wiązanie z białkami osocza

Wiązanie z białkami osocza to zjawisko farmakologiczne polegające na odwracalnym łączeniu się leków lub innych substancji z białkami obecnymi w osoczu krwi. Najważniejszymi białkami wiążącymi leki są albuminy oraz α1-kwaśna glikoproteina, choć w procesie tym mogą uczestniczyć również lipoproteiny i globuliny.

Stopień wiązania z białkami osocza wpływa na biodostępność, dystrybucję i eliminację leków. Tylko niezwiązana (wolna) frakcja leku jest farmakologicznie aktywna i może przenikać przez błony komórkowe, oddziaływać z receptorami i ulegać metabolizmowi. Leki silnie wiążące się z białkami (>90%) charakteryzują się zazwyczaj dłuższym czasem półtrwania, mniejszą objętością dystrybucji i wolniejszą eliminacją.

Wiązanie z białkami osocza ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście interakcji lekowych. Leki konkurujące o te same miejsca wiązania mogą wypierać się wzajemnie, prowadząc do zwiększenia stężenia wolnej frakcji i potencjalnego nasilenia działania lub toksyczności. Zjawisko to jest szczególnie ważne u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek, wątroby lub w stanach patologicznych zmieniających stężenie białek osocza.

W praktyce klinicznej parametr wiązania z białkami osocza jest uwzględniany przy ustalaniu dawkowania, szczególnie leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Monitorowanie stężenia całkowitego i wolnego leku może być niezbędne w przypadku substancji silnie wiążących się z białkami, zwłaszcza przy współistnieniu czynników modyfikujących to wiązanie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naloxone Accord 400 mcg/ml

Naloksonu chlorowodorek wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, jednak ze względu na intensywny efekt pierwszego przejścia wątrobowego, skuteczność tej drogi jest ograniczona, co wymaga stosowania znacznie wyższych dawek w celu odwrócenia działania opioidów. Z tego powodu preferowaną formą podania jest roztwór do wstrzykiwań lub infuzji, które omijają metabolizm pierwszego przejścia i umożliwiają szybkie osiągnięcie terapeutycznego stężenia leku. Po podaniu pozajelitowym nalokson charakteryzuje się objętością dystrybucji około 2 L/kg u dorosłych, umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (32-45%) oraz zdolnością do penetracji do tkanki mózgowej dzięki wysokiej lipofilności. Lek łatwo przenika przez barierę łożyskową, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet ciężarnych, natomiast brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego.
bariera łożyskowa, biotransformacja wątrobowa, efekt pierwszego przejścia, eliminacja substancji, frakcja farmakologicznie aktywna, glukuronidacja, klirens ogólnoustrojowy, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, naloksonu chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, podanie pozajelitowe, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, tkanka mózgowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Ceftobiprol – Właściwości farmakokinetyczne

Ceftobiprol, będący substancją czynną produktu leczniczego Zevtera, wykazuje liniową farmakokinetykę z Cmax około 29,2-33,0 μg/mL i AUC 90,0-102 μg•h/mL po dawkach 500 mg podawanych w 2-godzinnej infuzji u zdrowych dorosłych. Okres półtrwania wynosi około 3,1-3,3 godziny, a klirens 4,89-4,98 L/h. U dzieci i młodzieży z prawidłową czynnością nerek ekspozycja jest zbliżona do dorosłych, z Cmax w zakresie 26,6-35,2 μg/mL i AUC 245-312 μg•h/mL, zależnie od wieku i schematu dawkowania. Ceftobiprol wiąże się z białkami osocza w 16%, jest minimalnie metabolizowany, a głównym mechanizmem eliminacji jest przesączanie kłębuszkowe z aktywną reabsorpcją, z około 89% dawki wydalanej w moczu w postaci niezmienionej (83%) i metabolitu nieaktywnego (5%). Farmakokinetyka jest podobna po pojedynczej i wielokrotnej dawce, a stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są już pierwszego dnia terapii.
aktywna reabsorpcja, ceftobiprol, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, metoda enzymatyczna, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, transportery wychwytu wątrobowego, wiązanie z białkami osocza, współczynnik ekstrakcji, wzór Cockcrofta-Gaulta, wzór Schwartza
Leksykon substancji czynnych
Stokrotka pospolita – Właściwości farmakokinetyczne

Obecnie brak jest kompleksowych danych farmakokinetycznych dotyczących stokrotki pospolitej (Bellis perennis) w preparacie Traumeel S stosowanym miejscowo w formie maści i żelu. Substancja ta występuje w postaci nalewki macierzystej (TM) w stężeniu 0,1 g/100 g produktu i jest jednym z 14 składników aktywnych. Dokumentacja produktu nie zawiera informacji na temat kluczowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak wchłanianie przezskórne, biodostępność, dystrybucja w tkankach, wiązanie z białkami osocza, metabolizm czy okres półtrwania.
aplikacja miejscowa, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja w tkankach, działanie ogólnoustrojowe, nalewka macierzysta, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja przez skórę, postać farmaceutyczna, postać leku, preparat homeopatyczny, skuteczność terapeutyczna, stokrotka pospolita, Traumeel S, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Isoptin SR 120 mg

Werapamil chlorowodorek, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów R i S, charakteryzuje się szybkim i wysokim (>90%) wchłanianiem z jelita cienkiego, jednak biodostępność po podaniu doustnym jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego i wynosi 22% dla form o niemodyfikowanym uwalnianiu oraz około 33% dla form o przedłużonym uwalnianiu (Isoptin SR). Po wielokrotnym podawaniu biodostępność wzrasta dwukrotnie. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po 1-2 godzinach dla form niemodyfikowanych i 4-5 godzinach dla form o przedłużonym uwalnianiu. Werapamil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 1,8-6,8 l/kg). Metabolizm wątrobowy jest intensywny, z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18, prowadząc do powstania 12 metabolitów, z których norwerapamil wykazuje 10-20% aktywności farmakologicznej leku macierzystego i stanowi około 6% wydalanego leku. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3-7 godzin, a całkowity klirens jest zbliżony do przepływu wątrobowego (około 1 l/h/kg).
biodostępność, CYP1A2, CYP2C18, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dealkilacja, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, hemodializa, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, norwerapamil, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol Baxter 10 mg/ml

Propofol wykazuje złożoną farmakokinetykę z szybkim początkiem działania i wielofazowym profilem eliminacji. Po podaniu dożylnym charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%) oraz dużą objętością dystrybucji (V początkowa 22-76 l, Vdβ 387-1587 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Okresy półtrwania faz farmakokinetycznych wynoszą odpowiednio: α (dystrybucji) 1,8-4,1 min, β (eliminacji) 34-64 min oraz γ (głębokiej) 184-382 min. Całkowity klirens propofolu mieści się w zakresie 1,5-2 l/min, a biodostępność po podaniu dożylnym wynosi 100%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, głównie glukuronidy i koniugaty siarczanowe 2,6-diizopropylo-1,4-chinolu, które są wydalane głównie przez nerki (ok. 88% dawki). Niewielka ilość (0,3%) jest wydalana w postaci niezmienionej ze stolcem.
biodostępność dożylna, biotransformacja, dawka dożylna, dystrybucja leku, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka propofolu, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens propofolu, koniugaty glukuronidowe, koniugaty siarczanowe, metabolity propofolu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, propofol, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Apo-Doxan 2 2 mg

