biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tobrex 3 mg/ml
Produkt leczniczy Tobrex, zawierający tobramycynę w stężeniu 3 mg/ml (0,3%), wykazuje bardzo ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe po miejscowym podaniu do oka. W badaniach farmakokinetycznych stężenia leku w osoczu były nieoznaczalne u większości pacjentów, a maksymalne zmierzone stężenie wyniosło 0,25 µg/ml, co jest ośmiokrotnie niższe od progu nefrotoksyczności wynoszącego 2 µg/ml. Tobramycyna charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) oraz objętością dystrybucji na poziomie 0,26 l/kg masy ciała, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję poza przestrzeń osocza.
Eliminacja tobramycyny odbywa się głównie przez filtrację kłębuszkową, z wydalaniem leku w postaci niezmienionej, co świadczy o minimalnym metabolizmie. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 2 godziny, a klirens 0,04 l/godz./kg masy ciała, co jest istotne przy planowaniu dawkowania i ocenie ryzyka kumulacji. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym jest bardzo niska (<1%), jednak w przypadku Tobrex, stosowanego miejscowo, parametr ten ma ograniczone znaczenie kliniczne. Profil farmakokinetyczny preparatu potwierdza jego bezpieczeństwo i skuteczność w terapii miejscowej infekcji oczu.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Finpros 5 mg 5 mg
Finpros 5 mg to lek w postaci niebieskich, obustronnie wypukłych tabletek powlekanych o średnicy 7 mm, zawierających 5 mg finasterydu jako substancji czynnej. Każda tabletka zawiera również 90,95 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, skrobię żelowaną kukurydzianą, karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian oraz substancje powlekające i barwniki (indygokarminę i lak glinowy). Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach: blistry Aluminium/PVC lub Aluminium/Aluminium (7 do 300 tabletek) oraz plastikowe butelki HDPE (10 do 300 tabletek). Okres ważności wynosi 3 lata, bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
biodostępność, blistry farmaceutyczne, butelki HDPE, celuloza mikrokrystaliczna, ciąża, dwutlenek tytanu, finasteryd, hypromeloza, indygokarmina, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia żelowana kukurydziana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja powierzchniowo czynna, tabletka powlekana, wiek rozrodczy - Leksykon substancji czynnych
Mniszek – Właściwości farmakodynamiczne
Mniszek lekarski (Taraxacum officinale) w preparacie Nefrobonisol występuje jako sok z korzenia (Taraxaci radicis succus) w proporcji 1:1, stanowiąc 15% składu produktu, który jest ekstraktowany przy użyciu 96% etanolu (V/V) i wody. Jego działanie moczopędne wynika z wysokiej zawartości potasu, związków goryczkowych, flawonoidów oraz innych substancji biologicznie czynnych, takich jak laktony seskwiterpenowe, triterpeny, sterole, pochodne kumaryn i inulina. Mechanizm działania obejmuje zwiększenie diurezy, poprawę przepływu krwi przez nerki oraz działanie przeciwzapalne, co wspomaga eliminację toksyn i łagodzi stany zapalne dróg moczowych. W preparacie Nefrobonisol sok z korzenia mniszka działa synergistycznie z innymi ekstraktami roślinnymi (m.in. z liścia brzozy 20%, nalewką z nawłoci 20%, skrzypu 20%, pokrzywy 15% i krwawnika 10%), co potęguje efekt diuretyczny całego produktu.
apigenina, biodostępność, diureza, działanie diuretyczne, działanie moczopędne, efekt diuretyczny, filtracja kłębuszkowa, flawonoidy, inulina, kamica nerkowa, kumaryna, laktony seskwiterpenowe, lek moczopędny, luteolina, mniszek lekarski, nawłoć pospolita, obrzęk nerkowy, sitosterol, skrzyp polny, sok z korzenia mniszka, sterole, triterpeny, zakażenie dróg moczowych, zapalenie dróg moczowych, związki goryczkowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Eslibon 600 mg
Lek Eslibon (octan eslikarbazepiny) dostępny jest w tabletkach o dawkach 200 mg, 400 mg, 600 mg oraz 800 mg, które można dzielić na równe części. Stosowany jest zarówno w monoterapii, jak i jako terapia uzupełniająca w leczeniu przeciwdrgawkowym. U dorosłych dawka początkowa wynosi 400 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 800 mg po 1-2 tygodniach, a następnie do 1200 mg, a w monoterapii nawet do 1600 mg/dobę, z zastrzeżeniem, że u pacjentów powyżej 65. roku życia dawka 1600 mg nie jest zalecana. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie dostosowuje się na podstawie klirensu kreatyniny (CLCR), np. przy CLCR 30-60 ml/min dawka początkowa u dorosłych wynosi 200 mg raz na dobę lub 400 mg co drugi dzień, a u dzieci powyżej 6 lat 5 mg/kg mc. raz na dobę lub 10 mg/kg mc. co drugi dzień, z możliwością zwiększenia dawki. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z CLCR <30 ml/min oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na brak danych klinicznych.
biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, działanie niepożądane, farmakokinetyka, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, leczenie przeciwdrgawkowe, monoterapia, octan eslikarbazepiny, skuteczność terapeutyczna, terapia dodana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AirFluSal Forspiro 50 mcg + 250 mcg
Farmakokinetyka produktu złożonego AirFluSal Forspiro, zawierającego salmeterol i flutykazonu propionian, wymaga odrębnej analizy dla każdej substancji czynnej ze względu na ich różne profile i mechanizmy działania. Salmeterol, jako długo działający β₂-agonista, wykazuje głównie miejscowe działanie w drogach oddechowych, a jego stężenia w osoczu (około 200 pg/ml lub mniej) są trudne do oznaczenia i nie odzwierciedlają efektu terapeutycznego. Flutykazonu propionian charakteryzuje się biodostępnością po podaniu wziewnym na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu przebiega dwuetapowo, głównie w płucach, a biodostępność doustna jest bardzo niska (<1%) z powodu efektu pierwszego przejścia i słabej rozpuszczalności w wodzie.
AirFluSal Forspiro, astma oskrzelowa, biodostępność, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, długo działający β2-agonista, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, POChP, podanie wziewne, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol, salmeterol i flutykazonu propionian, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Indap 2,5 mg
Indapamid wykazuje wysoką biodostępność na poziomie 93%, co świadczy o efektywnym wchłanianiu z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym dawki 2,5 mg w formie kapsułek twardych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin (Tmax), a ponad 75% substancji wiąże się z białkami osocza, co wpływa na dystrybucję i okres półtrwania leku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 14 do 24 godzin (średnio 18 godzin), umożliwiając wygodne dawkowanie raz na dobę. W stanie stacjonarnym stężenie indapamidu pozostaje stabilne, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, co jest istotne dla terapii przewlekłej.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, dawka leku, dawkowanie leku, farmakokinetyka indapamidu, indapamid, kapsułka twarda, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, terapia przewlekła, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abirateron Aristo 250 mg
Abirateron octan, po podaniu doustnym na czczo, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 2 godziny, a jego biodostępność jest silnie zależna od obecności pokarmu – podanie z jedzeniem może zwiększyć AUC nawet 10-krotnie i Cmax 17-krotnie, co jest związane z zawartością tłuszczu w posiłku. Ze względu na dużą zmienność ekspozycji farmakokinetycznej, zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, tabletki należy połykać w całości i popijać wodą. Abirateron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętość dystrybucji (~5630 l). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, a okres półtrwania wynosi około 15 godzin. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (88% dawki), z niewielkim udziałem moczu (5%).
biodostępność, ciężkie zaburzenie wątroby, ekspozycja na lek, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroliza, interakcje leku z pokarmem, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalne stężenie leku, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania leku, rak gruczołu krokowego, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, sulfuryzacja, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, znakowany izotopowo abirateron - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Bluefish 12,5 mg
Farmakokinetyka sunitynibu została oceniona u 135 zdrowych ochotników oraz 266 pacjentów z guzami litymi, wykazując spójne parametry w obu grupach. Po podaniu doustnym dawki 25-100 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost AUC oraz Cmax, które osiągają maksimum po 6-12 godzinach (tmax). Lek ulega kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, z 3-4-krotnym wzrostem stężenia sunitynibu i 7-10-krotnym wzrostem jego głównego aktywnego metabolitu, osiągając stan równowagi po 10-14 dniach, przy łącznym stężeniu 62,9-101 ng/ml. Sunitynib wiąże się z białkami osocza w 95%, a metabolit w 90%, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 2230 L, co wskazuje na intensywną penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie przez kał (61%) i mocz (16%). Okres półtrwania wynosi 40-60 godzin dla sunitynibu i 80-110 godzin dla metabolitu. Nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetyki przy spożyciu posiłków ani podczas powtarzanych cykli terapii.
białko oporności raka piersi, biodostępność, BSA, CYP3A4, dezetylosunitynib, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka populacyjna, fosforylacja receptorów, hemodializa, inhibitory CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, maksymalna tolerowana dawka, maksymalne stężenie w osoczu, nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala ECOG, stan równowagi dynamicznej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xirect 25 mg
Xirect to lek zawierający 25 mg syldenafilu w postaci cytrynianu, dostępny w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym niebieskim kolorze i podłużnym kształcie z oznaczeniem „25”. Formulacja obejmuje rdzeń tabletki zawierający syldenafil oraz substancje pomocnicze takie jak wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna i kroskarmeloza sodowa, oraz otoczkę z hypromelozy, tytanu dwutlenku (E 171), makrogolu 6000, talku i barwników (indygokarmin, lak glinowy E 132). Produkt jest pakowany w blistry PVC/Aluminium, dostępny w opakowaniach po 4 lub 12 tabletek, z okresem ważności 30 miesięcy od daty produkcji, bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian syldenafilu, efekt terapeutyczny, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, niezgodność farmaceutyczna, rdzeń tabletki, środek przeciwzbrylający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, syldenafil, tabletka powlekana - Leksykon substancji czynnych
Prasteron – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Prasteron (DHEA) jest steroidowym hormonem wymagającym ostrożnego stosowania, zwłaszcza u pacjentów powyżej 40. roku życia, z wykluczeniem osób stosujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) oraz sportowców ze względu na jego klasyfikację jako środek anaboliczno-androgenny niedozwolony w sporcie wyczynowym. Terapia powinna być prowadzona zgodnie z naturalnym rytmem dobowym – preparaty przyjmuje się rano, a dawkowanie nie może być przekraczane bez konsultacji lekarskiej. Przeciwwskazane jest łączenie prasteronu z innymi androgenami z powodu ryzyka nasilenia działań niepożądanych. Przed i w trakcie terapii konieczne jest kompleksowe monitorowanie parametrów klinicznych i biochemicznych, w tym stężeń LH, FSH, wolnego testosteronu, prolaktyny, morfologii, hematokrytu, glukozy, elektrolitów (Na, K, Ca, P), enzymów wątrobowych, lipidogramu oraz u mężczyzn PSA i stanu gruczołu krokowego.
andropauza, biodostępność, ciśnienie tętnicze, densytometria, enzymy wątrobowe, FSH, gęstość mineralna kości, gruczoł krokowy, hematokryt, hirsutyzm, hormon steroidowy, hormonalna terapia zastępcza, LH, lipidogram, łysienie androgenowe, maskulinizacja, menopauza, morfologia krwi, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nowotwór, parametry biochemiczne, prasteron, prolaktyna, PSA, sorbitol, środek anaboliczno-androgenny, testosteron wolny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabitril 5 mg
Tiagabina, substancja czynna leku Gabitril, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 89% oraz szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Spożycie leku podczas posiłku powoduje zmniejszenie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) oraz opóźnienie czasu jego osiągnięcia (Tmax), jednak całkowite wchłanianie pozostaje niezmienione. Objętość dystrybucji tiagabiny wynosi około 1 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie i sięga około 96%, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm tiagabiny odbywa się głównie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza izoformę CYP3A, bez właściwości indukujących lub hamujących te enzymy, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Jednakże stosowanie induktorów enzymatycznych, takich jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i prymidon, znacząco zwiększa klirens wątrobowy tiagabiny, skracając jej okres półtrwania z 7-9 godzin do 2-3 godzin.
AUC, biodostępność, CYP3A, cytochrom P450, Gabitril, induktory enzymatyczne, klirens wątrobowy, leki przeciwpadaczkowe, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, tiagabina, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Stomezul 40 mg
Stomezul, zawierający 20 mg lub 40 mg ezomeprazolu w postaci ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ezomeprazol lub inne pochodne benzoimidazolu oraz na substancje pomocnicze preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność sacharozy (12,90-14,76 mg w tabletce 20 mg i 25,81-29,52 mg w tabletce 40 mg) oraz glukozy (0,81 mg i 1,61 mg odpowiednio), co wymaga ostrożności u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Ponadto, stosowanie Stomezulu jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących nelfinawir ze względu na istotne interakcje farmakokinetyczne, które mogą obniżyć skuteczność terapii przeciwwirusowej i zwiększyć ryzyko działań niepożądanych.
biodostępność, choroba refluksowa, ezomeprazol, ezomeprazol magnezowy dwuwodny, glukoza, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, lansoprazol, lek przeciwwirusowy, nadwrażliwość na substancję czynną, nelfinawir, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, omeprazol, pantoprazol, pochodna benzoimidazolu, rabeprazol, reakcja krzyżowa, sacharoza, tabletka dojelitowa, zakażenie HIV, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sental 3 mg
Dawkowanie melatoniny w preparacie Sental powinno być indywidualnie dostosowane ze względu na zmienną biodostępność u pacjentów. W przypadku zaburzeń snu związanych ze zmianą stref czasowych zaleca się dawkę 3-5 mg na dobę, przyjmowaną wieczorem przed snem lokalnym, szczególnie podczas podróży przez co najmniej 5 stref czasowych, zwłaszcza na wschód, przez maksymalnie 4 dni. U dzieci i młodzieży z ADHD w wieku 6-17 lat dawkę należy ustalić na najniższą skuteczną, zwykle 3-5 mg, podawaną 30-60 minut przed snem, z maksymalną dawką 5 mg. Leczenie powinno być oceniane po 3 miesiącach, a dalsza kontrola co 6 miesięcy, z regularnymi próbami odstawienia, np. raz w roku. Nie zaleca się stosowania melatoniny u dzieci poniżej 6 lat. U osób starszych farmakokinetyka jest podobna jak u młodych dorosłych, więc dawkowanie jest analogiczne.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glatiramer acetate Teva 40 mg/ml
Octan glatirameru, będący czynną substancją leku Glatiramer acetate Teva, charakteryzuje się unikalnymi właściwościami farmakokinetycznymi wynikającymi z jego złożonej, polipeptydowej struktury o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 Da. Po podaniu podskórnym substancja ta ulega szybkiemu wchłanianiu do krwiobiegu, jednak znacząca część dawki jest degradowana już w miejscu podania, w tkance podskórnej, na mniejsze fragmenty peptydowe. Roztwór do wstrzykiwań ma pH 5,5-7,0 oraz osmolarność około 300 mOsmol/L, co sprzyja kompatybilności z tkankami i wpływa na farmakokinetykę leku. Ze względu na heterogenność i brak możliwości pełnej charakterystyki specyficznego polipeptydu, tradycyjne badania farmakokinetyczne są utrudnione.
aminokwas, biodostępność, degradacja, fragment peptydowy, Glatiramer acetate Teva, krążenie ogólnoustrojowe, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, objętość dystrybucji, octan glatirameru, okres półtrwania, osmolarność, podanie podskórne, roztwór do wstrzykiwań, stosunek molowy, struktura polipeptydowa, szybkie wchłanianie, tkanka podskórna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Orocal D3 Lemon 500 mg + 10 mcg
Produkt leczniczy Orocal D3 Lemon to tabletki do żucia zawierające 500 mg wapnia elementarnego (w postaci węglanu wapnia) oraz 400 j.m. (10 µg) witaminy D3 (cholekalcyferolu) w jednej tabletce. Substancje pomocnicze obejmują m.in. ksylitol, izomalt, sacharozę, sukralozę, aromat cytrynowy oraz przeciwutleniacze (witamina E i sól sodowa witaminy C). Tabletki mają postać białych, okrągłych, niepowlekanych tabletek do żucia o średnicy 14 mm, co ułatwia podawanie pacjentom z trudnościami w połykaniu. Produkt dostępny jest w butelkach HDPE oraz w blistrach, z różnymi wielkościami opakowań, przy czym w Polsce zarejestrowane są wyłącznie butelki HDPE z zakrętką, pakowane po 30-180 tabletek.
antyoksydant, askorbinian sodu, biodostępność, cholekalcyferol, dysfagia, izomaltoza, krzemionka koloidalna, ksylitol, mono- i diglicerydy, polietylen wysokiej gęstości, powidon, sacharoza, stearynian magnezu, substancja przeciwzbrylająca, sukraloza, tabletka do żucia, tokoferol, wapń elementarny, węglan wapnia, witamina D3 - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Calcium Aflofarm (o smaku truskawkowym) 116 mg jonów wapnia/5 ml
Calcium Aflofarm o smaku truskawkowym zawiera 116 mg jonów wapnia w 5 ml, dostarczanych w formie wapnia glukonolaktobionianu oraz wapnia laktobionianu. Produkt nie był poddany szczegółowym badaniom nieklinicznym jako całość, jednakże dostępne dane farmakologiczne i toksykologiczne dotyczące poszczególnych substancji czynnych wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa. Sole wapnia zawarte w preparacie są dobrze poznanymi związkami chemicznymi o udokumentowanej biodostępności i bezpieczeństwie stosowania, co potwierdza ich odpowiedniość do suplementacji wapnia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium-Sandoz Forte 500 mg Ca2+
Preparat Calcium-Sandoz Forte zawiera dwie formy soli wapnia: wapnia laktoglukonian (1132 mg) oraz wapnia węglan (875 mg), co łącznie dostarcza 500 mg (12,5 mmol) jonów wapnia na tabletkę musującą. Po podaniu doustnym biodostępność wapnia wynosi od 25% do 50%, a absorpcja zachodzi głównie w górnym odcinku jelita cienkiego. Wapń w surowicy krwi występuje w trzech formach: jonowej (około 50%, aktywnej fizjologicznie), związanej z anionami (około 5%) oraz związanej z białkami osocza, głównie albuminami (około 45%). Po wchłonięciu wapń jest dystrybuowany głównie do tkanki kostnej i zębów (99%), gdzie pełni funkcję strukturalną, natomiast pozostały 1% znajduje się w płynach ustrojowych, uczestnicząc w procesach fizjologicznych.
aktywna forma witaminy D, białko osocza, biodostępność, cytrynian, górny odcinek jelita cienkiego, jon wapnia, kalcytonina, kalcytriol, laktoglukonian wapnia, parathormon, postać musująca leku, przesączanie kłębuszkowe, regulacja hormonalna, stężenie wapnia w surowicy, tabletka musująca, tkanka kostna, wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, węglan wapnia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zocor 20 20 mg
Symwastatyna, substancja czynna leku ZOCOR dostępnego w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, jest podawana w formie nieaktywnego laktonu, który w wątrobie ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu – silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po doustnym podaniu lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak biodostępność formy aktywnej w krążeniu ogólnym wynosi mniej niż 5% z powodu intensywnego wychwytu wątrobowego. Maksymalne stężenie osoczowe osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a jednoczesne przyjmowanie z posiłkiem nie wpływa na farmakokinetykę. Symwastatyna i jej metabolity wykazują wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, a lek nie kumuluje się po wielokrotnym podaniu, co jest korzystne dla długotrwałej terapii. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP3A4, a lek jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (60%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
allel c.521T>C, BCRP, beta-hydroksykwas, białko OATP1B1, biodostępność, cytochrom P450, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, hepatocyt, hydroliza, kumulacja leku, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, stężenie osoczowe, symwastatyna, transporter BCRP, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anapran EC 250 mg
Naproksen, substancja czynna Anapran EC (tabletki dojelitowe 250 mg i 500 mg), wykazuje całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 2-4 godziny po podaniu doustnym. Tabletki dojelitowe charakteryzują się wydłużonym czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w surowicy, co wynika z opóźnionego rozpadu w jelicie cienkim, jednak AUC pozostaje porównywalne z konwencjonalnymi formami, co potwierdza identyczną biodostępność. Naproksen wiąże się silnie z białkami osocza, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po około 3 dniach stosowania w dawce podzielonej dwa razy na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z eliminacją głównie w postaci metabolitów sprzężonych przez nerki, a okres półtrwania wynosi 12-15 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania 2x/dobę.
Anapran EC, AUC, białko osocza, biodostępność, błona śluzowa żołądka, całkowite wchłanianie, choroba alkoholowa wątroby, Cmax, działanie niepożądane, frakcja niezwiązana, jelito cienkie, lek zobojętniający kwas solny, naproksen, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, reakcja sprzęgania, stężenie w surowicy krwi, T1/2, tabletka dojelitowa, Tmax, wydalanie z moczem - Leksykon substancji czynnych
Liść szałwii – Właściwości farmakokinetyczne
Liść szałwii (Salvia officinalis L., folium) jest powszechnie stosowanym surowcem roślinnym w tradycyjnych produktach leczniczych, jednakże dla większości preparatów zawierających ten składnik, takich jak Liść Szałwii (1,5 g/saszetkę), Septosan fix (0,5 g/saszetkę), Vagosan (17,5 g w 100 g mieszanki) oraz Salviasept (18,7 części w wyciągu płynnym i 0,2 g olejku szałwiowego w 100 g produktu), nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych. Brak tych danych wynika z regulacji dotyczących tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych, które nie wymagają obligatoryjnie takich badań, a także złożonego składu chemicznego surowca oraz trudności metodologicznych w ocenie farmakokinetyki preparatów wieloskładnikowych. Mimo to, skuteczność terapeutyczna tych preparatów opiera się na długotrwałym doświadczeniu klinicznym i tradycyjnym zastosowaniu.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dane farmakokinetyczne, dawkowanie, doświadczenie kliniczne, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka, interakcja lekowa, liść szałwii, metoda analityczna, olejek szałwiowy, postać farmaceutyczna, preparat z liściem szałwii, produkt leczniczy, schemat terapeutyczny, surowiec roślinny, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, wyciąg płynny złożony, związek bioaktywny, związek biologicznie czynny - Leksykon substancji czynnych
Dokozanol – Przedawkowanie
Dokozanol, stosowany miejscowo w preparacie Erazaban 10% Krem (100 mg/g), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem przez skórę, co skutkuje bardzo niskim ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych nawet przy nadmiernym stosowaniu. Biodostępność ogólnoustrojowa dokozanolu jest nieznaczna, co ogranicza możliwość toksyczności systemowej. W przypadku przypadkowego doustnego spożycia preparatu, niskie wchłanianie z przewodu pokarmowego również minimalizuje ryzyko objawów przedawkowania. W składzie kremu znajdują się substancje pomocnicze – glikol propylenowy (50 mg/g) oraz alkohol benzylowy (27 mg/g) – które mogą potencjalnie wywołać reakcje alergiczne lub podrażnienia, zwłaszcza u osób nadwrażliwych.
alkohol benzylowy, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, dokozanol, ERAZABAN, glikol propylenowy, leczenie objawowe, objaw niepożądany, podanie doustne, preparat dermatologiczny, przedawkowanie doustne, przedawkowanie miejscowe, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, toksyczność ogólnoustrojowa, wchłanianie przez skórę, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Baxiren 2,5 mg
Apiksaban, substancja czynna leku Baxiren (2,5 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 50% dla dawek do 10 mg, szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach oraz liniową farmakokinetyką w tym zakresie dawek. Przyjmowanie apiksabanu z posiłkiem nie wpływa na AUC ani Cmax, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Lek wiąże się z białkami osocza w 87%, ma objętość dystrybucji około 21 litrów i jest eliminowany wieloma drogami, w tym nerkową (27% klirensu). Całkowity klirens wynosi około 3,3 L/h, a okres półtrwania to około 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4/5, a apiksaban jest substratem P-gp i BCRP. U pacjentów starszych (>65 lat) AUC wzrasta o 32%, natomiast Cmax pozostaje bez zmian. Zaburzenia czynności nerek powodują wzrost ekspozycji (AUC) odpowiednio o 16% (łagodne), 29% (umiarkowane) i 44% (ciężkie), a u pacjentów z ESRD po hemodializie AUC wzrasta o 36%. Hemodializa zmniejsza AUC tylko o 14%, co wskazuje na jej ograniczoną skuteczność w usuwaniu apiksabanu.
aktywność anty-Xa, białko BCRP, białko transportowe P-gp, biodostępność, biotransformacja, czynnik Xa, dysfagia, działanie przeciwkrzepliwe, farmakokinetyka liniowa, izoenzym CYP3A4/5, klirens całkowity, klirens dializacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wartość INR, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon substancji czynnych
Mebeweryna – Właściwości farmakokinetyczne
Mebeweryna, stosowana w leczeniu zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym. Preparaty o zmodyfikowanym uwalnianiu (Auroverin MR, Duspatalin retard, Mebelin) umożliwiają dawkowanie 2 razy na dobę, z biodostępnością około 97%. Nie obserwuje się kumulacji substancji czynnej po wielokrotnym podaniu, co zwiększa bezpieczeństwo terapii. Chlorowodorek mebeweryny jest intensywnie metabolizowany przez esterazy do kwasu weratrowego i alkoholu mebeweryny, a głównym metabolitem w osoczu jest DMAC. Okres półtrwania DMAC wynosi 5,77 godziny dla form o przedłużonym uwalnianiu oraz 2,45 godziny dla tabletek Duspatalin Gastro. Maksymalne stężenia (Cmax) DMAC to odpowiednio 804 ng/ml i 1670 ng/ml, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 3 godziny i 1 godzinę.
alkohol mebeweryny, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek mebeweryny, demetylowany kwas karboksylowy, esterazy, kwas karboksylowy, kwas weratrowy, mebeweryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacja pediatryczna, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, stan równowagi dynamicznej, uwalnianie zmodyfikowane, wiązanie estrowe, zaburzenia czynnościowe przewodu pokarmowego