Właściwości farmakokinetyczne leku Gardlox Med

Gardlox Med w postaci pastylek twardych o smaku pomarańczowo-miodowym zawiera substancję czynną benzydaminy chlorowodorek w dawce 3 mg (co odpowiada 2,68 mg benzydaminy). Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych tego preparatu, istotne z punktu widzenia praktyki klinicznej.¹

Wchłanianie benzydaminy

Substancja czynna preparatu Gardlox Med wykazuje zdolność do wchłaniania się przez błonę śluzową jamy ustnej i gardła. Potwierdzają to badania, w których po podaniu pastylki z benzydaminą wykryto jej mierzalne ilości w osoczu pacjentów. Po zastosowaniu pojedynczej pastylki zawierającej 3 mg benzydaminy chlorowodorku, maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach i wynosi 37,8 ng/ml. Pole pod krzywą stężenia (AUC) dla benzydaminy po podaniu pojedynczej pastylki wynosi 367 ng/ml*h. Należy podkreślić, że stężenia osiągane w osoczu po miejscowym podaniu leku są zbyt niskie, aby wywołać jakiekolwiek systemowe efekty farmakologiczne.²

Dystrybucja benzydaminy w organizmie

Benzydamina po aplikacji miejscowej, charakteryzuje się istotną z punktu widzenia działania terapeutycznego właściwością – selektywnym gromadzeniem się w tkankach objętych procesem zapalnym. Ta cecha pozwala na osiągnięcie efektywnych stężeń terapeutycznych dokładnie w miejscu działania leku. Skuteczna dystrybucja do zmienionych zapalnie tkanek jest możliwa dzięki zdolności benzydaminy do przenikania przez warstwę nabłonkową, co zapewnia właściwe dotarcie substancji czynnej do miejsca docelowego.³

Metabolizm i eliminacja benzydaminy

Proces eliminacji benzydaminy z organizmu zachodzi głównie drogą nerkową, czyli przez wydalanie z moczem. Warto zaznaczyć, że substancja czynna nie jest wydalana w formie niezmienionej, lecz przechodzi wcześniej procesy biotransformacji. W moczu benzydamina obecna jest przede wszystkim w postaci nieaktywnych metabolitów lub produktów sprzężonych, które nie wykazują już działania farmakologicznego.⁴