Właściwości farmakokinetyczne
Bisoratio 2,5 mg

Charakterystyka farmakologiczna bisoprololu

Bisoprolol fumaran, substancja czynna produktu leczniczego Bisoratio 2,5 mg, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego skuteczność terapeutyczną oraz schemat dawkowania. Kompletna analiza farmakokinetyki tego leku pozwala na zrozumienie jego zachowania w organizmie po podaniu.¹

Wchłanianie i biodostępność

Po podaniu doustnym bisoprolol jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność jest bardzo wysoka i wynosi około 90%, co oznacza, że niemal cała podana dawka leku przedostaje się do krwioobiegu i może wywierać działanie terapeutyczne.²

Dystrybucja w organizmie

Bisoprolol charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza, które wynosi około 30%. Oznacza to, że 70% leku krąży we krwi w formie niezwiązanej (wolnej), mogąc łatwo przenikać do tkanek docelowych. Objętość dystrybucji bisoprololu wynosi około 3,5 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację leku do tkanek organizmu.³

Metabolizm i eliminacja

Bisoprolol podlega eliminacji z organizmu dwoma równorzędnymi drogami:

• Około 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieczynnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki
• Pozostałe 50% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej (substancja macierzysta)

⁴

Klirens całkowity bisoprololu wynosi około 15 l/h, co odzwierciedla szybkość usuwania leku z krwi.⁵

Okres półtrwania

Okres półtrwania bisoprololu w osoczu u zdrowych ochotników wynosi 10-12 godzin. Ta stosunkowo długa wartość umożliwia podawanie leku raz na dobę, przy zachowaniu ciągłości działania terapeutycznego przez pełne 24 godziny.⁶

Farmakokinetyka w specjalnych populacjach pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby

Ze względu na równomierny udział wątroby i nerek w eliminacji bisoprololu (po 50%), u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub z niewydolnością nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku. Należy jednak zaznaczyć, że nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych bisoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca, u których współistniały zaburzenia czynności wątroby lub niewydolność nerek.⁷

Pacjenci w podeszłym wieku

Parametry farmakokinetyczne bisoprololu charakteryzują się przebiegiem liniowym i nie zależą od wieku pacjenta. Oznacza to, że u osób starszych nie dochodzi do istotnych zmian w farmakokinetyce leku, które wymagałyby dostosowania dawkowania.⁸

Pacjenci z niewydolnością serca

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III według klasyfikacji NYHA) farmakokinetyka bisoprololu ulega istotnym zmianom w porównaniu do zdrowych ochotników:

• Stężenia bisoprololu w osoczu są wyższe
• Okres półtrwania jest znacząco wydłużony

⁹

W stanie stacjonarnym u pacjentów z niewydolnością serca otrzymujących bisoprolol w dawce 10 mg na dobę, maksymalne stężenie leku w osoczu osiąga wartość 6421 ng/ml, natomiast okres półtrwania wydłuża się aż do 175 godzin (ponad 7 dni).¹⁰

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych bisoprololu

Liniowość farmakokinetyki

Bisoprolol charakteryzuje się farmakokinetyką liniową, co oznacza, że wzrost dawki leku powoduje proporcjonalny wzrost stężenia w osoczu. Ta właściwość ułatwia przewidywanie efektów terapeutycznych przy modyfikacji dawkowania.¹¹