Właściwości farmakokinetyczne leku Otrivin ipra MAX

Produkt leczniczy Otrivin ipra MAX zawiera dwie substancje czynne: ksylometazoliny chlorowodorek (0,5 mg/ml) oraz ipratropiowy bromek (0,6 mg/ml) w postaci aerozolu do nosa. Pojedyncza dawka preparatu (około 140 mikrolitrów) dostarcza 70 mikrogramów ksylometazoliny chlorowodorku i 84 mikrogramy ipratropiowego bromku. Badania farmakokinetyczne pozwoliły określić, w jaki sposób te substancje zachowują się w organizmie po podaniu donosowym.¹

Stężenie w osoczu po podaniu donosowym

Badania farmakokinetyczne przeprowadzono na grupie 24 zdrowych osób, którym podano jedną dawkę preparatu, zawierającą 140 μg ksylometazoliny i 84 μg bromku ipratropiowego do każdego otworu nosowego. Wyniki wykazały, że obie substancje czynne osiągają bardzo niskie stężenia w krwi.²

Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego

Dla obu substancji czynnych zaobserwowano różnice w czasie osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. Średnie maksymalne stężenie bromku ipratropiowego wynoszące 0,085 ng/ml osiągnięto po upływie jednej godziny od podania. Natomiast średnie maksymalne stężenie ksylometazoliny wynoszące 0,13 ng/ml osiągnięto po upływie dwóch godzin od podania donosowego.³

Kumulacja substancji przy wielokrotnym podaniu

Mimo że stężenia obu substancji czynnych we krwi po pojedynczym podaniu są bardzo małe, na podstawie dostępnych danych oczekuje się, że przy wielokrotnym stosowaniu leku w zalecanej dawce (3 razy na dobę) może dochodzić do kumulacji obu substancji czynnych. Zjawisko to może być szczególnie istotne w przypadku ksylometazoliny, dla której przewiduje się większy stopień kumulacji niż dla bromku ipratropiowego.⁴

Należy zauważyć, że przedstawione dane farmakokinetyczne dotyczą pojedynczej dawki leku Otrivin ipra MAX zawierającego 0,5 mg/ml ksylometazoliny chlorowodorku i 0,6 mg/ml ipratropiowego bromku w postaci aerozolu do nosa, roztworu, który jest przejrzystym, bezbarwnym roztworem.⁵