sól sodowa tianeptyny
Sól sodowa tianeptyny (tianeptyna sodowa) to substancja czynna leku przeciwdepresyjnego, należącego do grupy selektywnych modulatorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRE). W przeciwieństwie do klasycznych SSRI, tianeptyna zwiększa wychwyt serotoniny w synapsach, co prowadzi do zmniejszenia jej stężenia w szczelinie synaptycznej.
Mechanizm działania tianeptyny sodowej obejmuje również wpływ na receptory glutaminianergiczne, szczególnie AMPA i NMDA, co przyczynia się do jej działania przeciwdepresyjnego i przeciwlękowego. Ponadto wykazano, że tianeptyna ma właściwości neuroprotekcyjne i może przeciwdziałać strukturalnym zmianom w mózgu wywołanym przez przewlekły stres.
Tianeptyna sodowa jest stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zaburzeń lękowych oraz objawów somatycznych związanych z depresją. Typowa dawka terapeutyczna wynosi 12,5 mg trzy razy dziennie. Lek charakteryzuje się dobrą tolerancją, a profil działań niepożądanych różni się od klasycznych leków przeciwdepresyjnych – rzadziej powoduje zaburzenia seksualne i przyrost masy ciała.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Coaxil 12,5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania soli sodowej tianeptyny, uzyskane w konwencjonalnych badaniach farmakologicznych, nie wykazały istotnych zagrożeń genotoksycznych ani rakotwórczych. Badania te potwierdziły brak mutagenności i kancerogenności, co wskazuje na bezpieczeństwo długoterminowego stosowania leku. W badaniach dotyczących wpływu na rozrodczość zaobserwowano zwiększoną częstość utraty zarodków przed implantacją jedynie przy dawce toksycznej 45 mg/kg mc./dobę, co stanowi około 12-krotność dawki stosowanej u ludzi (przeliczonej na powierzchnię ciała). Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików, nawet przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne.
badanie farmakologiczne, dawka toksyczna, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, genotoksyczność, płodność, poronienie, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój okołoporodowy, sól sodowa tianeptyny, tianeptyna, utrata zarodków, wada rozwojowa płodu, właściwość kancerogenna, właściwość mutagenna, właściwość teratogenna, wpływ na rozrodczość, zaburzenie wydzielania mleka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tialera 12,5 mg
Tianeptyna, będąca substancją czynną leku Tialera w dawce 12,5 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się bardzo ograniczonym spektrum przeciwwskazań. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania preparatu jest nadwrażliwość na sól sodową tianeptyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować zarówno łagodne objawy skórne, jak i poważne reakcje anafilaktyczne, co wymaga bezwzględnego odrzucenia terapii u pacjentów z potwierdzoną alergią na składniki preparatu. Tabletka Tialera ma postać bladożółtej, powlekanej, okrągłej tabletki o średnicy 7 mm, zawierającej 12,5 mg soli sodowej tianeptyny jako substancję czynną.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tianesal 12,5 mg
Produkt leczniczy Tianesal zawiera tianeptynę w dawce 12,5 mg i wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Badania przedkliniczne na szczurach wykazały negatywny wpływ tianeptyny w dawkach toksycznych na płodność, manifestujący się zwiększoną utratą pre-implantacyjną, jednak brak jest danych klinicznych u ludzi. Dane kliniczne dotyczące stosowania tianeptyny w ciąży są ograniczone (mniej niż 300 przypadków), co skutkuje zaleceniem unikania leku w każdym trymestrze ciąży. W badaniach na zwierzętach odnotowano zwiększoną częstość poronień i utratę młodych po podaniu dawek toksycznych, co podkreśla konieczność ostrożności. W przypadku konieczności leczenia farmakologicznego w ciąży rekomenduje się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, preferowanie monoterapii oraz monitorowanie noworodka, zwłaszcza przy stosowaniu leku w trzecim trymestrze.
badanie przedkliniczne, laktacja, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, monoterapia, okres okołoporodowy, poronienie, profil farmakologiczny, przenikanie do mleka, sól sodowa tianeptyny, substancja czynna, tabletka powlekana, tianeptyna, Tianesal, trymestr ciąży, utrata pre-implantacyjna, zaburzenie psychiczne, zaburzenie wydzielania mleka, zdolność rozrodcza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tianesal 12,5 mg
Lek Tianesal w postaci tabletek powlekanych zawiera 12,5 mg soli sodowej tianeptyny, co stanowi pełną dawkę terapeutyczną. Tabletki są bladożółte, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 7 mm. Preparat jest wskazany do leczenia zespołów depresyjnych, stanowiąc opcję farmakologiczną w różnych postaciach depresji, niezależnie od ich etiologii. Tianesal należy stosować zgodnie z aktualnymi wytycznymi i wiedzą medyczną, uwzględniając indywidualny profil pacjenta oraz kliniczną potrzebę interwencji farmakologicznej.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tialera 12,5 mg
Tianeptyna w formie soli sodowej (dawka 12,5 mg) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od obecności pokarmu. Po absorpcji lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~94%, głównie albuminy) oraz szybkie rozprzestrzenianie w organizmie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez β-oksydację, bez udziału enzymów cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Główny metabolit aktywny, kwas pentanowy (MC5), wykazuje słabszą aktywność farmakologiczną. Eliminacja tianeptyny odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 3 godzin.
albumina, biodostępność, cytochrom P450, interakcja lekowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, kwas pentanowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, sól sodowa tianeptyny, tabletka powlekana, wchłanianie tianeptyny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, β-oksydacja - Leksykon substancji czynnych
Tianeptyna – Wskazania do stosowania
Tianeptyna, dostępna w postaci tabletek powlekanych zawierających 12,5 mg soli sodowej tianeptyny (Tianeptinum natricum), jest lekiem przeciwdepresyjnym stosowanym w leczeniu epizodów depresyjnych o różnym nasileniu, w tym lekkim, umiarkowanym i ciężkim. Preparaty takie jak Atinepte, Coaxil, Tialera i Tianesal różnią się wskazaniami i zakresem nasilenia depresji, przy czym Atinepte jest zarejestrowany do leczenia wszystkich stopni nasilenia, natomiast pozostałe preparaty stosuje się w leczeniu zespołów depresyjnych bez określenia nasilenia. Tianeptyna wykazuje unikalny mechanizm działania, modulując układ glutaminergiczny i wpływając na neuroplastyczność mózgu, co odróżnia ją od klasycznych leków przeciwdepresyjnych blokujących wychwyt zwrotny serotoniny. Wskazania obejmują m.in. epizody depresji w przebiegu zaburzenia depresyjnego nawracającego, pierwsze epizody depresji oraz depresję z przewagą objawów somatycznych.
depresja, depresja oporna na leczenie, depresja z lękiem, diagnoza kliniczna, epizod depresyjny, interakcje lekowe, lek przeciwdepresyjny, mechanizm działania leku, neuroplastyczność, objawy depresyjne, objawy somatyczne, profil objawów, sól sodowa tianeptyny, SSRI, tianeptinum natricum, tianeptyna, układ glutaminergiczny, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenie depresyjne, zaburzenie depresyjne nawracające, zespół depresyjny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Coaxil 12,5 mg
Produkt leczniczy Coaxil zawiera tianeptynę w formie soli sodowej w dawce 12,5 mg i jest wskazany do leczenia zespołów depresyjnych o różnym nasileniu. Tianeptyna wykazuje udokumentowaną skuteczność kliniczną w łagodzeniu objawów depresji, co czyni ją wartościową opcją terapeutyczną zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej. Tabletki powlekane Coaxil zawierają również sacharozę w ilości 23,946 mg, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją cukrów.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tialera 12,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa soli sodowej tianeptyny, substancji czynnej leku Tialera, nie wykazały istotnego ryzyka genotoksyczności ani działania rakotwórczego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W standardowych testach na różnych modelach zwierzęcych nie zaobserwowano uszkodzeń genetycznych ani zwiększonego ryzyka nowotworów. Badania teratogenności na szczurach i królikach potwierdziły brak działania teratogennego. Natomiast w badaniach dotyczących płodności i okresu okołoporodowego, przy dawce 45 mg/kg mc./dobę (około 12-krotnie wyższej niż dawka stosowana u ludzi w przeliczeniu na powierzchnię ciała), zaobserwowano zwiększoną utratę zarodków przed implantacją, zaburzenia wydzielania mleka, podwyższoną częstość poronień oraz zwiększoną śmiertelność noworodków. Efekty te występowały wyłącznie przy dawkach toksycznych dla samic, znacznie przekraczających dawki terapeutyczne.
badanie genotoksyczne, badanie teratogenne, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, okres okołoporodowy, okres poporodowy, poronienie, potencjał rakotwórczy, przeżywalność noworodka, rozwój zarodkowy, sól sodowa tianeptyny, teratogenność, toksyczność, utrata zarodka przedimplantacyjna, wpływ na rozrodczość, zaburzenie laktacji - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tianesal 12,5 mg
Profil bezpieczeństwa soli sodowej tianeptyny w dawce 12,5 mg charakteryzuje się przeważnie łagodnymi działaniami niepożądanymi, najczęściej obejmującymi nudności, zaparcia, ból brzucha, senność, bóle głowy, suchość w jamie ustnej oraz zawroty głowy o pochodzeniu błędnikowym. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania, gdzie często (≥1/100 do <1/10) występują m.in. jadłowstręt, koszmary senne, bezsenność, tachykardia, ból w klatce piersiowej, duszność, a także objawy ze strony przewodu pokarmowego takie jak nudności, wymioty, zaparcia i wzdęcia. Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) obserwuje się nadużywanie i uzależnienie, szczególnie u osób poniżej 50 roku życia z historią uzależnień, a także reakcje skórne typu wysypka i pokrzywka. Częstość występowania hiponatremii oraz zaburzeń pozapiramidowych pozostaje nieznana, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
bezsenność, ból brzucha, ból głowy, ból lędźwiowy, ból mięśniowy, ból w klatce piersiowej, ból żołądka, drżenie, duszność, dyskineza, hiponatremia, jadłowstręt, koszmar senny, myśli samobójcze, nudności, omamy, omdlenie, osłabienie, pokrzywka, senność, skurcz dodatkowy, sól sodowa tianeptyny, stan splątania, suchość błony śluzowej jamy ustnej, suchość jamy ustnej, świąd, tachykardia, tianeptyna, trądzik, uczucie ściśniętego gardła, uderzenia gorąca, uzależnienie od leku, wymioty, wysypka grudkowo-plamista, wysypka rumieniowa, wzdęcie, zaburzenia pozapiramidowe, zapalenie pęcherzowe skóry, zapalenie wątroby, zaparcie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tianesal 12,5 mg
Tianeptyna w postaci soli sodowej, zawarta w preparacie Tianesal 12,5 mg tabletki powlekane, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Przed zastosowaniem leku konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergologicznego, aby uniknąć poważnych reakcji nadwrażliwości. Ponadto, preparat nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 15 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej. W takich przypadkach należy rozważyć alternatywne metody leczenia dostosowane do wieku pacjenta.