Apo-Doxan (doksazosyna w postaci mezylanu) jest stosowany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W obu wskazaniach zaleca się rozpoczynanie terapii od dawki początkowej 1 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 7-14 dni do 2 mg, następnie 4 mg, a w przypadku nadciśnienia tętniczego do maksymalnie 16 mg/dobę, natomiast w BPH do 8 mg/dobę. Typowa dawka podtrzymująca w nadciśnieniu wynosi 2-4 mg/dobę, a w BPH jest indywidualnie dobierana. Schemat dawkowania uwzględnia odpowiedź terapeutyczną pacjenta, a leczenie rozpoczyna się od 1 mg przez pierwsze 8 dni, następnie 2 mg przez kolejne 6 dni, z dalszą eskalacją w zależności od efektu klinicznego.
dawka podtrzymująca, dializa, doksazosyna, eskalacja dawki, farmakokinetyka doksazosyny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mezylan doksazosyny, nadciśnienie tętnicze samoistne, niewydolność wątroby, odpowiedź terapeutyczna, wiązanie z białkami osocza, wskazanie kliniczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotifem MAX 10 mg

Biotyna zawarta w leku Biotifem MAX (10 mg) charakteryzuje się 100% biodostępnością po podaniu doustnym, co potwierdza identyczne wydalanie nerkowe po podaniu dożylnym i doustnym. Wchłanianie biotyny jest szybkie i kompletne, a jej kinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 5-20 mg, co umożliwia przewidywalne zwiększenie stężenia w surowicy wraz ze wzrostem dawki. Okres półtrwania biotyny wynosi około 15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest w trzecim dniu stosowania. Wiązanie biotyny z białkami osocza jest niewielkie: 81% pozostaje w formie wolnej, 12% jest związane kowalentnie, a 7% odwracalnie. Transport biotyny odbywa się poprzez specyficzne mechanizmy zależne od transportu sodowego, obecne w nerkach, jelitach, wątrobie, mózgu, łożysku, sercu oraz komórkach immunologicznych.
biodostępność biotyny, bisnorbiotyna, eliminacja biotyny, kanalik proksymalny nerki, keton metylowy bisnorbiotyny, kinetyka liniowa, metabolit biotyny, metabolizm biotyny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan równowagi farmakologicznej, stężenie stacjonarne, sulfon biotyny, sulfotlenek biotyny, wchłanianie biotyny, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anesteloc Max 20 mg

Pantoprazol, zawarty w preparacie Anesteloc Max, wykazuje liniową kinetykę osoczową w dawkach od 10 do 80 mg, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym, bez różnic między podaniem jednorazowym a wielokrotnym. Po podaniu doustnym dostępność biologiczna wynosi około 77%, a maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) dla dawki 20 mg osiąga 1-1,5 µg/ml po 2,0-2,5 godzinach (tmax). Pantoprazol charakteryzuje się ograniczoną objętością dystrybucji (~0,15 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a klirens wynosi około 0,1 l/h/kg, z okresem półtrwania około 1 godziny. Metabolity, głównie demetylopantoprazol, są wydalane głównie przez nerki (około 80%), z okresem półtrwania metabolitu około 1,5 godziny. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm, choć obserwuje się zwiększoną zmienność opóźnienia czasowego (tlag).
AUC, biotransformacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, dostępność biologiczna, interakcja z pokarmem, kinetyka osoczowa, klirens leku, marskość wątroby, metabolity leku, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pompa protonowa, skala Child-Pugh, tabletka dojelitowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC 200 mg

Acetylocysteina, substancja czynna leku ACC 200 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jej biodostępność wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin. Około 50% acetylocysteiny wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie acetylocysteina przekształcana jest do farmakologicznie aktywnej cysteiny oraz innych metabolitów, takich jak diacetylocysteina, cystyna i disiarczki. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 1 godziny, ale u pacjentów z niewydolnością wątroby może się wydłużyć do 8 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów, co jest istotne przy ocenie bezpieczeństwa u chorych z dysfunkcją nerek.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cysteina, cystyna, diacetylocysteina, disiarczkek, efekt pierwszego przejścia, L-cysteina, metabolizm leku, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn owodniowy, siarczan nieorganiczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin Krka 30 mg

Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jej skuteczność w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~134 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (około 10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 20 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w postaci niezmienionej). Farmakokinetyka leku jest liniowa i stabilna po wielokrotnym podaniu, bez istotnych różnic związanych z wiekiem czy płcią u dorosłych.
białko transportujące BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność rozuwastatyny, biotransformacja, cholesterol LDL, cytochrom P450, dysfagia, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na rozuwastatynę, farmakokinetyka liniowa, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzymy cytochromu, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm rozuwastatyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie rozuwastatyny w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Winorelbina – Właściwości farmakokinetyczne

Winorelbina, półsyntetyczny alkaloid barwinka, wykazuje rozległą dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji średnio 21,2 l/kg (zakres 7,5-39,7 l/kg) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (13,5%), ale silne powinowactwo do płytek krwi (~78%). Substancja akumuluje się intensywnie w tkance płucnej (stosunek stężenia tkanka płucna/osocze >300) i nie przenika do OUN. Po podaniu doustnym osiąga Cmax około 130 ng/ml po 1,5-3 godzinach (Tmax) przy dawce 80 mg/m², z biodostępnością około 40%, niezmienioną przez posiłki. Doustne dawki 60 i 80 mg/m² odpowiadają stężeniom dożylnym 25 i 30 mg/m², a farmakokinetyka jest liniowa do 100 mg/m². Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem 4-O-deacetylowinorelbina powstającym przez karboksyloesterazy. Eliminacja wykazuje trójfazową krzywą, z długim okresem półtrwania około 40 godzin i wysokim klirensem (0,72 l/godz./kg), dominującą drogą wydalania jest żółć, a wydalanie nerkowe stanowi <20% dawki.
4-O-deacetylowinorelbina, alkaloid barwinka, cytochrom P450 CYP3A4, dystrybucja tkankowa, hematotoksyczność, karboksyloesterazy, krzywa eliminacji, leczenie onkologiczne, liniowość farmakokinetyczna, maksymalne stężenie we krwi, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, powinowactwo do komórek krwi, przerzuty do OUN, przerzuty do wątroby, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlessa 4 mg + 10 mg

Farmakokinetyka peryndoprylu i amlodypiny w preparacie złożonym Amlessa wykazuje, że szybkość i stopień wchłaniania obu substancji są porównywalne z podawaniem ich w monoterapii. Peryndopryl, będący prolekiem, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach, z biodostępnością na poziomie 27%. Peryndoprylat charakteryzuje się okresem półtrwania około 17 godzin i jest eliminowany głównie przez nerki. Wchłanianie peryndoprylu jest obniżone przez posiłki, co uzasadnia zalecenie podawania leku na czczo. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie po 6-12 godzinach, ma wysoką biodostępność (64-80%) i długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W przeciwieństwie do peryndoprylu, biodostępność amlodypiny nie jest modyfikowana przez pokarm, a lek wykazuje wysokie (97,5%) wiązanie z białkami osocza.
AUC, badanie farmakokinetyczne, badanie in vitro, biodostępność, biodostępność amlodypiny, czynny metabolit, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka peryndoprylu, faza eliminacji, klirens dializacyjny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, lek Amlessa, marskość wątroby, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, okres półtrwania w fazie eliminacji, peryndopryl i amlodypina, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie kreatyniny, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olpinat 10 mg

Olanzapina, substancja czynna leku Olpinat, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od spożycia pokarmu. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na farmakokinetykę i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania (t1/2) olanzapiny jest zmienny i wynosi średnio 33,8 h u młodszych osób, a u osób starszych (≥65 lat) wydłuża się do 51,8 h, przy jednoczesnym zmniejszeniu klirensu (17,5 l/h vs 18,2 l/h). Płeć i palenie tytoniu również wpływają na farmakokinetykę: kobiety mają dłuższy t1/2 (36,7 h vs 32,3 h) i mniejszy klirens (18,9 l/h vs 27,3 l/h) niż mężczyźni, natomiast osoby niepalące cechują się dłuższym okresem półtrwania (38,6 h vs 30,4 h) i mniejszym klirensem (18,6 l/h vs 27,7 l/h) w porównaniu do palących.
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, cytochrom P450, ekspozycja na lek, faza eliminacji, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2D6, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit N-demetylowy, N-glukuronid, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, schizofrenia, sprzęganie leku, stężenie maksymalne w osoczu, utlenianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramundin 100 mg

Tramundin, zawierający 100 mg chlorowodorku tramadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (>90% wchłaniania, ok. 70% biodostępności całkowitej) niezależną od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 100 mg wynosi 280 ± 49 ng/ml (postać stała, czas do Cmax 2 h) oraz 309 ± 90 ng/ml (postać płynna, czas do Cmax 1,2 h). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a jego metabolit O-demetylotramadol, o 2-4-krotnie wyższej aktywności farmakologicznej, powstaje głównie dzięki izoenzymom CYP3A4 i CYP2D6. Czas półtrwania tramadolu wynosi około 6 godzin, a O-demetylotramadolu 7,9 godziny (zakres 5,4–9,6 h). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 90% wydalane z moczem).
bariera krew-mózg, biodostępność, chlorowodorek tramadolu, CYP2D6, cytochrom P450, czas półtrwania, demetylacja, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolit O-demetylowy, metabolit tramadolu, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Uroflow SR 4 mg

Tolterodyna, zawarta w preparacie Uroflow SR (4 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu), charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 4 godzinach (zakres 2-6 godzin) i okresem półtrwania wynoszącym około 6 godzin u osób z nasilonym metabolizmem oraz około 10 godzin u pacjentów z powolnym metabolizmem (brak enzymu CYP2D6). Stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 17% u osób z nasilonym metabolizmem i 65% u osób z powolnym metabolizmem. Tolterodyna i jej aktywny metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z białkiem osoczowym orosomukoidem, z frakcją niezwiązaną odpowiednio 3,7% i 36%. Objętość dystrybucji wynosi 113 l, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w tkankach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP2D6, a u osób z powolnym metabolizmem dochodzi do alternatywnego szlaku przez CYP3A4, prowadzącego do nieaktywnych metabolitów.
AUC, biodostępność tolterodyny, CYP3A4, dostępność biologiczna, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, farmakokinetyka tolterodyny, fenotyp metaboliczny, GFR, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kwas 5′-karboksylowy, marskość wątroby, metabolit 5-hydroksymetylowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, orosomukoid, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, substancja czynna, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Przedawkowanie – Atofab 25 mg

Przedawkowanie atomoksetyny, substancji czynnej produktu leczniczego Atofab, może wystąpić zarówno w formie ostrej, jak i przewlekłej, manifestując się szerokim spektrum objawów klinicznych. Dominują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha), ośrodkowego układu nerwowego (senność, zawroty głowy, drżenie, napady drgawkowe) oraz układu autonomicznego (tachykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze, rozszerzenie źrenic, suchość błon śluzowych). Szczególnie istotne są rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu powikłania, takie jak wydłużenie odstępu QT w EKG oraz napady drgawkowe. W literaturze opisano również przypadki śmiertelnego zatrucia przy jednoczesnym przedawkowaniu atomoksetyny i innych leków, co podkreśla konieczność uwzględnienia interakcji farmakologicznych w ocenie ryzyka i leczeniu.
atomoksetyna, chlorowodorek, drożność dróg oddechowych, drżenie, hemodializa, hiperaktywność, kserostomia, leczenie objawowe, monitorowanie czynności serca, mydriaza, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, objawy żołądkowo-jelitowe, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie atomoksetyny, senność, świąd skóry, tachykardia, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia zachowania, zatrucie, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulpiryd Hasco 50 mg

Sulpiryd Hasco w dawkach 50 mg, 100 mg i 200 mg charakteryzuje się niską dostępnością biologiczną na poziomie 27-34%, która ulega zmniejszeniu o około 30% w obecności pokarmu, co wymaga uwzględnienia stałego schematu podawania względem posiłków. Lek wykazuje powolne wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 3-6 godzinach. Sulpiryd ma niski stopień wiązania z białkami osocza (≤40%) oraz objętość dystrybucji wynoszącą 1-2,7 L/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 8-9 godzin, natomiast u osób z ciężką niewydolnością nerek ulega wydłużeniu do 20-26 godzin po podaniu dożylnym. Całkowity klirens u zdrowych osób wynosi około 7,5 L/godz.
bariera krew-mózg, całkowity klirens, Cmax, dostępność biologiczna, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, maksymalne stężenie w osoczu, minimalny metabolizm, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, powolne wchłanianie, proces wchłaniania, sulpiryd, Sulpiryd Hasco, szybka dystrybucja, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie psychotyczne, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vixam 75 mg

Klopidogrel w dawce 75 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie niezmienionego leku w osoczu (2,2-2,5 ng/ml) po około 45 minutach. Biodostępność wynosi co najmniej 50%, a lek wiąże się silnie z białkami osocza (98% dla klopidogrelu i 94% dla nieaktywnego metabolitu). Metabolizm klopidogrelu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie esterazy przekształcają go do nieaktywnego kwasu karboksylowego (85% metabolitów), a izoenzymy cytochromu P450 (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6) do aktywnego metabolitu tiolowego, odpowiedzialnego za hamowanie agregacji płytek. Okres półtrwania klopidogrelu wynosi około 6 godzin, a nieaktywnego metabolitu około 8 godzin. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (50%), jak i z kałem (46%).
2-oksoklopidogrel, agregacja płytek krwi, aktywność enzymatyczna, badanie farmakogenetyczne, bioaktywacja leku, ciężka choroba nerek, cytochrom P450, działanie przeciwpłytkowe, esteraza, farmakodynamika leku, farmakokinetyka klopidogrelu, fenotyp metaboliczny, genotyp CYP2C19, klirens kreatyniny, klopidogrel, maksymalne stężenie, metabolit aktywny, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, proces metaboliczny, reaktywność płytek, różnica etniczna, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica w stencie, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Pharmaclan 200 mg

Ibuprofen, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 200 mg i 400 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Obecność pokarmu opóźnia i obniża szczytowe stężenia, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,2 L/kg). Ibuprofen jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez CYP2C9 do nieaktywnych metabolitów (2-hydroksyibuprofen i 3-karboksyibuprofen), które są wydalane głównie z moczem (>90%) w formie koniugatów glukuronowych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 2 godzin, a lek jest praktycznie całkowicie usuwany z organizmu w ciągu 24 godzin, co minimalizuje ryzyko kumulacji przy wielokrotnym dawkowaniu.
alkoholowa choroba wątroby, biodostępność, cytochrom P450, dializoterapia, enancjomer, hydroksyibuprofen, ibuprofen racemiczny, izoenzym CYP2C9, karboksyibuprofen, koniugaty glukuronowe, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miansegen 30 mg

Mianseryna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Miansegen, po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 3 godzin (Tmax). Biodostępność leku wynosi około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Mianseryna wiąże się silnie z białkami osocza (około 95%), co ma znaczenie dla jej dystrybucji oraz potencjalnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami. Metabolizm leku zachodzi głównie poprzez demetylację i utlenianie, a następnie sprzęganie metabolitów, co zwiększa ich hydrofilność i ułatwia eliminację.
biodostępność, Cmax, compliance, czas eliminacji, demetylacja, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, kinetyka wchłaniania, mianseryna chlorowodorek, okres półtrwania, powinowactwo do białek, proces farmakokinetyczny, procesy ADME, sprzęganie metabolitów, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eginilla 30 mg

Octan uliprystalu, substancja czynna leku Eginilla, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym w dawce 30 mg, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 176 ± 89 ng/ml po około 1 godzinie (zakres 0,5–2 godz.). Pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC0-∞) wynosi 556 ± 260 ng·godz./ml. Obecność pokarmu, zwłaszcza wysokotłuszczowego śniadania, obniża Cmax o około 45%, wydłuża Tmax z 0,75 do 3 godzin oraz zwiększa AUC0-∞ o 25%. Octan uliprystalu charakteryzuje się wysokim (>98%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami, alfa-1 kwaśną glikoproteiną i HDL, a także przenika do mleka kobiecego, gdzie wydzielanie dobowe zmniejsza się z 13,35 µg w pierwszych 24 godzinach do 0,31 µg w okresie 96-120 godzin po podaniu.
AUC, BCRP, białka osocza, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom CYP1A2, klirens leku, lipofilność, metabolit mono-odmetylowany, metabolizm leku, octan uliprystalu, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, T½, transporter OATP1B1, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lexapro 10 mg

Escytalopram charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną około 80%, niezależną od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej, a stan stacjonarny stężenia osiąga się po około tygodniu, przy średnim stężeniu 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l) dla dawki 10 mg/dobę. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Okres półtrwania eliminacyjnego (t½β) wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Escytalopram jest metabolizowany głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, do farmakologicznie czynnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego, które są częściowo wydalane w postaci glukuronidów.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, biotransformacja leku, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, droga nerkowa, droga wątrobowa, escytalopram, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm CYP2C19, polimorfizm CYP2D6, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Virtago 16 mg

Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna Virtago, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przy czym obecność pokarmu obniża maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) bez wpływu na całkowitą biodostępność. Lek wykazuje niskie (<5%) wiązanie z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z białek. Betahistyna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia do nieaktywnego kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), którego stężenie maksymalne (Tmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny. Farmakokinetyka betahistyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 8-48 mg, co umożliwia przewidywalne zwiększanie ekspozycji przy wzroście dawki.
2-PAA, badanie farmakokinetyczne, betahistyna dichlorowodorek, białka osocza, biodostępność leku, Cmax, dawka terapeutyczna, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, kinetyka metabolizmu, kwas 2-pirydylooctowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit betahistyny, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania metabolitu, opóźnienie absorpcji, parametr farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu krwi, szlak metaboliczny, T1/2, Tmax, Virtago, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Ketesse SL 25 mg

Dekskeoprofen, jako przedstawiciel niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z innymi NLPZ, wysokimi dawkami salicylanów (≥3 g/dobę), doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna), heparynami oraz kortykosteroidami ze względu na wysokie ryzyko krwawień i owrzodzeń przewodu pokarmowego. Dekskeoprofen może również nasilać toksyczność metotreksatu (≥15 mg/tydzień) i zwiększać stężenie litu, co wymaga monitorowania stężenia litu w surowicy. W przypadku stosowania z lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II oraz aminoglikozydami, konieczne jest monitorowanie czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem niewydolności nerek. Ponadto, interakcje z lekami przeciwpłytkowymi, SSRI, pentoksyfiliną, zydowudyną oraz pochodnymi sulfonylomocznika wymagają szczególnej ostrożności i regularnej kontroli parametrów hematologicznych i hemostatycznych.
aminoglikozyd, antagonista receptora angiotensyny, antybiotyk chinolonowy, azot mocznikowy, choroba wrzodowa, cyklosporyna, czas krwawienia, deferazyroks, działanie hipoglikemizujące, działanie sedatywne, glikozyd nasercowy, hamowanie płytek krwi, heparyna, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, hydantoina, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kortykosteroid, krwawienie z przewodu pokarmowego, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, lit, metotreksat, mifepryston, morfologia krwi, nefrotoksyczność, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pemetreksed, pentoksyfilina, probenecyd, prostaglandyna nerkowa, salicylan, sprzęganie z glukuronianami, sulfonamid, sulfonylomocznik, takrolimus, tenofowir, układ krwiotwórczy, warfaryna, wiązanie z białkami osocza, zydowudyna
Leksykon substancji czynnych
Kanrenoinian potasu – Właściwości farmakokinetyczne

Kanrenoinian potasu, sól potasowa kwasu kanrenonowego, jest stosowany jako antagonista aldosteronu podawany parenteralnie, np. w formie roztworu do wstrzykiwań Aldactone 20 mg/ml. Po podaniu szybko metabolizuje do aktywnego kanrenonu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu pierwszej godziny. Eliminacja przebiega dwufazowo ze średnim okresem półtrwania 5-14 godzin, a lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>98%), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje farmakologiczne. Metabolizm i wydalanie odbywają się głównie przez wątrobę i nerki, z wydalaniem nerkowym w postaci glukuronianu. Po 5 dniach od podania pojedynczej dawki wydalane jest około 62% substancji (48% w moczu, 14% w kale).
antagonista aldosteronu, eliminacja dwufazowa, glukuronian, interakcje lekowe, kanrenoinian potasu, kumulacja leku, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie pozajelitowe, roztwór do wstrzykiwań, substancje pomocnicze, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia gospodarki elektrolitowej, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceftriaxon-MIP i.v./i.m 1 g 1 g

Ceftriakson charakteryzuje się zróżnicowanymi stężeniami maksymalnymi w osoczu zależnie od drogi podania i dawki: szybkie wstrzyknięcie dożylne 1 g osiąga około 200 mg/l natychmiast, infuzja dożylna 2 g – około 250 mg/l po zakończeniu infuzji, a wstrzyknięcie domięśniowe 1 g – około 81 mg/l po 2-3 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 7-12 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie stężenie może osiągać do 25% stężenia w osoczu przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych. Ceftriakson wiąże się z białkami osocza w 85-95%, z nasyceniem przy wyższych stężeniach, co wpływa na dostępność farmakologiczną leku. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 48-72 godzin, a metabolizm jest minimalny, bez istotnej biotransformacji w wątrobie.
albumina, antybiotyk β-laktamowy, bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, ceftriakson, droga wątrobowo-żółciowa, dysfagia, eliminacja leku, farmakokinetyka, infuzja dożylna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, płyn maziówkowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Przedawkowanie – Tadalafil Bluescience 10 mg

Przedawkowanie tadalafilu (Tadalafil Bluescience) wykazuje stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa, nawet przy dawkach znacznie przekraczających standardową terapię 10 mg. W badaniach klinicznych zdrowym ochotnikom podawano pojedyncze dawki do 500 mg, a pacjentom wielokrotne dawki do 100 mg na dobę, bez pojawienia się specyficznych objawów toksycznych. Objawy przedawkowania są podobne do działań niepożądanych obserwowanych przy dawkach terapeutycznych, jednak mogą występować z większym nasileniem, bez istotnych zmian jakościowych w profilu działań niepożądanych.
dawka terapeutyczna, dawkowanie leku, działanie niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, hemodializa, leczenie wspomagające, nietolerancja laktozy, objaw niepożądany, objaw toksyczny, objawy przedawkowania, odtrutka, parametry życiowe, postępowanie objawowe, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie tadalafilu, substancja czynna, substancja pomocnicza, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ertapenem Eugia 1 g

Ertapenem podany dożylnie w dawce 1 g u zdrowych dorosłych (25-45 lat) osiąga średnie Cmax 155 μg/ml po 0,5 h, z eliminacją do 9 μg/ml po 12 h i 1 μg/ml po 24 h. AUC rośnie prawie proporcjonalnie do dawki w zakresie 0,5-2 g/dobę, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. U dzieci i młodzieży stężenia różnią się zależnie od wieku i dawki: np. u dzieci 3-23 miesięcy Cmax wynosi 103,8 μg/ml (15 mg/kg), a u młodzieży 13-17 lat 170,4 μg/ml (20 mg/kg). Ertapenem wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), z nieznacznym zmniejszeniem wiązania przy wyższych stężeniach. Objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 8 l u dorosłych i 0,16-0,2 l/kg u dzieci i młodzieży. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (ok. 80% dawki), z okresem półtrwania około 4 h u dorosłych i młodzieży oraz 2,5 h u dzieci 3 mies.-12 lat. Stężenia w moczu przekraczają 984 μg/ml w 0-2 h po podaniu i 52 μg/ml w 12-24 h.
dehydropeptydaza-I, dializat, ertapenem, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, izotop radioaktywny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm leku, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry kinetyczne, pierścień beta-laktamowy, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Penicillinum procainicum L TZF 1 200 000 j.m.

Penicilinum Procainicum L TZF to preparat w postaci proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, dostępny w dawkach 1 200 000 j.m. oraz 2 400 000 j.m. benzylopenicyliny prokainowej lecytynowanej. Po podaniu domięśniowym lek charakteryzuje się powolnym wchłanianiem i hydrolizą do aktywnej benzylopenicyliny, z umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (45-65%). Penicylina wykazuje dobrą penetrację do płynów ustrojowych takich jak płyn opłucnowy, osierdziowy, otrzewnowy, żółć, nerki, błony śluzowe i mocz, umiarkowaną do płynu owodniowego i mięśni, a ograniczoną do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 5% stężenia w surowicy w stanie zapalnym). Okres półtrwania benzylopenicyliny wynosi około 30 minut, jednak u pacjentów z niewydolnością nerek może się wydłużyć nawet do 10 godzin, co wymaga modyfikacji dawkowania.
benzylopenicylina prokainowa lecytynowana, ciecz wodnista oka, hydroliza, kwas penicyloilowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, penetracja tkankowa, penicylina prokainowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, stężenie terapeutyczne, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon substancji czynnych
Metokarbamol – Właściwości farmakokinetyczne

Metokarbamol po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, z efektem terapeutycznym rozluźnienia mięśni obserwowanym już po 30 minutach. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące 16,5-29,8 µg/ml osiągane jest w ciągu 1-3 godzin po podaniu dawki 2 g. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, wiązanie z białkami osocza na poziomie 46-50%, a jego stężenia w tkankach miękkich przewyższają te w surowicy. Metokarbamol przenika przez barierę łożyskową oraz do płynu mózgowo-rdzeniowego, jednak brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez dealkilację i hydroksylację, a okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 1-2 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów sprzężonych z glukuronidami i siarczanami.
bariera łożyskowa, działanie uspokajające, działanie wykrztuśne, efekt toksyczny, gwajafenezyna, hemodializa podtrzymująca, klirens osoczowy, marskość alkoholowa, metabolizm wątrobowy, metokarbamol, niewydolność nerek, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, rozluźnienie mięśni, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zwiotczenie mięśni
Leksykon substancji czynnych
Flunaryzyna – Właściwości farmakokinetyczne

Flunaryzyna wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 2-4 godzin. Substancja ta wiąże się w około 90% z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i dostępność biologiczną. Po przewlekłym stosowaniu dawki 10 mg/dobę, stan stacjonarny osiągany jest po 5-6 tygodniach, z szerokim zakresem stężeń terapeutycznych w osoczu wynoszącym 39-115 ng/ml, co może tłumaczyć indywidualne różnice w odpowiedzi klinicznej. Okres półtrwania flunaryzyny wynosi około 19 dni, co determinuje jej długotrwałą kumulację i wpływa na schemat dawkowania.
biotransformacja, Cmax, dostępność biologiczna, droga nerkowa, eliminacja związku, flunaryzyna, metabolizm flunaryzyny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, różnice osobnicze, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z organizmu, wydzielanie do żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan Medical Valley 320 mg

Walsartan, substancja czynna produktu Valsartan Medical Valley 320 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-4 godzinach dla tabletek oraz 1-2 godzinach dla roztworu, z biodostępnością odpowiednio 23% i 39%. Spożycie pokarmu obniża AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa klinicznie na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji około 17 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94-97%, głównie albuminami). Metabolizm jest minimalny (około 20% dawki), a metabolity farmakologicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (około 83% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 13%), z okresem półtrwania około 6 godzin i klirensem osoczowym około 2 l/h.
biodostępność, biotransformacja, dializoterapia, dystrybucja metabolizm eliminacja, ekspozycja systemowa, hydroksymetabolit, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krzywa stężenia, metabolit nieaktywny, nadciśnienie tętnicze, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, stężenie potasu, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na lek, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rigevidon 0,03 mg + 0,15 mg

Produkt leczniczy Rigevidon zawiera 30 µg etynyloestradiolu oraz 150 µg lewonorgestrelu, które wykazują charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne. Etynyloestradiol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, jednak jego dostępność biologiczna wynosi 40-45% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Lewonorgestrel cechuje się całkowitą dostępnością biologiczną. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio w 60-180 minut dla etynyloestradiolu oraz 30-120 minut dla lewonorgestrelu. Etynyloestradiol wiąże się wyłącznie z albuminą, natomiast lewonorgestrel z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG) i albuminą, co wpływa na ich dystrybucję i biodostępność.
biotransformacja, cykl jelitowo-wątrobowy, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja substancji, etynyloestradiol i lewonorgestrel, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja aromatyczna, metabolizm leku, okres półtrwania, SHBG, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie etynyloestradiolu, stężenie w osoczu, terapia hormonalna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxydolor 20 mg

Oxydolor, zawierający chlorowodorek oksykodonu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą skuteczne i stabilne działanie przeciwbólowe. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 3 godzinach, co jest istotnie dłuższym czasem w porównaniu do postaci o szybkim uwalnianiu (1-1,5 godziny). Całkowita biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 2/3 biodostępności po podaniu pozajelitowym. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 2,6 L/kg, a wiązanie z białkami osocza mieści się w zakresie 38-45%, co wskazuje na znaczną ilość wolnej, aktywnej farmakologicznie formy leku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 4-6 godzin, a klirens osoczowy to 0,8 L/min. Stan stacjonarny osiągany jest średnio po 24 godzinach stosowania.
bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, biodostępność względna, chlorowodorek oksykodonu, cytochrom P450, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyczna, norokyskodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon, pochodna glukuronidowa, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piperacillin/Tazobactam Noridem 2 g + 0,25 g

Produkty lecznicze zawierające piperacylinę z tazobaktamem charakteryzują się całkowitą biodostępnością po podaniu dożylnym, z maksymalnymi stężeniami w osoczu odpowiednio 298 µg/mL dla piperacyliny i 34 µg/mL dla tazobaktamu po dawce 4 g + 0,5 g podanej w 30-minutowej infuzji. Obie substancje wykazują ograniczone wiązanie z białkami osocza (~30%) i dobrą penetrację do tkanek, takich jak błona śluzowa jelit, pęcherzyk żółciowy, płuca, żółć i kości, osiągając stężenia 50-100% stężenia osoczowego. Metabolizm piperacyliny prowadzi do powstania mniej aktywnego metabolitu deetylowego, natomiast tazobaktam metabolizowany jest do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja obu substancji odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 68% piperacyliny i 80% tazobaktamu w postaci niezmienionej w moczu, a także wydzielaniem do żółci. Okres półtrwania wynosi od 0,7 do 1,2 godziny i wydłuża się wraz ze spadkiem klirensu nerkowego oraz u pacjentów z marskością wątroby (piperacylina o 25%, tazobaktam o 18%).
aktywność mikrobiologiczna, biodostępność, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, efekt bakteriobójczy, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm substancji czynnej, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piperacylina z tazobaktamem, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zapalenie opon mózgowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alendronat Bluefish 70 mg

Farmakokinetyka kwasu alendronowego, składnika aktywnego Alendronatu Bluefish 70 mg, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną, wynoszącą u kobiet średnio 0,64% przy dawkach 5-70 mg, pod warunkiem przyjęcia leku po całonocnej przerwie i na 2 godziny przed posiłkiem. Biodostępność spada do 0,46% i 0,39% przy podaniu odpowiednio 1 godz. i 30 min przed śniadaniem, a jest praktycznie zerowa przy podaniu z posiłkiem lub do 2 godzin po nim. Jednoczesne spożycie kawy lub soku pomarańczowego obniża biodostępność o około 60%. Alendronian wiąże się z białkami osocza w 78%, a stężenia w osoczu po podaniu doustnym są bardzo niskie (<5 ng/ml). Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z prednizonem (20 mg TID przez 5 dni), który zwiększał biodostępność leku o 20-44%.
biodostępność, dawka terapeutyczna, dostępność biologiczna, dystrybucja alendronianu, interakcja lekowa, klirens nerkowy, kwas alendronowy, metabolizm alendronianu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osteoporoza, redystrybucja do kości, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, wychwyt leku, zaburzenie czynności nerek, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cital 20 mg

Cytalopram, substancja czynna leku Cital (20 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po około 3 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (12-17 l/kg) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm cytalopramu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19 (38%), CYP3A4 (31%) i CYP2D6 (31%), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o mniejszej sile działania. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (85%), a w mniejszym stopniu przez nerki (15%), z wydalaniem 12-23% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stężenie w stanie stacjonarnym po dawce 40 mg wynosi średnio 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l).
biodostępność doustna, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, cytochrom P450, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie przeciwdepresyjne, farmakokinetyka, hepatopatia, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, modyfikacja dawkowania, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zypsila 40 mg

Zyprazydon charakteryzuje się farmakokinetyką liniową w dawkach terapeutycznych 40-80 mg podawanych dwukrotnie podczas posiłku, z maksymalnym stężeniem we krwi osiąganym po 6-8 godzinach. Bezwzględna biodostępność po dawce 20 mg wynosi 60%, a obecność pokarmu może podwoić tę wartość, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku podczas posiłku. Objętość dystrybucji wynosi około 1,1 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza przekracza 99%. Zyprazydon podlega intensywnemu metabolizmowi, głównie przez redukcję i metylację (około 2/3 metabolizmu) oraz utlenianie (około 1/3), z udziałem enzymów CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP1A2. Metabolity, takie jak S-metylodihydrozyprazydon i sulfotlenek zyprazydonu, wykazują potencjał do wydłużania odstępu QT. Okres półtrwania leku wynosi średnio 6,6 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-3 dniach stosowania. Klirens dożylny wynosi 5 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (66%) i w mniejszym stopniu z moczem (20%).
biodostępność bezwzględna, CYP1A2, CYP3A4, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm utleniający, metylotransferaza tiolowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, redukcja i metylacja, S-metylodihydrozyprazydon, stan stacjonarny, sulfon BITP, sulfotlenek benzoizotiazolopiperazyny, sulfotlenek zyprazydonu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zyprazydon
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topiramate Aurovitas 50 mg

Topiramat, substancja czynna preparatu Topiramate Aurovitas, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, obejmującym szybkie i efektywne wchłanianie (≥81% dawki), osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) 1,5 µg/ml po pojedynczej dawce 100 mg w czasie 2-3 godzin (Tmax), oraz liniową farmakokinetykę z niewielką zmiennością międzyosobniczą. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (13-17%), a objętość dystrybucji wynosi 0,55-0,80 l/kg, zależnie od dawki i płci pacjenta. Metabolizm topiramatu jest ograniczony (około 20% u zdrowych osób, do 50% przy indukcji enzymów przez inne leki przeciwpadaczkowe), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (≥81% dawki), z klirensem nerkowym 17-18 ml/min i osoczowym 20-30 ml/min. Okres półtrwania wynosi około 21 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach stosowania przy prawidłowej funkcji nerek.
biodostępność leku, biorównoważność, farmakokinetyka u dzieci, hemodializa, indukcja enzymów, jednoczesne stosowanie leków, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit topiramatu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie topiramatu w osoczu, topiramat, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naproxen Emo 100 mg/g

Produkt leczniczy Naproxen EMO w postaci żelu 100 mg/g charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym po aplikacji miejscowej. Wchłanianie naproksenu jest znacznie wolniejsze niż po podaniu doustnym lub doodbytniczym, z Tmax wynoszącym około 4 godzin, co wynika z konieczności przenikania przez warstwę naskórka. Lek kumuluje się w naskórku, skórze właściwej oraz tkance mięśniowej pod miejscem aplikacji, co sprzyja jego działaniu przeciwzapalnemu i przeciwbólowemu w schorzeniach układu mięśniowo-szkieletowego. Stężenie naproksenu w osoczu po aplikacji miejscowej wynosi około 1,1% wartości obserwowanych po podaniu systemowym, a w płynie maziowym około 50% stężenia w surowicy, co ma istotne znaczenie kliniczne w terapii stanów zapalnych stawów. Naproksen wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,9%, głównie albuminami), co wpływa na biodostępność wolnej frakcji leku i jego dystrybucję.
absorpcja leku, bariera łożyskowa, biodostępność leku, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, formulacja miejscowa, kumulacja w warstwach skóry, naproksen w żelu, płyn maziowy, stan zapalny stawów, stężenie substancji czynnej, Tmax, układ mięśniowo-szkieletowy, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek tiotropiowy, stosowany wziewnie w postaci proszku do inhalacji, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością około 19,5% u młodych, zdrowych ochotników, co wskazuje na efektywne dostarczanie leku do płuc, w przeciwieństwie do biodostępności doustnej wynoszącej 2-3%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się szybko, w ciągu 5-7 minut po inhalacji, a w stanie stacjonarnym u pacjentów z POChP wynosi średnio 12,9 pg/ml, z minimalnym stężeniem 1,71 pg/ml. Tiotropium wiąże się w 72% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 32 l/kg oraz wykazuje farmakokinetykę wielokompartmentową. Lek jest wydalany głównie przez nerki, w postaci niezmienionej – 74% dawki po podaniu dożylnym oraz około 7% (1,3 µg) po inhalacji w ciągu 24 godzin u pacjentów z POChP. Klirens nerkowy u pacjentów z POChP zmniejsza się z wiekiem (365 ml/min u osób <65 lat do 271 ml/min u osób ≥65 lat), jednak nie powoduje to istotnego wzrostu ekspozycji na lek (AUC0-6,ss i Cmax,ss). Efektywny okres półtrwania tiotropium wynosi od 27 do 45 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez kumulacji substancji.
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, bromek tiotropiowy, cytochrom P-450, czwartorzędowy związek amoniowy, dystrybucja wielokompartmentowa, eliminacja, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt ludzki, inhibitor CYP 2D6, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, podanie wziewne, proszek do inhalacji, receptor muskarynowy, rozkład nieenzymatyczny, stan stacjonarny, stężenie tiotropium w osoczu, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levosert Easy 52 mg (20 mcg/24h)

Levosert Easy to domaciczny system terapeutyczny (IUS) zawierający 52 mg lewonorgestrelu, który uwalnia hormon bezpośrednio do jamy macicy, co umożliwia skuteczne działanie miejscowe przy minimalnym wpływie ogólnoustrojowym. Początkowa szybkość uwalniania lewonorgestrelu wynosi około 20,4 µg/dobę, spadając do 17,7 µg/dobę po pierwszym roku i około 6,5 µg/dobę po 8 latach stosowania, ze średnią szybkością uwalniania 13,5 µg/dobę przez cały okres 8 lat. Stężenie lewonorgestrelu w osoczu jest niskie, wynosząc 252 ± 123 pg/ml po 7 dniach i zmniejszając się do 88 ± 37 pg/ml po 8 latach, co przekłada się na ograniczone działanie ogólnoustrojowe przy zachowaniu wysokiej skuteczności miejscowej.
biodostępność leku, działanie farmakologiczne, działanie ogólnoustrojowe, globulina wiążąca hormony płciowe, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, lewonorgestrel, okres półtrwania, SHBG, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, syntetyczny steroid, system terapeutyczny domaciczny, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluxin (500 mg + 200 mg + 25 mg)/ml

Preparat Fluxin zawiera 500 mg paracetamolu, 200 mg kwasu askorbinowego oraz 25 mg maleinianu feniraminy w jednej saszetce. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 30 minut do 2 godzin. Dystrybucja jest szybka i szeroka, z niskim stopniem wiązania z białkami osocza. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarkowym (20-30%), z udziałem cytochromu P-450 (CYP2E1) w mniejszym stopniu, co jest istotne w toksykologii przedawkowania. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem 90% dawki w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny, z wydłużeniem u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby, noworodków oraz w przypadku przedawkowania.
askorbinian-2-siarczan, CYP2E1, cytochrom P-450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, glutation zredukowany, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbinowy, kwas szczawiowy, maleinian feniraminy, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okres półtrwania biologicznego, paracetamol, przedawkowanie leku, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atosiban EVER Pharma 6,75 mg/0,9 ml

Atozyban, stosowany w preparacie Atosiban EVER Pharma (6,75 mg/0,9 ml, roztwór do wstrzykiwań), wykazuje liniową farmakokinetykę przy dawkach od 10 do 300 µg/min podawanych dożylnie przez 6-12 godzin. W stanie równowagi dynamicznej osiąga stężenie osoczowe średnio 442 ± 73 ng/ml (zakres 298-533 ng/ml) po około 1 godzinie infuzji. Lek charakteryzuje się dwufazowym profilem eliminacji z początkowym okresem półtrwania tα = 0,21 ± 0,01 godziny oraz końcowym tβ = 1,7 ± 0,3 godziny. Klirens wynosi 41,8 ± 8,2 l/h, a objętość dystrybucji 18,3 ± 6,8 l, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Atozyban wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (46-48%) i nie przenika do erytrocytów. W populacji ciężarnych stwierdzono przenikanie przez łożysko z stosunkiem stężenia płód/matka wynoszącym 0,12, co oznacza, że stężenie leku w krążeniu płodowym stanowi około 12% stężenia matczynego.
atozyban, cytochrom P450, eliminacja leku, infuzja dożylna, interakcja farmakokinetyczna, klirens, metabolit leku, modyfikacja dawkowania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poród przedwczesny, przenikanie przez łożysko, skurcz macicy, stan równowagi dynamicznej, stężenie osoczowe, stosunek stężenia płód/matka, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Reddy 0,5 mg

Fingolimod wykazuje powolne wchłanianie z przewodu pokarmowego z Tmax wynoszącym 12-16 godzin oraz wysoką biodostępność bezwzględną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%). Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 miesiącach codziennego podawania dawki 0,5 mg, przy czym stężenia leku wzrastają około 10-krotnie względem dawki początkowej. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1200 ± 260 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%). Klirens fingolimodu wynosi 6,3 ± 2,3 l/h, a okres półtrwania 6-9 dni, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm oksydacyjny z udziałem CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, a około 81% dawki jest wydalane z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów. Wydalanie z kałem stanowi mniej niż 2,5% dawki. Farmakokinetyka leku jest liniowa i nie wykazuje istotnych różnic w zależności od płci, rasy czy umiarkowanych zaburzeń czynności nerek.
biodostępność, biotransformacja oksydacyjna, CYP3A4, CYP4F2, farmakokinetyka fingolimodu, farmakokinetyka liniowa, fingolimod, fosforan fingolimodu, klirens fingolimodu, metabolizm kwasów tłuszczowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stereoselektywna fosforylacja, stwardnienie rozsiane, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Przedawkowanie – Priligy 30 mg

Priligy, zawierający chlorowodorek dapoksetyny w dawkach 30 mg lub 60 mg, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). W badaniach klinicznych nie odnotowano przypadków przedawkowania, nawet przy dawkach sięgających 240 mg/dobę (2×120 mg co 3 godziny). Objawy potencjalnego przedawkowania dapoksetyny, wynikające z nadmiernej aktywności serotoninergicznej, obejmują senność, nudności, wymioty, tachykardię, drżenie mięśni, pobudzenie oraz zawroty głowy. Dokładne dawki progowe dla tych objawów nie zostały określone, jednak występują one powyżej zalecanych dawek terapeutycznych.
chlorowodorek dapoksetyny, dapoksetyna, dawka terapeutyczna, dializa, drżenie mięśni, działanie niepożądane, działanie serotoninergiczne, hemoperfuzja, nudności i wymioty, objętość dystrybucji, pobudzenie, Priligy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, senność, tachykardia, transfuzja wymienna, wiązanie z białkami osocza, wymuszona diureza, zaburzenia równowagi, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rifamazid 150 mg + 100 mg

Rifamazid to preparat złożony zawierający ryfampicynę (150 mg lub 300 mg) oraz izoniazyd (100 mg lub 150 mg) w formie kapsułek twardych. Obie substancje charakteryzują się niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym na czczo, jednak obecność pokarmu znacząco obniża ich wchłanianie, co może wpływać na skuteczność terapii. Ryfampicyna osiąga maksymalne stężenie (Cmax) około 10 µg/ml po 2-4 godzinach, wykazuje 80% wiązania z białkami osocza, a jej okres półtrwania zależy od dawki (3 godziny przy 600 mg, 5 godzin przy 900 mg). Izoniazyd osiąga Cmax po 1-2 godzinach, ma okres półtrwania 1-3 godzin i wiąże się z białkami osocza w 20-30%. Oba leki dobrze przenikają do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, co jest kluczowe w leczeniu gruźlicy ośrodkowego układu nerwowego.
bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, deacetyloryfampicyna, eliminacja leku, gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, izoniazyd, kapsułki twarde, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, rifamazid, ryfampicyna, T1/2, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie OUN
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluxemed 20 mg

Fluoksetyna, substancja czynna leku Fluxemed, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu, oraz znacznym wiązaniem z białkami osocza (~95%). Objętość dystrybucji wynosi 20-40 l/kg, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 6-8 godzinach. Fluoksetyna wykazuje nieliniowy metabolizm wątrobowy z udziałem enzymu CYP2D6, prowadzący do powstania aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania fluoksetyny wynosi 4-6 dni, natomiast norfluoksetyny 4-16 dni, co skutkuje utrzymywaniem się leku w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 60%). U osób starszych farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom, natomiast u dzieci i młodzieży obserwuje się wyższe stężenia leku i metabolitu, zależne od masy ciała.
aktywny metabolit, biodostępność, CYP2D6, demetylofluoksetyna, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, fluoksetyna, Fluxemed, maksymalne stężenie w osoczu, marskość alkoholowa, nieliniowy profil farmakokinetyczny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, równowaga dynamiczna, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Intractum Melissae Phytopharm 4,575 g/5 ml

Produkt leczniczy Intractum Melissae Phytopharm to płyn doustny zawierający etanolowy wyciąg ze świeżego ziela melisy (Melissa officinalis L., herba) w proporcji 1:1, z rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym etanolem 96% V/V. Zawartość etanolu w gotowym preparacie wynosi 52-62% V/V, a standardowa dawka zawiera 4,575 g substancji czynnej na 5 ml płynu. Pomimo ustalonego dawkowania opartego na wieloletnim doświadczeniu klinicznym, nie są dostępne dane farmakokinetyczne dotyczące wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania składników aktywnych wyciągu z melisy po podaniu doustnym.
biodostępność, czas półtrwania, eliminacja składników czynnych, etanol, farmakokinetyka, metabolizm, objętość dystrybucji, płyn doustny, produkt pochodzenia roślinnego, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z melisy, ziele melisy, związki biologicznie czynne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamiron 0,4 mg

Tamsulosyna chlorowodorek, substancja czynna leku Tamiron (0,4 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością praktycznie 100%. Spożycie posiłku spowalnia absorpcję, dlatego zaleca się podawanie leku po śniadaniu, co zapewnia stabilność farmakokinetyczną. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 6 godzin po podaniu dawki po posiłku, a stan stacjonarny uzyskuje się po 5 dniach terapii, przy czym Cmax w stanie stacjonarnym jest o około 66% wyższe niż po pojedynczej dawce. Tamsulosyna wykazuje ponad 99% wiązania z białkami osocza oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co ogranicza dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, a hamowanie tych enzymów może zwiększać ekspozycję na lek, co jest istotne w kontekście interakcji lekowych.
absorpcja leku, biodostępność, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, indukcja enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka liniowa, kinetyka wchłaniania, mikrosomalne enzymy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, substancja niezmieniona, tamsulosyny chlorowodorek, terapia farmakologiczna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza