stan stacjonarny
Stan stacjonarny (steady state) to pojęcie stosowane w medycynie do opisania równowagi fizjologicznej w organizmie, gdy wszystkie parametry utrzymują się na względnie stałym poziomie. W tym stanie procesy metaboliczne, przepływ krwi, wymiana gazowa oraz inne funkcje życiowe osiągają stabilność, pomimo ciągłych zmian zachodzących w środowisku wewnętrznym i zewnętrznym.
W kontekście klinicznym stan stacjonarny oznacza okres, w którym stan pacjenta nie ulega istotnym wahaniom, co jest szczególnie ważne podczas monitorowania efektów leczenia. W farmakologii mówi się o stanie stacjonarnym, gdy stężenie leku we krwi osiąga stabilny poziom, zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania danej substancji.
Stan stacjonarny ma fundamentalne znaczenie w badaniach klinicznych, interpretacji wyników laboratoryjnych oraz w planowaniu terapii długoterminowej. Zaburzenie stanu stacjonarnego może wskazywać na progresję choroby, wystąpienie powikłań lub nieadekwatną odpowiedź na leczenie, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofloxacin Aurovitas 250 mg
Lewofloksacyna, dostępna w tabletkach powlekanych o dawkach 250 mg i 500 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością 99-100% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia efektywną penetrację do tkanek, takich jak błona śluzowa oskrzeli, płyn wyściełający nabłonek dróg oddechowych, makrofagi pęcherzyków płucnych, tkanka płuc, skóra, gruczoł krokowy oraz mocz. Lewofloksacyna wykazuje minimalny metabolizm (metabolity stanowią <5% dawki), stabilność stereochemiczną oraz okres półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na dawkowanie 1-2 razy na dobę. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (>85% dawki), a średni klirens całkowity po dawce 500 mg wynosi 175 ± 29,2 ml/min. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a profil po podaniu dożylnym i doustnym jest zbliżony, umożliwiając terapię sekwencyjną bez zmiany dawkowania.
białko osocza, biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, ciężka niewydolność nerek, demetylacja, działanie niepożądane, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, inwersja chiralna, klirens, klirens kreatyniny, makrofag pęcherzykowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia sekwencyjna, upośledzenie funkcji nerek, wchłanianie, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zakażenie bakteryjne, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie skórne, zakażenie układu moczowego, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie płuc - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losmina 150 mg/ml (15 000 j.m.)
Farmakokinetyka enoksaparyny sodowej charakteryzuje się całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki: 0,2 j.m./ml (2000 j.m.), 0,4 j.m./ml (4000 j.m.), 1,0 j.m./ml (100 j.m./kg mc.) oraz 1,3 j.m./ml (150 j.m./kg mc.). Stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dniu leczenia, w zależności od schematu dawkowania. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnymi wartościami 0,13 j.m./ml (100 j.m./kg mc. 2x/dobę) i 0,19 j.m./ml (150 j.m./kg mc. 1x/dobę). Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 litra, wskazując na dystrybucję głównie w przestrzeni naczyniowej. Okres półtrwania to około 5 godzin po pojedynczym podaniu i 7 godzin po wielokrotnym podaniu, a klirens anty-Xa wynosi 0,74 l/h. Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność od dawki.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność, bolus dożylny, ciężkie zaburzenia nerek, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, infuzja dożylna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia nerek, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia nerek, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Revival 20 mg
Olmesartan medoksomil, prolek przekształcany szybko do aktywnego olmesartanu przez esterazy jelitowe i wrotne, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością 25,6% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność do dawki 80 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), a jego objętość dystrybucji wynosi 16-29 l, co wskazuje na dystrybucję głównie w płynie pozakomórkowym. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/godz, z eliminacją zarówno nerkową (około 40%), jak i wątrobową (około 60%). Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów pediatrycznych klirens jest porównywalny do dorosłych po uwzględnieniu masy ciała. Posiłki nie wpływają istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od jedzenia.
AUC, biodostępność olmesartanu, esteraza, farmakokinetyka olmesartanu, frakcja niezwiązana olmesartanu, interakcja olmesartanu z warfaryną, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwasy żółciowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Posaconazole STADA 100 mg
Pozakonazol w formie tabletek dojelitowych 100 mg wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki do 300 mg, z Tmax wynoszącym 4-5 godzin i okresem półtrwania około 29 godzin. Biodostępność leku znacząco wzrasta po podaniu z posiłkiem wysokotłuszczowym (AUC0-72h +51%, Cmax +16%), co przekłada się na wyższe średnie stężenia w osoczu (Cav +20%). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (średnio 394 l) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (>98%). Metabolizm pozakonazolu jest ograniczony, głównie do glukuronidacji, a eliminacja odbywa się przede wszystkim z kałem (77% dawki, z czego 66% w formie niezmienionej), natomiast wydalanie nerkowe stanowi jedynie 14% dawki, z minimalnym udziałem niezmienionego leku (<0,2%). W stanie stacjonarnym przy dawce 300 mg raz na dobę (po dawce nasycającej 300 mg dwa razy na dobę) osiągane są stężenia Cav w zakresie 1550-2240 ng/ml, zależnie od postaci leku i wskazania klinicznego.
Aspergillus, biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka nasycająca, glukuronidacja, hemodializa, infekcja grzybicza, inwazyjna aspergiloza, inwazyjne zakażenie grzybicze, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, maksymalne stężenie leku, minimalne stężenie hamujące, model farmakokinetyczny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, profil farmakokinetyczny, przełomowe zakażenie grzybicze, stan stacjonarny, stężenie niezwiązanego leku, terapia przeciwgrzybicza, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Rozacom, zawierający dorzolamid chlorowodorek (20 mg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny po miejscowym podaniu do oka. Dorzolamid działa bezpośrednio w obrębie oka, co pozwala na stosowanie znacznie mniejszych dawek niż w przypadku doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, minimalizując ekspozycję układową i ryzyko zaburzeń kwasowo-zasadowych oraz elektrolitowych. Substancja ta gromadzi się selektywnie w erytrocytach, wiążąc się z anhydrazą węglanową II, a jej metabolit N-deetylo-dorzolamid, o słabszym działaniu, również kumuluje się w erytrocytach. Dorzolamid i jego metabolit są wydalane głównie przez nerki, a eliminacja z erytrocytów przebiega dwufazowo, z okresem półtrwania około 4 miesięcy. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) obserwowano wyższe stężenia metabolitu, jednak bez istotnych klinicznie skutków ubocznych.
anhydraza węglanowa II, białko osocza, dorzolamidu chlorowodorek, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja układowa, erytrocyt, gospodarka kwasowo-zasadowa, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym, klirens kreatyniny, N-deetylo-dorzolamid, okres półtrwania, podanie miejscowe do oka, roztwór do oczu, stan stacjonarny, tymololu maleinian, wiązanie z białkami, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bupropion Accord 300 mg
Bupropion chlorowodorek, substancja czynna leku Bupropion Accord 300 mg, jest selektywnym inhibitorem neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt zwrotny serotoniny i bez działania hamującego monoaminooksydazy. Jego skuteczność przeciwdepresyjna została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych obejmujących 3023 pacjentów z ciężkim epizodem depresji (MDD). Dawki stosowane w badaniach wynosiły od 150 do 450 mg/dobę, a w szczególności tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawce do 300 mg/dobę wykazały statystycznie istotną poprawę w skali MADRS oraz wyższe wskaźniki odpowiedzi i remisji w porównaniu z placebo. Ponadto, długoterminowa skuteczność leku została potwierdzona w badaniu zapobiegającym nawrotom depresji, gdzie po 44 tygodniach leczenia bupropionem o przedłużonym uwalnianiu skuteczność wyniosła 64% w porównaniu do 48% w grupie placebo (p<0,05).
amina katecholowa, bioekwiwalencja, bupropion chlorowodorek, ciężki epizod depresji, działanie przeciwdepresyjne, inhibitor wychwytu zwrotnego, monoaminooksydaza, nawrót depresji, odcinek QTcF, pierwszorzędowy parametr oceny, remisja, skala MADRS, stan stacjonarny, szlak noradrenergiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wada odpływu lewokomorowego, wada przegrody międzykomorowej, wada wrodzona płodu, wada wrodzona układu sercowo-naczyniowego, wychwyt zwrotny katecholamin - Leksykon substancji czynnych
Ikodekstryna – Właściwości farmakokinetyczne
Ikodekstryna, obecna w roztworze do dializy otrzewnowej EXTRANEAL w stężeniu 7,5% m/v (75 g/l), wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej. Po około 7-10 dniach ciągłego stosowania podczas wymiany nocnej osiągane jest stężenie stacjonarne polimerów węglowodanowych w osoczu, z oligomerami >9 podjednostek glukozy (G9) na poziomie 1,8 mg/ml oraz maltozą (G2) do 1,1 mg/ml. Ikodekstryna ulega enzymatycznej hydrolizie przez amylazę, a produkty degradacji są eliminowane podczas kolejnych cykli dializy. Pomimo wzrostu stężeń metabolitów, nie obserwuje się istotnych zmian osmolalności surowicy (284 mOsm/l teoretycznej osmolarności, 301 mOsm/kg osmolalności), co świadczy o stabilności równowagi płynowej u pacjentów. W schemacie automatycznej dializy otrzewnowej (ADO) stężenie maltozy może wzrosnąć do 1,4 mg/ml bez klinicznie istotnych zmian osmolalności.
amylaza, automatyczna dializa otrzewnowa, chlorek magnezu, chlorek sodu, chlorek wapnia, dializa otrzewnowa, elektrolity, hydroliza enzymatyczna, ikodekstryna, jama otrzewnowa, maltoza w osoczu, mleczan sodu, osmolalność, osmolalność surowicy, osmolarność, polimer węglowodanowy, polimery glukozy, równowaga płynowa, roztwór do dializy otrzewnowej, stan stacjonarny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Darunavir Glenmark 800 mg
Darunavir Glenmark jest inhibitorem proteazy HIV-1, wykazującym silne i selektywne hamowanie aktywności katalitycznej proteazy z wartością stałej dysocjacji KD = 4,5 x 10⁻¹² M. Mechanizm działania polega na blokowaniu rozszczepienia poliprotein Gag-Pol, co uniemożliwia powstawanie dojrzałych, zakaźnych cząsteczek wirusa i skutecznie hamuje replikację HIV. Lek wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwwirusowej wobec laboratoryjnych i klinicznych szczepów HIV-1 (w tym podtypów grupy M: A, B, C, D, E, F, G oraz grupy O) oraz HIV-2, z medianą wartości EC50 w zakresie 1,2–8,5 nM (0,7–5,0 ng/ml). Wartości EC50 są znacznie niższe niż 50% stężenia toksycznego (CC50) mieszczącego się w zakresie 87 μM do >100 μM, co wskazuje na wysoki indeks selektywności darunawiru. Selekcja opornych szczepów HIV-1 jest procesem długotrwałym (>3 lata), a oporność wiąże się z obecnością 2–4 mutacji w genie proteazy, m.in. V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54L/M, T74P, L76V, I84V i L89V. Wartość krotności zmiany (fold change, FC) EC50 pozwala klasyfikować izolaty wirusa jako wrażliwe (FC ≤ 10), o zmniejszonej wrażliwości (FC > 10 do 40) lub oporne (FC > 40), co ma istotne znaczenie kliniczne przy doborze terapii.
aktywność przeciwwirusowa in vitro, HIV-2, indeks selektywności leku, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV-1, izolat HIV-1, komórki jednojądrzaste krwi obwodowej, kompleks poliproteinowy Gag-Pol, krotność zmian EC50, leczenie przeciwretrowirusowe, monocyty/makrofagi, mutacje oporności, mutacje związane z opornością, odbicie wirusologiczne, oporność krzyżowa, parametry farmakokinetyczne, stała dysocjacji, stan stacjonarny, stężenie skuteczne EC50 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lexotan 6 mg
Bromazepam, substancja czynna leku Lexotan, jest benzodiazepiną charakteryzującą się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach, z biodostępnością na poziomie 60%. Wchłanianie jest liniowe, a stan stacjonarny stężenia bromazepamu osiągany jest po 5-9 dniach regularnego stosowania. Po podaniu dawki 3 mg trzy razy dziennie, maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym wynosi średnio 120 ng/ml, co jest 3-4-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce. Bromazepam wiąże się z białkami osocza w około 70%, ma objętość dystrybucji około 50 litrów i jest metabolizowany głównie w wątrobie do dwóch głównych metabolitów: 3-hydroksybromazepamu (o mniejszej aktywności) oraz nieaktywnego 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny. Metabolizm jest częściowo zależny od cytochromu P450, prawdopodobnie głównie CYP1A2, co potwierdzają interakcje z fluwoksaminą, natomiast CYP3A4 i CYP2C9 wydają się mieć mniejsze znaczenie.
2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna, 3-hydroksybromazepam, albumina, benzodiazepiny, biodostępność, bromazepam, cytochrom P450, dystrybucja leku, flukonazol, fluwoksamina, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzym CYP1A2, kinetyka liniowa, klirens, koniugaty glukuronidowe, kwaśna α1-glikoproteina, Lexotan, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, wątroba, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliptivil Combo 50 mg + 1000 mg
Gliptivil Combo zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), wykazując biorównoważność z podawaniem składników osobno. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem), wysoką biodostępnością (85%) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje 69% dawki, głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151, bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja wildagliptyny odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Metformina wykazuje niższą biodostępność (50-60%), Tmax około 2,5 h, wiązanie z białkami osocza jest znikome, a eliminacja odbywa się w postaci niezmienionej przez nerki z okresem półtrwania 6,5 h. Pokarm zmniejsza Cmax wildagliptyny o 19% i metforminy o 40%, a także opóźnia Tmax metforminy o 35 minut, co może mieć ograniczone znaczenie kliniczne.
AUC, białko osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, Cmax, CYP 450, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, Tmax, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Sód diklofenak – Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka diklofenaku epolaminy w preparacie Flector Patch charakteryzuje się przezskórnym wchłanianiem substancji czynnej, co umożliwia jej dotarcie do miejsca działania oraz do krążenia ogólnego. Maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) wynosi 17,4 ± 13,5 ng/ml i osiągane jest po około 5,4 ± 3,7 godzin od aplikacji plastra. Diklofenak wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, sięgający około 99%, co wpływa na jego dystrybucję, biodostępność oraz potencjalne interakcje farmakologiczne. Każdy plaster o powierzchni 140 cm² zawiera 180 mg diklofenaku epolaminy, odpowiadającego 140 mg sodu diklofenaku, co stanowi 1% stężenia w/w substancji czynnej.
aplikacja przezskórna, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, diklofenak epolaminy, kinetyka wchłaniania, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr farmakokinetyczny, plaster leczniczy, podanie przezskórne, przedłużone uwalnianie, sód diklofenak, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egoropal 50 mg
Palmitynian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu o bardzo niskiej rozpuszczalności w wodzie, jest stosowany w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Egoropal) w dawkach od 25 mg do 150 mg. Po podaniu domięśniowym uwalnianie paliperydonu rozpoczyna się już pierwszego dnia i trwa co najmniej 4 miesiące, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po medianie czasu Tmax wynoszącej 13 dni. Miejsce podania ma istotny wpływ na farmakokinetykę – wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje wzrost Cmax o około 28% w porównaniu do mięśnia pośladkowego. Schemat dawkowania początkowego z dwoma wstrzyknięciami (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu) umożliwia szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 100%, a farmakokinetyka wykazuje nieliniowość przy dawkach powyżej 50 mg, gdzie Cmax rośnie mniej niż proporcjonalnie do dawki.
dostępność biologiczna, ekspozycja na paliperydon, enancjomery, farmakokinetyka nieliniowa, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, palmitynian paliperydonu, parametry farmakokinetyczne, prolek paliperydonu, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie paliperydonu w osoczu, stężenie terapeutyczne, uwalnianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadilecto 20 mg
Tadalafil w dawce 20 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach, z brakiem wpływu pokarmu oraz pory podania na farmakokinetykę. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Lek jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z długim okresem półtrwania t1/2 wynoszącym 17,5 godziny, co umożliwia utrzymanie stężeń terapeutycznych przez dłuższy czas. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami erekcji profil farmakokinetyczny jest zbliżony do osób zdrowych.
AUC, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tadalafil, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji - Leksykon substancji czynnych
Sertralina – Właściwości farmakodynamiczne
Sertralina, klasyfikowana jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ATC: N06AB06), wykazuje silne i swoiste hamowanie wychwytu 5-HT w neuronach oraz płytkach krwi, bez istotnego wpływu na wychwyt noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych nie powoduje sedacji ani zaburzeń psychomotorycznych, nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA czy benzodiazepinowych, co podkreśla jej korzystny profil farmakodynamiczny. Badania elektrofizjologiczne wykazały, że przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki 200 mg/dobę) obserwuje się nieznaczne wydłużenie odstępu QTcF (maksymalna różnica 11,666 ms), jednak klinicznie istotne wydłużenie QTcF występuje przy stężeniach co najmniej 2,6-krotnie wyższych niż osiągane po dawce 200 mg/dobę. W badaniach klinicznych sertralina wykazała skuteczność w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego, znacząco zmniejszając częstość nawrotów (odsetek bez nawrotu 83,4% vs. 60,8% placebo) przy średniej dawce 70 mg/dobę.
duże zaburzenie depresyjne, elektrofizjologia serca, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwobsesyjny, nadużywanie substancji, NIMH Global Obsessive Compulsive Scale, odstęp QTc, odstęp QTcF, profil farmakodynamiczny, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor GABA, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, skala CGI Improvement, skala CGI Severity, skala Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale, sprawność psychomotoryczna, stadium Tannera, stan stacjonarny, wskaźnik masy ciała, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Amlessa 8 mg + 10 mg + 2,5 mg
Co-Amlessa to preparat złożony zawierający peryndopryl, amlodypinę oraz indapamid, zróżnicowany pod względem farmakokinetyki poszczególnych składników. Peryndopryl, będący prolekiem, jest szybko wchłaniany (Cmax w 1h), a jego aktywny metabolit peryndoprylat osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4h, z okresem półtrwania około 17h. Biodostępność peryndoprylu jest obniżona przez posiłki, co uzasadnia podawanie leku na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax w 1h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz okresem półtrwania 14-24h. Amlodypina wykazuje dobre wchłanianie (Cmax w 6-12h), wysokie wiązanie z białkami (97,5%) i długi okres półtrwania 35-50h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny i indapamidu zachodzi głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki.
amlodypina, antagonista wapnia, biodostępność, dializoterapia, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka indapamidu, farmakokinetyka peryndoprylu, indapamid, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bibloc 5 mg
Bisoprolol fumaranu cechuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90% po podaniu doustnym, co zapewnia przewidywalność efektu terapeutycznego i umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wiąże się z białkami osocza w około 30%, a jego objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg masy ciała, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Bisoprolol jest eliminowany dwutorowo: 50% dawki ulega metabolizmowi wątrobowemu do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/godz., a okres półtrwania u zdrowych osób to 10-12 godzin, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia leku przy dawkowaniu 10 mg raz na dobę (maksymalne stężenie w osoczu 64±21 ng/ml w stanie stacjonarnym). Kinetyka bisoprololu jest liniowa, co ułatwia dostosowanie dawki niezależnie od wieku pacjenta.
białka osocza, biotransformacja wątrobowa, bisoprolol, bisoprolol fumaran, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, maksymalne stężenie osoczowe, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cilostop 100 mg
Cilostazol w dawce 100 mg stosowany dwukrotnie na dobę u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych osiąga stan stacjonarny w ciągu 4 dni. Farmakokinetyka wykazuje nieproporcjonalny wzrost Cmax cylostazolu i jego metabolitów, podczas gdy AUC rośnie proporcjonalnie do dawki. Okres półtrwania cylostazolu wynosi około 10,5 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4 (dominujący), CYP2C19 i CYP1A2. Powstają dwa główne metabolity: dehydrocylostazol (4-7 razy silniejszy w hamowaniu agregacji płytek) oraz 4′-trans-hydroksycylostazol (ok. 20% aktywności związku macierzystego), oba o podobnym okresie półtrwania. Cilostazol wiąże się z białkami osocza w 95-98%, a metabolity również wykazują wysokie powinowactwo do białek (dehydrocylostazol 97,4%, 4′-trans-hydroksycylostazol 66%).
agregacja płytek, albumina, choroba naczyń obwodowych, cylostazol, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, dehydrocylostazol, enzymy mikrosomalne, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza