2-hydroksymetronidazol

2-hydroksymetronidazol jest głównym metabolitem metronidazolu, leku przeciwbakteryjnego i przeciwpierwotniakowego szeroko stosowanego w medycynie. Powstaje w wyniku hydroksylacji metronidazolu przy udziale enzymów wątrobowych, głównie cytochromu P450.

Związek ten wykazuje działanie przeciwbakteryjne, choć jest ono słabsze niż w przypadku metronidazolu. 2-hydroksymetronidazol zachowuje około 65% aktywności przeciwbakteryjnej leku macierzystego wobec bakterii beztlenowych. Jego okres półtrwania w organizmie jest dłuższy niż metronidazolu, co wpływa na całkowitą aktywność przeciwdrobnoustrojową terapii.

Stężenie 2-hydroksymetronidazolu w surowicy może być istotne klinicznie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie może dochodzić do jego kumulacji. W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie stężenia tego metabolitu może być przydatne do monitorowania terapii metronidazolem oraz w przypadkach podejrzenia przedawkowania leku.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol Polpharma 500 mg

Metronidazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (≥80%) oraz szybkim wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w czasie 1-3 godzin (Tmax) w zależności od dawki: 4,6-6,5 μg/ml dla 250 mg, 11,5-13 μg/ml dla 500 mg oraz 30-45 μg/ml dla 2 g. Obecność pokarmu obniża szybkość absorpcji i Cmax, co należy uwzględnić w schematach dawkowania. Metronidazol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), co sprzyja szerokiej dystrybucji tkankowej, obejmującej m.in. żółć, tkankę kostną, ślinę, płyn otrzewnowy, wydzielinę pochwową, płyn nasienny, płyn mózgowo-rdzeniowy, tkankę mózgową oraz wątrobową. Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki w stężeniach zbliżonych do osoczowych. Okres półtrwania (T0,5) u pacjentów z prawidłową funkcją nerek i wątroby wynosi 6-8 godzin, jednak u chorych z niewydolnością wątroby może ulec wydłużeniu, co wymaga modyfikacji dawkowania.
2-hydroksymetronidazol, bariera łożyskowa, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dializa otrzewnowa, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwpierwotniakowe, hemodializa, hydroksylacja, klirens nerkowy, metronidazol, płyn mózgowo-rdzeniowy, ropień mózgu, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol Polpharma 500 mg

Metronidazol w postaci tabletek dopochwowych (500 mg) wykazuje ograniczone wchłanianie systemowe, wynoszące około 20% dawki, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) 1,89 mg/l osiąganym po 20 godzinach (Tmax). Lek charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (<20%) oraz dobrą dystrybucją do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, tkanki mózgowej, wątrobowej, a także do mleka matki i przez łożysko. Biologiczny okres półtrwania metronidazolu u pacjentów z prawidłową funkcją nerek i wątroby wynosi około 8 godzin, jednak może ulec wydłużeniu przy zaburzeniach czynności wątroby.
2-hydroksymetronidazol, bariera łożyska, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, dializa otrzewnowa, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwbakteryjne i przeciwpierwotniakowe, farmakokinetyka leku, hemodializa, klirens nerkowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, proces hydroksylacji, przenikanie do mleka matki, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w surowicy, substancja przeciwbakteryjna i przeciwpierwotniakowa, terapia zakażeń, utlenianie, wchłanianie systemowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vilantrin 500 mg

Vilantrin w postaci globulek dopochwowych zawiera 500 mg metronidazolu i charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem systemowym, z biodostępnością około 20%, co jest znacznie niższe niż po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po aplikacji dopochwowej stanowi około 12% stężenia osiąganego po podaniu doustnym tej samej dawki, co umożliwia uzyskanie wysokiego stężenia miejscowego przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Metronidazol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<20%) i szeroką dystrybucję tkankową, przenikając do kości, śliny, płynu otrzewnowego, łożyska, mleka matki, macicy oraz tkanki tłuszczowej. Lek łatwo przekracza barierę krew-mózg, co ma znaczenie kliniczne w terapii zakażeń OUN, jednak przy podaniu dopochwowym efekt ten jest mniej istotny.
2-hydroksymetronidazol, aktywność przeciwbakteryjna, aktywność przeciwpierwotniakowa, bariera krew-mózg, biodostępność, dystrybucja tkankowa, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, globulki dopochwowe, hydroksylacja, metabolity leku, metronidazol, objętość dystrybucji, płyn otrzewnowy, podanie doustne, przemiany metaboliczne, sprzęganie, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, tkanka kostna, utlenianie, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego

2-hydroksymetronidazol

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol Polpharma 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol Polpharma 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Vilantrin 500 mg