Leki w grupie
„antagoniści receptora H2”

Antagoniści receptora H2 (bloker H2, H2-bloker) to grupa leków hamujących wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez blokowanie receptorów histaminowych H2 znajdujących się w komórkach okładzinowych. Blokery H2 wiążą się selektywnie z receptorami histaminowymi typu 2, przez co hamują stymulujące działanie histaminy na sekrecję kwasu solnego.

Do antagonistów receptora H2 zaliczamy następujące substancje czynne: cymetydyna (Altramet), ranitydyna (Ranigast, Zantac), famotydyna (Famogast, Pepfamina), nizatydyna (Nizax) oraz roksatydyna. Największe znaczenie kliniczne mają ranitydyna i famotydyna, które charakteryzują się lepszym profilem bezpieczeństwa i mniejszą liczbą interakcji lekowych niż pierwsza wprowadzona na rynek cymetydyna.

Główne zastosowania kliniczne antagonistów receptora H2 obejmują leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, refluksu żołądkowo-przełykowego, zespołu Zollingera-Ellisona oraz zapobieganie i leczenie owrzodzeń stresowych. Są również stosowane jako leki drugiego rzutu w leczeniu dyspepsji czynnościowej oraz w profilaktyce krwawień z przewodu pokarmowego u pacjentów z chorobami krytycznymi.

Zaletami stosowania antagonistów receptora H2 są: szybki początek działania (efekt widoczny już po 1-2 godzinach), dobra tolerancja, stosunkowo niewielka liczba działań niepożądanych oraz dostępność wielu preparatów bez recepty. W porównaniu do inhibitorów pompy protonowej (IPP) charakteryzują się mniejszym ryzykiem niektórych działań niepożądanych długoterminowych, takich jak zwiększone ryzyko złamań czy niedoborów witaminy B12.

Najważniejsze niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem antagonistów H2 obejmują zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (zwłaszcza u osób starszych), potencjalne interakcje z innymi lekami (szczególnie cymetydyna, która hamuje cytochrom P450), ginekomastia (przy długotrwałym stosowaniu cymetydyny), a także ryzyko maskowania objawów nowotworu żołądka. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do zjawiska tachyfilaksji (zmniejszenia skuteczności). Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ wymagają oni modyfikacji dawkowania.

W porównaniu z nowszymi inhibitorami pompy protonowej, antagoniści receptora H2 mają mniejszą skuteczność w hamowaniu wydzielania kwasu solnego, zwłaszcza w ciężkich przypadkach choroby refluksowej. Jednak nadal stanowią ważną grupę leków w terapii schorzeń związanych z nadmierną sekrecją kwasu solnego, szczególnie w leczeniu krótkoterminowym lub doraźnym.