maksymalne stężenie w osoczu

Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) to najwyższy poziom stężenia substancji leczniczej w osoczu krwi pacjenta po podaniu dawki leku. Jest to jeden z kluczowych parametrów farmakokinetycznych, który dostarcza istotnych informacji na temat biodostępności leku oraz jego potencjalnej skuteczności terapeutycznej.

Pomiar Cmax jest niezbędny w badaniach klinicznych leków, szczególnie w badaniach biorównoważności, gdzie porównuje się formulacje generyczne z lekami oryginalnymi. Wartość ta pozwala określić, czy lek osiąga poziom terapeutyczny wystarczający do wywołania pożądanego efektu farmakologicznego, a jednocześnie nie przekracza stężeń toksycznych.

Na maksymalne stężenie w osoczu wpływa wiele czynników, w tym droga podania leku, szybkość wchłaniania, dawka, postać farmaceutyczna, a także indywidualne cechy pacjenta takie jak wiek, masa ciała, funkcja nerek i wątroby czy interakcje z innymi lekami. Monitorowanie Cmax jest szczególnie ważne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie niewielkie odchylenia stężenia mogą prowadzić do utraty skuteczności lub wystąpienia działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Feksofenadyna – Właściwości farmakokinetyczne

Feksofenadyna, stosowana w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) zależą od dawki: 128 ng/ml przy 30 mg u dzieci, 427 ng/ml przy 120 mg oraz 494 ng/ml przy 180 mg u dorosłych. Substancja wiąże się z białkami osocza w 60-70%, a jej okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 11-15 godzin. Feksofenadyna nie przenika przez barierę krew-mózg, co eliminuje działanie sedatywne, a jej metabolizm jest minimalny, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Główna droga eliminacji to wydalanie z żółcią, z około 10% dawki wydalanej niezmienionej z moczem.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bariera krew-mózg, chlorowodorek feksofenadyny, działanie sedatywne, farmakokinetyka feksofenadyny, interakcja metaboliczna, krzywa AUC, lek przeciwhistaminowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit terfenadyny, metabolizm leku, okres półtrwania eliminacji, pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy krwi, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eloprine 250 mg/5 ml

Inozyna pranobeks, substancja czynna syropu Eloprine (250 mg/5 ml), wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, z 90% wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Farmakokinetyka obejmuje dwie główne składowe: DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) oraz PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy), które osiągają maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 3,7 μg/ml po 2 godzinach i 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Metabolizm DIP prowadzi do powstania N-tlenku DIP, natomiast PAcBA ulega przemianie do o-acyloglukuronidu. Inozyna jest metabolizowana do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, co utrudnia bezpośrednie śledzenie jej metabolizmu u ludzi. Dystrybucja leku preferencyjnie obejmuje narządy o wysokim przepływie krwi, takie jak nerki, płuca, wątroba i serce.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja tkankowa, dystrybucja w organizmie, eliminacja składników, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm substancji czynnej, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stan równowagi, stężenie leku, wchłanianie substancji czynnej
Leksykon substancji czynnych
Olopatadyna – Właściwości farmakokinetyczne

Olopatadyna, stosowana miejscowo w preparatach okulistycznych i donosowych, wykazuje minimalne ogólnoustrojowe wchłanianie po podaniu okulistycznym, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie od poniżej granicy oznaczalności (<0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml, co jest 50-200 razy niższym poziomem niż po podaniu doustnym. Po podaniu donosowym (np. Ryaltris, 2400 µg olopatadyny) średnie Cmax wynosi około 19,8 ± 7,01 ng/ml, a AUCtau 88,77 ± 23,87 ng·h/ml, z Tmax około 1 godziny. Olopatadyna wiąże się umiarkowanie z białkami surowicy (~55%, głównie albuminami), nie ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60-70% dawki w postaci niezmienionej). W moczu wykryto dwa metabolity: mono-demetyloolopatadynę oraz N-tlenek olopatadyny. Brak jest istotnych interakcji metabolicznych z izoenzymami cytochromu P-450 (1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4).
aerozol do nosa, albuminy surowicy, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, eliminacja substancji, farmakokinetyka, granica oznaczalności, hemodializa, interakcja metaboliczna, izoenzymy cytochromu P-450, klirens kreatyniny, krople do oczu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm, metabolizm wątrobowy, mometazon furoinian, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, podanie donosowe, pole pod krzywą stężenia, preparat okulistyczny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami surowicy, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valinger 25 mg

Syldenafil charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 440 ng/ml, CV 40%) w medianie 60 minut po podaniu doustnym na czczo, z biodostępnością wynoszącą średnio 41% (zakres 25-63%). Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnego syldenafilu (18 ng/ml, 38 nM). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% względem leku macierzystego i stężeniu stanowiącym około 40% stężenia syldenafilu w osoczu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny.
biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dyspnea, fosfodiesteraza typu 5, izoenzymy mikrosomalne wątroby, klirens, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, łożysko naczyniowe, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, szybkość wchłaniania, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxycodone Vitabalans 10 mg

Oksykodon wykazuje wyraźną zależność farmakokinetyczną pomiędzy dawką a stężeniem w osoczu, co przekłada się na typowe efekty opioidowe. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 60-87%, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax). Działanie terapeutyczne utrzymuje się przez około 6 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Oksykodon wiąże się z białkami osocza w 38%, a jego objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 2,6 l/kg, wskazując na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania w fazie eliminacji mieści się w zakresie 3,2-5,1 godzin, a klirens osoczowy wynosi 0,8 l/min.
białko osocza, biodostępność, biodostępność po podaniu doustnym, biotransformacja, Cmax, działanie farmakologiczne, działanie przeciwbólowe, eliminacja leku, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon, oksymorfon, parametr farmakokinetyczny, pochodna glukuronidu, proces metaboliczny, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, terapia przeciwbólowa, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem
Leksykon substancji czynnych
Tolperyzon – Właściwości farmakokinetyczne

Tolperyzon, stosowany w terapii wzmożonego napięcia mięśniowego, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z jelita cienkiego, z Tmax wynoszącym 0,5-1,5 godziny po podaniu doustnym. Biodostępność leku jest ograniczona do około 20% z powodu efektu pierwszego przejścia. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego znacząco zwiększa biodostępność do około 40%, podnosi maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o 45% oraz wydłuża czas do osiągnięcia Cmax o około 30 minut. Tolperyzon ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie i nerkach, a ponad 99% wydalanych produktów to metabolity, co wskazuje na niemal całkowitą eliminację przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 2,5 godziny po podaniu doustnym i 1,5 godziny po podaniu dożylnym.
aktywność farmakologiczna metabolitów, biodostępność tolperyzonu, biotransformacja substancji, chlorowodorek tolperyzonu, Cmax, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, jelito cienkie, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, procesy metaboliczne, przewód pokarmowy, ścieżki metaboliczne, stężenie w osoczu krwi, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix 40 mg

Telmisartan, substancja czynna leku Telmix, charakteryzuje się średnią biodostępnością bezwzględną około 50%, z szybkim, choć zmiennym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Pokarm obniża AUC0-∞ o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, jednak stężenia w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostają podobne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub z posiłkiem. Farmakokinetyka telmisartanu wykazuje nieliniowość, zwłaszcza w zakresie Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99,5%, głównie z albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 L, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm ogranicza się do sprzęgania do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów glukuronidowych. Eliminacja przebiega z okresem półtrwania powyżej 20 godzin, głównie przez wydalanie z kałem w postaci niezmienionej (<1% z moczem), a całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, zbliżony do przepływu wątrobowego.
biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, biotransformacja leku, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, kinetyka wykładnicza, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwaśna alfa-1-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, pole powierzchni pod krzywą, przepływ wątrobowy krwi, reakcja sprzęgania, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSuprid 200 mg

ApoSuprid, zawierający amisulpryd w dawkach 200 mg i 400 mg, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z pierwszym szczytem stężenia w osoczu około 1 godziny (39±3 ng/mL po dawce 50 mg) oraz drugim, wyższym szczytem między 3 a 4 godziną (54±4 ng/mL). Biodostępność leku wynosi 48%, a jego farmakokinetyka jest istotnie modyfikowana przez posiłki bogate w węglowodany, które obniżają AUC, Tmax i Cmax, podczas gdy tłuszcze nie wpływają na te parametry. Amisulpryd wykazuje dużą objętość dystrybucji (5,8 L/kg) i niski stopień wiązania z białkami osocza (16%), co sprzyja wysokiej dostępności farmakologicznej. Metabolizm wątrobowy jest minimalny (około 4% dawki w postaci nieaktywnych metabolitów), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym wynoszącym 20 L/godz. (330 mL/min) i okresem półtrwania około 12 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie.
aktywne wydzielanie kanalikowe, amisulpryd, biodostępność całkowita, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawkowanie, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka amisulprydu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, klirens nerkowy, kumulacja w organizmie, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, podawanie doustne, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabapentin Aurovitas 100 mg

Gabapentyna charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, obejmującym szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 1,6-2,7 godzinach (tmax), zależnym od dawki (300-800 mg). Bezwzględna dostępność biologiczna kapsułki 300 mg wynosi około 60%, jednak wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki, co wskazuje na nieliniowość wchłaniania. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 57,7 l, a jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia w osoczu. Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, a jego okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 5-7 godzin, z wydłużeniem u pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek. Klirens osoczowy i nerkowy gabapentyny koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzoną filtracją kłębuszkową oraz u osób poddawanych hemodializie.
dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka pediatryczna, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, nieliniowość farmakokinetyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza wątrobowa, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ginkgoherb 240 mg

Farmakokinetyka leku Ginkgoherb, zawierającego terpenolaktony takie jak ginkgolidy A i B oraz bilobalid, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym 120 mg wyciągu z Ginkgo biloba L. Biodostępność wynosi odpowiednio 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu różnią się w zależności od formy podania: w tabletkach ginkgolid A osiąga 16-22 ng/ml, ginkgolid B 8-10 ng/ml, a bilobalid 27-54 ng/ml; natomiast w roztworze ginkgolid A 25-33 ng/ml, ginkgolid B 9-17 ng/ml, a bilobalid 19-35 ng/ml. Różnice te wskazują na wpływ formulacji na absorpcję i dystrybucję składników aktywnych.
bezwzględna biodostępność, bilobalid, biodostępność, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka składników aktywnych, ginkgo biloba, ginkgolid, ginkgolid A, ginkgolid B, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, mechanizm absorpcji, miłorząb dwuklapowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, terpenolakton, wchłanianie i dystrybucja, wyciąg z miłorzębu japońskiego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Aurovitas 40 mg

Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Całkowita biodostępność leku wynosi około 12%, co jest wynikiem intensywnego efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie, mimo wysokiej biodostępności postaci tabletki (95-99%). Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~381 l) oraz bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm atorwastatyny odbywa się głównie przez cytochrom P450 3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania leku wynosi około 14 godzin, natomiast działanie farmakodynamiczne utrzymuje się 20-30 godzin dzięki obecności aktywnych metabolitów. Wydalanie następuje głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P-450 3A4, działanie hipolipemizujące, efekt pierwszego przejścia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klasyfikacja Child-Pugh, maksymalne stężenie w osoczu, miopatia, OATP1B1, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm SLCO1B1, polipeptyd 1B3, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, stężenie LDL-C
Leksykon substancji czynnych
Fingolimod – Właściwości farmakokinetyczne

Fingolimod wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%) oraz powolne wchłanianie z Tmax wynoszącym 12-16 godzin. W stanie stacjonarnym, osiąganym po 1-2 miesiącach codziennego dawkowania, stężenia we krwi są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Substancja ulega znaczącej dystrybucji do erytrocytów (86%) oraz tkanek (objętość dystrybucji około 1200 ± 260 l), a jej aktywny metabolit – fosforan fingolimodu – wykazuje mniejszy wychwyt w komórkach krwi (99%). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP4F2 oraz prawdopodobnie CYP3A4, z eliminacją oksydacyjną i powolnym klirensem wynoszącym 6,3 ± 2,3 l/h. Okres półtrwania fingolimodu i jego fosforanu wynosi 6-9 dni, a wydalanie odbywa się głównie z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (81%), natomiast postać niezmieniona jest obecna w kale (<2,5% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg/dobę i nie różni się istotnie ze względu na płeć, rasę czy stopień niewydolności nerek.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, dawka fingolimodu, dystrybucja w krwinkach czerwonych, ekspozycja całkowita, farmakokinetyka fingolimodu, fosforan fingolimodu, izoenzym CYP4F2, klirens fingolimodu, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stwardnienie rozsiane, wchłanianie doustne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat Solinea 80 mg

