Właściwości farmakokinetyczne cefazoliny

Cefazolina jest antybiotykiem cefalosporynowym pierwszej generacji, który podawany jest wyłącznie pozajelitowo. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące właściwości farmakokinetycznych leku Cefazolin Dali Pharma, uwzględniając procesy wchłaniania, dystrybucji, biotransformacji oraz eliminacji z organizmu.¹

Wchłanianie

Po podaniu domięśniowym cefazoliny w dawce 500 mg, maksymalne stężenie w surowicy krwi osiąga wartość 20-40 μg/mL po około jednej godzinie od aplikacji. Zwiększenie dawki do 1 g skutkuje osiągnięciem wyższych stężeń maksymalnych, wynoszących 37-63 μg/mL.²

W badaniach z udziałem zdrowych dorosłych, po podaniu cefazoliny w schemacie: 3,5 mg/kg (około 250 mg) w infuzji dożylnej trwającej 1 godzinę, a następnie 1,5 mg/kg (około 100 mg) w infuzji dożylnej trwającej 2 godziny, w trzeciej godzinie obserwowano stężenie ustalone w surowicy wynoszące około 28 μg/mL.³

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo wysokie i dotyczy 70-86% podanej dawki cefazoliny. Objętość dystrybucji wynosi około 11 l/1,73 m².⁴

Cefazolina wykazuje specyficzną dystrybucję do tkanek układu żółciowego. U pacjentów bez niedrożności przewodów żółciowych, stężenie antybiotyku w tkance pęcherzyka żółciowego i w żółci po 90-120 minutach od podania osiąga wartości wyższe niż stężenie w surowicy. Należy jednak zauważyć, że w przypadku niedrożności przewodu żółciowego, stężenia antybiotyku w żółci są znacznie niższe w porównaniu do stężeń w surowicy.⁵

Przenikanie cefazoliny do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone. U pacjentów ze zmienionymi zapalnie oponami mózgowymi po podaniu dawek terapeutycznych obserwowano różne stężenia cefazoliny w płynie mózgowo-rdzeniowym, które wahały się od 0 do 0,4 μg/mL.⁶

Natomiast cefazolina z łatwością przenika przez zmienione zapalnie błony maziowe, osiągając w płynie stawowym stężenia porównywalne do stężeń w surowicy krwi.⁷

Biotransformacja

Cefazolina nie podlega procesom metabolicznym w organizmie. Jest wydalana w postaci niezmienionej.⁸

Eliminacja

Okres półtrwania cefazoliny w surowicy wynosi około 1 godziny i 35 minut. Antybiotyk jest wydalany z moczem w postaci mikrobiologicznie czynnej.⁹

Efektywność wydalania jest wysoka – w ciągu pierwszych sześciu godzin po podaniu domięśniowym dawki 500 mg, z organizmu wydalane jest około 56-89% leku. W ciągu 24 godzin eliminacja osiąga poziom 80% do niemal 100% podanej dawki.¹⁰

Po podaniu domięśniowym dawki 500 mg lub 1 g, stężenia cefazoliny w moczu mogą osiągać wysokie wartości rzędu 500-4000 μg/mL.¹¹

Głównym mechanizmem usuwania cefazoliny z surowicy krwi jest przesączanie kłębuszkowe. Klirens nerkowy leku wynosi 65 mL/min/1,73 m².¹²