wiązanie z białkami osocza
Wiązanie z białkami osocza to zjawisko farmakologiczne polegające na odwracalnym łączeniu się leków lub innych substancji z białkami obecnymi w osoczu krwi. Najważniejszymi białkami wiążącymi leki są albuminy oraz α1-kwaśna glikoproteina, choć w procesie tym mogą uczestniczyć również lipoproteiny i globuliny.
Stopień wiązania z białkami osocza wpływa na biodostępność, dystrybucję i eliminację leków. Tylko niezwiązana (wolna) frakcja leku jest farmakologicznie aktywna i może przenikać przez błony komórkowe, oddziaływać z receptorami i ulegać metabolizmowi. Leki silnie wiążące się z białkami (>90%) charakteryzują się zazwyczaj dłuższym czasem półtrwania, mniejszą objętością dystrybucji i wolniejszą eliminacją.
Wiązanie z białkami osocza ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście interakcji lekowych. Leki konkurujące o te same miejsca wiązania mogą wypierać się wzajemnie, prowadząc do zwiększenia stężenia wolnej frakcji i potencjalnego nasilenia działania lub toksyczności. Zjawisko to jest szczególnie ważne u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek, wątroby lub w stanach patologicznych zmieniających stężenie białek osocza.
W praktyce klinicznej parametr wiązania z białkami osocza jest uwzględniany przy ustalaniu dawkowania, szczególnie leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Monitorowanie stężenia całkowitego i wolnego leku może być niezbędne w przypadku substancji silnie wiążących się z białkami, zwłaszcza przy współistnieniu czynników modyfikujących to wiązanie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabion UNO 500 mg
Klabion UNO to tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu zawierająca 500 mg klarytromycyny (638,8 mg cytrynianu klarytromycyny). Preparat charakteryzuje się około 50% biodostępnością po podaniu doustnym, a stopień wchłaniania jest porównywalny do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu przy tych samych dawkach dobowych. Klarytromycyna wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (około 70% w stężeniach terapeutycznych 0,45-4,5 µg/ml), z możliwością wysycenia miejsc wiązania przy stężeniach znacznie przekraczających zakres terapeutyczny (45,0 µg/ml). Lek przenika efektywnie do tkanek, zwłaszcza wątroby i płuc, gdzie stosunek stężenia tkankowego do osoczowego wynosi 10-20. Maksymalne stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym po dawce 500 mg wynoszą 1,3 µg/ml dla klarytromycyny i 0,48 µg/ml dla aktywnego metabolitu 14-hydroksyklarytromycyny, wzrastając odpowiednio do 2,4 µg/ml i 0,67 µg/ml przy dawce 1000 mg.
14-hydroksyklarytromycyna, bezwzględna biodostępność, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, cytochrom P450, cytrynian klarytromycyny, kinetyka wchłaniania, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do tkanek, stan stacjonarny, stężenie leku w tkankach, stężenie terapeutyczne, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, terapeutyczne stężenie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Viatris 50 mg
Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 0,5-3 godziny oraz proporcjonalną ekspozycję (AUCτ) w zakresie dawek 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Biodostępność leku nie jest klinicznie istotnie modyfikowana przez posiłki, mimo wzrostu AUC o 14-21% po spożyciu posiłków bogatotłuszczowych lub ubogotłuszczowych. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 l, CV% 93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm dazatynibu jest intensywny, głównie przez izoenzym CYP3A4, a metabolity nie mają istotnego wpływu na działanie farmakologiczne. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, a klirens po podaniu doustnym to 363,8 l/godz. (CV% 81,3%). Eliminacja odbywa się głównie przez kał (85% dawki), z minimalnym wydalaniem nerkowym (4%).
ADME, biodostępność leku, biotransformacja leku, chromosom Filadelfia, CYP3A4, dazatynib, farmakokinetyka populacyjna, klirens pozorny, lek przeciwnowotworowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, parametr farmakokinetyczny, proporcjonalność ekspozycji, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna, znakowanie izotopowe leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan HCT EGIS 80 mg + 25 mg
Farmakokinetyka telmisartanu i hydrochlorotiazydu podawanych jednocześnie nie wykazuje istotnych interakcji u zdrowych pacjentów. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, a jego wiązanie z białkami osocza przekracza 99,5%. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 godziny, z biodostępnością około 60% i umiarkowanym wiązaniem białkowym na poziomie 68%. Telmisartan wykazuje nieliniową farmakokinetykę z dużą objętością dystrybucji (~500 l) i długim okresem półtrwania eliminacji (>20 godz.), eliminowany głównie z kałem (>97%), natomiast hydrochlorotiazyd charakteryzuje się farmakokinetyką liniową, mniejszą objętością dystrybucji (0,83-1,14 l/kg), krótszym okresem półtrwania (10-15 godz., wydłużonym do 34 godz. przy niewydolności nerek) i jest wydalany niezmieniony z moczem (klirens nerkowy 250-300 ml/min).
acyloglukuronid, biodostępność substancji, cytochrom P450, glikoproteina alfa-1, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, proces sprzęgania, stężenie w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefepime Kabi 2 g
Cefepim wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu (np. po 1 g iv stężenia wynoszą 78,7 μg/ml po 0,5 godz., a po 2 g iv 163,1 μg/ml). Objętość dystrybucji wynosi około 18 l, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<16,4%), co zapewnia dużą ilość leku w formie wolnej, aktywnej. Cefepim dobrze penetruje do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie stosunek stężenia CSF do osocza wzrasta do około 1 po 8 godzinach od podania. Metabolizm jest ograniczony, z 85% dawki wydalanej z moczem w postaci niezmienionej, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 2 godzin, bez kumulacji przy podawaniu co 8 godzin u zdrowych dorosłych.
dializa otrzewnowa, dystrybucja cefepimu, epimer cefepimu, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, mukowiscydoza, N-metylopirolidyna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do tkanek, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie OUN - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alti-Sir 2,17 g/5 ml
Produkt leczniczy Alti-Sir w formie syropu zawiera macerat z korzenia prawoślazu (Althaeae radicis maceratio) w proporcji 1:16 (34,50 g), ekstrahowany mieszaniną wody i etanolu (97:3). Aktualnie brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki tego preparatu, w tym informacji o absorpcji, dystrybucji, metabolizmie oraz eliminacji substancji czynnych. Charakterystyka produktu nie zawiera danych o biodostępności, wiązaniu z białkami osocza, objętości dystrybucji, czasie półtrwania ani drogach wydalania składników maceratu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symgliptin 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna preparatu Symgliptin (dawki 25 mg, 50 mg, 100 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tmax) po dawce 100 mg. Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) wynosi średnio 8,52 µM•godz. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, jednak Cmax rośnie bardziej niż proporcjonalnie, a stężenie po 24 godzinach (C24h) mniej niż proporcjonalnie. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (79% w postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy (~350 ml/min) wskazuje na aktywne wydzielanie kanalikowe. Lek nie wykazuje istotnego wpływu na enzymy CYP450 ani na transportery OAT3 i glikoproteinę p, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
AUC, biodostępność sytagliptyny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, transporter hOAT-3, transporter OCT2, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Synthon 25 mg
Farmakokinetyka sunitynibu została szczegółowo zbadana u 135 zdrowych ochotników oraz 266 pacjentów z guzami litymi, wykazując podobny profil w obu grupach. W zakresie dawek 25-100 mg obserwuje się liniową zależność między dawką a AUC oraz Cmax, z kumulacją leku i jego aktywnego metabolitu (3-4-krotny wzrost sunitynibu, 7-10-krotny metabolitu) osiągającą stan równowagi po 10-14 dniach. Docelowe stężenie łącznego leku i metabolitu wynosi 62,9–101 ng/ml, co jest skuteczne w hamowaniu fosforylacji receptorów. Sunitynib osiąga Cmax po 6-12 godzinach, a jego biodostępność nie jest zależna od pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego dezetylosunitynibu. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%). Okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a metabolitu 80-110 godzin. Klirens pozorny (CL/F) wynosi 34-62 l/h.
AlAT, AspAT, AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność leku, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dezetylosunitynib, farmakokinetyka populacyjna, fosforylacja receptorów, GIST, hemodializa, interakcja międzylekowa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalna tolerowana dawka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia ciała, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, skala ECOG, stan równowagi dynamicznej, sunitynib, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AntyGrypin COMPLEX 500 mg + 200 mg + 4 mg
AntyGrypin COMPLEX to preparat zawierający paracetamol (500 mg), kwas askorbinowy (200 mg) oraz maleinian chlorofenaminy (4 mg) w formie granulatu musującego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z biologicznym okresem półtrwania 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90%) i siarkowym, z udziałem cytochromu P450 prowadzącym do toksycznego metabolitu N-acetylobenzochinonoiminy, który jest detoksykowany przez glutation. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90% dawki w ciągu 24 godzin), głównie w postaci sprzężonych metabolitów.
biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation, granulat musujący, klirens kreatyniny, kwas askorbowy, kwas L-dehydroaskorbowy, kwas L-monodehydroaskorbowy, kwas szczawiowy, maksymalne stężenie leku, maleinian chlorofenaminy, N-acetylobenzochinonoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, paracetamol, pochodne demetylowane, próg nerkowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, sprzężenie z siarczanami, układ oksydoredukcyjny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości redukcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Gedeon Richter 15 mg
Lenalidomid, występujący w formie racemicznej S(-) i R(+), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 0,5-2 godziny. Wchłanianie leku jest proporcjonalne do dawki, a wielokrotne podawanie nie powoduje kumulacji. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych i wysokokalorycznych obniża AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak w badaniach klinicznych lenalidomid podawano bez względu na posiłki. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (23-29%) i nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lenalidomid nie jest substratem ani inhibitorem kluczowych enzymów i transporterów, co dodatkowo ogranicza potencjalne interakcje farmakokinetyczne.
aminotransferaza asparaginianowa, asymetryczny atom węgla, AUC, BCRP, bilirubina całkowita, BSEP, chłoniak z komórek płaszcza, cytochrom P450, dysfagia, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroksy-lenalidomid, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mieszanina racemiczna, MRP, N-acetylo-lenalidomid, nowotwór hematologiczny, OAT, OATP1B1, OCT, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, szpiczak mnogi, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jaxteran 120 mg
Fumaran dimetylu, substancja czynna leku Jaxteran, ulega szybkiej hydrolizie przedukładowej do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, który osiąga Tmax w 2-2,5 godziny po podaniu doustnym. Po dawce 240 mg dwa razy na dobę u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a AUC 8,02 mg·h/L, wykazując liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 120-360 mg. Kapsułki dojelitowe opóźniają wchłanianie do około godziny po podaniu, a przyjmowanie leku z posiłkiem poprawia tolerancję działań niepożądanych bez istotnego wpływu na ekspozycję. Fumaran monometylu wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (27-40%), a objętość dystrybucji wynosi 60-90 litrów. Metabolizm przebiega głównie przez hydrolizę esterazami i cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP, z eliminacją głównie przez wydychanie CO₂ (60%), mocz (15,5%) i kał (0,9%). Okres półtrwania metabolitu wynosi około 1 godziny, a akumulacja nie występuje przy wielokrotnym podawaniu.
analiza wariancji, badanie niekontrolowane, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka liniowa, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, hydroliza przedukładowa, JAXTERAN, kapsułka dojelitowa, lek macierzysty, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry bezpieczeństwa, pole powierzchni pod krzywą, powłoczka dojelitowa, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaczerwienienie skóry, zdrowy ochotnik, znakowanie węglem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo 10 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny z Cmax osiąganym około 5 godzin po podaniu doustnym oraz bezwzględną biodostępnością około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Objętość dystrybucji wynosi około 134 l, a lek wiąże się z białkami osocza w 90%, głównie z albuminami. Metabolizm jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy to około 50 l/h (SD 21,7%). Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy wielokrotnym podawaniu, bez akumulacji.
AUC, BCRP, biodostępność bezwzględna, biosynteza cholesterolu, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym, klirens kreatyniny, klirens LDL-C, klirens osoczowy, LDL cholesterol, liniowość farmakokinetyki, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant Pharmascience 250 mg/5 ml
Fulwestrant, podawany domięśniowo w dawce 500 mg (roztwór 250 mg/5 ml), charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 25,1 ng/ml po 5 dniach oraz stabilnymi wartościami ekspozycji (AUC 475 ng·dni/ml, Cmin 16,3 ng/ml) w stanie stacjonarnym. Lek wykazuje rozległą dystrybucję w tkankach (Vdss 3-5 l/kg) oraz wysokie (99%) wiązanie z białkami osocza, głównie frakcjami lipoprotein (VLDL, LDL, HDL). Metabolizm fulwestrantu przebiega wieloetapowo, z udziałem CYP3A4 oraz innych enzymów pozacytochromowych, a eliminacja odbywa się głównie z kałem, z klirensem około 11 ml/min/kg i długim okresem półtrwania około 50 dni. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki w zakresie 50-500 mg, a badania kliniczne nie wykazały istotnych różnic w parametrach u pacjentek o różnym wieku, masie ciała, rasie oraz przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek.
CYP 3A4, HDL, klirens leku, LDL, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania leku, przedwczesne dojrzewanie płciowe, SHBP, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, VLDL, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół McCune-Albrighta, zwiększenie AUC - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aripiprazole Medical Valley 10 mg
Przedawkowanie arypiprazolu stanowi istotne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowej interwencji. U dorosłych odnotowano przypadki przedawkowania do 1260 mg, manifestujące się letargiem, podwyższonym ciśnieniem tętniczym, sennością, tachykardią oraz objawami żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty, biegunka). W populacji pediatrycznej dawki do 195 mg powodują senność, przejściową utratę świadomości oraz objawy pozapiramidowe, takie jak sztywność mięśniowa i akatyzja. Pomimo wysokich dawek, zgony nie zostały odnotowane, jednak objawy kliniczne mogą być poważne i wymagają ścisłego nadzoru.
akatyzja, arypiprazol, AUC, biegunka, ciśnienie tętnicze, drżenie, dyskineza, EKG, hemodializa, interakcje lekowe, leczenie podtrzymujące, lek przeciwpsychotyczny, letarg, monitorowanie układu krążenia, nadciśnienie tętnicze, nudności, objawy pozapiramidowe, senność, spowolnienie psychoruchowe, stężenie leku w osoczu, sztywność mięśniowa, tachykardia, utrata świadomości, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, wymioty, zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia ruchowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wodno-elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Topotekan – Właściwości farmakokinetyczne
Topotekan, podawany dożylnie w dawkach 0,5-1,5 mg/m² w 30-minutowym wlewie przez 5 dni, charakteryzuje się wysokim klirensem osoczowym około 62 l/h (SD 22), co odpowiada około 2/3 przepływu wątrobowego, oraz dużą objętością dystrybucji wynoszącą 132 l (SD 57), wskazującą na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania leku jest stosunkowo krótki i wynosi 2-3 godziny. Wiązanie topotekanu z białkami osocza jest umiarkowane (35%), a metabolizm stanowi mniej niż 10% eliminacji, głównie poprzez hydrolizę pierścienia laktonowego do nieaktywnej pochodnej karboksylowej. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (51% dawki w moczu jako całkowity topotekan) oraz w mniejszym stopniu przez kał (18%). Nie obserwowano istotnej kumulacji ani zmian farmakokinetyki podczas wielokrotnego podawania. Interakcje farmakokinetyczne z cisplatyną mogą prowadzić do zmniejszenia klirensu topotekanu (z 21,3 do 19,1 l/h/m²).
AUC, białaczka, bilirubina w surowicy, cytochrom P-450, eliminacja leku, guz lity, interakcje farmakokinetyczne, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, łagodne zaburzenie, mikrosomy wątrobowe, O-glukuronidacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza ksantynowa, parametr farmakokinetyczny, pierścień laktonowy, pochodna N-demetylowa, topotekan, umiarkowane zaburzenie, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mantreda 20 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo spada do 66%, co poprawia się o 39% po podaniu z posiłkiem, dlatego dawki 15 mg i 20 mg należy przyjmować z jedzeniem. Farmakokinetyka jest liniowa do około 15 mg na dobę, a większe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. U dorosłych rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to około 4,5 godziny, natomiast po doustnym podaniu wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji (AUC wzrost do 2,3-krotnego u marskości wątroby stopnia B i do 1,6-krotnego u ciężkiego zaburzenia nerek), co wpływa na farmakodynamikę i wymaga ostrożności lub przeciwwskazań w stosowaniu.
AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meditonsin –
Produkt leczniczy Meditonsin zawiera substancje czynne: Aconitinum D5 (1g/10g roztworu), Atropinum sulfuricum D5 (5g/10g roztworu) oraz Hydrargyrum bicyanatum D8 (4g/10g roztworu) w formie kropli doustnych. W dokumentacji preparatu brak jest danych dotyczących farmakokinetyki tych składników, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie. Nie określono również wartości biodostępności, objętości dystrybucji, okresu półtrwania, wiązania z białkami osocza ani klirensu dla żadnej z substancji czynnych.