Febuksostat wykazuje farmakokinetykę liniową w dawkach od 10 mg do 120 mg, z proporcjonalnym wzrostem Cmax oraz AUC do dawki, natomiast w zakresie 120-300 mg obserwuje się większe niż proporcjonalne zwiększenie AUC. Okres półtrwania (t1/2) wynosi 5-8 godzin, a lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax 1,0-1,5 h) i wysoką biodostępnością ≥84%. Spożycie tłustych posiłków obniża Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez istotnego wpływu klinicznego na redukcję stężenia kwasu moczowego, co pozwala na podawanie febuksostatu niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 29-75 l, a lek wiąże się z białkami osocza w około 99,2%. Metabolizm zachodzi głównie przez UDP-glukuronozylotransferazy (UGT 1A1, 1A8, 1A9) oraz cytochromy P450 (CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9), prowadząc do powstania czterech aktywnych metabolitów.
acyloglukuronid, analiza farmakokinetyczna i farmakodynamiczna, biodostępność leku, cytochrom P450, czynny metabolit, dna moczanowa, farmakokinetyka liniowa, febuksostat, glukuronid, hiperurykemia, izoenzym CYP, izoenzym UGT, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm w organizmie, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia w osoczu, przewód pokarmowy, UDP-glukuronozylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Lukrecja – Właściwości farmakokinetyczne

Lukrecja (Glycyrrhiza glabra) wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne, charakteryzujące się szybką absorpcją składników aktywnych w przewodzie pokarmowym, głównie w żołądku i jelitach, co zapewnia dobrą biodostępność po podaniu doustnym. Kwas glicyryzynowy, główny składnik aktywny, jest wykrywalny w osoczu już około 4 godzin po podaniu dawki 133 mg, a jego metabolit – kwas glicyretynowy – osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu po 24 godzinach. Eliminacja kwasu glicyryzynowego następuje do 96 godzin, natomiast kwas glicyretynowy może być wykrywany w moczu nawet do 130 godzin po podaniu. Główna droga eliminacji obu związków to droga jelitowa (wydalanie z kałem), a badania toksykologiczne nie wykazały kumulacji przy stosowaniu wielokrotnym do 6 miesięcy.
badanie toksykologiczne, białko osocza, biodostępność doustna, czas półtrwania, droga jelitowa, dystrybucja w organizmie, efedryna, ekstrakt z lukrecji, eliminacja leku, interakcja lekowa, korzeń lukrecji, kwas glicyretynowy, kwas glicyryzynowy, lukrecja, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, osocze, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, preparat złożony, produkt leczniczy roślinny, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, składnik aktywny, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prazol 40 mg

Omeprazol, substancja czynna preparatu PRAZOL 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin, z biodostępnością około 40% po jednorazowym podaniu doustnym, która wzrasta do około 60% przy podawaniu wielokrotnym raz na dobę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) oraz objętość dystrybucji około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19 oraz CYP3A4, co determinuje znaczne różnice farmakokinetyczne u osób wolno metabolizujących (3-20% populacji), u których AUC i stężenia w osoczu mogą być 5-10 i 3-5-krotnie wyższe odpowiednio, jednak bez konieczności rutynowej modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi mniej niż 1 godzinę, a lek jest całkowicie eliminowany między dawkami, co zapobiega kumulacji przy standardowym schemacie dawkowania.
biodostępność po podaniu jednorazowym, biodostępność substancji czynnej, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, hamowanie enzymu, hydroksyomeprazol, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, krzywa stężenia w osoczu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, okres półtrwania, peletki powlekane, polimorfizm genetyczny, sekrecja kwasu solnego, sulfon omeprazolu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolno metabolizujący
Leksykon substancji czynnych
Imikwimod – Właściwości farmakokinetyczne

Imikwimod, stosowany miejscowo w postaci kremu 5% (50 mg/g), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, wynoszącym poniżej 0,9% podanej dawki, co potwierdzają badania z użyciem znakowanego radioizotopem węgla 14C. Maksymalne stężenia w surowicy po aplikacji na różne obszary skóry wynoszą od 0,1 ng/mL (twarz, dawka 12,5 mg) do 1,6 ng/mL (kończyny górne, dawka 75 mg), przy czym nie obserwuje się liniowej zależności między dawką a stężeniem. Imikwimod wykazuje wydłużony czas retencji w skórze, z okresem półtrwania około 10-krotnie dłuższym niż po podaniu podskórnym, co wskazuje na przedłużone zatrzymywanie substancji w miejscu aplikacji. Eliminacja substancji odbywa się głównie z moczem i kałem w stosunku około 3:1, a odzysk leku z moczu po 16 tygodniach terapii u pacjentów z rogowaceniem słonecznym wynosi mniej niż 0,6% podanej dawki, potwierdzając minimalne wchłanianie systemowe.
absorpcja przezskórna, butylohydroksytoluen, Imikeraderm, imikwimod, maksymalne stężenie w osoczu, mięczak zakaźny, molluscum contagiosum, narażenie ogólnoustrojowe, okres półtrwania, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, rogowacenie słoneczne, substancja pomocnicza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fypalan 6 mg

Perampanel, substancja czynna leku Fypalan, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, bez efektu pierwszego przejścia, a podanie z posiłkiem wysokotłuszczowym opóźnia Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając na Cmax i AUC0-inf. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) i nie jest substratem ani inhibitorem kluczowych transporterów błonowych (OATP, OAT, OCT, P-gp, BCRP), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie transportu. Metabolizm perampanelu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A, prowadząc do utleniania i glukuronidacji; metabolity nie mają istotnego wpływu farmakologicznego. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (70%) i mocz (30%) w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi około 105 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, jednak indukcja CYP3A przez karbamazepinę skraca go do około 25 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek od 0,2 do 36 mg u zdrowych oraz 2-16 mg/dobę u pacjentów z napadami częściowymi i 2-14 mg/dobę u pacjentów z napadami toniczno-klonicznymi pierwotnie uogólnionymi.
białko oporności raka piersi, choroba Parkinsona, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt pierwszego przejścia, enzym UGT1A9, indukcja enzymatyczna, izoenzym CYP2B6, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A, izoenzym CYP3A4/5, klirens kreatyniny, klirens perampanelu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, mikrosomy wątroby ludzkiej, napad częściowy, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, neuropatia cukrzycowa, okres półtrwania, polipeptydy transportujące aniony organiczne, skala Child-Pugh, stwardnienie rozsiane, transportery anionów organicznych, transportery glikoproteiny P, transportery kationów organicznych, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Otrivin Ipra Max (0,5 mg + 0,6 mg)/ml

Produkt leczniczy Otrivin ipra MAX zawiera ksylometazolinę chlorowodorek (0,5 mg/ml) oraz ipratropiowy bromek (0,6 mg/ml) w formie aerozolu do nosa. Pojedyncza dawka (~140 μl) dostarcza 70 μg ksylometazoliny i 84 μg ipratropiowego bromku. Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na 24 zdrowych ochotnikach wykazały bardzo niskie stężenia obu substancji w osoczu po podaniu donosowym: maksymalne stężenie bromku ipratropiowego wyniosło 0,085 ng/ml po 1 godzinie, natomiast ksylometazoliny 0,13 ng/ml po 2 godzinach. Dane te wskazują na ograniczoną systemową ekspozycję po pojedynczej dawce.
aerozol do nosa, badanie farmakokinetyczne, ipratropiowy bromek, ksylometazoliny chlorowodorek, kumulacja substancji czynnej, maksymalne stężenie w osoczu, podanie donosowe, stężenie w osoczu, substancja czynna, wielokrotne stosowanie leku, właściwość farmakokinetyczna, zalecana dawka
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symleptic 300 mg

Gabapentyna, dostępna w kapsułkach twardych o dawkach 100 mg i 300 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna dla dawki 300 mg wynosi około 60% i wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki, co wskazuje na nieliniowość farmakokinetyczną w zakresie wchłaniania. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi 57,7 litrów. Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym u pacjentów z padaczką stanowi około 20% stężenia osoczowego. Lek nie ulega metabolizmowi w organizmie, co eliminuje ryzyko interakcji metabolicznych, a jego eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5-7 godzin, niezależnym od dawki.
AUC, Cmax, dieta bogatotłuszczowa, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka pediatryczna, gabapentyna, hemodializa, kapsułka twarda, klirens, klirens kreatyniny, leki przeciwpadaczkowe, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm, mleko kobiece, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydazy wątrobowe, padaczka, płyn mózgowo-rdzeniowy, populacje szczególne, stan stacjonarny, T1/2, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anagrelid Nordic 0,5 mg

Anagrelid Nordic, dostępny w dawkach 0,5 mg, 0,75 mg oraz 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą co najmniej 75%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest około 1,38 godziny po podaniu na czczo, a okres półtrwania wynosi również około 1,38 godziny, co eliminuje ryzyko kumulacji przy długotrwałej terapii. Wchłanianie leku ulega opóźnieniu o około 2 godziny przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, jednak nie wpływa to istotnie na biodostępność ani skuteczność kliniczną. Anagrelid wykazuje dużą objętość dystrybucji (120 l/kg), co wskazuje na znaczne przenikanie do tkanek, choć szczegółowy wzorzec dystrybucji i stopień wiązania z białkami osocza pozostają nie do końca poznane. Metabolizm leku prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 3-hydroksyanagrelidu oraz nieaktywnego 2-amino-5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazoliny, z czego aktywny metabolit może wzmacniać efekt terapeutyczny poprzez hamowanie fosfodiesterazy III i wpływ na megakariocyty.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, anagrelid chlorowodorek jednowodny, biodostępność anagrelidu, biodostępność doustna, choroba mieloproliferacyjna, ekspozycja na metabolit, fosfodiesteraza III, maksymalne stężenie w osoczu, nadpłytkowość samoistna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie do tkanek, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 75 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Linefor, wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu około 1 godziny na czczo. Stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach stosowania dawek wielokrotnych. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, pozorną objętością dystrybucji około 0,56 l/kg oraz minimalnym metabolizmem (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki). Okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny u dorosłych, a klirens pregabaliny jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Hemodializa skutecznie usuwa lek, redukując jego stężenie o około 50% po 4 godzinach, co wymaga podania dawki uzupełniającej po zabiegu. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax o około 2,5 godziny, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność leku, dawka uzupełniająca, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, pozorna objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina SR 750 mg

Avamina SR to preparat metforminy chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg (odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy). Charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin dla dawki 500 mg oraz około 5 godzin (zakres 4-12 h) dla dawek 750 mg i 1000 mg. Maksymalne stężenia Cmax po jednorazowym podaniu wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml (750 mg, dawka 1500 mg) i 1214 ng/ml (1000 mg, po posiłku). Farmakokinetyka metforminy wykazuje nieliniowość, a podawanie dawki 2000 mg SR daje AUC porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Produkt nie wykazuje kumulacji przy dawkach do 2000 mg. Metformina jest słabo wiązana z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny.
biorównoważność, cukrzyca typu 2, dystrybucja metforminy, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil wchłaniania, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin US Pharmacia 10 mg

Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 1-2 godziny, z biodostępnością tabletek powlekanych na poziomie 95-99%. Całkowita biodostępność systemowa wynosi około 12%, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA około 30%, co wynika z eliminacji w przewodzie pokarmowym i efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~381 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (≥98%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej enzym, wydłużając czas działania do 20-30 godzin mimo okresu półtrwania atorwastatyny wynoszącego około 14 godzin. Eliminacja następuje głównie z żółcią, bez istotnego udziału krążenia wątrobowo-jelitowego.
atorwastatyna, beta-oksydacja, biodostępność, biodostępność układowa, cholesterol LDL, cytochrom P-450 3A4, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens atorwastatyny, krążenie wątrobowo-jelitowe, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne hydroksylowe, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, skala Child-Pugh, skala Tannera, skalowanie allometryczne, transporter OATP1B1, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asikreba 25 mg

Sunitynib wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 25-100 mg, z kumulacją 3-4-krotną przy wielokrotnym dawkowaniu dobowym, a jego aktywny metabolit kumuluje się 7-10-krotnie. Stan stacjonarny osiągany jest po 10-14 dniach, przy łącznym stężeniu osoczowym 62,9-101 ng/ml, co zapewnia skuteczne hamowanie fosforylacji receptorów i zahamowanie wzrostu guzów. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach, a biodostępność nie jest zależna od posiłku. Sunitynib jest silnie wiązany z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu, który odpowiada za 23-37% ekspozycji na lek. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%), z okresem półtrwania 40-60 godzin dla sunitynibu i 80-110 godzin dla metabolitu. Wskazane jest unikanie jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów CYP3A4 ze względu na ryzyko zmiany stężenia leku.
BCRP, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, fosforylacja receptorów, GIST, hemodializa, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, maksymalna tolerowana dawka, maksymalne stężenie w osoczu, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia ciała, rak nerkowokomórkowy przerzutowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Faxigen XL 150 mg 150 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna leku Faxigen XL, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (≥92% dla formy o natychmiastowym uwalnianiu) oraz całkowitą biodostępnością wynoszącą 40-45%, zależną od metabolizmu ogólnoustrojowego. Pokarm nie wpływa na biodostępność wenlafaksyny ani jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 2 i 3 godzinach dla formy natychmiastowego uwalniania oraz po 5,5 i 9 godzinach dla formy o przedłużonym uwalnianiu (Faxigen XL). Wenlafaksyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (27%), a jej objętość dystrybucji wynosi 4,4±1,6 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu ODV, oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4 do N-demetylowenlafaksyny. Wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6, nie wpływając na CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% w postaci niezmienionej, 29% jako niesprzężona ODV oraz 26% jako sprzężona ODV. Klirens wenlafaksyny i ODV wynosi odpowiednio 1,3±0,6 l/h/kg i 0,4±0,2 l/h/kg, a okres półtrwania to 5±2 godziny dla wenlafaksyny i 11±2 godziny dla ODV. Kinetyka jest liniowa w zakresie dawek 75-450 mg/dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach podawania.
biodostępność wenlafaksyny, chlorowodorek, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hemodializa, inhibitor CYP2D6, kinetyka liniowa, klirens wenlafaksyny, maksymalne stężenie w osoczu, N-demetylowenlafaksyna, natychmiastowe uwalnianie, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, penetracja do tkanek, pole pod krzywą stężenia, powolny metabolizm, przedłużone uwalnianie, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Theraflu Total Grip 500 mg + 6,1 mg + 100 mg

Theraflu Total Grip w postaci kapsułek twardych zawiera trzy substancje czynne: paracetamol (500 mg), chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg) oraz gwajafenezynę (100 mg), które wykazują zróżnicowane profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 10-60 minut. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez glukuronidację, sulfonację oraz utlenianie z udziałem cytochromu P450, a eliminacja następuje przez nerki w postaci koniugatów, z okresem półtrwania 1-3 godziny. Fenylefryna podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia, co ogranicza jej biodostępność po podaniu doustnym; Cmax osiąga w 45 minut do 2 godzin, a eliminacja nerkowa zachodzi głównie przez sprzęganie z siarczanami, z okresem półtrwania 2-3 godziny. Gwajafenezyna jest szybko i całkowicie absorbowana, osiągając Cmax w 15-30 minut, metabolizowana do kwasu beta-(2-metoksyfenoksy)mlekowego, a jej eliminacja nerkowa jest bardzo efektywna, z 81% dawki wydalanej po 4 godzinach i 95% po 24 godzinach, przy średnim okresie półtrwania około 1 godziny.
biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, cytochrom P450, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja fenylefryny, eliminacja gwajafenezyny, eliminacja paracetamolu, glukuronidacja, gwajafenezyna, koniugat, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm gwajafenezyny, metabolizm paracetamolu, monoaminooksydaza, nerka, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, sulfonacja, szlak biotransformacji, Theraflu Total Grip, wątroba, wchłanianie fenylefryny, wchłanianie gwajafenezyny, wchłanianie paracetamolu, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cilozek 100 mg

Cilozek (cylostazol) wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim osiągnięciem stanu stacjonarnego po 4 dniach stosowania dawki 100 mg dwa razy na dobę. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (95-98%, głównie albuminami), co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Cylostazol jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4, z mniejszym udziałem CYP2C19 i CYP1A2, bez indukcji enzymów mikrosomalnych. Powstają dwa główne metabolity: dehydrocylostazol o działaniu przeciwagregacyjnym 4-7 razy silniejszym niż lek macierzysty (stanowi około 41% AUC cylostazolu) oraz 4′-trans-hydroksycylostazol o aktywności około 20% (około 12% AUC). Pozorny okres półtrwania cylostazolu i metabolitów wynosi około 10,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm i wydalanie z moczem (74% dawki), przy nieoznaczalnej ilości niezmienionego leku w moczu.
4′-trans-hydroksycylostazol, 4′-trans-hydroksymetabolit, choroba naczyń obwodowych, cylostazol, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dehydrocylostazol, dehydrometabolit, działanie przeciwagregacyjne, enzymy wątrobowe, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Dimenhydramina – Właściwości farmakokinetyczne

Dimenhydramina, stosowana w terapii przeciwwymiotnej i przeciwzawrotowej, charakteryzuje się dobrym i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z początkiem działania już po 15-30 minutach (w preparatach takich jak Aviomarin, Efektan, Efektan Max po około 30 minutach). W preparatach złożonych z cynaryzyną (Arlevert, Artigo, Symtiver) maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania dimenhydraminy wynosi około 3,5 godziny w preparatach pojedynczych oraz 4-5 godzin w preparatach złożonych, a działanie terapeutyczne utrzymuje się od 3 do 6 godzin. Substancja wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98-99%), szeroką dystrybucję, w tym przenikanie do OUN i łożyska, a także niewielkie wydzielanie do mleka matki.
cynaryzyna, cytochrom P450, difenhydramina, dimenhydramina, działanie przeciwwymiotne, frakcja wolna leku, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, kwas difenylometoksyoctowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, mleko ludzkie, N-demetylacja, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent pediatryczny, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, przenikanie przez łożysko, stężenie osoczowe, substrat enzymatyczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Sertralina – Właściwości farmakokinetyczne

Sertralina, lek z grupy SSRI, charakteryzuje się stabilną farmakokinetyką przy dawkach 50-200 mg podawanych raz na dobę, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu wynoszącym 4,5-8,4 godziny. Biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki, a około 98% leku wiąże się z białkami osocza, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Sertralina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6 oraz jest substratem P-glikoproteiny, co może wpływać na interakcje farmakokinetyczne. Średni okres półtrwania wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), a jej główny metabolit, N-desmetylosertralina, wykazuje dłuższy okres półtrwania od 62 do 104 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, z około dwukrotną kumulacją stężenia leku.
białko osocza, biodostępność, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, fenotyp wolno metabolizujący, genotypowanie, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia leku, polimorfizm genetyczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, stężenie stanu stacjonarnego, uszkodzenie wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bevimlar 15 mg

Rywaroksaban, aktywny składnik leku Bevimlar, wykazuje przewidywalny profil farmakokinetyczny z umiarkowaną zmiennością międzyosobniczą (30-40%). Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, a biodostępność zależy od dawki: dla 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, natomiast dla 20 mg około 66% na czczo, zwiększając się o 39% po posiłku. Dawkowanie 15 mg i 20 mg powinno odbywać się z posiłkiem dla optymalnego wchłaniania. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l u dorosłych) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz inne szlaki niezależne od cytochromu P450. Eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem, a klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, z kinetyką typu flip-flop.
albumina, bezwzględna biodostępność, białko BCRP, biodostępność leku, Cmax, cytochrom CYP3A4, czas protrombinowy, funkcja allometryczna, glikoproteina p, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm i eliminacja, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie równowagi, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, proporcjonalność do dawki, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, rywaroksaban, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zahamowanie czynnika Xa, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iloprost Zentiva 20 mcg/ml

Iloprost, substancja czynna produktu Iloprost Zentiva (20 µg/ml, roztwór do nebulizacji), wykazuje specyficzne parametry farmakokinetyczne po podaniu wziewnym, istotne dla leczenia nadciśnienia płucnego. Po inhalacji dawki 5 µg (stężenie 10 µg/ml) u pacjentów i zdrowych ochotników, maksymalne stężenie w surowicy wynosi 100–200 pg/ml, osiągane pod koniec inhalacji trwającej 4,6–10,6 min, z okresem półtrwania 5–25 minut. Iloprost jest silnie wiązany z białkami osocza (~60%, głównie albuminami), a jego metabolizm odbywa się głównie przez ß-oksydację łańcucha karboksylowego, z powstaniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu tetranor-iloprostu. Eliminacja przebiega dwufazowo, z klirensem około 20 ml/kg/min i okresami półtrwania metabolitów w osoczu wynoszącymi około 2 i 5 godzin, a w moczu 2 i 18 godzin. W badaniach porównawczych nebulizator Breelib wykazał wyższe wartości Cmax i AUC (odpowiednio o 77% i 42%) w porównaniu do systemu I-Neb AAD przy dawce 5 µg iloprostu.
badanie bilansu masy, beta-oksydacja, cytochrom CYP 450, ekspozycja systemowa, klirens całkowity, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pozawątrobowy, nadciśnienie płucne, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil dwufazowy, przerywana dializa, stężenie leku w surowicy, stężenie substancji czynnej, tetranor-iloprost, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aromek 2,5 mg

Letrozol, substancja czynna leku Aromek w dawce 2,5 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (99,9%) oraz szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Mediana czasu osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi 1 godzinę na czczo i 2 godziny po posiłku, przy czym maksymalne stężenia (Cmax) to odpowiednio 129±20,3 nmol/l i 98,7±18,6 nmol/l. Letrozol wiąże się w około 60% z białkami osocza, głównie albuminą (55%), a jego objętość dystrybucji wynosi 1,87±0,47 l/kg, co wskazuje na intensywną penetrację do tkanek. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2A4, prowadząc do nieaktywnego metabolitu karbinolowego, a klirens metaboliczny wynosi 2,1 l/h. Okres półtrwania leku to około 2 dni, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-6 tygodniach stosowania dawki 2,5 mg/dobę, z obserwowaną nieznaczną nieliniowością farmakokinetyki. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (88,2±7,6%), w formie metabolitów, z niewielkim udziałem wydalania kałem (3,8±0,9%).
albumina, AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P-450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, farmakokinetyka nieliniowa, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, letrozol, maksymalne stężenie leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit karbinolowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, przewód pokarmowy, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 5 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (dawki 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg) wykazuje farmakokinetyczną biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami, co umożliwia ich zamienność. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP1A2 i CYP2D6, z głównym metabolitem 10-N-glukuronidem, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od stężenia niezmienionej olanzapiny. U osób starszych (≥65 lat) okres półtrwania wydłuża się do 51,8 godz., a klirens zmniejsza do 17,5 l/godz., natomiast u młodych dorosłych wynosi odpowiednio 33,8 godz. i 18,2 l/godz. Różnice farmakokinetyczne obserwuje się także między płciami (kobiety: t½ 36,7 godz., klirens 18,9 l/godz.; mężczyźni: t½ 32,3 godz., klirens 27,3 l/godz.) oraz w zależności od palenia tytoniu (palenie skraca t½ do 30,4 godz. i zwiększa klirens do 27,7 l/godz.).
10-N-glukuronid, badanie bilansu masy, bariera krew-mózg, białko osocza, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, czynnik demograficzny, dostępność biologiczna, dostosowanie dawki, ekspozycja na lek, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit olanzapiny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, parametr farmakokinetyczny, schizofrenia, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin Vivanta 10 mg

Bursztynian solifenacyny, podawany doustnie w dawkach od 5 do 40 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę z wysoką biodostępnością około 90%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a przyjmowanie posiłków nie wpływa na parametry farmakokinetyczne (Cmax, AUC). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~600 l) i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%, głównie kwaśna α1-glikoproteina). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i długim okresem półtrwania 45-68 godzin. W osoczu wykryto cztery metabolity, z których aktywny farmakologicznie jest tylko 4R-hydroksysolifenacyna. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% aktywności promieniotwórczej w moczu), z niewielkim udziałem postaci niezmienionej (11%).
4R-hydroksysolifenacyna, aktywność farmakologiczna, biodostępność, bursztynian solifenacyny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolity solifenacyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, radioizotop 14C, skala Child-Pugh, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rectodelt 100 mg

Prednizon podany doodbytniczo w formie czopków Rectodelt ulega wchłoniu do krwiobiegu, gdzie jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego prednizolonu. Maksymalne stężenie prednizolonu w osoczu osiąga się po około 5 godzinach (tmax = 5 h), a jego średnie Cmax wynosi 126 μg/L. Biodostępność bezwzględna prednizonu w dawce 100 mg w postaci czopków wynosi 29% w porównaniu z dożylnym podaniem prednizolonu (referencyjne 100%). Objętość dystrybucji prednizolonu wynosi około 1 L/kg, a klirens około 1,5 ml/min/kg. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami.
aktywna forma leku, aktywny metabolit prednizonu, albumina, biodostępność bezwzględna, dysfagia, glukokortykosteroid, interakcja lekowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, odwracalna konwersja, pole pod krzywą stężenia, prednizolon, transkortyna, wchłanianie do krwiobiegu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatinib LEK-AM 400 mg

Imatynib charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz silnym wiązaniem z białkami osocza (95%), głównie albuminami i kwaśną alfa-glikoproteiną. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest pochodna N-demetylowa piperazyny, stanowiąca 16% AUC związku macierzystego. Okres półtrwania imatynibu wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym około 81% dawki jest wydalane w ciągu 7 dni, głównie z kałem (68%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%), z czego 25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Kumulacja leku przy wielokrotnym podawaniu wynosi 1,5-2,5-krotnie w stanie równowagi.
AGP, AUC, badania in vitro, biodostępność bezwzględna, biotransformacja imatynibu, Cmax, CML, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, GIST, imatynib, inhibitor kompetycyjny, kwaśna alfa-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, mikrosomy wątrobowe, niewydolność wątroby, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Ph+ ALL, pochodna N-demetylowa piperazyny, powierzchnia ciała, przerzuty nowotworowe wątroby, przewlekła białaczka szpikowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Faxolet ER 150 mg

Faxolet ER zawiera chlorowodorek wenlafaksyny w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Wenlafaksyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 75-450 mg/dobę, z okresem półtrwania wynoszącym 5 ± 2 godziny, natomiast jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) cechuje się dłuższym okresem półtrwania 11 ± 2 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po około 3 dniach podawania. Biodostępność całkowita wynosi 40-45%, a wchłanianie jest bardzo efektywne (≥92%). Maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu po podaniu formy o przedłużonym uwalnianiu pojawiają się odpowiednio po 5,5 i 5 godzinach. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (wenlafaksyna 27%, ODV 30%), a objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4 ± 1,6 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2D6 (do ODV) oraz CYP3A4 (N-demetylacja). Wenlafaksyna słabo hamuje CYP2D6 i nie wpływa na CYP1A2, CYP2C9 oraz CYP3A4. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% jako niezmieniona wenlafaksyna, 29% jako niesprzężony ODV oraz 26% jako sprzężony ODV.
biodostępność wenlafaksyny, chlorowodorek wenlafaksyny, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja leku, faza eliminacji, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tialera 12,5 mg

Tianeptyna w formie soli sodowej (dawka 12,5 mg) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od obecności pokarmu. Po absorpcji lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~94%, głównie albuminy) oraz szybkie rozprzestrzenianie w organizmie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez β-oksydację, bez udziału enzymów cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Główny metabolit aktywny, kwas pentanowy (MC5), wykazuje słabszą aktywność farmakologiczną. Eliminacja tianeptyny odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 3 godzin.
albumina, biodostępność, cytochrom P450, interakcja lekowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, kwas pentanowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, sól sodowa tianeptyny, tabletka powlekana, wchłanianie tianeptyny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, β-oksydacja
Leksykon substancji czynnych
Palonosetron – Właściwości farmakokinetyczne

Palonosetron, jako antagonista receptorów 5-HT3, wykazuje unikalny dwufazowy profil farmakokinetyczny z długim okresem półtrwania eliminacji około 40 godzin, co wyróżnia go spośród innych leków z tej grupy. Farmakokinetyka palonosetronu jest liniowa w zakresie dawek 0,3-90 μg/kg mc., a po wielokrotnym podaniu obserwuje się akumulację leku (wzrost stężenia w osoczu do 110% u zdrowych osób po 3 dawkach 0,25 mg). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (6,9-7,9 l/kg) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~62%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP2D6, CYP3A4 i CYP1A2, jednak polimorfizm CYP2D6 nie wpływa istotnie na parametry farmakokinetyczne ani skuteczność terapii. Palonosetron nie indukuje ani nie hamuje aktywności cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się przez nerki (~40% dawki) i metabolizm wątrobowy (~50%), a całkowity klirens wynosi średnio 173 ± 73 ml/min, z klirensem nerkowym 53 ± 29 ml/min.
akumulacja leku, antagonista receptora 5-HT3, białka osocza, cytochrom P450, hemodializa, interakcja lekowa, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, leczenie przeciwnowotworowe, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, nudności i wymioty, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2D6, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 20 mg

Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą długi czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (~5 h) oraz niską biodostępność (~20%) z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, prowadząc do powstania aktywnych pochodnych N-demetylowanych (50% aktywności) oraz nieaktywnych pochodnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Farmakokinetyka jest liniowa, a parametry nie zmieniają się istotnie pod wpływem wieku czy płci u dorosłych.
BCRP, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, CYP 2C9, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, genotyp ABCG2, genotyp SLCO1B1, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, lipoproteiny niskiej gęstości, maksymalne stężenie w osoczu, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bosentan Sandoz GmbH 125 mg

Bozentan wykazuje farmakokinetykę zależną od dawki i czasu, z około dwukrotnie większą ekspozycją u dorosłych pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym (TNP) w porównaniu do zdrowych osób. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 50%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 3-5 godzin. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>98%) i objętością dystrybucji około 18 litrów po dożylnym podaniu dawki 250 mg. Klirens wynosi 8,2 l/h, a okres półtrwania (t₁/₂) 5,4 godziny. Bozentan metabolizowany jest w wątrobie przez CYP2C9 i CYP3A4, a główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią (<3% dawki wydalane z moczem). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B wg Childa-Pugha) ekspozycja na bozentan i jego aktywny metabolit Ro 48-5033 jest znacząco zwiększona (odpowiednio 4,7- i 12,4-krotnie), co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w tej grupie.
biodostępność bezwzględna, bozentan, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, hemodializa, hepatocyty, hepatotoksyczność, induktor enzymów, izoenzymy CYP, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens objętościowy, lekkie zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie wrotne, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, pompa eksportu soli kwasów żółciowych, stężenie w osoczu, tętnicze nadciśnienie płucne, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami, zastój żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dicloratio (75 mg + 20 mg)/2 ml

Dicloratio to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu octowego (kod ATC: M01AB05), zawierający diklofenak sodowy (75 mg) oraz lidokainę chlorowodorku jednowodnego (20 mg) w formie roztworu do wstrzykiwań. Diklofenak działa poprzez hamowanie cyklooksygenazy, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn i obniżenia stężenia kwasu arachidonowego w granulocytach, skutkując działaniem przeciwzapalnym, przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz hamowaniem agregacji płytek indukowanej przez ADP i kolagen. Preparat jest stosowany w terapii stanów zapalnych, w tym schorzeń reumatycznych, zapewniając kompleksowe łagodzenie objawów zapalnych i bólowych.
adenozynodwufosforan, agregacja płytek krwi, cyklooksygenaza prostaglandynowa, diklofenak sodowy, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka diklofenaku, granulocyt, hamowanie syntezy prostaglandyn, iniekcja domięśniowa, kwas arachidonowy, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwreumatyczny, lidokaina chlorowodorek, maksymalne stężenie w osoczu, model zapalenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie reumatyczne, stan zapalny
Leksykon substancji czynnych
Paracetamol – Właściwości farmakokinetyczne

Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (biodostępność około 88%), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) przekraczającym 64 µg/ml po dawce 500 mg, osiąganym w czasie 30-120 minut (Tmax), zależnie od postaci farmaceutycznej i obecności pokarmu. Objętość pozornej dystrybucji wynosi 67-70 l/70 kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest ograniczone (10-50%). Paracetamol jest szybko dystrybuowany do tkanek, w tym do mózgu i mleka matki. Metabolizm wątrobowy obejmuje głównie glukuronidację (60-80%) i sprzęganie z siarczanami (20-30%), odpowiadające za eliminację 95% leku, natomiast około 5% ulega metabolizmowi przez cytochrom P-450, prowadząc do powstania hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest detoksykowany przez sprzęganie z glutationem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, jednak może ulec wydłużeniu do 17 godzin w przypadku przedawkowania lub niewydolności wątroby.
białko osocza, biodostępność, cytochrom P-450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dysfunkcja wątroby, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glukuronian, glutation, hepatotoksyczność, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, łożysko, maksymalne stężenie w osoczu, martwica hepatocytów, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, podanie doustne, przedawkowanie, przenikanie do mózgu, przewlekła niewydolność nerek, przewód pokarmowy, reszta siarczanowa, siarczan, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Alfuzosyna – Właściwości farmakokinetyczne

Alfuzosyna, stosowana głównie w terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, wykazuje różne profile farmakokinetyczne w zależności od postaci farmaceutycznej. Biodostępność po podaniu tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg) wynosi około 64%, natomiast tabletki o przedłużonym uwalnianiu (10 mg) charakteryzują się względną biodostępnością 104,4% w porównaniu do postaci natychmiastowej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla formy o przedłużonym uwalnianiu osiągane jest po około 9 godzinach (13,6 ng/ml, SD=5,6), a stężenie minimalne (Ctrough) wynosi 3,1-3,2 ng/ml (SD=1,6). Średnia wartość AUC0-24 to 194 ng×godz./ml (SD=75). Alfuzosyna wiąże się z białkami osocza w około 90%, a jej objętość dystrybucji wynosi 2,5 l/kg. Substancja wykazuje preferencyjną dystrybucję w gruczole krokowym, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej. Okres półtrwania w fazie eliminacji dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi około 9 godzin, a dla natychmiastowego uwalniania około 5 godzin.
alfuzosyna, AUC, biodostępność alfuzosyny, Cmax, Ctrough, CYP3A4, eliminacja wątrobowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, inhibitor, izoenzym wątrobowy, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, przewlekła niewydolność serca, stężenie minimalne, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spironol 25 mg

Spironolakton charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z Tmax około 2,6 godziny i Cmax 80 ng/mL po dawce 100 mg/dobę u zdrowych ochotników. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, prowadzącemu do powstania aktywnych metabolitów, głównie 7-alfa-tiometylospironolaktonu (80% metabolitów, Tmax 3,2 h, Cmax 391 ng/mL, t1/2 13,8 h) oraz kanrenonu (20% metabolitów, Tmax 4,3 h, Cmax 181 ng/mL, t1/2 16,5 h). Związek macierzysty ma krótki okres półtrwania (1,3-1,4 h), natomiast metabolity wykazują znacznie dłuższe t1/2, co warunkuje przedłużony efekt terapeutyczny. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie przez nerki oraz częściowo z żółcią.
7-alfa-tiometylospironolakton, absorpcja doustna, absorpcja z przewodu pokarmowego, aktywny metabolit, badanie farmakokinetyczne, Cmax, dawkowanie dobowe, dystrybucja w organizmie, działanie nerkowe, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka w populacjach specjalnych, faza eliminacji, kanrenon, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, populacja pediatryczna, proces metaboliczny, spironolakton, Tmax, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zalecenie dawkowania, związek siarki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lepsitam 500 mg

Lewetyracetam, substancja czynna leku Lepsitam, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wysoką biodostępnością niemal 100% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny. Po dawce 1000 mg Cmax wynosi 31 µg/ml, a przy dawkowaniu 2×1000 mg/dobę wzrasta do 43 µg/ml, ze stanem stacjonarnym osiąganym po 2 dniach. Lewetyracetam wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%), objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg oraz jest eliminowany głównie przez nerki (95% dawki w moczu, z czego 66% w formie niezmienionej). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w schyłkowym stadium, gdzie T1/2 wydłuża się do 25 godzin między dializami, a podczas 4-godzinnej hemodializy usuwane jest 51% leku. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się o około 40% (do 10-11 godzin) z powodu zmniejszonej funkcji nerek. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
bezmocz, biodostępność, całkowity klirens leku, enzymatyczna hydroliza, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, indukcja CYP2B6, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit ucb L057, objętość dystrybucji, okres półtrwania lewetyracetamu, padaczka, politerapia, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, środek antykoncepcyjny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w ślinie, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Tianeptyna – Właściwości farmakokinetyczne

Tianeptyna, stosowana w dawce 12,5 mg, cechuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od obecności pokarmu. Wysokie (około 94%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, determinuje jej szybką dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez β-oksydację, bez udziału enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Głównym metabolitem jest kwas pentanowy (MC5), wykazujący aktywność farmakologiczną, choć słabszą niż substancja macierzysta. Eliminacja tianeptyny jest szybka, z okresem półtrwania około 3 godzin, a metabolity wydalane są głównie przez nerki.
albumina, biotransformacja, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, kwas pentanowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm leku, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą stężenia, tianeptyna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, β-oksydacja
Leksykon substancji czynnych
Kwas klawulanowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas klawulanowy, będący inhibitorem beta-laktamaz, wykazuje szybkie i dobre wchłanianie po podaniu doustnym z biodostępnością około 70%, z Tmax około 1-1,5 godziny. W osoczu około 25% kwasu jest związane z białkami, a pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg. Po podaniu dożylnym wykrywa się go w wielu tkankach i płynach ustrojowych, w tym w żółci, płynie maziowym i otrzewnowym. U dzieci dawka 3,2 mg/kg mc. co 12 godzin daje Cmax 1,7 ± 0,9 µg/ml, Tmax 1,1 godziny, AUC 4,0 ± 1,9 µg·h/ml oraz T1/2 1,1 ± 0,29 godziny. Kwas klawulanowy przenika przez łożysko i jest obecny w śladowych ilościach w mleku kobiecym, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
białko osocza, enzym bakteryjny, faza eliminacji, inhibitor beta-laktamaz, klirens surowiczy, krzywa stężenia, kwas klawulanowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry czynności wątroby, penicylina, płyn maziowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, przemiana metaboliczna, przenikanie przez łożysko, szlak metaboliczny, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, związek beta-laktamowy
Leksykon substancji czynnych
Anagrelid – Właściwości farmakokinetyczne

Anagrelid wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (70-75%) z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu zmniejsza Cmax anagrelidu o 14%, ale zwiększa AUC o 20%, jednocześnie opóźniając Tmax nawet o 2 godziny, co jednak nie wpływa istotnie na jego aktywność kliniczną. Anagrelid charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (120 l/kg) i jest intensywnie metabolizowany przez CYP1A2 do aktywnego 3-hydroksyanagrelidu, który wykazuje silniejsze hamowanie fosfodiesterazy III. Okres półtrwania anagrelidu wynosi około 1,3 godziny, co zapobiega kumulacji leku. Wydalanie odbywa się głównie przez metabolity, z mniej niż 1% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Liniowa farmakokinetyka w zakresie dawek 0,5-2 mg umożliwia przewidywalne dawkowanie.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, autoindukcja eliminacji, biodostępność, CYP1A2, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja substancji, fosfodiesteraza III, induktor enzymu, interakcje farmakokinetyczne, liczba płytek krwi, liniowa zależność stężenia, maksymalne stężenie w osoczu, megakariocyty, metabolizm leku, nadpłytkowość samoistna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine Orion 5 mg

Amlodypina, podawana doustnie w dawkach 5 mg lub 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%) oraz opóźnionym osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 6-12 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 10% w postaci niezmienionej i 60% metabolitów), a pozostałe metabolity są wydalane z żółcią i kałem. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania oraz wzrost AUC o 40-60%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, białko osocza, biodostępność, biodostępność amlodypiny, bloker kanału wapniowego, dawkowanie leku, dystrybucja leku, hepatopatia, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przemiana metaboliczna, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza