Właściwości farmakokinetyczne leku Manti Extra

Produkt leczniczy Manti Extra (10 mg famotydyny + 165 mg magnezu wodorotlenku + 800 mg wapnia węglanu) wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne, zależne od każdej z substancji czynnych. Istotne jest, że właściwości farmakokinetyczne famotydyny nie ulegają znaczącym zmianom przy jednoczesnym podawaniu z 165 mg magnezu wodorotlenku i 800 mg wapnia węglanu.¹

Farmakokinetyka famotydyny

Kinetyka liniowa to kluczowa cecha famotydyny, co oznacza, że stężenie leku we krwi jest proporcjonalne do podanej dawki.²

Procesy absorpcji

Famotydyna charakteryzuje się niepełnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Mimo to proces absorpcji przebiega szybko, a maksymalne stężenie w osoczu jest proporcjonalne do przyjętej dawki i osiągane w czasie od 1 do 3 godzin po podaniu doustnym.³

Dystrybucja leku

Średnia biodostępność famotydyny po podaniu doustnym wynosi 40-45%. Warto podkreślić, że przyjmowanie leku podczas posiłków nie wpływa w istotny sposób na jego biodostępność.⁴ Wiązanie famotydyny z białkami osocza jest stosunkowo niewielkie i wynosi 15-20%.⁵

Metabolizm famotydyny

Efekt pierwszego przejścia w przypadku famotydyny jest minimalny, co zwiększa jej dostępność biologiczną po podaniu doustnym. Wielokrotne podawanie leku nie powoduje kumulacji w organizmie.⁶ Okres półtrwania w osoczu po podaniu pojedynczej dawki doustnej lub kilku dawek powtarzanych (przez 5 dni) wynosi około 3 godziny.⁷

Metabolizm famotydyny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje nieaktywny metabolit, w tym sulfotlenek.⁸

Eliminacja famotydyny

Po podaniu doustnym, średnie wydalanie z moczem famotydyny wynosi 65-70%, z czego 25-30% stanowi niezmieniona postać leku.⁹ Klirens nerkowy famotydyny mieści się w zakresie od 250 do 450 ml/min i wykazuje pewne cechy wydalania kanalikowego. Niewielka ilość produktu jest wydalana w postaci sulfotlenku.¹⁰

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania w fazie eliminacji famotydyny ulega wydłużeniu i może przekraczać 20 godzin u osób z ciężką niewydolnością nerek.¹¹

Farmakokinetyka związków zobojętniających – wapnia węglanu i magnezu wodorotlenku

Leki zobojętniające kwas solny w żołądku, takie jak wapnia węglan i magnezu wodorotlenek, charakteryzują się bardzo słabym wchłanianiem w przewodzie pokarmowym. Dzięki temu podawanie ich w zalecanych dawkach i przez zalecany czas leczenia nie powoduje znaczącego klinicznie zwiększenia stężeń tych substancji w osoczu.¹²

Wapnia węglan i magnezu wodorotlenek w żołądku przechodzą proces neutralizacji kwasu solnego, przekształcając się w rozpuszczalne chlorki. Absorpcja wapnia i magnezu wynosi około 10%, a 15-20% pozostałych rozpuszczalnych chlorków przekształca się w nierozpuszczalne sole, które są następnie eliminowane z kałem.¹³

U pacjentów z prawidłową funkcją nerek, niewielkie ilości wchłoniętego wapnia i magnezu są szybko wydalane przez nerki.¹⁴

Interakcje farmakokinetyczne między składnikami

Jednoczesne podawanie famotydyny oraz leków zobojętniających kwas solny w żołądku (wapnia węglan i magnezu wodorotlenek) powoduje niewielkie zmniejszenie parametrów farmakokinetycznych famotydyny, takich jak wartość Cmax (maksymalne stężenie) i AUC (pole pod krzywą stężenia), a także prowadzi do spadku szybkości wchłaniania famotydyny.¹⁵

Należy jednak podkreślić, że ponieważ famotydyna jest bardzo silnym antagonistą receptora H2, ta niewielka zmiana biodostępności (10-15%) prawdopodobnie nie będzie miała istotnego znaczenia klinicznego.¹⁶