biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Polpril 2,5 mg
Polpril w dawce 2,5 mg (ramipryl) jest lekiem doustnym stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego, prewencji chorób sercowo-naczyniowych, chorobie nerek oraz niewydolności serca. Dawkowanie wymaga indywidualizacji w zależności od wskazań klinicznych i stanu pacjenta. Standardowa dawka początkowa w nadciśnieniu to 2,5 mg/dobę, z możliwością redukcji do 1,25 mg u pacjentów z aktywacją układu renina-angiotensyna-aldosteron lub przyjmujących leki moczopędne, ze stopniowym zwiększaniem dawki co 2-4 tygodnie do maksymalnie 10 mg/dobę. W prewencji sercowo-naczyniowej dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę, z docelową dawką 10 mg/dobę. W chorobach nerek i niewydolności serca dawki początkowe wahają się od 1,25 do 2,5 mg, z podwajaniem co 1-2 tygodnie do maksymalnie 10 mg/dobę, często podawane w dawkach podzielonych. U pacjentów po zawale mięśnia sercowego stosuje się schemat rozpoczynający się od 2,5 mg dwa razy na dobę, z możliwością redukcji do 1,25 mg w przypadku nietolerancji.
białkomocz, biodostępność, choroba nerek, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, czynność nerek, hemodializa, hiponatremia, hipotonia, klirens kreatyniny, lek hipotensyjny, lek moczopędny, mikroalbuminuria, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, podanie doustne, prewencja chorób sercowo-naczyniowych, ramipryl, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Reseligo 10,8 mg
Preparat Reseligo 10,8 mg implant w ampułko-strzykawce zawiera goserelinę w postaci octanu, podawaną w formie biodegradowalnego implantu o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia utrzymanie terapeutycznych stężeń substancji czynnej przez 12 tygodni. Goserelina charakteryzuje się słabym wiązaniem z białkami osocza oraz okresem półtrwania fazy eliminacji wynoszącym 2-4 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. W przypadku niewydolności nerek obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania, jednak bez klinicznie istotnej kumulacji leku, co pozwala na stosowanie standardowego dawkowania bez konieczności modyfikacji. U pacjentów z niewydolnością wątroby farmakokinetyka gosereliny pozostaje niezmieniona, co również eliminuje potrzebę dostosowania dawki.
biodegradowalna macierz polimerowa, biodostępność, faza eliminacji, goserelina, kumulacja leku, modyfikacja dawki, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Plenvu –
Produkt leczniczy Plenvu, stosowany jako środek przeczyszczający, może wpływać na biodostępność innych leków poprzez mechanizm wypłukiwania z przewodu pokarmowego, zwłaszcza jeśli leki doustne są przyjmowane w oknie czasowym jednej godziny przed, w trakcie lub jednej godziny po podaniu Plenvu. Szczególnie narażone na interakcje są leki o wąskim indeksie terapeutycznym (np. karbamazepina, fenytoina, takrolimus, warfaryna, digoksyna, amiodaron) oraz leki o krótkim okresie półtrwania, gdzie nawet niewielkie zmiany w absorpcji mogą prowadzić do utraty skuteczności lub wzrostu działań niepożądanych. Istotne jest także ryzyko zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych, co wymaga rozważenia dodatkowych metod antykoncepcji. Ponadto, Plenvu może upłynniać preparaty zagęszczające na bazie skrobi oraz nasilać ryzyko odwodnienia, zaburzeń elektrolitowych i podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego przy jednoczesnym spożyciu alkoholu, dlatego zaleca się unikanie alkoholu w trakcie stosowania Plenvu i przez 24 godziny po jego zakończeniu.
amiodaron, biodostępność, chinidyna, cyklosporyna, dabigatran, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie diuretyczne, farmakodynamika, farmakokinetyka, farmakologia kliniczna, fenytoina, glikozyd nasercowy, indeks terapeutyczny, interakcja farmakologiczna, karbamazepina, kwas walproinowy, lek hipotensyjny, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, okres półtrwania, preparat zagęszczający, takrolimus, warfaryna, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ivineb 5 mg
Produkt leczniczy Ivineb zawiera nebiwolol w dawce 5 mg (odpowiadającej 5,45 mg nebiwololu chlorowodorku) w formie białych, okrągłych, dwuwypukłych tabletek o średnicy około 9 mm. Tabletki posiadają funkcjonalne nacięcia umożliwiające podział na cztery równe części, co pozwala na precyzyjne dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta. Substancją pomocniczą jest m.in. laktoza jednowodna w ilości 85,96 mg na tabletkę, co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe substancje pomocnicze to krospowidon typ A, poloksamer 188, powidon K-30, celuloza mikrokrystaliczna oraz magnezu stearynian, które wspólnie wpływają na biodostępność, rozpuszczalność oraz spójność tabletki.
biodostępność, blister farmaceutyczny, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek nebiwololu, krospowidon, laktoza jednowodna, nebiwolol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, obrót farmaceutyczny, podanie doustne, poloksamer, postać farmaceutyczna, powidon, stearynian magnezu, substancja aktywna, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, substancja wypełniająca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Kimoks 400 mg
Lek Kimoks zawiera moksyfloksacynę w dawce 400 mg w postaci chlorowodorku moksyfloksacyny, podawaną w formie tabletek powlekanych o wymiarach około 20 mm × 8 mm. Tabletki mają charakterystyczną bladopomarańczową barwę, uzyskaną dzięki obecności żółcieni pomarańczowej (E 110) w otoczce, która zawiera także alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 4000 oraz talk. Rdzeń tabletki składa się z celulozy mikrokrystalicznej, skrobi kukurydzianej żelowanej, hydroksypropylocelulozy niskopodstawionej, sodu laurylosiarczanu oraz sodu stearylofumaranu, co zapewnia odpowiednią strukturę, wiązanie oraz poprawę biodostępności substancji czynnej. Linia podziału na tabletce służy wyłącznie ułatwieniu połykania, a nie dzieleniu dawki. Produkt jest pakowany w blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających 5, 7 lub 10 tabletek, wraz z ulotką dla pacjenta.
Okres ważności leku Kimoks wynosi 3 lata, a przechowywanie nie wymaga specjalnych warunków temperaturowych, choć zaleca się ochronę przed światłem poprzez przechowywanie w oryginalnym opakowaniu. Nie odnotowano niezgodności farmaceutycznych ani konieczności stosowania specjalnych procedur dotyczących utylizacji niewykorzystanego leku lub odpadów. Skład i forma farmaceutyczna leku zapewniają stabilność i odpowiednią jakość produktu, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa i skuteczności terapii moksyfloksacyną.
alkohol poliwinylowy, biodostępność, blister, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek moksyfloksacyny, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, laurylosiarczan sodu, makrogol, moksyfloksacyna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, skrobia kukurydziana żelowana, stearylofumaran sodu, substancja czynna, tabletka powlekana, żółcień pomarańczowa - Leksykon substancji czynnych
Podróżnik – Właściwości farmakodynamiczne
Korzeń podróżnika (Cichorium intybus L., radix) stanowi istotny składnik preparatu ziołowego Urosan fix, występując w ilości 0,3 g na saszetkę o łącznej masie 2,0 g. Jego farmakodynamiczne właściwości obejmują działanie moczopędne, przeciwzapalne, antybakteryjne oraz antyoksydacyjne, które synergistycznie współdziałają z pozostałymi składnikami preparatu: zielem skrzypu (0,8 g), liściem brzozy (0,7 g) oraz liściem borówki brusznicy (0,2 g). Takie połączenie prowadzi do zwiększenia diurezy, usprawnienia funkcji wydalniczych nerek oraz łagodzenia stanów zapalnych dróg moczowych, co jest istotne w profilaktyce i wspomaganiu leczenia infekcji układu moczowego. Dodatkowo, korzeń podróżnika wykazuje właściwości ochronne wobec hepatocytów, co może pośrednio wspierać procesy detoksykacji organizmu.
arbutyna, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, detoksykacja organizmu, diureza, działanie hepatoprotekcyjne, działanie moczopędne, ekstrakcja składników, funkcja wątroby, funkcja wydalnicza nerek, infekcja dróg moczowych, korzeń podróżnika, liść borówki brusznicy, liść brzozy, mieszanka ziołowa, podróżnik, stres oksydacyjny, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, Urosan fix, właściwość farmakodynamiczna, właściwość przeciwbakteryjna, zapalenie dróg moczowych, ziele skrzypu, związek biologicznie czynny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivanoptim 15 mg
Rywaroksaban, stosowany w dawce 15 mg w postaci tabletek powlekanych (produkt Rivanoptim), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, natomiast dla dawki 20 mg przyjmowanej na czczo jest niższa (66%), co poprawia się przy jednoczesnym spożyciu posiłku (wzrost AUC o 39%). Zaleca się przyjmowanie dawek 15 mg i 20 mg podczas posiłku, aby zapewnić optymalną absorpcję. Farmakokinetyka rywaroksabanu jest niemal liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). W populacji pediatrycznej rywaroksaban podawany jest doustnie w formie tabletek lub zawiesiny, również podczas posiłku, z podobnym profilem wchłaniania jak u dorosłych. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi około 50 litrów, a u dzieci szacowana jest na 113 litrów dla osoby o masie 82,8 kg, zależna od masy ciała. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, głównie z albuminami.
białko BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, eliminacja z osocza, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, podawanie rywaroksabanu, przesączanie kłębuszkowe, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Chorapur 5000 IU
Chorapur, zawierający wysoko oczyszczoną ludzką gonadotropinę kosmówkową (hCG), podawany jest domięśniowo, co zapewnia efektywne wchłanianie substancji czynnej. Maksymalne stężenie hCG w surowicy osiągane jest około 10 godzin po podaniu, przy czym czas ten może się różnić w zależności od dawki (1500 IU lub 5000 IU). Okres półtrwania hCG wynosi około 30 godzin, co wskazuje na powolną eliminację leku i możliwość kumulacji przy wielokrotnych, zwłaszcza codziennych, wstrzyknięciach. Ludzka gonadotropina kosmówkowa jest wydalana głównie przez nerki, z 10-20% dawki usuwanej w postaci niezmienionej, natomiast pozostała część ulega prawdopodobnej degradacji do fragmentu rdzeniowego beta.
- Leksykon substancji czynnych
Ziele ubiorka gorzkiego – Właściwości farmakokinetyczne
W przypadku ziela ubiorka gorzkiego (Iberis amara L., herba), będącego składnikiem preparatu Iberogast Balance, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych określających profil wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji aktywnych. Wyciąg z ziela ubiorka gorzkiego występuje w produkcie w proporcji 0,15 mL na 1 mL preparatu, przygotowany w stosunku ekstrakcji 1:1,5-2,5 z użyciem 50% (V/V) etanolu jako rozpuszczalnika. Całkowita zawartość etanolu w produkcie wynosi około 31% (V/V), co może wpływać na rozpuszczalność i potencjalnie na biodostępność składników. W składzie Iberogast Balance ziele ubiorka gorzkiego stanowi jeden z siedmiu ekstraktów roślinnych, z udziałem mniejszym niż kwiatu rumianku (0,30 mL/1 mL) i owocu kminku (0,20 mL/1 mL), ale równym liściu melisy (0,15 mL/1 mL) i większym niż liść mięty pieprzowej i korzeń lukrecji (po 0,10 mL/1 mL).
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, czas półtrwania, dystrybucja w tkankach, eliminacja substancji aktywnych, etanol, farmakokinetyka, Iberis amara, Iberogast Balance, interakcje lekowe, korzeń lukrecji, krople doustne, kwiat rumianku, liść melisy, liść mięty pieprzowej, owoc kminku, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, wyciąg płynny, ziele ubiorka gorzkiego, związek aktywny - Leksykon leków
Interakcje leku – Ibumax Forte 600 mg 600 mg
Ibuprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotne jest hamowanie przez ibuprofen działania przeciwpłytkowego kwasu acetylosalicylowego, co może osłabiać efekt kardioprotekcyjny ASA przy długotrwałym stosowaniu. Jednoczesne podawanie ibuprofenu z lekami przeciwpłytkowymi i przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna, pochodne tienopirydyny) zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Ibuprofen w połączeniu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2, potęguje ryzyko owrzodzeń i krwawień. Ponadto NLPZ mogą obniżać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych (diuretyki, inhibitory ACE, beta-adrenolityki, antagoniści angiotensyny II), a u pacjentów z ryzykiem niewydolności nerek zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, co wymaga monitorowania funkcji nerek i odpowiedniego nawodnienia. Współistniejące stosowanie diuretyków oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii, a ibuprofen może zwiększać stężenia glikozydów nasercowych (np. digoksyny) oraz leków takich jak lit i fenytoina, co wymaga monitorowania ich poziomów w surowicy. Metotreksat podany w ciągu 24 godzin przed lub po ibuprofenie może wykazywać zwiększoną toksyczność.
agregacja płytek krwi, aminoglikozyd, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk chinolonowy, baklofen, biodostępność, bisfosfonian, cholestyramina, cyklosporyna, dezipramina, diuretyk oszczędzający potas, działanie antyagregacyjne, działanie kardioprotekcyjne, działanie nefrotoksyczne, działanie synergistyczne, farmakokinetyka ibuprofenu, fenytoina, flukonazol, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, ibuprofen, inhibitor COX-2, inhibitor CYP2C9, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, kortykosteroid, krzepliwość krwi, kwas acetylosalicylowy, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpłytkowy, lewofloksacyna, metotreksat, mifepryston, miłorząb japoński, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ofloksacyna, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pochodna sulfonylomocznika, pochodna tienopirydyny, probenecyd, przęśl chińska, rytonawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sulfinpyrazon, takrolimus, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wiązówka błotna, worykonazol, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memolek 20 mg
Memantyna, zawarta w produkcie Memolek w dawce 20 mg (ekwiwalent 16,62 mg memantyny), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz Tmax wynoszącym 3-8 godzin. W stanie równowagi farmakokinetycznej przy dawce 20 mg/dobę osiąga stężenia w osoczu 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Lek wykazuje dobrą penetrację do OUN, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52 oraz objętością dystrybucji około 10 l/kg. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%). Metabolizm memantyny jest ograniczony, z około 80% substancji krążącej w formie niezmienionej, a główne metabolity nie wykazują antagonistycznego działania na receptory NMDA. Nie stwierdzono udziału enzymów cytochromu P450 w metabolizmie, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
alkalizacja moczu, antagonista receptora, białko transportujące, biodostępność, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, izotop znakowany, klirens całkowity, klirens nerkowy, memantyny chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, współczynnik rozdziału, zmienność osobnicza - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg płynny z kory dębu – Właściwości farmakodynamiczne
Wyciąg płynny z kory dębu (Quercus spp.) stanowi 2/11 części złożonego ekstraktu w preparacie Dentosept A, który jest produktem do stosowania miejscowego w jamie ustnej. Ekstrakcja odbywa się przy użyciu 70% (V/V) etanolu, a finalny produkt zawiera 35-45% (V/V) etanolu. Kora dębu jest jednym z siedmiu składników roślinnych, w tym m.in. koszyczka rumianku, liścia szałwii, ziela arniki, kłącza tataraku, ziela mięty pieprzowej oraz ziela tymianku, które razem z 2 g benzokainy na 100 g produktu tworzą kompleksową formułę o potencjalnym działaniu miejscowym w jamie ustnej.
benzocainum, benzokaina, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, Dentosept A, działanie miejscowe, działanie synergistyczne, etanol 70%, kłącze tataraku, koszyczek rumianku, liść szałwii, płyn do jamy ustnej, Quercus, substancja czynna, właściwości farmakodynamiczne, wyciąg z kory dębu, wyciąg złożony, ziele arniki, ziele mięty pieprzowej, ziele tymianku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azibiot 500 mg
Azytromycyna, makrolidowy antybiotyk dostępny w dawce 500 mg, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 37% oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego (Tmax 2-3 godziny). Lek wykazuje wyjątkową zdolność penetracji tkanek, osiągając stężenia w tkankach nawet do 50-krotności stężeń w osoczu, co jest kluczowe dla skuteczności w leczeniu zakażeń układu oddechowego, gardła oraz układu moczowo-płciowego. Po pojedynczej dawce 500 mg stężenia w narządach docelowych przekraczają MIC90 dla większości patogenów, co umożliwia krótkie schematy terapeutyczne. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co pozwala na rzadsze dawkowanie.
antybiotyk makrolidowy, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, demetylacja, hydroksylacja, hydroliza, minimalne stężenie hamujące, okres półtrwania, patogen, penetracja tkanek, pole pod krzywą AUC, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, wysokosprawna chromatografia cieczowa, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu moczowo-płciowego, zakażenie układu oddechowego