AUC
Area Under the Curve (AUC) to parametr statystyczny używany w medycynie do oceny skuteczności diagnostycznej testów i wartości predykcyjnej biomarkerów. Najczęściej odnosi się do obszaru pod krzywą ROC (Receiver Operating Characteristic), która obrazuje zależność między czułością a swoistością testu diagnostycznego.
W farmakologii klinicznej AUC (Area Under the plasma Concentration-time curve) oznacza pole pod krzywą stężenia leku we krwi w funkcji czasu. Parametr ten jest kluczowy w badaniach biorównoważności leków i farmakokinetyce, pozwalając na ocenę całkowitej ekspozycji organizmu na substancję czynną po podaniu pojedynczej dawki.
Wartość AUC ma istotne znaczenie w doborze dawkowania leków, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby, gdzie metabolizm i wydalanie substancji czynnych mogą być zmienione. W onkologii i innych dziedzinach medycyny parametr ten służy również do monitorowania odpowiedzi na leczenie i dostosowywania protokołów terapeutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadulan 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadulan, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Tadalafil metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP3A4, a okres półtrwania (T1/2) wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia wygodny schemat dawkowania. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61% dawki) oraz moczem (36% dawki). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani porę podania.
AUC, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens tadalafilu, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, tadalafil, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aribit ODT 10 mg
Przedawkowanie arypiprazolu, substancji czynnej preparatu Aribit ODT, może prowadzić do szeregu objawów klinicznych, które różnią się w zależności od grupy wiekowej. U dorosłych dawki sięgały nawet 1260 mg, a objawy obejmowały letarg, nadciśnienie tętnicze, senność, tachykardię (>100 uderzeń/min), nudności, wymioty oraz biegunkę. W populacji pediatrycznej maksymalna odnotowana dawka wynosiła 195 mg, a objawy obejmowały senność, przemijającą utratę świadomości oraz objawy pozapiramidowe, takie jak drżenie, sztywność, dystonia i akatyzja. Pomimo wysokich dawek, nie odnotowano przypadków śmiertelnych związanych z przedawkowaniem samego arypiprazolu.
AUC, biegunka, dotlenianie, drożność dróg oddechowych, elektrokardiografia, hemodializa, hipoksemia, letarg, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wtórne, nudności, objaw kliniczny, objaw pozapiramidowy, objaw zagrażający życiu, postępowanie medyczne, przedawkowanie arypiprazolu, przedawkowanie leku, senność, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, tachykardia, terapia nerkozastępcza, utrata świadomości, węgiel aktywny, wentylacja mechaniczna, wiązanie z białkami osocza, wymioty, zaburzenie motoryczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib MSN 12,5 mg
Farmakokinetyka sunitynibu została oceniona u 135 zdrowych ochotników oraz 266 pacjentów z guzami litymi, wykazując stabilność parametrów w różnych populacjach. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach 25-100 mg, z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax. Po wielokrotnym podawaniu obserwuje się kumulację, prowadzącą do 3-4-krotnego wzrostu stężenia sunitynibu i 7-10-krotnego wzrostu stężenia jego aktywnego metabolitu, osiągając stan równowagi po 10-14 dniach. Docelowe łączne stężenie osoczowe wynosi 62,9-101 ng/ml, co odpowiada skutecznemu hamowaniu fosforylacji receptorów. Tmax wynosi 6-12 godzin, a wchłanianie nie jest zależne od posiłku. Sunitynib i jego metabolit wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (95% i 90%), a objętość dystrybucji wynosi 2230 l, co wskazuje na intensywną penetrację do tkanek. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów tego enzymu. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%), a okres półtrwania sunitynibu i metabolitu wynosi odpowiednio 40-60 i 80-110 godzin.
ALT, AST, AUC, BCRP, Cmax, CYP3A4, dezetylosunitynib, fosforylacja receptorów, guz lity, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, klirens sunitynibu, maksymalna tolerowana dawka, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, powierzchnia ciała, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, skala ECOG - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triplixam 5 mg + 1,25 mg + 5 mg
Triplixam to preparat złożony zawierający peryndopryl (ACEI), indapamid (diuretyk tiazydopodobny) oraz amlodypinę (bloker kanałów wapniowych), które nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podawaniu. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłaniany (Cmax po 1 h), metabolizowany do aktywnego peryndoprylatu (Cmax po 3-4 h, t½ ok. 17 h), eliminowany głównie nerkowo; biodostępność zmniejsza pokarm, dlatego zaleca się podanie na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax po 1 h), wysokim wiązaniem z białkami (79%), długim okresem półtrwania (14-24 h) i eliminacją głównie nerkową (70% z moczem). Amlodypina ma długi czas do Cmax (6-12 h), wysoką biodostępność (64-80%), silne wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania (35-50 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę; metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, eliminowana głównie nerkowo.
amlodypina, AUC, biodostępność, czas do maksymalnego stężenia, dawkowanie wielokrotne, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, indapamid, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens wątrobowy, kumulacja leku, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo Plus 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Crosuvo Plus łączy rozuwastatynę i ezetymib, których farmakokinetyka obejmuje wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Rozuwastatyna charakteryzuje się biodostępnością około 20%, osiąga Cmax po około 5 godzinach, wykazuje wysokie (~90%) wiązanie z albuminami i objętość dystrybucji około 134 l. Metabolizowana jest w niewielkim stopniu (~10%) głównie przez CYP2C9, a jej metabolity N-demetylowane mają około 50% aktywności biologicznej, podczas gdy laktonowe są nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), z okresem półtrwania około 19 godzin i klirensem osoczowym około 50 l/godz. Ezetymib szybko się wchłania, osiągając Cmax dla glukuronianu fenolowego w 1-2 godziny, a dla niezmienionego leku w 4-12 godzin, wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i eliminuje się głównie drogą żółciowo-kałową (78% w kale, 11% w moczu), z okresem półtrwania około 22 godzin. Wspólne podanie 10 mg obu substancji powoduje 1,2-krotny wzrost AUC rozuwastatyny u pacjentów z hipercholesterolemią, co wskazuje na interakcje farmakokinetyczne i potencjalne farmakodynamiczne.
AUC, białko BCRP, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, genotypowanie, glukuronian ezetymibu, hepatocyty, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, izoenzym CYP2C9, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, polimorfizm SLCO1B1, reakcja fazy I, reduktaza HMG-CoA, rodzinna hipercholesterolemia heterozygotyczna, rozuwastatyna i ezetymib, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, transporter OATP-C, transporter OATP1B1 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Manti Extra 10 mg + 165 mg + 800 mg
Produkt leczniczy Manti Extra zawiera famotydynę (10 mg), magnez wodorotlenek (165 mg) oraz wapń węglan (800 mg), których farmakokinetyka jest złożona, ale wzajemnie się nie zakłóca. Famotydyna charakteryzuje się liniową kinetyką, szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego i biodostępnością 40-45%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-3 godzin po podaniu doustnym. Wiązanie z białkami osocza wynosi 15-20%, a okres półtrwania około 3 godziny, choć u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może się wydłużyć do ponad 20 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (65-70% wydalane z moczem, z czego 25-30% w formie niezmienionej). Klirens nerkowy famotydyny wynosi 250-450 ml/min i wykazuje cechy wydalania kanalikowego.
absorpcja leku, antagonista receptora H2, AUC, białko osocza, biodostępność, Cmax, efekt pierwszego przejścia, famotydyna, kinetyka liniowa, klirens nerkowy, kumulacja leku, lek zobojętniający, magnezu wodorotlenek, maksymalne stężenie w osoczu, neutralizacja kwasu, niepełne wchłanianie, niewydolność nerek, okres półtrwania, prawidłowa funkcja nerek, stężenie leku we krwi, sulfotlenek, wapnia węglan, wątroba, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Zyvoxid 2 mg/ml
Linezolid, będący odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie linezolidu z innymi inhibitorami MAO, lekami sympatykomimetycznymi (np. pseudoefedryną, fenylopropanolaminą), serotoninergicznymi (SSRI, opioidy) oraz dekstrometorfanem, ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego i zespołu serotoninowego. W badaniach klinicznych odnotowano wzrost ciśnienia skurczowego o 30-40 mmHg przy koadministracji linezolidu z pseudoefedryną, podczas gdy monoterapia linezolidem powodowała wzrost o 11-15 mmHg. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów oraz stopniowe dostosowywanie dawek leków wazopresyjnych. Ponadto, ze względu na hamowanie metabolizmu tyraminy przez MAO, należy unikać spożywania pokarmów bogatych w tyraminę (dojrzałe sery, wyciągi z drożdży, niedestylowane napoje alkoholowe, fermentowane produkty sojowe), aby zapobiec ryzyku przełomu nadciśnieniowego.
AUC, ciśnienie skurczowe, Cmax, cytochrom P450, dekstrometorfan, działania niepożądane, fenylopropanolamina, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitory monoaminooksydazy, INR, interakcje lekowe, izoenzymy CYP, leki serotoninergiczne, leki sympatykomimetyczne, leki wazopresyjne, linezolid, nadciśnienie tętnicze, opioidy, OUN, parametry krzepnięcia, przełom nadciśnieniowy, pseudoefedryna, receptor dopaminergiczny, ryfampicyna, SSRI, tyramina, warfaryna, zaburzenia funkcji OUN, zespół serotoninowy, Zyvoxid - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lackepila 100 mg
Lackepila, zawierająca lakozamid, jest dostępna w tabletkach powlekanych o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg, stosowana w leczeniu padaczki zarówno w monoterapii, jak i terapii wspomagającej. Standardowe dawkowanie to podawanie dwa razy na dobę, zwykle rano i wieczorem, niezależnie od posiłków. W monoterapii dawka początkowa wynosi 50 mg 2×/dobę przez pierwszy tydzień, następnie zwiększana do 100 mg 2×/dobę, z możliwością dalszego zwiększania o 50 mg 2×/dobę co tydzień do maksymalnie 300 mg 2×/dobę (600 mg/dobę). W terapii wspomagającej dawka maksymalna wynosi 200 mg 2×/dobę (400 mg/dobę). Możliwe jest także zastosowanie dawki nasycającej 200 mg jednorazowo, po której po 12 godzinach rozpoczyna się leczenie podtrzymujące 100 mg 2×/dobę, jednak wymaga to ścisłej kontroli ze względu na ryzyko działań niepożądanych OUN.
AUC, badanie farmakokinetyczne, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, farmakokinetyka lakozamidu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lakozamid, monoterapia, napad padaczkowy, ośrodkowy układ nerwowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan padaczkowy, stężenie terapeutyczne leku, tabletka powlekana, terapia wspomagająca, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Deferazyroks – Właściwości farmakokinetyczne
Deferazyroks wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego skuteczność w leczeniu nadmiaru żelaza. Po podaniu doustnym w formie tabletek powlekanych (360 mg) biodostępność jest o 36% wyższa niż w przypadku tabletek do sporządzania zawiesiny (500 mg), przy czym AUC jest równoważne. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wzrasta o 30% (90% CI: 20,3%-40,0%), jednak bez klinicznie istotnych konsekwencji. Tmax wynosi od 1,5 do 4 godzin. Pokarm wpływa na wchłanianie: niskotłuszczowy posiłek obniża AUC i Cmax odpowiednio o 11% i 16%, a wysokotłuszczowy zwiększa je o 18% i 29%. Zaleca się przyjmowanie tabletek powlekanych na czczo lub z lekkim posiłkiem, aby uniknąć sumowania efektów zwiększających Cmax. Deferazyroks wiąże się w 99% z albuminą surowicy, ma objętość dystrybucji około 14 litrów i jest metabolizowany głównie przez glukuronidację (enzymy UGT1A1 i UGT1A3), z minimalnym udziałem cytochromu P450 (ok. 8%).
albumina surowicy, aminotransferaza wątrobowa, AUC, BCRP, biodostępność, cytochrom P450, deferazyroks, dystrybucja leku, farmakokinetyka, glukuronidacja, hydroksymocznik, klirens, kolestyramina, krążenie jelitowo-wątrobowe, MRP2, nadmiar żelaza, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletka do sporządzania zawiesiny doustnej, tabletka powlekana, UGT1A1, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Escipram 10 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne escytalopramu, choć niekompletne, wykazały podobny profil bezpieczeństwa do cytalopramu, co umożliwia ekstrapolację danych. Zarówno escytalopram, jak i cytalopram wykazują kardiotoksyczność u szczurów, objawiającą się zastoinową niewydolnością serca po kilku tygodniach podawania dawek wywołujących ogólną toksyczność. Kardiotoksyczność koreluje bardziej z maksymalnymi stężeniami w osoczu niż z całkowitą ekspozycją (AUC). Maksymalne stężenia bez działań niepożądanych były 8-krotnie wyższe niż stężenia kliniczne, a AUC 3-4 razy większe dla escytalopramu i 6-7 razy dla cytalopramu. Mechanizm kardiotoksyczności prawdopodobnie wiąże się z wpływem na aminy biogenne i wtórnymi efektami hemodynamicznymi, jednak nie jest w pełni poznany. W praktyce klinicznej nie zaobserwowano korelacji tych efektów z działaniem leków u pacjentów. Długotrwałe podawanie powodowało przemijającą fosfolipidozę w tkankach, w tym wątrobie i najądrzach, przy ekspozycji zbliżonej do ludzkiej, jednak jej znaczenie kliniczne pozostaje nieustalone.
amfifilne kationy, aminy biogenne, AUC, badania toksykologiczno-kinetyczne, cytalopram, działania niepożądane, działanie teratogenne, efekty hemodynamiczne, embriotoksyczność, escytalopram, fosfolipidoza, fosfolipidy, implantacja, laktacja, niedokrwienie, nieprawidłowe nasienie, okres okołoporodowy, opóźnienie kostnienia, stężenie leku w osoczu, wskaźnik ciąży, wskaźnik płodności, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aripiprazole Sandoz 15 mg
Przedawkowanie arypiprazolu u dorosłych, przy dawkach sięgających do 1260 mg, manifestuje się letargiem, podwyższonym ciśnieniem tętniczym, sennością, tachykardią (>100 uderzeń/min) oraz objawami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak nudności, wymioty i biegunka. W populacji pediatrycznej, przy dawkach do 195 mg, obserwuje się przede wszystkim senność, przemijającą utratę przytomności oraz objawy pozapiramidowe (dystonia, akatyzja, drżenie, parkinsonizm). Nie odnotowano zgonów związanych z przedawkowaniem w tej grupie wiekowej. Diagnostyka i leczenie powinny obejmować monitorowanie funkcji życiowych, w tym ciągłe EKG, oraz uwzględniać możliwość współistniejącego przedawkowania innych leków.
akatyzja, AUC, biegunka, depresja oddechowa, drożność dróg oddechowych, drżenie, dystonia, EKG, hemodializa, leczenie podtrzymujące, letarg, monitorowanie układu krążenia, nadciśnienie tętnicze, nudności, objawy pozapiramidowe, parkinsonizm, przedawkowanie arypiprazolu, senność, stężenie leku w osoczu, tachykardia, utrata przytomności, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, wymioty, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluconazole Polfarmex 200 mg
Flukonazol wykazuje przewidywalny, liniowy profil farmakokinetyczny niezależnie od drogi podania (doustnej lub dożylnej), z biodostępnością doustną około 90%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 0,5-1,5 godziny po podaniu na czczo. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (11-12%) i objętością dystrybucji zbliżoną do całkowitej objętości wody ustrojowej, co umożliwia dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 80% stężenia osoczowego). Flukonazol kumuluje się w warstwie rogowej naskórka (73 μg/g po 12 dniach terapii dawką 50 mg/dobę) oraz w paznokciach (4,05 μg/g w zdrowych po 4 miesiącach terapii 150 mg/tydzień), co tłumaczy jego skuteczność w leczeniu grzybic skóry i paznokci. Metabolizm leku jest minimalny (11% metabolitów w moczu), a eliminacja głównie nerkowa (80% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 30 godzin u dorosłych, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
AUC, biodostępność, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, faza eliminacji, flukonazol, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, inhibitor izoenzymów cytochromu P450, izoenzymy cytochromu P450, kandydoza pochwy, klirens flukonazolu, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn ustrojowy, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, warstwa rogowa naskórka, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Arypiprazol – Przedawkowanie
Arypiprazol, stosowany w leczeniu schizofrenii i zaburzeń afektywnych dwubiegunowych, w przypadku przedawkowania wywołuje szereg objawów klinicznych, takich jak letarg, zwiększenie ciśnienia tętniczego, senność, tachykardia, nudności, wymioty oraz biegunka u dorosłych, a u dzieci dodatkowo objawy pozapiramidowe i przejściowa utrata świadomości. Zgłaszano przypadki przedawkowania do 1260 mg u dorosłych (około 42-krotność dawki terapeutycznej 15-30 mg/dobę) oraz do 195 mg u dzieci, które nie zakończyły się zgonem. Nasilenie objawów waha się od łagodnego do ciężkiego, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej i ścisłej obserwacji pacjenta.
arypiprazol, AUC, ciśnienie tętnicze krwi, Cmax, dawka terapeutyczna, drożność dróg oddechowych, funkcje życiowe, hemodializa, interwencja medyczna, leczenie podtrzymujące, letarg, maksymalne stężenie w osoczu, objawy pozapiramidowe, pole pod krzywą stężenie-czas, przejściowa utrata świadomości, schizofrenia, tachykardia, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zapis EKG, zapis elektrokardiograficzny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil Aurovitas 20 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa tadalafilu, obejmująca badania farmakologiczne, toksykologiczne oraz reprodukcyjne, nie wykazała istotnych zagrożeń dla ludzi przy dawkach terapeutycznych. Badania na psach, którym podawano tadalafil w dawkach ≥25 mg/kg mc./dobę przez 6-12 miesięcy (ekspozycja 3,7-18,6-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg), wykazały zanik nabłonka kanalików nasiennych i zmniejszenie spermatogenezy, jednak efekt ten nie występował przy dawkach terapeutycznych. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie potwierdziły działania mutagennego ani kancerogennego. W modelach zwierzęcych, w tym u szczurów i myszy, nie stwierdzono działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego nawet przy dawkach do 1000 mg/kg mc./dobę, co znacznie przekracza dawki stosowane u ludzi.
AUC, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie toksykologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, margines bezpieczeństwa, nabłonek kanalików nasiennych, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, rozwój przedurodzeniowy i pourodzeniowy, spermatogeneza, tadalafil, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych, zmniejszenie spermatogenezy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride Inventia 500 mg
Metformina w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax wynoszącym około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Po podaniu dawki 2000 mg jednorazowo, AUC jest porównywalne do sumarycznego AUC po 2 dawkach 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu. Wartości Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a zmienność farmakokinetyczna jest podobna w obu formach. Podawanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, jednak Cmax i Tmax pozostają niezmienione, a skład posiłku nie wpływa na wchłanianie. Metformina nie ulega metabolizmowi, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a jej klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, co wskazuje na eliminację przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny, bez kumulacji nawet przy dawkach do 2000 mg.
AUC, erytrocyt, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinka czerwona, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lacosamide Intas 200 mg
Stosowanie lakozamidu (Lacosamide Eignapharma) w okresie ciąży wiąże się z nieustalonym ryzykiem teratogennym, pomimo braku jednoznacznych dowodów na działanie teratogenne w badaniach na zwierzętach (szczury, króliki). Częstość wad rozwojowych u dzieci kobiet leczonych lekami przeciwpadaczkowymi jest 2-3-krotnie wyższa niż w populacji ogólnej (~3%), szczególnie przy terapii wielolekowej. Lakozamid należy stosować w ciąży wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Przerwanie terapii jest niewskazane ze względu na ryzyko zaostrzenia padaczki. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności ponownej oceny leczenia w przypadku zajścia w ciążę. Produkt dostępny jest w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg, zawierających odpowiednio 0,105 mg, 0,210 mg, 0,315 mg i 0,420 mg lecytyny sojowej, co jest istotne u pacjentek z alergią na soję.
AUC, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, karmienie piersią, Lacosamide Eignapharma, lakozamid, lecytyna sojowa, leczenie przeciwpadaczkowe, lek przeciwpadaczkowy, padaczka, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia wielolekowa, toksyczność zarodkowa, wada rozwojowa, zaostrzenie padaczki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Escitalopram Symphar 20 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne escytalopramu, opierając się na danych dotyczących cytalopramu, wykazały potencjalne kardiotoksyczne działanie u szczurów, manifestujące się zastoinową niewydolnością serca po kilkutygodniowym podawaniu dawek wywołujących ogólne działanie toksyczne. Kardiotoksyczność koreluje bardziej z maksymalnymi stężeniami leku w osoczu niż z całkowitą ekspozycją (AUC). Maksymalne stężenia escytalopramu bez działań niepożądanych były 8-krotnie wyższe niż stężenia kliniczne u ludzi, a AUC 3-4-krotnie wyższe. Mechanizm toksyczności prawdopodobnie wiąże się z wpływem na aminy biogenne i wtórnymi efektami hemodynamicznymi, jednak kliniczne dane nie potwierdzają istotnej kardiotoksyczności u pacjentów. Długotrwałe podawanie leku powodowało odwracalną fosfolipidozę w tkankach (płuca, najądrza, wątroba) przy ekspozycji porównywalnej do ludzkiej, choć znaczenie kliniczne tego zjawiska pozostaje niejasne.
amfifilowe kationy, aminy biogenne, AUC, badania przedkliniczne, badania toksykologiczno-kinetyczne, embriotoksyczność, escytalopram i cytalopram, fosfolipidoza, implantacja zarodków, kardiotoksyczność, niedokrwienie mięśnia sercowego, opóźnione kostnienie, parametry spermy, przepływ wieńcowy, stężenie leku w osoczu, toksyczność rozwojowa, wady rozwojowe, wskaźnik ciąży, wskaźnik płodności, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Asduter 15 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne arypiprazolu, substancji czynnej preparatu Asduter 15 mg, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa w dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi. Badania obejmowały ocenę toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa. Efekty toksyczne pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne dawki kliniczne, np. toksyczny wpływ na nadnercza u szczurów obserwowano przy dawkach 20-60 mg/kg mc./dobę (AUC 3-10-krotnie wyższe niż u ludzi), a zwiększoną częstość raków nadnerczy przy dawce 60 mg/kg mc./dobę (AUC >10-krotnie wyższe). W badaniach na małpach stwierdzono kamicę żółciową przy dawkach 25-125 mg/kg mc./dobę, z ekspozycją AUC 1-3-krotnie wyższą niż u ludzi po maksymalnej dawce 30 mg/dobę. Stężenia metabolitów w żółci ludzkiej były znacznie niższe (6%) niż u zwierząt i poniżej granicy rozpuszczalności in vitro.
arypiprazol, Asduter, AUC, dawka subterapeutyczna, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, hydroksyarypiprazol, kamica żółciowa, komórki miąższowe, lipofuscyna, mineralizacja kości płodu, nadnercze, neurotoksyczność, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, sprzężone związki siarczanowe, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa