wiązanie z białkami osocza
Wiązanie z białkami osocza to zjawisko farmakologiczne polegające na odwracalnym łączeniu się leków lub innych substancji z białkami obecnymi w osoczu krwi. Najważniejszymi białkami wiążącymi leki są albuminy oraz α1-kwaśna glikoproteina, choć w procesie tym mogą uczestniczyć również lipoproteiny i globuliny.
Stopień wiązania z białkami osocza wpływa na biodostępność, dystrybucję i eliminację leków. Tylko niezwiązana (wolna) frakcja leku jest farmakologicznie aktywna i może przenikać przez błony komórkowe, oddziaływać z receptorami i ulegać metabolizmowi. Leki silnie wiążące się z białkami (>90%) charakteryzują się zazwyczaj dłuższym czasem półtrwania, mniejszą objętością dystrybucji i wolniejszą eliminacją.
Wiązanie z białkami osocza ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście interakcji lekowych. Leki konkurujące o te same miejsca wiązania mogą wypierać się wzajemnie, prowadząc do zwiększenia stężenia wolnej frakcji i potencjalnego nasilenia działania lub toksyczności. Zjawisko to jest szczególnie ważne u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek, wątroby lub w stanach patologicznych zmieniających stężenie białek osocza.
W praktyce klinicznej parametr wiązania z białkami osocza jest uwzględniany przy ustalaniu dawkowania, szczególnie leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Monitorowanie stężenia całkowitego i wolnego leku może być niezbędne w przypadku substancji silnie wiążących się z białkami, zwłaszcza przy współistnieniu czynników modyfikujących to wiązanie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Atorvasterol 40 mg
Przedawkowanie atorwastatyny (preparat Atorvasterol w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg) nie posiada specyficznego schematu terapeutycznego, dlatego postępowanie opiera się na leczeniu objawowym oraz podtrzymywaniu funkcji życiowych. Kluczowe jest monitorowanie parametrów biochemicznych, zwłaszcza czynności wątroby (ALT, AST, bilirubina) oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK) w surowicy, co pozwala na wczesne wykrycie uszkodzenia hepatocytów i rabdomiolizy. Typowe objawy przedawkowania obejmują zaburzenia czynności wątroby, rabdomiolizę, miopatię oraz wtórne zaburzenia elektrolitowe, które wymagają odpowiedniego postępowania diagnostycznego i terapeutycznego, w tym nawodnienia dożylnego, alkalizacji moczu oraz suplementacji elektrolitów. Ze względu na farmakokinetykę atorwastatyny, charakteryzującą się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji leku i nie przynosi istotnych korzyści klinicznych. W przypadku przedawkowania konieczne jest natychmiastowe odstawienie Atorvasterolu oraz regularne monitorowanie parametrów wątrobowych i aktywności CK. Leczenie ma charakter objawowy, a w ciężkich przypadkach wskazana jest konsultacja specjalistyczna, zwłaszcza hepatologiczna, oraz intensywne podtrzymywanie funkcji życiowych. Takie podejście minimalizuje ryzyko powikłań i umożliwia skuteczne zarządzanie stanem pacjenta.
alkalizacja moczu, Atorvasterol, atorwastatyna, czynność wątroby, enzymy wątrobowe, hemodializa, inhibitory reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, klirens atorwastatyny, konsultacja hepatologiczna, mioglobina, mioglobina w moczu, miopatia, nawodnienie dożylne, parametry czynności wątroby, parametry hepatologiczne, parametry nerkowe, poziom elektrolitów, rabdomioliza, rozpad mięśni prążkowanych, suplementacja elektrolitów, uszkodzenie hepatocytów, uszkodzenie nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Relenza 5 mg/dawkę
Zanamiwir, substancja czynna leku Relenza (5 mg/dawkę proszek do inhalacji), charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (średnio 2%, zakres 1-5%) oraz nieco wyższą po inhalacji doustnej (4-17%). Maksymalne stężenie w surowicy osiąga się po 1-2 godzinach od inhalacji. Lek wykazuje bardzo niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji około 16 litrów, co odpowiada objętości wody pozakomórkowej. Zanamiwir nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z okresem półtrwania od 2,6 do 5,05 godziny i całkowitym klirensem w zakresie 2,5-10,9 l/h. Całkowite wydalenie następuje w ciągu 24 godzin od podania. Wielokrotne podanie nie wpływa na kinetykę leku, a niskie narażenie ogólnoustrojowe po inhalacji minimalizuje ryzyko działań niepożądanych i interakcji lekowych.
biodostępność, filtracja nerkowa, infekcja wirusowa, inhalacja doustna, klirens, klirens nerkowy, narażenie ogólnoustrojowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, proszek do inhalacji, stężenie leku, stężenie maksymalne, układ oddechowy, uszkodzenie nerek, wiązanie z białkami osocza, wielokrotne podanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zanamiwir, zmienność farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to lek złożony zawierający sytagliptynę (50 mg lub 100 mg) oraz metforminę o zmodyfikowanym uwalnianiu (500 mg lub 1000 mg). Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h dla dawki 100 mg), wysoką biodostępnością (~87%) oraz eliminacją głównie przez nerki (ok. 79% w postaci niezmienionej). AUC sytagliptyny wzrasta proporcjonalnie do dawki, a jej okres półtrwania wynosi około 12,4 h. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) wzrost AUC jest nieistotny klinicznie (1,2-1,6-krotny), natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (GFR < 45 ml/min) AUC wzrasta 2-4-krotnie, co wymaga ostrożności. Sytagliptyna jest słabym inhibitorem glikoproteiny p i nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP. U osób starszych i dzieci (10-17 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, bez konieczności modyfikacji dawki. Metformina o zmodyfikowanym uwalnianiu wykazuje opóźnione Tmax (~7 h) w porównaniu do formy natychmiastowej (2,5 h), a jej AUC po dawce 2000 mg jest porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Metformina jest wydalana niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h. Wchłanianie metforminy jest zmienne w zależności od posiłku, który może zwiększać AUC o 62% przy podaniu po jedzeniu.
badanie biorównoważności, biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, sytagliptyna i metformina, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność wewnątrzosobnicza, znakowanie radioaktywne - Leksykon substancji czynnych
Doksepina – Przedawkowanie
Przedawkowanie doksepiny stanowi poważne zagrożenie kliniczne, manifestujące się w dwóch stopniach nasilenia: lekkim i ciężkim. W lekkim przedawkowaniu dominują objawy takie jak senność, stupor, nieostre widzenie oraz suchość błon śluzowych jamy ustnej, wynikające z działania antycholinergicznego leku. Ciężkie przedawkowanie objawia się natomiast poważnymi zaburzeniami ze strony układu nerwowego i sercowo-naczyniowego, w tym nasilona senność prowadząca do utraty przytomności, depresja oddechowa, niedociśnienie tętnicze, śpiączka, drgawki, niemiarowość i tachykardia (>100 uderzeń/min). Dodatkowo mogą wystąpić zatrzymanie moczu, niedrożność porażenna jelit, zaburzenia termoregulacji (hipertermia lub hipotermia), nadciśnienie, rozszerzenie źrenic (mydriaza) oraz wzmożone odruchy ścięgniste.
atonia pęcherza moczowego, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, dializoterapia, doksepina, drgawki, dysfagia, działanie antycholinergiczne, hipertermia, hipotermia, leczenie przeciwdrgawkowe, monitoring EKG, mydriaza, nadciśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedrożność porażenna jelit, niemiarowość, nieostre widzenie, perystaltyka przewodu pokarmowego, płukanie żołądka, przedawkowanie doksepiny, salicylan fizostygminy, śpiączka, stupor, tachykardia, toksyczne działanie na OUN, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, wymuszona diureza, wzmożone odruchy ścięgniste, zaburzenia akomodacji, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sandostatin 100 mcg/ml
Oktreotyd, substancja czynna produktu Sandostatin w roztworze do wstrzykiwań (50 i 100 µg/ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu podskórnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30 minut. Objętość dystrybucji wynosi 0,27 l/kg, a całkowity klirens 160 ml/min, z umiarkowanym (65%) wiązaniem z białkami osocza. Eliminacja po podaniu podskórnym przebiega jednofazowo z okresem półtrwania 100 minut, natomiast po podaniu dożylnym jest dwufazowa z fazą szybką (10 minut) i wolną (90 minut). Około 32% dawki wydalane jest niezmienione z moczem, natomiast główną drogą eliminacji jest przewód pokarmowy, gdzie większość leku usuwana jest z kałem.
biodostępność leku, dystrybucja leku, eliminacja dwufazowa, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka oktreotydu, klirens leku, marskość wątroby, narażenie organizmu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, oktreotyd, podanie dożylne, podanie podskórne, przewód pokarmowy, roztwór do wstrzykiwań, stężenie oktreotydu, stłuszczenie wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 5 mg
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który wpływa na jej skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne. Po doustnym podaniu osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu N-demetylowanego (ok. 50% aktywności leku) oraz nieaktywnego metabolitu laktonowego. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (~10%, z czego 5% w postaci niezmienionej). Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, a parametry te nie różnią się istotnie ze względu na wiek czy płeć u dorosłych.
ABCG2, albumina, AUC, biodostępność, cholesterol LDL, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens osoczowy, laktonowa pochodna, N-demetylowana pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, SLCO1B1, stężenie w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Chronada 200 mg + 250 mg
Chronada to preparat zawierający 200 mg soli sodowej siarczanu chondroityny oraz 250 mg chlorowodorku glukozaminy w kapsułce. Siarczan chondroityny charakteryzuje się dostępnością biologiczną 15-24% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym po około 4 godzinach. Wiąże się w 85% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,3 l/kg i wykazuje powinowactwo do tkanki chrzęstnej oraz innych narządów (jelito cienkie, wątroba, mózg, nerki). Metabolizm zachodzi głównie przez sulfatazy lizosomalne i enzymy depolimeryzujące, bez udziału cytochromu P450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki. Okres półtrwania wynosi 5-15 godzin, a klirens ogólnoustrojowy to 30,5 ml/min (0,43 ml/min/kg). Kinetyka jest pierwszego rzędu dla dawek do 3000 mg, a wielokrotne dawki 800 mg nie zmieniają parametrów farmakokinetycznych u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawu kolanowego.
chlorowodorek glukozaminy, choroba zwyrodnieniowa stawu kolanowego, cytochrom P450, dostępność biologiczna, droga eliminacji, efekt pierwszego przejścia, hialuronidaza, izotop 14C, kinetyka pierwszego rzędu, klirens ogólnoustrojowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo tkankowe, prolek, siarczan chondroityny, siarczan glukozaminy, stężenie maksymalne, sulfataza lizosomalna, tkanka chrzęstna, wiązanie z białkami osocza, β-glukuronidaza, β-N-acetyloheksozoaminidaza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Bluefish 100 mg
Syldenafil Bluefish, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax około 440 ng/ml przy dawce 100 mg) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut). Biodostępność wynosi około 41%, a obecność pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie formy (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylowego, którego aktywność stanowi około 50% siły działania substancji macierzystej, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%), a okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin.
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, stężenie maksymalne, syldenafil, szybkie wchłanianie, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zmniejszenie klirensu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Micafungin Teva 50 mg
Przedawkowanie mykafunginy (Micafungin Teva) jest rzadko dokumentowane, jednak dostępne dane wskazują na relatywnie szeroki margines bezpieczeństwa tego leku przeciwgrzybiczego. W badaniach klinicznych u dorosłych stosowano dawki do 8 mg/kg mc./dobę (maksymalnie 896 mg) bez obserwacji toksyczności ograniczającej dawkę. Pojedynczy opis przypadku noworodka, któremu podano 16 mg/kg mc./dobę, nie wykazał działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem. Potencjalne objawy przedawkowania, oparte na profilu farmakologicznym, mogą obejmować hepatotoksyczność, zaburzenia hematologiczne oraz nerkowe, choć brak jest danych klinicznych potwierdzających ich wystąpienie przy dawkach toksycznych.
hemodializa, hepatotoksyczność, koncentrat roztworu do infuzji, leczenie objawowe, lek przeciwgrzybiczy, margines bezpieczeństwa, micafungin teva, mykafungina sodowa, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, profil farmakologiczny leku, przedawkowanie mykafunginy, środki wspomagające, techniki dializacyjne, toksyczność ograniczająca dawkę, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia hematologiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rivaroxaban APC 10 mg
Przedawkowanie rywaroksabanu, nawet w dawkach sięgających 1960 mg, stanowi poważne zagrożenie kliniczne ze względu na nasilone działanie przeciwzakrzepowe i ryzyko powikłań krwotocznych, takich jak krwawienia z przewodu pokarmowego, śródczaszkowe, dróg oddechowych, do jam ciała oraz błon śluzowych. Farmakokinetycznie, rywaroksaban wykazuje efekt pułapowy przy dawkach ≥50 mg, co ogranicza dalszy wzrost ekspozycji osoczowej. Okres półtrwania leku wynosi około 5-13 godzin, co determinuje czas trwania działania i wpływa na strategię leczenia. W przypadku przedawkowania kluczowe jest monitorowanie parametrów życiowych i układu krzepnięcia oraz szybkie rozpoznanie objawów krwotocznych, które mogą wymagać interwencji chirurgicznej lub intensywnego leczenia wspomagającego.
andeksanet alfa, aprotynina, dawka supraterapeutyczna, desmopresyna, efekt pułapowy, ekspozycja osocza, farmakokinetyka rywaroksabanu, hemostaza chirurgiczna, inhibitor czynnika Xa, koagulopatia, koncentrat aktywowanych czynników zespołu protrombiny, koncentrat czynników zespołu protrombiny, koncentrat krwinek czerwonych, krwawienie śródczaszkowe, krwawienie z dróg oddechowych, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiak zaotrzewnowy, krwioplucie, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, okres półtrwania rywaroksabanu, powikłanie krwotoczne, przedawkowanie rywaroksabanu, rekombinowany czynnik VIIa, siarczan protaminy, smolisty stolec, świeżo mrożone osocze, układ krzepnięcia, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, wsparcie hemodynamiczne, wstrząs hipowolemiczny, wybroczyna, zaburzenie hemostazy, zaburzenie krzepnięcia krwi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zypsila 60 mg
Zyprazydon, obecny w preparacie Zypsila jako zyprazydon wodorosiarczan, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego skuteczność terapeutyczną. Po doustnym podaniu wielokrotnych dawek podczas posiłku, maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 6-8 godzinach, a biodostępność wynosi około 60% dla dawki 20 mg, przy czym obecność pokarmu może podwoić absorpcję leku. Zyprazydon charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~1,1 l/kg) oraz wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez redukcję i metylację (około 2/3 metabolizmu) oraz utlenianie (około 1/3), z udziałem enzymów oksydazy aldehydowej i CYP3A4, a także w mniejszym stopniu CYP1A2. Średni okres półtrwania wynosi 6,6 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-3 dniach. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (66%) i mocz (20%), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1% mocz, <4% kał). Zarówno zyprazydon, jak i jego metabolity (S-metylodihydrozyprazydon, sulfotlenek zyprazydonu) mogą potencjalnie wydłużać odstęp QT w EKG.
biodostępność zyprazydonu, Cmax, CYP1A2, CYP3A4, cytochrom P450, glutation, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metylotransferaza tiolowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, odstęp QT, redukcja i metylacja, S-metylodihydrozyprazydon, sulfon BITP, T½, wiązanie z białkami osocza, zyprazydon wodorosiarczan - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Krople żołądkowe Aflofarm –
Krople żołądkowe Aflofarm to złożony preparat ziołowy zawierający nalewki z korzenia kozłka lekarskiego (DER 1:4,0-4,5), liści mięty pieprzowej z olejkiem miętowym (DER 1:18-20), ziela dziurawca (DER 1:1) oraz nalewkę gorzką (DER 1:3,8-4,5), każda w ilości 25 g. Ekstrahentem jest etanol o stężeniu 70-96% V/V, a całkowita zawartość etanolu w produkcie wynosi 65-72% V/V, co może wpływać na rozpuszczalność i szybkość wchłaniania składników aktywnych. Preparat występuje w formie kropli doustnych o brunatnozielonej barwie, przezroczystej konsystencji oraz charakterystycznym ziołowo-miętowym zapachu i gorzkim smaku, co potencjalnie sprzyja szybszemu wchłanianiu w przewodzie pokarmowym w porównaniu do form stałych.
ADME, biodostępność, ekstrahent, farmakokinetyka, intraktum z dziurawca, kozłek lekarski, krople doustne, mięta pieprzowa, nalewka gorzka, nalewka z kozłka, nalewka z mięty, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, stężenie etanolu, wchłanianie składników aktywnych, wiązanie z białkami osocza, ziele dziurawca, związki bioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Penicillinum Crystallisatum TZF 5000000 j.m.
Benzylopenicylina potasowa charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu domięśniowym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 15-30 minut, odpowiednio 2 mg/l (3 333 j.m./l) dla dawki 300 000 j.m. oraz 12 mg/l (20 000 j.m./l) dla dawki 1 mln j.m. Po dożylnym bolusie 5 mln j.m. stężenie sięga około 400 mg/l (666 666 j.m./l), natomiast przy infuzji dożylnej >6h utrzymuje się na poziomie 12-20 mg/l (20 000-33 333 j.m./l). Okres półtrwania benzylopenicyliny wynosi około 30 minut, jednak u pacjentów z niewydolnością nerek może wydłużyć się do 10 godzin. U noworodków okres półtrwania jest znacząco dłuższy i zmniejsza się z wiekiem: 3,2 h w pierwszym tygodniu życia, 1,7 h w drugim i 1,4 h w trzecim tygodniu. Po podaniu domięśniowym noworodkom w dawce 50 000-100 000 j.m./kg maksymalne stężenia wynoszą odpowiednio 25 mg/l (41 666 j.m./l) i 35 mg/l (58 333 j.m./l).
benzylopenicylina, benzylopenicylina potasowa, ciecz wodnista oka, farmakokinetyka benzylopenicyliny, infuzja dożylna, kwas penicyloilowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn osierdziowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, sekrecja kanalikowa, stężenie w osoczu, tkanka kostna, tkanka mózgowa, torebka stawowa, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRopin 8 mg
Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 2, 4 i 8 mg) charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) i mediana Tmax wynoszącą 6-10 godzin. Po podaniu doustnym w dawce 12 mg u pacjentów z chorobą Parkinsona, wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg) ze względu na wysoką lipofilność. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2, a metabolity (SKF-104557, SKF-89124) są wydalane z moczem; metabolity mają znacznie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, z dużą zmiennością międzyosobniczą (Cmax 30-55%, AUC 40-70%), co wymaga indywidualizacji dawkowania.
AUC, biodostępność, choroba Parkinsona, Cmax, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, ropinirol, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka powlekana, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza