Właściwości farmakokinetyczne oksykodonu

Oksykodon charakteryzuje się wyraźną zależnością pomiędzy zastosowaną dawką a stężeniem leku w osoczu. Podobnie zaobserwowano zależność między stężeniem oksykodonu a określonymi efektami farmakologicznymi typowymi dla opioidów.¹

Wchłanianie oksykodonu

Biodostępność oksykodonu po podaniu doustnym jest znacząca i mieści się w zakresie 60-87%. Po doustnym przyjęciu leku, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko – po około jednej godzinie. Działanie terapeutyczne utrzymuje się przez około 6 godzin, co determinuje odpowiednie dawkowanie w terapii przeciwbólowej.²

Dystrybucja oksykodonu

Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego, oksykodon ulega szerokiej dystrybucji w całym organizmie. Około 38% substancji czynnej wiąże się z białkami osocza, co determinuje frakcję leku wolną, farmakologicznie aktywną. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 2,6 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania w fazie eliminacji mieści się w przedziale 3,2-5,1 godzin, natomiast klirens osoczowy wynosi 0,8 l/min.³

Metabolizm oksykodonu

Oksykodon podlega intensywnym procesom metabolicznym zachodzącym głównie w jelitach i wątrobie. Biotransformacja prowadzi do powstania dwóch głównych metabolitów:

• Noroksykodonu – powstaje przy udziale izoenzymu CYP3A4
• Oksymorfonu – powstaje przy udziale izoenzymu CYP2D6

Poza tymi głównymi metabolitami, oksykodon tworzy również szereg pochodnych glukuronidów. Należy podkreślić, że chociaż oksymorfon wykazuje działanie przeciwbólowe, to jego stężenie w osoczu jest niskie i nie uznaje się go za substancję w istotny sposób wpływającą na ogólne działanie farmakologiczne oksykodonu.⁴

Eliminacja oksykodonu

Główną drogą eliminacji oksykodonu i jego metabolitów jest wydalanie z moczem. Jest to typowa droga eliminacji dla wielu opioidów. Warto zaznaczyć, że w dokumentacji produktu brakuje danych dotyczących wydalania oksykodonu drogą kałową – nie przeprowadzono specyficznych badań w tym zakresie.⁵

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych