą ekspozycją niż maksymalna dawka u dorosłych.
aktywny okres półtrwania, amlodypina, biodostępność, dystrybucja, eliminacja z osocza, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, klirens amlodypiny, klirens nerkowy ramiprylatu, klirens po podaniu doustnym, klirens ramiprylatu, maksymalne stężenie ramiprylatu, metabolity ramiprylu, metabolizm, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – elmex Duraphat 1,1% w/w

Elmex DURAPHAT 1,1% w/w to pasta do zębów zawierająca fluorek sodu w stężeniu 5000 ppm fluoru (5 mg fluoru na 1 g pasty), działająca miejscowo na szkliwo zębów. Jony fluorkowe wzmacniają strukturę szkliwa i zwiększają jego odporność na kwasy bakteryjne, bez zamierzonego efektu ogólnoustrojowego. W przypadku przypadkowego połknięcia, fluorek sodu ulega konwersji do kwasu hydrofluorowego w żołądku, osiągając maksymalne stężenie w organizmie po 30-60 minutach. Objętość dystrybucji jonów fluorkowych wynosi 1 l/kg masy ciała, a jony te nie wiążą się z białkami osocza, co umożliwia ich penetrację do tkanek zmineralizowanych, takich jak zęby i kości.
badanie farmakokinetyczne, białko osocza, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, czas półtrwania, droga eliminacji, dystrybucja w organizmie, działanie farmakologiczne, fluor, fluorek sodu, jon fluorkowy, maksymalne stężenie, objętość dystrybucji, płytka nazębna, szkliwo, tkanka zmineralizowana, układ moczowy, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoAmlo 5 mg

Amlodypina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 64-80% i osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy po 6-12 godzinach. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%) oraz dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg), co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 35-50 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 10% substancji niezmienionej i 60% metabolitów, co ma znaczenie przy dostosowywaniu dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
amlodypina, AUC, biodostępność, eliminacja przez nerki, farmakokinetyka, klirens doustny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osobnicza zmienność, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asmenol PPH 10 mg

Montelukast, składnik leku Asmenol PPH, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg i 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg. Dostępność biologiczna wynosi odpowiednio 64% i 73%, przy czym posiłek nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych, natomiast zmniejsza ją do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%) oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym na poziomie 8-11 litrów. Montelukast podlega intensywnemu metabolizmowi głównie przez izoenzym CYP2C8, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a jego metabolity są szybko eliminowane i nie mają istotnego udziału w działaniu terapeutycznym. Klirens osoczowy u zdrowych dorosłych wynosi średnio 45 ml/min, a wydalanie leku i metabolitów odbywa się niemal wyłącznie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).
bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność montelukastu, Cmax, enzym metabolizujący, interakcja lekowa, izoenzym 2C8, klirens osoczowy, mikrosom wątroby, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stężenie terapeutyczne montelukastu, tabletka do rozgryzania, tabletka powlekana, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Imidazolidynylomocznik – Właściwości farmakokinetyczne

Imidazolidynylomocznik, obecny w produkcie diagnostycznym TRUE Test 36 w dawce 600 mikrogramów/cm² (490 mikrogramów na płatek), nie posiada szczegółowo określonych właściwości farmakokinetycznych w dokumentacji produktu. Charakterystyka produktu wskazuje, że klasyczne parametry farmakokinetyczne, takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie, nie mają zastosowania klinicznego w kontekście tego preparatu, który jest stosowany miejscowo na skórę w celu wykrywania alergii kontaktowej. Imidazolidynylomocznik jest jedną z 35 substancji testowych w systemie TRUE Test 36, umieszczoną w panelu nr 3, a jego działanie ogranicza się do wywołania miejscowej reakcji alergicznej bez znaczenia dla ogólnoustrojowego metabolizmu.
alergia kontaktowa, biodostępność, imidazolidynylomocznik, metabolizm i dystrybucja, nadwrażliwość kontaktowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, plaster diagnostyczny, reakcja alergiczna, test płatkowy, test prowokacyjny, TRUE Test 36, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lacosamide Teva 50 mg

Lakozamid, substancja czynna leku Lacosamide Teva, charakteryzuje się przewidywalnym, liniowym profilem farmakokinetycznym z biodostępnością około 100% po podaniu doustnym oraz Tmax w zakresie 0,5–4 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm obejmuje głównie powstawanie metabolitu O-desmetylowego (<30% dawki), z udziałem enzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, jednak bez dominującego wpływu któregokolwiek z nich in vivo. Lakozamid jest eliminowany głównie przez nerki (ok. 40% dawki w formie niezmienionej) z okresem półtrwania około 13 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach, z kumulacją około 2-krotną. Płeć nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku.
badanie z randomizacją, biodostępność, dawka nasycająca, ekspozycja na lek, enzymy CYP, farmakokinetyka populacyjna, grupa kontrolna placebo, hemodializa, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, lacosamide teva, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, napad częściowy, napad toniczno-kloniczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Marelim 180 mg

Produkt leczniczy Marelim zawiera kwas mykofenolowy (MPA) w postaci sodu mykofenolanu, dostępny w dawkach 180 mg i 360 mg w formie tabletek dojelitowych. Po podaniu doustnym MPA wykazuje wysokie wchłanianie z przewodu pokarmowego (93% u pacjentów po przeszczepie nerki leczonych cyklosporyną) oraz bezwzględną dostępność biologiczną na poziomie 72%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 1,5-2 godziny, choć u około 10% pacjentów obserwuje się opóźnienie tmax nawet do kilku godzin, bez wpływu na całkowitą ekspozycję (AUC). Farmakokinetyka MPA jest liniowa w zakresie dawek od 180 mg do 2160 mg. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku nie zmienia AUC, ale obniża Cmax o 33% i wydłuża tmax o 3-5 godzin, co może powodować nakładanie się okresów wchłaniania kolejnych dawek, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego.
cyklosporyna, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, glukuronid kwasu mykofenolowego, glukuronylotransferaza, hipoalbuminemia, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas mykofenolowy, leczenie immunosupresyjne, mocznica, mykofenolan sodu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przeszczepienie nerki, stan równowagi stacjonarnej, tabletka dojelitowa, transplantacja, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prenome 10 mg

Omeprazol, substancja czynna w produkcie Prenome (kapsułki dojelitowe 10 mg, 20 mg, 40 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim (3-6 h) i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 1-2 godzinach. Biodostępność po pojedynczej dawce doustnej wynosi około 40%, a przy podawaniu wielokrotnym wzrasta do około 60%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i objętość dystrybucji około 0,3 l/kg. Omeprazol jest metabolizowany całkowicie przez układ cytochromu P450, głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19 (powstawanie hydroksyomeprazolu) oraz CYP3A4 (powstawanie sulfonu omeprazolu). Polimorfizm CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę: u słabo metabolizujących (3% populacji kaukaskiej, 15-20% azjatyckiej) AUC jest 5-10-krotnie, a Cmax 3-5-krotnie wyższe, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania leku jest krótki (<1 h), a omeprazol nie kumuluje się przy dawkowaniu raz na dobę.
biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP2C19, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, nieliniowa farmakokinetyka, niestabilność w środowisku kwaśnym, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, osoby słabo metabolizujące, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, powlekane peletki, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Faxolet ER 150 mg

Faxolet ER zawiera chlorowodorek wenlafaksyny w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Wenlafaksyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 75-450 mg/dobę, z okresem półtrwania wynoszącym 5 ± 2 godziny, natomiast jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) cechuje się dłuższym okresem półtrwania 11 ± 2 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po około 3 dniach podawania. Biodostępność całkowita wynosi 40-45%, a wchłanianie jest bardzo efektywne (≥92%). Maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu po podaniu formy o przedłużonym uwalnianiu pojawiają się odpowiednio po 5,5 i 5 godzinach. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (wenlafaksyna 27%, ODV 30%), a objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4 ± 1,6 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2D6 (do ODV) oraz CYP3A4 (N-demetylacja). Wenlafaksyna słabo hamuje CYP2D6 i nie wpływa na CYP1A2, CYP2C9 oraz CYP3A4. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% jako niezmieniona wenlafaksyna, 29% jako niesprzężony ODV oraz 26% jako sprzężony ODV.
biodostępność wenlafaksyny, chlorowodorek wenlafaksyny, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja leku, faza eliminacji, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – inVag nie mniej niż 109 CFU bakterii kwasu mlekowego: 25% Lactobacillus fermentum 57A, 25% Lactobacillus plantarum 57B, 50% Lactobacillus gasseri 57C

Produkt leczniczy inVag to dopochwowy preparat probiotyczny zawierający co najmniej 10⁹ CFU bakterii kwasu mlekowego w proporcjach: 25% Lactobacillus fermentum 57A, 25% Lactobacillus plantarum 57B oraz 50% Lactobacillus gasseri 57C. Lek występuje w formie twardych, przezroczystych kapsułek wypełnionych proszkiem, które po aplikacji uwalniają żywe szczepy bakterii, umożliwiając ich miejscową kolonizację w obrębie pochwy. Mechanizm działania opiera się na przywróceniu i utrzymaniu prawidłowej mikroflory pochwy poprzez miejscową aktywność probiotyczną, bez wchłaniania ogólnoustrojowego.
bakteria kwasu mlekowego, bakteria probiotyczna, biodostępność, działanie miejscowe, jednostka tworząca kolonię, kapsułka dopochwowa, klirens, kolonizacja pochwy, kultura bakteryjna, Lactobacillus fermentum, lactobacillus gasseri, Lactobacillus plantarum, mikroflora pochwy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib SUN 50 mg

Dazatynib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Tmax w zakresie 0,5-3 godzin u dorosłych oraz 0,5-6 godzin u dzieci. Farmakokinetyka leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie 25-120 mg przy podawaniu dwa razy na dobę. Średni okres półtrwania wynosi 5-6 godzin u dorosłych pacjentów i 2-5 godzin u dzieci, a pozorny klirens po podaniu doustnym jest wysoki (363,8 l/godz., CV 81,3%), co wskazuje na intensywny metabolizm wątrobowy, głównie przez CYP3A4. Dazatynib wykazuje dużą objętość dystrybucji (2505 l, CV 93%) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%). Eliminacja leku odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (85% dawki w kale, w tym 19% w postaci niezmienionej), natomiast wydalanie nerkowe jest minimalne (4% dawki, zaledwie 0,1% niezmienionego leku). Spożycie posiłków wpływa na biodostępność, jednak zmiany ekspozycji (AUC wzrost o 14-21%) nie są klinicznie istotne, a zmienność ekspozycji jest największa przy podawaniu na czczo (CV 47%).
białaczka oporna na leczenie, biodostępność, chromosom Philadelphia, ciężkie zaburzenia wątroby, cytochrom CYP3A4, czas półtrwania, ekspozycja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka dazatynibu, klirens leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, ostra białaczka limfoblastyczna, posiłek bogatotłuszczowy, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie maksymalne leku, T1/2, Tmax, umiarkowane zaburzenia wątroby, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxytocin Grindeks 8,3 mcg/ml

Oksytocyna zawarta w preparacie Oxytocin Grindeks (8,3 lub 16,7 µg/ml) wykazuje szybki początek działania po podaniu dożylnym (około 1 minuty) oraz domięśniowym (2-4 minuty), z efektem terapeutycznym utrzymującym się 30-60 minut po podaniu im. W trakcie infuzji dożylnej stan stacjonarny osiągany jest po 20-40 minutach, a stężenia w osoczu u ciężarnych przy szybkości infuzji 4 mIU/min wynoszą 2-5 mIU/ml. Objętość dystrybucji wynosi około 12,2 l (170 ml/kg u mężczyzn), a oksytocyna charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza oraz zdolnością przenikania przez barierę łożyskową i obecnością w mleku kobiecym. Metabolizm oksytocyny odbywa się głównie dzięki oksytocynazie, enzymowi o zmiennej aktywności w ciąży i porodzie, zlokalizowanemu głównie w łożysku i macicy, a eliminacja zachodzi przez wątrobę, nerki i krążenie ogólnoustrojowe. Okres półtrwania wynosi 3-20 minut, a mniej niż 1% leku wydalane jest niezmienione z moczem.
aktywność enzymatyczna, aminopeptydaza glikoproteinowa, bariera łożyskowa, biotransformacja, efekt terapeutyczny, enzym metabolizujący, infuzja dożylna, klirens metaboliczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksytocyna, oksytocynaza, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przenikanie przez barierę łożyskową, stan stacjonarny, tkanka łożyskowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości antydiuretyczne, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dailiport 2 mg

Dailiport zawiera takrolimus w formulacji o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na jego farmakokinetykę, w tym na opóźnione osiągnięcie maksymalnego stężenia (Cmax) około 2 godzin po podaniu (tmax). Biodostępność takrolimusu jest zmienna indywidualnie, średnio wynosi 20-25% dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z zakresem od 6% do 43%. Spożycie pokarmu obniża szybkość i zakres wchłaniania, natomiast przepływ żółci nie wpływa na absorpcję, co umożliwia doustne rozpoczęcie terapii. Monitorowanie minimalnego stężenia takrolimusu w pełnej krwi jest wiarygodnym wskaźnikiem ekspozycji ogólnoustrojowej, ze względu na ścisłą korelację z AUC w stanie stacjonarnym.
albumina, białka osocza, biodostępność, biodostępność takrolimusu, charakter dwufazowy, droga żółciowa, działanie immunosupresyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, hematokryt, izoenzym 3A4 cytochromu P450, kwaśna α-1-glikoproteina, maksymalne stężenie we krwi, mały klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, przedłużony profil wchłaniania, stężenie minimalne w pełnej krwi, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z erytrocytami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urimper 4 mg

Tolterodyna w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się opóźnionym osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (około 4 godziny, zakres 2-6 godzin) oraz okresem półtrwania zależnym od fenotypu metabolicznego pacjenta: około 6 godzin u osób intensywnie metabolizujących (CYP2D6 aktywny) i około 10 godzin u słabo metabolizujących (niedobór CYP2D6). Biodostępność leku wynosi 17% u metabolizujących intensywnie i 65% u słabo metabolizujących. Tolterodyna i jej aktywny metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orozomukoidem, z frakcją wolną odpowiednio 3,7% i 36%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, jest metabolizowany głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu, a następnie do kwasu 5-karboksylowego i jego pochodnych, które stanowią większość wydalanych metabolitów (51% i 29% w moczu). Stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania, a przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom CYP2D6, dawka terapeutyczna, dealkilacja, działanie kliniczne, eliminacja, farmakokinetyka, GFR, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens inuliny, klirens tolterodyny, marskość wątroby, metabolit 5-hydroksymetylowy, metabolit karboksylowany, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, orozomukoid, pochodna 5-hydroksymetylowa, polimorfizm enzymatyczny, stan stacjonarny, tolterodyna, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Accord 10 mg/ml

Fingolimod wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%) oraz powolne wchłanianie z Tmax wynoszącym 12-16 godzin. Lek i jego aktywny metabolit, fosforan fingolimodu, charakteryzują się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99%) oraz znaczną dystrybucją do tkanek (objętość dystrybucji około 1200±260 l). Po podaniu dawki 0,5 mg raz na dobę stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 1-2 miesiącach i są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Eliminacja przebiega głównie przez metabolizm oksydacyjny z udziałem CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, z klirensem 6,3±2,3 l/h i okresem półtrwania 6-9 dni. Około 81% dawki jest wydalane z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów, natomiast lek i metabolit nie są wydalane w formie niezmienionej. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki i nie wykazuje istotnych różnic ze względu na płeć, grupę etniczną czy stopień niewydolności nerek.
bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, ciężkie zaburzenie, dysfagia, fosforan fingolimodu, izoenzym CYP4F2, klirens fingolimodu, krwinka czerwona, łagodne zaburzenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność dawki, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stereoselektywna fosforylacja, stężenie osoczowe, stwardnienie rozsiane, umiarkowane zaburzenie, zaburzenie czynności nerek, znacznik radioaktywny
Leksykon substancji czynnych
Zopiklon – Przedawkowanie

Przedawkowanie zopiklonu, obecnego w lekach takich jak Dobroson, Imovane czy Senzop, prowadzi do hamowania ośrodkowego układu nerwowego, którego nasilenie zależy od dawki. Objawy łagodne obejmują senność, zawroty głowy, dezorientację i letarg, natomiast ciężkie przypadki mogą manifestować się ataksją, hipotonią, niedociśnieniem, methemoglobinemią, depresją oddechową oraz śpiączką. Przedawkowanie samo w sobie rzadko zagraża życiu, o ile nie występuje jednoczesne przyjęcie innych leków depresyjnych lub alkoholu. Czynniki ryzyka nasilające objawy to współistniejące choroby, zły stan ogólny pacjenta oraz podeszły wiek, a w wyjątkowych sytuacjach może dojść do zgonu.
antidotum, ataksja, ciśnienie tętnicze, depresja oddechowa, dezorientacja, dysfagia, flumazenil, hamowanie ośrodkowego układu nerwowego, hemodializa, hipotonia, letarg, methemoglobina, methemoglobinemia, napięcie mięśniowe, niedociśnienie, nieprzytomność, objętość dystrybucji, płukanie żołądka, przedawkowanie zopiklonu, śpiączka, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia transportu tlenu, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eferox 112 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna preparatu Eferox, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym, z absorpcją głównie w górnym odcinku jelita cienkiego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach, jednak efekt terapeutyczny pojawia się dopiero po 3-5 dniach terapii. Lek wykazuje objętość dystrybucji 10-12 litrów, co wskazuje na dystrybucję w przestrzeni pozakomórkowej i tkankach docelowych. Lewotyroksyna wiąże się z białkami osocza w 99,97%, co umożliwia dynamiczną wymianę między frakcją związaną a wolną, biologicznie aktywną. Klirens metaboliczny wynosi około 1,2 l osocza/dobę, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, nerkach, mózgu i mięśniach. Okres półtrwania leku jest zmienny i wynosi około 7 dni przy prawidłowej funkcji tarczycy, skracając się do 3-4 dni w nadczynności i wydłużając do 9-10 dni w niedoczynności tarczycy.
absorpcja, bariera łożyskowa, białko transportowe, biotransformacja lewotyroksyny, dializoterapia, frakcja wolna, górny odcinek jelita cienkiego, hemoperfuzja, hepatopatia, hormon tarczycy, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa bezwodna, nadczynność tarczycy, nefropatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, postać galenowa leku, trijodotyronina, wchłanianie lewotyroksyny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clariscan 0,5 mmol/ml

Clariscan, zawierający kwas gadoterowy w postaci soli megluminowej (279,32 mg/ml, co odpowiada 0,5 mmol/ml), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po dożylnym podaniu dystrybuuje się głównie w płynie pozakomórkowym (objętość dystrybucji około 18 litrów) i nie wiąże się z białkami osocza. Kwas gadoterowy wykazuje wysoką stabilność metaboliczną, nie ulega biotransformacji i jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki w mechanizmie filtracji kłębuszkowej. Okres półtrwania eliminacji u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynosi około 1,6 godziny, a po 6 i 24 godzinach eliminacji ulega odpowiednio 89% i 95% dawki. Właściwości fizykochemiczne roztworu, takie jak osmolalność 1350 mOsm/kg (37°C), lepkość 3,0 mPas*s (20°C) i 2,1 mPas*s (37°C) oraz pH 6,5-8,0, wpływają na farmakokinetykę i dystrybucję preparatu.
4%, albuminy surowicy, bariera łożyskowa, białka osocza, eliminacja leku, filtracja kłębuszkowa, klirens kreatyniny, kompleks gadolinu, kwas 1, kwas gadoterowy, mleko matki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, osmolalność, płyn pozakomórkowy, roztwór do wstrzykiwań, środek kontrastowy, tetraksetan, tlenek gadolinu, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan Aurovitas 80 mg

Telmisartan wykazuje zmienną, ale stosunkowo szybką absorpcję z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 50%. Przyjmowanie leku z pokarmem powoduje umiarkowane zmniejszenie AUC0-∞ (6-19%), jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność terapeutyczną. Farmakokinetyka telmisartanu charakteryzuje się nieliniowością, szczególnie w zakresie Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (>99,5%), a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 l, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do glukuronidów, które są farmakologicznie nieaktywne. Telmisartan jest eliminowany głównie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%), a okres półtrwania w fazie eliminacji przekracza 20 godzin, bez klinicznie istotnej kumulacji przy zalecanych dawkach.
alfa-1-glikoproteina, AUC, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia, dysfagia, hemodializa, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, nadciśnienie tętnicze, nieliniowość farmakokinetyki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pochodne glukuronidowe, pole powierzchni pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g + 0,5 g 4 g + 0,5 g

Piperacylina/tazobaktam w dawce 4 g + 0,5 g podawana dożylnie w infuzji 30-minutowej osiąga maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 298 µg/ml i 34 µg/ml, z biodostępnością 100%. Oba składniki wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (~30%) i dobrą penetrację do tkanek, w tym płuc, kości, żółci i błony śluzowej jelit, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone u pacjentów bez zapalenia opon mózgowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (68% piperacyliny i 80% tazobaktamu w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 0,7-1,2 godziny u osób z prawidłową funkcją nerek. Metabolizm piperacyliny prowadzi do powstania mniej aktywnego metabolitu dietylowego, a tazobaktam do nieaktywnych metabolitów, co nie wpływa znacząco na skuteczność terapeutyczną.
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyk beta-laktamowy, błona dializacyjna, błona śluzowa jelita, ciężkie zakażenie, dializa otrzewnowa, dysfagia, hemodializa, infuzja dożylna, inhibitor beta-laktamaz, klirens kreatyniny, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, pęcherzyk żółciowy, penetracja tkankowa, penicylina, piperacylina z tazobaktamem, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne antybiotyku, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zapalenie opon mózgowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candepres HCT 16 mg + 12,5 mg

Candepres HCT to preparat złożony zawierający kandesartan cyleksetyl oraz hydrochlorotiazyd, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Kandesartan po podaniu doustnym wykazuje bezwzględną biodostępność około 40% (roztwór) i względną 34% (tabletka), osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po 3-4 godzinach. Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się biodostępnością około 70%, która wzrasta o 15% przy spożyciu pokarmu. Kandesartan wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a hydrochlorotiazyd w około 60%. Metabolizm kandesartanu jest minimalny i odbywa się głównie przez CYP2C9, natomiast hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej. Okres półtrwania kandesartanu wynosi około 9 godzin, a hydrochlorotiazydu około 8 godzin, bez istotnych zmian przy jednoczesnym podawaniu. Eliminacja kandesartanu odbywa się zarówno przez mocz (26% dawki) jak i kał (56%), natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany głównie przez nerki (70% dawki w moczu w ciągu 48 godzin).
biodostępność kandesartanu, Candepres HCT, ciśnienie tętnicze, cytochrom P450, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, proces farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie kandesartanu w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venlectine 150 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna preparatu Venlectine, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 75-450 mg/dobę, z okresem półtrwania wynoszącym 5 ± 2 godziny dla wenlafaksyny i 11 ± 2 godziny dla aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Po podaniu doustnym o natychmiastowym uwalnianiu, maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV osiągane są odpowiednio po 2 i 3 godzinach, natomiast w postaci o przedłużonym uwalnianiu (kapsułki Venlectine) odpowiednio po 5,5 i 9 godzinach. Biodostępność wynosi 40-45%, a wchłanianie jest wysokie (≥92%) i niezmienione przez obecność pokarmu. Wenlafaksyna i ODV wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (27% i 30%), a objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4 ± 1,6 L/kg mc. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2D6 do ODV, z mniejszym udziałem CYP3A4 w przemianie do N-demetylowenlafaksyny. Lek wykazuje słabe hamowanie CYP2D6 i nie wpływa na CYP1A2, CYP2C9 oraz CYP3A4, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
biodostępność leku, dializoterapia, dystrybucja leku, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, izoenzymy cytochromu P450, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, klirens, klirens substancji, metabolizm leku, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, stężenie maksymalne, stężenie wenlafaksyny w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beloflow 5 mg

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Beloflow, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a pole pod krzywą (AUC) rośnie proporcjonalnie do dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z okresem półtrwania 45-68 godzin i klirensem około 9,5 l/godz. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg, około 70% leku jest wydalane z moczem (11% w formie niezmienionej), a 23% z kałem. Aktywny metabolit 4R-hydroksysolifenacyna stanowi istotny składnik farmakologiczny.
4R-hydroksysolifenacyna, aktywność farmakologiczna, białka osocza, biodostępność, burstynian solifenacyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cytochrom P450 3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, łagodne zaburzenie czynności nerek, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, szlak eliminacji, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Niko-Lek Mint 2 mg

Farmakokinetyka nikotyny z gumy do żucia Niko-Lek Mint cechuje się dwutorowym wchłanianiem – głównie przez śluzówkę jamy ustnej oraz częściowo przez przewód pokarmowy, z ograniczoną biodostępnością z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Z gumy 2 mg uwalnia się około 1,4 mg nikotyny (70% biodostępności), a z gumy 4 mg – około 3,4 mg (85%). Maksymalne stężenie nikotyny we krwi osiągane jest po około 30 minutach, co odpowiada stężeniom po 20-30 minutach palenia papierosa o średniej mocy, jednak bez gwałtownych skoków stężenia charakterystycznych dla palenia tytoniu. Objętość dystrybucji wynosi 2-3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<5%), co minimalizuje wpływ zmian stężenia białek na farmakokinetykę. Nikotyna jest intensywnie metabolizowana głównie w wątrobie, z klirensem osocza około 70 l/godz., a głównym metabolitem jest kotynina o czasie półtrwania 15-20 godzin i stężeniu we krwi około 10-krotnie wyższym niż nikotyny.
biodostępność nikotyny, czas połowicznej eliminacji, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka nikotyny, hemodializa, klirens osoczowy, kotynina, marskość wątroby, metabolizm nikotyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugh, śluzówka jamy ustnej, stężenie we krwi, trans-3′-hydroksykotynina, uzależnienie od nikotyny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Polpharma 50 mg

Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tmax). Pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi średnio 8,52 µM•hr, a biodostępność bezwzględna leku to około 87%. Lek wykazuje liniowy wzrost AUC proporcjonalny do dawki, natomiast Cmax rośnie bardziej niż proporcjonalnie, a stężenie po 24 godzinach (C24h) mniej niż proporcjonalnie. Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% dawki), z metabolizmem ograniczonym do około 16% dawki, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min, z aktywnym wydzielaniem kanalikowym, w którym uczestniczą transportery hOAT-3 i glikoproteina P. Hemodializa usuwa około 13,5% dawki podczas 3-4 godzinnej sesji.
AUC, biodostępność sytagliptyny, BMI, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hOAT-3, inhibitor DPP-4, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm leku, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania, PEPT1/2, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, Tmax, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby, zależność PK/PD
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piperacillin + Tazobactam Eugia 4 g + 0,5 g

Piperacylina z tazobaktamem podawana dożylnie w dawce 4 g + 0,5 g osiąga maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 298 μg/mL i 34 μg/mL po 30-minutowej infuzji. Oba składniki wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (~30%), a ich metabolity mają jeszcze mniejsze powinowactwo. Lek charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek, osiągając stężenia od 50% do 100% stężeń osoczowych w błonie śluzowej jelit, pęcherzyku żółciowym, płucach, żółci i kościach, natomiast dystrybucja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczona u pacjentów bez zapalenia opon mózgowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z przesączaniem kłębuszkowym i wydzielaniem kanalikowym; 68% piperacyliny i 80% tazobaktamu wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji u zdrowych osób wynosi 0,7-1,2 godziny i nie zależy od dawki ani czasu infuzji, jednak ulega wydłużeniu przy upośledzeniu funkcji nerek i wątroby oraz u osób starszych.
analiza farmakokinetyczna, antybiotyki penicylinowe, dializa otrzewnowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja do tkanek, piperacylina z tazobaktamem, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, roztwór do infuzji, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma 16 mg + 10 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma to złożony lek przeciwnadciśnieniowy zawierający kandesartan cileksetylu (antagonista receptora angiotensyny II), amlodypinę (bloker kanałów wapniowych) oraz hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy). Kandesartan wykazuje biodostępność około 40% (roztwór) i 34% (tabletka), osiąga Cmax po 3-4 godzinach, wiąże się z białkami osocza w >99%, a jego okres półtrwania wynosi około 9 godzin. Amlodypina ma biodostępność 64-80%, Cmax po 6-12 godzinach, wiązanie z białkami 97,5%, oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 2-5 godzinach, wiąże się z białkami w 64%, a jego okres półtrwania wynosi 10-15 godzin. Kandesartan i hydrochlorotiazyd są wydalane głównie w postaci niezmienionej z moczem, natomiast amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami leku po podaniu pojedynczej dawki.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność biologiczna, bloker kanałów wapniowych, diuretyk tiazydowy, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka kandesartanu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, niewydolność krążenia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine +pharma 5 mg

Olanzapina wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Substancja wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i czas działania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Średni okres półtrwania olanzapiny u osób młodych wynosi 33,8 godziny, a klirens 18,2 l/h, natomiast u osób starszych (≥65 lat) okres półtrwania wydłuża się do 51,8 godzin, a klirens zmniejsza do 17,5 l/h. Płeć i palenie tytoniu również wpływają na farmakokinetykę: kobiety mają dłuższy okres półtrwania (36,7 h) i niższy klirens (18,9 l/h) niż mężczyźni (32,3 h i 27,3 l/h), a palacze wykazują krótszy okres półtrwania (30,4 h) i wyższy klirens (27,7 l/h) w porównaniu z niepalącymi (38,6 h i 18,6 l/h). Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) ani w zależności od pochodzenia etnicznego.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, CYP1A2, cytochrom P450, farmakokinetyka olanzapiny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olanzapina, palenie tytoniu, rasa kaukaska, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Siofor 850 850 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Siofor 850 (850 mg metforminy chlorowodorku, odpowiadające 662,9 mg metforminy), charakteryzuje się farmakokinetyką nieliniową z bezwzględną dostępnością biologiczną 50-60% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach, z możliwością wydłużenia o 35 minut przy jednoczesnym przyjmowaniu z pokarmem, który obniża stężenie leku o około 40% i AUC o 25%. Metformina nie wiąże się z białkami osocza, wykazuje szeroką dystrybucję tkankową (Vd 63-276 l) i nie ulega metabolizmowi, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Stabilne stężenie terapeutyczne w osoczu (<1 μg/ml) osiągane jest w ciągu 24-48 godzin, a maksymalne stężenie (Cmax) nie przekracza 4 μg/ml nawet przy maksymalnych dawkach.
biotransformacja, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka nieliniowa, filtracja kłębuszkowa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, stężenie glukozy we krwi, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wychwyt ogólnoustrojowy, wydzielanie cewkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxodil Combo (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę dostarczoną

Oxodil Combo to preparat złożony zawierający budezonid (160 µg) i formoterol fumaranu dwuwodnego (4,5 µg) w jednej dawce wziewnej. Farmakokinetyka obu substancji wykazuje szybkie wchłanianie – maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest odpowiednio po 30 minutach (budezonid) i 10 minutach (formoterol). Odkładanie się leku w płucach wynosi 32-44% dla budezonidu oraz 28-49% dla formoterolu, a biodostępność ogólnoustrojowa to około 49% i 61%. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, formoterol w 50%, a ich objętość dystrybucji wynosi odpowiednio 3 l/kg i 4 l/kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, z okresem półtrwania 4 godziny dla budezonidu (po podaniu dożylnym) i 17 godzin dla formoterolu. Metabolizm budezonidu odbywa się głównie przez CYP3A4, natomiast formoterol jest unieczynniany głównie przez sprzęganie, bez istotnych interakcji metabolicznych między substancjami.
16-alfa-hydroksyprednizolon, 6-beta-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, formoterol, interakcje farmakokinetyczne, klirens ogólnoustrojowy, kortyzol, metabolity O-demetylowane, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, sprzęganie, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, związki sprzężone
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar 5 mg + 10 mg

Sumilar to preparat zawierający ramipryl i amlodypinę, których farmakokinetyka wykazuje istotne różnice. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie) i biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45% dla dawek 2,5-5 mg. Ramiprylat, aktywny metabolit, osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, a jego okres półtrwania wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie klirens jest zmniejszony, a stężenie w osoczu podwyższone. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się spowolniony metabolizm ramiprylu i wzrost jego stężenia, jednak stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione. U dzieci dawki od 0,05 do 0,2 mg/kg wykazują zależność klirensu od masy ciała i wieku, a ekspozycja na lek jest porównywalna lub wyższa niż u dorosłych.
amlodypina, biodostępność, eliminacja leku, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka, klirens amlodypiny, klirens doustny, klirens nerkowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny leku, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotropil 800 800 mg

Piracetam, substancja czynna preparatu Biotropil 800 mg, wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne w zakresie dawek 0,8-12 g, z okresem półtrwania około 5 godzin u dorosłych, który ulega wydłużeniu u osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością nerek. Lek charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną bliską 100%, szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu osiągane po 1 godzinie na czczo), brakiem wiązania z białkami osocza oraz objętością dystrybucji około 0,6 l/kg. Po podaniu dawki 3,2 g maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 84 µg/ml, a po wielokrotnym podaniu 3×3,2 g wzrasta do 115 µg/ml. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, osiągając okres półtrwania w płynie mózgowo-rdzeniowym około 5 godzin, a całkowity okres półtrwania w tym płynie to około 8,5 godziny. Lek jest wydalany głównie przez nerki (80-100% dawki) w postaci niezmienionej, co potwierdza brak metabolizmu w organizmie.
bariera krew-mózg, bezmocz, białka osocza, biodostępność bezwzględna, dializa, eliminacja leku, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SITAGLIPTIN BIOTON 50 mg

Farmakokinetyka sytagliptyny, składnika aktywnego SITAGLIPTIN BIOTON, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym dawki 100 mg, z osiągnięciem Cmax (950 nM) w medianie 1-4 godzin oraz wysoką biodostępnością około 87%. AUC wynosi średnio 8,52 µM•hr, a lek wykazuje proporcjonalny wzrost AUC względem dawki, choć Cmax i C24h nie są w pełni proporcjonalne. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Sytagliptyna jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny p, jednak ich kliniczne znaczenie w eliminacji jest ograniczone.
biodostępność, cukrzyca typu 2, CYP3A4, cytochrom P450, DPP-4, farmakokinetyka leku, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, substrat transportera, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofenil 7,5 7,5 mg

Zofenil zawiera sól wapniową zofenoprylu, która jest prolekiem ulegającym hydrolizie do aktywnej formy – zofenoprylatu. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu osiąganym po 1,5 godziny. Farmakokinetyka zofenoprylu jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg, bez kumulacji przy stosowaniu dawek 15-60 mg przez 3 tygodnie. Pokarm spowalnia szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na całkowitą absorpcję (AUC). Zofenoprylat wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~88%) i dużą objętość dystrybucji (96 l), co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek. Okres półtrwania wynosi 5,5 godziny, a klirens całkowity po podaniu doustnym to 1300 ml/min. Eliminacja odbywa się drogą nerkową (76%) i wątrobową (16%), z wydalaniem metabolitów sprzężonych m.in. z glukuronidem i cysteiną.
białko osocza, dializa otrzewnowa, hemodializa, hydroliza tioestrowa, inhibitor, klirens całkowity, klirens kreatyniny, kumulacja leku, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podwójna droga eliminacji, pole pod krzywą stężenia, S-metylacja, schyłkowa niewydolność nerek, sól wapniowa zofenoprylu, sprzężenie z cysteiną, sprzężenie z glukuronidem, stężenie we krwi, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zofenoprylat
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triveram 20 mg + 5 mg + 5 mg

Produkt Triveram zawiera atorwastatynę, peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, których jednoczesne podanie nie powoduje istotnych klinicznie zmian farmakokinetycznych. Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cₘₐₓ w 1-2 h), biodostępnością około 12% i okresem półtrwania eliminacji około 14 h, z dłuższym okresem działania hamującego reduktazę HMG-CoA (20-30 h). Metabolizowana jest głównie przez CYP3A4, a jej aktywne metabolity odpowiadają za około 70% aktywności. U pacjentów z marskością wątroby (Child-Pugh B) stężenia atorwastatyny wzrastają znacząco (Cₘₐₓ 16-krotnie, AUC 11-krotnie). Peryndopryl szybko się wchłania (Cₘₐₓ w 1 h), jest prolekiem przekształcanym do aktywnego peryndoprylatu, którego okres półtrwania wynosi około 17 h. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki, natomiast u osób z marskością wątroby modyfikacja dawkowania nie jest wymagana. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie po 6-12 h, ma biodostępność 64-80% i długi okres półtrwania eliminacji (35-50 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby klirens amlodypiny jest zmniejszony, co wydłuża okres półtrwania i zwiększa AUC o 40-60%.
amlodypina, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, glikoproteina p, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, klirens żółciowy, krążenie wątrobowo-jelitowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, OATP1B, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, prolek, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Palonosetron – Właściwości farmakokinetyczne

Palonosetron, jako antagonista receptorów 5-HT3, wykazuje unikalny dwufazowy profil farmakokinetyczny z długim okresem półtrwania eliminacji około 40 godzin, co wyróżnia go spośród innych leków z tej grupy. Farmakokinetyka palonosetronu jest liniowa w zakresie dawek 0,3-90 μg/kg mc., a po wielokrotnym podaniu obserwuje się akumulację leku (wzrost stężenia w osoczu do 110% u zdrowych osób po 3 dawkach 0,25 mg). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (6,9-7,9 l/kg) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~62%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP2D6, CYP3A4 i CYP1A2, jednak polimorfizm CYP2D6 nie wpływa istotnie na parametry farmakokinetyczne ani skuteczność terapii. Palonosetron nie indukuje ani nie hamuje aktywności cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się przez nerki (~40% dawki) i metabolizm wątrobowy (~50%), a całkowity klirens wynosi średnio 173 ± 73 ml/min, z klirensem nerkowym 53 ± 29 ml/min.
akumulacja leku, antagonista receptora 5-HT3, białka osocza, cytochrom P450, hemodializa, interakcja lekowa, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, leczenie przeciwnowotworowe, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, nudności i wymioty, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2D6, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dalacin C 300 mg

Klindamycyna, zawarta w produkcie Dalacin C 300 mg, jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 45-60 minutach na czczo oraz około 2 godzinach po posiłku. Cmax wynosi od 1,9 do 3,9 μg/ml po dawce 150 mg (po posiłku) oraz od 2,8 do 3,4 μg/ml po dawce 300 mg (na czczo). Wiązanie z białkami osocza w zakresie terapeutycznym wynosi 80-94%. Klindamycyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, z niewielkim udziałem CYP3A5, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, takich jak klindamycyny sulfotlenek i N-desmetylklindamycyna. Substancje indukujące enzymy wątrobowe mogą skracać okres działania leku.
CYP3A4, enzym wątrobowy, hemodializa, klindamycyny chlorowodorek, klindamycyny sulfotlenek, klirens klindamycyny, N-desmetylklindamycyna, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, pochodna klindamycyny, pro-lek, przenikanie przez łożysko, stężenie terapeutyczne, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopizam 100 mg

Klozapina, substancja czynna leku Clopizam, charakteryzuje się wysokim wchłanianiem doustnym na poziomie 90-95%, niezależnym od obecności pokarmu, oraz umiarkowanym efektem pierwszego przejścia w wątrobie, co skutkuje bezwzględną biodostępnością 50-60%. Maksymalne stężenia we krwi osiągane są średnio po 2,1 godzinie od podania (zakres 0,4-4,2 h) przy schemacie dawkowania 2x/dobę. Objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg, a klozapina wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (95%), co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi niemal całkowicie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19 i CYP2D6, a jedynym aktywnym metabolitem jest demetylowa klozapina, o mniejszej sile i krótszym czasie działania niż lek macierzysty.
biodostępność, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, działanie farmakologiczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka klozapiny, farmakoterapia, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klozapina, metabolit demetylowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, terapia przewlekła, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eplenocard 25 mg

Eplerenon, selektywny antagonista aldosteronu, wykazuje biodostępność doustną na poziomie 69% przy dawce 100 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1,5-2 godzinach. Parametry farmakokinetyczne (Cmax, AUC) rosną liniowo w zakresie dawek 10-100 mg, natomiast powyżej 100 mg obserwuje się nieliniowość. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach stosowania. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), głównie z kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji wynosi 42-90 litrów. Eplerenon jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową (67% z moczem, 32% z kałem), z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Wchłanianie leku nie jest zależne od przyjmowania pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne.
alfa-1-glikoproteina, antagonista aldosteronu, AUC, badanie EPHESUS, biodostępność, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hemodializa, hipoalbuminemia, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe