stan stacjonarny

Stan stacjonarny (steady state) to pojęcie stosowane w medycynie do opisania równowagi fizjologicznej w organizmie, gdy wszystkie parametry utrzymują się na względnie stałym poziomie. W tym stanie procesy metaboliczne, przepływ krwi, wymiana gazowa oraz inne funkcje życiowe osiągają stabilność, pomimo ciągłych zmian zachodzących w środowisku wewnętrznym i zewnętrznym.

W kontekście klinicznym stan stacjonarny oznacza okres, w którym stan pacjenta nie ulega istotnym wahaniom, co jest szczególnie ważne podczas monitorowania efektów leczenia. W farmakologii mówi się o stanie stacjonarnym, gdy stężenie leku we krwi osiąga stabilny poziom, zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania danej substancji.

Stan stacjonarny ma fundamentalne znaczenie w badaniach klinicznych, interpretacji wyników laboratoryjnych oraz w planowaniu terapii długoterminowej. Zaburzenie stanu stacjonarnego może wskazywać na progresję choroby, wystąpienie powikłań lub nieadekwatną odpowiedź na leczenie, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Servenon 20 mg

Escytalopram, substancja czynna leku Servenon, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu, z Tmax około 4 godzin i biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Lek ulega hepatycznej biotransformacji głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku macierzystego) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z przewagą wydalania metabolitów z moczem. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę stężenie w osoczu wynosi średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
ADME, AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, escytalopram, glukuronid, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, Tmax, wchłanianie escytalopramu, wolny metabolizm CYP2C19, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eplenocard 50 mg

Eplerenon charakteryzuje się biodostępnością około 69% po podaniu doustnym dawki 100 mg, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1,5-2 godzin. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, a stan stacjonarny ustala się po około 2 dniach. Eplerenon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%, głównie kwaśną alfa-1-glikoproteiną), a jego objętość dystrybucji wynosi 42-90 L, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (67% dawki w postaci metabolitów) oraz kał (32%), z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Spożycie posiłków nie wpływa na wchłanianie leku, co ułatwia stosowanie kliniczne.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, cytochrom P-450, EPHESUS, eplerenon, farmakokinetyka eplerenonu, hemodializa, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, masa ciała pacjenta, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, umiarkowana niewydolność wątroby
Leksykon substancji czynnych
Testosteron undecylan – Właściwości farmakokinetyczne

Testosteron undecylan, substancja czynna preparatu Nebido, występuje w postaci olejowego roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1000 mg/4 ml (250 mg/ml), co odpowiada 631,5 mg testosteronu w całej ampułce. Preparat jest podawany domięśniowo w formie depot, co eliminuje efekt pierwszego przejścia przez wątrobę i umożliwia stopniowe uwalnianie testosteronu do krwiobiegu. Po iniekcji substancja jest metabolizowana przez esterazy osocza do aktywnego testosteronu i kwasu undecylenowego. Wzrost stężenia testosteronu w osoczu obserwuje się już po 24 godzinach od podania, co jest kluczowe dla terapii hipogonadyzmu. Schemat dawkowania obejmuje pierwszą dawkę 1000 mg, drugą po 6 tygodniach oraz kolejne co 10 tygodni, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego między 3. a 5. dawką.
Cmax, Cmin, efekt pierwszego przejścia, esterazy osocza, farmakokinetyka testosteronu, farmakokinetyka w stanie stacjonarnym, forma depot, hipogonadyzm, miejsce podania, podanie domięśniowe, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, stan stacjonarny, stężenie testosteronu, testosteron undecylan, współczynnik zmienności, wstrzyknięcie domięśniowe, zmienność międzyosobnicza, zmienność śródosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Worykonazol – Właściwości farmakokinetyczne

Worykonazol wykazuje nieliniową farmakokinetykę z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność 96%) oraz znaczną kumulacją po podaniu doustnym i dożylnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) osiągane jest po 1-2 godzinach, a ekspozycja (AUCτ) wzrasta nieproporcjonalnie do dawki – zwiększenie dawki z 200 mg do 300 mg dwa razy na dobę powoduje 2,5-krotny wzrost AUCτ. Worykonazol przenika do tkanek (objętość dystrybucji 4,6 l/kg) oraz do płynu mózgowo-rdzeniowego, co potwierdza jego zdolność do przekraczania bariery krew-mózg. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4, z istotnym wpływem polimorfizmu CYP2C19 na zmienność farmakokinetyczną i ekspozycję na lek (u wolno metabolizujących ekspozycja jest 4-krotnie wyższa). Wydalanie worykonazolu następuje głównie drogą metaboliczną, z mniej niż 2% leku wydalanym niezmienionym z moczem. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 6 godzin po dawce 200 mg doustnej, jednak ze względu na nieliniowość farmakokinetyki nie jest on miarodajny dla przewidywania kumulacji.
aspergiloza, bariera krew-mózg, biodostępność leku, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dawka nasycająca, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyczna analiza populacyjna, faza eliminacji, hemodializa, hydroksypropylobetadeks, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, nowotwór złośliwy układu chłonnego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH żołądka, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, posiłek wysokotłuszczowy, radioizotop, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie wchłaniania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Donepezil Bluefish 5 mg

Donepezyl, podany doustnie, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 godzinach, z okresem półtrwania około 70 godzin, co prowadzi do akumulacji leku przy dawkowaniu raz na dobę i osiągnięcia stanu stacjonarnego po około 3 tygodniach. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 95%) wiązaniem z białkami osocza oraz proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu i AUC względem dawki. Wchłanianie donepezylu nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków. Metabolizm zachodzi głównie przez układ cytochromu P450, a eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą nerkową (57% dawki, w tym 17% w postaci niezmienionej) oraz przez biotransformację, z wydaleniem 14,5% dawki z kałem. Aktywnym metabolitem jest 6-O-desmetylodonepezyl, stanowiący 11% radioaktywności osocza.
5-O-desmetylodonepezyl, 6-O-desmetylodonepezyl, aktywność biologiczna, aktywność farmakodynamiczna, chlorowodorek donepezylu, cis-N-tlenek donepezylu, cytochrom P450, farmakokinetyka leku, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit leku, metabolizm leku, okres półtrwania, otępienie alzheimerowskie, otępienie naczyniowe, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie stacjonarne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetaplex 200 mg

Kwetapina charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania z pokarmem, co ułatwia jej stosowanie kliniczne. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego stężenie aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia leku macierzystego. Farmakokinetyka kwetiapiny i norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy głównie przez izoenzym CYP3A4, z eliminacją metabolitów głównie przez nerki (73%) i przewód pokarmowy (21%). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. Ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych jest niskie ze względu na słabe hamowanie izoenzymów CYP przy stężeniach terapeutycznych.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka liniowa, indukcja enzymatyczna, klirens, klirens kreatyniny, kwetapina, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, wiązanie z białkami osocza, znacznik radioaktywny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 150 mg

Farmakokinetyka pregabaliny charakteryzuje się przewidywalnym i liniowym profilem, niezależnym od dawki w zalecanym zakresie, co ułatwia indywidualizację terapii. Po podaniu doustnym na czczo lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%. Pokarm opóźnia czas osiągnięcia Cmax o około 2,5 godziny i zmniejsza jego wartość o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma pozorną objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i przenika barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm jest minimalny – około 98% leku wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, a okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach dializy). Nie stwierdzono istotnego wpływu płci ani laktacji na farmakokinetykę, a u osób starszych zmniejszenie klirensu jest związane z wiekiem i funkcją nerek.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, ból przewlekły, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nebido 1000 mg/4 ml

Nebido to preparat zawierający 1000 mg testosteronu undecylanu w 4 ml olejowego roztworu do wstrzykiwań domięśniowych, co odpowiada 631,5 mg czystego testosteronu na ampułkę. Formulacja olejowa oraz obecność benzylu benzoesanu (2000 mg/ampułkę) umożliwiają przedłużone uwalnianie substancji czynnej, omijając metabolizm wątrobowy pierwszego przejścia. Po podaniu domięśniowym testosteron undecylan jest stopniowo uwalniany i szybko metabolizowany przez esterazy osocza do aktywnego testosteronu i kwasu undecylenowego. Maksymalne stężenie testosteronu w osoczu (Cmax) po pierwszej dawce 1000 mg wynosi średnio 38 nmol/l (11 ng/ml) i osiągane jest około 7 dni po iniekcji, z szybkim początkiem działania już po 1 dniu.
benzyl benzoesanu, Cmax, Cmin, depot, efekt pierwszego przejścia, esterazy osocza, formulacja farmaceutyczna, hipogonadyzm, kwas undecylenowy, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, roztwór olejowy do wstrzykiwań, stan stacjonarny, terapia zastępcza testosteronem, testosteron, współczynnik zmienności, zmienność międzyosobnicza, zmienność śródosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Decilosal 100 mg

Cylostazol, aktywny składnik leku Decilosal, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny z szybkim osiągnięciem stanu stacjonarnego po 4 dniach podawania dawki 100 mg dwa razy na dobę. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (95-98%), głównie albuminą, a także metabolity cylostazolu wykazują znaczne wiązanie (dehydrometabolit 97,4%, 4′-trans-hydroksymetabolit 66%). Pozorny okres półtrwania cylostazolu wynosi 10,5 godziny. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2C19 i CYP1A2, bez indukcji enzymów mikrosomalnych. Główne metabolity to dehydrocylostazol (4-7 razy silniejszy efekt przeciwagregacyjny, AUC ~41% cylostazolu) oraz 4′-trans-hydroksycylostazol (aktywność 20% cylostazolu, AUC ~12%). Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (74% dawki), z nieoznaczalną ilością niezmienionego leku, co potwierdza konieczność metabolizmu przed wydaleniem.
4′-trans-hydroksymetabolit, albumina, białko osocza, choroba naczyń obwodowych, cylostazol, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, Decilosal, dehydrocylostazol, dehydrometabolit, działanie przeciwagregacyjne, enzym mikrosomalny, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, okres półtrwania, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Prestarium 5 mg + 5 mg

Preparat Co-Prestarium łączy peryndopryl z argininą oraz amlodypinę bezylan, zapewniając odpowiednią biodostępność obu składników. Peryndopryl, będący prolekiem, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach, z okresem półtrwania około 17 godzin. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego wchłanianie jest istotnie obniżone przez obecność pokarmu, co uzasadnia podawanie leku na czczo, rano przed posiłkiem. Amlodypina charakteryzuje się długim okresem półtrwania 35-50 godzin, maksymalnym stężeniem po 6-12 godzinach oraz biodostępnością 64-80%, niezmienioną przez pokarm. Objętość dystrybucji amlodypiny jest znaczna (około 21 l/kg), a wiązanie z białkami osocza wysokie (97,5%), co różni ją farmakokinetycznie od peryndoprylu (0,2 l/kg, 20% wiązania). Eliminacja peryndoprylatu odbywa się głównie przez nerki, natomiast amlodypina jest metabolizowana w wątrobie i wydalana przez nerki.
aktywny metabolit, bezylan amlodypiny, biodostępność, biodostępność amlodypiny, biotransformacja, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka peryndoprylu, faza eliminacji, hemodializa, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl i amlodypina, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride Biofarm 850 mg

Metformina hydrochlorek, składnik aktywny leku Metformin hydrochloride Biofarm 850 mg, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką obejmującą nieliniowe wchłanianie z biodostępnością 50-60% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach i nie przekracza 5 μg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Stężenie w stanie stacjonarnym wynosi poniżej 1 μg/ml i jest osiągane po 24-48 godzinach. Pokarm wpływa na farmakokinetykę metforminy, zmniejszając Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłużając czas do osiągnięcia Cmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi od 63 do 276 litrów, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek, w tym erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
AUC, biodostępność, Cmax, dawkowanie leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, farmakokinetyka, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka pediatryczna, filtracja kłębuszkowa, frakcja niewchłonięta, klirens kreatyniny, kompartment, kontrola glikemii, metabolizm leku, metformina hydrochlorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sekrecja kanalikowa, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enarenal 20 mg

Enalapryl maleinian, podawany doustnie, charakteryzuje się około 60% biodostępnością i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) po około 1 godzinie. Jego aktywny metabolit, enalaprylat, powstaje w wyniku hydrolizy w wątrobie i osiąga Cmax po około 4 godzinach. Enalaprylat wykazuje około 60% wiązania z białkami osocza, a jego okres półtrwania wynosi około 11 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 60% dawki w moczu (40% jako enalaprylat, 20% jako enalapryl). W stanach niewydolności nerek obserwuje się istotne zwiększenie AUC enalaprylatu – dwukrotnie przy klirensie kreatyniny 40-60 ml/min oraz ośmiokrotnie przy klirensie ≤30 ml/min, co wymaga dostosowania dawkowania. Enalaprylat jest dializowalny (klirens dializacyjny 64 ml/min), co ma znaczenie u pacjentów poddawanych hemodializie.
aktywny metabolit, ciężka niewydolność nerek, eliminacja nerkowa, enalaprylat, enalaprylu maleinian, hemodializa, hydroliza, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, mleko kobiece, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przenikanie enalaprylu, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fenta MX 100 100 mcg/h

System transdermalny Fenta MX zapewnia stałe uwalnianie fentanylu przez 72 godziny z biodostępnością około 92%. Po aplikacji plastra stężenie fentanylu w surowicy stabilizuje się po 12-24 godzinach i utrzymuje się na stałym poziomie do końca okresu stosowania. Stan stacjonarny osiągany jest pod koniec drugiego 72-godzinnego cyklu aplikacji, z wartościami AUC i Cmax wyższymi o około 40% w porównaniu do pojedynczej aplikacji. Wchłanianie fentanylu jest zależne od temperatury skóry – podgrzewanie plastra może zwiększyć AUC 2,2-krotnie i stężenie leku o 61%. Fentanyl wykazuje dużą objętość dystrybucji (3-10 l/kg), wysoki stopień wiązania z białkami osocza (średnio 95%) oraz przenika przez barierę krew-mózg, łożyskową i do mleka. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a okres półtrwania po aplikacji transdermalnej wynosi 20-27 godzin, co jest dłuższe niż po podaniu dożylnym.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, dystrybucja tkankowa, fentanyl, gradient stężenia, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens fentanylu, liniowość farmakokinetyczna, marskość wątroby, mięsień szkieletowy, minimalne stężenie skuteczne, norfentanyl, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, plaster przezskórny, stan stacjonarny, system transdermalny, tkanka tłuszczowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluoxetine Aurovitas 20 mg

Fluoksetyna charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od spożycia posiłków, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 6-8 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz dużą objętość dystrybucji (20-40 l/kg masy ciała). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania fluoksetyny wynosi 4-6 dni (wydłużony do 7 dni w niewydolności wątroby), natomiast norfluoksetyny 4-16 dni (do 12 dni w niewydolności wątroby). Stan stacjonarny osiągany jest po kilku tygodniach terapii (3-4 tygodnie u dzieci). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 60%), a lek utrzymuje się w organizmie do 5-6 tygodni po zakończeniu leczenia.
biodostępność substancji czynnej, Cmax, demetylacja, demetylofluoksetyna, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, farmakokinetyka leku, fluoksetyna, marskość alkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacje szczególne, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Anidulafungina – Właściwości farmakokinetyczne

Anidulafungina wykazuje stabilną farmakokinetykę z niską zmiennością międzyosobniczą (współczynnik zmienności około 25% dla ekspozycji ogólnoustrojowej) oraz szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego już po pierwszym dniu terapii, przy dawce nasycającej dwukrotnie wyższej niż dawka podtrzymująca. U pacjentów z zakażeniami grzybiczymi stosujących schemat 200 mg/100 mg na dobę, podawany w infuzji z szybkością 1,1 mg/min, obserwuje się stężenia Cmax około 7 mg/l, Cmin około 3 mg/l oraz AUC około 110 mg·h/l. Lek charakteryzuje się szybkim okresem półtrwania dystrybucji (0,5-1 godziny), dużym wiązaniem z białkami osocza (>99%) oraz objętością dystrybucji 30-50 l. Anidulafungina nie jest metabolizowana w wątrobie, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych związanych z układem cytochromu P450, a jej eliminacja odbywa się głównie przez powolny rozkład chemiczny i wydalanie z żółcią. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 24 godzin, z końcową fazą eliminacji trwającą 40-50 godzin, a klirens plasuje się na poziomie około 1 l/h. Wydalanie nerkowe jest nieistotne (<1%), a lek nie jest usuwany przez dializę.
bariera krew-mózg, białko osocza, cytochrom P450, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dostosowanie dawki, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka anidulafunginy, farmakokinetyka liniowa, inwazyjna kandydoza, klirens anidulafunginy, klirens nerkowy, lek przeciwgrzybiczny, objętość dystrybucji, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, zakażenie grzybicze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neoparin Forte 15 000 j.m. (150 mg)/ml

Farmakokinetyka enoksaparyny sodowej charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki: 0,2 j.m./ml (20 mg), 0,4 j.m./ml (40 mg), 1,0 j.m./ml (1 mg/kg mc.) oraz 1,3 j.m./ml (1,5 mg/kg mc.). Po dożylnym bolusie 30 mg i podskórnym podawaniu 1 mg/kg mc. co 12 godzin, początkowy szczyt anty-Xa wynosi 1,16 j.m./ml, a stan stacjonarny osiągany jest w 2-4 dniu leczenia, w zależności od schematu dawkowania. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnymi wartościami 0,13 j.m./ml (1 mg/kg mc. dwa razy na dobę) i 0,19 j.m./ml (1,5 mg/kg mc. raz na dobę). Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 l, a eliminacja przebiega jednofazowo z okresem półtrwania 5-7 godzin. Klirens anty-Xa jest niski (0,74 l/h) i zależy od funkcji nerek, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku, u których obserwuje się zmniejszoną eliminację leku.
aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, hemodializa, infuzja dożylna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olmesartan LEK-AM 20 mg

Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który ulega szybkiemu i całkowitemu przekształceniu do aktywnej formy olmesartanu podczas absorpcji w przewodzie pokarmowym. Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 25,6%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Farmakokinetyka olmesartanu cechuje się liniowym wzrostem stężenia w osoczu do dawki około 80 mg, wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz niewielką objętością dystrybucji (16-29 l). Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%), a okres półtrwania wynosi 10-15 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest po kilku pierwszych dawkach, bez dalszej kumulacji po 14 dniach stosowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotny wzrost AUC, odpowiednio do stopnia dysfunkcji, co wymaga uwagi klinicznej.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, esteraza, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, frakcja niezwiązana leku, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodne zaburzenie czynności nerek, liniowy wzrost stężenia, metabolizm leku, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, substancja wiążąca kwasy żółciowe, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Maxigra 10 mg

Tadalafil Maxigra w dawce 10 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Klirens u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (36% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na wchłanianie leku.
białko osocza, ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zmniejszony klirens
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olzapin 5 mg

Olanzapina, stosowana u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Brak kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa, dlatego decyzja o terapii powinna być podejmowana indywidualnie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Szczególną uwagę zwraca się na ekspozycję płodu w III trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, pobudzenie psychoruchowe, zmiany napięcia mięśniowego, drżenia, senność, zaburzenia oddechowe oraz trudności w karmieniu. Stan noworodków wymaga starannego monitorowania po porodzie. U kobiet karmiących wykazano, że olanzapina przenika do mleka matki, a ekspozycja niemowląt wynosi średnio 1,8% dawki matki (w mg/kg masy ciała), co stanowi podstawę do jednoznacznego odradzania karmienia piersią podczas terapii.
analiza farmakokinetyczna, drżenie spoczynkowe, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, ekspozycja prenatalna, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, lek przeciwpsychotyczny, objawy pozapiramidowe, odruch ssania, olanzapina, pobudzenie psychoruchowe, receptory dopaminergiczne, stan stacjonarny, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pralex 20 mg

Escytalopram, substancja czynna produktu leczniczego Pralex, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym, niezależną od spożycia pokarmu, oraz Tmax wynoszącym około 4 godzin po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych związanych z wypieraniem z wiązań białkowych. Escytalopram ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstawaniem aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku macierzystego) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, co ułatwia przewidywanie stężeń przy zmianach dawkowania, a stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach, z typowym stężeniem 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l) przy dawce 10 mg/dobę.
AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, interakcja lekowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szczawian escytalopramu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topiramate Neuraxpharm 100 mg

Topiramat wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z długim osoczowym okresem półtrwania około 21 godzin oraz liniową farmakokinetyką. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 1,5 μg/ml w czasie 2-3 godzin (tmax), a biodostępność wynosi co najmniej 81%. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (13-17%) oraz objętością dystrybucji 0,55-0,80 l/kg, zależną odwrotnie proporcjonalnie od dawki. Klirens osoczowy wynosi 20-30 ml/min, a nerkowy 17-18 ml/min przy dawkach 50-100 mg dwa razy na dobę. Topiramat jest eliminowany głównie przez nerki (≥81%), z około 66% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 4 dni. Metabolizm leku u zdrowych osób jest niewielki (~20%), ale może wzrosnąć do 50% przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymatycznych. Stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach stosowania u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, dawka podtrzymująca, działanie przeciwpadaczkowe, glukuronidacja, hemodializa, hydroksylacja, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, klirens dializacyjny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, równoważność biologiczna, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, Tmax, wchłanianie zwrotne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anafranil 10 mg

Chlorowodorek klomipraminy, substancja czynna Anafranilu, wykazuje całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, jednak biodostępność układowa wynosi około 50% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit N-demetyloklomipramina. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność, jedynie nieznacznie opóźnia wchłanianie i czas osiągnięcia maksymalnych stężeń. Stężenia klomipraminy w osoczu w stanie stacjonarnym po dawce 75 mg/dobę mieszczą się w zakresie 20-175 ng/ml, a stężenia metabolitu są o 40-85% wyższe. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,6%) oraz dużą objętością dystrybucji (12-17 l/kg), co wskazuje na ekstensywną dystrybucję tkankową. Stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowią około 2% stężeń osoczowych, a klomipramina przenika do mleka matki na poziomie zbliżonym do osoczowego, co jest istotne klinicznie u kobiet karmiących.
8-hydroksy-N-demetyloklomipramina, 8-hydroksyklomipramina, Anafranil, biodostępność układowa, biotransformacja, chlorowodorek klomipraminy, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, demetyloklomipramina, didemetyloklomipramina, dostępność biologiczna, droga jelitowa, droga nerkowa, hydroksylacja, klirens metaboliczny, metabolit leku, N-demetyloklomipramina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Plendil 10 mg

Felodypina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Plendil 5 mg i 10 mg) charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 15%, niezależnie od dawki w zakresie terapeutycznym. Tmax wynosi 3-5 godzin, a obecność pokarmu bogatego w tłuszcze zwiększa szybkość wchłaniania bez wpływu na całkowity stopień absorpcji. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%, głównie albuminy) oraz dużą objętość dystrybucji (10 l/kg), co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm felodypiny jest intensywny i zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Klirens z krwi wynosi około 1200 ml/min, a okres półtrwania eliminacyjnego to około 25 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 5 dniach stosowania i eliminuje ryzyko kumulacji podczas terapii przewlekłej.
albumina, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, felodypina, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens z krwi, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nedal 10 mg

Nebiwolol jest lipofilnym, kardioselektywnym beta-blokerem, który działa poprzez blokadę receptorów beta-1 adrenergicznych bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, a także rozszerza naczynia krwionośne za pośrednictwem tlenku azotu. Po podaniu doustnym oba enancjomery nebiwololu są szybko wchłaniane, a pokarm nie wpływa na ich biodostępność. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi, głównie przez alicykliczną i aromatyczną hydroksylację, N-dealkilację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, z udziałem enzymu CYP2D6, co powoduje znaczny polimorfizm farmakokinetyczny. Biodostępność wynosi około 12% u osób z szybkim metabolizmem i niemal 100% u osób z wolnym metabolizmem. Okres półtrwania nebiwololu wynosi średnio 10 godzin u szybkich metabolizerów i 30-50 godzin u wolnych metabolizerów, co wpływa na różnice w stężeniach leku i metabolitów w osoczu oraz wymaga indywidualizacji dawkowania, zwłaszcza u pacjentów starszych oraz z niewydolnością nerek lub wątroby.
aktywność sympatykomimetyczna, biodostępność leku, enancjomer nebiwololu, enzym CYP2D6, glukuronid hydroksymetabolitu, hydroksylacja aromatyczna, hydroksymetabolit, kwas glukuronowy, lek kardioselektywny, N-dealkilacja, nebiwolol, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, proces oksydacyjny, receptor beta-adrenergiczny, stabilizacja błony komórkowej, stan stacjonarny, szybki metabolizm, tlenek azotu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Floxamic Neo 5,00 mg/mL

Floxamic Neo to krople do oczu zawierające 5 mg/ml moksyfloksacyny (w postaci chlorowodorku, gdzie 5,45 mg chlorowodorku odpowiada 5 mg moksyfloksacyny). Po miejscowym podaniu do oczu lek ulega absorpcji zarówno w strukturach oka, jak i do krążenia ogólnoustrojowego. Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na 21 osobach wykazały, że po trzykrotnym podaniu do obu oczu przez 4 dni, w stanie stacjonarnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wyniosło średnio 2,7 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) 41,9 ng·h/ml. Okres półtrwania (t1/2) moksyfloksacyny w osoczu po podaniu miejscowym wyniósł 13 godzin.
absorpcja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, chlorowodorek moksyfloksacyny, dawka terapeutyczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja, Floxamic Neo, krążenie ogólnoustrojowe, krople do oczu, maksymalne stężenie w osoczu, moksyfloksacyna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil bezpieczeństwa, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie moksyfloksacyny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabagine 150 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Tabagine, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w około 1 godzinę na czczo (tmax). W obecności pokarmu tmax wydłuża się do około 3,5 godziny, a Cmax zmniejsza się o 25-30%, jednak całkowity stopień wchłaniania pozostaje niezmieniony klinicznie. Pregabalina wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z niewielką zmiennością międzyosobniczą (<20%). Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg, a lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm pregabaliny jest nieistotny – około 98% leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a okres półtrwania eliminacji u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest ściśle powiązany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku w osoczu zmniejsza się o około 50% po 4 godzinach zabiegu.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, ból przewlekły, dawka terapeutyczna, dializoterapia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tabagine, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic SR 1000 mg

Formetic SR, zawierający 1000 mg metforminy chlorowodorku (780 mg metforminy), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który wpływa na jego zastosowanie kliniczne. Po jednorazowym podaniu doustnym po posiłku, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 1214 ng/ml i osiągane jest po około 5 godzinach (zakres 4-10 h). Spożycie pokarmu zwiększa ekspozycję na lek, podnosząc AUC o 77% oraz Cmax o 26%, a także wydłuża Tmax o około 1 godzinę. Metformina z Formetic SR wykazuje brak kumulacji przy dawkach do 2000 mg, a jej biodostępność jest biorównoważna z podaniem dwóch tabletek po 500 mg. Objętość dystrybucji jest szeroka (63-276 l), a lek wiąże się nieznacznie z białkami osocza. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej, głównie przez nerki, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co wskazuje na udział zarówno przesączania kłębuszkowego, jak i wydzielania kanalikowego.
biorównoważność, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, eliminacja metforminy, erytrocyty, Formetic SR, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, maksymalne stężenie metforminy, metabolizm metforminy, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polpril 2,5 mg

Ramipryl, substancja czynna leku Polpril, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%. Ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach i osiąga stan równowagi około 4 dnia leczenia przy dawkowaniu raz na dobę. Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu, co wpływa na dystrybucję i dostępność metabolitu. Ramipryl jest niemal całkowicie metabolizowany do ramiprylatu, który jest głównym aktywnym metabolitem, eliminowanym głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg) jest dłuższy, co wiąże się z wysyceniem enzymu ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania ze względu na zmniejszony klirens nerkowy i wydłużone utrzymywanie się metabolitu w osoczu.
aktywność farmakologiczna, biodostępność, biodostępność metabolitu, biotransformacja, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opóźniony metabolizm, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, ramipryl, ramiprylat, stan równowagi dynamicznej, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, substancja czynna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorette Spray 1 mg/dawkę

Farmakokinetyka aerozolu do stosowania w jamie ustnej Nicorette Spray (1 mg/dawkę) została oceniona w badaniach klinicznych obejmujących 141 pacjentów. Maksymalne stężenie nikotyny w osoczu po podaniu 2 mg aerozolu wynosi 5,3 ng/ml i osiągane jest w ciągu 13 minut. W porównaniu do gumy i pastylek nikotynowych (4 mg), aerozol wykazuje wyższą biodostępność w pierwszych 10 minutach (AUC 0,64 h*ng/ml vs. 0,33 h*ng/ml). Całkowita biodostępność (AUC∞) aerozolu 2 mg wynosi 14,0 h*ng/ml, co jest niższe niż w przypadku gumy (23,0 h*ng/ml) i pastylki (26,7 h*ng/ml). W stanie stacjonarnym stosowanie maksymalnej dawki aerozolu (2 dawki 1 mg co 30 minut) prowadzi do średniego stężenia nikotyny 28,8 ng/ml, przewyższającego wartości uzyskiwane przy gumie (23,3 ng/ml) i pastylce (25,5 ng/ml). Nikotyna charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<5%) oraz objętością dystrybucji 2-3 l/kg po podaniu dożylnym.
aerozol do stosowania w jamie ustnej, biodostępność nikotyny, guma nikotynowa, klirens osoczowy nikotyny, kotynina, maksymalne stężenie nikotyny, metabolizm nikotyny, modyfikacja dawkowania, nikotynowa terapia zastępcza, objętość dystrybucji nikotyny, okres półtrwania, pastylka nikotynowa, pole powierzchni pod krzywą, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie nikotyny w osoczu, trans-3′-hydroksykotynina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sidarso 8 mg

Sylodosyna, substancja czynna leku Sidarso, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 0,1 do 48 mg/dobę u dorosłych mężczyzn z BPH oraz u osób zdrowych. Po podaniu doustnym sylodosyna charakteryzuje się bezwzględną dostępnością biologiczną około 32%, dobrym wchłanianiem oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (96,6%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 8 mg wynosi średnio 87±51 ng/ml, osiągane jest po 2,5 godzinach (tmax), a pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi 433±286 ng•h/ml. Lek ulega intensywnemu metabolizmowi, głównie przez glukuronidację (UGT2B7) oraz CYP3A4, a główny metabolit – glukuronid sylodosyny (KMD-3213G) – osiąga stężenia około 3-4-krotnie wyższe niż substancja macierzysta i wykazuje aktywność biologiczną. Okres półtrwania sylodosyny wynosi około 11 godzin, a metabolitu około 18-24 godzin. Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową (33,5% w moczu), jak i wątrobową (54,9% w kale), przy klirensie około 0,28 l/h/kg. Obecność pokarmu obniża Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC.
cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dostępność biologiczna, encefalopatia wątrobowa, enzym UGT2B7, glikoproteina p, glukuronid sylodosyny, klirens, koniugat glukuronidowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, maksymalne stężenie w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lacosamide Intas 200 mg

Lakozamid charakteryzuje się przewidywalnym, liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 0,5-4 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm obejmuje powstawanie metabolitu O-desmetylowego (około 15% stężenia leku macierzystego), który nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 95% dawki), z okresem półtrwania około 13 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach, a dawka nasycająca 200 mg pozwala na szybkie uzyskanie stężeń terapeutycznych. Nie stwierdzono istotnego wpływu płci na farmakokinetykę leku.
biodostępność, biorównoważność, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, dawka nasycająca, dysfunkcja nerek, działanie niepożądane, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit O-desmetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspicam 15 mg

Meloksykam, substancja czynna leku Aspicam 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie około 89% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 5-6 godzinach od podania. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-5 dniach przy dawkowaniu raz na dobę, z wahanami stężeń w osoczu dla dawki 7,5 mg w zakresie 0,4-1,0 µg/ml oraz dla dawki 15 mg w zakresie 0,8-2,0 µg/ml. Meloksykam wiąże się w 99% z białkami osocza, głównie albuminami, a jego objętość dystrybucji wynosi średnio 11 litrów, z istotną zmiennością osobniczą (30-40%). Substancja przenika do płynu maziowego, osiągając stężenia około 50% tych w osoczu, co jest istotne dla działania przeciwzapalnego. Farmakokinetyka meloksykamu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 7,5 mg i 15 mg, co umożliwia przewidywalne dawkowanie i efekty terapeutyczne.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, ciężka niewydolność wątroby, farmakokinetyka, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 3A4, klirens, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie leku w osoczu, meloksykam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, peroksydaza, płyn maziowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – CoArprenessa 5 mg + 1,25 mg

CoArprenessa to lek zawierający 5 mg peryndoprylu z argininą (3,395 mg peryndoprylu) oraz 1,25 mg indapamidu, którego farmakokinetyka jest sumą właściwości obu substancji bez wzajemnego wpływu na ich profile. Peryndopryl, będący prolekiem, szybko się wchłania (maks. stężenie po 1 h), a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga maksymalne stężenie po 3-4 h, z okresem półtrwania około 17 h, co pozwala na dobowe dawkowanie. Biodostępność peryndoprylu zmniejsza posiłek, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów starszych, z niewydolnością serca lub nerek eliminacja peryndoprylatu jest zmniejszona, co wymaga dostosowania dawki, natomiast u chorych z marskością wątroby zmiany kinetyki nie wpływają na dawkowanie. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, maks. stężenie osiąga po około 1 h, wiąże się w 79% z białkami osocza i ma długi okres półtrwania 14-24 h (średnio 18 h), co umożliwia podawanie raz na dobę bez kumulacji.
biodostępność leku, dializoterapia, działanie terapeutyczne, eliminacja peryndoprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, filtracja kłębuszkowa, indapamid, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, kumulacja leku, marskość wątroby, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, szybkie wchłanianie, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arthrotec Forte 75 mg + 0,2 mg

Produkt leczniczy Arthrotec Forte zawiera diklofenak sodowy (75 mg) oraz mizoprostol (0,2 mg), których farmakokinetyka w preparacie złożonym jest zbliżona do podawania oddzielnego. Diklofenak jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym na czczo, jednak ze względu na metabolizm pierwszego przejścia biodostępność wynosi około 50%. Maksymalne stężenie (Tmax) diklofenaku osiągane jest w ciągu 2 godzin, a okres półtrwania (t½) wynosi około 2 godziny. Diklofenak wiąże się w ponad 99% z albuminami osocza, jest metabolizowany i wydalany głównie z moczem (65%) oraz żółcią (35%). Mizoprostol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i metabolizmem do aktywnego kwasu mizoprostolu, którego t½ wynosi około 30 minut, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. Około 73% dawki mizoprostolu jest wydalane z moczem, głównie jako nieaktywne metabolity. Pokarm zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania diklofenaku oraz obniża Cmax mizoprostolu, nie wpływając jednak na jego AUC.
albumina osocza, badanie biorównoważności, białko osocza, biodostępność, diklofenak sodowy, eliminacja, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, klirens diklofenaku, kwas glukuronowy, kwas mizoprostolu, metabolizm pierwszego przejścia, mizoprostol, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stan stacjonarny w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestarium 2,5 mg 2,5 mg

Peryndopryl, będący prolekiem, ulega szybkiej absorpcji po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Jego aktywny metabolit, peryndoprylat, pojawia się w maksymalnym stężeniu po 3-4 godzinach i stanowi 27% dawki w krwiobiegu. Peryndoprylat charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,2 l/kg masy ciała oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (20%), głównie z enzymem konwertazy angiotensyny. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast wolnej frakcji peryndoprylatu około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach regularnego stosowania. Pokarm obniża biodostępność leku poprzez zmniejszenie przemiany do peryndoprylatu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo.
białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, dializa, faza eliminacji, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, krwiobieg, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, Prestarium, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moxifloxacin Aurovitas 400 mg

Moksyfloksacyna, zawarta w preparacie Moxifloxacin Aurovitas 400 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~91%) oraz liniowym profilem farmakokinetycznym w dawkach 50-800 mg. Po podaniu 400 mg doustnie, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 3,1 mg/l, osiągane w 0,5-4 godziny, a w stanie stacjonarnym Cmax to 3,2 mg/l, z minimalnym stężeniem (Cmin) 0,6 mg/l. Objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 40-42%. Lek wykazuje znakomitą penetrację do tkanek, szczególnie układu oddechowego, gdzie stężenia w makrofagach pęcherzykowych mogą być nawet 70-krotnie wyższe niż w osoczu. Metabolizowany jest głównie w fazie II do nieaktywnych mikrobiologicznie metabolitów M1 (siarczan) i M2 (glukuronid), bez udziału enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
albuminy surowicy, antybiotyk fluorochinolonowy, AUC, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, glukuronid moksyfloksacyny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, metabolit M1, metabolizm wątrobowy II fazy, moksyfloksacyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn nabłonkowy dróg oddechowych, płyn śródmiąższowy, profil farmakokinetyczny, siarczan moksyfloksacyny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, układ oddechowy, wchłanianie kanalikowe zwrotne, wiązanie z białkami, zatoki przynosowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lacosamide Neuraxpharm 200 mg

Lakozamid charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką z biodostępnością bliską 100% po podaniu doustnym, szybkim osiąganiem Cmax w zakresie 0,5-4 godzin oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (<15%). Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 13 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Metabolizm obejmuje powstawanie metabolitu O-desmetylowego (do 30% dawki), który nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki, stabilna w czasie, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania. Nie obserwuje się istotnego wpływu płci na stężenia leku, a podawanie leku jest możliwe niezależnie od posiłków. Hemodializa usuwa około 50% leku, co wymaga podania dawki uzupełniającej po zabiegu.
biodostępność leku, biorównoważność, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, dawka nasycająca, enzym CYP2C9, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, lek przeciwpadaczkowy, metabolit O-desmetylowy, metabolizm lakozamidu, napad częściowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pierwotnie uogólnione napady toniczno-kloniczne, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dobutamin Sandoz 250 mg

Dobutamina, podawana dożylnie, charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-2 minuty) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 2-3 minuty, co wymaga ciągłej infuzji dożylnej. Stan stacjonarny stężenia leku w osoczu osiągany jest po 10-12 minutach, a jego farmakokinetyka wykazuje liniową zależność między szybkością infuzji a stężeniem w osoczu. Objętość dystrybucji wynosi 0,2 l/kg masy ciała, a klirens jest niezależny od rzutu serca i wynosi 2,4 l/min/m² powierzchni ciała. Dobutamina jest intensywnie metabolizowana głównie w tkankach i wątrobie, dając metabolity takie jak sprzężone glukuronidy oraz farmakologicznie nieaktywną 3-O-metylodobutaminę. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (około 2/3 dawki) oraz żółć.
3-O-metylodobutamina, dobutamina, eliminacja leku, farmakokinetyka dobutaminy, farmakokinetyka pediatryczna, glukuronidy, infuzja dożylna, kinetyka pierwszego rzędu, klirens, metabolizm tkankowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, odpowiedź hemodynamiczna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rzut serca, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabagine 75 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Tabagine, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zalecanym zakresie dawek dobowych, z biodostępnością doustną ≥90% niezależną od dawki oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny na czczo. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax o około 2,5 godziny, nie wpływając jednak na całkowity stopień wchłaniania. Objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg, a pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm jest nieistotny – około 98% leku wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, z okresem półtrwania eliminacji u dorosłych wynoszącym 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie, która redukuje stężenie leku w osoczu o około 50% po 4-godzinnym zabiegu.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, dializoterapia, farmakokinetyka, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adalift 20 mg

Tadalafil, substancja czynna Adalift (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z dominującą eliminacją przez kał (61%) oraz nerki (36%). Pokarm i pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. U osób starszych (≥65 lat) klirens jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem ekspozycji (AUC) o 25%, jednak bez konieczności modyfikacji dawki.
białko osocza, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit główny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zaburzenie erekcji
Leksykon substancji czynnych
Werapamil – Właściwości farmakokinetyczne

Werapamil chlorowodorek jest racemiczną mieszaniną enancjomerów R i S, charakteryzującą się intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18. Po podaniu doustnym wchłania się szybko (>90%) z jelita cienkiego, jednak biodostępność jest niska z powodu efektu pierwszego przejścia – wynosi około 22% dla postaci o niemodyfikowanym uwalnianiu i około 33% dla postaci o przedłużonym uwalnianiu. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach stosowania, a stężenia werapamilu i jego aktywnego metabolitu norwerapamilu są porównywalne. Maksymalne stężenia werapamilu w osoczu obserwuje się po 1-2 godzinach (postać niemodyfikowana) lub 4-5 godzinach (postać o przedłużonym uwalnianiu), natomiast norwerapamil osiąga szczyt po 1 lub 5 godzinach odpowiednio. Werapamil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz szeroką dystrybucję (1,8-6,8 l/kg). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3-7 godzin, a klirens całkowity jest zbliżony do przepływu krwi przez wątrobę (0,7-1,3 l/h/kg). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (50% w ciągu 24 h, 70% w 5 dni), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (3-4%).
biodostępność, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klirens, metabolizm werapamilu, mieszanina racemiczna, niemodyfikowane uwalnianie, niewydolność wątroby, norwerapamil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, werapamilu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Posaconazole Stada 40 mg/ml

Pozakonazol, zawarty w produkcie Posaconazole Stada (40 mg/ml, zawiesina doustna), wykazuje liniową farmakokinetykę do dawki 800 mg, z Tmax około 3 godzin po podaniu z posiłkiem. Podawanie dawki 800 mg w 4 podzielonych dawkach po 200 mg zwiększa ekspozycję na lek 2,6-krotnie w porównaniu do 2 dawek po 400 mg. Wchłanianie pozakonazolu jest silnie zależne od obecności pokarmu, zwłaszcza wysokotłuszczowego (~50 g tłuszczu), co powoduje wzrost AUC o około 4-krotny i Cmax o 330% w porównaniu do stanu na czczo. Mniejszy wzrost AUC (2,6-krotny) obserwuje się przy posiłkach niskotłuszczowych (14 g tłuszczu). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1774 l) oraz silnym (>98%) wiązaniem z albuminą, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych.
dawka podzielona, dystrybucja leku, działanie przeciwgrzybicze, ekspozycja na substancję czynną, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, eliminacja z kałem, farmakokinetyka, inhibitor enzymu cytochromu P450, interakcja lekowa, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, pole pod krzywą stężenia leku, posiłek wysokotłuszczowy, pozakonazol, proces oksydacyjny, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne leku, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wpływ pokarmu na wchłanianie, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Milrinon – Właściwości farmakokinetyczne

Milrinon, stosowany w terapii niewydolności serca, charakteryzuje się objętością dystrybucji u dorosłych na poziomie 0,38-0,45 l/kg masy ciała oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (70-91%) przy stężeniach terapeutycznych 70-400 ng/ml. Po dożylnym podaniu w dawce 0,20-0,7 μg/kg mc./min, okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 2,4 godziny, a klirens około 0,14 l/kg mc./godz. Milrinon jest głównie wydalany przez nerki (83% w postaci niezmienionej, 12% jako O-glukuronian), z szybkim wydalaniem u zdrowych osób (60% dawki w moczu w ciągu 2 godzin). U pacjentów z niewydolnością serca i zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wydłużony klirens i okres półtrwania, szczególnie przy klirensie kreatyniny <30 ml/min.
AUC, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, operacja kardiochirurgiczna, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przestrzeń zewnątrzkomórkowa, przetrwały przewód tętniczy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zmiany hemodynamiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diemono 2 mg

Dienogest, substancja czynna leku Diemono w dawce 2 mg, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 91% oraz szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynoszące 47 ng/ml osiągane jest po około 1,5 godziny od podania. Lek wykazuje proporcjonalną farmakokinetykę w zakresie dawek 1-8 mg, co umożliwia przewidywalność efektu terapeutycznego. Dienogest wiąże się głównie nieswoiście z albuminami (90%), z frakcją wolnego steroidu stanowiącą 10%, a jego pozorna objętość dystrybucji (Vd/F) wynosi 40 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez enzym CYP3A4, a klirens metaboliczny osocza (Cl/F) wynosi 64 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 9-10 godzin, a lek jest wydalany głównie w postaci metabolitów z przewagą wydalania drogą nerkową nad kałową w stosunku 3:1. Po podaniu doustnym dawki 0,1 mg/kg około 86% dawki jest eliminowane w ciągu 6 dni, głównie z moczem.
albumina surowicy, CYP3A4, cytochrom P450, dienogest, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, klirens metaboliczny, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność do dawki, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Właściwości farmakokinetyczne

Linagliptyna, inhibitor DPP-4 stosowany w terapii cukrzycy typu 2, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym dawki 5 mg, osiągając Tmax około 1,5 godziny i biodostępnością około 30%. Spożycie tłustych posiłków wydłuża Tmax o 2 godziny i zmniejsza Cmax o 15%, bez istotnego wpływu na AUC0-72h, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1110 l) i zależne od stężenia wiązanie z białkami osocza (75-99%), co wiąże się z wysyceniem miejsc wiązania na enzymie DPP-4. Eliminacja przebiega głównie przez przewód pokarmowy (80% z kałem), z minimalnym wydalaniem nerkowym (5%) i klirensem nerkowym około 70 ml/min. Linagliptyna ma długi końcowy okres półtrwania (>100 h), jednak efektywny okres półtrwania dla kumulacji wynosi około 12 h, a stan stacjonarny osiągany jest po trzeciej dawce 5 mg raz na dobę. Metabolizm jest minimalny, a główny metabolit nieaktywny farmakologicznie.
analiza farmakokinetyczna, AUC, biodostępność linagliptyny, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, farmakodynamika linagliptyny, farmakokinetyka, hamowanie DPP-4, hemodializa, inhibitor DPP-4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, linagliptyna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aparxon PR 8 mg

Ropinirol, substancja czynna preparatu Aparxon PR w dawce 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (36-57%) i mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynosi 6-10 godzin. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego wpływu klinicznego. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg) ze względu na wysoką lipofilność. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit ma znacznie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
biodostępność, choroba Parkinsona, cytochrom P450, dystrybucja leku, działanie dopaminergiczne, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, krańcowa niewydolność nerek, maksymalne stężenie, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, ropinirol, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dutrozen 0,5 mg + 0,4 mg

Dutrozen to preparat zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulosyny), charakteryzujący się specyficzną farmakokinetyką obu substancji. Dutasteryd wykazuje biodostępność około 60%, osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 1-3 godzinach, a jego stężenie w stanie stacjonarnym (Css) wynosi około 40 ng/ml po 6 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg/dobę. Lek jest silnie wiązany z białkami osocza (>99,5%) i ma dużą objętość dystrybucji (300-500 l). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i CYP3A5, a wydalany przede wszystkim z kałem w postaci metabolitów (średnio 5,4% w formie niezmienionej). Tamsulosyna cechuje się niemal całkowitą biodostępnością, maksymalne stężenie osiąga około 6 godzin po posiłku, a stan równowagi farmakokinetycznej uzyskuje po 5 dniach. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 99%, objętość dystrybucji to około 0,2 l/kg, a metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania tamsulosyny wynosi 5-7 godzin (dożylnie/doustnie), wydłużając się do około 10 godzin po posiłku i 13 godzin w stanie stacjonarnym. Wydalana jest głównie z moczem, z około 9% dawki w formie niezmienionej.
alfa1-kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność, biokonwersja enancjomeryczna, Cmax, CYP3A4, cytochrom P-450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie leku, dutasteryd, farmakokinetyka leku, kinetyka liniowa, klirens ustrojowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolity leku, metabolizm leku, modyfikowane uwalnianie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil metabolitów, skala Childa-Pugha, stan równowagi, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w stanie stacjonarnym, tamsulosyna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Ebastyna – Właściwości farmakokinetyczne

Ebastyna, dostępna w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 10 mg i 20 mg (Evastix), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia do aktywnego metabolitu cerebastyny. Metabolizm ten zachodzi głównie przez izoenzymy cytochromu P450: 2J2, 4F12 oraz 3A4, co implikuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna), prowadzące do wzrostu stężeń ebastyny i cerebastyny w osoczu. Po podaniu 10 mg dawki maksymalne stężenie cerebastyny wynosi 80-100 ng/ml (Tmax 2,6-4 h), natomiast po 20 mg osiąga około 195 ng/ml (Tmax 3-6 h). Okres półtrwania cerebastyny wynosi 15-19 godzin, a 66% metabolitów jest wydalanych z moczem. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a białkowe wiązanie obu substancji przekracza 95%, co wpływa na ich dystrybucję i biodostępność.
białko osocza, biodostępność, biorównoważność, cerebastyna, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, czynny metabolit, dystrybucja leku, ebastyna, erytromycyna, farmakokinetyka liniowa, inhibitor CYP450, izoenzymy cytochromu P450, ketokonazol, liofilizat doustny, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 3 g

Farmakokinetyka granulatu o przedłużonym uwalnianiu Salofalk (mesalazyna) charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową na poziomie 15-25% po podaniu doustnym. Uwalnianie substancji czynnej rozpoczyna się po 2-3 godzinach, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4-5 godzinach. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie o 1-2 godziny, nie wpływając na całkowity zakres absorpcji. Granulki o średnicy około 1 mm szybko przemieszczają się z żołądka do jelit, docierając do jelita krętego i ślepego po około 3 godzinach, a do okrężnicy wstępującej po 4 godzinach. Około 80% dawki jest dostępne w okrężnicy, esicy i odbytnicy, co jest kluczowe w terapii chorób zapalnych jelit. Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi 43%, a jej metabolitu N-Ac-5-ASA – 78%.
badanie farmakokinetyczne, badanie farmakoscyntygraficzne, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa jelita, choroba zapalna jelit, faza eliminacji, fenotyp acetylacji, granulat Salofalk, jelito kręte, karmienie piersią, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm przedukładowy, mleko matki, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, pasaż jelitowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Faxigen XL 37,5 mg 37,5 mg

Faxigen XL zawiera chlorowodorek wenlafaksyny, który po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność (40-45% całkowitej dawki) pomimo efektu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenia wenlafaksyny i jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV) osiągane są odpowiednio po 5,5 i 9 godzinach w postaci o przedłużonym uwalnianiu, przy czym całkowity stopień wchłaniania jest równoważny z formą o natychmiastowym uwalnianiu (Tmax 2 i 3 godziny). Wenlafaksyna wiąże się z białkami osocza w 27%, a ODV w 30%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych związanych z wiązaniem białkowym. Objętość dystrybucji wynosi 4,4±1,6 l/kg, a klirens w stanie stacjonarnym dla wenlafaksyny i ODV to odpowiednio 1,3±0,6 l/h/kg i 0,4±0,2 l/h/kg masy ciała. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 75-450 mg/dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po około 3 dniach podawania wielokrotnego.
chlorowodorek wenlafaksyny, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hemodializa, intensywny metabolizm, izoenzymy cytochromu P450, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kinetyka liniowa, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby