biodostępność

Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.

Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.

Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.

Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinacalcet Aristo 60 mg

Cynakalcet charakteryzuje się biodostępnością wynoszącą 20-25% przy podaniu na czczo, która wzrasta o 50-80% przy jednoczesnym podaniu z pokarmem, niezależnie od zawartości tłuszczu w posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 2-6 godzin po podaniu, a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 30-180 mg. Cynakalcet wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1000 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~97%). Okres półtrwania jest dwufazowy: początkowy około 6 godzin, a końcowy 30-40 godzin, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 7 dniach stosowania. Metabolizm zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP1A2, a lek jest silnym inhibitorem CYP2D6. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez kał (15%).
AUC, biodostępność, Cmax, cynakalcet, cytochrom CYP1A2, cytochrom CYP3A4, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, farmakodynamika, farmakokinetyka, hemodializa, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP2D6, klirens leku, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parathormon, schyłkowa choroba nerek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Skład i postać leku – Selgres 5 mg

Selgres to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 5 mg chlorowodorku selegiliny, selektywnego inhibitora monoaminooksydazy typu B, stosowany w terapii choroby Parkinsona. Każda tabletka zawiera również 70 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki to m.in. skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera m.in. hypromelozę, sodu dokuzynian, tytanu dwutlenek (E171) i żelaza tlenek żółty (E172). Powlekanie tabletek poprawia ich stabilność, maskuje smak i ułatwia podanie doustne.
biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek selegiliny, choroba Parkinsona, dokuzynian sodu, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, inhibitor monoaminooksydazy typu B, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, skrobia kukurydziana, środek ostrożności, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza żółty
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Metoprolol VP 50 mg

Metoprolol VP 50 mg jest beta-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu dławicy piersiowej, nadciśnienia tętniczego, objawów krążenia hiperkinetycznego oraz tachyarytmii. Dawkowanie powinno być indywidualizowane w zależności od wskazania i odpowiedzi klinicznej pacjenta. W dławicy piersiowej zaleca się dawkę początkową 50 mg 2 razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 50 mg 2-3 razy na dobę. W nadciśnieniu tętniczym typowa dawka wynosi 100–150 mg na dobę, którą można podać jednorazowo rano lub w dawkach podzielonych. W objawach krążenia hiperkinetycznego stosuje się 50 mg 1-2 razy na dobę, a w tachyarytmii 50 mg 2-3 razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 200-300 mg na dobę w przypadkach opornych na leczenie. Tabletki są podzielne, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki, a ich przyjmowanie podczas posiłku zwiększa biodostępność i poprawia tolerancję.
biodostępność, biodostępność substancji czynnej, dławica piersiowa, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, interakcja farmakologiczna, kontrola lekarska, krążenie hiperkinetyczne, metoprolol, nadciśnienie tętnicze, parametry kardiologiczne, schemat dawkowania, tabletka podzielna, tachyarytmia, terapia dławicy piersiowej, wywiad medyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Bluefish 10 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (dawki 5 mg, 10 mg, 15 mg) wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Aktywność farmakologiczna wynika przede wszystkim z niezmienionej olanzapiny.
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, farmakokinetyka, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, N-glukuronid, niewydolność nerek, okres półtrwania, schizofrenia, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Piracetam – Właściwości farmakokinetyczne

Piracetam wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne, z minimalną zmiennością międzyosobniczą, co jest związane z jego wysoką przenikalnością, rozpuszczalnością oraz brakiem metabolizmu. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi blisko 100%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1 godzinie na czczo (84 μg/ml dla dawki 3,2 g) i po 1,5 godzinie po posiłku, przy czym posiłek obniża Cmax o 17%. Stan stacjonarny stężenia piracetamu osiągany jest po 3 dniach podawania. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a lek nie wiąże się istotnie z białkami osocza. Okres półtrwania w osoczu to około 5 godzin, natomiast w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 8,5 godziny, co potwierdza zdolność przenikania przez barierę krew-mózg. Piracetam jest wydalany głównie przez nerki (80-100% dawki) w formie niezmienionej, a jego klirens całkowity wynosi 80-90 ml/min. W przypadku niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów z bezmoczem, okres półtrwania wydłuża się do 59 godzin, co wymaga dostosowania dawki do klirensu kreatyniny.
badanie biorównoważności, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bezmocz, biodostępność, klirens kreatyniny, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, liniowość farmakokinetyczna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tanakan 40 mg

Tanakan to preparat zawierający 40 mg suchego wyciągu z liści Ginkgo biloba (EGb761) w formie tabletek powlekanych, zdefiniowanym jako 8,8-10 mg flawonoidów (glikozydy flawonowe), 1,1-1,4 mg ginkgolidów A, B, C oraz 1,0-1,3 mg bilobalidu. Wyciąg jest ekstrahowany przy użyciu 60% acetonu (m/m). Lek jest wskazany wyłącznie dla dorosłych, z zalecanym schematem dawkowania 1 tabletka (40 mg) trzy razy na dobę, przyjmowana doustnie podczas posiłków, co zwiększa biodostępność i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Tabletki należy popijać połową szklanki wody.
aceton, bilobalid, biodostępność, dolegliwości przewodu pokarmowego, dysfagia, ekstrahent, ginkgolid, glikozyd flawonowy, interakcje lekowe, miłorząb japoński, miłorzęb japoński, tabletka powlekana, wyciąg z miłorzębu, wywiad medyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – X-Systo 400 mg

X-Systo w dawce 400 mg zawiera chlorowodorek piwmecylinamu, który w organizmie ulega hydrolizie do aktywnego antybiotyku mecylinamu. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie około 3 µg/mL w ciągu 1-1,5 godziny, z biodostępnością 60-70%, niezależną od spożycia pokarmu. Mecylinam wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (5-10%) i przenika do płodu, mleka matki oraz płynu owodniowego w niskich stężeniach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 1 godziny, a lek jest głównie wydalany przez nerki (60-70% dawki w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 6 godzin), z mechanizmem obejmującym przesączanie kłębuszkowe i aktywne wydzielanie kanalikowe, które może być hamowane przez probenecyd. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek eliminacja jest spowolniona o około 75%, co wymaga dostosowania dawkowania.
antybiotyk beta-laktamowy, biodostępność, chlorowodorek piwmecylinamu, czynnik przeciwdrobnoustrojowy, działanie bakteriobójcze, farmakokinetyka mecylinamu, mecylinam, mleko matki, najmniejsze stężenie hamujące, okres półtrwania, ostre niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego, płód, płyn owodniowy, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, stężenie leku w moczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zakażenie układu moczowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren Acti Forte 25 mg

Diklofenak potasowy, substancja czynna Voltaren Acti Forte, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 35 minut i Cmax około 591 ng/ml po dawce 25 mg podanej na czczo. Obecność pokarmu spowalnia wchłanianie, obniżając Cmax i wydłużając Tmax. Efekt pierwszego przejścia wątrobowego redukuje biodostępność o około 50%. Diklofenak wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%) oraz stosunkowo niską objętość dystrybucji (0,12-0,17 l/kg). Lek przenika do płynu maziowego, gdzie osiąga maksymalne stężenia 2-4 godziny po osoczu i utrzymuje się tam dłużej (okres półtrwania 3-6 godzin), co sprzyja jego działaniu przeciwzapalnemu w obrębie stawów. Farmakokinetyka diklofenaku pozostaje liniowa i stabilna przy wielokrotnym podawaniu, bez kumulacji przy zalecanych odstępach dawkowania.
AUC, biodostępność, biotransformacja, diklofenak potasowy, działanie przeciwzapalne, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, glukuronidy, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, pochodne fenolowe, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zależność dawka-odpowiedź
Leksykon substancji czynnych
Ipratropiowy bromek – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek ipratropiowy, jako antagonista receptorów muskarynowych, wykazuje miejscowe działanie rozszerzające oskrzela po podaniu wziewnym, przy czym efekt terapeutyczny nie koreluje z farmakokinetyką ogólnoustrojową. Po inhalacji 10-30% dawki osadza się w drogach oddechowych, a reszta (70-90%) jest połykana, jednak biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie około 2%, co wskazuje na minimalną absorpcję z przewodu pokarmowego i ograniczony wpływ na stężenie w osoczu. Biodostępność z płuc jest niemal całkowita, a całkowita biodostępność ogólnoustrojowa po inhalacji wynosi 7-28%. Bromek ipratropiowy charakteryzuje się szeroką dystrybucją (objętość dystrybucji 338 l, około 4,6 l/kg), niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%) oraz brakiem przenikania przez barierę krew-mózg, co ogranicza działania ośrodkowe.
absorpcja z przewodu pokarmowego, aerozol inhalacyjny, antagonista receptorów muskarynowych, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, bromek ipratropiowy, czwartorzędowa amina, depozycja płucna, depozycja w drogach oddechowych, drogi oddechowe, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, faza eliminacji, klirens, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, nieaktywność farmakologiczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, podanie wziewne, powinowactwo do receptorów muskarynowych, rozszerzenie oskrzeli, stężenie w osoczu, technika inhalacji, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 10 mg + 10 mg + 25 mg

Produkt leczniczy Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed zawiera trzy substancje czynne o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax 1h), biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%, wiązaniem z białkami osocza 73% (ramipryl) i 56% (ramiprylat) oraz okresem półtrwania ramiprylatu 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Metabolizm ramiprylu jest niemal całkowity, a eliminacja głównie nerkowa. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie po 6-12 godzinach, biodostępność wynosi 64-80%, wiązanie z białkami osocza jest wysokie (97,5%), a okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd wchłania się szybko (tmax 2h), biodostępność wynosi 70%, wiązanie z białkami osocza jest zmienne (40-70%), a okres półtrwania wykazuje dużą zmienność (6-25h). Eliminacja hydrochlorotiazydu odbywa się głównie przez nerki (60-80%) oraz częściowo przez kał (do 24%).
białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja leku, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka, faza eliminacji, glukuronid, hydrochlorotiazyd, hydrolizat benzenodisulfonamidu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Dl-alfa-tokoferol – Właściwości farmakokinetyczne

Dl-alfa-tokoferol, będący formą witaminy E, występuje w emulsji do infuzji Omegaven w stężeniu 0,015-0,0296 g/100 ml, gdzie pełni funkcję przeciwutleniacza chroniącego wielonienasycone kwasy tłuszczowe omega-3 (EPA i DHA) przed utlenianiem. Farmakokinetyka tego składnika jest ściśle powiązana z metabolizmem lipidów podawanych dożylnie, gdyż dl-alfa-tokoferol jest transportowany w organizmie w cząsteczkach tłuszczowych podobnych do endogennych chylomikronów. U zdrowych ochotników mężczyzn okres półtrwania triglicerydów z emulsji Omegaven wynosi około 54 minuty, co sugeruje podobny czas eliminacji dla dl-alfa-tokoferolu, który ulega lipolizie w tkankach obwodowych, a następnie jest metabolizowany i usuwany przez wątrobę.
biodostępność, dl-alfa-tokoferol, eliminacja wątrobowa, emulsja do infuzji, emulsja tłuszczowa, endogenne chylomikrony, kwas dokozaheksaenowy, kwas eikozapentaenowy, kwasy tłuszczowe omega-3, lipoliza, lipoproteiny, metabolizm lipidów, okres półtrwania triglicerydów, olej rybny, osmolalność, przeciwutleniacz, tkanki obwodowe, wielonienasycone kwasy tłuszczowe, witamina E
Leksykon substancji czynnych
Indapamid – Właściwości farmakokinetyczne

Indapamid, diuretyk tiazydopodobny, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~93%) oraz szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach dla formy o natychmiastowym uwalnianiu (dawka 2,5 mg) oraz po około 12 godzinach dla formy o przedłużonym uwalnianiu (dawka 1,5 mg). Lek wiąże się z białkami osocza w 71-79%, ma objętość dystrybucji 24-25 l i wykazuje zdolność do kumulacji w erytrocytach oraz mięśniach gładkich naczyń, co jest istotne dla jego działania przeciwnadciśnieniowego. Indapamid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, z wytworzeniem farmakologicznie nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~70% dawki) i częściowo z kałem (~22-23%), przy okresie półtrwania 14-24 godzin (średnio 18 godzin). Stan stacjonarny osiągany jest po 4-7 dniach, a brak kumulacji przy wielokrotnym podawaniu potwierdza bezpieczeństwo długotrwałej terapii.
amlodypina, biodostępność, diuretyk tiazydopodobny, eliminacja leku, erytrocyt, lek przeciwnadciśnieniowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm indapamidu, metabolizm wątrobowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, peryndopryl, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, walsartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fraxiparine 9500 j.m. a.Xa/ml

Nadroparyna wapniowa, heparyna drobnocząsteczkowa, wykazuje szybkie osiągnięcie maksymalnej aktywności anty-Xa w osoczu po podaniu podskórnym (około 3 godziny) oraz okres półtrwania wynoszący 8-10 godzin przy wielokrotnym podawaniu. Aktywność anty-Xa utrzymuje się na poziomie klinicznie istotnym (>0,05 j.m./ml) przez co najmniej 18 godzin. Biodostępność leku wynosi około 88%. Farmakokinetyka nadroparyny jest monitorowana głównie przez aktywność biologiczną, a nie bezpośrednie stężenia w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, co ma kluczowe znaczenie w kontekście stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
aktywność anty-Xa, aminotransferaza, AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, czynnik Xa, drogi nerkowe, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, nadroparyna wapniowa, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie podskórne, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spedifen 400 400 mg

Farmakokinetyka ibuprofenu w preparacie Spedifen 400 mg, będącym solą ibuprofenu z argininą, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 40 μg/ml w 35 minut na czczo. Spożycie leku z pokarmem opóźnia Tmax do około 95 minut i zmniejsza Cmax o około 50%, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona. Ibuprofen wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Lek dyfunduje do przestrzeni maziówkowych, gdzie jest eliminowany wolniej niż z osocza, co może przedłużać efekt przeciwzapalny w obrębie stawów.
białka osocza, biodostępność, Cmax, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka ibuprofenu, funkcja nerek, hydroksylacja, ibuprofen, interakcja z pokarmem, karboksylacja, metabolit hydroksylowany, metabolit karboksylowy, metabolizm ibuprofenu, okres półtrwania, przestrzeń maziówkowa, sól z argininą, stężenie w osoczu, stężenie w osoczu krwi, szlak metaboliczny, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symtrend 12,5 mg

Karwedylol charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 25% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 1 godzinie, przy czym spożycie pokarmu wydłuża czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, nie wpływając istotnie na biodostępność. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98-99%) oraz dużą objętość dystrybucji (~2 l/kg masy ciała), co wskazuje na rozległą dystrybucję tkankową. Efekt pierwszego przejścia wątrobowego jest znaczny (60-75%), co tłumaczy niską biodostępność. Karwedylol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, prowadzącemu do powstania trzech aktywnych metabolitów o działaniu beta-adrenolitycznym, z których 4′-hydroksyfenolowy wykazuje 13-krotnie silniejsze blokowanie receptorów beta niż lek macierzysty, jednak ich stężenia są około 10-krotnie niższe. Okres półtrwania karwedylolu wynosi 6-10 godzin, a klirens osoczowy około 590 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią do przewodu pokarmowego, z minimalnym wydalaniem nerkowym.
biodostępność, biotransformacja wątrobowa, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hydroksylacja debryzochiny, karwedylol, klirens osoczowy, lipofilność, marskość wątroby, metabolit hydroksyfenolowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, polimorfizm genetyczny, receptor beta, stężenie w osoczu, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadamen 10 mg

Farmakokinetyka tadalafilu jest istotnie modyfikowana przez inhibitory i induktory izoenzymu CYP3A4. Ketokonazol w dawce 200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15% przy dawce tadalafilu 10 mg, a dawka 400 mg ketokonazolu powoduje czterokrotny wzrost AUC i 22% wzrost Cmax przy dawce tadalafilu 20 mg. Rytonawir (200 mg 2x/dobę) podwaja AUC tadalafilu 20 mg bez wpływu na Cmax. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżać skuteczność leku. Stosowanie tadalafilu z azotanami jest przeciwwskazane ze względu na znaczące nasilenie działania hipotensyjnego, które utrzymuje się ponad 24 godziny i zanika po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. W przypadku konieczności podania azotanów po tadalafilu, zaleca się minimum 48-godzinny odstęp oraz ścisłą kontrolę układu krążenia. Jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną, może prowadzić do istotnego nasilenia hipotensji i ryzyka omdleń, dlatego jest niezalecane.
antagonista receptora angiotensyny II, beta-bloker, biodostępność, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, czas protrombinowy, dysfunkcja układu krążenia, działanie hipotensyjne, funkcja poznawcza, hipotensja, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptor alfa-adrenergiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek tiazydowy, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betaxolol Medreg 20 mg

Betaksolol chlorowodorek, selektywny antagonista receptorów β1-adrenergicznych, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym wynoszącą około 85%, co jest efektem całkowitego i szybkiego wchłaniania oraz minimalnego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Lek charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~50%) oraz znaczną objętością dystrybucji około 6 l/kg, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm betaksololu prowadzi głównie do nieaktywnych metabolitów, choć część z nich zachowuje kardioselektywną aktywność farmakologiczną, co może wspierać utrzymanie efektu terapeutycznego. Eliminacja substancji czynnej odbywa się w 10-15% w formie niezmienionej przez nerki, a metabolity są wydalane głównie drogą nerkową, co wymaga uwagi przy zaburzeniach czynności nerek.
aktywność farmakologiczna, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, betaksolol, biodostępność, biotransformacja, dawkowanie dobowe, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, kardioselektywność, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor beta1-adrenergiczny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levosol 6 mg/ml

Lewodropropizyna, substancja czynna syropu Levosol (6 mg/ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (>75%) oraz odzyskiem radioaktywności na poziomie 93%, co potwierdza efektywne wchłanianie. U ludzi i zwierząt (szczury, psy) obserwuje się niski stopień wiązania z białkami osocza (11-14%). Substancja jest szybko absorbowana i dystrybuowana, a jej czas półtrwania wynosi 1-2 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 35% dawki w moczu w ciągu 48 godzin, zarówno w formie niezmienionej, jak i skoniugowanej lewodropropizyny oraz wolnej i skoniugowanej p-hydroksylewodropropizyny.
absorpcja leku, biodostępność, czas półtrwania leku, dawkowanie leku, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja leku, koniugacja leku, kumulacja leku, lewodropropizyna, metabolit leku, niewydolność nerek, podanie doustne, substancja czynna, syrop przeciwkaszlowy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Lewotyroksyna sodowa – Właściwości farmakokinetyczne

Lewotyroksyna sodowa, syntetyczny analog hormonu tarczycy, wykazuje zmienne i niecałkowite wchłanianie doustne, głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, z biodostępnością sięgającą do 80% w zależności od postaci galenowej oraz warunków podania (optymalnie na czczo). Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) różni się w zależności od preparatu: 2-3 godziny dla Althyxin, Oroxine, Letrox; 5-6 godzin dla Euthyrox, Levirox, Medithyrox; 1-5 godzin dla Tirosint Sol. Początek działania farmakologicznego obserwuje się po 3-5 dniach terapii. Lewotyroksyna charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~99,97%), głównie globuliną wiążącą tyroksynę, co uniemożliwia jej eliminację przez dializę. Objętość dystrybucji wynosi około 10-12 litrów.
biodostępność, deaminacja, dijodotyrozyna, farmakokinetyka lewotyroksyny, globulina wiążąca tyroksynę, hemoperfuzja, jelito cienkie, klirens metaboliczny, kwas glukuronowy, kwas tyrooctowy, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, odwrotna trijodotyronina, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, stężenie lewotyroksyny, trijodotyronina, trójjodotyronina
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z owoców palmy sabal – Wskazania do stosowania

Wyciąg z owoców palmy sabal (Serenoa repens), stosowany w preparacie Prostamol Uno w dawce 320 mg, jest roślinną substancją czynną wykorzystywaną w terapii objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Preparat ten jest wskazany u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nasileniem objawów BPH, takich jak osłabiony strumień moczu, parcie na mocz, częstomocz oraz nykturia. Wyciąg jest standaryzowany na wysokie stężenie substancji aktywnych (współczynnik ekstraktu 9-11:1) i pozyskiwany przy użyciu 96% alkoholu etylowego, co zapewnia jego jakość i biodostępność. Kapsułki miękkie o dawce 320 mg ułatwiają podawanie i są rekomendowane szczególnie u pacjentów preferujących terapię roślinną lub niekwalifikujących się do leczenia farmakologicznego inhibitorami 5-alfa-reduktazy czy blokerami receptorów alfa-adrenergicznych.
biodostępność, bloker receptorów alfa-adrenergicznych, częstomocz, dolne drogi moczowe, ekstrakcja alkoholem etylowym, inhibitor 5-alfa-reduktazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, mikcja, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, osłabiony strumień moczu, parcie na mocz, Prostamol Uno, rozrost prostaty, współczynnik ekstraktu, wyciąg z palmy sabal, zaburzenia oddawania moczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Princex 25 mg

Syldenafil w dawce 25 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w zakresie 30-120 minut (średnio 60 minut), z biodostępnością około 41%. Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia Tmax o 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a lek wiąże się z białkami osocza w 96%, co skutkuje stężeniem wolnej formy około 18 ng/ml. Syldenafil jest intensywnie metabolizowany przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, którego stężenie stanowi 40% stężenia leku macierzystego, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny. Całkowity klirens wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
biodostępność, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, syldenafil, Vd, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nifuroksazyd Aflofarm 100 mg

Nifuroksazyd charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, wynoszącym jedynie 10-20% podanej dawki, co determinuje jego działanie miejscowe w świetle jelita. Po podaniu doustnym lek pozostaje głównie w formie niezmienionej w jelicie, gdzie bezpośrednio zwalcza patogeny przewodu pokarmowego. Wchłonięta frakcja ulega intensywnemu metabolizmowi, a we krwi krążą głównie metabolity, co wpływa na profil farmakodynamiczny i bezpieczeństwo stosowania nifuroksazydu.
bezpieczeństwo stosowania, biodostępność, biotransformacja, drobnoustrój patogenny, dystrybucja i eliminacja, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja nerkowa, interakcja lekowa, nifuroksazyd, podanie doustne, proces metaboliczny, profil bezpieczeństwa, profil działania leku, przewód pokarmowy, substancja aktywna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem, zakażenie jelitowe, zakażenie przewodu pokarmowego
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg płynny złożony z owocu głogu – Właściwości farmakokinetyczne

Neospasmina w formie syropu zawiera wyciąg płynny złożony (1:1) z owocu głogu (Crataegus monogyna i Crataegus laevigata) oraz korzenia kozłka (Valeriana officinalis), ekstraktowany 50% etanolem (V/V). W 100 g syropu znajduje się 18 g wyciągu, co odpowiada 2,23 ml wyciągu w 10 ml produktu. Syrop zawiera także sacharozę (6,7 g/10 ml), benzoesan sodu (25 mg/10 ml) oraz etanol (800 mg/10 ml), którego stężenie nie przekracza 10% (V/V). Ze względu na złożony skład i obecność wielu substancji aktywnych, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dla wyciągu z owocu głogu, co jest zgodne z typowym podejściem do produktów roślinnych.
badanie farmakokinetyczne, benzoesan sodu, biodostępność, Crataegus laevigata, Crataegus monogyna, dystrybucja leku, ekstrahent, ekstrakt ziołowy, eliminacja leku, etanol 50%, korzeń kozłka, metabolizm leku, produkt leczniczy, produkt roślinny złożony, Valeriana officinalis, wyciąg płynny z owocu głogu
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tiavella forte 300 mg

Ocena wpływu leku Tiavella forte, zawierającego 300 mg benfotiaminy (lipofilnej pochodnej witaminy B1 o zwiększonej biodostępności), na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wykazała brak negatywnego wpływu na funkcje poznawcze i psychomotoryczne. Badania potwierdziły, że preparat nie upośledza szybkości reakcji, koncentracji ani koordynacji wzrokowo-ruchowej, co czyni go bezpiecznym dla pacjentów aktywnych zawodowo, którzy muszą prowadzić pojazdy mechaniczne lub obsługiwać urządzenia precyzyjne. Tabletka powlekana o wymiarach 18,1 x 5,1 mm może być dzielona na równe dawki, co ułatwia dostosowanie terapii.
benfotiamina, biodostępność, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcja poznawcza, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lipofilna pochodna, ośrodkowy układ nerwowy, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, substancja czynna, tabletka powlekana, tiamina, Tiavella forte, witamina B1, zdolność psychomotoryczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tolutris 80 mg + 5 mg + 12,5 mg

Lek Tolutris zawiera telmisartan, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne bez istotnych interakcji wpływających na ich biodostępność i eliminację. Telmisartan osiąga Tmax w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, wykazuje wysokie (>99,5%) wiązanie z białkami osocza oraz dużą objętość dystrybucji (~500 l). Metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu, eliminowany głównie z kałem (>97%), z okresem półtrwania >20 godzin i klirensem osoczowym >1500 ml/min. Amlodypina osiąga Tmax po 6-12 godzinach, biodostępność 64-80%, wiązanie z białkami 97,5%, objętość dystrybucji około 21 l/kg, metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z 10% wydalanych niezmienionych z moczem i okresem półtrwania 35-50 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax po 1-3 godzinach, biodostępność około 60%, wiązanie z białkami 68%, objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, nie ulega metabolizmowi, jest wydalany niemal całkowicie niezmieniony z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, natomiast amlodypina i hydrochlorotiazyd wykazują farmakokinetykę liniową.
acyloglukuronid, albumina, AUC, biodostępność, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka substancji, hemodializa, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolity, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skuteczność terapeutyczna, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancje czynne, Tolutris, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Treosulfan Zentiva 5 g

Treosulfan wykazuje całkowitą biodostępność po podaniu doustnym (100%) oraz brak wiązania z białkami osocza, co sprzyja jego szerokiej dostępności tkankowej i minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z konkurencją o miejsca wiązania. Metabolizm leku przebiega głównie na drodze nieenzymatycznej, w warunkach fizjologicznych (pH 7,4; 37°C), gdzie treosulfan ulega spontanicznej konwersji do aktywnego monoepoksydu, a następnie do L-diepoksybutanu. W badaniach in vitro nie stwierdzono istotnego wpływu treosulfanu w stężeniach do 100 μM na aktywność kluczowych izoenzymów cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4), co wskazuje na niskie ryzyko interakcji metabolicznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
biodostępność, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja w tkankach, eliminacja leku, farmakokinetyka kliniczna, faza eliminacji, interakcja lekowa, interakcje lekowe, izoenzymy cytochromu P450, L-diepoksybutan, lecznictwo onkologiczne, metabolit pośredni, monoepoksyd, okres półtrwania, treosulfan, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Oksykodon – Właściwości farmakokinetyczne

Oksykodon charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością doustną sięgającą do 87%, znacznie przewyższającą morfinę (~30%). Farmakokinetyka oksykodonu zależy od postaci farmaceutycznej: preparaty o szybkim uwalnianiu osiągają maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po 1-1,5 godziny, natomiast tabletki o przedłużonym uwalnianiu po około 3 godzinach, z dwufazowym profilem półtrwania (0,6 h dla 40% substancji i 6,9 h dla 60%). Spożycie tłustego posiłku może zwiększyć Cmax o 30% i biodostępność o 16%, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Integralność tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest kluczowa – ich kruszenie lub dzielenie prowadzi do szybkiego uwalniania i potencjalnie niebezpiecznych stężeń leku. Oksykodon wykazuje objętość dystrybucji około 2,6 l/kg, wiązanie z białkami osocza na poziomie 38-45%, przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co ma znaczenie przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących.
AUC, bariera łożyskowa, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwbólowy, farmakodynamika, farmakokinetyka, faza eliminacji leku, glukuronidacja, koniugat glukuronidowy, lek opioidowy, liniowość farmakokinetyczna, metabolizm leku, objętość dystrybucji, polimorfizm CYP2D6, półtrwanie leku, preparat o szybkim uwalnianiu, stan równowagi dynamicznej, stężenie leku we krwi, stężenie osoczowe, szlak metaboliczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, układ krążenia, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melisal Forte 2,0 g/15 ml

Produkt leczniczy Melisal forte w postaci syropu o stężeniu 2,0 g/15 ml zawiera wyciąg płynny z liścia melisy (Melissa officinalis L.), kwiatostanu głogu (Crataegus monogyna Jacq. i C. leavigata (Poir.) DC.) oraz korzenia arcydzięgla (Angelica archangelica L.) w proporcjach 77/15/8. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących tego preparatu, w tym nie ma danych na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania substancji czynnych lub ich metabolitów po podaniu doustnym. Brak jest również informacji o biodostępności poszczególnych związków aktywnych zawartych w produkcie.
analiza farmakokinetyczna, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, farmakokinetyka, interakcja lekowa, korzeń arcydzięgla, kwiatostan głogu, liść melisy, podanie doustne, proces farmakokinetyczny, substancja czynna, wyciąg płynny złożony, wyciąg roślinny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsacor 80 mg tabletki powlekane 80 mg

Valsartan, podawany doustnie w dawce 80 mg (tabletki Valsacor), osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 23%, podczas gdy roztwór doustny wykazuje szybsze wchłanianie (Cmax po 1-2 godzinach) i wyższą biodostępność (39%). Obecność pokarmu obniża ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Walsartan charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%, głównie albumina) oraz niskim stopniem metabolizmu (około 20% dawki), z metabolitem hydroksylowanym nieaktywnym farmakologicznie. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a lek wykazuje wielofazową kinetykę eliminacji z początkowym okresem półtrwania t1/2 α <1 godziny i końcowym t1/2 β około 9 godzin, całkowity okres półtrwania wynosi 6 godzin.
AUC, biodostępność, biotransformacja, dializoterapia, dystrybucja leku, farmakokinetyka, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, stężenie potasu, stężenie w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin Krka 40 mg

Rozuwastatyna, substancja czynna leku Rosuvastatin Krka, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą skuteczne i bezpieczne stosowanie w terapii hiperlipidemii. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6. Metabolity N-demetylowane wykazują aktywność hipolipemizującą obniżoną o około 50%, natomiast metabolity laktonowe są klinicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 20 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę, a główną drogą eliminacji jest kał (90% dawki), z niewielkim wydalaniem nerkowym (5% w formie niezmienionej). Klirens osoczowy wynosi około 50 l/h (CV 21,7%).
biodostępność, cholesterol LDL, Cmax, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, działanie hipolipemizujące, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, genotyp ABCG2, genotyp SLCO1B1, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, metabolit laktonowy, metabolit N-demetylowany, metabolizm rozuwastatyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, tabletka, transporter BCRP, transporter OATP-C, transporter OATP1B1
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – ApoRami 1,25 mg

Lek ApoRami (ramipryl) dostępny jest w dawkach 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg i 10 mg w formie tabletek, z ograniczeniami w zakresie dawkowania wynikającymi z dostępnych mocy. Zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, z możliwością rozpoczęcia od 1,25 mg u pacjentów z silną aktywacją układu renina-angiotensyna-aldosteron lub u osób w podeszłym wieku. Dawkę można stopniowo zwiększać co 1-4 tygodnie, maksymalnie do 10 mg/dobę, zwykle podawaną raz dziennie, z wyjątkiem niektórych wskazań, gdzie stosuje się dawkowanie podzielone. Szczegółowe schematy dawkowania różnią się w zależności od choroby podstawowej, np. u pacjentów z cukrzycą i mikroalbuminurią dawka początkowa to 1,25 mg/dobę, z modyfikacją do 5 mg/dobę w ciągu 4 tygodni, natomiast po zawale mięśnia sercowego leczenie rozpoczyna się od 2,5 mg dwa razy na dobę, z możliwością redukcji do 1,25 mg w przypadku nietolerancji.
ApoRami, biodostępność, choroba nerek, choroba układu sercowo-naczyniowego, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, hemodializa, hiponatremia, klirens kreatyniny, lek moczopędny, makroproteinuria, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność serca NYHA IV, ostry zawał mięśnia sercowego, ramipryl, stężenie potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elidel 10 mg/g

Pimekrolimus, substancja czynna kremu Elidel (10 mg/g), charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością po miejscowej aplikacji na skórę, wynoszącą około 0,03% w badaniach na miniaturowych świnkach. Substancja pozostaje w miejscu aplikacji przez około 10 dni w formie niezmienionej. U dorosłych pacjentów z atopowym zapaleniem skóry stosujących Elidel dwa razy dziennie przez 3 tygodnie, stężenia pimekrolimusa we krwi były w 77,5% przypadków poniżej 0,5 ng/ml, a w 99,8% poniżej 1 ng/ml, z maksymalnym stężeniem 1,4 ng/ml. W długotrwałym leczeniu do 1 roku (u 40 pacjentów) stężenia utrzymywały się poniżej 0,5 ng/ml w 98% przypadków, z maksymalnym stężeniem 0,8 ng/ml. U dzieci (3 miesiące – 14 lat) stężenia były podobne, z 60% pomiarów poniżej 0,5 ng/ml i 97% poniżej 2 ng/ml, a najwyższe stężenie wyniosło 2,6 ng/ml u niemowląt. Wartości AUC (0-12h) u dorosłych mieściły się w zakresie 2,5-11,4 ng×h/ml, a u dzieci 5,4-18,8 ng×h/ml, niezależnie od powierzchni zajętej chorobowo skóry (10-92% BSA). Nie obserwowano kumulacji pimekrolimusa w trakcie 12-miesięcznej terapii.
aplikacja na skórę, atopowe zapalenie skóry, AUC, badania in vitro, biodostępność, biodostępność miejscowa, BSA, Elidel, farmakokinetyka, narażenie ogólnoustrojowe, O-demetylacja, opatrunek okluzyjny, pimekrolimus, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, powierzchnia ciała, stężenie we krwi, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candepres HCT 12,5 mg + 8 mg

Farmakokinetyka kandesartanu cyleksetylu i hydrochlorotiazydu, składników leku Candepres HCT, nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu. Kandesartan, będący prolekiem, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 40% (tabletka ~34%), osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po 3-4 godzinach, a jego eliminacja przebiega głównie przez mocz i kał, z okresem półtrwania około 9 godzin. Hydrochlorotiazyd cechuje się wysoką biodostępnością (~70%), szybkim wchłanianiem, umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~60%) oraz okresem półtrwania około 8 godzin, eliminowany jest niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki. Pokarm nie wpływa istotnie na farmakokinetykę kandesartanu, natomiast zwiększa wchłanianie hydrochlorotiazydu o około 15%. Objętość dystrybucji kandesartanu wynosi 0,1 l/kg, a hydrochlorotiazydu 0,8 l/kg, co wskazuje na szerszą dystrybucję tego drugiego w organizmie.
AUC, biodostępność, cytochrom P450, czynność nerek, dysfagia, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, prolek, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – KETREL XR 150 mg

Kwetiapina, podawana w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu KETREL XR (150 mg), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym z Tmax około 6 godzin dla substancji macierzystej oraz aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym maksymalne molowe stężenie norkwetiapiny stanowi 35% stężenia kwetiapiny. Postać o przedłużonym uwalnianiu wykazuje o 13% niższe Cmax i o 18% niższe AUC dla norkwetiapiny w porównaniu do postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego zwiększa Cmax kwetiapiny o około 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a okres półtrwania wynosi 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% z moczem) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w postaci niezmienionej.
biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, eliminacja leku, farmakokinetyka, fumaran kwetiapiny, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie leku we krwi, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Alkaloid-INT 50 mg/g

Ibuprofen w postaci żelu do stosowania miejscowego (50 mg/g) charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który umożliwia skuteczne działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe w tkankach podskórnych przy jednoczesnym ograniczeniu efektów ogólnoustrojowych. Biodostępność po aplikacji miejscowej wynosi około 5% w porównaniu do podania doustnego, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych typowych dla NLPZ. Substancja czynna ulega magazynowaniu w warstwach skóry i jest stopniowo uwalniana do krążenia ogólnego, gdzie wiąże się w około 99% z białkami osocza, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Dystrybucja ibuprofenu do tkanek docelowych zależy od zakresu i rodzaju urazu, a także od miejsca aplikacji i odległości tkanki docelowej od powierzchni skóry.
aplikacja miejscowa, biodostępność, biotransformacja, choroba wątroby, dystrybucja tkankowa, działanie ogólnoustrojowe, efekt przeciwzapalny, faza eliminacji, hydroksylacja, ibuprofen w żelu, karboksylacja, metabolit farmakologiczny, metabolizm ibuprofenu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, okres półtrwania, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zmiany zapalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoxicillin Aurovitas 1000 mg

Amoksycylina, antybiotyk β-laktamowy, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,3 ± 1,12 µg/ml osiąganym średnio po 1,5 godzinie (zakres 1,0-2,0 h). Wchłanianie leku jest liniowe w dawkach od 250 do 3000 mg i nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu. Amoksycylina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~18%) oraz objętość dystrybucji 0,3-0,4 l/kg, co umożliwia szeroką penetrację tkankową, w tym do pęcherzyka żółciowego, tkanek jamy brzusznej, skóry, mięśni, płynu maziowego i ropni, jednak jej przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczające do leczenia zakażeń OUN. Lek jest częściowo metabolizowany do nieaktywnego kwasu penicylinowego (10-25% dawki) i głównie wydalany przez nerki, z okresem półtrwania około 1,36 ± 0,56 h oraz klirensem około 25 l/h u osób zdrowych. W ciągu 24 godzin 50-85% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci niezmienionej, a hemodializa może skutecznie usuwać amoksycylinę z organizmu.
amoksycylina, antybiotyk β-laktamowy, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, całkowita dysocjacja, farmakokinetyka, farmakokinetyka amoksycyliny, farmakoterapia, hemodializa, infekcja stawowa, infekcja wewnątrzbrzuszna, klirens całkowity, liniowa zależność, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pęcherzyk żółciowy, penetracja tkankowa, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, retencja tkankowa, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie dróg żółciowych, zakażenie skórne, zakażenie tkanek miękkich, zapalenie otrzewnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Grinazole 100 mg/ml

Grinazole to pasta dentystyczna stosowana dokanałowo, zawierająca 100 mg metronidazolu na 1 g preparatu. Pomimo miejscowego podania, istnieje możliwość częściowej absorpcji ogólnoustrojowej metronidazolu, co należy uwzględnić w praktyce klinicznej, zwłaszcza u pacjentów z przeciwwskazaniami do systemowego stosowania tego leku. Pasta ma konsystencję umożliwiającą precyzyjne podanie dokanałowe i charakterystyczne zabarwienie od białego do kości słoniowej. Preparat zawiera także substancje pomocnicze, takie jak propylu i metylu parahydroksybenzoesan (E216, E218), które mogą wpływać na farmakokinetykę metronidazolu.
absorpcja miejscowa, absorpcja ogólnoustrojowa, biodostępność, czas półtrwania, dystrybucja tkankowo-narządowa, farmakokinetyka, kanał zębowy, metabolizm i eliminacja, metronidazol, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, parametry farmakokinetyczne, pasta dentystyczna, podanie dokanałowe, wchłanianie systemowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eplerenon Medical Valley 25 mg

Eplerenon Medical Valley, dostępny w tabletkach 25 mg i 50 mg, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 69% przy dawce 100 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2 godzinach. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i pole pod krzywą stężenia (AUC), wykazują liniową zależność w zakresie dawek 10-100 mg, natomiast powyżej 100 mg zależność ta jest mniej niż proporcjonalna. Eplerenon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 ±7 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja jest szybka z okresem półtrwania 3-5 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. W populacji pediatrycznej masa ciała wpływa na objętość dystrybucji, co przekłada się na wyższe stężenia u dzieci <45 kg, przy stosowaniu schematu dawkowania rozpoczynającego się od 25 mg raz na dobę i stopniowo zwiększanego do 50 mg dwa razy na dobę.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie EPHESUS, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P-450, eplerenon, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit aktywny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibufen dla dzieci FORTE o smaku truskawkowym 200 mg/5 ml

Produkt Ibufen FORTE dla dzieci (200 mg/5 ml, zawiesina doustna) zawiera ibuprofen, który po podaniu doustnym ulega częściowej absorpcji w żołądku i całkowitemu wchłoniu w jelicie cienkim, zapewniając pełną biodostępność. Ibuprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy obejmujący hydroksylację, karboksylację i koniugację, prowadzący do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki (90%) oraz częściowo z żółcią. Okres półtrwania leku u osób zdrowych wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. U dzieci procesy farmakokinetyczne są analogiczne do dorosłych, a lek przenika do mleka matki w bardzo niskich stężeniach.
aktywny enancjomer, alkoholowa choroba wątroby, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja, enancjomer S-ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, inwersja ibuprofenu, karboksylacja, koniugacja, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, nieaktywne metabolity, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do mleka kobiecego, skala Child-Pugh, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Bluefish 20 mg

Pantoprazol, substancja czynna preparatu Pantoprazole Bluefish, charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 1,0-1,5 μg/ml w czasie 2,0-2,5 godziny. Biodostępność wynosi około 77% i nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu, choć pokarm może opóźniać początek działania. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz objętość dystrybucji około 0,15 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz częściowo przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu u osób z prawidłową czynnością wątroby wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Mimo krótkiego t1/2, efekt farmakologiczny jest dłuższy dzięki trwałemu wiązaniu z pompą protonową komórek okładzinowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 80%), a metabolity mają podobny okres półtrwania (około 1,5 h).
AUC, białka osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, demetylopantoprazol, dializoterapia, dystrybucja leku, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe żołądka, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent słabo metabolizujący, pantoprazol, pompa protonowa, stężenie w surowicy, tabletka dojelitowa, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydzielanie kwasu żołądkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Suvardio Plus 5 mg + 10 mg

Produkt Suvardio Plus, zawierający rozuwastatynę (10 mg) i ezetymib (10 mg), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, a jej AUC wzrasta 1,2-krotnie przy jednoczesnym podaniu z ezetymibem. Rozuwastatyna jest silnie wychwytywana przez wątrobę (objętość dystrybucji ~134 l), w 90% wiąże się z albuminą, a jej metabolizm obejmuje głównie CYP2C9 z udziałem innych izoenzymów CYP. Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i w mniejszym stopniu z moczem (5%). Ezetymib jest szybko wchłaniany, osiąga Cmax w 1-2 godziny (glukuronid) i 4-12 godzin (ezetymib), wiąże się z białkami osocza w 99,7%, metabolizowany jest głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, a okres półtrwania wynosi około 22 godziny. Biodostępność ezetymibu nie jest zależna od przyjmowania posiłków.
ABCG2, BCRP, białko transportowe OATP1B1, biodostępność, cholesterol LDL, Cmax, CYP2C9, cytochrom P450, działanie niepożądane, farmakogenetyka, genotypowanie, glukuronid ezetymibu, glukuronid fenolowy, hepatocyty, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, izoenzym, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolit N-demetylowy, metabolizm oksydacyjny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna i ezetymib, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, SLCO1B1, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w osoczu, synteza cholesterolu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Genoptim 80 mg

Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 1-2 godziny, z biodostępnością tabletek powlekanych na poziomie 95-99%, jednak całkowita biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 12% z powodu metabolizmu pierwszego przejścia i usuwania przez komórki błony śluzowej. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i silne (>98%) wiązanie z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów orto- i parahydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast okres półtrwania działania farmakologicznego to 20-30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest substratem transporterów OATP1B1, OATP1B3 oraz pomp efluksowych MDR1 i BCRP, co wpływa na jego farmakokinetykę i potencjalne interakcje lekowe.
AUC, BCRP, beta-oksydacja, biodostępność, cholesterol LDL, CYP3A4, cytochrom P-450, dystrybucja leku, działanie niepożądane, farmakokinetyka atorwastatyny, glukuronidacja, hamowanie reduktazy HMG-CoA, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, MDR1, metabolizm wątrobowy, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, pochodne hydroksylowe, polimorfizm SLCO1B1, powinowactwo do białek, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, skala Child-Pugh, skalowanie allometryczne, stężenie w osoczu, układ enzymatyczny, wydzielanie żółciowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cezarius 100 mg/ml

Lewetyracetam, substancja czynna leku CEZARIUS 100 mg/ml roztwór doustny, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z całkowitą biodostępnością około 100% i szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane po 1,3 h u dorosłych). Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny (~24% dawki ulega enzymatycznej hydrolizie do nieaktywnego metabolitu ucb L057), nie angażując izoenzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 h, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującą eliminacją nerkową (95% dawki). U osób starszych i pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania ulega wydłużeniu, co wymaga dostosowania dawkowania. W trakcie dializy usuwane jest około 51% leku, co również należy uwzględnić w terapii.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, biodostępność, cytochrom P450, dializa, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pirolidynowa, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza acetamidowa, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolit, monitorowanie stężenia leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vesisol 10 mg

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Vesisol, wykazuje wysoką biodostępność około 90% po podaniu doustnym w dawkach 5 mg i 10 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-8 godzinach (tmax), niezależnym od dawki. Farmakokinetyka solifenacyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (5-40 mg). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~600 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez enzym CYP3A4, z klirensem układowym około 9,5 l/h i okresem półtrwania 45-68 godzin. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg, około 70% dawki jest wydalane z moczem (w tym 11% w postaci niezmienionej), a 23% z kałem. W osoczu wykryto aktywny metabolit 4R-hydroksysolifenacynę oraz nieaktywne metabolity N-glukuronid, N-tlenek i 4R-hydroksy-N-tlenek.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450 3A4, farmakokinetyka, hemodializa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, solifenacyna bursztynian, stężenie w osoczu, szlaki metaboliczne, tabletki powlekane, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z organizmu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Olejek eteryczny z kory cynamonowca – Właściwości farmakodynamiczne

Olejek eteryczny z kory cynamonowca (Cinnamomum cassia Blume) stanowi 6,28% mieszanki surowców roślinnych w preparacie Melisana Klosterfrau, który zawiera 62 mg olejków lotnych na 100 ml produktu w 66,8% (V/V) etanolu. Olejek ten jest pozyskiwany poprzez destylację z alkoholem z 4,04 g mieszanki surowców, w tym kory cynamonowca, i występuje w kompozycji z innymi olejkami eterycznymi, m.in. z kwiatów cynamonowca (0,7%), co może wskazywać na synergistyczne działanie składników. Preparat dostępny jest w formie płynu doustnego oraz do stosowania zewnętrznego, a wysoka zawartość etanolu (66,3%-67,3% V/V) może wpływać na biodostępność substancji czynnych.
badanie farmakodynamiczne, biodostępność, Cinnamomum cassia, Cinnamomum verum, destylacja z alkoholem, działanie synergistyczne, kłącze imbiru, kłącze omanu, korzeń arcydzięgla, korzeń goryczki, kwiat cynamonowca, liść melisy, Melisana Klosterfrau, olejek eteryczny z kory cynamonowca, owocnia pomarańczy, płyn doustny, płyn na skórę
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg płynny z liścia babki lancetowatej – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg płynny z liścia babki lancetowatej (Plantaginis lanceolatae folii extractum fluidum), będący głównym składnikiem aktywnym syropu Sirupus Plantaginis PLANTAGEN, jest otrzymywany z liści Plantago lanceolata L. przy użyciu 60% etanolu jako ekstrahenta, w stosunku surowca do ekstraktu 1:2,0. W produkcie leczniczym zawartość wyciągu wynosi 12 g na 100 g syropu (1,5 g/10 ml), a zawartość etanolu nie przekracza 7% (v/v). Produkt ma brunatną do ciemno-brunatnej barwę, jest klarowny lub lekko opalizujący i charakteryzuje się swoistym zapachem. Nie przeprowadzono jednak specjalistycznych badań farmakokinetycznych dotyczących tego wyciągu, co oznacza brak danych na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, wydalania oraz parametrów takich jak biodostępność, czas półtrwania czy objętość dystrybucji substancji czynnych.
babka lancetowata, biodostępność, czas półtrwania, dystrybucja składników aktywnych, ekstrahent etanolowy, interakcja farmakokinetyczna, metabolizm związków, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, personel medyczny, syrop brunatny, wchłanianie substancji czynnych, wyciąg płynny z liścia babki lancetowatej, wydalanie substancji czynnych, zawartość etanolu
Leksykon substancji czynnych
Sód ryzedronian – Interakcje

Sód ryzedronian, bisfosfonian stosowany w leczeniu osteoporozy, charakteryzuje się brakiem metabolizmu ogólnoustrojowego, nie indukuje enzymów cytochromu P450 i ma niskie powinowactwo do białek osocza, co ogranicza potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Najistotniejszą klinicznie interakcją jest zmniejszenie biodostępności leku przez jednoczesne podawanie preparatów zawierających kationy wielowartościowe (wapń, magnez, żelazo, glin), suplementów mineralnych oraz leków zobojętniających sok żołądkowy, co wymaga zachowania minimum 2-godzinnego odstępu między ich podaniem. Sód ryzedronian powinien być przyjmowany na czczo, co najmniej 30 minut przed posiłkiem, aby uniknąć zmniejszenia absorpcji. W badaniach klinicznych nie wykazano istotnych interakcji z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) i kwasem acetylosalicylowym, mimo ich częstego jednoczesnego stosowania, a także z terapią estrogenową. Brak jest również danych potwierdzających interakcje z alkoholem, jednak zaleca się ostrożność ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz zwiększone ryzyko upadków i złamań u pacjentów z osteoporozą.
antagonista receptora H2, biodostępność, bisfosfonian, cytochrom P450, działanie niepożądane, farmakokinetyka, górny odcinek przewodu pokarmowego, inhibitor pompy protonowej, inhibitor RANKL, interakcja farmakodynamiczna, kation wielowartościowy, kwas acetylosalicylowy, lek nefrotoksyczny, metabolizm kostny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, osteoklast, osteoporoza, sód ryzedronian, suplementacja estrogenowa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom 200 mg

Ibuprofen, substancja czynna w tabletkach powlekanych Ibuprom 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 71% po podaniu doustnym, co świadczy o efektywnym wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Początek działania terapeutycznego następuje około 30 minut po podaniu, co jest kluczowe w leczeniu ostrych stanów bólowych i gorączki. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach, natomiast w płynie maziówkowym po 7-8 godzinach, co ma znaczenie w terapii stanów zapalnych stawów. Ibuprofen wykazuje ponad 90% wiązania z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe.
białka osocza, biodostępność, droga nerkowa, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, ibuprofen, krążenie ogólne, kwas propionowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn maziówkowy, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, postać racemiczna, przewód pokarmowy, stan zapalny stawów, stany ostre, stężenie maksymalne, substancja czynna, T1/2, Tmax, wątroba, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Phenazolinum 50 mg/ml

Antazolina w postaci mezylanu (Phenazolinum 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, z początkiem działania w ciągu 15-30 minut i maksymalnym efektem terapeutycznym po 1-2 godzinach, utrzymującym się przez 4-6 godzin. Po podaniu dożylnym działanie przeciwarytmiczne pojawia się niemal natychmiast, natomiast efekt przeciwalergiczny występuje z opóźnieniem. Substancja czynna wykazuje zdolność przenikania przez barierę krew-mózg oraz łożysko, co ma istotne implikacje kliniczne, zwłaszcza w kontekście stosowania u kobiet w ciąży.
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dystrybucja leku, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwarytmiczne, efekt terapeutyczny, metabolity leku, metabolizm leku, parametry farmakokinetyczne, Phenazolinum, podanie doustne, podanie dożylne, przenikanie przez łożysko, wchłanianie jelitowe, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z prawoślazu – Interakcje

Wyciąg z korzenia prawoślazu (Althaea officinalis L., radix) w dawce 830 mg na 15 ml syropu (1:12-14, rozpuszczalnik: woda) jest składnikiem preparatu Bronchostop Duo stosowanego w terapii kaszlu. Pomimo braku formalnych badań klinicznych dotyczących interakcji lekowych, istnieją teoretyczne podstawy do rozważenia potencjalnych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Mechanizmy te obejmują adsorpcję leków na śluzie roślinnym, opóźnienie wchłaniania oraz modyfikację pH przewodu pokarmowego, co może wpływać na biodostępność i skuteczność leków doustnych, w tym antybiotyków, leków przeciwkaszlowych kodeinowych oraz mukolityków. Zaleca się zachowanie odstępu czasowego minimum 2 godzin między podaniem wyciągu a innych leków doustnych oraz unikanie spożywania alkoholu, który może osłabiać działanie ochronne śluzu i modyfikować farmakokinetykę substancji czynnych.
adsorpcja leków, antybiotykoterapia, badanie farmakodynamiczne, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, błona śluzowa, działanie drażniące, działanie przeciwkaszlowe, farmakokinetyka, kodeina, korzeń prawoślazu, lek mukolityczny, leki przeciwkaszlowe, odruch kaszlowy, pH przewodu pokarmowego, schorzenie układu oddechowego, śluz roślinny, tłumienie odruchu kaszlowego, wąski indeks terapeutyczny, wchłanianie leków, wyciąg z prawoślazu